Нитразепам (Nitrazepam)
💊 Состав препарата Нитразепам
✅ Применение препарата Нитразепам
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Входит в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их
прекурсоров»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Нитразепам
(Nitrazepam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05CD02
(Нитразепам)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Нитразепам |
Таблетки 5 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: ЛП-(002756)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-005757/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитразепам
Таблетки белого или белого с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, крахмал картофельный — 21.7 мг, повидон К-17 — 0.8 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы — около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Показания активных веществ препарата
Нитразепам
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками; эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет — строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов нитразепама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм нитразепама.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При почечной/печеночной недостаточности и при длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и показателей печеночных ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. При длительном применении возможно возникновение привыкания.
В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Отмену нитразепама следует проводить постепенно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Эффект нитразепама усиливается и удлиняется при одновременном применении с циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т1/2).
Ингибиторы микросомальных ферментов печени удлиняют Т1/2 нитразепама, повышают риск развития токсических эффектов.
При одновременном применении нитразепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия происходит при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в т.ч. с препаратами лития, наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, этанолом, блокаторами Н1-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.
При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с нитразепамом может повышаться токсичность зидовудина.
При одновременном применении с нитразепамом вальпроевая кислота может усиливать влияние нитразепама у детей с эпилепсией.
Адрес производителя
|
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД , ФГУП |
Россия |
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр.2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска: Таблетки
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: нитразепам — 5 мг, вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), тальк.
Описание
таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.
Фармакологическое действие
Нитразепам является седативным средством группы бензодиазепинов. Действие начинается через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается от 6 до 8 часов.
Фармакокинетика
Всасывание:
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень содержания нитразепама в крови достигаются в течение 2 часов после приема. Через два часа после приема, концентрация нитразепама в спинномозговой жидкости составляет около 8%, а через 36 часов примерно 16% от концентрации в плазме. Таким образом, концентрация в спинномозговой жидкости соответствует фракции активного вещества в плазме, несвязанной с белком. Стационарный уровень достигается в течение 5 дней.
Распределение:
Объем распределения у молодых людей составляет 2 л/кг, у пожилых пациентов объем распределения выше, а средний период полувыведения возрастает до 40 часов.
Метаболизм:
Нитразепам подвергается биотрансформации с образованием ряда метаболитов, ни один из которых не обладает значительной клинической активностью.
Выведение:
Около 5% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой вместе с менее чем 10% каждого из 7-амино- и 7-диоксан метаболитов в течение первых 48 часов. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа.
Фармакокинетические / фармакодинамические соотношения:
Четкой взаимосвязи между уровнями нитразепама в крови и его клиническими эффектами не было продемонстрировано.
Показания к применению
Кратковременное лечение тяжелой бессонницы, приводящей к потере дееспособности, или подвергающей личность неприемлемому стрессу, когда дневной седативный эффект является допустимым.
Основная причина бессонницы должна быть выяснена до принятия решения об использовании бензодиазепинов для облегчения симптомов.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических нарушений.
Нитразепам таблетки — Органика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002237
Торговое наименование препарата
Нитразепам
Международное непатентованное наименование
Нитразепам
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит активное вещество нитразепам — 5,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 70,0 мг, крахмал картофельный — 23,5 мг, магния стеарат- 1,0 мг, тальк-0,5 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство
Код АТХ
N05CD
Фармакодинамика:
Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бенздиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых, рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное, миорелаксирующеё действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч.
Фармакокинетика:
— Всасывание: абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно, с пищей всасывание замедляется и Стах в плазме уменьшается примерно на 30%. ТCmах — 1-4 ч, Сmах — 0,08-0,1мкг/мл при пероральном приеме 10 мг.
— распределение: связь с белками плазмы — около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1,7 до 3,5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больньк и составляет 1,3-2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацетарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
— метаболизм: метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т1/2 — 16-48 -4 (зависит от возраста и массы тела больных). Т1/2 в СМЖ — 68 ч. Основные . метаболиты — 7 -амино-нитрозепам, 7-ацетамино-нитрозепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2 амино-5-нитробензофенон.
— выведение: основные метаболиты выводятся почками (65-71%) и каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками. При более длительном ежедневном применении вследствие медленного выведения может происходить накопление в организме.
Показания:
Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и /или ранние утренние пробуждения); эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).
Противопоказания:
Гиперчувствителыюсть к компонентам препарата, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами (ЛС), оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжёлая-хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая, дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Противопоказан при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации.
Проникает через плацентарный барьер и может у плода достигать примерно таких же концентраций; что и в плазме матери. В период беременности (особенно I триместре) применять только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям.
Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, мышечную гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).
Способ применения и дозы:
Внутрь, в качестве.снотворного средства — за полчаса до сна, взрослым — 5-10 мг; больным — пожилого возраста — 2,5-5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного — 20 мг. При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30 — 45 дней.
Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста — 2,5-5 мг. Суточная доза применяется однократно.
Меры предосторожности при применении:
без особых указаний не следует применять длительно, из-за риска возникновения лекарственной зависимости.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: — сухость во рту или слюнотечение, изжога, — тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочй, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератбгенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены».
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Сонливость, спутанность сознания; паракдосальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Симптомы передозировки усиливаются при одновременном применении нитразепама с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ, малоэффективен.
Взаимодействие:
— Фармакокинетическое: Эффект усиливается и удлиняется циметидином,
пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т1/2)
— Ингибиторы микросомальньк ферментов печени удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
— фармакодинамическое: Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия при сочетании с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в том числе препаратами лития (Li+), наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, — этанолом, блокаторами Н1-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя,к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.
Особые указания:
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за , картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. При длительном применении возможно возникновение привыкания. Уже при ежедневном приёме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами (15-20 мг), но и при применении его в обычных терапевтических дозах (5-10 мг). Поэтому лечение продолжают после тщательного взвешивания пользы. терапии с риском развития привьпсания к ЛС и зависимости от него.
В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом «отмены» (головная боль; миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния-возбуждения, чувство страха, мысли. о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог; трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
Не следует принимать нитразепам более 7-10 дней подряд в связи с потенциальным риском развития комплекса поведенческих отклонений, обусловленных неполным пробуждением.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении нитразепама управлять транспортными средствами и механизмами противопоказано.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 5 мг.
Упаковка:
2 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ОРГАНИКА»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
ЛС-002237
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Таблетки
Лекарственная форма ГРЛС
Таблетки внутрь
Состав
1 таблетка содержит действующее вещество нитразепам — 5,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70,0 мг, крахмал картофельный — 23,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг, тальк (магния силикат) — 0,5 мг.
Описание препарата
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Фармако-терапевтическая группа
Снотворное средство
Таблетки белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.
снотворное средство
Koд ATX
N05CD02
Препарат относится к списку сильнодействующих средств согласно протоколу заседания ПККН.
Снотворное средство из группы бензодиазепинов оказывает угнетающее действие на нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбиче-ской системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в ЦНС.
Препарат обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксантным, и противосудо-рожным действием. Снотворное действие наступает через 20-40 минут после приема препарата и длится 6-8 часов. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.
Препарат хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата беременным и кормящим женщинам.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и максимальная концентрация в плазме уменьшается примерно на 30%. При однократном пероральном приеме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет 0. 08-0.1 мкг/мл и достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы — около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1. 7 до 3.5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1. 3-2. 6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилиро-вания с образованием неактивных ацетилпроизводных. Период полувыведения — 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных) из спинномозговой жидкости — 68 ч. Основные метаболиты — 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения — быстрое.
нарушение сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), в т. ч. синдром Веста.
повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему; наркомания; тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); миастения; лекарственная или алкогольная зависимость; беременность, кормление грудью; острая дыхательная недостаточность; гиперкапния; нарушение глотания у детей; височная эпилепсия; тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (риск прогрессирования степени дыхательной недостаточности) С осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апное (установленное или предполагаемое), пожилой возраст. Способ применения и дозировка
Внутрь. В качестве снотворного за 30 минут до сна:
— взрослым 2,5-5 мг нитразепама, максимальная суточная доза — 10 мг;
— больным пожилого возраста, а также ослабленным больным — 2,5 мг, максимальная суточная доза — 5 мг.
Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста — 2. 5-5 мг. Суточная доза принимается однократно, при назначении детям грудного возраста, соответствующее количество препарата измельчается и растворяется (суспендируется) в удобном для приема объеме воды.
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), мышечная слабость, дизартрия, смазанность речи; крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: Угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезия, светобоязнь. тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен. Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия при сочетании с психотропными средствами, препаратами лития, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, алкоголем, миорелаксантами, антигистаминными и седативными препаратами, клонидином, барбитуратами и анксиолити-ческим средствами (транквилизаторами).
Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение периода.полувыведения).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов препарата.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении нитразепама при тяжелых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление алкоголя.
Без особых указаний не следует применять длительно.
Если до начала лечения нитразепамом, больной длительное время проходил терапию другими лекарственными средствами, то лечение начинают с осторожностью.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами.
Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.
Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по жизненным показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к препарату и зависимости от него.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены».
При возникновении у больных таких необычных реакций, как агрессивность, психомоторное возбуждение, страх, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затрудненное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
Если, несмотря на то, что препарат противопоказан во время беременности, он часто применялся — возможно развитие физической зависимости (синдром «отмены») у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. По 20 или 50 таблеток в банке из светозащитного стекла или полимерной. По 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, Новохохловская ул., 25.