Opipramol 50 инструкция по применению

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Опипрам

Опипрам

Хранилище:

Активное вещество: опипрамол дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленкой, содержит 50 мг дигидрохлорида Опипрамаола;

Экспциплирование: прегелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кремниевый коллоидный безводный, магний стеарат, макрогол 6000, гипромалоза, тальк, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172).

Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.

Основные физико-химические свойства: округлые таблетки, покрытые пленкой, желто-коричневая.

Фармакотерапевтическая группа. Означает действовать на нервную систему. Несоответствующие ингибиторы обратного захвата. ATH CODE N06A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Опипрамол -сигма -лиганд имеет высокую аффинность с областями связывания рецепторов сигма (тип 1 и типа 2) и антагонистическим на гистамине H ₁ -рецепторы. Аффинность с _{рецепторами} серотонина 5-HT ₂ , рецепторами D ₂ -десупамина и α-адренергическими рецепторами незначительна. В отличие от структурно трициклических антидепрессантов, близких к нему, опипрамол обладает небольшой антихолинергической активностью и не подавляет обратный захват серотонина или норэпинефрина. Увеличивает восстановление дофамина.

Опипрамол демонстрирует модулирующее влияние на рецепторы NMDA через рецепторы Sigma и доказанную защиту от потери нейронов гипокапа, вызванной ишемией в эксперименте.

Модулирующие эффекты лигандов сигма аналогично описаны в серотонинергических и норэпиненергических системах. Опипрамоль, как и более селективные сигма -лиганды, демонстрирует влияние на поведенческие фармакологические модели, что указывает на снижение тревоги и обладает относительно более низкой активностью в плавании на крысах, который является методом тестирования потенциальных антидепрессантов.

У людей Opipramol обладает успокаивающим, анксиолитическим и умеренным тимоаналелетическим эффектом.

Фармакокинетика.

Поглощение

После перорального введения опипрамол быстро и полностью поглощается. Во время прохода через печень происходит частичный метаболизм в дегидроксиэтил -опипрамоле. Связывание с белками плазмы крови составляет около 91 %, объем распределения лекарств составляет около 10 л/кг. Половина (τ½) составляет приблизительно 11 часов.

После одного перорального введения 50 мг опипрамоле максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3,3 часа и составляет 15,6 нг/мл.

После одного перорального введения 100 мг опипрамоле максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа и составляет 33,2 нг/мл.

Метаболизм

Опипрамол метаболизируется в основном изоферментом CYP2D6. У пациентов с дефицитом CYP2D6 («медленные метаболизаторы») максимальная концентрация опипрамола в плазме крови может быть в 2,5 раза выше концентрации, чем у людей с нормальным метаболизмом. Τ½ opipramole не увеличивается с длительным потреблением, поэтому накопление не прогнозируется даже в «медленных метаболизаторах».

Размножение

Более 70 % активного вещества выделяется через почки, до 10 % из них в неизменной форме. Остальное выделено фекалиями.

Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы.

Клинические характеристики.

Индикация.

• Генерализованное тревожное расстройство.

• Соматоформные расстройства.

Противопоказание.

• Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;

• Острый отравление алкоголем, снотворное, анальгетики и психотропные агенты;

• острая задержка мочи;

• острый бред;

• необработанная глаукомная глауком ;

• Гипертрофия предстательной железы с наличием остаточной мочи;

• Паралитическая кишечная обструкция;

• Предварительные атриовентрикулярные блокировки более высоких степеней или диффузных нарушений суправентрикулярной или желудочковой проводимости;

• Сопутствующее использование с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Следует соблюдать осторожность при использовании с нейролептиками, снотворными и транквилизаторами (например, барбитуратами, бензодиазепинами), так как комбинированное использование может усилить центральные неблагоприятные эффекты. То же самое относится и к седации после использования системных анестетиков.

Эффекты таких сильных блокаторов холино, как антипаркинсонские агенты и фенотиазины, могут увеличиться.

Сопутствующее использование ингибиторов обратного захвата серотонина и опипрамола может оказывать аддитивное влияние на серотонинергическую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут увеличить концентрацию трициклической психотропной плазмы, которая может увеличить побочные реакции. При необходимости уменьшите дозу опипрамола.

Сочетание с алкоголем может вызвать сонливость.

Опипрамол противопоказан, чтобы принять с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО следует прекратить по крайней мере за 14 дней до начала лечения опипрамола. Опипрамол следует прекратить по крайней мере за 14 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

Сопутствующее использование бета-блокаторов (например, пропранолол), антиаритмических препаратов класса IC, трициклических антидепрессантов и лекарств, которые влияют на микросомальную ферментативную систему печени (монооксигеназы), может привести к изменениям в концентрациях этих лекарств и опипрамы. Барбитураты и противосудорожные вины могут снизить концентрацию опипрамоле в плазме крови, тем самым ослабляя его терапевтический эффект. Сопутствующее использование нейролептиков (например, галоперидол, рисперидон) может увеличить концентрацию опипрамола в плазме крови. При необходимости доза должна быть скорректирована надлежащим образом.

Трициклические антидепрессанты не должны использоваться в сочетании с антиаритмическими хинидиновыми агентами.

Циметидин может увеличивать концентрацию трициклических продуктов в плазме крови, поэтому их доза должна быть уменьшена.

Особенности приложения.

Опипрамоль не может использоваться при гипертрофии предстательной железы, тяжелых заболеваниях печени и почек, повышенной судорожной активности (например, повреждение мозга различной этиологии, эпилепсии, алкоголизма), цереброваскулярной недостаточности, а также нарушение сердца. Лечение пациентов с предварительными атриовентрикулярными блоками I или других расстройств проводимости должно проводиться с помощью мониторинга ЭКГ (для атриовентрикулярных блоков более высокой степени см. В разделе «Противопоказания»).

Изменения в картине крови (нейтропения, агранулоцитоз) могут происходить очень редко, но при лечении опипраматомы следует проверить картину крови, в случае лихорадки, гриппа и боли в горле.

Из -за возможности нежелательных явлений из сердечно -сосудистой системы, следует использовать пациенты с гипертиреозом или пациентами, которые принимают препараты, которые влияют на функцию щитовидной железы (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дети и подростки

Эффективность и безопасность опипрамоле у ​​детей и подростков не были доказаны, поэтому использование опипрама препарата не рекомендуется у пациентов в возрасте до 18 лет.

В ходе исследований в лечении депрессивных состояний в этой возрастной группе препараты группы трициклических антидепрессантов, которые также включают опипрамол, не обнаружили терапевтическую пользу. Исследования с другими антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), селективные ингибиторы обратного захвата серотонин-нораносана (SNRI)) выявили повышенный риск самоубийственного поведения, самоуправления и враждебности в связи с этими средствами. Следовательно, эти риски не могут быть исключены в отношении опипрамоле.

Кроме того, опипрамол во всех возрастных группах связан с риском сердечно -сосудистых побочных эффектов. Кроме того, нет данных о безопасности препарата с его длительным использованием у детей и подростков о влиянии на их рост, созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие.

Риск самоубийства

В случае депрессивных состояний существует риск самоубийства, который может длиться до тех пор, пока не произойдет значительная ремиссия заболевания. В контексте использования опипрамола были зарегистрированы попытки самоубийства, некоторые из них имели смертельные последствия. Пациенты с депрессивными состояниями (как взрослыми, так и детей и подростками) могут иметь увеличение депрессивного состояния и/или самоубийства или других психиатрических симптомов, независимо от того, принимают ли они антидепрессанты или нет.

Другие психические расстройства также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства или депрессивных расстройств (большие депрессивные эпизоды). Поэтому для всех пациентов, которые, независимо от масштаба, получают опипрамол, тщательный мониторинг клинического ухудшения, риск самоубийства и других психических симптомов, особенно в начале лечения или после изменения дозы. Такие пациенты должны учитывать изменение режима лечения, включая возможное прекращение лекарства. Это особенно актуально, когда эти изменения являются серьезными, возникают внезапно или не стали частью предыдущих симптомов пациента.

Семейный и медицинский персонал, которые заботятся о взрослых и пациентах с детства, которые используют антидепрессанты для лечения психиатрических и непсихоатрических расстройств, следует рекомендовать контролировать пациентов на предмет риска самоубийства и других психологических симптомов. Доктор должен быть немедленно сообщать.

В случае аллергических реакций опипрамол должен быть прекращен.

При длительном использовании рекомендуется контролировать функцию печени.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Нет клинических данных об использовании опипрамоле для беременных женщин.

Исследования на животных не позволяют заключать прямое или косвенное вредное воздействие на эмбриональное развитие или фертильность.

Опипрамол следует использовать с осторожностью во время беременности. Во время беременности, особенно в первом триместре, опипрамол следует назначать, если выгода от его использования превышает риск.

Опипрамол не следует использовать во время грудного вскармливания, поскольку он входит в грудное молоко в небольших количествах. При необходимости, грудное вскармливание должно быть остановлено.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.

Опипрамол оказывает небольшое или умеренное влияние на способность контролировать транспортные средства или другие механизмы, особенно в начале лечения, а также при использовании с другими лекарствами, которые влияют на центральную нервную систему (ЦНС) (обезболивающие).

Метод администрирования и доз.

Лечение всегда должно происходить под наблюдением врача.

Дозировка

Для взрослых доза опипрамоле обычно составляет 50 мг утром и в полдень (1 таблетка) и 100 мг вечером (2 таблетки).

В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть уменьшена до 50-100 мг опипрамоле один раз в день (предпочтительно вечером) или увеличить до 100 мг опипрамола 3 раза в день.

Метод применения

Принимайте таблетки во время еды или после еды, не пережевывая и не пью с водой.

Продолжительность применения

Препарат следует принимать регулярно в течение не менее 2 недель, поскольку действие опипрамоле не проявляется мгновенно, а улучшение настроения постепенно.

Рекомендуемая средняя продолжительность лечения составляет 1-2 месяца.

Лечение опипрамола не должно быть резко остановлено, как при внезапном прекращении длительной терапии с высокой дозой может возникнуть ощущение тревоги, увеличения потоотделения и нарушений сна.

Дети

Не используйте детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы

Сонливость, бессонница, тревога, кома, ступора, временная путаница, повышенная тревога, атаксия, судороги, олигурия, анурия, тахикардия/аритмия, атриовентрикулярная блокада, гипотония, шок, дыхание, редкое кардиологическое прибытие.

Уход

Там нет специфического противоядия. Удаление препарата из организма — вызывая рвоту и/или желудочный лаваж. Рекомендации по клиническому лечению являются обеспечение жизненно важных функций. Постоянный мониторинг сердечно -сосудистой системы в течение не менее 48 часов.

В случае передозировки примите следующие меры:

— дыхательная недостаточность: интубация и искусственная вентиляция легких;

— Тяжелая гипотензия: привлечение тела в соответствующее положение, внутривенное введение плазменного средства, внутривенное капельное введение дофамина или добутамина;

— аритмии: индивидуальное лечение; кардиостимулятор, низкая компенсация калия и возможный ацидоз;

— судороги: внутривенное введение диазепама или других противосудорожных, таких как фенобарбитальный или парацетальдегид (с осторожностью ввиду возможного обострения существующей дыхательной недостаточности, гипотонии или комы, вызванных этими веществами);

— Диализ и гемодиализ не эффективны при удалении опипрамола.

Поскольку дети более чувствительны к острой передозировке с трициклическими антидепрессантами/анксиолитикой, чем взрослые, и учитывая описанные серьезные инциденты, все возможные меры следует принимать для предотвращения передозировки; Если это все еще произойдет, то симптомы передозировки следует относиться серьезно и особую осторожность в лечении.

Неблагоприятные реакции.

Side effects are grouped by frequency of occurrence: very often (≥1/10), often (from ≥1/100 to <1/10), infrequent (from ≥1/1000 to <1/100), rarely (from ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Из крови и лимфатической системы: редко — изменения в картине крови, включая лейкопения; Очень редко — агранулоцитоз.

Из нервной системы: часто — усталость (особенно в начале лечения); Нечасто — головокружение, сонливость, нарушение мочеиспускания, нарушение жилья, тремор, увеличение веса, жажда; Редко -головная боль, парестезия (особенно у пожилых пациентов), путаница и делирий (особенно в случае внезапного вывода долгосрочной терапии с высокой дозой), тревога, повышенное потоотделение и нарушения сна; Очень редко — мозговые спазмы, моторные расстройства (Aquatisia, дискинезия), атаксия, полинеропатия, случаи глаукомы, условия тревоги.

От органов зрения: нечасто — неадекватная преломление; Очень редко — глаукома атаки.

Из сердечно-сосудистой системы: часто гипоторсия и ортостатическая дисрегуляция (особенно в начале лечения); Нечасто — тахикардия, сердцебиение; Редко — условия облажения, расстройства проводимости, ухудшение сердечной недостаточности.

Из дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — застой назального.

Из пищеварительной системы: часто — сухой рот; нечасто — запор; Редкий -дискомфорт желудка, вкусовые расстройства, паралитический подвздошной кишки (особенно с внезапным выводом долгосрочной терапии с высокой дозой), тошнота и рвота.

Из гепатобилиарной системы: нечастое — временное увеличение ферментов печени (см. Раздел «Особенности использования»); Очень редко — тяжелая нарушение функции печени, желтуха и хроническое повреждение печени после длительной терапии (см. Раздел «Особенности использования»).

Из кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергические реакции кожи (Exanthema, крапивница) (см. Раздел «особенности использования»); Редко — отек; Очень редко — выпадение волос.

Из почек и мочевой системы: нечасто — трудности в мочеиспускании; Редко — удержание мочи.

Из репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — расстройства эякуляции, эректильная дисфункция; Редко — Галакторея.

Переломы костей

Эпидемиологические исследования, которые проводились в основном с участием пациентов в возрасте 50 лет, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска в настоящее время неизвестен.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Препарат не требует специальных условий хранения. Храните в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере; 3 волдыря в пакете картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Режиссер.

Dregopharm Apoteker Pushl GmbH/DrageNopharm Apotheker Pueschl Gmbh.

М ИСТОРИЯ ИСПЫТАНИЯ И АДРЕС МЕЛА ДЕЯТЕЛЬНОСТИ.

Стр. Holshtrasse, 1, Titttmoning, Bavaria, 84529, Германия/Goelstrasse 1, Titttmoning, Бавария, 84529, Германия.

ОПИПРАМОЛ

Фармакологическое действие: Трициклический антидепрессант. Обладает умеренной антидепрессивной активностью, оказывает анксиолитическое и седативное действие. Холиноблокирующие

и альфа-адреноблокирующие

свойства выражены слабо. Обладает противорвотной и противогистаминной активностью.
Дозировка: Взрослым — по 50 мг 2−3 раза/сут или 50 мг днем и 100 мг вечером. Максимальная суточная доза для стационарных больных — 250 мг. Детям старше 6 лет — по 50−100 мг/сут.
Средняя продолжительность лечения — 1 месяц.
Показания: Депрессии различного генеза, неврозы, психопатии, сопровождающиеся страхом, напряжением, беспокойством, расстройствами сна, снижением способности к концентрации внимания, вегетативными нарушениями.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к опипрамолу, одновременное применение ингибиторов МАО.
Побочное воздействие: Редко в начале лечения — утомляемость, сухость во рту, запоры, потливость, головокружение, нарушения аккомодации, расстройства мочеиспускания, кожные аллергические реакции; в единичных случаях — нарушения функции печени, гипербилирубинемия, агранулоцитоз.
Общие указания: С осторожностью применяют при глаукоме, нарушениях мочеиспускания, вызванных заболеваниями предстательной железы и другими причинами.
В процессе лечения показан контроль картины периферической крови.
С осторожностью применяют при беременности.
Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Применять опипрамол следует не ранее чем через 2 нед. после прекращения приема ингибиторов МАО.