Oksabron инструкция на русском

Осарбон: инструкция по применению

Оксибрал®: инструкция по применению

Картинка с сайта: tab.103.kz

Цены в аптеках: Алматы

Уточняйте

Содержание

1. Лекарственная форма
2. Состав
3. Описание
4. Фармакотерапевтическая группа
5. Фармакологические свойства
6. Показания к применению
7. Способ применения и дозы
8. Побочные действия
9. Противопоказания
10. Лекарственные взаимодействия
11. Особые указания
12. Передозировка
13. Форма выпуска и упаковка
14. Условия хранения
15. Срок хранения
16. Условия отпуска из аптек
17. Производитель

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением, 30 мг

Состав

Одна капсула с пролонгированным высвобождением содержит

активное вещество – винкамин 30 мг,

вспомогательные вещества: сферы сахарные, лактоза, сополимер кислоты метакриловой, тип А; шеллак, повидон, тальк,

состав желатиновой капсулы: желатин, эритрозин (Е127), индигокармин  (Е132).

Описание

Прозрачные капсулы с бесцветным корпусом и крышечкой синего цвета с надписью «Oxybral» на крышечке капсулы. Содержимое капсулы – микрогранулы в виде шариков белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы.

Прочие периферические вазодилятаторы. Винкамин.

Код АТХ C04AX07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Винкамин, как жирорастворимое соединение, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Разработанная лекарственная форма в виде капсул обуславливает постепенное высвобождение активного вещества и, соответственно, более длительный период полувыведения, который составляет около 2 часов. Связь с белками плазмы крови – 64%. Объем распределения составляет около 5 л\кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Винкамин почти полностью метаболизируется в печени, и только 4-6% от принятой дозы выводятся в неизмененном виде через почки.

55% -70% препарата выделяется с мочой и 27% -30% — с фекалиями.

Фармакодинамика

Оксибрал® — препарат растительного происхождения, алкалоид барвинка малого (Vinca minor L.).

Во время терапии препаратом Оксибрал® происходит усиленное потребление кислорода и глюкозы клетками головного мозга с улучшением церебральной циркуляции крови. Продукция лактата при этом снижается. Хотя точный механизм действия препарата не был описан, предполагается, что механизмы метаболической активации и антагонизм кальция препятствуют развитию дегенеративных процессов за счет цитопротективного действия препарата. Данные фармакологических испытаний показали, что винкамин нормализует психические отклонения и увеличивает бдительность и концентрацию внимания путем снижения частоты альфа-ритмов и увеличения дельта и тета-ритмов.

Допплерографические данные подтверждают, что при применении препарата Оксибрал® уменьшается гемодинамическое сопротивление сосудов цереброваскулярного бассейна, наряду с этим данные электроэнцефалографии (ЭЭГ) подтверждают улучшение биоэлектрической активности путем снижения частоты альфа-ритмов и увеличения дельта и тета-ритмов. Результатом является улучшение микроциркуляции коры головного мозга и аэробный метаболизм в глии и нервной системе.

Несмотря на то, что действие винкамина проявляется, прежде всего, метаболически, под действием препарата также улучшаются гематологические характеристики тока крови посредством снижения агрегации тромбоцитов и улучшения микроциркуляции.

Терапия винкамином эффективна при сниженном церебральном кровообращении, особенно у пациентов с легкой и средней степенью деменции. В результате терапии число ишемических участков уменьшается, улучшается память и поведенческие реакции.

Поскольку уровень парциального давления углекислого газа или  артериальное давление не изменяется, считается, что винкамин проявляет действие как прямой вазодилалатор и опосредованно улучшает уровень церебрального метаболизма.

Оксибрал® оказывает селективное регулирующее действие на микроциркуляцию головного мозга, адаптируя ток крови метаболическим потребностям. Винкамин улучшает церебральный метаболизм путем повышения окисления глюкозы, при котором высвобождается энергия, стимулирующая общую активность организма. Препарат повышает захват и использование кислорода нейронами.

Показания к применению

Нормализация и адаптация церебрального кровообращения метаболическим потребностям, улучшение, регуляция и поддержание функций головного мозга при следующих патологиях:

—  церебральные нарушения у пациентов пожилого возраста (ухудшение

 памяти, снижение концентрации внимания и мыслительных функций)

—  дегенеративные трофические нарушения (диабетическая ангиопатия,

 атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга)

—  последствия острых нарушений мозгового кровообращения (черепно-мозговые травмы, состояния после ишемического инсульта, гипертоническая  энцефалопатия)

—  головокружение, головные боли и мигрени сосудистого генеза

—  нарушения слуха и зрения сосудистого генеза

— психические расстройства (нарушение пространственно-временной

  ориентации, расстройство эмоциональной сферы, цереброваскулярные нарушения, в том числе ишемия мозга)

— улучшение интеллектуальных способностей.

Способ применения и дозы

Взрослым, включая пожилых пациентов, назначают по 1 капсуле (30 мг) внутрь два раза в день.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Почечная недостаточность

Нет данных по применению препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

При длительной терапии необходим мониторинг показателей функции печени.

Побочные действия

Неизвестно

— тошнота, изжога, диарея или запор, сухость во рту

— удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт»

 (Torsade de Pointe), желудочковая аритмия (только при внутримышечном и внутривенном путях введения винкамина)

— кожная сыпь, эритема, зуд

— невыраженные психотропные эффекты

Oksabron Syrup is a pharmaceutical preparation predominantly used as a cough suppressant with peripheral action, offering relief for patients suffering from non-productive coughs. This medication contains oxolamine phosphate as its active ingredient, which functions through multiple mechanisms to address respiratory symptoms. The following comprehensive analysis details the clinical profile, therapeutic applications, dosing regimens, and safety considerations associated with this medication.

Composition and Formulation

Oksabron Syrup contains 50 mg of oxolamine phosphate per 5 ml, which is equivalent to 35.5 mg of oxolamine base. The active ingredient, oxolamine, belongs to the chemical class of oxadiazoles, specifically phenyloxadiazoles. The molecular formula of oxolamine is C₁₄H₁₉N₃O with a molecular weight of approximately 245.32 g/mol. The medication is typically available as a red-colored syrup with a characteristic odor and sweet taste, formulated for oral administration.

Mechanism of Action

Peripheral Antitussive Activity

Oxolamine, the active component of Oksabron Syrup, exhibits a predominantly peripheral mechanism of action in suppressing cough, distinguishing it from centrally acting antitussives. Unlike codeine-based medications that primarily affect the cough center in the medulla oblongata, oxolamine works by decreasing the sensitivity of peripheral cough receptors in the respiratory tract. This peripheral action allows it to effectively suppress coughing without causing significant central nervous system depression.

Anti-inflammatory Properties

Beyond its antitussive effects, oxolamine possesses notable anti-inflammatory activity, which contributes to its therapeutic efficacy in respiratory conditions. By reducing inflammation, the medication decreases irritation of the nervous receptors in the respiratory tract, thereby addressing one of the root causes of persistent coughing.

Additional Pharmacological Effects

Oksabron’s efficacy is further enhanced by its mucolytic and spasmolytic properties. The mucolytic action helps liquefy bronchial secretions, while the spasmolytic effect alleviates spasms in the respiratory tract mucosa caused by inflammation, edema, and irritation, thereby facilitating breathing. These combined actions make Oksabron particularly valuable in treating various respiratory conditions.

Therapeutic Indications

Oksabron Syrup is indicated for a broad spectrum of respiratory ailments characterized by cough and inflammation. The primary indications include:

Upper Respiratory Tract Conditions

The medication effectively addresses coughs accompanying colds and upper respiratory tract infections, including rhinosinusitis, pharyngitis, and laryngitis. These conditions often present with irritative cough that can significantly impair patient comfort and quality of life.

Lower Respiratory Tract Disorders

Oksabron is also indicated for lower respiratory tract disorders such as tracheitis, acute bronchitis, and bronchopneumonia. In these conditions, the anti-inflammatory and antitussive properties of the medication help alleviate symptoms and promote recovery.

Chronic Respiratory Conditions

For patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD), Oksabron can provide symptomatic relief from cough and associated respiratory discomfort. Its multi-faceted action makes it valuable in managing the complex symptomatology of chronic respiratory conditions.

Common Infectious Respiratory Illnesses

The syrup is effective in alleviating cough symptoms associated with common infectious respiratory illnesses such as influenza and the common cold. By targeting the inflammatory response and cough reflex, it provides symptomatic relief while the body fights the underlying infection.

Dosage and Administration

Adult Dosing

The general recommended dosage for adults is 10 ml of Oksabron Syrup four times daily, preferably after meals. This corresponds to approximately 200-800 mg daily, administered in divided doses1. For optimal tolerance and efficacy, the medication should be taken with food.

Pediatric Dosing

For children above 2 years of age, the recommended dosage is 5-10 ml four times daily. The general pediatric dosing principle follows 15-25 mg/kg/day divided into four equal doses. It’s important to note that the medication is typically not recommended for children under 6 years of age without specific medical direction.

Special Populations

In patients with impaired renal function (creatinine clearance 20-50 ml/min), dosage adjustment may be necessary. The typical approach involves an initial dose of 200 mg followed by 100 mg every 24 hours. This modified regimen helps prevent potential accumulation of the drug in the system.

Administration Guidelines

For optimal results and to minimize potential side effects, Oksabron should be administered after meals. Some sources suggest diluting the syrup with an equal part of water to further reduce the risk of gastrointestinal side effects. The medication should be taken at regular intervals throughout the day to maintain therapeutic levels.

Contraindications and Precautions

Hypersensitivity

Oksabron is contraindicated in individuals with known hypersensitivity or allergy to oxolamine or any other components of the formulation. Prior allergic reactions to similar medications should be carefully considered before initiating therapy.

Age Restrictions

Caution is advised when administering Oksabron to young children. Some sources indicate that the medication is reserved for those aged 6 and above, while others suggest it can be used in children over 2 years with appropriate dosage adjustments. Medical supervision is essential when considering use in pediatric populations.

Renal Impairment

Patients with reduced kidney function require careful dosing considerations, as mentioned in the dosage section. Regular monitoring of renal function may be advisable during prolonged therapy.

Urinary Retention

As with some other medications affecting the respiratory system, oxolamine may potentially lead to urinary retention, particularly in individuals with pre-existing urinary issues. Patients with prostatic hypertrophy or other conditions predisposing to urinary obstruction should be monitored closely.

Side Effects

Gastrointestinal System

The most commonly reported adverse effects involve the digestive system. These include nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain and cramps, appetite loss, dry mouth, flatulence, and gastrointestinal dysfunction. Constipation may also occur in some patients. These effects are generally mild and transient, often resolving with continued use or dosage adjustment.

Central Nervous System

Neurological side effects may include nervousness, drowsiness, fatigue, dizziness, and insomnia. These effects tend to be less pronounced than with centrally acting antitussives but should be considered when operating machinery or driving.

Respiratory System

Rarely, patients may experience paradoxical respiratory effects such as stridor, bronchospasm, dyspnea, or runny nose. These symptoms warrant immediate medical attention as they may indicate an adverse reaction to the medication.

Severe Adverse Effects

In rare instances, more serious adverse effects have been reported, including liver damage, liver necrosis, jaundice, hepatitis, intestinal perforation, pseudomembranous colitis, and gastrointestinal bleeding. While extremely uncommon, patients should be informed about these potential risks and advised to seek immediate medical attention if concerning symptoms develop.

Pharmacokinetics

Absorption and Distribution

Oksabron is rapidly absorbed following oral administration and is well tolerated by most patients. The medication distributes effectively throughout the body tissues shortly after administration, allowing for prompt onset of action.

Metabolism and Elimination

The pharmacokinetic profile of oxolamine indicates extensive metabolism, with only approximately 1-5% of the administered dose being excreted unchanged in the urine. This suggests that the drug undergoes comprehensive biotransformation before elimination. The metabolic pathways include those involving the diethylamine component, which represents approximately 10% of the administered dose.

Drug Interactions

CNS Depressants

Oxolamine may potentially increase the CNS depressant effects when used concomitantly with other central nervous system depressants. Caution is advised when combining Oksabron with sedatives, hypnotics, or other medications that may cause drowsiness or impair cognitive function.

Other Medications

While specific drug-drug interactions are not extensively documented for oxolamine, as with any medication, it’s advisable to consult with a healthcare provider before combining Oksabron with other medications, particularly those metabolized through similar pathways.

Overdose Management

According to available research, even at high doses, oxolamine has not been associated with significant toxic reactions. This suggests a relatively wide therapeutic margin for the medication, enhancing its safety profile.

Management Approach

No specific antidote exists for oxolamine overdose. Management primarily involves symptomatic and supportive care. In cases where overdose is recognized early, gastric emptying and measures to accelerate elimination may be considered. Medical supervision is essential in managing potential overdose situations.

Storage and Handling

Oksabron Syrup should be stored at room temperature, protected from excessive heat and direct light. The medication should be kept out of reach of children. After opening, the bottle should be properly closed to maintain product integrity. Always check the expiration date before using the medication.

Table of Information

Conclusion

Oksabron Syrup represents a valuable therapeutic option in the management of various respiratory conditions characterized by cough and inflammation. Its active ingredient, oxolamine phosphate, offers a peripheral mechanism of action that effectively suppresses cough without significant central nervous system effects. The additional anti-inflammatory, mucolytic, and spasmolytic properties contribute to its comprehensive approach in addressing respiratory symptoms.

While generally well-tolerated with a favorable safety profile, healthcare providers should consider individual patient factors, potential contraindications, and the possibility of side effects when prescribing Oksabron. With appropriate use according to recommended dosing guidelines, this medication can provide effective symptomatic relief for patients suffering from both acute and chronic respiratory conditions.

Healthcare providers are encouraged to discuss the benefits and potential risks of Oksabron with their patients, ensuring informed therapeutic decisions and optimal treatment outcomes. As with any medication, regular monitoring and follow-up are essential components of effective therapy.