Описание препарата Морадол (раствор для инъекций, 2 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Морадол
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в блистере 50 шт., в картонной коробке.
Фармакологическое действие
Взаимодействует с опиатными рецепторами, обладает свойствами агониста-антагониста.
Взаимодействует с опиатными рецепторами, обладает свойствами агониста-антагониста.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности, премедикация перед операцией и введением в наркоз, сбалансированная анестезия, послеоперационное обезболивание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозы
В/м, по 1–4 мг каждые 4 ч. В/в, по 0,5–2 мг каждые 3–4 ч; при сбалансированной анестезии — от 2 до 4 мг, повторное введение (допустимо несколько) — 2 мг, но общая доза не должна превышать 12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг массы тела).
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Головокружение, угнетение ЦНС, эйфория, галлюцинации, сны необычного содержания, тошнота, рвота, потливость.
Взаимодействие
Эффект усиливают фенотиазины и транквилизаторы.
Передозировка
Лечение — введение налоксона.
Меры предосторожности
С осторожностью используется у пациентов эмоционально неустойчивых, имеющих в анамнезе лекарственную зависимость, с черепно-мозговыми травмами, острым инфарктом миокарда (особенно при повышенной чувствительности к морфину), тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у женщин с преждевременными родами в анамнезе. Не рекомендуется больным с наркотической зависимостью и при болях неизвестной этиологии (острый живот).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Взаимодействует с опиатными рецепторами, обладает свойствами агониста-антагониста.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности, премедикация перед операцией и введением в наркоз, сбалансированная анестезия, послеоперационное обезболивание.
Форма выпуска
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в блистере 50 шт., в картонной коробке.
Фармакодинамика
После в/в введения действие наступает сразу, а после в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч. По сравнению с морфином, в меньшей степени вызывает угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазм сфинктера Одди, воздействует на гладкую мускулатуру кишечника и диурез, обладает более низким риском развития лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.
Использование во время беременности
Противопоказан.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Головокружение, угнетение ЦНС, эйфория, галлюцинации, сны необычного содержания, тошнота, рвота, потливость.
Способ применения и дозировка
В/м, по 1–4 мг каждые 4 ч. В/в, по 0,5–2 мг каждые 3–4 ч; при сбалансированной анестезии — от 2 до 4 мг, повторное введение (допустимо несколько) — 2 мг, но общая доза не должна превышать 12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг массы тела).
Передозировка
Лечение — введение налоксона.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект усиливают фенотиазины и транквилизаторы.
Меры предосторожности
С осторожностью используется у пациентов эмоционально неустойчивых, имеющих в анамнезе лекарственную зависимость, с черепно-мозговыми травмами, острым инфарктом миокарда (особенно при повышенной чувствительности к морфину), тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у женщин с преждевременными родами в анамнезе. Не рекомендуется больным с наркотической зависимостью и при болях неизвестной этиологии (острый живот).
Условия хранения
Список А.:
Срок годности
36 мес.
Описание препарата Морадол (раствор для инъекций, 2 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Морадол
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в блистере 50 шт., в картонной коробке.
Фармакологическое действие
Взаимодействует с опиатными рецепторами, обладает свойствами агониста-антагониста.
Взаимодействует с опиатными рецепторами, обладает свойствами агониста-антагониста.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности, премедикация перед операцией и введением в наркоз, сбалансированная анестезия, послеоперационное обезболивание.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозы
В/м, по 1–4 мг каждые 4 ч. В/в, по 0,5–2 мг каждые 3–4 ч; при сбалансированной анестезии — от 2 до 4 мг, повторное введение (допустимо несколько) — 2 мг, но общая доза не должна превышать 12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг массы тела).
Побочные действия
Головокружение, угнетение ЦНС, эйфория, галлюцинации, сны необычного содержания, тошнота, рвота, потливость.
Взаимодействие
Эффект усиливают фенотиазины и транквилизаторы.
Передозировка
Лечение — введение налоксона.
Меры предосторожности
С осторожностью используется у пациентов эмоционально неустойчивых, имеющих в анамнезе лекарственную зависимость, с черепно-мозговыми травмами, острым инфарктом миокарда (особенно при повышенной чувствительности к морфину), тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у женщин с преждевременными родами в анамнезе. Не рекомендуется больным с наркотической зависимостью и при болях неизвестной этиологии (острый живот).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 33 лет
Буторфанол
(перенаправлено с «Морадол»)
Буторфано́л — лекарственное средство, опиоидный анальгетик.
| Буторфанол | |
|---|---|
| Butorphanol | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (и в виде тартрата) |
| Брутто-формула | C21H29NO2 |
| Молярная масса | 327,473 г/моль |
| CAS | 42408-82-2 |
| PubChem | 5361092 |
| DrugBank | APRD00835 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N02AX02, QR05DA90 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Назально: 60-70 % |
| Метаболизм | Hepatic hydroxylated & |
| Период полувывед. | 4-7 часов |
| Экскреция |
Renal, 75 % Biliary, 11-14 % Fecal, 15 % |
| Лекарственные формы | |
| раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения | |
| Способы введения | |
| внутривенно, интраназально | |
| Другие названия | |
| Буторфанол, Буторфанола тартрат, Веро-Буторфанол, Морадол, Стадол НС, Стадол® | |
| Медиафайлы на Викискладе |
Буторфанол был запатентован в 1971 году, с 1979 года разрешён к использованию в медицине[1].
Буторфанол является сильным анальгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов (агонист каппа- и антагонист мю-опиатных рецепторов) и близок в этом отношении к пентазоцину и налбуфину. По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным потенциалом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость, реже, чем другие опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в лёгочной артерии, конечный диастолический объём левого желудочка и общее периферическое сосудистое сопротивление. Начало эффекта после внутримышечного введения — 10-30 мин, внутривенного — 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после внутримышечного введения — 30-60 мин, внутривенного — 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при внутримышечном введении — 3-4 ч, внутривенном — 2-4 ч.
Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. TCmax в плазме — 20-40 мин, Cmax — 2,2 нг/мл; связь с белками плазмы — 80 %. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. T½ у молодых пациентов — 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с почечной недостаточностью — 10,5 ч. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70-80 % (5 % в неизменённом виде), через кишечник — 15 %.
Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.
Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.
Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).
При болевом синдроме — 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией. При проведении внутривенно общей анестезии — 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными внутривенно введениями 0,5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии — 4-12,5 мг. Во время родов вводят 1-2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения. Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Наиболее часто: сонливость (43 %), головокружение (19 %), тошнота или рвота (13 %).
С частотой 1 %:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы — симптомы вазодилатации, сердцебиение.
- Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор.
- Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
- Со стороны органов чувств: нечёткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.
- Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.
- Прочие: стения, летаргия, головная боль, ощущение жара.
С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, обморок; связь с приёмом препарата не установлена — повышение артериального давления, тахикардия, боль в грудной клетке.
- Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром «отмены», связь с приёмом препарата не установлена — депрессия.
- Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.
- Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.
- Со стороны дыхательной системы: связь с приёмом препарата не установлена — поверхностное дыхание.
Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затруднённое дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжёлых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной лёгочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусственной вентиляции лёгких; применение специфического антагониста опиоидов — налоксона.
У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов. В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. Буторфанол, введённый в дозе 2 мг внутримышечно, эквивалентен введению 10 мг морфина внутримышечно. Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта. Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы. Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков). Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания. Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Не предотвращает и не облегчает симптомы «синдрома отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук, шприц-тюбик по 1 мл, содержащий по 0,002 г (для индивидуальных аптечек).
С октября 2010 года включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III).
Согласно постановлению Правительства Российской Федерации от 30.06.2010 г. № 486 этот психотропный препарат отнесён к категории сильнодействующих веществ и запрещён к свободному обороту на территории страны (ссылка). Препарат также включён в Единый перечень товаров, к которым применяется запрет или ограничения на вывоз или ввоз государствами — участниками Таможенного союза в рамках Евразийского экономического союза в торговле с третьими странами.
- ↑ Analogue-based Drug Discovery : [англ.]. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 529. — ISBN 978-3-527-60749-5.
- Tyner L.C., Greene S.A., Hartsfields S.M. Cardiovascular effects of butorphanol administration in isoflurane-O2 anesthetized healthy dogs. Am. J. Vet. Res., 1989, 50, 8, 1340—1342.
Морадол (Moradol)
УпаковкаРаствор для инъекций
Фармакологическое действиеВзаимодействует с опиатными рецепторами, обладает свойствами агониста-антагониста.
Список аналогов «морадол»
* — список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата
Показания к применению
- Болевой синдром средней и сильной интенсивности, премедикация перед операцией и введением в наркоз, сбалансированная анестезия, послеоперационное обезболивание.
Форма выпуска
- 1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг
- в блистере 50 шт., в картонной коробке.
Фармакодинамика препаратаПосле в/в введения действие наступает сразу, а после в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч. По сравнению с морфином, в меньшей степени вызывает угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазм сфинктера Одди, воздействует на гладкую мускулатуру кишечника и диурез, обладает более низким риском развития лекарственной зависимости.
Фармакокинетика препаратаАбсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%.
Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л.
T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.
Использование во время беременностиПротивопоказан.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действияГоловокружение, угнетение ЦНС, эйфория, галлюцинации, сны необычного содержания, тошнота, рвота, потливость.
ДозировкаВ/м, по 1–4 мг каждые 4 ч. В/в, по 0,5–2 мг каждые 3–4 ч; при сбалансированной анестезии — от 2 до 4 мг, повторное введение (допустимо несколько) — 2 мг, но общая доза не должна превышать 12,5 мг (от 0,06 до 0,18 мг/кг массы тела).
ПередозировкаЛечение — введение налоксона.
Взаимодействия с другими препаратамиЭффект усиливают фенотиазины и транквилизаторы.
Меры предосторожности при приемеС осторожностью используется у пациентов эмоционально неустойчивых, имеющих в анамнезе лекарственную зависимость, с черепно-мозговыми травмами, острым инфарктом миокарда (особенно при повышенной чувствительности к морфину), тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у женщин с преждевременными родами в анамнезе. Не рекомендуется больным с наркотической зависимостью и при болях неизвестной этиологии (острый живот).
Условия храненияСписок А.:
Срок годности36 мес.
Классы заболеваний
Постоянная некупирующаяся боль
АТХ (ATC) классификатор
Нервная система
Фармакологическое действие
Анальгезирующее (ненаркотическое)
Описание Анальгезирующее (ненаркотическое) действие лекарственных средств заключается в купировании приступов боли.
Механизм этого действия связан с блокадой циклооксигеназы в ЦНС и в периферических тканях, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, эндоперекисей, брадикининов, свободных радикалов, ингибированию проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышению порога возбудимости таламических центров боли и терморегуляции.
Анальгезирующие (ненаркотические) препараты назначаются для купирования болевого синдрома при лихорадке, гриппе, ревматизме, дисменорее, мигрени, в послеоперационном периоде.
Фармакологическая группа
Опиоидные ненаркотические анальгетики
Действующие вещества
Буторфанол (Butorphanol)
ОписаниеБуторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.