МНН: Омепразол
Производитель: Лабораториос Ликонса, С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№017685
Информация о регистрации в РК:
27.06.2017 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Опредакс
Торговое название
Опредакс
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: омепразол 20, 0000 мг, 40, 0000 мг,
вспомогательные вещества: сахарные гранулы (1.0-1.18 мм) **, натрия лаурилсульфат, динатрия фосфат безводный, маннитол, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), кислота метакриловая – этил акрилат сопилимер (1:1) дисперсия 30 % *** (эудрагит® L30-D55),
состав капсулы
крышка (40% от капсулы): хинолин желтый Е104 (для дозы 20,0000 мг), титана диоксид Е171, индигокармин Е132 (для дозы 40 мг), вода очищенная, желатин
корпус 60% от капсулы: хинолин желтый Е104 (для дозы 20,0000 мг), титана диоксид Е171, вода очищенная, желатин.
** Состав сахарных гранул: сахароза (ЕФ*) — 80.0 % — 91.5 %, крахмал кукурузный (ЕФ*) — 8.5 % — 20.0 % и вода очищенная (ЕФ*) — 1.5 %
*** Кислота метакриловая – этил акрила сополимер (1 : 1) 30 % дисперсия содержит 0.7 % натрия лаурилсульфата (ЕФ*/НФ) и 2.3 % полисорбата 80 (ЕФ*/НФ)
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером №2, с корпусом и крышечкой матово-желтого цвета (для дозировки 20 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером №0, с корпусом белого цвета и крышечкой матово-синего цвета (для дозировки 40 мг).
Содержимое капсул — микрогранулы почти белого или светло-кремового цвета, сферической формы (для дозировок 20 и 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.
Код АТХ А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Омепразол является кислотонеустойчивым и назначается перорально. Всасывается в тонкой кишке. Максимальный пик концентрации омепразола в плазме крови достигается в течение 1 -2 часов после приема.
Биодоступность составляет приблизительно 40%, при повторном приеме — до 60%. Объем распределения омепразола в организме является относительно маленьким (0,3 л/кг массы тела). Связывание с белками плазмы крови достигает 97%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени системой CYP 2С19 с образованием метаболитов — сульфона, сульфида и оксиомепразола. Вследствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19, существует потенциал для конкурентного ингибирования и метаболических межлекарственных взаимодействий с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4, омепразол не имеет потенциала ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Приблизительно 80% применяемой дозы выделяется через мочу и 20% со стулом. Период полувыведения оставляет около 40 минут, а полный клиренс в плазме составляет от 0,3-0,6 л/мин.
При нарушенной функции почек и печени, генетических дефектах фермента CYP2C19 возможно увеличение периода выведения омепразола до 3 часов. Биодоступность может быть больше, чем 90 %. Применение омепразола в дозе 20 мг один раз в день в течение 4 недель, хорошо переносилось, и не наблюдалось никакого накопления омепразола или его метаболитов. АUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейному увеличению AUC после повторного применения.
Фармакодинамика
Омепразол, является рацемической смесью двух энантиомеров, он уменьшает секрецию желудочного сока через направленный механизм действия. Это специфический ингибитор фермента Н+/К+-АТФазы (кислотного насоса) в париетальных клетках. В результате блокады канала для прохождения ионов водорода в обмен на ионы калия (протонного насоса) снижается секреция соляной кислоты. Опредакс подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты независимо от типа стимуляции. Пероральный прием омепразола один раз в день обеспечивает быстрое и эффективное торможение секреции желудочной кислоты в дневное и ночное время с максимальным эффектом, достигаемым в течение 4 дней лечения. Омепразол в дозе 20 мг, приводит к снижению снижение внутрижелудочной кислотности в среднем до 80% в течение 24-часов, поддерживает внутрижелудочную рН ≥ 3 при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в среднем в течение 17 часов. H. Pylori является основным фактором в развитии гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также атрофического гастрита (дает повышенный риск развития рака желудка).
Показания
Взрослые
-лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
— лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы
— лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)
— симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита
— лечение синдрома Золлингера-Эллисона
-симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (диспепсия, изжога, отрыжка)
Способ применения и дозировка
Взрослые
Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой, перед едой (например, перед завтраком или обедом) на голодный желудок. Не следует разжевывать или толочь капсулы. Капсулы можно открыть, содержимое капсулы смешать с небольшим количеством йогурта или сока, сразу проглотить.
При язве двенадцатиперстной кишки обычная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение двух недель. Для тех пациентов, которые не могут быть полностью излечены после начального курса, заживление обычно происходит во время следующих двух недель лечения. У пациентов с плохо поддающейся лечению язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется препарат Опредакс в дозировке 40 мг один раз в день (в этих случаях заживление обычно наступает в течение четырех недель).
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки, не реагирующей на эрадикацию бактерий Helicobacter pylori, лечение должно подбираться индивидуально, в зависимости от клинического эффекта. Обычная доза составляет 20 мг в день. Для некоторых пациентов может быть достаточна доза 10 мг. В случае пропуска дозы, доза может быть увеличена до 40 мг в день.
Лечение язвы желудка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. Для тех пациентов, которые не могут быть полностью излечены после начального курса, заживление обычно происходит во время следующих четырех недель периода лечения. У пациентов с плохо поддающейся лечению язвенной болезнью желудка рекомендуется препарат Опредакс в дозировке 40 мг, один раз в день, заживление обычно наступает в течение восьми недель.
Профилактика рецидивов язвы желудка
Для профилактики рецидива у пациентов с плохо реагирующей язвенной болезнью желудка рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день, при необходимости доза препарата Опредакс может быть увеличена до 40 мг один раз в день.
При рефлюкс-эзофагите доза составляет 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель. В некоторых случаях при язве двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язве желудка и рефлюкс-эзофагите дозировка Опредакс может быть увеличена до 40 мг один раз в день.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза и продолжительность лечения подбирается индивидуально, а лечение должно проводиться под наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозу свыше 80 мг в день необходимо разделять на два приема.
При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) обычная доза составляет 20 мг в день в течение 4-8 недель. При поддерживающем лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, для предупреждения рецидива препарат назначают по 20 мг в день.
При гастроэзофагеальном рефлюксе обычная доза составляет от 10 до 20 мг в день в зависимости от клинического эффекта в течение 2-4 недель. Если у пациента после 2 недель лечения не наблюдается никаких улучшений, необходимо провести дополнительное обследование.
Эрадикация Helicobacter Pylori H. при язвенной болезни желудка
Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных препаратов следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и действующие руководства по лечению.
- Опредакс 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, два раза в сутки в течение одной недели, или
- Опредакс 20 мг + кларитромицин 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), два раза в сутки в течение одной недели или
- Опредакс 40 мг один раз в день с 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола (или 500 мг или тинидазол 500 мг), оба в три раза в сутки в течение одной недели.
Если при лечении по любой из предложенных схем, у пациента продолжает определяться H. pylori, курс лечение может быть проведен повторно.
Профилактика рецидивов поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Для профилактики рецидивов поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (возраст старше 60, наличие в анамнезе заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений), рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов излечение наступает в течение четырех недель. Пациентам, у которых не наступило полное излечение после начального курса, может потребоваться продолжение лечения в течение еще четырех недель. У больных с выраженным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 40 мг один раз в день в течение восьми недель.
Долгосрочное лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии купирования симптомов
Для долгосрочного лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии купирования симптомов рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 10 мг один раз в день. При необходимости доза препарата Опредакс может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.
Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг в день. Если пациенты адекватно реагируют на дозу 10 мг в день, доза препарата может быть уменьшена до 10 мг. Если контроль симптомов не был достигнут в течение четырех недель лечения препаратом Опредакс 20 мг в сутки, рекомендуется проведение дополнительного обследования.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона доза должна подбираться индивидуально и лечение необходимо продолжать пока имеются клинические показания. Рекомендованная начальная доза препарата Опредакс составляет 60 мг один раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми проявлениями заболевания и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозе 20–120 мг/сут. Суточную дозу > 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.
Пожилые люди (старше 65 лет)
Корректировка дозы у пожилых людей не требуется.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени доза должна быть уменьшена до
20 мг.
Побочные действия
Побочные реакции были выявлены при клинических испытаниях с омепразолом и пост-маркетинговом наблюдении, ни одна из них не была признана дозо-зависимой. Наиболее распространенные побочные реакции (у 1-10% пациентов): головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.
Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицируются в соответствии со следующей классификацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (частота не может быть оценена из имеющимся данным).
Часто:
- головная боль
- диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота.
Нечасто:
— бессоница, головокружение, параэстезия, сонливость, вертиго
— повышение уровня печеночных ферментов
- дерматит, зуд, сыпь, крапивница
- перелом бедра, запястья и позвоночника
- недомогание, периферические отеки
Редко:
- лейкопения, тромбоцитопения
- гиперчувствительность, например, лихорадка, отек Квинке и анафилактическая реакция / шок
- гипонатремия
- возбуждение, спутанность сознания, депрессия, искажение вкусовых ощущений
- нечёткость зрения
- бронхоспазм
- сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечного кандидоз
- гепатит с желтухой или без желтухи
- облысение, светочувствительность
- артралгия, миалгия
- интерстициальный нефрит
- повышенное потоотделение
Очень редко:
- панцитопения, агранулоцитоз
- печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени
- агрессия, галлюцинации
- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- мышечная слабость
- гинекомастия
Не известно:
-гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии
- микроскопический колит
- подострая кожная красная волчанка
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
- одновременный прием с атазанавиром, нелфинавиром
- редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы, с мальабсорбцией галактозы-глюкозы или недостаточностью сахарозы- изомальтозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Препараты с рН зависимой абсорбцией: пониженная кислотность желудочного сока в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.
Нелфинавир, атазанавир: уровни в плазме нелфинавира и атазанавира уменьшаются в случае совместного применения с омепразолом. Одновременное применение омепразола с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Совместный прием омепразола (40 мг один раз в день) c нелфинавиром снижает в среднем его экспозицию примерно на 40%, среднее воздействие на фармакологически активный метаболит М8 была уменьшена примерно на 75 -90%. Сопутствующее применение омепразола (40 мг один раз в день) с нельфинавиром приводит к существенному снижению экспозиции атазанавира (уменьшение AUC, Сmах и Cmin приблизительно на 75%). Взаимодействие может также предусматривать CYP2C19 ингибирование. Совместный прием омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг/ ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному снижению экспозиции атазанавира (около 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместный прием омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводил к существенному сокращению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг один раз в день.
Дигоксин: одновременный прием здоровыми добровольцами омепразола (20 мг в день) и дигоксина может привести к увеличению на 10% биодоступности дигоксина. Токсичность дигоксина отмечается редко, однако следует проявлять осторожность, когда омепразол применяется в высоких дозах у больных пожилого возраста, в таких случаях необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.
Клопидогрел: в перекрестном клиническом исследовании, клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, а затем 75 мг/день) в одиночку и с омепразолом (80 мг вместе с клопидогрелем) принимали в течение 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (в 1 день) и на 42% (на 5 день), при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее угнетение агрегации тромбоцитов было снижено на 47% (через 24 часа) и на 30% (на 5 день), при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные моменты времени не вызывало взаимодействия, что, вероятно, было обусловлено ингибирующим действием омепразола на CYP2C19. При наблюдении в клинических исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные о клинических последствиях этих взаимодействий (и их влияние на основные сердечно-сосудистые проявления).
Другие активные вещества: абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола существенно снижается и, таким образом клиническая эффективность препаратов может быть снижена, поэтому одновременного применения с позаконазолом и эрлотинибом следует избегать.
Активные вещества, которые метаболизируются CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основным ферментом его метаболизма. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ также метаболизирующихся с помощью CYP2C19, может быть снижен, и воздействие на организм этих веществ увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол: при одновременном приеме омепразола, в дозе 40 мг здоровыми добровольцами в перекрестном исследовании, отмечалось повышение Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно.
Фенитоин: рекомендуется проведение контроля концентрации в плазме фенитоина в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, то контроль и дальнейшая корректировка дозы должны быть проведены и после окончания лечения омепразолом.
Неизвестный механизм
Саквинавир: одновременное назначение омепразола с саквинавиром/ ритонавиром приводит к повышению в плазме уровня саквинавира примерно до 70% для, при хорошей переносимости у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Циклоспорин: одновременное применение омепразола, повышает уровень такролимуса в сыворотке крови, поэтому необходимо усиленно контролировать концентрацию такролимуса, так же как и функцию почек (клиренс креатинина), дозировку такролимуса при необходимости корректируют.
Метотрексат: при назначении ингибиторов протонной помпы, уровни метотрексата у некоторых пациентов были повышены. При приеме метотрексата в высоких дозах, может быть показана временная отмена омепразола.
Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4: поскольку омепразол метаболизируется CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, подавляющие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (например кларитромицин и вориконазол), могут способствовать повышению уровня омепразола в плазме крови вследствие замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может привести к более, чем двукратному повышению уровня омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение не длительного приема данного сочетания препаратов. Тем не менее, больным с тяжелой печеночной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы, если им показано длительное применение данной комбинацией.
Индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4: препараты, индуцирующие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (такие как рифампицин, зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в плазме крови путем ускорения его метаболизма.
Особые указания
При наличии любых предупреждающих симптомов (например, при значительной не преднамеренной потере веса, периодической рвоте, дисфагии, рвоте кровью или мелене), при подозрении или установленном диагнозе язвы желудка, до начала лечения, злокачественное новообразование должно быть исключено, так как лечение может уменьшить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически.
Одновременное применение омепразола с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.
Влияние на всасывание витамина В12: Опредакс, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с кахексией или факторами риска по снижению всасывания витамина В12.
Лекарственные взаимодействия: Опредакс является ингибитором CYP2C19. В начале или по окончанию лечения препаратом Опредакс, следует учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными препаратами метаболизирующимися через CYP2C19. Отмечалось взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия является неопределенной. В целях безопасности, одновременное применение препарата Опредакс и клопидогреля следует избегать.
Гипомагниемия: тяжелая гипомагниемия отмечалась у пациентов, длительно получавших омепразол (в течение как минимум трех месяцев, чаще в течение года). К серьезным проявлениям гипомагниемии относят усталость, тетанию, бред, судороги, головокружение и желудочковую аритмию, которые могут проявляться клинически, но иногда они также могут начаться незаметно и быть пропущенными. У пациентов с гипомагниемией, она уменьшилась после введения магния и прекращения приема препарата. Для пациентов, которые получают лечение препаратом Опредакс длительно или принимают Опредакс вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо предусмотреть контроль уровня магния до начала и периодически во время лечения.
Риск развития переломов: ингибиторы протонной помпы, особенно если они используются в больших дозах и в течение длительного времени (более 1 года), могут незначительно повышать риск развития переломов бедра, запястья и переломов позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10 — 40% (частично это может быть связана с другими факторами риска). Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, они должны также получать необходимое количество витамина Д и кальция.
Влияние на серологические тесты: повышение уровня CgA может оказать влияние на результаты исследования на нейроэндокринные опухоли. Чтобы избежать этого влияния, лечение препаратом Опредакс должно быть временно прекращено за пять дней до проведения определения CgA.
Риск желудочно-кишечных инфекций: так как омепразол снижает кислотность желудочного сока, это может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как сальмонеллез и кампилобактериоз.
Как и при всех долгосрочных видах лечения (особенно более 1 года), пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача. У пациентов с нарушениями функции печени, почек, а также при длительном применении (свыше 1 года) препарата необходимо регулярно проводить мониторинг уровня трансаминаз и креатинина.
Этот лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, не следует принимать этот препарат.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные действия препарата, такие как головокружение и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, головные боли, апатия, депрессия, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Диализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 капсул в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 4 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Лабораториос Ликонса, С.А., Гвадалахара, Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Belinda Laboratories LLP, Лондон, Великобритания
Адрес организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) от потребителей лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE», офис 807, телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. почта: cepheusmedical@gmail.com
| Опредакс_капс_20_мг_и_40_мг_рус.docx | 0.06 кб |
| Опредакс_капс._каз_.doc | 0.15 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Омепразол (Omeprazole) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Омепразол
💊 Состав препарата Омепразол
✅ Применение препарата Омепразол
📅 Условия хранения Омепразол
⏳ Срок годности Омепразол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Омепразол
(Omeprazole)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.01.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Омепразол |
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(000596)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: Р N001520/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омепразол
Капсулы кишечнорастворимые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул — сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.
* омепразол субстанция-пеллеты 8.5% — 235.29 мг.
Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.
Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+ — аденозинтрифосфат (АТФазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же — «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+— аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.
Показания препарата
Омепразол
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный).
- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
- гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
Режим дозирования
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2-4 недели, при необходимости — 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС — в течение 4-8 недель.
Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель.
При синдроме Золлингера — Элиссона — обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко — нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Противопоказания к применению
- детский возраст;
- беременность;
- период лактации;
- гиперчувствительность.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг);
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Применение у детей
Противопоказан детям.
Применение у пожилых пациентов
у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.
В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Условия хранения препарата Омепразол
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Омепразол
Условия реализации
По рецепту.
Адрес производителя
|
СИНТЕЗ , ПАО |
Россия |
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия) -
Гастромез
(ФОРП, Россия) -
Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) -
Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия) -
ОмеВел®
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия) -
Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) -
Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) -
Омепразол
(AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан) -
Омепразол
(Laboratorios LICONSA, Испания)
Все аналоги
(49)
Омепрадекс Omepradex-z лекарственное средство предназначенное для снижения секреции желудочной кислоты и используется для лечения гастрита, пептических язв желудка и тонкой кишки, а также панкреатита.
Ориентировочная цена: 804,00 руб.
Узнать подробности
Характеристики
Форма выпуска: Капсулы
Описание
Характеристики
Отзывы
Сертификат
Препарат Omepradex
Действие препарата Omepradex направлено на снижение выработки соляной кислоты/ Также средство оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori, купируя симптомы патологий, связанных с данной бактерией.
Одна капсула Омепрадекс содержит омепразол (20 мг): такого количества достаточно для угнетения желудочной секреции уже через час после приема. Препарат обладает накопительным эффектом, который сохраняется на протяжении 3-4 дней после прекращения курса лечения.
Omepradex рекомендуется для лечения болезней пищеварительного тракта эрозивно-язвенного характера: язва двенадцатиперстной кишки и желудка, рефлюксэзофагита, пептическая язва, патологических гиперсекреторных состояний, неязвенной диспепсии.
Способ применения
Суточная доза препарата Omepradex зависит от возраста и веса пациента, патологии и типа схемы лечения. Объемы терапевтических и поддерживающих доза Omepradex расписаны в инструкции по применению, но устанавливает и корректирует их врач.
Лекарство рекомендуется принимать утром до еды не разжевывая капсулу. Запивать средство небольшим объемом воды. Для пациентов с затруднением глотания допускается разведение содержимого капсулы в воде или слабокислой жидкости.
Особые указания во время применения
Данный товар не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к омепразолу и другим компонентам препарата. Нельзя совмещать Омепрадекс с атазанавиром и нелфинавиром: такое сочетание приводит к развитию желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями Salmonella и Campylobacter.
Условия транспортировки и хранения
Хранить Омепрадекс необходимо в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С, в сухом месте.
Форма выпуска: Капсулы
Преимущества
Оригинальные препараты
Оригинальные сертифицированные препараты из Израиля, США и ЕС.
Консультация специалистов
Бесплатная консультация высококвалифицированных специалистов.
Подбор препаратов
Подберем необходимые препараты из Израиля, США и ЕС, всего за 2 дня.
Популярное в разделе
Вы ранее смотрели
Омепразол: инструкция по применению
Форма выпуска:
МНН: Омепразол
ФТГ: Протонового насоса ингибитор
Цены в аптеках: Минск
2,34 — 2,63 р.
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Беременность и период лактации
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Упаковка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н/K- АТФ-азы).
АТХ код – А02ВС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н/K-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвет канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к четвёртому дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2–3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30–40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2–0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3–5 % людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Общий клиренс составляет 7,14–8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5–1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.
Показания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Почему повышается кислотность в желудке?
Цены в аптеках Минск
Омепразол, капсулы, 20 мг ×30
БЗМП, Беларусь • Без рецепта
Аналоги
Омез, капсулы, 10 мг ×30
Др. Редди`с, Индия • Без рецепта
Нольпаза, таблетки, 40 мг ×28
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения • Без рецепта
Нольпаза, таблетки, 40 мг ×14
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения • Без рецепта
Омез, капсулы, 20 мг ×30
Др. Редди`с, Индия • Без рецепта
Нольпаза, таблетки, 20 мг ×14
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения • Без рецепта
Нольпаза, таблетки, 20 мг ×28
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения • Без рецепта
Омез, капсулы, 40 мг ×28
Др. Редди`с, Индия • Без рецепта
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003381/01
Торговое наименование препарата
Омепразол
Международное непатентованное наименование
Омепразол
Лекарственная форма
капсулы
Состав
На одну капсулу:
|
Пеллеты омепразола, |
235,3 мг |
|
в том числе: |
|
|
Активное вещество: |
|
|
Омепразол |
20,0 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
маннитол |
56,94 мг |
|
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е5) |
16,0 мг |
|
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза IIP55) |
20,0 мг |
|
кальция карбонат |
7,06 мг |
|
натрия гидрофосфат |
2,35 мг |
|
натрия лаурилсульфат |
0,71 мг |
|
сахароза |
112,24 мг |
|
Капсула желатиновая твердая, |
|
|
в том числе: |
|
|
титана диоксид |
2,0% |
|
метилиарагидроксибензоат (нипагин) |
0,2945% |
|
пропилпарагидроксибензоат (нипазол) |
0,1241% |
|
уксусная кислота |
0,00365% |
|
краситель желтый хинолиновый, Б-104 |
0,13-0,94% |
|
вода |
12-16% |
|
желатин |
до 100% |
Описание
Капсулы желтого цвета № 2. Содержимое капсул — белые или почти белые, сферические микрогранулы (пеллеты).
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор
Код АТХ
A02BC01
Фармакодинамика:
Омепразол — производное бензимидазола, специфический ингибитор протонного насоса (фермента Н+, К+-АТФазы), обладает высокоселективным механизмом подавления секреции соляной кислоты в желудке.
Является слабым основанием. Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует прогонный насос, блокируя тем самым заключительный этап синтеза соляной кислоты. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока
Антисекреторный эффект омепразола наступает в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект развивается в течение 4 дней лечения. После отмены омепразола секреторная активность экзокринных желез желудка полностью восстанавливается через 3-5 суток.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80% (по показателям 24-часовой pH-метрии). При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%. При ежедневном приеме поддерживает значение внугрижелудочного pH ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) омепразол уменьшает воздействие соляной кислоты на пищевод.
При лечении омепразолом не наблюдается тахифилаксии. После прекращения терапии секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня, синдром «рикошета» отсутствует.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным действием на Нelicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и длительной ремиссией язвенной болезни, снижает вероятность осложнений (желудочно-кишечное кровотечение) и избавляет от необходимости постоянной поддерживающей терапии.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
Вследствие снижения секреции соляной кислоты в плазме крови повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований пациентов для выявления нейроэндокринных опухолей (см. также раздел «Особые указания»).
Фармакокинетика:
Абсорбция
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2 часов.
Биодоступность после приема внутрь после однократного применения составляет около 40%, после 3-5 дней приема 1 раз в сутки увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Выявлена корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и площадью под кривой «концентрация время» (AUC) омепразола.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый α1-гликопротеин) — около 95%.
Объем распределения составляет 0,34 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 (преимущественно) и CYP3A4 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфоновые и сульфидные производные и др.). Основной метаболит — гидроксиомепразол. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно конкурентное взаимодействие с другими лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент. Кроме того, возможна вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения — 0,5-1,5 часа. Выводится в виде метаболитов почками (до 80%) и с желчью через кишечник (20 — 30%) в виде метаболитов.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени с нарушением ее функции метаболизм омепразола снижается, биодоступность увеличивается до 100%, клиренс снижается до 70 мл/мин, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. При приеме один раз в день не обнаружено тенденции к кумуляции омепразола.
Пациенты пожилого возраста
У лиц старше 65 лет отмечается незначительное снижение метаболизма омепразола.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.
Дети
При применении в рекомендуемых дозах у детей в возрасте старше 1 года концентрации омепразола в плазме крови аналогичны таковым у взрослых.
Показания:
Взрослым:
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
— эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
— рефлюкс-эзофагит;
— симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
— язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (лечение и профилактика);
— диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
— синдром Золлингера-Эллисона.
Детям:
— рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг;
— эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, зверобоем, метотрексатом в высоких дозах.
С осторожностью:
— Недостаточность функции печени;
— недостаточность функции почек;
— длительное (≥1 года) применение в высоких дозах, особенно у пациентов пожилого возраста;
— остеопороз;
— совместное применение с клопидогрелом, саквинавиром, такролимусом, дигоксином, кларитромицином, итраконазолом, варфарином, диазепамом, фенитоином, а также препаратами, которые при длительном применении могут привести к развитию гипомагниемии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Особые указания»);
— одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки);
— беременность.
Беременность и лактация:
При применении омепразола в рекомендуемых дозах не выявлено неблагоприятного действия омепразола на здоровье беременной женщины, плода или новорожденного. Омепразол может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, при применении в терапевтических дозах не влияет на здоровье грудного младенца. Омепразол может применяться в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Рекомендуется принимать натощак (утром перед завтраком); возможен прием с пищей. Капсулу следует глотать целиком, запить половиной стакана воды (содержимое капсулы не разжевывать).
При затруднениях с глотанием можно проглотить содержимое капсулы после вскрытия или рассасывания капсулы; можно смешать содержимое капсулы со слабокислой жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 минут; чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, рекомендуется в этот же стакан налить наполовину жидкости, взболтать и выпить. Не принимать с молоком или газированной водой.
Применение у взрослых
— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 2-х недель. Нели после первого курса лечения полное заживление не наступило, терапию следует продолжить в течение еще 2-х недель. Пациентам, маловосприимчивым к лечению, омепразол назначают по 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно достигается в течение 4-х недель.
Профилактика рецидива: у Helicobacter pylori-негативных пациентов или при невозможности проведения эрадикации Helicobacter pylori, рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель; в случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.
— Язвенная болезнь желудка
В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Нели после первого курса лечения полное заживление не наступило, терапию следует продолжить в течение еще 4-х недель. У пациентов с язвой желудка, маловосприимчивых к лечению, рекомендуемая доза омепразола составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
Профилактика рецидива: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; в случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
— Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)
При выборе комбинированной терапии следует использовать антибактериальные средства в соответствии с национальными и региональными рекомендациями в отношении бактериальной резистентности и длительности лечения.
Трехкомпонентная схема лечения (в течение 1 недели):
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг- 2 раза в сутки
или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг — 2 раза в сутки
или
омепразол 40 мг — 1 раз в сутки; амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг — 3 раза в сутки.
Двухкомпонентная схема лечения (в течение 2-х недель):
омепразол 20-40 мг + амоксициллин 750 мг — 2 раза в сутки
или
омепразол 40 мг — 1 раз в сутки, кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки.
При положительном тесте на Helicobacter pylori после проведения лечения по любой из предложенных схем, курс терапии может быть повторен.
— Рефлюкс-эзофагит
В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. Если в течение этого срока полное заживление не достигнуто, назначают повторный 4-недельный курс терапии.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза омепразола составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
В стадии ремиссии пациентам с рефлюкс-эзофагитом омепразол назначают но 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.
— Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза омепразола — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после 4-недельного лечения не произошло исчезновения симптомов, рекомендуется дальнейшее обследование.
— НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)
При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий у пациентов с продолжающейся или прекращенной терапией НПВП рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если в течение этого срока не произошло полного заживления, лечение продолжают в течение еще 4-х недель.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.
— Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
20 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.
— При синдроме Золлингера-Эллисона дозу омепразола подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.
Применение у детей
— Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ; рефлюксэзофагит (у детей старше 2 лет и массой тела более 20 кг)
20 мг 1 раз в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки).
Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.
Продолжительность симптоматического лечения изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.
— Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей старше 4 лет (в составе комбинированной терапии)
Комбинированную терапию проводят с учетом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистентности (с использованием соответствующих антибактериальных средств) и длительности лечения (обычно 7 дней, иногда до 14 дней).
У детей с массой тела 31-40 кг лечение проводят по следующей схеме: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела — 2 раза в сутки в течение 1 недели.
У детей с массой тела более 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1,0 г + кларитромицин 500 мг — 2 раза в сутки в течение 1 недели.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку биодоступность и период полувыведения омепразола увеличиваются, не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Частота приведенных ниже возможных побочных эффектов омепразола указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — более 10%, часто — более 1% и менее 10%, нечасто — более 0,1% и менее 1%, редко — более 0,01% и менее 0,1%, очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи, частота неизвестна — не может быть определена на основании имеющихся данных.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; редко — нарушение вкуса, ощущение сухости во рту, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз желудочно-кишечного тракта,- микроскопический колит, гепатит (в том числе с желтухой, у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени), образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; доброкачественные, обратимые), печеночная недостаточность.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, вергиго, парестезии, сонливость, бессонница; редко — спутанность сознания (обратимая), возбуждение, агрессивность, депрессия и галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями), энцефалопатия (у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — перелом бедра, костей, запястья, позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения; частота неизвестна — эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, инфекция мочевых путей.
Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/шок, бронхоспазм, интерстициальный нефрит.
Прочие: нечасто — недомогание; редко — нечеткость зрения, периферические отеки, повышенная потливость, гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (в том числе ассоциированная с гипокалиемией), гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии.
Передозировка:
Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавшей каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение: симптоматическое; при необходимости промывание желудка, прием активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие:
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства с pH-зависимой абсорбцией
Омепразол (аналогично другим ингибиторам протонной помпы или ангацидным средствам) может привести к изменению биодоступности одновременно принимаемых лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности (pH) среды.
Омепразол значительно снижает всасывание позаконазола, итроконазола, кетоконазола, эрлотиниба, вследствие чего их клиническая эффективность может быть недостаточной.
Противопоказано совместное применение с омепразолом позаконазола и эрлотиниба (см. раздел «Противопоказания»).
Нелфинавир, атазанавир. При совместном применении омепразола с нелфинавиром и атазанавиром концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови значительно снижаются (также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19), что может привести к снижению их терапевтической эффективности и развитию резистентности. По этой причине совместное применение омепразола с нелфинавиром не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»), а при совместном применении омепразола с атазанавиром доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки (см. раздел «С осторожностью»).
Дигоксин. Омепразол повышает всасывание дигоксина. При совместном применении с омепразолом 20 мг 1 раз в сутки биодоступность дигоксина повышается на 10% (у части пациентов — до 30%). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с омепразолом (см. раздел «С осторожностью»), особенно у пациентов пожилого возраста (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови).
Как и другие антисекреторные препараты, омепразол снижает всасывание солей железа, витамина В12 (цианокобаламин)(см. раздел «Особые указания»).
Клопидогрел. Выявлено фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19 с омепразолом. Эффективность клопидогрела, который является пролекарством, определяется активацией его главного метаболита с участием изофермента CYP2C19; при применении с омепразолом, ингибирующим изофермент CYP2C19, фармакологическая активность клопидогрела снижается. При совместном применении клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг, затем поддерживающая доза 75 мг/день) и омепразола (80 мг ежедневно внутрь) отмечалось снижение содержания в плазме крови активного метаболита клопидогрела в среднем на 46%, а максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов — в среднем на 16% (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Активные вещества, метаболизируемые изоферментом CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C19. При совместном применении с препаратами, метоболизируемыми изоферментом CYP2C19 (например, R-варфарин или другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин), возможно снижение их метаболизма и усиление действия.
Фенитоин. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими одновременно фенитоин и омепразол; может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако у пациентов, длительно принимавших фенитоин совместно с омепразолом 20 мг в сутки, не наблюдалось изменения концентрации фенитоина в плазме крови.
Варфарин. При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг показателя международного нормализованного отношения; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимавших варфарин, сопутствующее применение омепразола 20 мг в сутки не приводило к изменению времени коагуляции.
Цилостазол. При совместном применении с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев увеличивались значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой «концентрация — время» (AUC) цилостазола на 18% и 26% соответственно и одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.
Механизм взаимодействия неясен
Саквинавир. Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром; возможно повышение концентрации саквинавира в плазме крови на 70%, что связано с риском удлинения интервала QT и PR на ЭКГ (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Такролимус. Поскольку при совместном применении с омепразолом возможно увеличение концентрации такролимуса в плазме крови, необходимы тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, контроль функции почек (клиренс креатинина) и, при необходимости, коррекция дозы такролимуса (см. раздел «С осторожностью»).
Метотрексат. При совместном применении с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола (см. раздел «Противопоказания»).
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с такими лекарственными средставми, как кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, будесонид, не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4
Совместное применение с омепразолом лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, может привести к увеличению концентрации омепразола в плазме крови.
Вориконазол. Сопутствующее применение вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. При назначении вориконазола пациентам, принимающим омепразол, суточная доза последнего не должна превышать 20 мг.
Кларитромицин. Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают при их совместном применении.
В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении с вориконазолом и кларитромицином коррекции дозы омепразола обычно не требуется.
Эритромицин. При совместном применении с эритромицином концентрация омепразола в плазме крови увеличивается.
Индукторы изоферментов CYP2CJ9 и CYP3A4
Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и/ или CYP3A4 (например, рифампицин и препаратызверобоя продырявленного), при совместном применении с омепразолом могут привести к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19, может потребоваться снижение доз этих препаратов.
Не наблюдалось взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Особые указания:
Перед началом терапии омепразолом при наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, а также при наличии язвы желудка или подозрении на нее, следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку правильного диагноза.
Противопоказано совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир, нелфинавир, эрлотиниб, позаконазол, метотрексат в высоких дозах (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «С осторожностью»).
Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром. У лиц, принимающих омепразол одновременно с саквинавиром (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), рекомендуется проводить регулярное электрокардиографическое исследование (риск развития удлинения интервала QT и PR).
Клиническое значение взаимодействия между омепразолом и клопидогрелом, с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий, до конца не выяснено.
Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно (в том числе с промежутком в 12 часов) с клопидогрелом (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Снижение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) при совместном применении с омепразолом (как и другими антисекреторными средствами) следует учитывать при лечении пациентов со сниженным запросом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса (омепразол) в течение, как минимум 3-х месяцев (в большинстве случаев — в течение года) была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии (утомляемость, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия) были купированы после отмены ингибиторов протонного насоса и назначения препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия омепразолом, или которые параллельно принимают дигоксин или другие препараты, способные привести к развитию гипомагниемии (например, диуретики), следует оценить содержание магния в крови до начала терапии омепразолом и периодически контролировать его во время лечения.
При применении ингибиторов протонного насоса в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года) возможно некоторое повышение риска связанных с остеопорозом переломов бедра, костей запястья и позвонков, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска остеопороза. Хотя причинно-следственная связь между применением омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса (в том числе омепразол) в течение длительного времени, отмечалось некоторое повышение частоты образования железистых кист в желудке. Данные изменения рассматриваются как физиологическое следствие выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, являются доброкачественными и обратимыми.
Снижение кислотности желудочного сока при применении любых антисекреторных препаратов приводит к увеличению количеств бактерий, в норме присутствующих в желудочно-кишечном тракте; на фоне лечения возможно незначительное повышение риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).
У некоторых пациентов (взрослых и детей) при длительном применении омепразола наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови (не имеет клинического значения).
При обследовании пациента для выявления нейроэндокринных опухолей за 5 дней до определения концентрации хромогранина A (CgA) необходимо временно прекратить прием омепразола (см. раздел «Фармакологические свойства/Фармакодинамика»). Если за это время концентрация CgA в плазме крови не нормализовалась, тест следует провести повторно через 14 дней после отмены омепразола.
При назначении омепразола пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в составе пеллет омепразола содержится сахароза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В связи с тем, что на фоне лечения омепразолом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 20 мг.
Упаковка:
По 6, 7, 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 капсул в банках полимерных.
По 1 банке или по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Биосинтез»
Купить Омепразол капсулы 20 — Биосинтез в ГорЗдрав
Купить Омепразол капсулы 20 — Биосинтез в megapteka.ru
Купить Омепразол капсулы 20 — Биосинтез в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)