Налгезин инструкция по применению таблетки взрослым как принимать

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат Налгезин® представляет собой напроксен, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
Препарат Налгезин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяется, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации – 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99%. Период полувыведения – 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс – 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% выводится в неизмененном виде, с желчью – 0,5-2,5%. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания к применению

Препарат показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 15 лет.

• Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
• Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль.
• В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
• Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Препарат Налгезин® применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе).
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза.
• Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Дети и подростки в возрасте до 15 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Налгезин® не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды.

Рекомендуемая схема терапии

Взрослые, дети от 15 лет и старше

Обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг). Длительность применения – не более 5 дней.

При применении препарата Налгезин® в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.

Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8-12 часов. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг).

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.

Дети

Препарат Налгезин® противопоказан для применения у детей до 15 лет.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Пациентам старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Если у Вас создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, проинформируйте лечащего врача или работника аптеки.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто наблюдались нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).

В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость;
нечасто: депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.

Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: шум в ушах, нарушение слуха;
нечасто: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца: часто: отечность, ощущение сердцебиения;
нечасто: застойная сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка;
нечасто: эозинофильные пневмонии

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм
нечасто: желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота;
очень редко: рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона;
частота неизвестна: гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура;
нечасто: алопеция, фотодерматозы;
очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия и мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: жажда, повышенное потоотделение;
нечасто: реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).

При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.

Нарушения со стороны сосудов: васкулит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.

Если Вы заметили подобные явления, прекратите прием препарата и, по возможности, обратитесь к врачу.

Передозировка

Симптомы Значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой, рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях – кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение Пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Налгезин®, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию: антациды, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять препарат Налгезин® одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (возрастание риска развития побочных эффектов). По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.

Препарат Налгезин® может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.

Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.

Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.

Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.

Особые указания

Не превышайте доз, указанных в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу.

Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом препарата Налгезин® следует проконсультироваться с врачом.

С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.

Препарат Налгезин® не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.

Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы.

Следует избегать приема напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Каждая таблетка препарата Налгезин® содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли это необходимо учитывать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 275 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, адрес

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей

ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1
Тел.: (495) 981-10-95, факс: (495) 981-10-91

• Форма выпуска:таблетки
• Дозировка:275 мг
• В
  упаковке:10 шт.

Перейти к формам выпуска

все
товары Налгезин,
2 шт.

Напроксен натрия является нестероидным противовоспалительным средством. Он обладает противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Его основным механизмом действия является ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ), фермента, который участвует в образовании простагландинов. Как следствие, уровни простагландина в различных жидкостях организма и тканях уменьшаются.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), напроксен натрия может вызывать желудочно-кишечные микрокровотечения и эндоскопически подтвержденные поражения желудочно-кишечного тракта. Установлено, что он вызывает меньше поражений, чем ацетилсалициловая кислота и индометацин, и больше, чем дифлуниаз, этодолак, набуметон и сулиндак. Клинические исследования подтвердили, что пациенты переносят напроксен натрия лучше, чем аспирин и индометацин, тогда как между напроксеном натрия и другими нестероидными противовоспалительными препаратами различий нет.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен натрия также ингибирует агрегацию тромбоцитов, но при использовании в терапевтических дозах он мало влияет на время кровотечения. Напроксен натрия не влияет на нормальную функцию почек; было только несколько сообщений о нежелательных эффектах у пациентов с почечной недостаточностью или сердечной недостаточностью.

Напроксен натрия не оказывает урикозурического действия.

Всасывание

После приема внутрь напроксен натрия очень быстро гидролизуется в желудочном соке. Микрочастицы напроксена высвобождаются, а затем быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к более быстрому и полному поглощению напроксена; поэтому анальгетически эффективные уровни в плазме достигаются более быстро. После приема дозы напроксена натрия максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается уже через 1-2 ч (после приема двойной дозы), через 2–4 ч (после приема однократной дозы), в зависимости от наполненности желудка. Пища уменьшает скорость всасывания, но не снижает ее полноту. Терапевтическая эффективная плазменная концентрация выше 15 мкг/мл. Уровень напроксена в плазме увеличивается пропорционально размеру доз вплоть до 500 мг. При больших дозах уровни менее линейны, из-за насыщения связывания белков плазмы напроксеном увеличивается клиренс креатинина (КК).

Распределение

При приеме обычных доз плазменный уровень напроксена 23–49 мг/л. При концентрации до 50 мг/л напроксен связывается с белками плазмы на 99%. При более высоких концентрациях несвязанная фракция активного вещества увеличивается; при концентрации 473 мг/л было измерено 2.4% несвязанного напроксена. Из-за обширного связывания с белками плазмы, объем распределения (V_d) небольшой и составляет 0.9 л/кг массы тела.

Метаболизм и выведение

Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Оставшиеся 30% напроксена метаболизируются в неактивный метаболит 6-деметил-напроксен. После метаболизма в печени элиминация в основном почечная. Около 95% напроксена выводится с мочой и 5% с фекалиями. Период полувыведения (Т_1/2) у здоровых пациентов составляет от 10 до 18 ч и не зависит от дозы и плазменной концентрации напроксена. КК зависит от плазменного уровня напроксена, возможно из-за увеличения несвязанной фракции активного вещества при более высоких плазменных концентрациях.

Напроксен натрия проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (1%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью концентрации в плазме несвязанного напроксена повышаются.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью почечная экскреция напроксена и его метаболитов снижается.

Данные доклинической безопасности

Результаты токсикологических исследований показали относительно низкую токсичность напроксена натрия: нежелательные эффекты в основном возникают со стороны ЖКТ. После перорального введения LD₅₀ составляло около 0.5 г/кг массы тела у крыс и более 1.0 г/кг массы тела у мышей, хомяков и собак.

Исследования токсичности продемонстрировали, что мыши, кролики, обезьяны и свиньи хорошо переносят повторные дозы напроксена натрия и что токсичность более выражена у крыс, особенно у собак. Нежелательные эффекты чаще проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта и почек, как в случае повторного введения других НПВП.

Влияние на фертильность и эмбриотоксические и тератогенные эффекты не наблюдалось. Если напроксен натрия вводится на позднем сроке гестации, беременность продлевается, а родоразрешение откладывается. Было также установлено, что напроксен натрия может оказывать нежелательное воздействие на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертензия).

Мутагенных или канцерогенных эффектов напроксена натрия не зарегистрировано.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при экспозициях, которые в достаточной степени превышали максимальную экспозицию для человека, что указывает на их незначительную актуальность для клинического применения.

Налгезин^® следует принимать целиком, запивая большим количеством жидкости, перед едой (при острых симптомах — натощак). Это ускоряет возникновение эффекта препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать Налгезин^® во время еды.

Если не указано иное, рекомендован следующий режим дозирования:

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза 1-2 таблетки. Доза 1 таблетка может приниматься каждые 8 – 12 часов при сохранении боли. Максимальная рекомендованная доза 825 мг (3 таб.)/сут.

Применение у детей

Налгезин^® не рекомендован к применению у детей в возрасте от 2 до 12 лет и не подходит для самолечения для данной группы пациентов. Налгезин^® противопоказан детям в возрасте до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Максимальная суточная доза для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью 2 таблетки, разделенные на два приема.

Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме напроксена натрия, классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000),- очень редко (<1/10 000), частота не известна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

В перечень включены все побочные реакции, известные как неблагоприятные реакции, возникающие во время лечения напроксеном, даже те, которые были вызваны высокими дозами при длительной терапии пациентов с ревматическими заболеваниями. Частота проявления, за очень редким исключением, зависит от кратковременного воздействия максимальной суточной дозы (825 мг). Данные побочные реакции в основном являются дозазависимыми и варьируют от пациента к пациенту.

Желудочно-кишечные нарушения

Наиболее частые зарегистрированные нежелательные реакции происходят со стороны ЖКТ. При приеме препарата могут образовываться пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечное кровотечение, которое может быть фатальным, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания») были зарегистрированы после применения препарата. Гастрит наблюдался реже. В частности, риск развития желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозы и длительности применения.

Внутри каждой группы по частоте, возможные нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести.

Частота нежелательных реакций представлена по системам органов.

Инфекции и инвазии*: очень редко — симптомы асептического менингита с сильными головными болями, тошнотой, рвотой, лихорадкой, ригидностью затылочных мышц или помутнением сознания.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Начальные симптомы могут включать лихорадку, боль в горле, поверхностные раны в полости рта, гриппоподобные симптомы, сильную усталость, носовое кровотечение и кровоподтеки. Во время длительной терапии состав форменных элементов крови следует регулярно контролировать.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, пурпуру или экхимозы, ангионевротический отек; очень редко — приступы астмы (иногда сопровождающиеся повышением АД), бронхоспазм, эозинофильная пневмония, тяжелые системные реакции гиперчувствительности, признаками которых могут быть отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия, приводящие к опасному для жизни шоку. При возникновении данных симптомов при первом применении, немедленная медицинская помощь обязательна.

Психические нарушения: нечасто — бессонница, возбуждение, раздражительность, утомляемость.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны зрения: нечасто — зрительные нарушения.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко — сердечная недостаточность***.

Со стороны сосудистой системы: очень редко — артериальная гипертензия.

Желудочно-кишечные нарушения**: часто — желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота, изжога, боль в животе; нечасто — вздутие живота, запор или понос, желудочно-кишечные язвы, возможно с кровотечением (рвота кровью и/или мелена), а также прорывное кровотечение, перфорация желудка; редко — рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени****, особенно при длительной терапии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция (обычно обратимая), псевдопорфирия, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — снижение секреции мочи, формирование отеков; очень редко — почечная недостаточность (папиллярная), особенно при длительной терапии, гиперурикемия, периферические отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит. Функцию почек следует регулярно контролировать при длительном применении препарата.

Отеки, гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при приеме НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах длительный период времени) может быть связано с небольшим повышением риска возникновения артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особые указания»).

* Предрасположенность наблюдается у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани).

Описывалось ухудшение протекания инфекционных заболеваний (например, развитие некротического фасциита), связанное с системным применением НПВП. Это, возможно, связано с механизмом действия НПВП. Если в процессе применения препарата Налгезин^® возникают признаки ухудшения инфекции, пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Это необходимо для определения показания к включению антибиотиков в противоинфекционную терапию.

** Пациент должен быть проинструктирован о возможном возникновении острой боли в верхней части живота, рвоты кровью или мелены. В этом случае пациент должен немедленно обратиться к врачу.

*** Симптомы могут включать боль в груди, которая может распространиться на шею, плечи, и левую руку.

**** Симптомы могу включать пожелтение кожи и белков глаз, чувство усталости и потери аппетита, изменение биохимических показателей крови.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Просим медицинских работников сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

• повышенная чувствительность активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
• повышенная чувствительность к солям салициловой кислоты и другим НПВП и противоревматическим препаратам, которая проявляется в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринита;
• необъяснимые нарушения кроветворения;
• цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВП;
• острое или рецидивирующее эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта или кровотечение в желудочно-кишечном тракте (два или более отдельных эпизода доказанных изъязвлений или кровотечений);
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• III триместр беременности (см. раздел «Беременность и лактация»);
• детский возраст до 2 лет.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, сердечных мальформаций и гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистой мальформации был увеличен с менее чем 1% до примерно 1.5%. Считается, что риск увеличивается с возрастанием дозы и продолжительности терапии. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению риска до- и послеимплантационного выкидыша и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных наблюдалось учащение случаев различных пороков развития, в т.ч. сердечно-сосудистых, после введения ингибитора синтеза простагландина в период органогенеза. Напроксен натрия не следует применять в I и II триместрах беременности, если нет явной необходимости.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) примерно на 20 неделе и на более поздних сроках беременности может вызвать развитие нарушений функции почек у плода, приводящее к олигогидрамниону, а в некоторых случаях, к почечной недостаточности у новорожденного.

Данные неблагоприятные исходы в среднем наблюдаются после нескольких дней или недель приема НПВП, хотя в редких случаях сообщалось о развитии олигогидрамниона уже через 48 часов после начала приема НПВП. Маловодие часто, но не всегда, является обратимым после прекращения применения НПВП. При длительном периоде маловодия могут развиваться осложнения, включая контрактуры конечностей и задержку созревания легких. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях нарушения функции почек у новорожденных, требующих проведения инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ. При применении НПВП более 48 часов, необходимо проводить ультразвуковое исследование амниотической жидкости. При развитии маловодия, следует прекратить прием НПВП и продолжить наблюдение в соответствии с установленными клиническими протоколами.

Если напроксен натрия применяет женщина, планирующая беременность, или в I и II триместрах беременности, необходимо устанавливать наименьшую дозу и длительность лечения.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут вызывать риск возникновения у плода:

— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

— почечной дисфункции, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

у матери, новорожденного, и в конце беременности:

— возможного продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта, который может возникать даже при применении препарата в очень низких дозах;

— ингибирования сокращений матки, приводящего к задержке или длительному родовому процессу.

Следовательно, Налгезин^® противопоказан в последнем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»). Налгезин^® не следует применять после родов из-за возможного увеличения послеродового кровотечения.

Период лактации

Напроксен и его метаболиты выделяются в небольшом количестве с грудным молоком. Во время грудного вскармливания применение препарата не рекомендуется.

Фертильность

Существует ряд доказательств, что препараты, которые подавляют синтез циклооксигеназы / простагландинов, могут приводить к ухудшению женской фертильности посредством влияния на овуляцию (см. раздел «Особые указания»). Данные последствия обратимы при прекращении лечения.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы при применении препарата в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого промежутка времени, необходимого для снятия симптомов (см. раздел «Режим дозирования» и желудочно-кишечные и кардиоваскулярные риски, описанные ниже).

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно язвенным колитом или болезнью Крона (в т.ч. в анамнезе), принимающие напроксен натрия, должны находиться под тщательным наблюдением лечащего врача, т.к. заболевание может рецидивировать или ухудшаться. Серьезные нежелательные реакции со стороны ЖКТ могут возникать без каких-либо предшествующих заболеваний. Как и в случае применения других НПВП, суммарная частота серьезных нежелательных реакций, желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, увеличивается линейно с увеличением продолжительности лечения. Прием больших доз напроксена натрия, вероятно, также повысит риск возникновения нежелательных эффектов.

Противовоспалительное и жаропонижающее действие напроксена натрия следует принимать во внимание при инфекционных заболеваниях, поскольку оно может маскировать признаки этих заболеваний.

Поскольку напроксен натрия и его метаболиты выводятся в основном почками путем клубочковой фильтрации, его следует с большой осторожностью применять пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью следует определить клиренс креатинина (КК), а затем контролировать его во время лечения. Если КК составляет менее 20 мл/мин, применение напроксена натрия не рекомендуется.

Следует проявлять осторожность у пациентов с печеночной недостаточностью. При хроническом алкогольном заболевании печени и, возможно, также при других формах цирроза общая концентрация натрия напроксена в плазме снижается, в то время как концентрация несвязанного напроксена натрия в плазме повышается. Рекомендуется прием препарата в наименьших эффективных дозах.

Пациенты с эпилепсией или порфирией, принимающие напроксен натрия, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Налгезин^® не рекомендован к применению у детей в возрасте от 2 до 12 лет. Следует избегать применения препарата в комбинации с НПВП, включая селективные ингибиторы 2-циклооксигеназы (ЦОГ-2).

Эффекты со стороны ЖКТ

Пожилые пациенты

У пожилых людей частота нежелательных реакций при приеме НПВП выше, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными (см. раздел «Режим дозирования»).

О желудочно-кишечных кровотечениях, изъязвлениях или перфорациях, которые могут быть смертельными, сообщалось при приеме всех НПВП в любой период во время лечения, с наличием или без предупреждающих симптомов или предыдущей истории серьезных реакций со стороны ЖКТ.

Риск кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ выше при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания») и у пожилых людей. У таких пациентов лечение следует начинать с самой низкой дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым требуется сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных явлений, следует рассмотреть комбинированную терапию с гастропротекторными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонового насоса) (см. информация ниже и раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Пациенты, имеющие в анамнезе проявления токсичности со стороны ЖКТ, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в первую очередь о кровотечениях ЖКТ), особенно на начальных стадиях лечения. Пациентам, получающим сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения, такие как кортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота), следует проявлять осторожность (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления у пациентов, принимающих Налгезин^®, лечение следует прекратить.

Пациентам с заболеваниями ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона), при приеме НПВП следует проявлять осторожность, поскольку их состояние может ухудшиться (см. раздел «Побочное действие»).

Эффекты со стороны сердца и сосудов

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо соблюдать осторожность (проконсультироваться с врачом или работником аптеки), т.к. были зарегистрированы сообщения о задержке жидкости или отеках при приеме НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может вызывать незначительное повышение риска возникновения артериального тромбоза (инфаркта миокарда или инсульта). Хотя данные свидетельствуют о том, что использование напроксена (1000 мг в сутки) может быть связано лишь с незначительным риском, он не может быть исключен. Данных относительно эффектов низких доз напроксена натрия, например, 275 мг, недостаточно, чтобы судить о возможном риске тромбоза.

Эффекты со стороны кожи и подкожных тканей

Прием НПВП очень редко может быть ассоциирован с серьезными кожными нежелательными реакциями, такими как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут быть фатальными (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты, вероятно, подвергаются наибольшему риску данных реакций в начале терапии: реакции, возникающие в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Прием препарата должен быть прекращен при первом появлении кожной сыпи, повреждении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Другие эффекты

Налгезин^® следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск:

— при острых врожденных расстройствах (например, перемежающаяся порфирия);

— при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных заболеваниях соединительной ткани (см. раздел «Побочное действие»).

Тщательный контроль со стороны врача необходим:

— при почечной недостаточности;

— при печеночной недостаточности;

— сразу после серьезной операции (необходимо избегать применения напроксена натрия при серьезных недавно полученных ранениях или, по крайней мере, за 48 ч до хирургических вмешательств);

— пациентам с хронической сенной лихорадкой, полипами носа или обструктивной болезнью легких, т.к. существует повышенный риск возникновения аллергических реакций. Это может проявляться в виде приступов астмы (так называемая аспириновая астма), ангионевротического отека или крапивницы;

— пациентам с аллергией на другие НПВП. Налгезин^® может увеличивать риск возникновения реакций гиперчувствительности. Тяжелые острые аллергические реакции (например, анафилактический шок) наблюдаются очень редко. При первых признаках серьезных реакций гиперчувствительности после приема препарата лечение должно быть прекращено. При появлении данных симптомов следует начать соответствующее лечение.

Напроксен, активный ингредиент Налгезина^®, может временно ингибировать функцию тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). Поэтому пациенты с нарушениями свертываемости крови должны находиться под тщательным контролем.

Длительное применение Налгезина^® требует регулярного контроля функции печени, почек и анализа крови.

Длительное применение НПВП может вызвать головную боль, которая не исчезает с увеличением дозы препарата.

Привычное использование анальгетиков, специфическое сочетание различных анальгезирующих препаратов у пациентов с нарушением функции почек приводит к увеличению риска возникновения почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Прием НПВП одновременно с алкоголем усиливает побочные эффекты, особенно со стороны ЖКТ и ЦНС (см. раздел «Беременность и лактация», Фертильность).

Информация о некоторых вспомогательных веществах

1 таблетка препарата Налгезин^® содержит 25.097 мг натрия, что соответствует 1.25% от рекомендуемого ВОЗ максимального суточного приема 2 г натрия для взрослых.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Налгезин^® обычно не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. При управлении автомобилем и другими механизмами следует принимать во внимание возникновение некоторых побочных эффектов со стороны ЦНС (например, утомляемость и головокружение). Управление автомобилем или другими механизмами может быть затруднено. Данные эффекты усугубляются при одновременном применении с алкоголем.

Симптомы передозировки могут включать расстройства со стороны ЦНС, головную боль, головокружение, сонливость и потерю сознания, а также боли в животе, тошноту и рвоту. Кроме того, желудочно-кишечные кровотечения и нарушения функции печени и почек. Так же может возникать гипотензия, угнетение дыхания и кома.

Лечение: специфического антидота нет; проводят симптоматическую терапию.

Не рекомендуется одновременно применять ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП, поскольку это может увеличить риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений, по причине аддитивного эффекта препаратов. Следует избегать совместного применения.

Клинические фармакодинамические данные свидетельствуют, что одновременное применение напроксена с ацетилсалициловой кислотой более одного дня последовательно может ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов и их ингибирование может сохраняться до нескольких дней после остановки терапии напроксеном. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Напроксен натрия может уменьшить агрегацию тромбоцитов и продлить время кровотечения, что следует учитывать при определении времени кровотечения и при одновременном приеме антикоагулянтов.

Совместное применение лекарственных средств, содержащих напроксен и напроксен натрия, не рекомендуется, поскольку они содержат такое же действующее вещество, напроксен.

Поскольку напроксен натрия почти полностью связывается с белками плазмы, следует соблюдать осторожность при совместном введении производных гидантоина или производных сульфонилмочевины.

Напроксен натрия может снизить натрийуретический эффект фуросемида.

Напроксен натрия может снизить эффект антигипертензивных препаратов (диуретиков, ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II).

Концентрация лития, дигоксина и фенитоина в плазме возрастает при одновременном приеме с напроксеном натрия. При надлежащем применении (не более 4 дней), контроль концентрации лития, дигоксина и фенитоина в плазме обычно не требуется.

Одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, которые ингибируют ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек у пациентов с нарушениями функции почек или у пожилых пациентов, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Поэтому, особенно у пожилых пациентов, данные комбинации следует применять с осторожностью. После начала комбинированной терапии пациенты должны получать достаточное количество жидкости, необходимо осуществлять регулярный мониторинг почечной функции у данных пациентов.

Одновременное применение напроксена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии.

Напроксен натрия снижает канальцевую секрецию метотрексата, поэтому токсичность метотрексата может увеличиваться при одновременном применении (в течение 24 ч).

При одновременном применении пробенецида биологический период полураспада напроксена натрия продлевается, его концентрация в плазме увеличивается.

Одновременное применение циклоспорина может повышать риск нарушения функции почек.

Напроксен натрия, как и другие НПВП, может повышать риск нарушения функции почек у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.

Исследования in vitro показали, что одновременное применение напроксена натрия и зидовудина увеличивает плазменные концентрации зидовудина.

Кортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений (см. раздел «Особые указания»).

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особые указания»).

Срок годности — 5 лет.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.

Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz