Оргаметрил инструкция по применению при гиперплазии

Оргаметрил — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014810/01

Торговое наименование препарата

Оргаметрил®

Международное непатентованное наименование

Линэстренол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: линэстренол 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 17,94 мг, альфа-токоферол 0,2 мг, глицерол 1,794 мг, магния стеарат 0,75 мг, тальк 4 мг, лактозы моногидрат 70,3 мг.

Описание

Белые, круглые, плоскоцилиндрические таблетки со скошенными краями; с риской на одной стороне таблетки, с гравировкой «ТТ» выше риски и «4» ниже риски, и гравировкой «ORGANON» с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Производные эстрена (гестаген)

Код АТХ

G03AC02

Фармакодинамика:

Оргаметрил® представляет собой препарат для перорального применения. Он содержит синтетический прогестаген линэстренол, который обладает фармакологическими характеристиками подобными натуральному прогестерону. Оргаметрил® обладает выраженным прогестагенным влиянием на эндометрий. При непрерывном приеме препарата линэстренол обладает способностью подавлять овуляцию и менструацию. Оргаметрил® целесообразно использовать в тех случаях, когда требуется выраженное прогестагенное воздействие.

Фармакокинетика:

После перорального введения линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается спустя 2-4 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 часов. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками, и в меньшей мере через кишечник.

Показания:

— Полименорея.

— Меноррагия и метроррагия.

— Некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи.

— Эндометриоз.

— Некоторые случаи карциномы эндометрия.

— Доброкачественные заболевания молочных желез.

— Для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации; дисменорея.

— Для отсрочки нормальной менструации.

— Дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.

Противопоказания:

— Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата Оргаметрил®

— Беременность или подозреваемая беременность.

— Период кормления грудью.

— Внематочная беременность (в анамнезе).

— Тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома.

— Синдром Ротора.

— Синдром Дубина-Джонсона.

— Синдром Жильбера.

— Кровотечения из влагалища неясной этиологии.

— Состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т.ч. гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия).

— Тяжелая депрессия.

— Сахарный диабет.

— Врожденные нарушения обмена холестерина.

— Нарушение свертываемости крови.

— Тромбоз/тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт, цереброваскулярные нарушения).

С осторожностью:

Следует проводить регулярный осмотр пациентов с любым из следующих состояний: хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; тромбоэмболия (в анамнезе); депрессия (в анамнезе).

Беременность и лактация:

Препарат Оргаметрил® противопоказан к применению в период беременности. Безопасность применения препарата Оргаметрил® в период лактации к настоящему времени не установлена.

Способ применения и дозы:

Таблетки Оргаметрил® следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Если прием очередной таблетки задержан, женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, кроме случая, когда задержка в приеме составляет более 24 часов.

* Первый день цикла является первым днем менструального кровотечения.

Побочные эффекты:

В литературе и при пострегистрационном наблюдении сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

* Частота нежелательных явлений указана в терминах «часто» (>10%), «нечасто» (1-10%) и «редко» (<1%).

** Увеличение холестерина липопротеинов низкой плотности и уменьшение холестерина липопротеинов высокой плотности (см. раздел «Особые указания»).

*** При продолжительном приеме препарата Оргаметрил® часто встречается метроррагия (кровянистые мажущие выделения или прорывные кровотечения из влагалища). Во время циклического приема препарата Оргаметрил® также возможно появление метроррагии, но более редкое. В основном частота появления метроррагии наибольшая в течение первых двух месяцев лечения. В дальнейшем ее частота прогрессивно снижается. Временное повышение дозы препарата позволяет контролировать кровотечение в большинстве случаев.

Передозировка:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Хотя имеется недостаточно данных, возможно взаимодействие препарата Оргаметрил® с другими лекарственными средствами. Следующие взаимодействия, которые были описаны при применении синтетических прогестагенов или комбинированных пероральных контрацептивов, также имеют отношение к препарату Оргаметрил®. Рифампицин, производные гидантоина (в том числе фенитоин), барбитураты (включая примидон), карбамазепин и аминоглутетимид, слабительные средства, активированный уголь могут снижать эффективность препарата Оргаметрил®. И, наоборот, прием препарата Оргаметрил® может повышать терапевтические, фармакологические или токсикологические эффекты циклоспорина, теофиллина, тролеандомицина и бета-адреноблокаторов. Оргаметрил® может снижать эффективность инсулина. Макролиды могут увеличивать риск развития токсического поражения печени.

Особые указания:

— Оргаметрил® содержит в своем составе лактозу в качестве вспомогательного вещества. Поэтому этот препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Лечение следует прервать, если результаты тестов говорят о нарушении функции печени.

— При приеме препаратов, содержащих эстроген и/или прогестаген, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных, иногда наблюдается хлоазма. Женщинам, склонным к появлению хлоазмы, следует избегать воздействия на кожу солнечного света или искусственного ультрафиолетового излучения.

— Прием половых гормонов может влиять на специфические лабораторные тесты. У многих пациентов во время лечения препаратом Оргаметрил® возможно повышение уровня в крови липопротеинов низкой плотности и снижение уровня липопротеинов высокой плотности. Возможны изменения в параметрах функции печени, обмена углеводов, системе свертывания крови.

— При длительном лечении показано проведение систематических медицинских обследований; контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Частота и характер систематических медицинских обследований зависят от обстоятельств в каждом индивидуальном случае и должны определяться в соответствии с клиническим заключением, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

— В связи с влиянием препарата Оргаметрил® на уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), Оргаметрил® может проявлять некоторую андрогенную активность. Это может проявляться в легких признаках вирилизации (в основном акне или себорея).

— Эпидемиологические исследования выявили связь применения прогестагена в сочетании с эстрогенами с повышением частоты случаев венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных для линэстренола без эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза следует прекратить прием препарата Оргаметрил®. Следует также рассмотреть необходимость прекращения приема препарата Оргаметрил® в случае длительной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть проинформированы о возможности их рецидивов.

— Необходим постоянный контроль за состоянием пациентов с расстройствами кровообращения (а также, при наличии их в анамнезе), поскольку при приеме пероральных эстроген/гестагенных контрацептивов, незначительно увеличивается риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний или цереброваскулярных состояний.

— Во время приема препарата Оргаметрил® рекомендуется ограничить прием жиров и углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела), при сахарном диабете следует контролировать гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).

— При предрасположенности к артериальной гипертензии необходимо контролировать артериальное давление (снизить потребление жидкости до 1,5-2 л/сут).

— В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста рекомендуется начинать терапию после лечебно-диагностического выскабливания матки.

— Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.

— При длительной задержке менструации на фоне терапии препаратом Оргаметрил® должна быть исключена внематочная беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку у некоторых пациентов появляется головокружение, следует проявлять осторожность при управлении автомобилем или другой техникой.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг.

Упаковка:

По 30 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 2-30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Н.В. Органон, Kloosterstraat 6, 5349 AB, Oss, the Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Н.В. Органон

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит линестренола 5 мг; в блистерной упаковке 30 шт.

Связывается со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, взаимодействующий с хроматином клеток-мишеней. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.

Фармакодинамика

Обладает выраженным атрофическим воздействием на миометрий; подавляет овуляцию и менструацию (при продолжительном приеме в постоянном режиме).

Показания

Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, дисменорея, предменструальный синдром, эндометриоз, карцинома эндометрия, доброкачественная опухоль молочной железы, отсрочка нормальной менструации, гормонозаместительная терапия эстрогенами (в качестве дополнительного средства).

Противопоказания

Тяжелые заболевания и нарушения функции печени, вагинальные кровотечения неясной этиологии (в т.ч. в анамнезе), сильный зуд или герпес, возникшие при лечении стероидными препаратами, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь. При эндометриозе, дисменорее, для подавления менструации — 1–3 табл. в день в течение не менее 6 мес; при карциноме эндометрия — 6–10 табл. в день; для отсрочки нормальной менструации — 1–2 табл. в день за 1–2 нед до начала ожидаемой менструации. В дополнение к терапии эстрогенами — по 1/2–1 табл. в сутки в течение 12–15 дней каждого месяца во второй фазе цикла. В случае аменореи или олигоменореи после эстрогенной подготовки эндометрия и при других показаниях — 1–2 табл. в день, начиная с 14–25 дня.

Побочные действия

Тошнота, прибавка веса, кровотечения «прорыва», мажущие выделения; редко — головная боль, головокружение, мигрень, нервозность, депрессия, боль в груди, желтуха, изменение функциональных показателей печени и профиля липопротеинов, понижение толерантности к глюкозе, акне, хлоазма, гирсутизм, кожные сыпь и зуд; после окончания лечения — отеки и аменорея.

Меры предосторожности

Пациентам с циркуляторными расстройствами (в т.ч. в анамнезе) и тяжелыми депрессиями рекомендуется периодический дополнительный врачебный контроль с общемедицинским обследованием.

Особые указания

При развитии хлоазмы следует избегать пребывания на солнце.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре 2–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Общая информация