Состав
Действующее вещество
: Сальбутамол 1 мг/мл.
Вспомогательные вещества
: Натрия хлорид 9,0 мг, 0,05 М раствор серной кислоты до pH 3,0-5,0, Вода для инъекций до 1,0 мл.
Фармакокинетика
Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. После ингаляционного применения системная абсорбция — быстрая, но низкая. Связь с белками плазмы — 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется. Период полувыведения (Т1/2) — 4-6 часов. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 часов и с желчью (4%).
Показания к применению
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в том числе при хроническом бронхите и эмфиземе легких), обратимая бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную болезнь легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 18 месяцев.
Препарат не применяется при преждевременных родах и при угрозе аборта.
С осторожностью:
Тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, беременность, период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Новатрон применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. раздел «Порядок работы с препаратом» настоящей инструкции).
Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 18 месяцев: обычная разовая доза — 2,5 мг, при применении 3-4 раза в сутки с помощью ингаляций через небулайзер. В случае необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 3-4 раза в день.
Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут применяться более высокие дозы — до 40 мг/сут под строгим медицинским контролем в условиях стационара.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Пациентов, применяющих препарат Новатрон в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.
При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.
Как и в случае с другими средствами ингаляционной терапии, могут наблюдаться случаи парадоксального бронхоспазма. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата с назначением альтернативного лечения. Растворы, не соответствующие нейтральному уровню pH, у некоторых пациентов могут служить причиной возникновения парадоксального бронхоспазма.
Сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, в ряде случаев сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.
Сообщалось о редких случаях развития лактоацидоза, связанных с применением высоких доз бета2-адреномиметиков короткого действия с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Увеличение концентрации лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции легких, которые могут быть неверно истолкованы как признаки неудачного лечения бронхиальной астмы и привести к необоснованному увеличению назначения бета2-адреномиметиков короткого действия. Поэтому рекомендуется контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также следить за возможным последующим развитием метаболического ацидоза.
Сальбутамол следует с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.
Лечение бета2-адреномиметиками может привести к значительной гипокалиемии.
Особую осторожность следует проявлять в случаях тяжелой бронхиальной астмы, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, глюкокортикостероидами, мочегонными средствами, а также гипоксия. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Не следует применять препарат Новатрон для предупреждения преждевременных родов и при угрозе выкидыша.
Описание
Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.
Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию ионов калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 минут, максимум — через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность — 3-6 часов.
Побочные действия
Побочное действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам, а также по частоте его возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000. включая единичные случаи).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности, которые включали в себя ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ:
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны нервной системы:
Часто: тремор, головная боль.
Очень редко: гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное сердцебиение, ишемия миокарда.
Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Редко: периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:
Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Нечасто: мышечные судороги.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать сальбутамол в период беременности и грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие
Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адреноблокаторов).
Вследствие гипокалиемического эффекта сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, усиливает кардиотропное действие гормонов щитовидной железы, повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелых желудочковых аритмий.
Возможное увеличение числа сердечных сокращений и повышение артериального давления на фоне приема сальбутамола может обусловить необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие сальбутамола и привести к резкому снижению артериального давления.
Диуретики и глюкокортикостероидные препараты усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Передозировка
Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления (АД), лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые — возбуждение, респираторный алкалоз; редкие — галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия. Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые — снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые — возбуждение; редкие — судороги, тахиаритмия.
Лечение: симптоматическое; при тахикардии вводят кардиоселективные бета1- адреноблокаторы. Назначение бета1-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности возникновения бронхоспазма.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных реакций пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующее вещество:
1 мг/мл / 2 мг/мл
Сальбутамола
сульфат
1,2 мг / 1,0 мг
в
пересчете на сальбутамол 2,4 мг / 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 9,0 мг
0,05 М раствор
серной кислоты до рН 3,0-5,0
Вода для
инъекций до 1,0 мл
Описание
Прозрачная от бесцветной до слегка
коричневатого или желтовато-коричневатого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик
селективный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое
средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы
бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на
бета1-адренорецепторы сердца.
Оказывает выраженный
бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает
сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких.
Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %),
стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Может приводить
к снижению числа бета-адренорецепторов. Обладает рядом метаболических эффектов:
снижает концентрацию ионов калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение
инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной
астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых
терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на
сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В
меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы,
оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение
коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро,
начало эффекта – через 5 минут, максимум – через 30-90 минут (75 %
максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность – 3-6
часов.
Фармакокинетика
Во время
ингаляции 10-20 % ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей.
После ингаляционного применения системная абсорбция – быстрая, но низкая. Связь
с белками плазмы – 10 %. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному
метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется. Период полувыведения
(Т1/2) – 4-6 ча-сов.
Выводится почками (69-90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфат-ного
метаболита (60 %) в течение 72 часов и с желчью (4 %).
Показания к применению
Профилактика и
купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного
синдрома (в том числе при хроническом бронхите и эмфиземе легких), обратимая
бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную
болезнь легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность,
детский возраст до 18 месяцев.
Препарат не
применяется при преждевременных родах и при угрозе аборта.
С осторожностью
Тахиаритмия, миокардит,
пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз,
феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, беременность,
период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не
рекомендуется назначать сальбутамол в период беременности и грудного
вскармливания за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери
превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат Новатрон применяют ингаляционно с
помощью ингаляторов-небулайзеров (см.
раздел «Порядок работы с препаратом» настоящей инструкции).
Взрослые, в том числе пожилые, и дети
старше 18 месяцев: обычная разовая доза – 2,5 мг, при применении 3-4 раза
в сутки с помощью ингаляций через небулайзер. В случае необходимости доза может
быть увеличена до 5 мг 3-4 раза в день.
Для
лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут
применяться более высокие дозы – до 40 мг/сут под строгим медицинским контролем
в условиях стационара.
Порядок работы с препаратом:
1.
Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию производителя
небулайзера.
2. Подготовить небулайзер
согласно инструкции производителя.
3. Взять
ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко
4. Сдавить
ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими
движениями повернуть и отделить клапан
5. Выдавить раствор в резервуар небулайзера
6.
Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.
7. Раствор, оставшийся
неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить сразу же после каждого
использования.
8. Тщательно вымыть небулайзер.
При использовании препарата следует
избегать попадания раствора в глаза.
Побочное действие
Побочное
действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам, а также по
частоте его возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10),
нечасто (≥ 1/1000,
< 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая
единичные случаи).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции
гиперчувствительности, которые включали в себя ангионевро-тический отек,
крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ:
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны нервной системы:
Часто: тремор, головная боль.
Очень редко: гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное сердцебиение,
ишемия миокарда.
Очень редко: нарушение сердечного
ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и
экстрасистолию.
Редко: периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:
Очень редко: парадоксальный
бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: раздражение слизистых
оболочек полости рта и глотки.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Нечасто: мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы
острого отравления при ингаляционном применении: более частые – гипергликемия,
гипокалиемия, снижение артериального давления (АД), лактоацидоз, тахикардия,
мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, респираторный
алкалоз; редкие – галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.
Симптомы хронической
интоксикации при ингаляционном применении: более частые – снижение АД,
тахикардия, тремор, рвота; менее частые – возбуждение; редкие – судороги,
тахиаритмия.
Лечение: симптоматическое; при тахикардии вводят кардиоселективные
бета1-адреноблокаторы. Назначение бета1-адреноблокаторов (селективных) у пациентов
с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности
возникновения бронхоспазма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несовместим (фармакологический
антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также
учитывать при применении глазных форм бета-адреноблокаторов).
Вследствие гипокалиемического эффекта
сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы,
усиливает кардиотропное действие гормонов щитовидной железы, повышает вероятность
гликозидной интоксикации.
Теофиллин и другие ксантины при
одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития
тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых
желудочковых аритмий.
Возможное увеличение числа сердечных
сокращений и повышение артериального давления на фоне приема сальбутамола может
обусловить необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных
препаратов.
Ингибиторы моноаминооксидазы и
трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие
сальбутамола и привести к резкому снижению артериального давления.
Диуретики и глюкокортикостероидные
препараты усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами
(в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного
давления.
Особые указания
Бронходилататоры не должны являться
единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного
или тяжелого течения.
Пациентов, применяющих препарат Новатрон в домашних условиях, необходимо
предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным
или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту
применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.
При использовании препарата следует
избегать попадания раствора в глаза.
Как и в случае с другими
средствами ингаляционной терапии, могут наблюдаться случаи парадоксального
бронхоспазма. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата с
назначением альтернативного лечения. Растворы, не соответствующие нейтральному
уровню рН, у некоторых пациентов могут служить причиной возникновения
парадоксального бронхоспазма.
Сообщалось о
редких случаях развития лактоацидоза, связанных с применением высоких доз бета2-адреномиметиков
короткого действия с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением
бронхиальной астмы. Увеличение концентрации лактата может привести к одышке и
компенсаторной гипервентиляции легких, которые могут быть неверно истолкованы
как признаки неудачного лечения бронхиальной астмы и привести к необоснованному
увеличению назначения бета2-адреномиметиков короткого действия. Поэтому
рекомендуется контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также
следить за возможным последующим развитием метаболического ацидоза.
Сальбутамол следует
с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.
Лечение
бета2-адреномиметиками может привести к значительной гипокалиемии. Особую
осторожность следует проявлять в случаях тяжелой бронхиальной астмы, поскольку
возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение
производными ксантина, глюкокортикостероидами, мочегонными средствами, а также
гипоксия. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в
сыворотке.
Не
следует применять препарат Новатрон для предупреждения преждевременных родов
и при угрозе выкидыша.
Сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например,
увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом
возможно развитие декомпенсации, в ряде случаев сообщалось о развитии
кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот
эффект.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
В случае возникновения побочных реакций
пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими
механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 1 мг/мл и 2
мг/мл.
По 2,5
мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности.
По 10 ампул в пакете из
фольгированной пленки.
По 1, 2, 3 или 6 пакетов из
фольгированной пленки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке
из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не
выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей
месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия пакета ̶ 3
месяца.
Не применять после окончания
срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Тел.: +7 812 385 47 87
Факс: +7 812 385 47 88
www.solopharm.com
www.novatron-solo.ru
Способ применения и дозировка
Режим дозирования
Взрослые
(старше 18 лет): средняя начальная доза сальбутамола, вводимого
ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2,5 мг, но может быть
увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза в сутки. Для
лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут
применяться более высокие дозы — до 40 мг/сутки под строгим медицинским
контролем в условиях стационара.
Дети
Дети
в возрасте от 18 месяцев до 18 лет: средняя начальная доза
сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет
2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг.
Ингаляции
можно повторять 4 раза в сутки.
Клиническая
эффективность препарата Новатрон у детей в возрасте до 18 месяцев не
установлена. Препарат противопоказан у детей в возрасте до 18 месяцев.
Ввиду
возможности развития преходящей гипоксемии, следует рассмотреть возможность
проведения дополнительной кислородной терапии.
Повышенная
потребность в применении агонистов бета2-адренорецепторов может
являться признаком усугубления течения бронхиальной астмы. В подобной ситуации
может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением
целесообразности назначения одновременной терапии глюкокортикостероидами.
Так
как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза
или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации
врача.
Продолжительность
действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.
Способ применения
Ингаляционно.
Препарат Новатрон предназначен только для ингаляционного введения с помощью
небулайзера путем вдыхания через рот.
Препарат
Новатрон не предназначен для инъекций или для приема внутрь.
Препарат
Новатрон необходимо применять с помощью небулайзера под наблюдением врача.
Доставка аэрозоля может осуществляться с помощью лицевой маски, мундштука или
через эндотрахеальную трубку. Может быть использован режим вентиляции легких
при прерывистом положительном давлении, однако необходимость в использовании
такого варианта возникает редко. В случае риска развития гипоксии вследствие
гиповентиляции вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом.
Препарат
Новатрон предназначен для применения в неразведенном виде, однако при
необходимости более длительного введения (более 10 минут) препарат можно
развести стерильным 0,9% раствором натрия хлорида.
Так
как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха,
не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду.
Учитывая это, препарат Новатрон следует применять в хорошо проветриваемых
помещениях, особенно в стационарах, где несколько пациентов могут одновременно
пользоваться небулайзерами в одном помещении.
Порядок работы с препаратом
1. Перед
использованием препарата необходимо прочитать инструкцию производителя
небулайзера.
2.
Подготовить
небулайзер согласно инструкции производителя.
3.
Взять ампулу и
встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).
4.
Сдавить ампулу
рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими
движениями повернуть и отделить клапан (Рис. 2).
5.
Выдавить раствор
в резервуар небулайзера (Рис. 3).
6.
Использовать
небулайзер согласно инструкции его производителя.
7.
Раствор,
оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить сразу же после
каждого использования.
8. Тщательно
вымыть небулайзер.
При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.
Описание
Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный.
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующее вещество: 1 мг/мл 2 мг/мл
Сальбутамола
сульфат 1,2 мг 2,4 мг
в
пересчете на сальбутамол 1,0 мг 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 9,0 мг
0,05
М раствор серной кислоты до pH 3,0–5,0
Вода
для инъекций до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреномиметики
Фармакодинамика
Механизм действия
Сальбутамол
является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В
терапевтических дозах препарат воздействует на бета2-адренорецепторы
гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до
6 часов) бронхорасширяющее действие на бета2-адренорецепторы с
быстрым наступлением эффекта (в течение 5 минут) при обратимой обструкции
дыхательных путей.
Фармакокинетика
Всасывание
После
проведения ингаляции 10–20% дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных
путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает в ротоглотке и
затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется
в легочные ткани и кровоток, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Степень
связывания сальбутамола с белками плазмы крови составляет 10%.
Метаболизм
При
попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму
и выводится преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного
сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы всасывается из
желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом
прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный
сальбутамол и конъюгат выводятся преимущественно почками.
Выведение
Введенный
внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4–6 часов. Сальбутамол
выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного
4’‑О‑сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно
почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы
сальбутамола.
Большая
часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или
ингаляционным путем, выводится в течение 72 часов.
Показания
Препарат
Новатрон показан к применению у взрослых и детей в возрасте старше
18 месяцев.
—
Купирование и
профилактика приступов бронхиальной астмы, в том числе в составе комплексной
терапии астматического статуса.
—
В комплексной
терапии других хронических заболеваний легких, сопровождающихся обратимой
обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких
(ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к сальбутамолу или к любому из вспомогательных веществ.
—
Детский возраст
до 18 месяцев (данные о клинической эффективности небулизированного
сальбутамола у детей младше 18 месяцев отсутствуют).
—
Неинъекционные
лекарственные формы сальбутамола не должны использоваться для ведения неосложненных
преждевременных родов или при угрозе аборта.
С осторожностью
Тахиаритмия,
миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца,
тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,
тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома,
беременность, период грудного вскармливания, а также пациенты, которые уже
принимали высокие дозы других симпатомиметиков.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Беременным
женщинам препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода.
В
ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных
пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков
развития конечностей, на фоне приема матерями препарата Новатрон во время
беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько
лекарственных препаратов во время беременности. Ввиду отсутствия постоянного
характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий,
составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не
установлена.
Период грудного вскармливания
Новатрон,
вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется
назначать кормящим женщинам, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Отсутствуют данные о том,
оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол негативное воздействие
на новорожденного.
Фертильность
Отсутствуют
данные о воздействии препарата Новатрон на фертильность человека. В
доклинических исследованиях нежелательное влияние на фертильность животных не
выявлено.
Побочное действие
Побочное
действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам, а также по
частоте его возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,
<1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко:
реакции гиперчувствительности, которые включали в себя ангионевротический отек,
крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Очень редко:
лактацидоз.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: тремор,
головная боль.
Очень редко:
гиперактивность.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное
сердцебиение.
Очень редко:
нарушение ритма сердца, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную
тахикардию и экстрасистолию.
Частота неизвестна:
ишемия миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: периферическая
вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения:
Очень редко:
парадоксальный бронхоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: раздражение
слизистых оболочек полости рта и глотки.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной
ткани
Нечасто: мышечные
судороги.
Передозировка
Симптомы
Наиболее
частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие
явления, фармакологически обусловленные стимуляцией бета2-адренергических
рецепторов, включая тахикардию, тремор, гиперактивность, метаболические
нарушения, включая гипокалиемию и лактоацидоз.
Применение
больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому необходимо
контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Сообщалось
о развитии лактоацидоза при применении высоких доз, а также при передозировке
бета-агонистов короткого действия, поэтому при введении высоких доз
рекомендовано контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови и следить
за возможным последующим развитием метаболического ацидоза (особенно при
сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма,
таких как свистящее дыхание).
Лечение
Лечение
должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не
рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы бета2-адренорецепторов,
такие как пропранолол.
Сальбутамол
не противопоказан пациентам, получающим лечение ингибиторами моноаминоксидазы
(МАО).
У
пациентов с тиреотоксикозом сальбутамол усиливает действие стимуляторов
центральной нервной системы и тахикардию. Сальбутамол увеличивает вероятность
развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Теофиллин
и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития
тахиаритмий. Одновременное применение со средствами для ингаляционной анестезии
и леводопой повышает вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное
назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными)
может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и
глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Особые указания
Лечение
бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя функцию легких
и клинический ответ пациента на лечение.
Бронходилататоры
не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной
астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение
потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности
агонистов бета2-адренорецепторов, для облегчения симптомов
бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких
случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное
и прогрессирующее ухудшение контроля бронхиальной астмы может представлять
потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует
рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы
глюкокортикостероидов. У пациентов группы риска рекомендуется проводить
ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Терапия
агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении
парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую
осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной
астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате
одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов,
диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется
контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Как
и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме
сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов
сразу же после применения препарата. Данное состояние требует немедленного
лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого
ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Новатрон следует
немедленно отменить, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить
другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
Препарат
Новатрон должен применяться только ингаляционно путем вдыхания через рот.
Препарат
не предназначен для инъекций или для приема внутрь.
Пациентов,
применяющих препарат Новатрон в домашних условиях, необходимо предупредить о
том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее
продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту введения
препарата, и нужно немедленно обратиться к врачу.
Было
зарегистрировано небольшое количество случаев развития острой закрытоугольной
глаукомы у пациентов, получавших комбинацию сальбутамола и ипратропия бромида с
помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следует соблюдать осторожность при
одновременном применении сальбутамола и антихолинергических средств с помощью
небулайзера. Пациенты должны получить соответствующие инструкции по правильному
применению препарата Новатрон, а также должны быть предупреждены о
недопустимости попадания в глаза раствора или «тумана».
Как
и другие агонисты бета2-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать
обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в
крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, в ряде
случаев сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение
глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.
Сообщалось
об очень редких случаях развития лактоацидоза, связанных с применением высоких
доз агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия внутривенно
или с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением бронхиальной
астмы.
Увеличение
концентрации лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции
легких, которые могут быть неверно истолкованы как признаки неудачного лечения
бронхиальной астмы и привести к необоснованному увеличению назначения агонистов
бета2-адренорецепторов короткого действия. Поэтому рекомендуется
контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови и следить за возможным
последующим развитием метаболического ацидоза.
Существует
небольшое количество данных согласно постмаркетинговым исследованиям и
опубликованной литературы о редких случаях развития ишемии миокарда, связанных
с применением сальбутамола. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например,
ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность),
получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за
медицинской помощью, если у них возникли боли в груди или другие симптомы
обострения заболевания сердца. Следует обратить внимание на оценку симптомов,
таких как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного,
так и сердечного происхождения.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механизмами
В
случае возникновения нежелательных реакций пациентам рекомендуется воздержаться
от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность
при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(001026)-(РГ-RU) (18.07.2022) — Гротекс ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная
от бесцветной до слегка коричневатого или желтовато-коричневатого цвета
жидкость.
Срок годности после вскрытия
3 месяца
Форма выпуска
раствор для ингаляций
Препарат предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот. Повышенная потребность в применении агонистов β2-адренорепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии глюкокортикостероидами.
Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.
Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.
У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.
У детей и младенцев, получающих сальбутамол, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.
Купирование приступа бронхоспазма
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг (1 или 2 ингаляции).
Дети
Рекомендуемая доза составляет 100 мкг (1 ингаляция), при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг (2 ингаляции).
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в таком частом применении дополнительных доз препарата или резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения бронхиальной астмы (см. раздел «Особые указания»).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки.
Дети
Рекомендуемая доза составляет 100 мкг (1 ингаляция) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг (2 ингаляции).
Длительная поддерживающая терапия
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Дети
Рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Подготовка к первому применению
Перед первым применением следует снять защитный колпачок с распылительной насадки. Потом хорошо встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе. При перерыве в использовании в течение нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
- Снять защитный колпачок с распылительной насадки, как показано на рисунке 1. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей распылительной насадки.
- Хорошо встряхнуть баллон вертикальными движениями.
- Перевернуть баллон распылительной насадкой вниз, держать баллон вертикально между большим, средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под распылительной насадкой, как показано на рисунке 2. Баллон должен быть направлен дном вверх (согласно стрелке на этикетке баллона)!
- Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить распылительную насадку в рот и обхватить ее губами.
- Начиная вдох через рот, нажать на верхушку баллона, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно вдыхать.
- Задержать дыхание, вынуть распылительную насадку изо рта и выдохнуть через нос.
- Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать приблизительно 30 секунд, держа ингалятор вертикально, после этого выполнить пункты 2-6.
- Закрыть распылительную насадку защитным колпачком.
ВАЖНО
Выполняя стадии 4, 5 и 6, нельзя торопиться. Важно, чтобы Вы начали вдыхать как можно медленнее непосредственно перед тем, как нажать на ингалятор. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если Вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново со стадии 2.
Если врач дал Вам другие инструкции по использованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора.
Очистка:
Распылительную насадку следует очищать не реже одного раза в неделю.
- Снять защитный колпачок с распылительной насадки, а распылительную насадку снять с баллона.
- Тщательно промыть распылительную насадку и защитный колпачок под теплой проточной водой, как показано на рисунке 3.
- Тщательно высушить распылительную насадку и защитный колпачок внутри и снаружи.
- Надеть распылительную насадку на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие распылительной насадки защитным колпачком.
Не погружать баллон в воду!
