Описание: Гранулы от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АЕ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия кетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
В частности, наблюдается ингибирование превращения арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, предшественники простагландинов PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2 и даже простациклина PGI2 и тромбоксанов (TxA2 и TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, например, кинины, оказывая косвенное действие, помимо прямого.
Лизиновая соль кетопрофена характеризуется сильным обезболивающим эффектом, благодаря его как противовоспалительным, так и центральным эффектам.
Кетопрофена лизиновая соль характеризуется большей растворимостью, чем кетопрофеновая кислота.
Фармакокинетика
Всасывание. Кетопрофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается через 20 минут после перорального приема.
Распределение. Связывание кетопрофена с белками плазмы, преимущественно с альбумином,
составляет 95-99%. Значения плазменного клиренса кетопрофена колеблются от 0,06 до 0,08 л/кг/ч, а объем распределения составляет 0,1-0,4 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани.
Метаболизм. Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными
ферментами, главным образом путем конъюгации и лишь незначительно с помощью гидроксилирования. Полученные метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение. Кетопрофен быстро выводится преимущественно почками. 60-80% принятой дозы
препарата ОКИ АКТ гранулы 40 мг выделяется почками в виде глюкуронидного метаболита в течение 24 часов. В фармакокинетическом исследовании, проведенном у 69 участников, плазменные концентрации составляли около 0,15 мкг/мл через 5 мин. Период полувыведения кетопрофена составляет 1,5 часа. Препарат не кумулируется.
Показания к применению
Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) (стадия обострения), геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, фенилкетонурия, подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст до 18 лет, беременность в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени (в анамнезе), печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания
Данных о выделении кетопрофена в грудное молоко нет. Кетопрофен противопоказан при грудном вскармливании.
Фертильность
При применении НПВП возможно снижение женской фертильности, поэтому женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применение НПВП, как и любого лекарственного средства, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландинов. Терапия НПВП должна быть прекращена у женщин с нарушениями фертильности или у проходящих обследование по поводу бесплодия.
Способ применения и дозы
1 пакетик однократно или 2-3 раза в день. Содержимое пакетика поместить прямо на язык. Препарат растворяется в слюне и поэтому может использоваться без воды.
Интервал между двумя последовательными дозами должен составлять не менее 4 часов. Не следует превышать размер максимальной рекомендованной суточной дозы (120 мг).
Пожилым пациентам следует принимать минимальные дозы. Для пожилых пациентов рекомендованная суточная доза 1 пакетик.
Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней. Терапию следует продолжать только до тех пор, пока это необходимо для преодоления боли. Если после 3-5 дней применения препарата улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна – недостаточно данных для определения частоты нежелательной реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
· Редко: геморрагическая анемия.
· Частота неизвестна: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга, лейкоцитопения, лейкоцитоз, воспаление лимфатических сосудов, васкулит.
Нарушения со стороны иммунной системы:
· Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы:
· Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость
· Редко: парестезия.
· Частота неизвестна: судороги, дисгевзия, изменения настроения, раздражительность, бессонница.
Нарушения со стороны органа зрения:
· Редко: нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
· Редко: шум в ушах
Нарушения со стороны сердца:
· Частота неизвестна: сердечная недостаточность, тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов:
· Частота неизвестна: гипертензия, гипотензия, вазодилатация
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
· Редко: бронхиальная астма
· Частота неизвестна: бронхоспазм (особенно у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит, одышка, отек и спазм гортани.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
· Часто: диспепсия, тошнота, боль в области живота, рвота
· Нечасто: запоры, диарея, вздутие живота, гастрит
· Редко: стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
· Частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорации, изжога.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
· Редко: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, вызванные нарушениями функции печени
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
· Не часто: сыпь, зуд
· Частота неизвестна: реакции фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема и экзантема, макулопапулезная сыпь, дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
· Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
· Нечасто: отеки, усталость.
· Частота неизвестна: аллергические и анафилактоидные реакции, отек слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Сообщалось о случаях передозировки при приеме доз кетопрофена до 2,5 г. В большинстве случаев симптомы ограничивались вялостью, сонливостью, головной болью, вертиго, спутанностью и потерей сознания, болью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии. Кроме того, возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, снижения или повышения артериального давления, острой почечной недостаточности, комы или судорог, угнетения дыхания и цианоза.
Лечение
Специфических антидотов нет. При подозрении на передозировку рекомендуемая терапия состоит из промывания желудка, с одновременным проведением симптоматической и поддерживающей терапии для компенсации обезвоживания, контроля выделения мочи и коррекции ацидоза при его наличии.
В случае почечной недостаточности для выведения лекарственного средства из кровотока может использоваться гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетания, которых необходимо избегать
· Глюкокортикостероиды: повышается риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения.
· Алкоголь: в связи с повышенным риском образования язв и развития кровотечений в ЖКТ.
· Антикоагулянты (парентеральный гепарин и варфарин): повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудка и кишечника. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
· Антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждением слизистой желудка и кишечника . При необходимости одновременного применения пациенты должны находится под наблюдением.
· Другие НПВП, включая высокие дозы салицилатов (>3 г/день): сопутствующий прием нескольких
· НПВП может повышать риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения, что обусловлено синергическим эффектом.
· Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме (снижается экскреция лития почками), который может достигать токсического уровня. Данный параметр необходимо контролировать в начале лечения, при регуляции дозы и после прекращения лечения кетопрофеном.
· Метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю): повышается гематотоксичность
· метотрексата, так как снижается его выведение почками, которое возникает при приеме противовоспалительных препаратов.. При совместном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю на протяжении первых нескольких недель лечения. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния при наличии даже незначительного ухудшения функции почек, а также у пожилых пациентов.
· Гидантоин и сульфамиды: токсичные эффекты данных веществ могут усиливаться.
Сочетания, которые требуют мер предосторожности
· Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и гипотензивных препаратов. У пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием и пожилые пациенты) сопутствующий прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими систему ЦОГ, может вызвать дополнительные нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, обычно обратимую.
Пациенты должны быть достаточно гидратированы, и после начала сопутствующей терапии следует проводить контроль функции почек.
· Пентоксифиллин: повышается риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и контроля времени свертывания крови.
· Зидовудин повышается риск токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
· Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, уменьшая их связь с белками плазмы.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
· Бета-адреноблокаторы: НПВП могут снижать антигипертензивное действие бета- адреноблокаторов из-за ингибирования синтеза простагландинов.
· Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
· Тромболитики: повышается риск кровотечений.
· Пробенецид: концентрация кетопрофена в плазме может повышаться. Это повышение может быть обусловлено ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации и требует корректировки дозы кетопрофена.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата ОКИ АКТ проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
В начале лечения пациентам с сердечной недостаточностью, циррозом, нефрозом, хронической почечной недостаточностью, пожилым пациентам (в том числе, получающим диуретики), следует внимательно контролировать функцию почек.
Пациентам с отклонениями показателей функции печени или заболеваниями печени в анамнезе следует периодически проверять активность трансаминаз, особенно при длительной терапии.
Пациенты с бронхиальной астмой, связанной с хроническим или аллергическим ринитом, хроническим синуситом и/или носовым полипозом, более склонны к аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП. При применении кетопрофена возможно развитие приступов бронхиальной астмы или бронхоспазма. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких или заболеваниями почек препарат следует применять только под наблюдением врача.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью средней тяжести, сопровождающейся задержкой жидкости и отеками (в анамнезе), связанными с приемом НПВП, необходим тщательный мониторинг и консультация.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения данного риска для кетопрофена недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными заболеваниями и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять кетопрофен только после тщательного обследования. Аналогичным образом следует тщательно обследовать до начала применения пациентов с факторами риска к кардиоваскулярным заболеваниям (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Пожилым пациентам, пациентам с язвой в анамнезе, особенно осложнявшейся кровотечением или перфорацией, лечение следует начинать с минимальной возможной дозы. В случае появления желудочно-кишечных кровотечений или образования язвы, первых признаках сыпи, повреждений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности лечение следует прервать.
В случае зрительных нарушений, таких как нечеткость зрения, терапию следует прекратить. Прием препарата может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Препарат ОКИ АКТ содержит аспартам в качестве подсластителя: это вещество противопоказано лицам с фенилкетонурией.
Препарат не влияет на низкокалорийные и контролируемые диеты и может применяться пациентами с сахарным диабетом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги. Следует избегать управления транспортными средствами и механизмами в случае возникновения этих симптомов.
Форма выпуска
Гранулы 40 мг.
По 700 мг препарата в пакетик из трехслойной фольги: полиэтилен (внутренний слой)/алюминий (средний слой)/полиэтилентерефталат (наружный слой).
По 10 или 20 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Домпе Фармачеутичи С.п.А., Виа Сан Мартино, 12 — 20122 Милан, Италия
Производитель:
Домпе Фармачеутичи С.п.А., Виа Кампо ди Пиле – 67100, Л’Аквила, Италия
Организация, принимающая претензии потребителей в Российской Федерации следует направлять в ООО «иФарма»:
143026, Россия, Москва, территория инновационного центра Сколково, ул. Нобеля, д.7 Телефон: +7 (495) 276-11-43 Факс: +7 (495) 276-11-47
Okacet is a potent and highly selective antagonist of the peripheral histamine H1-receptor on effector cells in the GI tract, blood vessels and respiratory tract.
General effects and respiratory effects
Okacet, the active metabolite of the piperazine H1-receptor antagonist hydroxyzine, minimizes or eliminates the symptoms of chronic idiopathic urticaria, perennial allergic rhinitis, seasonal allergic rhinitis, allergic asthma, physical urticaria, and atopic dermatitis.The clinical efficacy of cetirizine for allergic respiratory diseases has been well established in numerous trials .
Effects on urticaria/anti-inflammatory effects
| Attribute | Details |
|---|---|
| Trade Name | Okacet |
| Availability | Rx and/or OTC |
| Generic | Cetirizine |
| Cetirizine Other Names | Cetirizin, Cetirizina, Cetirizine, Cetirizinum |
| Related Drugs | prednisone, loratadine, fluticasone nasal, montelukast, promethazine, diphenhydramine, Benadryl, Zyrtec, Xolair |
| Type | Syrup, Tablet |
| Formula | C21H25ClN2O3 |
| Weight | Average: 388.888 Monoisotopic: 388.155370383 |
| Protein binding |
The mean plasma protein binding of cetirizine is 93% . |
| Groups | Approved |
| Therapeutic Class | Sedating Anti-histamine |
| Manufacturer | Cipla Gx |
| Available Country | India |
| Last Updated: | January 7, 2025 at 1:49 am |
Uses
Okacet is used for the treatment of seasonal allergic rhinitis and conjunctivitis, perennial allergic rhinitis, pruritus and urticaria. It is also used in allergen induced asthma.
Okacet is also used to associated treatment for these conditions:
Chronic Idiopathic Urticaria, Flu caused by Influenza, Perennial Allergic Rhinitis (PAR), Pollen Allergy, Respiratory Allergy, Seasonal Allergic Rhinitis
How Okacet works
Okacet, a metabolite of hydroxyzine, is an antihistamine drug. Its main effects are achieved through selective inhibition of peripheral H1 receptors. The antihistamine activity of cetirizine has been shown in a variety of animal and human models. In vivo and ex vivo animal models have shown insignificant anticholinergic and antiserotonergic effects. In clinical studies, however, dry mouth was found to be more frequent with cetirizine than with a placebo. In vitro receptor binding studies have demonstrated no detectable affinity of cetirizine for histamine receptors other than the H1 receptors. Studies with radiolabeled cetirizine administration in the rat have demonstrated insignificant penetration into the brain. Ex vivo studies in the mouse have shown that systemically administered cetirizine does not occupy cerebral H1 receptors significantly .
Dosage
Tablet:
- Adults and children over 6 years: 1 tablet (10 mg) once daily or ½ tablet twice daily.
- Children 2-6 years: ½ tablet once daily.
Syrup:
- Adults and children over 6 years: 2 teaspoonful (10 mg) once daily or 1 teaspoon (5 mg) twice daily.
- Children 2-6 years: 1 teaspoonful once daily or ½ teaspoon twice daily.
Side Effects
Okacet dihydrochloride is well tolerated. Lower incidence of sedation, headache, dry mouth, and gastrointestinal disturbances may occur. It does not produce anticholinergic effects.
Toxicity
Oral LD50 (rat): 365 mg/kg; Intraperitoneal LDLO (mouse): 138 mg/kg; Oral TDLO (rat): 50 mg/kg; Oral TDLO (mouse): 0.1 mg/kg .
Carcinogenesis and mutagenesis: In a 2-year carcinogenicity study in rats, cetirizine was not shown to be carcinogenic at dietary doses up to 20 mg/kg (approximately 15 times the maximum recommended daily oral dose in adults). In a 2-year carcinogenicity study in mice, cetirizine administration lead to an incidence of benign liver tumors in males at a dietary dose of 16 mg/kg (approximately 6 times the maximum recommended daily oral dose in adults). The clinical significance of these findings during long-term use of cetirizine is unknown at this time .
Okacet was not mutagenic in the Ames test, and not clastogenic in the human lymphocyte assay, the mouse lymphoma assay, and in vivo micronucleus test in rats .
Impairment of fertility
In a fertility and reproduction study in mice, cetirizine did not negatively impact fertility at an oral dose of 64 mg/kg (approximately 25 times the maximum recommended daily oral dose in adults) .
Pregnancy Category B:
In mice, rats, and rabbits, cetirizine was not teratogenic at oral doses up to 96, 225, and 135 mg/kg, respectively (approximately 40, 180 and 220 times the maximum recommended daily oral dose in adults). There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. Because animal studies are not always predictive of human response, cetirizine should be used in pregnancy only if clearly needed .
Use in breastfeeding/nursing
Okacet has been reported to be excreted in human breast milk. The use of cetirizine in nursing mothers is not recommended .
Precaution
Caution should be exercised when driving a car or operating a heavy machinery. Concurrent use of cetirizine with alcohol or other CNS depressants should be avoided because additional reduction in alertness and CNS performance may occur.
Interaction
No clinically significant drug interactions have been found with theophylline, azithromycin, pseudoephedrine, ketoconazole or erythromycin and with some other drugs.
Food Interaction
- Avoid alcohol.
- Take with or without food. The absorption is unaffected by food.
[Moderate] GENERALLY AVOID: Alcohol may potentiate some of the pharmacologic effects of CNS-active agents.
Use in combination may result in additive central nervous system depression and
MANAGEMENT: Patients receiving CNS-active agents should be warned of this interaction and advised to avoid or limit consumption of alcohol.
Ambulatory patients should be counseled to avoid hazardous activities requiring complete mental alertness and motor coordination until they know how these agents affect them, and to notify their physician if they experience excessive or prolonged CNS effects that interfere with their normal activities.
Drug Interaction
Moderate: diphenhydramine, diphenhydramineUnknown: aspirin, aspirin, omega-3 polyunsaturated fatty acids, omega-3 polyunsaturated fatty acids, fluticasone nasal, fluticasone nasal, albuterol, albuterol, montelukast, montelukast, acetaminophen, acetaminophen, cyanocobalamin, cyanocobalamin, ascorbic acid, ascorbic acid, cholecalciferol, cholecalciferol
Disease Interaction
Moderate: alcohol, renal/liver disease
Volume of Distribution
Apparent volume of distribution: 0.44 +/- 0.19 L/kg .
Elimination Route
Okacet was rapidly absorbed with a time to maximum concentration (Tmax) of about 1 hour after oral administration of tablets or syrup formulation in adult volunteers . Bioavailability was found to be similar between the tablet and syrup dosage forms. When healthy study volunteers were given several doses of cetirizine (10 mg tablets once daily for 10 days), a mean peak plasma concentration (Cmax) of 311 ng/mL was measured .
Effect of food on absorption
Food had no effect on cetirizine exposure (AUC), however, Tmax was delayed by 1.7 hours and Cmax was decreased by 23% in the fed state .
Half Life
Plasma elimination half-life is 8.3 hours .
Clearance
Apparent total body clearance: approximately 53 mL/min .
Okacet is mainly eliminated by the kidneys , . Dose adjustment is required for patients with moderate to severe renal impairment and in patients on hemodialysis .
Elimination Route
Mainly eliminated in the urine , .
Between 70 – 85% of an orally administered dose can be found in the urine and 10 – 13% in the feces .
Pregnancy & Breastfeeding use
Pregnancy category B. There are no adequate and well controlled studies in pregnant women. Okacet should be used during pregnancy only if clearly needed. Okacet has been reported to be excreted in human breast milk. As large amount of drugs are excreted in human milk, use of Okacet in nursing mother is not recommended.
Contraindication
Okacet Dihydrochloride is contraindicated in those patients with a known hypersensitivity to it or any of its ingredients or hydroxyzine.
Acute Overdose
Symptoms: Confusion, dizziness, fatigue, headache, malaise, restlessness, sedation, somnolence, diarrhoea, mydriasis, pruritus, stupor, tachycardia, tremor, and urinary retention.
Management: Symptomatic and supportive treatment. Gastric lavage may be done shortly following ingestion.
Storage Condition
Store between 20-25°C. Syrup: Store between 2-8°C.
Innovators Monograph
FAQ
What is Okacet used for?
Okacet is an antihistamine medicine that helps the symptoms of allergies. It’s used to treat hay fever, conjunctivitis.
How safe is Okacet?
Okacet is generally very safe. Taking more than the usual dose is unlikely to harm you or your child. If you take an extra dose, you might get some of the common side effects.
How does Okacet work?
Okacet works by blocking the action of histamine, a substance in the body that causes allergic symptoms.
What are the common side effects of Okacet?
Common side effects of Okacet are headaches, dry mouth, feeling sick, dizziness and diarrhoea.
Is Okacet safe during pregnancy?
Many allergy drugs may be fine to keep taking during pregnancy, but have the discussion so you can have peace of mind.Okacet should not be used during pregnancy unless the benefit outweighs the risk to the fetus.
Is Okacet safe during breastfeeding?
Okacet are the antihistamine tablets recommended if you’re breastfeeding. They can have different Okacet names, so speak to your pharmacist for advice.
Can I drink alcohol with Okacet?
You should avoid or limit the use of alcohol while being treated with Okacet.
Can I drive after taking Okacet?
Do not drive a car, ride a bike, use tools or machinery until you do not feel tired anymore.
When is the best time to take Okacet?
Okacet can be taken at any time of the day. In most people it is non-sedating, so they take it in the morning. However, a percentage of people do find it to be sedating so if it does make you drowsy it is best to take it in the evening.
How long does it take for Okacet to start working?
You should start to feel better within an hour.
How long should I take Okacet for?
Okacet depends on why you’re taking.You may only need to take it for a short time or as a one-off dose.
How long does it take for a Okacet to kick in?
Usually, Okacet start to work within 30 minutes after being taken and tend to be most effective within 1-2 hours after being taken.
Does Okacet help with itching?
Okacet is also used to treat itching and redness caused by hives.
Can I take Okacet for a long time?
Okacet is unlikely to do you any harm if you take it for a long time. However it’s best to take Okacet only for as long as you need to.
How long does Okacet stay in my system?
The elimination half-life of Okacet ranges from 6.5 to 10 hours in healthy adults, with a mean across studies of approximately 8.3 hours. Its duration of action is at least 24 hours.
Who should not take Okacet?
Tell your doctor if you have or have ever had kidney or liver disease. tell your doctor if you are pregnant, plan to become pregnant, or are breast-feeding. If you become pregnant while taking Okacet, call your doctor. You should know that Okacet may make you drowsy.
Can Okacet be stopped suddenly?
Stopping Okacet suddenly can result in unbearable itching.
Is it bad to take Okacet everyday?
It is best to take Okacet only for as long as you need to. If you take it regularly over a long period there’s a very small chance of severe itching if you stop treatment suddenly. If you’ve been taking Okacet every day for a long time, talk to your doctor before stopping it.
Is Okacet bad for my liver?
Okacet use are not generally associated with liver enzyme elevations, but have been linked to rare instances of clinically apparent liver injury.
Can Okacet cause kidney damage?
Okacet is eliminated primarily by the kidney but also undergoes metabolism in the liver to some extent.
Is Okacet hard on kidneys?
In general, anti-histamines do not cause kidney problem.
Can I take Okacet after meal?
Okacet can be taken with or without food.
What happens if I miss a dose of?
Take the missed dose as soon as you remember. If it is almost time for your next dose, wait until then to take the medicine and skip the missed dose. Do not take extra medicine or add extra doses to make up the missed dose.
What happens if I overdose of Okacet?
Seek emergency medical attention if you think you have used too much of this medicine.Overdose symptoms may include feeling restless or nervous, and then feeling drowsy.
*** Taking medicines without doctor’s advice can cause long-term problems.
Ацидокетан — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006196
Торговое наименование:
Ацидокетан
Группировочное наименование:
Кетоаналоги аминокислот
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
1 таблетка содержит:
| Действующие вещества: | |
| Изолейцина альфа-кетоаналог (кетоизолейцин кальция) | 67,0 мг |
| Лейцина альфа-кетоаналог (кетолейцин кальция) | 101,0 мг |
| Фенилаланина альфа-кетоаналог (кетофенилаланин кальция моногидрат) | 68,0 мг |
| Валина альфа-кетоаналог (кетовалин кальция) | 86,0 мг |
| Метионина альфа-гидроксианалог (гидроксиметионин кальция) | 59,0 мг |
| Лизина моноацетат | 105,0 мг |
| Треонин | 53,0 мг |
| Триптофан | 23,0 мг |
| Гистидин | 38,0 мг |
| Тирозин | 30,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Крахмал кукурузный | 44,0 мг |
| Кросповидон | 6,0 мг |
| Тальк | 19,57 мг |
| Кремния диоксид коллоидный | 4,4 мг |
| Магния стеарат | 15,0 мг |
| Макрогол 6000 | 12,8 мг |
| Повидон К30 | 43,2 мг |
| Оболочка таблетки: | |
| Тальк | 9,10 мг |
| Макрогол 6000 | 1,48 мг |
| Хинолиновый желтый (Е104) | 0,72 мг |
| Метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер [1:2:1] (эудрагит Е 12,5) |
5,9 мг |
| Триацетин | 0,43 мг |
| Титана диоксид | 7,4 мг |
Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
средство лечения почечной недостаточности
Код ATX:
V06DD
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Кетоаналоги аминокислот применяются при почечной недостаточности в качестве питательного средства.
Препарат обеспечивает поступление в организм незаменимых аминокислот при минимальном поступлении азота.
После абсорбции, кето- и гидроксикислоты могут трансаминироваться с образованием соответствующих незаменимых аминокислот, при этом аминогруппа переносится от заменимых аминокислот. В силу повторного использования аминогруппы, замедляется образование мочевины и снижается накопление уремических токсинов. Кето- и гидроксикислоты не вызывают гиперфильтрацию в оставшихся нефронах. Кетосодержащие добавки положительно влияют на почечную гиперфосфатемию и вторичный гиперпаратиреоз. Более того, возможно улучшение течения остеодистрофии.
Применение препарата Ацидокетан вместе с диетой с очень низким содержанием белка позволяет снизить поступление азота, не допуская при этом нежелательных явлений вследствие неполноценного питания и недостаточного поступления белка с пищей.
Фармакокинетика
Плазменная кинетика аминокислот и их встраивание в метаболические пути хорошо изучены. Процессы абсорбции у уремических пациентов, принимающих аминокислоты, по-видимому, не приводят к нарушению их плазменных концентраций, т.е. абсорбция не нарушается. Изменения плазменных концентраций, вероятно, возникают на этапах, следующих после абсорбции аминокислот; они выявляются на ранней стадии заболевания.
Плазменные концентрации кетокислот у здоровых добровольцев повышаются в течение 10 мин после приема внутрь. Индивидуальные концентрации кетокислот увеличиваются до пяти раз до исходных, максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 20-60 мин, спустя 90 мин, концентрации возвращаются к исходным. Таким образом, абсорбция, из желудочно-кишечного тракта очень быстрая. Одновременное повышение плазменных концентраций кетокислот и соответствующих аминокислот свидетельствует о высокой скорости трансаминирования. Ввиду наличия в организме физиологических путей утилизации кетокислот, экзогенные кетокислоты, по-видимому, быстро встраиваются в метаболические циклы. Кетокислоты проходят те же пути катаболизма, что и обычные аминокислоты. Отдельного изучения выведения кетокислот не проводилось.
Показания к применению
Профилактика и лечение у взрослых и детей от 3 лет нарушений, обусловленных паталогическим белковым метаболизмом при хронической почечной недостаточности, с одновременным соблюдением низкобелковой диеты, не превышающей количество белка в сутки у взрослых 40 г, у детей от 3 до 10 лет – 1,4-0,8 г/кг массы тела в сутки, от 10 лет – 1-0,6 г/кг массы тела в сутки. Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) у таких пациентов, как правило, не превышает 25 мл/мин.
Противопоказания
Повышение чувствительности к компонентам препарата; нарушение обмена аминокислот; гиперкальциемия. Пациентам с наследственной фенилкетонурией следует учитывать, что препарат содержит фенилаланин.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинические данные о применении препарата Ацидокетан у беременных отсутствуют. В доклинических исследованиях прямого или косвенного вреда для течения беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития не обнаружено. При беременности препарат следует применять с осторожностью. Опыт применения в период грудного вскармливания отсутствует. Если лечение препаратом Ацидокетан необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Взрослым и детям от 3 лет по таблетке на 5 кг массы тела в сутки или 0,1 г/кг массы тела в сутки. Обычная доза для взрослого (масса тела 70 кг) составляет 4-8 таблеток 3 раза в день (целиком) во время еды. Прием вместе с пищей улучшает абсорбцию и метаболизм до соответствующих аминокислот.
Длительность применения: препарат применяют до тех пор, пока СКФ не превышает 25 мл/мин, и пациент соблюдает низкобелковую диету, содержащую не более 40 г белка в сутки (у взрослых).
Рекомендуемое содержание белка в пище для детей от 3 до 10 лет – 1,4-0,8 г/кг массы тела в сутки, для детей от 10 лет – 1,0-0,6 г/кг массы тела в сутки.
Побочное действие
Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по органам и частоте появления. Частоту определяли как: очень часто >10%, часто 1-10%, нечасто 0,1-1%, редко 0,01-0,1%, очень редко <0,01%, частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны метаболизма и питания: очень редко – гиперкальциемия.
Возможно развитие аллергических реакций к компонентам препарата. В этом случае рекомендуется снизить дозу витамина D. Если гиперкальциемия сохраняется, следует уменьшить дозу препарата Ацидокетан, а также других источников кальция.
См. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами».
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение с лекарственными препаратами кальция может привести к гиперкальциемии или усилить ее.
Чтобы не нарушать абсорбцию в кишечнике, препарат не следует принимать вместе с лекарственными препаратами, способными образовывать с кальцием трудно растворимые соединения (например, тетрациклинами, такими производными хинолона, как Ципрофлоксацин и норфлоксацин; препаратами железа, фтора и эстрамустина).
Между приемом препарата Ацидокетан и таких препаратов следует выдержать не менее 2-часовой интервал.
Чувствительность к сердечным гликозидам, а, следовательно, и риск аритмий, повышается по мере нарастания сывороточной концентрации кальция (см. раздел «Побочное действие»).
По мере уменьшения уремических симптомов под влиянием препарата, необходимо снизить дозу назначенного алюминия гидроксида. Следует следить за сывороточной концентрацией фосфатов.
Особые указания
Необходимо регулярно контролировать сывороточную концентрацию кальция. Необходимо обеспечить достаточную калорийность пищи. При одновременном применении с алюминия гидроксидом необходимо контролировать сывороточную концентрацию фосфатов (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций
Ацидокетан не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 10, 20 или 24 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток в банку полимерную из полиэтилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 10 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток в блистере), по 5 контурных ячейковых упаковок (по 20 таблеток в блистере) или по 4 контурной ячейковой упаковки (по 24 таблеток в блистере) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
От 2 до 100 банок с равным количеством инструкций помещают в групповую упаковку – короб из гофрированного картона (для стационаров).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
АО «Фармасинтез», Россия Юридический адрес:
664007, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, д. 23, оф. 3
Адрес производственной площадки:
г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез», Россия,
664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ципла Эзомак (40 мг)
МНН: Эзомепразол
Производитель: Ципла Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121906
Информация о регистрации в РК:
24.12.2015 — 24.12.2020
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ципла Эзомак
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечно- растворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эзомепразола магния дигидрата 21.750 мг и 43.500 мг (эквивалентно эзомепразолу 20.000 мг и 40.000 мг),
вспомогательные вещества: сахар сферический гранулы, гипромеллоза Е-15, тальк, метакриловая кислота – этил акриловой сополимер (1:1) дисперсия 30 %, триэтил цитрат, макрогол, метиленхлорид, ПЭГ покрытие пеллеты, плацебо стеарил спиртовый, кроссповидон, микроцеллак 100, кремний коллоидный ангидрид, магния стеарат,
состав пленочного покрытие: опадри розовый 04F54165 (для дозировки 20 мг), опадри розовый 04F54008 (для дозировки 40 мг), 2-пропанол, вода очищенная,
состав плацебо стеарил спиртовый:
|
Целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, гипромеллоза, спирт стеариловый, кремний коллоидный ангидрид, вода очищенная |
состав
состав
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 20 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «40» на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно.
Распределение
Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющися основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом.
Выведение
При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У подростков в возрасте с 18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Ципла Эзомак снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Ципла Эзомак является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Ципла Эзомака в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.
Лечение Ципла Эзомаком в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые и подростки с 18 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
По 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Ципла Эзомак по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Ципла Эзомак 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Ципла Эзомак 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Ципла Эзомак 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС
Ципла Эзомак 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза — Ципла Эзомак 40 мг два раза в сутки.
В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.
Побочные действия
Частые (>1/100, <1/10)
— головная боль
— боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Менее частые (>1/1000, <1/100)
— дерматит, зуд, крапивница, сыпь
— головокружение
— сухость во рту
— бессонница, парестезия, сонливость
— повышение активности “печеночных” ферментов
— периферические отеки
— нечеткость зрения
Редкие (>1/10000, <1/1000)
— лейкопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок
— возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
— нарушение вкуса
— гипонатриемия
— бронхоспазм
— стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
— гепатит с (или без) желтухой
— фотосенсибилизация, алопеция
— артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
— потливость
Очень редкие (<1/10000)
— агранулоцитоз, панцитопения
— галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение
— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
— мультиформная экссудативная эритема
— синдром Стивенса-Джонсона
— токсический эпидермальный некролиз
— мышечная слабость
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии
— микроскопический колит
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
— наследственная непереносимость фруктозы
— глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность
— одновременный прием с нелфинавиром
— детский возраст до 18 лет
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении ЦИПЛА ЭЗОМАК в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Эзомепразола не увеличивалось.
Ципла Эзомак не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.
Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение с Ципла Эзомаком может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Ципла Эзомак «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Ципла Эзомака для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Ципла Эзомака содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт применения Ципла Эзомака у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность и лактация
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Ципла Эзомак во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
M/s Cipla Ltd.,
L-139 по L-146, Verna Industrial Estate,
Varena-Goa, India
Владелец регистрационного удостоверения
Ципла Лтд., Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ципла-ЛТД» в Рк, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 416
Тел./факс: (727) 278 59 20, 278 59 21, 278 59 67
e-mail: reg@avitsena.kz
| 519747821477976299_ru.doc | 108.5 кб |
| 912518421477977544_kz.doc | 157 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Get it By
Login to view saved addresses
Prescription required for this medicine
Composition
Okacet Tablet is an antihistamine used to relieve allergy symptoms such as sneezing, runny nose, itchy eyes, and skin rashes.
It’s important to take the medicine orally, as directed by your doctor. Before starting this tablet, be sure to inform your doctor about any pre-existing conditions or ongoing medications. If you notice any side effects while taking this medicine, notify your doctor immediately. Continue taking the medicine for the duration prescribed by your doctor for optimal results.
Customers also bought
Save 48.85% with Substitute
Save 27.44% with Substitute
- UsesDirections for UseRoute of AdministrationSide EffectsMedicine ActivityPrecautions & WarningsInteractionsDosageStorageDiet & LifestyleFact BoxFAQs
Okacet Tablet is used to treat symptoms associated with hay fever, seasonal allergies, and allergic rhinitis. It helps alleviate runny nose, sneezing, itchy eyes, nasal congestion, skin rashes, and watery eyes, offering fast and effective relief from a wide range of allergic reactions.
Here’s how to correctly take Okacet Tablet:
- Swallow the tablet whole with a glass of water.
- You can take it with or without food, as per your preference.
- Do not break, chew, or crush the tablet.
- It’s crucial not to take more than the recommended dose without consulting your doctor.
- Always remember not to stop using this medicine abruptly; instead, consult your doctor first.
Okacet Tablet is taken orally.
Okacet Tablet may have the following possible side effects:
- Sleepiness or drowsiness
- Fatigue
- Dry mouth
- Headache
- Nausea and vomiting
- Constipation
Managing the Side Effects:
Most side effects are temporary and generally harmless and resolve upon discontinuing the use of Okacet Tablet. However, if you experience any serious side effects or worsening of any symptoms, please consult your doctor.
Here are some suggestions for managing common side effects:
- Sleepiness or drowsiness: Consider taking Okacet Tablet in the evening to lessen this effect.
- Nausea and vomiting: Try taking Okacet Tablet with food to help manage these symptoms.
Okacet Tablet contains a single active ingredient: cetirizine (10 mg). This medication works in the body through the following mechanisms:
- Histamine Blocker: Cetirizine acts by blocking the action of histamine, a chemical released by the body during an allergic reaction. By preventing histamine from binding to its receptors on certain cells in your body, cetirizine helps reduce inflammation and other allergy symptoms.
- Non-Sedative: Unlike some earlier generations of antihistamines, cetirizine usually does not cause drowsiness in most patients. This means you can continue with your daily activities without feeling sleepy or lethargic.
Pregnancy
Caution is advised while taking Okacet Tablet if you are pregnant. It is best to consult your doctor before taking this medicine.
Breastfeeding
If you are breastfeeding, it’s crucial to discuss this with your doctor before starting Okacet Tablet.
Alcohol
There’s no specific information about interactions between Okacet Tablet and alcohol. However, as a general rule, it’s wise to limit alcohol intake when taking any medication. Consult your doctor for more information.
Liver
Okacet Tablet can be taken by patients with liver health issues. But, if you have severe liver disease, it’s essential to discuss this with your doctor before starting this medicine.
Kidney
If you have kidney problems, your doctor may need to adjust the dosage of Okacet Tablet, as cetirizine is primarily eliminated through the kidneys. So, ensure to consult your doctor before starting this medicine.
Using Machines & Driving
Although Okacet Tablet is less likely to cause drowsiness compared to some other antihistamines, some patients may still experience this side effect. If drowsiness occurs, avoid driving or operating heavy machinery.
Allergy
Okacet Tablet should not be taken if you have a known hypersensitivity to cetirizine or any other ingredients in the formulation.
Children
Okacet Tablet is suitable for children above the age of 6 years. However, always consult your doctor before giving this medicine to a child.
Older Patients
Older patients should take Okacet Tablet under medical supervision. They might be more susceptible to its side effects or have liver and kidney issues. Your doctor will guide you based on your health status.
Drug-Drug Interactions
Okacet Tablet interact with the following medicines:
- Antiviral medicines: Okacet Tablet can interact with ritonavir, an antiviral medicine used to manage HIV. These interactions may lead to increased side effects or reduced efficacy of either medication.
- Sedatives or tranquillisers: Sedatives and tranquillisers may cause an increase in drowsiness when taken alongside Okacet Tablet. Specific medications include diazepam, lorazepam, and zolpidem.
Drug-Food Interactions
There are no known food interactions with Okacet Tablet. You can take it with or without meals, as per your preference.
Drug-Disease Interactions
Okacet Tablet Interacts with the Following Diseases:
- Kidney Disease: Patients suffering from kidney disease should be cautious when taking Okacet Tablets. This is because cetirizine, the active ingredient in Okacet tablets, is primarily eliminated through the kidneys. Therefore, people with kidney problems may need a lower dosage or alternative treatment to avoid potential side effects.
Daily Dose
You should take your daily dose of Okacet Tablet as prescribed by your doctor, who will determine the appropriate dosage based on individual factors such as the severity of your condition and how well you respond to the medicine. It’s crucial to stick to this prescribed dosage and never exceed it without consulting your doctor.
Over Dose
If you accidentally take more than the recommended dose of Okacet Tablet, you may experience overdose effects, such as feeling drowsy or tired, headaches, dry mouth, or constipation. Should this happen, inform your doctor.
Missed Dose
If you forget to take Okacet Tablet at the scheduled time, take it as soon as you remember. However, if it’s nearly time for your next dose, skip the missed one and continue with your regular schedule. Always consult with your doctor before making any changes to your dosage.
- Store Okacet Tablet at room temperature, specifically between 20 to 25 degrees Celsius.
- Shield it from exposure to direct sunlight and damp areas like bathrooms.
- The product should be stowed away safely, out of reach from children.
- Finally, ensure the medicine is used before its expiry date mentioned on the package.
- For managing allergies effectively with Okacet Tablet, try to identify and avoid food or environmental factors that trigger your allergic reactions. This could include certain types of food, dust, or pollen.
- Adopt a balanced diet rich in antioxidants found in fruits and vegetables. Antioxidants can help boost your immune system and potentially decrease your susceptibility to allergic reactions.
Fact Box
| Available Dosage Types |
Tablet |
| Habit Forming |
No |
| Ailment |
Hay Fever, Skin Allergies, Insect Stings |
| Drug Category |
Second-Generation Antihistamine |
| Therapeutic Category |
Antiallergic |
What is Okacet tablet used for?
Okacet Tablet is used to relieve symptoms such as a runny nose, sneezing, redness, itching, and watery eyes caused by hay fever or seasonal allergies. It helps reduce discomfort and allergic reactions triggered by allergens.
Can Okacet Tablet Cause Sleepiness?
Although less likely than some medicines, Okacet Tablet may cause sleepiness in some people. If you feel drowsy, avoid activities like driving or operating machinery.
Is Long-Term Use of Okacet Tablet Safe?
Generally, the active ingredient in Okacet Tablet, levocetirizine, is considered safe for long-term use. However, always consult your doctor for personalised advice.
Can Okacet Tablet Help With Food Allergies?
Okacet Tablet can help manage mild to moderate symptoms caused by food allergies. For severe food allergies, consult your doctor for appropriate strategies.
What Should I Do if I Miss a Dose of Okacet Tablet?
If you miss a dose, take it as soon as possible. But if it’s nearly time for the next dose, skip the missed one and continue your regular schedule.
Are There Any Precautions to Consider When Taking Okacet Tablet?
Inform your doctor about any pre-existing medical conditions or allergies before taking Okacet Tablet. This medicine should be used with caution in pregnant or breastfeeding women and individuals with kidney problems.
How Should I Store My Okacet Tablets?
Store your Okacet Tablets at room temperature, away from direct sunlight and moisture. Ensure they’re kept out of reach of children and pets.
Last Updated On 05 May. 2025 | 7:28AM (IST)
Manufacturer details
Cipla House, Peninsula Business Park, Ganpatrao Kadam Marg, Lower Parel, Mumbai-400013
Country of origin: INDIA
Expiry on or after: September 2025
In case of any issues, contact us:
support@truemeds.in|08069808861
Address:
6th floor, Urmi Corporate Park Solaris, Saki Vihar Road, Andheri East, Mumbai 400071
References
- MedlinePlus. (n.d.). Cetirizine. Retrieved 1 April 2024, from https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623043.html
- U.S. Food and Drug Administration. (2007). CETIRIZINE HYDROCHLORIDE (Cetirizine Hydrochloride) Tablet [Caraco Pharmaceutical Laboratories, Ltd.]. Retrieved 1 April 2024, from https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/078615lbl.pdf
- Dabholkar, Y., Shah, T., Rathod, R., Paspulate, A., Krishna, C. V., Rathod, R., Kumar, J. D., & Kotak, B. (2023). Effectiveness of levocetirizine in treating allergic rhinitis while retaining work efficiency. Archives of Asthma, Allergy and Immunology, 7(1), 005–011. https://doi.org/10.29328/journal.aaai.1001031
- Nettis, E., Calogiuri, N., Di Leo, N., Cardinale, N., Macchia, N., Ferrannini, N., & Vacca, N. (2008). Once daily levocetirizine for the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Journal of Asthma and Allergy, 17. https://doi.org/10.2147/jaa.s3022
- Levocetirizine: uses, interactions, mechanism of action | DrugBank Online. (n.d.). DrugBank. https://go.drugbank.com/drugs/DB06282
Was this product description useful?
32 people find this information helpful
Disclaimer
We, at Truemeds make a diligent attempt to deliver accurate, expert- drafted and thoroughly reviewed medicine related information to our consumers. However, it should, by no means, be considered a substitute for prescription from a certified doctor or a trustworthy doctor-patient relationship. In fact we detest any form of self medication without expert advice. The sole purpose of the information on our portal is to educate our consumers, which helps improve the communication between a doctor and a patient. The information by no means is complete in its entirety and should not be used to diagnose or treat any medical condition. No amount of information can replace the experience and expertise of a doctor, therefore his/her advice always holds priority and should be followed appropriately.