Окоферон – стерильный порошок для приготовления капель глазных с иммуномодулирующими свойствами. Применяется как антивирусный препарат при лечении офтальмогерпеса.
Состав и форма выпуска
Окоферон – лиофилизированный порошок, для приготовления капель глазных, содержит:
- Основное вещество: интерферон человеческий рекомбинантный (альфа-2b) – 1000000МЕ.
- Растворитель: натрия хлорид, нипагин, натрий двузамещенный 12-водный фосфорнокислый, натрий однозамещенный 2-водный фосфорнокислый, полиглюкин, вода.
Упаковка. Флакон с порошком лиофилизированным, флакон с растворителем в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Для препарата Окоферон характерна иммуномодулирующая и антивирусная активность. Иммуномодулирующие свойства проявляются активацией фагоцитоза, стимуляцией образования лимфокинов и антител.
Его противовирусные свойства обусловлены влиянием на специфические рецепторы клеточных мембран и индукцию синтеза РНК, а также самих белков. Это препятствует репликации и высвобождению вируса.
Показания к применению
Офтальмогерпес и вызванные им заболевания (кератоконъюнктивиты, кератоувеиты и др.).
Способ применения и дозы
Для приготовления глазных капель, растворитель необходимо вылить во флакон с лиофилизированным порошком, навинтить крышку-капельницу, после чего, энергично встряхнуть до полного растворения.
Инстилляции проводят в конъюнктивальную полость пораженного глаза по 1 или 2 капле раствора, каждые 2 часа. Курс применения препарата 7-10 дней. По мере стихания процесса воспаления дозировку снижают до 1 капли, каждые два часа.
Противопоказания
Реакции индивидуальной гиперчувствительности.
Побочные действия
Единичные случаи аллергических реакций, требующие отмены препарата.
Передозировка
Передозировка при стандартной дозировке маловероятна.
Лекарственные взаимодействия
Раствор Окоферон не рекомендуется применять одновременно с иными офтальмологическими средствами. При назначении нескольких препаратов, инстилляции раствором Окоферон, осуществляют за полчаса до либо после внесения остальных средств.
Особые указания
При использовании раствора Окоферон нельзя допускать контакта носика дозатора с поверхностью глаза и другими поверхностями.
Элиминацию вирусов в процессе лечения раствором Окоферон обязательно контролировать, выполняя вирусологические исследования.
Для хранения раствора Окоферон подходят сухие, затемненные места с температурным режимом 4° — 10°С.
Срок годности лиофилизата Окоферон — 2 года.
Срок хранения разведенного раствора – не более 28 суток.
Цена препарата Окоферон
Нет данных.
Аналоги Окоферона
- Актипол
- Офтальмоферон
- Полудан
- Ацикловир мазь
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Способ применения и дозировка
Местно.
Инстилляция в конъюнктивальный мешок.
Неинфекционные воспалительные заболевания
По
1–2 капли препарата в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Курс
лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.
Воспаление после офтальмологических операций
По
1–2 капли препарата в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Лечение
начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение
первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).
В
случае пропуска дозы препарат следует применять как можно скорее в дозе,
указанной в инструкции по применению. Если пропуск дозы лекарственного
препарата составляет около 24 ч, препарат ОКОФЕНАК® следует
применять в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации
пропущенной дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Эффективность
и безопасность бромфенака у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
не изучены.
Дети
Эффективность
и безопасность бромфенака у детей до 18 лет не установлены.
Инструкция по применению флакона-капельницы
1. Для
прокола горловины повернуть, приложив некоторое усилие, колпачок по часовой
стрелке до упора нижнего края колпачка в корпус флакон-капельницы.
2.
После прокола
горловины повернуть колпачок против часовой стрелки и снять его.
3.
Закапать в глаза
капли, нажав на корпус флакон-капельницы.
4. Закрыть
флакон-капельницу, для этого надеть колпачок и повернуть его по часовой стрелке
до упора нижнего края колпачка в корпус флакон-капельницы.
Не
следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы
избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.
Флакон-капельницу
необходимо закрывать после каждого использования.
Описание
Нестероидный противовоспалительный препарат
Состав
Состав
на 1 мл
Действующее вещество:
Бромфенак
натрия сесквигидрат — 1,035 мг, в пересчете на бромфенак — 0,900 мг;
Вспомогательные вещества:
Повидон
(поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон K‑30)
— 20,00 мг, борная кислота — 11,00 мг, натрия тетраборат —
11,00 мг, натрия сульфит — 2,00 мг, полисорбат‑80 —
1,50 мг, динатрия эдетат — 0,20 мг, бензалкония хлорид, в пересчете
на сухое вещество, — 0,05 мг, натрия гидроксид — до pH 8,2,
вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Фармакодинамика
Бромфенак
— нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), противовоспалительное
действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при
ингибировании циклооксигеназы 1 и 2.
В
исследованиях in vitro
бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика.
Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака
(1,1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4,2 мкмоль) и
пранопрофена (11,9 мкмоль).
В
экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в
концентрациях 0,02%, 0,05%, 0,1% и 0,2% ингибировал практически все
симптомы глазного воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
Бромфенак
эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном
введении средняя максимальная концентрация (Сmах)
в водянистой влаге составляет 79 ± 68 нг/мл через 150–180 минут
после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 часов в
водянистой влаге, с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных
тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель
бромфенака два раза в день концентрации в плазме не поддавались количественному
измерению.
Распределение
Бромфенак
активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в
плазме крови человека составило 99,8%.
Исследования
in vitro не выявили
биологически значимого связывания с меланином.
По
данным исследования у кроликов с использованием радиоактивно-меченного
бромфенака Сmах
после местного применения наблюдается в роговице, высокая — в конъюнктиве и
водянистой влаге глаза, низкая — в хрусталике и стекловидном теле.
Метаболизм
По
результатам исследования in vitro,
основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который
отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень
этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с
соответствующим печеночным уровнем.
При
пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное
исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных
метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится
почками.
Выведение
При
закапывании в глаза период полувыведения бромфенака из водянистой влаги глаза
составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.
После
перорального приема 14С‑бромфенака здоровыми добровольцами
было установлено, что препарат преимущественно выводится почками (около
82% введенной дозы), в то время как через кишечник выводится около
13% введенной дозы.
Показания
Лечение
неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза и
послеоперационного воспаления.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к действующему веществу и любому из вспомогательных веществ препарата, а также
к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Применение
препарата противопоказано у пациентов, у которых приступы бронхиальной астмы,
крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме
ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.
Возраст
до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не
исследовались).
Применение при беременности и лактации
Беременность
Достаточные
данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. Исследования на
животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности.
Поскольку
системное воздействие после лечения препаратом у небеременных женщин является
незначительным, риск во время беременности можно считать низким.
Однако
из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез
простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока),
применения данного препарата в третьем триместре беременности следует избегать.
В целом, применение данного препарата во время беременности не рекомендуется,
за исключением случаев, когда польза превышает потенциальный риск.
Период грудного вскармливания
Следует
соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.
Побочное действие
Нежелательные
реакции на препарат отмечались у 72 из 3843 пациентов (1,87%), данные о
которых были получены в рамках клинических исследований или при
пострегистрационном применении. Серьезные нежелательные реакции включали эрозию
роговицы в 16 случаях (0,42%), конъюнктивит (включая конъюнктивальную
инъекцию и конъюнктивальные фолликулы) в 11 случаях (0,29%), блефарит в
9 случаях (0,23%), раздражение в 8 случаях (0,21%), боль в глазу
[транзиторная] в 8 случаях (0,21%), поверхностный точечный кератит в
6 случаях (0,16%), зуд в 6 случаях (0,16%), отслойка эпителия
роговицы в 1 случае (0,03%) и чувство жжения [веки] в 1 случае
(0,03%). Нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей
градацией частоты встречаемости: очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100
до <1/10, нечасто от ≥1/1000 до <1/100, редко от ≥1/10000 до
<1/1000, очень редко <1/10000.
В
каждой группе нежелательные явления классифицированы по мере уменьшения
серьезности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и
системно-органным классом.
В
таблице ниже описаны нежелательные реакции.
|
Частота встречаемости |
Нежелательная реакция |
|
|
Нарушения со стороны |
Нечасто |
Эрозия роговицы(*), |
|
Редко |
Отслойка эпителия роговицы(*), |
|
|
Неизвестна |
Язва роговицы(**)(***), |
|
|
Гиперчувствительность |
Неизвестна |
Контактный дерматит(*) |
(*) При
возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом.
(**) При
возникновении клинически значимых нежелательных реакций, таких как развитие
болезней эпителия роговицы и др., необходимо прекратить лечение данным
препаратом и принять соответствующие меры.
(***) Серьезная
нежелательная реакция, единичные отчеты из опыта пострегистрационного
применения препарата.
Передозировка
На
данный момент информация о передозировке при местном применении у человека
отсутствует.
По
данным зарубежных отчетов, у пациентов, которые принимали препарат бромфенака внутрь
в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени
более 1 месяца, наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая
летальные случаи). В связи с этим, при обнаружении отклонений, которые
предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности,
необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследований
взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.
Особые указания
Препарат
ОКОФЕНАК® должен применяться в рамках симптоматического лечения, а
не в целях этиотропной терапии.
Данный
препарат следует использовать только в качестве глазных капель.
Препарат
следует закапывать с осторожностью, убедившись, что кончик флакона не касается
поверхности глаза.
Данный
препарат содержит натрия сульфит, который может вызывать реакции аллергического
типа, в том числе симптомы анафилаксии и угрожающие жизни или менее тяжелые
астматические эпизоды у восприимчивых пациентов.
Все
местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным
глюкокортикостероидам. Совместное применение НПВП и местных кортикостероидов
может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.
Перекрестная чувствительность
Существует
вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте,
производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать
осторожность при лечении лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к
данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальные
риски и пользу.
Особые группы пациентов
У
восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак,
может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы,
изъязвлению роговицы или перфорации роговицы Данные события могут угрожать
потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует
немедленно прекратить применение местных НПВП и необходимо внимательно следить
за здоровьем роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску,
одновременное применение офтальмологических кортикостероидов с НПВП может
привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.
Пострегистрационный опыт применения
Пострегистрационный
опыт применения местных НПВП свидетельствует о том, что у пациентов с
осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией
роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными
заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими
хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода
времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны
роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких
пациентов следует применять с осторожностью.
Сообщалось,
что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях
глаза (в том числе гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим
вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в
анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты
получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время
свертываемости крови.
Инфекции глаз
Следует
тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его
пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, так как препарат может
маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.
Использование контактных линз
В
целом, ношение контактных линз в период лечения данным препаратом не
рекомендуется. В связи с этим, пациентам не рекомендуется носить контактные
линзы.
Вспомогательные вещества
В
состав препарата входит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение
глаз и обесцвечивать контактные линзы. При применении препарата пациентами,
носящими контактные линзы, необходимо снять их перед инстилляцией и снова
вставить не ранее, чем через 15 минут. У пациентов с сопутствующими
заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза бензалкония хлорид может
вызывать развитие точечной и/или язвенной кератопатии. Требуется контроль
состояния роговицы таких пациентов в ходе лечения препаратом.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
После
инстилляции может отмечаться преходящее затуманивание зрения. В случае развития
затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления
транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (флакон в пачке)
Срок годности от даты производства
2 года
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(000740)-(РГ-RU) (27.04.2022) — Отисифарм АО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачный
раствор зеленовато-желтого цвета.
Срок годности после вскрытия
30 дней
Форма выпуска
капли глазные
Самовывоз в Москве
Доктор Столетов
Москва, ул. Свободы, 42
Будь Здоров!
Москва, ул. Воронежская, 36, к.1
Супераптека
Москва, пр-кт Рязанский, 2/1, к.2Д
ВИТА
Москва, ул. Егерская, 3
ЗдравСити
Москва, пр-кт Куприна, 40, к.1
ЗдравСити
Москва, п. Рязановское, ул. Логинова, 3
Планета Здоровья
Москва, бул. Осенний, 8А
ЗдравСити
Москва, ул. Люблинская, 78, к.3
Ригла
Москва, ул. Таллинская, 10
ЗдравСити
Москва, ул. Куусинена, 4, к.1
21.08.2024
Описание препарата Офтальмоферон® (капли глазные, 10000 МЕ/мл+1 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2024 году
Дата согласования: 21.08.2024
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- B00.5 Герпетическая болезнь глаз
- B30.0 Кератоконъюнктивит, вызванный аденовирусом (H19.2*)
- B30.1 Конъюнктивит, вызванный аденовирусом (H13.1*)
- B30.3 Острый эпидемический геморрагический конъюнктивит (энтеровирусный) (H13.1*)
- H04.1 Другие болезни слезной железы
- H16 Кератит
- H16.0 Язва роговицы
- H16.2 Кератоконъюнктивит
- H19.1 Кератит, обусловленный вирусом простого герпеса, и кератоконъюнктивит (B00.5+)
- H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
- H20 Иридоциклит
- H59 Поражения глаза и его придаточного аппарата после медицинских процедур
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| действующие вещества: | |
| интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный | не менее 10000 МЕ |
| дифенгидрамин (в виде дифенгидрамина гидрохлорида) | 1,0 мг |
| вспомогательные вещества: борная кислота — 3,1 мг; динатрия эдетат — 0,4 мг; натрия хлорид — 2,2 мг; натрия ацетат — 7,0 мг; гипромеллоза — 3,0 мг; повидон — 5 мг; макрогол 4000 — 50 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Капли глазные: прозрачный бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Офтальмоферон® является комбинированным ЛС, содержащим в своем составе противовирусное и иммуномодулирующее средство — интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный и антигистаминное средство — дифенгидрамин.
Интерферон человеческий рекомбинантный альфа-2b обладает широким спектром противовирусной активности, иммуномодулирующим, антипролиферативным действием.
Дифенгидрамин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов — оказывает противоаллергическое действие, уменьшает отек и зуд конъюнктивы.
Фармакокинетика
При местном применении препарат не подвергается системной абсорбции. Концентрация действующих веществ, достигаемая в крови, значительно ниже предела обнаружения (предел определения интерферона альфа-2b — 1–2 МЕ/мл) и не имеет клинической значимости.
Сведений о степени проникновения дифенгидрамина в различные ткани глаза после местного применения нет.
Показания
- аденовирусные, геморрагические (энтеровирусные), герпетические конъюнктивиты;
- аденовирусные, герпетические (везикулярный, точечный, древовидный, картообразный) кератиты;
- герпетический стромальный кератит с изъязвлением роговицы и без изъязвления;
- аденовирусные и герпетические кератоконъюнктивиты;
- герпетические увеиты и герпетические кератоувеиты (с изъязвлением и без него);
- синдром сухого глаза;
- профилактика болезни трансплантата и предупреждение рецидива герпетического кератита после кератопластики;
- профилактика и лечение осложнений после эксимерлазерной рефракционной хирургии роговицы.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск развития осложнений у плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально.
При вирусных поражениях глаз у взрослых и детей в острой стадии заболевания препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли до 6–8 раз в день. По мере купирования воспалительного процесса число закапываний уменьшают до 2–3 раз в день, до исчезновения симптомов заболевания.
При синдроме сухого глаза препарат применяют ежедневно, закапывая в больной глаз по 1–2 капли 2 раза в день в течение 25–30 дней, до исчезновения симптомов заболевания.
Для профилактики и лечения осложнений после эксимерлазерной рефракционной хирургии роговицы препарат применяют ежедневно, начиная со дня операции, закапывая в глаз по 1–2 капли 2 раза в день, в течение 10 дней.
Для профилактики болезни трансплантата и предупреждения рецидива герпетического кератита после кератопластики препарат применяют ежедневно, закапывая по 1–2 капли в оперированный глаз 3–4 раза в день в течение первых 2 нед после операции.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Не отмечено.
Взаимодействие
Препарат совместим и хорошо сочетается с противовоспалительными, антибактериальными, кортикостероидными, репаративными офтальмологическими ЛС — стимуляторами регенерации роговицы и препаратами слезозаместительной терапии.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не выявлены.
Особые указания
Пациенты, использующие контактные линзы, должны закапывать препарат только при снятых линзах и могут надеть их через 15–20 мин после закапывания препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Сразу после инстилляции возможна нечеткость зрительного восприятия, поэтому рекомендуется приступать к управлению транспортными средствами или работе с механизмами через несколько минут после закапывания препарата.
Форма выпуска
Капли глазные. По 10 мл во флаконы пластиковые с дозаторами-капельницами или во флаконы полимерные с крышками контроля первого вскрытия и насадками-дозаторами. По 1 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Производитель/организация, принимающая претензии от потребителя: ООО «Фирн М». 108804, Москва, вн.тер.г. пос. Кокошкино, дп. Кокошкино, ул. Дзержинского, 4А.
Тел.: (495) 956-15-43.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре 2–8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Вскрытый флакон хранить не более 30 дней.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Окофенак®
Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон K30) — 20 мг, борная кислота — 11 мг, натрия тетраборат — 11 мг, натрия сульфит — 2 мг, полисорбат 80 — 1.5 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг, бензалкония хлорид (в пересчете на сухое вещество) — 0.05 мг, натрия гидроксид — до рН 8.2, вода д/и — до 1 мл.
1.7 мл — флаконы-капельницы (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы-капельницы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП. Противовоспалительное действие бромфенака реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании ЦОГ 1 и 2.
В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. IC50 для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль).
В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.
Фармакокинетика
Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя Cmax в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровнями концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении бромфенака в форме глазных капель 2 раза/сут, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.
Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.
По данным исследования у кроликов с использованием меченного радиоактивностью бромфенака Cmax после местного применения наблюдается в роговице, высокая — в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая — в хрусталике и стекловидном теле.
По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.
При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.
При закапывании в глаза T1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.
После перорального приема 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что активное вещество преимущественно выводится с мочой (около 82% введенной дозы), с калом — около 13%.
Показания активных веществ препарата
Окофенак®
Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза и послеоперационного воспаления.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
По 1-2 капле препарата в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут в течение не более 15 дней.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: 0.42% — конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и конъюнктивальные фолликулы), 0.29% — блефарит, 0.23% — раздражение, 0.21% — транзиторная боль в глазу, 0.16% — поверхностный точечный кератит, 0.16% — зуд, 0.03% — отслойка эпителия роговицы; 0.03% — и чувство жжения (веки).
Аллергические реакции: частота неизвестна — контактный дерматит.
Противопоказания к применению
Пациенты, у которых усиливаются симптомы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бромфенаку.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза превышает потенциальный риск.
Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения буфексамаком небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким. Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), применения данного препарата в III триместре беременности следует избегать.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
Бромфенак следует применять только в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.
Все НПВП для местного применения могут замедлить или отсрочить заживление подобно ГКС для местного применения.
Совместное применение НПВП и ГКС для местного применения может замедлять процесс заживления.
Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.
У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВС и необходимо внимательно следить за здоровьем роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических кортикостероидов с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.
Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует о том, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.
Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в т.ч. гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.
Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с инфекционным воспалением, т.к. бромфенак может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.
В целом, ношение контактных линз в период лечения не рекомендуется. В связи с этим, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если не получены четкие указания лечащего врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После инстилляции может отмечаться преходящее затуманивание зрения. В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от вождения автомобиля или работы с механизмами до восстановления четкости зрения.