Мотиллион инструкция по применению

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики. Код АТС A03FA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон − антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации домперидона, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При приеме внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30 − 60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концантрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.

Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91 − 93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникали через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизменном виде, является небольшой (10 % от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1 % от количества, выводимого с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7 − 9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 − 9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 % и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений AUC и Сmax без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «противопоказания»),

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрация препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Источник

📜Инструкция по применению Мотиллион фармлэнд
💊Состав препарата Мотиллион фармлэнд
✅Показания препарата Мотиллион фармлэнд
📅Условия хранения препарата Мотиллион фармлэнд
⏳Срок годности препарата Мотиллион фармлэнд

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 20/01/2316 от 23.01.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, тартразин (E102) Супра, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МОТИЛЛИОН ФАРМЛЭНД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 30.06.2022 г.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации домперидона, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При приеме внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени и площадь под кривой «концентрация действующего вещества – время» (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; C_maxв плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы.

Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникали через плаценту у крыс.

Метаболизм и выведение

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro c применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3А4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3А4, CYP1А2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизменном виде, является небольшой (10% от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1% от количества, выводимого с мочой). Период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и С_max домперидона в 2.9 и 1.5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25% и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений AUC и С_max без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T_1/2домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 часов, но концентрация препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками (см. раздел «Режим дозирования»).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Режим дозирования

Мотиллион Фармлэнд должен использоваться в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля тошноты и рвоты.

Рекомендуется принимать внутрь до еды. При приеме после еды абсорбция домперидона замедляется. Рекомендуется прием препарата в предписанное врачом время. При пропуске дозы, последующую дозу препарата необходимо принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Лекарственное средство не следует применять более одной недели.

Взрослые и дети (12 лет и старше и/или массой тела 35 кг и более)

Одна таблетка 10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

Дети (младше 12 лет и/или массой тела менее 35 кг)

В связи с необходимостью точного дозирования таблетки непригодны для использования у детей и подростков с массой тела менее 35 кг.

Нарушение функции печени

Мотиллион Фармлэнд противопоказан при умеренном и тяжелом нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Коррекция дозы при легком нарушении функции печени не требуется.

Нарушение функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема лекарственного средства Мотиллион Фармлэнд должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

Побочные действия

Нижеуказанные побочные эффекты распределяли по частоте возникновения следующим образом:

Частота развития нежелательных побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе существующих данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно – анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны психики: нечасто – снижение либидо, тревожность; неизвестно – ажитация, нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, головная боль; неизвестно – экстрапирамидные расстройства, судороги.

Со стороны органа зрения: нечасто – окулогирный криз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно – желудочковые аритмии, внезапная смерть, удлинение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь, зуд; неизвестно – ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – галакторея, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез; неизвестно – гинекомастия, аменорея.

Общие расстройства: часто — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: неизвестно – повышение ферментов печени, пролактинемия.

В 45 исследованиях, в которых домперидон применялся в более высоких дозах, в течение более длительного срока и по дополнительным показаниям, включающим диабетический гастропарез, частота нежелательных явлений (кроме сухости во рту) была значительно выше. Это было особенно заметно для фармакологически обусловленных эффектов, связанных с повышением пролактина. В дополнение к вышеперечисленным реакциям, также зарегистрированы: акатизия, выделения из молочной железы, увеличение молочных желез, отечность молочных желез, депрессия, реакции гиперчувствительности, нарушения лактации и нарушения менструального цикла.

Дети

Экстрапирамидные нарушения в основном развивались у новорожденных и младенцев

У младенцев и детей регистрировались также такие нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, как судороги и ажитация.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к домперидону или любому из составных компонентов препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
одновременное применение с препаратами, вызывающими удлинение QT-интервала;
одновременный прием с сильными ингибиторами CYP3А4 (независимо от их влияния на интервал QT);
пациенты с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени;
нарушение проводимости сердца, особенно удлинение QT-интервала, а также значительные нарушения электролитного баланса или наличие заболеваний сердца, например, хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении домперидона у беременных женщин ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении токсичных для матери доз. Мотиллион Фармлэнд следует применять при беременности только в случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

Период грудного вскармливания

Домперидон выделяется с грудным молоком. Ребенок получает с грудным молоком менее 0.1% от дозировки, принятой матерью с поправкой на массу тела. Вероятность развития побочных эффектов, в частности со стороны сердца, не исключается. При неизбежности назначения домперидона должно быть принято решение о прекращении кормления грудью. С учетом преимущества грудного вскармливания следует прекратить терапию домперидоном.

При необходимости назначения домперидона необходимо оценить вероятную пользу терапии для женщины и негативные последствия прекращения грудного вскармливания для ребенка.

Следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска удлинения QTс у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Нарушение функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек период полувыведения домперидона увеличивается. Частота приема лекарственного средства Мотиллион Фармлэнд при тяжелой почечной недостаточности должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Применение домперидона ассоциировалось с удлинением интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения зарегистрированы редкие случаи удлинения интервала QT и развития тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) у пациентов, принимавших домперидон. Эти случаи включали информацию о пациентах с различными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, усиливающей факторы риска.

Эпидемиологические исследования показали повышение риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти при применении домперидона. Факторами риска были: возраст старше 60 лет, применение суточной дозы более 30 мг, одновременное применение препаратов, вызывающих удлинение QT-интервала или являющихся ингибиторами CYP3А4.

Домперидон должен использоваться у взрослых и детей в минимально эффективной дозе.

Домперидон противопоказан пациентам с замедлением сердечной проводимости в анамнезе, особенно удлинением интервала QT; у пациентов со значительными электролитными нарушениями (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией), брадикардией; у пациентов с заболеваниями сердца (например, хронической сердечной недостаточностью) в связи с увеличением риска желудочковой аритмии (см. раздел «Противопоказания»).

Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия гипомагниемия) или брадикардия являются факторами риска аритмии.

При возникновении симптомов аритмии необходимо немедленно прекратить прием домперидона и обратиться за консультацией к врачу.

Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3А4

Одновременное применение с кетоконазолом (внутрь), эритромицином или другими сильными ингибиторами CYP3А4, вызывающими удлинение интервала QT, противопоказано.

Совместное применение с апоморфином

Совместное применение домперидона с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, включая апоморфин, противопоказано, за исключением случаев, когда польза совместного применения с апоморфином перевешивает риски и при условии строгого соблюдения мер предосторожности, описанных в инструкции по применению апоморфина.

Вспомогательные вещества

Таблетки Мотиллион Фармлэнд содержат лактозу.

Не рекомендуется принимать данный препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.

В состав вспомогательных веществ входит краситель тартразин (Е 102), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сонливость и головокружение наблюдались после применения домперидона. Пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или занятия другими видами деятельности, требующими повышенного внимания и координации, до тех пор, пока они не определят, какое влияние на них оказывает препарат.

Передозировка

Симптомы: передозировка регистрировалась в основном у младенцев и детей. Симптомы передозировки могут включать ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные нарушения.

Лечение: не существует специфического антидота домперидона. В случае передозировки необходимо незамедлительное проведение стандартной симптоматической терапии. В связи с возможным удлинением QT интервала необходимо проводить мониторирование ЭКГ.

Для устранения экстрапирамидных нарушений возможно применение холиноблокаторов и/или противопаркинсонических средств.

Лекарственное взаимодействие

Повышенный риск удлинения QT-интервала в результате фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия

Одновременное применение следующих препаратов противопоказано в связи с удлинением QT-интервала:

— Антиаритмические препараты IA класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

— Антиаритмические препараты IIIA класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

— Некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

— Некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

— Некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

— Некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин);

— Некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);

— Некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

— Некоторые антигистаминные средства (например, меквитазин, мизоластин);

— Некоторые препараты, используемые при раке (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

— Некоторые другие лекарства (например, бепридил, дифеманил, метадон) (см. раздел «Противопоказания»).

Мощные ингибиторы CYP3А4 (независимо от их влияния на QT-интервал), например:

— ингибиторы протеазы;

— системные противогрибковые препараты из группы азолов;

— некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов не рекомендуется:

— умеренные ингибиторы CYP3А4, например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности:

— препараты, вызывающие брадикардию и/или гипокалиемию;

— некоторые макролиды, способные провоцировать удлинение QT-интервала:

— азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку является сильным ингибитором CYP3А4).

Приведенный выше перечень веществ не является исчерпывающим.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Контакты для обращений

ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)

Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью «Фармлэнд»

220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 373-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by

Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59

Все аналоги

Аналоги препарата

Мотилиум^®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)

МОТИЛАК
(МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

Мотилиум^®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)

ЦЕРУКАЛ
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

МЕТОКЛОПРАМИД
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

МОТИЛАК
(МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

КАРВЕЛЭНД
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

НЕОХОЛИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

ГЕП
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

СЕДАТИВА
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

СЕВОФЛУРАН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

ЛЕРКАЛЭНД
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

ГЛИЦИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

Источник

Основное
Характеристики

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

Фармлэнд
В каталог бренда

Характеристики

Действующее вещество	ДОМПЕРИДОН
Торговое наименование	Мотиллион Фармлэнд
Тип	Лекарственное средство
Дозировка	10 мг
Форма выпуска	Таблетки
Количество в упаковке	30 шт
Порядок отпуска	Без рецепта
Патент	Дженерик
Температура хранения	Не выше 25°C
Код АТХ	A03FA03
Производитель	Фармлэнд СП ООО
Страна производства	Беларусь
Категория	Пищеварительная система От тошноты и рвоты

АТХ Классификация

A	Пищеварительный тракт и обмен веществ
A03	Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ
A03F	Стимуляторы моторики ЖКТ
A03FA	Стимуляторы моторики ЖКТ
A03FA03	Domperidone

Источник

Мотилон (Домперидон)

МНН: Домперидон

Производитель: Фармалабор — Продуктос Фармасьютикос С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025653

Информация о регистрации в РК:
28.02.2022 — 28.02.2027

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Мотилон

Международное непатентованное название

Домперидон

Лекарственная форма, дозировка

суспензия для приема внутрь, 1мг/мл, 200 мл

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

Показания к применению

— облегчение симптомов тошноты и рвоты

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

— известная гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ

— тяжелая и средняя степень печеночной недостаточности

— пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность

— одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT, за исключением апоморфина

— одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности пролонгировать интервал QT)

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

— в любых ситуациях, когда стимуляция моторики желудка может быть опасной, например, при наличии желудочно-кишечного кровотечения, механической обструкции или перфорации

— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы

Необходимые меры предосторожности при применении

Домперидон не рекомендуется использовать с целью облегчения симптомов укачивания.

Сердечно-сосудистые эффекты

Применение домперидона связано с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетингового наблюдения получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые, возможно, были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT или сильные ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе.

Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомов.

Одновременное применение с апоморфином

Домперидон противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, включая апоморфин, за исключением случаев, когда польза от одновременного применения превышает риск, и только при условии строгого соблюдения рекомендованных мер по одновременному применению. Следует учитывать рекомендации по безопасности применения апоморфина, содержащиеся в его общей характеристике или инструкции по медицинскому применению.

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном назначении домперидона частота применения должна быть снижена до 1-2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит натрия сахарин, поэтому противопоказан лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сукразы-изомальтазы.

Метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), содержащиеся в составе препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. При одновременном применении домперидон следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные препараты – после еды.

Одновременное применение с леводопой

Хотя коррекция дозы леводопы не считается необходимой, наблюдалось увеличение плазменной концентрации леводопы (максимум на 30–40 %) при одновременном приеме препарата с домперидоном.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

Удлиняющими интервал QT:

антиаритмическими класса IА (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
некоторыми нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам);
некоторыми антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
некоторыми противогрибковыми (например, пентамидино);
некоторыми противомалярийными (в частности галофантрин, люмефантрин);
некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
некоторыми антигистаминными (например, меквитазин, мизоластин);
некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
некоторыми другими препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон);
апоморфин, если только польза от назначения апоморфина не превышает риски и только при полном соблюдении всех мер предосторожности.

С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

ингибиторами протеазы (например, ритонавир, саквинавир, телапревир);
азольными противогрибковыми препаратами системного действия (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол);
некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Не рекомендуется принимать домперидон одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан для применения, так как это сильный ингибитор CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ является представительным и не является исчерпывающим.

Главный путь метаболических превращений домперидона проходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

C пероральным кетоконазолом или пероральным эритромицином заметное ингибирование, опосредованное домперидоном, CYP3A4 метаболизма первого прохода этими препаратами.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Недостаточно данных о применении домперидона у беременных женщин. Таким образом, препарат следует использовать во время беременности только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза оправдывает его назначение.

Домперидон экскретируется с грудным молоком, ребенок получает менее 0,1 % материнской дозы. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить. Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема домперидона. Следует проявлять осторожность, если у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, имеются факторы риска удлинения интервала QT.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После приема домперидона наблюдались головокружение и сонливость. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения транспортного средства или использования сложных механизмов, а также от выполнения деятельности, требующей повышенного внимания и координации, пока они не определят, в какой степени на них влияет прием препарата.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и в максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты.

Взрослые и подростки (старше 12 лет с массой тела более 35 кг).

По 10 мг (10 мл суспензии) – не более 3 раз в сут.

Максимальная суточная доза препарата – 30 мг (30 мл суспензии).

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Домперидон противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени.

Не требуется корректировка режима дозирования при нарушениях функции печени легкой степени.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек, то при повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в день, в зависимости от тяжести нарушений, а также может потребоваться снижение дозы.

Метод и путь введения

Препарат рекомендуется принимать до еды. При приеме препарата после еды его абсорбция может несколько замедлиться.

Пациенту следует принимать препарат в назначенное время.

Длительность лечения

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если прием препарата пропущен, пропущенную дозу следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Случаи передозировки были отмечены в основном у грудных детей и детей старшего возраста.

Симптомы: могут включать возбуждение, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: в случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, препараты для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

При необходимости рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

— сухость во рту

Нечасто

— потеря либидо, тревожность, нервозность, ажитация

— головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства

— диарея

— зуд, высыпания, крапивница

— галакторея, боль в груди, боль в области молочных желез

— астения

Неизвестно

— анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

— судороги, синдром беспокойных ног*

— окулогирный криз

— удлинение интервала QT, Torsades de pointes, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть

— ангионевротический отек

— задержка мочи

— гинекомастия, аменорея

— отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови

*обострение синдрома беспокойных ног у пациентов с болезнью Паркинсона.

При применении домперидона в более высоких дозах, более длительный период и при иных показаниях, включая диабетический гастропарез, частота нежелательных явлений (кроме сухости во рту) была значительно выше. Это было особенно очевидно для фармакологически предсказуемых явлений, связанных с гиперпролактинемией. Помимо перечисленных выше реакций, акатизия, выделения из молочных желез, увеличение или отек молочных желез, депрессия, гиперчувствительность молочных желез, нарушение лактации и нерегулярные менструации также были отмечены.

В постмаркетинговом периоде не было различий в профиле безопасности между взрослыми пациентами и пациентами подросткового возраста.

Увеличение риска серьезных желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти были зарегистрированы в некоторых эпидемиологических исследованиях.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

1 мл суспензии содержит

активное вещество – домперидон 1 мг

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (не кристализующийся) (Е420), целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия сахарин, полисорбат 20, вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белого цвета суспензия со сладким вкусом.

Форма выпуска и упаковка

По 200 мл препарата разливают во флаконы из темного стекла (Тип III), закрытые пластиковой безопасной для детей (child-proof cap) крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе с мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Период применения после вскрытия флакона — 12 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Farmalabor — Produtos Farmaceuticos S.A.

Zona Industrial de Condeixa-a-Nova 3150-194 Condeixa-a-Nova, Portugal / Кондейша-а-Нова, Португалия

Держатель регистрационного удостоверения

Welfar International LLC

Poti Free Industrial Zone, Plot № 545, Land plot internal № 1D-5/G, 4400 Poti, Georgia / Поти, Грузия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz

ЛВ_Мотилон_рус_яз.docx	0.04 кб
ЛВ_Мотилон_каз_яз.docx	0.05 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Описание:
Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

Состав:
Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, краситель Тартразин Супра (Е102), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска: таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики.

Код АТС A03FA03.

Показания к применению

Взрослые и дети старше 12 лет: облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или другим составным компонентам препарата;
тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени;
пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность;
одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT;
одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4.

Способ применения и дозы

Мотиллион должен использоваться в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля тошноты и рвоты.

Рекомендуется принимать внутрь до еды. При приеме после еды абсорбция домперидона замедляется.

Рекомендуется прием препарата в предписанное врачом время. При пропуске дозы, последующую дозу препарата необходимо принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Лекарственное средство не следует применять более одной недели.

Взрослые и дети (12 лет и старше и/или массой тела 35 кг и более):

Одна таблетка 10 мг не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

Дети (младше 12 лет и/или массой тела менее 35 кг):

Нарушение функции печени

Мотиллион противопоказан при умеренном и тяжелом нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Коррекция дозы при легком нарушении функции печени не требуется.

Нарушение функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема лекарственного средства Мотиллион должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

Побочные действия

Нижеуказанные побочные эффекты распределяли по частоте возникновения следующим образом:

очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе существующих данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Психические нарушения: нечасто – снижение либидо, тревожность; неизвестно — ажитация, нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, головная боль; неизвестно — экстрапирамидные расстройства, судороги.

Со стороны органов зрения: нечасто — окулогирный криз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно – желудочковые аритмии, внезапная смерть, удлинение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь, зуд; неизвестно — ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – галакторея, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез; неизвестно – гинекомастия, аменорея.

Прочие: нечасто – астения.

Лабораторные и инструментальные данные: неизвестно – повышение ферментов печени, пролактинемия.

Дети

Экстрапирамидные нарушения в основном развивались у новорожденных и младенцев.

Меры предосторожности

Нарушение функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек период полувыведения домперидона увеличивается. Частота приема лекарственного средства Мотиллион при тяжелой почечной недостаточности должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Применение домперидона ассоциировалось с удлинением интервала QT на ЭКГ. Во время пост-маркетингового наблюдения зарегистрированы редкие случаи удлинения интервала QT и развития torsades de pointes у пациентов, принимавших домперидон. Эти случаи включали информацию о пациентах с различными факторамириска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, усиливающей факторы риска.

Домперидон должен использоваться у взрослых и детей в минимально эффективной дозе.

Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3А4:

Вспомогательные вещества

Таблетки Мотиллион содержат лактозу.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении домперидона у беременных женщин ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении токсичных для матери доз. Мотиллион следует применять при беременности только в случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

Период грудного вскармливания

Домперидон выделяется с грудным молоком. Ребенок получает с грудным молоком менее 0,1% от дозировки, принятой матерью с поправкой на массу тела. Вероятность развития побочных эффектов, в частности со стороны сердца, не исключается. При неизбежности назначения домперидона должно быть принято решение о прекращении кормления грудью. С учетом преимущества грудного вскармливания следует прекратить терапию домперидоном.

Следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска удлинения QT у детей, находящихся на грудном вскармливании

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышенный риск удлинения QT-интервала в результате фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение следующих препаратов противопоказано в связи с удлинением QT-интервала:

антиаритмические препараты IA класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
антиаритмические препараты IIIA класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин);
некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);
некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
некоторые антигистаминные средства (например, меквитазин, мизоластин);
некоторые препараты, используемые при раке (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
некоторые другие лекарства (например, бепридил, дифеманил, метадон) (см. раздел «Противопоказания»).

Мощные ингибиторы CYP3А4 (независимо от их влияния на QT-интервал), например:

ингибиторы протеазы;
системные противогрибковые препараты из группы азолов;
некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов не рекомендуется:

умеренные ингибиторы CYP3А4, например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности:

препараты, вызывающие брадикардию и/или гипокалиемию;
некоторые макролиды, способные провоцировать удлинение QT-интервала:
азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку является сильным ингибитором CYP3А4).

Приведенный выше перечень веществ не является исчерпывающим.

Передозировка

Симптомы

Передозировка регистрировалась в основном у младенцев и детей. Симптомы передозировки могут включать ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные нарушения.

Лечение: не существует специфического антидота домперидона. В случае передозировки необходимо незамедлительное проведение стандартной симптоматической терапии. В связи с возможным удлинением QT интервала необходимо проводить мониторирование ЭКГ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотиллион не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортом и работать с движущимися механизмами.

Упаковка

По 10, 20 или 30 таблеток в банке полимерной с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия, уплотнительное средство – вата медицинская.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

Одна банка либо 1, или 2, или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3,5 года. Не принимать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Произведено
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”, Республика Беларусь. г.Несвиж, ул.Ленинская, 124-3.

Источник