Октолипен ампулы инструкция по применению внутривенно капельно взрослым

Регистрационный номер: ЛСР-001808/08

Торговое наименование: Октолипен®

Международное непатентованное или группировочное наименование: тиоктовая кислота

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав на одну ампулу:

Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — 300 мг;

Вспомогательные вещества: этилендиамин — 87,4 мг; динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 1 мг; вода для инъекций — до 10 мл.

Описание: прозрачная зеленовато — желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство

Код АТХ: А16AX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-

кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического уровня, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» — около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность 30 %. Объем распределения — около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90 %), в небольшом количестве — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Показания к применению

— диабетическая полинейропатия;

— алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и/или любому вспомогательному веществу препарата;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

— беременность и период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

С осторожностью

Внутривенное ведение препарата следует проводить с осторож-

ностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности и в период грудного вскармливания, применение препарата у соответствующей категории пациенток противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенной инфузии после предварительного разведения в 0,9 % растворе натрия хлорида. 1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300мг тиоктовой кислоты. В начале лечения препарат вводят внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы по 10 мл). 

Растворителем для препарата может служить только 0,9 % раствора натрия хлорида. 

Для приготовления раствора содержимое двух ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно со скоростью не более 2 мл/ мин. Курс терапии составляет

2-4 недели. Далее следует перейти на поддерживающую терапию – прием тиоктовой кислоты в пероральных формах в суточной дозе 600 мг. 

Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Корреляции частоты возникновения нежелательных реакций с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия,  гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); 

частота неизвестна – анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редко: гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота;

очень редко: боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны сердца:

частота неизвестна: при быстром введении препарата возможны боль в области сердца, тахикардия. 

Нарушения со стороны сосудов:

очень редко — тромбофлебит.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко: диплопия, нечеткость зрения.

Общие расстройства и нарушения в месте ведения:

очень редко: слабость, чувство жжения в месте введения; 

частота неизвестна: аллергические реакции в месте введения — раздражение, гиперемия или припухлость.

Прочие:

очень редко: при быстром внутривенном введении возможно самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания, слабость.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на существенную передозировку тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно приводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, методы гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы, поэтому следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. 

Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффективности цисплатина при их одновременном применении.

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором декстрозы (глюкозы), фруктозы, раствором Рингера, а также с растворами, взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. В отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы гипогликемических средств. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном введении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата.

Во время лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя, так как терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется при воздействии алкоголя, а также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

Препарат является светочувствительным, поэтому приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

Описано несколько случаев развития у пациентов с сахарным диабетом на фоне приема тиоктовой кислоты аутоиммунного инсулинового синдрома, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность появления аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Октолипен® рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска 

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл.

По 10 мл в ампулы из светозащитного стекла I гидролитического класса.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. 

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия, 

450077, Республика Башкортостан,  

г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, 

тел./факс: (347) 272 92 85

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия

450077, Республика Башкортостан, 

г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,

тел./факс: (347) 272 92 85, 

www.pharmstd.ru 

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.