Нимустин инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нимустин

Английское название

Nimustine

Латинское название

Nimustinum (род. Nimustini)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₁₃ClN₆O₂

Фармакологическая группа вещества Нимустин

Нозологическая классификация

Код CAS

42471-28-3

Фармакологическое действие

Характеристика

Порошок, хорошо растворим в воде, из группы нитрозомочевины.

Фармакология

Обладает цитостатической активностью широкого спектра действия. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на внутриклеточную ДНК и ингибированием ее синтеза. Нарушает функцию половых желез. После в/в введения дозы 1,75–2,5 мг/кг C_max составляет 3,86 мкг/мл, спустя 1 ч сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ и через 5 мин после введения обнаруживается в спинномозговой жидкости, где C_max (0,59 мкг/мл) достигается через 30 мин. Через 6 ч после транслюмбального введения в спинномозговой жидкости не обнаруживается. В организме метаболизируется с образованием свободного основания, хорошо растворимого в липидах. Т_1/2 — 0,2–1,1 ч. Проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.

Применение вещества Нимустин

Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), рак легких, органов ЖКТ (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), лимфомы, хронический лейкоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нимустин

Взаимодействие

Противоопухолевый эффект усиливают другие цитостатические препараты (винкристин, доксорубицин, митомицин), лучевая терапия. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. В/в, в/а, транслюмбально (предварительно растворяют в воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл), однократно, по 0,002–0,003 г/кг массы тела с повторным введением через 4–6 нед или в дозе 0,002 г/ кг массы тела 1 раз в неделю в течение 2–3 нед с перерывом 4–6 нед. При лечении злокачественных глиом больших полушарий мозга — методом чрескожной интракаротидной инфузии на стороне опухоли в дозе 0,002 мг/кг массы тела, в дальнейшем повторно через каждые 6–8 нед; курс лечения — от 5 до 10 инъекций на протяжении 1,5–2 лет.

Меры предосторожности

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (1 раз в неделю и в течение 6 нед после введения) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, уровня трансаминаз, уровня билирубина и азота мочевины. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Из-за опасности развития некрозов недопустимо введение препарата п/к или в/м. Лечение злокачественных глиом рекомендуется начинать после компенсации состояния больных, обычно на 4–15 сутки после операции; лучевая терапия проводится между первым и вторым введением препарата. Следует исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. При наступлении беременности пациентка должна быть информирована о потенциальной опасности для плода (тератогенное действие). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

Особые указания

Недопустимо длительное хранение, а также смешивание раствора препарата с другими растворами и ЛС.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Материал из РУВИКИ — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 5 февраля 2014 года; проверки требуют 4 правки.

Нимустин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.

Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению её синтеза.

После в/в введения дозы 1.72-2.5 мг/кг Cmax нимустина в плазме крови составляет 3.86 мкг/мл, а через 1 ч после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Нимустин хорошо проникает в ткани и через 5 мин после введения поступает в спинномозговую жидкость, где Cmax достигается через 30 мин.
Нимустин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
T1/2 из спинномозговой жидкости составляет 29.4 мин.

Злокачественные опухоли головного мозга (в том числе глиобластома), легких, органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), неходжкинские лимфомы, хронический лейкоз.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — стоматит, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, алопеция.
Прочие: лихорадка, гипопротеинемия; повышенная кровоточивость, общая слабость; редко — интерстициальная пневмония.

Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к нимустину.

Применение при беременности и кормлении грудью[править | править код]

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие нимустина.

Применение при нарушениях функции печени[править | править код]

С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени.
Необходим строгий контроль показателей функции печени (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения).

Применение при нарушениях функции почек[править | править код]

С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.
Необходим строгий контроль показателей функции почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения).

С осторожностью применяют при повышенной кровоточивости, в случаях присоединения острых инфекций или обострения хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным исходом); у больных с нарушениями функции печени и/или почек.
Необходим строгий контроль картины периферической крови (1 раз в неделю), показателей функции печени и почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения). Не следует вводить нимустин п/к или в/м. При в/в введении следует избегать попадания нимустина на слизистые оболочки и под кожу.
Сочетанное применение нимустина и лучевой терапии повышает вероятность миелодепрессии.
C осторожностью применяют у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов и необходимости учитывать отрицательное действие на половые железы).

При одновременном применении нимустина с винкристином, митомицином, адриомицином происходит потенцирование миелодепрессивного действия.

Материал из энциклопедии Руниверсалис

Нимустин — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению её синтеза.

Фармакокинетика

После в/в введения дозы 1.72-2.5 мг/кг Cmax нимустина в плазме крови составляет 3.86 мкг/мл, а через 1 ч после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Нимустин хорошо проникает в ткани и через 5 мин после введения поступает в спинномозговую жидкость, где Cmax достигается через 30 мин.
Нимустин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
T1/2 из спинномозговой жидкости составляет 29.4 мин.

Показания

Злокачественные опухоли головного мозга (в том числе глиобластома), легких, органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), неходжкинские лимфомы, хронический лейкоз.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — стоматит, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, алопеция.
Прочие: лихорадка, гипопротеинемия; повышенная кровоточивость, общая слабость; редко — интерстициальная пневмония.

Противопоказания

Миелодепрессия, беременность, повышенная чувствительность к нимустину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие нимустина.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени.
Необходим строгий контроль показателей функции печени (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.
Необходим строгий контроль показателей функции почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при повышенной кровоточивости, в случаях присоединения острых инфекций или обострения хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным исходом); у больных с нарушениями функции печени и/или почек.
Необходим строгий контроль картины периферической крови (1 раз в неделю), показателей функции печени и почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения). Не следует вводить нимустин п/к или в/м. При в/в введении следует избегать попадания нимустина на слизистые оболочки и под кожу.
Сочетанное применение нимустина и лучевой терапии повышает вероятность миелодепрессии.
C осторожностью применяют у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов и необходимости учитывать отрицательное действие на половые железы).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нимустина с винкристином, митомицином, адриомицином происходит потенцирование миелодепрессивного действия.

Имя

Описание действующего вещества (МНН) Нимустин* (Nimustine*)
Фармакология: Фармакологическое действие — противоопухолевое. Обладает цитостатической активностью широкого спектра действия. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на внутриклеточную ДНК и ингибированием ее синтеза. В организме превращается в свободное основание, легко проходящее в силу достаточной липофильности через ГЭБ (до 30% от концентрации в крови). Т1/2 из спинномозговой жидкости составляет 0,2-1,1 ч. Через 6 ч после транслюмбального введения не обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Показания: Злокачественные глиомы больших полушарий мозга, рак легких, желудка, печени, толстой кишки; меланома кожи с метастазами, ретинобластома, лимфомы, хронический лейкоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, беременность.
Ограничения к применению: Геморрагический синдром, инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, детский возраст.
Побочные действия: Цитопенический синдром — лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная анемия; анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, головная боль, головокружение, судороги, слабость, утомляемость, геморрагические симптомы, интерстициальный пневмонит, повышение температуры тела, алопеция, сыпь, нарушение полового созревания у детей, изменения биохимических лабораторных показателей (повышение уровня трансаминаз, азота мочевины, гипопротеинемия, протеинурия).
Взаимодействие: Другие цитостатические препараты (винкристин, адриомицин, митомицин) повышают эффективность и выраженность угнетения костномозгового кроветворения.
Способ применения и дозы: В/в, в/а, транслюмбально, предварительно растворив в воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл. Возможно однократное введение в дозе 0,002-0,003 г на 1 кг массы тела с повторным введением через 4-6 нед или введение в дозе 0,002 г на 1 кг массы тела 1 раз в неделю в течение 2-3 нед. Для лечения злокачественных глиом больших полушарий мозга — методом чрескожной интракаротидной инфузии на стороне опухоли в дозе 0,002 мг на 1 кг массы тела, в дальнейшем повторно через каждые 6-8 нед; курс лечения — от 5 до 10 инъекций на протяжении 1,5-2 лет.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим регулярный контроль клеточного состава периферической крови (не реже 1 раза в неделю на протяжении 6 нед) и уровня трансаминаз. Из-за опасности развития некрозов недопустимо попадание препарата под кожу. Лечение злокачественных глиом рекомендуется начинать после компенсации состояния больных, обычно на 4-15-е сутки после операции; лучевая терапия проводится между первым и вторым введением препарата. В период лечения женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции; при наступлении беременности пациентка должна быть информирована о потенциальной опасности для плода (тератогенность). Кормящие матери на время приема препарата должны прервать грудное вскармливание.
Особые указания: Недопустимо длительное хранение, а также смешивание раствора препарата с др. растворами и лекарственными средствами.