Ницерголин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций инструкция

Инструкция по применению

Действующие вещества

Ницерголин

Форма выпуска

Ампулы

Состав

1 ампула содержит:ницерголин 4 мг.Вспомогательные вещества: винная кислота — 1.04 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг.Растворитель: раствор натрия хлорида 0.9% (5 мл).

Фармакологический эффект

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8?-оксиметил-10?-метоксиэрголин.70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита — 12-17 ч.

Показания

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга,динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга),мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия игипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Противопоказания

Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Способ введения, доза и курс лечения зависят от индивидуальных показателей гемодинамики больного.Ницерголин назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %.Внутримышечно вводят по 2-4 мг 2 раза в день, внутривенно капельно по 4-8 мг на дозу в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия (при необходимости введение препарата можно повторить несколько раз в день), внутриартериально — по 4 мг на дозу в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

Отпуск по рецепту

Да

Ницерголин лиофилизат — Микроген — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-000517

Торговое наименование препарата

Ницерголин

Международное непатентованное наименование

Ницерголин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 ампула содержит:

Действующее вещество:

Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) — 4 мг

Вспомогательные вещества:

Винная кислота — 1,04 мг

Лактозы моногидрат — 30 мг

Теоретическая масса лиофилизата — 35,04 мг

Описание

Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Код АТХ

C04AE

Фармакодинамика:

Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%.

Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа.

Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа₁-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину.

Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90% введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6.

Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.

Приблизительно 80% ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т_1/2 составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический Т_1/2 составляет 10-12 ч).

Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).

Способ применения и дозы:

Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%.

Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия — по 4-8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.

Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%, препарат вводят в течение 2 минут.

Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания.

Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.

Побочные эффекты:

Очень редко (< 0,01%) могут развиваться следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны психики

Психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, ощущение жара.

Нарушения со стороны сердца

Стенокардия

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный зуд, кожная сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Развитие фиброза.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.

Прочие

Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).

Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симпатомиметики под контролем АД.

Взаимодействие:

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.

Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Особые указания:

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.

При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ_2β-рецепторы.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, вазоконстрикция периферических сосудов).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

Упаковка:

По 4 мг в ампулах вместимостью 5 мл.

По 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%» — по 5 мл в ампуле вместимостью 5 мл) с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 10 °С.

Замораживание не допускается.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам «Микроген» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГУП «НПО «Микроген» Минздрава России), 355019, Ставропольский край, г. Ставрополь, ул. Биологическая, д. 20, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП «НПО «Микроген» Минздрава России

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Общая информация