Состав
Действующее вещество
: Сальбутамол 1 мг/мл.
Вспомогательные вещества
: Натрия хлорид 9,0 мг, 0,05 М раствор серной кислоты до pH 3,0-5,0, Вода для инъекций до 1,0 мл.
Фармакокинетика
Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. После ингаляционного применения системная абсорбция — быстрая, но низкая. Связь с белками плазмы — 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется. Период полувыведения (Т1/2) — 4-6 часов. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 часов и с желчью (4%).
Показания к применению
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в том числе при хроническом бронхите и эмфиземе легких), обратимая бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную болезнь легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 18 месяцев.
Препарат не применяется при преждевременных родах и при угрозе аборта.
С осторожностью:
Тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, беременность, период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Новатрон применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. раздел «Порядок работы с препаратом» настоящей инструкции).
Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 18 месяцев: обычная разовая доза — 2,5 мг, при применении 3-4 раза в сутки с помощью ингаляций через небулайзер. В случае необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 3-4 раза в день.
Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут применяться более высокие дозы — до 40 мг/сут под строгим медицинским контролем в условиях стационара.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Пациентов, применяющих препарат Новатрон в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.
При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.
Как и в случае с другими средствами ингаляционной терапии, могут наблюдаться случаи парадоксального бронхоспазма. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата с назначением альтернативного лечения. Растворы, не соответствующие нейтральному уровню pH, у некоторых пациентов могут служить причиной возникновения парадоксального бронхоспазма.
Сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, в ряде случаев сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.
Сообщалось о редких случаях развития лактоацидоза, связанных с применением высоких доз бета2-адреномиметиков короткого действия с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением бронхиальной астмы. Увеличение концентрации лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции легких, которые могут быть неверно истолкованы как признаки неудачного лечения бронхиальной астмы и привести к необоснованному увеличению назначения бета2-адреномиметиков короткого действия. Поэтому рекомендуется контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также следить за возможным последующим развитием метаболического ацидоза.
Сальбутамол следует с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.
Лечение бета2-адреномиметиками может привести к значительной гипокалиемии.
Особую осторожность следует проявлять в случаях тяжелой бронхиальной астмы, поскольку возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение производными ксантина, глюкокортикостероидами, мочегонными средствами, а также гипоксия. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Не следует применять препарат Новатрон для предупреждения преждевременных родов и при угрозе выкидыша.
Описание
Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.
Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию ионов калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 минут, максимум — через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность — 3-6 часов.
Побочные действия
Побочное действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам, а также по частоте его возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000. включая единичные случаи).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности, которые включали в себя ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ:
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны нервной системы:
Часто: тремор, головная боль.
Очень редко: гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное сердцебиение, ишемия миокарда.
Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Редко: периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:
Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Нечасто: мышечные судороги.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать сальбутамол в период беременности и грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие
Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адреноблокаторов).
Вследствие гипокалиемического эффекта сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, усиливает кардиотропное действие гормонов щитовидной железы, повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелых желудочковых аритмий.
Возможное увеличение числа сердечных сокращений и повышение артериального давления на фоне приема сальбутамола может обусловить необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие сальбутамола и привести к резкому снижению артериального давления.
Диуретики и глюкокортикостероидные препараты усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Передозировка
Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления (АД), лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые — возбуждение, респираторный алкалоз; редкие — галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия. Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые — снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые — возбуждение; редкие — судороги, тахиаритмия.
Лечение: симптоматическое; при тахикардии вводят кардиоселективные бета1- адреноблокаторы. Назначение бета1-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности возникновения бронхоспазма.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных реакций пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Новатрон (Novatron)
💊 Состав препарата Новатрон
✅ Применение препарата Новатрон
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Новатрон
(Novatron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03AC02
(Сальбутамол)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Новатрон |
Раствор для ингаляций 1 мг/1 мл: амп. 2.5 мл 10, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(001026)-(РГ-RU) |
|
Раствор для ингаляций 2 мг/1 мл: амп. 2.5 мл 10, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(001026)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Новатрон
Раствор для ингаляций в виде прозрачной, от бесцветной до слегка коричневатого или желтовато-коричневатого цвета жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, 0.05М раствор серной кислоты — до рН 3.0-5.0, вода д/и — до 1 мл.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (1) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (2) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (3) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (6) — пачки картонные.
Раствор для ингаляций в виде прозрачной, от бесцветной до слегка коричневатого или желтовато-коричневатого цвета жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, 0.05М раствор серной кислоты — до рН 3.0-5.0, вода д/и — до 1 мл.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (1) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (2) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (3) — пачки картонные.
2.5 мл — ампулы из полиэтилена низкой плотности (10) — пакеты из пленки фольгированной (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы. В терапевтических дозах сальбутамол действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β2-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме крови, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффекты, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика
Во время ингаляции 10-20% дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких. После ингаляционного применения системная абсорбция быстрая, но низкая. Cmax сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 ч.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизируется при «первом прохождении» через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит — неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 3-7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (около 90%) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (около 60%) в течение 72 ч, и с желчью.
Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.
Показания активных веществ препарата
Новатрон
Бронхиальная астма: купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении; предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой; применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, эмфизему легких.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют ингаляционно и внутрь. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, снижение АД и коллапс.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: часто — тремор, головная боль; очень редко — гиперактивность; при приеме внутрь — психоневрологические нарушения, в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение сна, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — ощущение сердцебиения; редко — периферическая вазодилатация; очень редко — аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.
Прочие: боль в груди, задержка мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к сальбутамолу; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Для ингаляционного применения: ведение преждевременных родов; угрожающий аборт.
С осторожностью: у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.
Для приема внутрь: ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, аритмия (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия); миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальный стеноз, заболевания почек и печени с нарушением их функции, I триместр беременности, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов.
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени, артериальная гипертензия, феохромоцитома.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Сальбутамол может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности. Имеются данные о редких случаях различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности.
Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при заболеваниях почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сальбутамола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сальбутамола.
Особые указания
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов β2-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность следует проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при применении сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после его применения. В таких случаях сальбутамол необходимо немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с теофиллином и другими ксантинами повышается вероятность развития тахиаритмий.
При одновременном применении сальбутамола со средствами для ингаляционной анестезии, леводопой повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.
При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, что может привести к резкому снижению АД.
При одновременном применении сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) повышается риск развития тяжелого бронхоспазма.
Назначение сальбутамола одновременно с антихолинергическими средствами может способствовать повышению глазного давления.
При одновременном применении диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
При одновременном применении сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, усугубляет побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении сальбутамол снижает антиангинальную эффективность нитратов и гипотензивную активность гипотензивных средств.
Адрес производителя
|
ГРОТЕКС , ООО |
Россия |
195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Асталин®
(CIPLA, Индия) -
Вентолин
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия) -
Новатрон нео
(ГРОТЕКС, Россия) -
Сальбутамол
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия) -
Сальбутамол
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия) -
Сальбутамол
(БИННОФАРМ, Россия) -
Сальбутамол
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия) -
Сальбутамол АВ
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия) -
Сальбутамол Эйр
(ПСК ФАРМА, Россия) -
Сальбутамол-МХФП
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Все аналоги
(15)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Новатрон (раствор для ингаляций, 1 мг/мл)
Дата последней актуализации: 26.04.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Новатрон
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Гротекс ООО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия – 3 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Сальбутамол (в виде сульфата) — кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета, растворимое в воде и малорастворимое в этаноле, молекулярная масса составляет 576,7.
Фармакология
Селективный бета2-адренергический бронходилататор.
Механизм действия
Исследования in vitro и фармакологические исследования in vivo показали, что сальбутамол оказывает преимущественное действие на бета2-адренергические рецепторы по сравнению с изопротеренолом. В то время как установлено, что бета2-адренорецепторы преобладают в гладких мышцах бронхов, имеются данные, что в сердце человека популяция бета2-рецепторов составляет от 10 до 50% общего содержания бета-адренергических рецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена.
Активация бета2-адренорецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей приводит к активации аденилциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ. Это увеличение, в свою очередь, приводит к активации протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция, что приводит к релаксации. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до конечных бронхиол. Сальбутамол действует как функциональный антагонист, расслабляя дыхательные пути независимо от природы спазмогена, защищая от действия любых бронхоконстрикторов. Повышение концентрации цАМФ также связано с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях.
В большинстве клинических исследований показано, что в сопоставимых дозах сальбутамол в большей степени расслабляет гладкие мышцы бронхов, чем изопротеренол, при этом вызывая меньше сердечно-сосудистых эффектов. Контролируемые клинические исследования и клинический опыт показали, что ингаляции сальбутамола, как и других бета-адреномиметиков, могут привести к значительным сердечно-сосудистым эффектам у некоторых пациентов, определяемым по измерению пульса, АД, наличию симптомов и/или изменениям ЭКГ.
Фармакокинетика
В исследовании биодоступности однократной дозы, в котором участвовали шесть здоровых добровольцев мужского пола, наблюдался транзиторный низкий системный уровень сальбутамола (близкий к нижнему пределу количественного определения) после двух ингаляций сальбутамола как с пропеллентом HFA, так и с CFC11/12.
В 12-недельном рандомизированном двойном слепом активном и плацебо-контролируемом исследовании с двойной имитацией с участием 565 пациентов с бронхиальной астмой оценивалась бронхолитическая эффективность ингаляций сальбутамола с пропеллентом HFA (193 пациента) по сравнению с CFC11/12 (186 пациентов) и плацебо (186 пациентов).
Последовательное измерение ОФВ1 показало, что две ингаляции сальбутамола с пропеллентом HFA вызвали значительно большее улучшение легочной функции, чем плацебо, и были сопоставимы с применением ингалятора CFC11/12.
Среднее время до начала увеличения ОФВ1 на 15% составляло 6 мин, а среднее время до наступления максимального эффекта — от 50 до 55 мин. Средняя продолжительность эффекта, измеренная по увеличению ОФВ1 на 15%, составила 3 ч. У некоторых пациентов продолжительность эффекта составляла до 6 ч.
В другом клиническом исследовании у взрослых две ингаляции сальбутамола с пропеллентом HFA за 30 мин до тренировки предотвратили вызванный физической нагрузкой бронхоспазм, что продемонстрировано сохранением ОФВ1 в пределах 80% от исходных значений у большинства пациентов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В двухлетнем исследовании на крысах линии SPRAGUE-DAWLEY сальбутамол вызывал дозозависимое увеличение частоты доброкачественных лейомиом брыжейки яичника при поступлении с пищей в дозе 2 мг/кг (примерно в 15 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых и примерно в 6 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для детей в расчете на площадь поверхности тела). В другом исследовании этот эффект был заблокирован одновременным введением пропранолола, неселективного антагониста бета-адренорецепторов. В 18-месячном исследовании на мышах линии CD-1 сальбутамол не показал признаков онкогенности при поступлении с пищей в дозах до 500 мг/кг (примерно в 1700 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых и примерно в 800 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для детей в расчете на площадь поверхности тела). В 22-месячном исследовании на золотистых хомячках сальбутамол не показал признаков онкогенности при поступлении с пищей в дозах до 50 мг/кг (примерно в 225 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых и примерно в 110 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для детей в расчете на площадь поверхности тела). Сальбутамол не был мутагенным в тесте Эймса или тесте на мутацию дрожжей.
Сальбутамол не был кластогенным в анализе периферических лимфоцитов человека или в микроядерном тесте со штаммом AH1 на мышах.
Исследования репродукции на крысах не выявили доказательств нарушения фертильности при пероральных дозах до 50 мг/кг (примерно в 340 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых в расчете на площадь поверхности тела).
Показания к применению
Лечение или профилактика бронхоспазма у взрослых и детей в возрасте от 4 лет с обратимым обструктивным заболеванием дыхательных путей; профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Противопоказания
Гиперчувствительность к сальбутамолу, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Показано, что сальбутамол обладает тератогенным действием на мышей. Исследование на мышах линии CD-1, которым вводили сальбутамол п/к, показало образование расщепленного неба у 5 из 111 (4,5%) плодов при дозе 0,25 мг/кг (меньше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых в расчете на площадь поверхности тела) и у 10 из 108 (9,3%) плодов при дозе 2,5 мг/кг (примерно в 8 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых в расчете на площадь поверхности тела). Сальбутамол не вызывал образования расщепленного неба в дозе 0,025 мг/кг (меньше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых в расчете на площадь поверхности тела). Расщепленное небо также возникло у 22 из 72 (30,5%) плодов от самок, получавших п/к 2,5 мг/кг изопротеренола (положительный контрольный тест).
Исследование репродукции на кроликах Stride Dutch выявило краниосхизис у 7 из 19 (37%) плодов при пероральном введении сальбутамола в дозе 50 мг/кг (примерно в 680 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых в расчете на площадь поверхности тела).
В исследовании репродуктивной функции с применением ингаляций сальбутамола на крысах линии SPRAGUE-DAWLEY не выявлено тератогенных эффектов в дозе 10,5 мг/кг (примерно в 70 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых в расчете на площадь поверхности тела).
Исследование, в котором беременным крысам вводили радиоактивно меченный сальбутамол, продемонстрировало перенос радиоактивности из материнского кровообращения плоду.
Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению ингаляций сальбутамола у беременных женщин. Сальбутамол следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза превышает возможный риск для плода.
Мировой опыт применения свидетельствует о различных врожденных аномалиях, включая расщепленное небо и дефекты конечностей, у детей от матерей, получавших сальбутамол. Некоторые из этих матерей во время беременности получали несколько ЛС, поэтому точную взаимосвязь между применением сальбутамола и развитием врожденных аномалий не установлена.
Из-за возможного влияния бета-адреномиметиков на сократительную способность матки использование ингаляций сальбутамола для облегчения бронхоспазма во время родов должно быть ограничено теми пациентами, у которых преимущества явно перевешивают риск.
Не установлено соотношение польза-риск при применении сальбутамола для токолиза. Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая отек легких, во время или после лечения преждевременных родов бета2-адреномиметиками, включая сальбутамол.
Неизвестно, выделяется ли сальбутамол с материнским молоком. Из-за потенциальной канцерогенности, продемонстрированной для сальбутамола в исследованиях на животных, и отсутствия опыта использования ингаляций сальбутамола кормящими матерями, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении применения сальбутамола, принимая во внимание его важность для матери. Следует соблюдать осторожность при назначении сальбутамола кормящим женщинам.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Информация о побочных реакциях, приведенная в таблице ниже, получена в результате 12-недельного двойного слепого исследования с двойной имитацией, в котором сравнивали применение аэрозолей сальбутамола с пропеллентом HFA, сальбутамола с пропеллентом CFC11/12 и плацебо с пропеллентом HFA-134a у 565 пациентов с бронхиальной астмой. Приведена частота всех нежелательных явлений (независимо от того, считались ли они исследователями связанными с применением ЛС или нет), наблюдавшихся в этом исследовани с частотой 3% или выше в группе пациентов, получавших сальбутамол с пропеллентом HFA, и более часто, чем в группе плацебо. В целом, частота и характер побочных реакций, наблюдавшихся при применении аэрозоля сальбутамола для ингаляции с пропеллентами HFA и CFC11/12, были сопоставимы.
Таблица
Частота побочных реакций (%) в 12-недельном клиническом исследовании1
| Система организма | Побочное действие | Ингаляционный аэрозоль сальбутамола с пропеллентом HFA (n=193) | Ингаляционный аэрозоль сальбутамола с пропеллентом CFC11/12 (n=186) | Ингаляции плацебо с пропеллентом HFA-134a (n=186) |
| Нарушения в месте применения | Раздражение в месте ингаляции | 6 | 9 | 2 |
| Вкусовое ощущение от ингаляции | 4 | 3 | 3 | |
| Со стороны организма в целом | Аллергические реакции/симптомы | 6 | 4 | <1 |
| Боль в спине | 4 | 2 | 3 | |
| Лихорадка | 6 | 2 | 5 | |
| Со стороны ЦНС и периферической нервной системы | Тремор | 7 | 8 | 2 |
| Тошнота | 10 | 9 | 5 | |
| Рвота | 7 | 2 | 3 | |
| Со стороны сердца и нарушения ритма | Тахикардия | 7 | 2 | <1 |
| Нарушения психики | Нервозность | 7 | 9 | 3 |
| Со стороны респираторной системы | Респираторное расстройство (неуточненное) | 6 | 4 | 5 |
| Ринит | 16 | 22 | 14 | |
| Инфекция верхних дыхательных путей | 21 | 20 | 18 | |
| Со стороны мочевыделительной системы | Инфекция мочевыводящих путей | 3 | 4 | 2 |
Побочные реакции, которые отмечались у менее 3% пациентов, получавших аэрозоль сальбутамола с пропеллентом HFA, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, и которые могут быть связаны с применением сальбутамола, включали дисфонию, повышенное потоотделение, сухость во рту, боль в груди, отек, озноб, атаксию, судороги в ногах, гиперкинез, отрыжку, метеоризм, шум в ушах, сахарный диабет, беспокойство, депрессию, сонливость, сыпь. Наблюдались также ощущение сердцебиения и головокружение.
Нежелательные реакции, о которых сообщалось в 4-недельном педиатрическом клиническом исследованиий с применением ингаляций сальбутамола с пропеллентами HFA и CFC11/12, развивались нечасто и были аналогичны тем, которые наблюдались в исследовании с участием взрослых.
В небольших исследованиях по изучению кумуляции наблюдались дозозависимые тремор, нервозность и головная боль.
В редких случаях после применения ингаляции сальбутамола отмечались крапивница, ангионевротический отека, сыпь, бронхоспазм и отек ротоглотки после использования ингаляционного сальбутамола. Кроме того, сальбутамол, как и другие симпатомиметики, может вызывать такие побочные реакции, как гипертензия, стенокардия, головокружение, стимуляция ЦНС, бессонница, головная боль, метаболический ацидоз, а также высушивание или раздражение ротоглотки.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы
Одновременное применение ЛС, блокирующих бета-адренорецепторы, не только блокирует легочный эффект бета-адреномиметиков, таких как ингаляционный сальбутамол, но и может вызвать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациенты с бронхиальной астмой не должны применять бета-адреноблокаторы. Однако при определенных обстоятельствах, например в качестве профилактики после инфаркта миокарда, может не быть приемлемой альтернативы применению бета-адреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность назначения кардиоселективных бета-адреноблокаторов и применять их с осторожностью.
Диуретики
Изменения ЭКГ и/или гипокалиемия, которые могут возникнуть в результате применения несберегающих калий диуретиков (такие как петлевые или тиазидные), могут резко усилиться при одновременном применении бета-адреномиметиков, особенно при превышении рекомендуемой дозы. Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется с осторожностью назначать бета-адреномиметики вместе с диуретиками, несберегающими калий.
Дигоксин
После однократного в/в и перорального введения сальбутамола здоровым добровольцам, получавшим дигоксин в течение 10 дней, было отмечено среднее снижение уровня дигоксина в сыворотке крови на 16 и 22% соответственно. Клиническое значение этих результатов для пациентов с обструктивным заболеванием дыхательных путей, постоянно принимающих сальбутамол и дигоксин, неясно, однако у пациентов, которые одновременно прнимают дигоксин и сальбутамол, целесообразно тщательно оценивать уровень дигоксина в сыворотке крови.
Ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты
Ингаляции сальбутамола следует проводить с особой осторожностью у пациентов, прнимающих ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, или в течение 2 нед после отмены этих ЛС, т.к. может усиливаться действие сальбутамола на ССС.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная бета-адренергическая стимуляция и/или возникновение или усиление любого из симптомов, перечисленных в разделе «Побочные действия», например судороги, стенокардия, гипертония или гипотензия, тахикардия с частотой до 200 уд./мин, аритмия, нервозность, головная боль, тремор, сухость во рту, ощущение сердцебиения, тошнота, головокружение, повышенная утомляемость, недомогание и бессонница. Также может возникнуть гипокалиемия. Как и в случае с другими симпатомиметиками, остановка сердца и даже смерть могут быть связаны со злоупотреблением ингаляциями сальбутамола.
Лечение: прекращение применения ингаляций сальбутамола одновременно с соответствующей симптоматической терапией. Возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, имея в виду, что они могут вызывать бронхоспазм. Недостаточно доказательств применимости диализа при передозировке сальбутамола.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, как правило, 1–2 ингаляции каждые 4–6 ч, для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, — за 15–30 мин до тренировки.
Меры предосторожности
Общие меры предосторожности
Сальбутамол, как и все симпатомиметические амины, следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с коронарной недостаточностью, сердечной аритмией и гипертензией; у пациентов с судорожными расстройствами, гипертиреозом или сахарным диабетом и у пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим аминам. У отдельных пациентов наблюдались клинически значимые изменения сАД и дАД, и можно ожидать, что они возникнут и у некоторых пациентов после применения любого бета-адренергического бронходилататора.
Сообщалось, что большие дозы в/в сальбутамола усугубляют течение ранее существовавшего сахарного диабета и кетоацидоза. Как и другие бета-адреномиметики, сальбутамол может вызывать значительную гипокалиемию у некоторых пациентов, которая может привести к развитию неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектов. Снижение уровня калия обычно носит транзиторный характер и не требует нутритивной поддержки.
Парадоксальный бронхоспазм
Ингаляции сальбутамола могут вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. Если возникает парадоксальный бронхоспазм, применение ингаляции сальбутамола следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию. Следует принимать во внимание, что парадоксальный бронхоспазм, связанный с применением ингаляционных ЛС, часто возникает при первом использовании нового баллона.
Ухудшение бронхиальной астмы
Возможно обострение астмы в период от нескольких часов до нескольких дней или дольше. Если пациенту требуется больше доз для ингаляции сальбутамола, чем обычно, это может быть признаком дестабилизации астмы и требует переоценки состояния пациента и схемы лечения, уделив особое внимание возможной необходимости применения противовоспалительного ЛС, например ГКС.
Использование противовоспалительных ЛС
Для адекватного контроля астмы у многих пациентов может оказаться недостаточным применение только бета-адренергического бронходилататора. Следует заранее рассмотреть вопрос о добавлении в схему лечения противовоспалительных ЛС, например ГКС.
Сердечно-сосудистые эффекты
Ингаляционный сальбутамол, как и другие агонисты бета-адренорецепторов, может вызывать у некоторых пациентов клинически значимые сердечно-сосудистые эффекты, определяемые по частоте пульса, АД и/или симптомам. Хотя такие эффекты возникают нечасто после ингаляционного введения сальбутамола в рекомендуемых дозах, при их появлении может потребоваться его отмена. Кроме того, сообщалось, что бета-адреномиметики вызывают изменения ЭКГ, такие как сглаживание зубца T, удлинение интервала QTc и депрессия сегмента ST. Клиническое значение этих данных неизвестно. Поэтому, ингаляции сальбутамола следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно такими как коронарная недостаточность, сердечная аритмия и гипертензия.
Превышение рекомендованной дозы
Сообщалось о летальных исходах в связи с чрезмерным использованием ингаляционных симпатомиметических ЛС у пациентов с бронхиальной астмой. Точная причина смерти неизвестна, но подозревается остановка сердца после неожиданного развития тяжелого острого астматического криза и последующей гипоксии.
Немедленные реакции гиперчувствительности
После приема сальбутамола могут возникать немедленные аллергические реакции, о чем свидетельствуют редкие случаи развития крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, анафилаксии и отека ротоглотки.
Дети
Безопасность и эффективность ингаляций сальбутамола у педиатрических пациентов в возрасте до 4 лет не установлены.
Пожилой возраст
Ингаляции сальбутамола не изучались в гериатрической популяции. Как и в случае с другими бета2-адреномиметиками, следует соблюдать особую осторожность при применении ингаляций сальбутамола у пожилых пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования
Взрослые
(старше 18 лет): средняя начальная доза сальбутамола, вводимого
ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2,5 мг, но может быть
увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза в сутки. Для
лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут
применяться более высокие дозы — до 40 мг/сутки под строгим медицинским
контролем в условиях стационара.
Дети
Дети
в возрасте от 18 месяцев до 18 лет: средняя начальная доза
сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет
2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг.
Ингаляции
можно повторять 4 раза в сутки.
Клиническая
эффективность препарата Новатрон у детей в возрасте до 18 месяцев не
установлена. Препарат противопоказан у детей в возрасте до 18 месяцев.
Ввиду
возможности развития преходящей гипоксемии, следует рассмотреть возможность
проведения дополнительной кислородной терапии.
Повышенная
потребность в применении агонистов бета2-адренорецепторов может
являться признаком усугубления течения бронхиальной астмы. В подобной ситуации
может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением
целесообразности назначения одновременной терапии глюкокортикостероидами.
Так
как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза
или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации
врача.
Продолжительность
действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.
Способ применения
Ингаляционно.
Препарат Новатрон предназначен только для ингаляционного введения с помощью
небулайзера путем вдыхания через рот.
Препарат
Новатрон не предназначен для инъекций или для приема внутрь.
Препарат
Новатрон необходимо применять с помощью небулайзера под наблюдением врача.
Доставка аэрозоля может осуществляться с помощью лицевой маски, мундштука или
через эндотрахеальную трубку. Может быть использован режим вентиляции легких
при прерывистом положительном давлении, однако необходимость в использовании
такого варианта возникает редко. В случае риска развития гипоксии вследствие
гиповентиляции вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом.
Препарат
Новатрон предназначен для применения в неразведенном виде, однако при
необходимости более длительного введения (более 10 минут) препарат можно
развести стерильным 0,9% раствором натрия хлорида.
Так
как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха,
не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду.
Учитывая это, препарат Новатрон следует применять в хорошо проветриваемых
помещениях, особенно в стационарах, где несколько пациентов могут одновременно
пользоваться небулайзерами в одном помещении.
Порядок работы с препаратом
1. Перед
использованием препарата необходимо прочитать инструкцию производителя
небулайзера.
2.
Подготовить
небулайзер согласно инструкции производителя.
3.
Взять ампулу и
встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).
4.
Сдавить ампулу
рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими
движениями повернуть и отделить клапан (Рис. 2).
5.
Выдавить раствор
в резервуар небулайзера (Рис. 3).
6.
Использовать
небулайзер согласно инструкции его производителя.
7.
Раствор,
оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить сразу же после
каждого использования.
8. Тщательно
вымыть небулайзер.
При использовании препарата следует избегать попадания раствора в глаза.
Описание
Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметик селективный.
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующее вещество: 1 мг/мл 2 мг/мл
Сальбутамола
сульфат 1,2 мг 2,4 мг
в
пересчете на сальбутамол 1,0 мг 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 9,0 мг
0,05
М раствор серной кислоты до pH 3,0–5,0
Вода
для инъекций до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреномиметики
Фармакодинамика
Механизм действия
Сальбутамол
является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В
терапевтических дозах препарат воздействует на бета2-адренорецепторы
гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до
6 часов) бронхорасширяющее действие на бета2-адренорецепторы с
быстрым наступлением эффекта (в течение 5 минут) при обратимой обструкции
дыхательных путей.
Фармакокинетика
Всасывание
После
проведения ингаляции 10–20% дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных
путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает в ротоглотке и
затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется
в легочные ткани и кровоток, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Степень
связывания сальбутамола с белками плазмы крови составляет 10%.
Метаболизм
При
попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму
и выводится преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного
сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы всасывается из
желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом
прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный
сальбутамол и конъюгат выводятся преимущественно почками.
Выведение
Введенный
внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4–6 часов. Сальбутамол
выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного
4’‑О‑сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно
почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы
сальбутамола.
Большая
часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или
ингаляционным путем, выводится в течение 72 часов.
Показания
Препарат
Новатрон показан к применению у взрослых и детей в возрасте старше
18 месяцев.
—
Купирование и
профилактика приступов бронхиальной астмы, в том числе в составе комплексной
терапии астматического статуса.
—
В комплексной
терапии других хронических заболеваний легких, сопровождающихся обратимой
обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких
(ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к сальбутамолу или к любому из вспомогательных веществ.
—
Детский возраст
до 18 месяцев (данные о клинической эффективности небулизированного
сальбутамола у детей младше 18 месяцев отсутствуют).
—
Неинъекционные
лекарственные формы сальбутамола не должны использоваться для ведения неосложненных
преждевременных родов или при угрозе аборта.
С осторожностью
Тахиаритмия,
миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца,
тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,
тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома,
беременность, период грудного вскармливания, а также пациенты, которые уже
принимали высокие дозы других симпатомиметиков.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Беременным
женщинам препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода.
В
ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных
пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков
развития конечностей, на фоне приема матерями препарата Новатрон во время
беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько
лекарственных препаратов во время беременности. Ввиду отсутствия постоянного
характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий,
составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не
установлена.
Период грудного вскармливания
Новатрон,
вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется
назначать кормящим женщинам, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Отсутствуют данные о том,
оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол негативное воздействие
на новорожденного.
Фертильность
Отсутствуют
данные о воздействии препарата Новатрон на фертильность человека. В
доклинических исследованиях нежелательное влияние на фертильность животных не
выявлено.
Побочное действие
Побочное
действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам, а также по
частоте его возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,
<1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко:
реакции гиперчувствительности, которые включали в себя ангионевротический отек,
крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Очень редко:
лактацидоз.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: тремор,
головная боль.
Очень редко:
гиперактивность.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное
сердцебиение.
Очень редко:
нарушение ритма сердца, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную
тахикардию и экстрасистолию.
Частота неизвестна:
ишемия миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: периферическая
вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения:
Очень редко:
парадоксальный бронхоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения
Нечасто: раздражение
слизистых оболочек полости рта и глотки.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной
ткани
Нечасто: мышечные
судороги.
Передозировка
Симптомы
Наиболее
частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие
явления, фармакологически обусловленные стимуляцией бета2-адренергических
рецепторов, включая тахикардию, тремор, гиперактивность, метаболические
нарушения, включая гипокалиемию и лактоацидоз.
Применение
больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому необходимо
контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Сообщалось
о развитии лактоацидоза при применении высоких доз, а также при передозировке
бета-агонистов короткого действия, поэтому при введении высоких доз
рекомендовано контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови и следить
за возможным последующим развитием метаболического ацидоза (особенно при
сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма,
таких как свистящее дыхание).
Лечение
Лечение
должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не
рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы бета2-адренорецепторов,
такие как пропранолол.
Сальбутамол
не противопоказан пациентам, получающим лечение ингибиторами моноаминоксидазы
(МАО).
У
пациентов с тиреотоксикозом сальбутамол усиливает действие стимуляторов
центральной нервной системы и тахикардию. Сальбутамол увеличивает вероятность
развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Теофиллин
и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития
тахиаритмий. Одновременное применение со средствами для ингаляционной анестезии
и леводопой повышает вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное
назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными)
может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и
глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Особые указания
Лечение
бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя функцию легких
и клинический ответ пациента на лечение.
Бронходилататоры
не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной
астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение
потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности
агонистов бета2-адренорецепторов, для облегчения симптомов
бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких
случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное
и прогрессирующее ухудшение контроля бронхиальной астмы может представлять
потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует
рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы
глюкокортикостероидов. У пациентов группы риска рекомендуется проводить
ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Терапия
агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении
парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую
осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной
астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате
одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов,
диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется
контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Как
и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме
сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов
сразу же после применения препарата. Данное состояние требует немедленного
лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого
ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Новатрон следует
немедленно отменить, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить
другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
Препарат
Новатрон должен применяться только ингаляционно путем вдыхания через рот.
Препарат
не предназначен для инъекций или для приема внутрь.
Пациентов,
применяющих препарат Новатрон в домашних условиях, необходимо предупредить о
том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее
продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту введения
препарата, и нужно немедленно обратиться к врачу.
Было
зарегистрировано небольшое количество случаев развития острой закрытоугольной
глаукомы у пациентов, получавших комбинацию сальбутамола и ипратропия бромида с
помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следует соблюдать осторожность при
одновременном применении сальбутамола и антихолинергических средств с помощью
небулайзера. Пациенты должны получить соответствующие инструкции по правильному
применению препарата Новатрон, а также должны быть предупреждены о
недопустимости попадания в глаза раствора или «тумана».
Как
и другие агонисты бета2-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать
обратимые метаболические изменения, например, увеличение концентрации глюкозы в
крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, в ряде
случаев сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение
глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.
Сообщалось
об очень редких случаях развития лактоацидоза, связанных с применением высоких
доз агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия внутривенно
или с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением бронхиальной
астмы.
Увеличение
концентрации лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции
легких, которые могут быть неверно истолкованы как признаки неудачного лечения
бронхиальной астмы и привести к необоснованному увеличению назначения агонистов
бета2-адренорецепторов короткого действия. Поэтому рекомендуется
контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови и следить за возможным
последующим развитием метаболического ацидоза.
Существует
небольшое количество данных согласно постмаркетинговым исследованиям и
опубликованной литературы о редких случаях развития ишемии миокарда, связанных
с применением сальбутамола. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например,
ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность),
получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за
медицинской помощью, если у них возникли боли в груди или другие симптомы
обострения заболевания сердца. Следует обратить внимание на оценку симптомов,
таких как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного,
так и сердечного происхождения.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механизмами
В
случае возникновения нежелательных реакций пациентам рекомендуется воздержаться
от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность
при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(001026)-(РГ-RU) (18.07.2022) — Гротекс ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная
от бесцветной до слегка коричневатого или желтовато-коричневатого цвета
жидкость.
Срок годности после вскрытия
3 месяца
Форма выпуска
раствор для ингаляций
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующее вещество:
1 мг/мл / 2 мг/мл
Сальбутамола
сульфат
1,2 мг / 1,0 мг
в
пересчете на сальбутамол 2,4 мг / 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 9,0 мг
0,05 М раствор
серной кислоты до рН 3,0-5,0
Вода для
инъекций до 1,0 мл
Описание
Прозрачная от бесцветной до слегка
коричневатого или желтовато-коричневатого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство – бета2-адреномиметик
селективный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое
средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы
бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на
бета1-адренорецепторы сердца.
Оказывает выраженный
бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает
сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких.
Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %),
стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Может приводить
к снижению числа бета-адренорецепторов. Обладает рядом метаболических эффектов:
снижает концентрацию ионов калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение
инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной
астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых
терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на
сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В
меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы,
оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение
коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро,
начало эффекта – через 5 минут, максимум – через 30-90 минут (75 %
максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность – 3-6
часов.
Фармакокинетика
Во время
ингаляции 10-20 % ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей.
После ингаляционного применения системная абсорбция – быстрая, но низкая. Связь
с белками плазмы – 10 %. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному
метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется. Период полувыведения
(Т1/2) – 4-6 ча-сов.
Выводится почками (69-90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфат-ного
метаболита (60 %) в течение 72 часов и с желчью (4 %).
Показания к применению
Профилактика и
купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного
синдрома (в том числе при хроническом бронхите и эмфиземе легких), обратимая
бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную
болезнь легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность,
детский возраст до 18 месяцев.
Препарат не
применяется при преждевременных родах и при угрозе аборта.
С осторожностью
Тахиаритмия, миокардит,
пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз,
феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, беременность,
период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не
рекомендуется назначать сальбутамол в период беременности и грудного
вскармливания за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери
превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат Новатрон применяют ингаляционно с
помощью ингаляторов-небулайзеров (см.
раздел «Порядок работы с препаратом» настоящей инструкции).
Взрослые, в том числе пожилые, и дети
старше 18 месяцев: обычная разовая доза – 2,5 мг, при применении 3-4 раза
в сутки с помощью ингаляций через небулайзер. В случае необходимости доза может
быть увеличена до 5 мг 3-4 раза в день.
Для
лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут
применяться более высокие дозы – до 40 мг/сут под строгим медицинским контролем
в условиях стационара.
Порядок работы с препаратом:
1.
Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию производителя
небулайзера.
2. Подготовить небулайзер
согласно инструкции производителя.
3. Взять
ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко
4. Сдавить
ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими
движениями повернуть и отделить клапан
5. Выдавить раствор в резервуар небулайзера
6.
Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.
7. Раствор, оставшийся
неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить сразу же после каждого
использования.
8. Тщательно вымыть небулайзер.
При использовании препарата следует
избегать попадания раствора в глаза.
Побочное действие
Побочное
действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам, а также по
частоте его возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10),
нечасто (≥ 1/1000,
< 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая
единичные случаи).
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции
гиперчувствительности, которые включали в себя ангионевро-тический отек,
крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ:
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны нервной системы:
Часто: тремор, головная боль.
Очень редко: гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: тахикардия.
Нечасто: усиленное сердцебиение,
ишемия миокарда.
Очень редко: нарушение сердечного
ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и
экстрасистолию.
Редко: периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:
Очень редко: парадоксальный
бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: раздражение слизистых
оболочек полости рта и глотки.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Нечасто: мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы
острого отравления при ингаляционном применении: более частые – гипергликемия,
гипокалиемия, снижение артериального давления (АД), лактоацидоз, тахикардия,
мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, респираторный
алкалоз; редкие – галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.
Симптомы хронической
интоксикации при ингаляционном применении: более частые – снижение АД,
тахикардия, тремор, рвота; менее частые – возбуждение; редкие – судороги,
тахиаритмия.
Лечение: симптоматическое; при тахикардии вводят кардиоселективные
бета1-адреноблокаторы. Назначение бета1-адреноблокаторов (селективных) у пациентов
с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности
возникновения бронхоспазма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несовместим (фармакологический
антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также
учитывать при применении глазных форм бета-адреноблокаторов).
Вследствие гипокалиемического эффекта
сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы,
усиливает кардиотропное действие гормонов щитовидной железы, повышает вероятность
гликозидной интоксикации.
Теофиллин и другие ксантины при
одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития
тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых
желудочковых аритмий.
Возможное увеличение числа сердечных
сокращений и повышение артериального давления на фоне приема сальбутамола может
обусловить необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных
препаратов.
Ингибиторы моноаминооксидазы и
трициклические антидепрессанты могут усилить бета-адренергическое действие
сальбутамола и привести к резкому снижению артериального давления.
Диуретики и глюкокортикостероидные
препараты усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами
(в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного
давления.
Особые указания
Бронходилататоры не должны являться
единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного
или тяжелого течения.
Пациентов, применяющих препарат Новатрон в домашних условиях, необходимо
предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным
или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту
применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.
При использовании препарата следует
избегать попадания раствора в глаза.
Как и в случае с другими
средствами ингаляционной терапии, могут наблюдаться случаи парадоксального
бронхоспазма. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата с
назначением альтернативного лечения. Растворы, не соответствующие нейтральному
уровню рН, у некоторых пациентов могут служить причиной возникновения
парадоксального бронхоспазма.
Сообщалось о
редких случаях развития лактоацидоза, связанных с применением высоких доз бета2-адреномиметиков
короткого действия с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением
бронхиальной астмы. Увеличение концентрации лактата может привести к одышке и
компенсаторной гипервентиляции легких, которые могут быть неверно истолкованы
как признаки неудачного лечения бронхиальной астмы и привести к необоснованному
увеличению назначения бета2-адреномиметиков короткого действия. Поэтому
рекомендуется контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также
следить за возможным последующим развитием метаболического ацидоза.
Сальбутамол следует
с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.
Лечение
бета2-адреномиметиками может привести к значительной гипокалиемии. Особую
осторожность следует проявлять в случаях тяжелой бронхиальной астмы, поскольку
возникновению гипокалиемии может способствовать сопутствующее лечение
производными ксантина, глюкокортикостероидами, мочегонными средствами, а также
гипоксия. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в
сыворотке.
Не
следует применять препарат Новатрон для предупреждения преждевременных родов
и при угрозе выкидыша.
Сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например,
увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом
возможно развитие декомпенсации, в ряде случаев сообщалось о развитии
кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот
эффект.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
В случае возникновения побочных реакций
пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими
механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 1 мг/мл и 2
мг/мл.
По 2,5
мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности.
По 10 ампул в пакете из
фольгированной пленки.
По 1, 2, 3 или 6 пакетов из
фольгированной пленки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке
из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не
выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей
месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия пакета ̶ 3
месяца.
Не применять после окончания
срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Тел.: +7 812 385 47 87
Факс: +7 812 385 47 88
www.solopharm.com
www.novatron-solo.ru