Остеолат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002645
Торговое наименование препарата
Остеолат
Международное непатентованное наименование
Стронция ранелат
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
1 саше содержит:
действующее вещество: стронция ранелата октагидрат 2,6144 г (в пересчете на стронция ранелат — 2,00 г);
вспомогательные вещества: аспартам 0,02 г, мальтодекстрин 0,4 г, маннитол 0,9656 г.
Описание
Однородный порошок от белого до светло-желтого цвета.
При перемешивании содержимого одного саше в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения остеопороза
Код АТХ
M05BX
Фармакодинамика:
Остеопороз
В исследованиях in vitro стронция ранелат:
— стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;
— уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.
В результате действия стронция ранелата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.
В костной ткани человека и экспериментальных животных, которым назначался препарат, стронция ранелат, в основном, абсорбировался на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещал кальций в этих кристаллах в новообразованной костной ткани.
Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллов костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, проведенной после терапии стронция ранелатом в дозе 2 г в сутки длительностью до 60 месяцев в клинических исследованиях, неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.
Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенного поглощения рентгеновских лучей стронцием по сравнению с кальцием приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется методом двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы обуславливают примерно 50 % прироста показателя МПКТ через 3 года лечения стронция ранелатом в дозе 2 г в сутки. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения показателя МПКТ в ходе лечения стронция ранелатом.
В исследованиях, подтвердивших способность стронция ранелата уменьшать риск переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало в группе пациентов, получавших стронция ранелат по сравнению с исходным значением — для поясничных позвонков приблизительно на 4 % в год, а для шейки бедренной кости на 2 % в год; через 3 года увеличение показателя МПКТ составило 13-15 % и 5-6 %, соответственно, по данным различных исследований.
Начиная с третьего месяца терапии и в течение 3 лет наблюдения, отмечалось повышение показателей биохимических маркеров образования костной ткани (костной фракции щелочной фосфатазы и С-терминального пропептида проколлагена I типа) и снижение показателей маркеров резорбции костной ткани (поперечносвязанных С-терминального и N-терминального телопептидов в моче) по сравнению с плацебо.
Для стронция ранелата вторичным эффектом по отношению к основным фармакологическим свойствам является незначительное уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей щелочной фосфатазы, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими эффектами.
Лечение постменопаузального остеопороза
Факторами риска постменопаузального остеопороза являются сниженная костная масса, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, курение в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу.
Одним из наиболее клинически значимых осложнений остеопороза является развитие переломов, при этом риск возникновения переломов возрастает при увеличении числа факторов риска.
В ходе клинических исследований с участием более 6,5 тысяч женщин в постменопаузе с документально подтвержденным остеопорозом изучалось действие стронция ранелата на предотвращение переломов.
Было показано, что применение стронция ранелата уменьшало относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 41 % через 3 года терапии. Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии. Относительный риск переломов позвонков, сопровождавшихся клиническими проявлениями (определялись как переломы с развитием болевого синдрома и/или уменьшением роста пациентки не менее чем на 1 см), снижался на 38 %. Также терапия стронция ранелатом по сравнению с плацебо достоверно уменьшала число пациенток, рост которых уменьшился на 1 см и более. Подтверждена эффективность применения стронция ранелата в отношении снижения риска возникновения новых переломов позвонков, в том числе и у пациенток, не имевших в анамнезе переломов, связанных с остеопорозом.
При ретроспективном анализе было показано, что у пациенток с отсутствием в анамнезе переломов и с индексом МПКТ поясничных позвонков и/или шейки бедренной кости, свидетельствовавшим об остеопении, применение стронция ранелата в течение 3 лет уменьшало риск первого перелома позвонков на 72 %.
В группе пациенток с высоким риском переломов (значение Т-критерия индекса МПКТ шейки бедренной кости в пределах <3 СО) в возрасте старше 74 лет прием стронция ранелата в течение 3 лет уменьшал риск переломов бедренной кости на 36 % по сравнению с группой пациенток, получавших плацебо.
Лечение остеопороза у мужчин
Эффективность применения стронция ранелата для лечения остеопороза у мужчин была продемонстрирована в ходе двухлетнего клинического исследования с участием 243 пациентов с высоким риском возникновения переломов (средний возраст пациентов
составил 72,7 лет, среднее значение Т-критерия показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника — 2,6; 28 % с переломами позвонков в анамнезе).
В ходе исследования пациенты получали кальций (1000 мг/сутки) и витамин D (800 МЕ/сутки).
Статистически значимое увеличение показателя МПКТ отмечалось через 6 месяцев после начала терапии (по сравнению с плацебо).
Через 12 месяцев терапии стронция ранелатом показано статистически значимое увеличение среднего показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника (основной критерий эффективности 5,32 %; р < 0.001), сходные значения отмечались в ходе исследований по изучению действия стронция ранелата на предотвращение переломов у женщин в постменопаузе.
Статистически значимое увеличение показателя МПКТ шейки бедренной кости и индекса МПКТ бедренной кости (р < 0,001) отмечалось через 12 месяцев после начала терапии стронция ранелатом.
Фармакокинетика:
В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и одна молекула ранеловой кислоты (органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства). Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.
Всасывание
Абсолютная биодоступность стронция после приема 2 г стронция ранелата составляет около 25 %. После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Равновесная концентрация достигается через 2 недели терапии. Прием стронция ранелата вместе с препаратами кальция, пищей и пищевыми добавками уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70 % по сравнению с биодоступностью при приеме препарата через 3 часа после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу, пищевые добавки и препараты кальция как до, так и после приема стронция ранелата. Препараты и пищевые добавки витамина D не оказывают какого-либо влияния на абсорбцию стронция.
Распределение
Объем распределения стронция составляет около 1 л/кг. Связь стронция с белками плазмы крови человека низкая и составляет 25 %, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерение концентрации стронция при биопсии подвздошной кости пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г в сутки на протяжении длительного времени (до 60 месяцев), свидетельствует о том, что концентрация стронция в костной ткани достигает плато примерно через 3 года терапии. Данные по выведению стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.
Метаболизм
Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет ферменты системы цитохрома Р450.
Выведение
Выведение стронция является время- и дозозависимым. Период полувыведения стронция составляет около 60 часов. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22 %), почечный клиренс — около 7 мл/мин (CV 28 %).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике в этой целевой популяции свидетельствуют об отсутствии связи между возрастом и определяемым клиренсом стронция.
Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере снижения клиренса креатинина (примерно на 30 % при значениях клиренса креатинина в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к увеличению плазменной концентрации стронция. Коррекции дозы стронция ранелата у пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности не требуется. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) отсутствуют.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать, что они не изменяются у этой группы пациентов.
Показания:
Лечение тяжелого остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с высоким риском переломов позвонков и бедренной кости, в том числе перелома шейки бедра (при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза).
Лечение тяжелого остеопороза у мужчин с повышенным риском переломов (при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза).
Противопоказания:
Известная гиперчувствительность к стронцию ранелату и/или к любому другому компоненту препарата.
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или эпизоды ВТЭ в анамнезе, включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии.
Постоянная или временная иммобилизация (например, при соблюдении строгого постельного режима в послеоперационном периоде или по иной причине).
Установленный диагноз ишемической болезни сердца, облитерирующего заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярного заболевания — или указание на наличие этих заболеваний в анамнезе.
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Фенилкетонурия.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
С осторожностью:
У пациентов с повышенным риском развития ВТЭ.
Беременность и лактация:
Беременность
Стронция ранелат предназначен только для лечения женщин в постменопаузальном периоде.
Клинические данные по применению стронция ранелата в период беременности отсутствуют. Препарат противопоказан при беременности.
В случае возникновения беременности на фоне приема препарата лечение должно быть немедленно прекращено.
Период грудного вскармливания
Стронций проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать внутрь в виде суспензии, получаемой после размешивания порошка из саше в 1/3-1 стакане воды. Суспензию рекомендуется употреблять внутрь сразу же после приготовления.
В связи с тем, что пища, препараты и пищевые добавки кальция, молоко и молочные продукты могут снижать абсорбцию стронция ранелата, препарат Остеолат рекомендуется принимать в промежутках между приемами пищи, предпочтительно перед сном, как минимум через 2 часа после еды, употребления молока, молочных продуктов, пищевых добавок или препаратов кальция. Можно принять горизонтальное положение сразу после приема препарата.
Рекомендуемая доза препарата Остеолат составляет 2 г (содержимое 1 саше) в сутки. В связи с хроническим характером заболевания, препарат предполагается принимать в течение длительного времени.
Пациентам с остеопорозом, принимающим препарат Остеолат, необходимо дополнительно назначать препараты и/или пищевые добавки кальция и витамина D при недостаточном поступлении этих веществ с пищей.
Применение у пациентов пожилого возраста
Установлена эффективность и безопасность применения стронция ранелата у пациентов широкой возрастной группы, в том числе у женщин с остеопорозом в периоде постменопаузы (в возрасте до 100 лет включительно). Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.
Применение при почечной недостаточности
У пациентов с легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-70 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат применять не рекомендуется (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Применение при печеночной недостаточности
Поскольку стронция ранелат не метаболизируется в организме, коррекции дозы препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение у детей и подростков
Эффективность и безопасность применения стронция ранелата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась, в связи с чем, не следует назначать препарат пациентам данной возрастной группы.
Побочные эффекты:
Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). Нежелательные реакции, которые были отмечены в постмаркетинговом периоде применения стронция ранелата и частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нарушение сознания, потеря памяти; нечасто — судороги; частота неизвестна — парестезии, головокружение, вертиго.
Со стороны сосудов: часто — венозная тромбоэмболия.
Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, неоформленный стул; частота неизвестна — рвота, боль в животе, поражение слизистой оболочки полости рта, в том числе стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта, метеоризм, запор, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперхолестеринемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит, экзема; редко — DRESS- синдром (см. раздел «Особые указания»); очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна — кожные реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек (см. раздел «Особые указания»), алопеция.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — транзиторное острое повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), более чем в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы, отмечалось с частотой 1,4 % и 0,6 % в группах пациенток, получавших стронция ранелат и плацебо, соответственно (в большинстве случаев активность КФК самостоятельно возвращалась к норме при продолжении лечения стронция ранелатом без изменения терапии).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечный спазм, миалгия, боль в костях, артралгия и боль в конечностях.
Нарушения психики: частота неизвестна — спутанность сознания, бессонница.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» трансаминаз (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), гепатит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — гиперреактивность бронхов.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — недостаточность костного мозга, эозинофилия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), лимфаденопатия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности).
Общие расстройства: частота неизвестна — периферические отеки, гипертермия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), недомогание.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметши другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При применении стронция ранелата до 4 г в сутки при максимальной продолжительности 147 суток клинически значимых побочных явлений не отмечалось.
У здоровых добровольцев однократный прием препарата в дозах до 11 г не приводил к развитию каких-либо особых симптомов.
В случаях передозировки с целью уменьшения абсорбции активного вещества в желудочно-кишечном тракте рекомендуется прием молока или антацидных препаратов.
В случае значительного превышения рекомендуемой дозы необходимо вызвать рвоту для удаления неабсорбированного активного вещества.
Взаимодействие:
Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства и пищевые добавки, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70 %. В связи с этим, между приемом стронция ранелата и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 часов.
Назначение гидроксидов алюминия и магния как за 2 часа до приема, так и одновременно с приемом стронция ранелата вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (уменьшение площади под кривой AUC на 20-25 %), в то время как при назначении антацидного препарата через 2 часа после приема стронция ранелата абсорбция практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 часа после приема стронция ранелата. Однако на практике данная схема приема лекарств неудобна, поскольку стронция ранелат рекомендуется принимать перед сном. В связи с этим, допускается одновременный прием антацидных препаратов и стронция ранелата.
Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют в желудочно-кишечном тракте с антибиотиками тетрациклинового и
хинолонового рядов, одновременное применение стронция ранелата и указанных препаратов приводит к снижению абсорбции этих антибиотиков. В связи с этим, не рекомендуется одновременно принимать указанные лекарственные средства. С целью предотвращения подобного взаимодействия, при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение стронция ранелатом следует приостановить.
При комбинированном назначении стронция ранелата с пищевыми добавками или препаратами витамина D какого-либо взаимодействия установлено не было.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия или повышения уровня стронция ранелата в крови при одновременном применении стронция ранелата со следующими лекарственными средствами: нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), анилидами (например, парацетамол), блокаторами H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы, диуретиками, сердечными гликозидами (в том числе, дигоксином), органическими нитратами и другими вазодилататорами, применяемыми при заболеваниях сердца, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II, селективными бета-2- адреномиметиками, пероральными антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, статинами, фибратами и производными бензодиазепина.
Особые указания:
Кардиологические ишемические явления
В объединенных данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований было отмечено значимое увеличение частоты инфаркта миокарда у пациенток с постменопаузальным остеопорозом, принимавших стронция ранелат, по сравнению с группой плацебо.
Лечение пациентов с остеопорозом может быть назначено только врачом, имеющим опыт лечения остеопороза.
Перед началом лечения и регулярно в дальнейшем врачам рекомендуется оценивать риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно назначать стронция ранелат только после тщательного рассмотрения соотношения пользы и риска.
Лечение препаратом Остеолат должно быть прекращено, если у пациента развивается ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий, цереброваскулярное заболевание или если артериальная гипертензия становится неконтролируемой.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с хронической почечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. Ввиду отсутствия достаточных данных, применение препарата Остеопат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика»),
Пациенты с ВТЭ
В клинических исследованиях было отмечено увеличение частоты развития ВТЭ, в том числе, тромбоэмболии легочной артерии. Причина этого явления на данный момент не установлена.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с повышенным риском развития ВТЭ.
При лечении пациентов старше 80 лет при повышении риска развития ВТЭ врачу рекомендуется провести повторную оценку необходимости продолжения лечения препаратом Остеопат.
При лечении пациентов из группы риска ВТЭ или пациентов с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание должно уделяться выявлению возможных симптомов этого осложнения, а также проведению его адекватной профилактики. Следует иметь в виду, что риск венозного тромбоза повышен у пациентов, находящихся на постельном режиме и/или при подготовке к хирургической операции. В условиях, которые приводят к иммобилизации, лечение препаратом Остеопат должно быть немедленно прекращено. Решение о возобновлении терапии возможно в случае полного восстановления двигательной активности пациента. При проявлении симптомов ВТЭ лечение препаратом Остеопат также должно быть немедленно прекращено.
Кожные реакции
На фоне применения стронция ранелата были отмечены случаи развития тяжелых, жизнеугрожающих кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах проявления кожных реакций. Максимальный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона отмечался в течение первых недель лечения, время от начала приема стронция ранелата до развития DRESS-синдрома, как правило, составляло 3-6 недель.
В случая выявления признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, распространяющаяся кожная сыпь, часто с волдырями или поражение слизистых оболочек) или DRESS-синдром (сыпь,лихорадка, эозинофилия и системные симптомы, такие как аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальное заболевание легких) применение препарата Остеопат должно быть немедленно прекращено.
Лучшие результаты в лечении описанных кожных реакций достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого вызывающего подозрения лекарственного препарата.
В большинстве случаев DRESS-синдром разрешался после отмены препарата и начала глюкокортикостероидной терапии. Процесс разрешения этого побочного эффекта мог быть длительным. Отмечались случаи рецидива DRESS-синдрома при отмене глюкокортикостероидов.
Пациентам, прекратившим прием стронция ранелата из-за развития реакций гиперчувствительности, не следует возобновлять терапию стронция ранелатом.
Сообщения о тяжелых случаях реакций гиперчувствительности, включая кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, у пациентов стран Азии отмечаются с большей частотой, хотя в целом, редко.
Лабораторные тесты
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации кальция в крови и моче. Для более точной оценки концентрации кальция в крови необходимо использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
Вспомогательные вещества
В состав вспомогательных веществ препарата Остеолат входит аспартам, который может вызвать нежелательную реакцию у пациентов с фенилкетонурией (редко встречающимся нарушением обмена веществ).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Стронция ранелат не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Тем не менее, необходимо учитывать возможность развития нежелательных реакций при применении препарата (головная боль, нарушение сознания, судороги, головокружение, вертиго) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г.
Упаковка:
По 4 г порошка в саше из материала пленочного комбинированного или из материала комбинированного многослойного, или из фольги кашированной упаковочной.
По 7, 14, 28, 56, 84, 100 саше с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «ЭвоФарм», 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ФП «Оболенское»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Остеолат (Osteolat)
💊 Состав препарата Остеолат
✅ Применение препарата Остеолат
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Остеолат
(Osteolat)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BX03
(Стронция ренелат)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Остеолат |
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г: саше 7, 14, 28, 56, 84 или 100 шт. рег. №: ЛП-002645 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Остеолат
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, однородный; при перемешивании одного саше в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: аспартам — 0.02 г, мальтодекстрин — 0.4 г, маннитол — 0.9656 г.
2 г — саше (7) — пачки картонные.
2 г — саше (14) — пачки картонные.
2 г — саше (28) — пачки картонные.
2 г — саше (56) — пачки картонные.
2 г — саше (84) — пачки картонные.
2 г — саше (100) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, влияющее на метаболизм костной ткани. В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует формирование кости в структуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.
В результате обмен веществ в костной ткани перестраивается в сторону формирования кости.
Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Ранелат стронция не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.
Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и общей активности ЩФ, что не сопровождается какими-либо неблагоприятными клиническими последствиями.
Фармакокинетика
После приема внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме через 3 ч после еды. Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют. Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс — около 7 мл/мин. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Остеолат
Остеопороз у женщин в периоде постменопаузы (с целью снижения риска переломов позвоночника и бедра).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г 1 раз/сут. Применяют длительно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль; через 4 года лечения часто — нарушения сознания, снижение памяти, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, жидкий стул; частота не установлена — рвота, боль в животе, раздражение слизистой оболочки ротовой полости, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки.
Дерматологические реакции: часто — дерматит, экзема.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (в т.ч. эозинофилия, сыпь, гепатит, аденопатия, интерстициальная нефропатия, интерстициальная пневмония).
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, мышечные спазмы, боль в костях, артралгия, боль в конечностях, транзиторные острые подъемы уровня КФК в 3 раза выше ВГН.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: через 4 года лечения редко — венозная тромбоэмболия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к стронция ранелату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Стронция ранелат предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.
Не рекомендуется при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют.
Стронций выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять стронция ранелат у пациентов с с КК<30 мл/мин ввиду отсутствия данных о безопасности применения при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Особые указания
Не рекомендуется применять стронция ранелат у пациентов с КК<30 мл/мин ввиду отсутствия данных о безопасности применения при почечной недостаточности тяжелой степени.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание следует уделять специфическим признакам и симптомам ВТЭ, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.
В период лечения необходимо дополнительно назначать кальций и витамин D в случаях, когда содержание этих веществ в пище не соответствует принятой норме.
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами стронция ранелата и указанных пищевых продуктов и лекарственных средств следует соблюдать интервал не менее 2 ч).
Применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема стронция ранелата, так и одновременно с ним, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема стронция ранелата уровень абсорбции практически не изменяется.
Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение стронция ранелата и указанных лекарственных средств приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение стронция ранелатом следует приостановить.
Адрес производителя
|
ЭвоФарм , ООО |
Россия |
142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 70 мг: 4 шт.
Рег. №: 7365/05/10 от 05.08.2010 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| алендронат натрия | 91.37 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: авицел РН 101, таблетоза, тальк, магния стеарат.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7365/05/10 от 05.08.2010 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| алендронат натрия | 13.05 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 10 мг |
Вспомогательные вещества: авицел РН 101, таблетоза, тальк, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ОСТЕОТАБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 17.02.2009 г.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, относится к группе бисфосфонатов, является синтетическим аналогом пирофосфата.
Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Обладает способностью связывать содержащийся в костях гидроксиапатит.
Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Способствует повышению активности остеобластов. В результате восстанавливается положительный баланс между резорбцией и формированием кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность алендроната у женщин при приеме препарата внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака в дозе 70 мг составляет 0.64%, у мужчин — 0.6%. Биодоступность снижается приблизительно на 40% при приеме алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом препарат эффективен при приеме натощак не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната натрия в плазме крови незначительна — менее 5 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Алендронат временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся Vd алендроната (исключая костную ткань) составляет около 28 л.
Метаболизм
Алендронат не метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 из плазмы крови — не более 10 ч.
В экспериментальных исследованиях установлено, что после однократного в/в введения алендронат выводится с мочой. Выведение меченного радиоактивностью алендроната с калом не определялось или было незначительным. После однократного в/в введения в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, системный клиренс — не более 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.
Показания к применению
- лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузный период;
- лечение остеопороза у мужчин;
- лечение остеопороза, вызванного применением ГКС, у мужчин и женщин;
- болезнь Педжета (деформирующий остеит) у мужчин и женщин.
Реклама
Режим дозирования
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе: рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или 70 мг (1 таб.) 1 раз в неделю.
Лечение остеопороза у мужчин: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе: рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таб. 10 мг) 1 раз/сут.
Лечение остеопороза, вызванного применением ГКС, у мужчин и женщин: рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таб. 10 мг) 1 раз/сут. Для женщин в постменопаузном периоде, не получающих ЗГТ (эстрогены±прогестагены), рекомендуемая доза — 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Лечение болезни Педжета (деформирующего остеита) у мужчин и женщин: рекомендуемая доза — 40 мг ежедневно в течение 6 месяцев.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Применение Остеотаба у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 35 мл/мин) не рекомендуется в связи с отсутствием клинических наблюдений.
Правила приема препарата
Остеотаб необходимо принимать утром, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, питья или приема внутрь других лекарств, запивая только питьевой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут снизить всасывание Остеотаба.
Для облегчения и ускорения поступления в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода Остеотаб следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды. После этого пациентам не следует ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин. Несоблюдение этих указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода.
Пациентам следует принимать пищевые добавки, содержащие кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: реакции со стороны пищевода (появление или усиление изжоги, боли при глотании или загрудинная боль, дисфагия, эзофагит, эрозии и язвы пищевода), боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, вздутие живота.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах или суставах.
Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: возможны транзиторные гипофосфатемия и гипокальциемия.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: головная боль.
Противопоказания к применению
- поражения пищевода, замедляющие его опорожнение (в т.ч. сужение или ахалазия);
- невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;
- гипокальциемия;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Не рекомендуется назначать при тяжелых нарушениях функции почек (КК < 35 мл/мин).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.
Интервал между приемом Остеотаба и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 1 ч.
Пациент должен быть информирован о том, что при появлении дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые находятся в горизонтальном положении после приема Остеотаба, запивают препарат неполным стаканом воды и/или продолжают принимать Остеотаб после появления симптомов раздражения пищевода.
Пациентам не следует жевать или сосать таблетку в связи с возможностью изъязвления ротоглотки.
Остеотаб не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
Поэтому пациент должен быть информирован о том, что несоблюдение правилах приема препарата повышает риск побочных реакций со стороны пищевода.
Пациент должен быть информирован о том, что при случайном пропуске приема препарата при назначении 1 раз в неделю следует принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
До начала лечения Остеотабом следует провести полную коррекцию нарушенного минерального обмена, нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать дефицит витамина D.
В связи с тем, что Остеотаб увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке (в т.ч. у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено). Обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов, получающих ГКС.
В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности Остеотаба не наблюдалось.
Использование в педиатрии
Остеотаб не следует назначать детям, поскольку эффективность и безопасность препарата у этой категории больных не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о влиянии Остеотаба на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Для связывания алендроната пациенту следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение.
Лекарственное взаимодействие
Всасывание Остеотаба может нарушаться при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки), железа и антацидами.
При применении с аминогликозидами повышается риск развития гипокальциемии.
НПВС повышают риск токсического действия Остеотаба на желудок.
Контакты для обращений
ФАРМАКАР Инт. Ко. Германо-Палестинское совместное предприятие, представительство, (Палестина)
Представительство в Республике Беларусь
220020, Минск, а/я 7
Тел.: (375-17) 290-82-69
E-mail: pharmacare@pharmacare.by
http://www.pharmacare.by
Остеотаб: инструкция по применению
Форма выпуска: таблетки
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Беременность и период лактации
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
1 таблетка Остеотаба 70 мг содержит:
активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 70 мг (в виде алендроната натрия): вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лакгоза безводная), тальк, магния стеарат;
1 таблетка Остеотаба 10 мг содержит:
активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 10 мг (в виде алендроната натрия); вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лактоза безводная), тальк, магния сшарат;
Описание
таблетка 10мг
Белые или почти белые плоско-цилиндрические таблетки, с разделительной риской на одной стороне, возможно наличие шероховат ой поверхности таблетка 70мг
Белые или почти белые овальные таблетки, возможно наличие шероховатой поверхности
Фармакологическое действие
Фармакотерапсвтическая группа: Препараты, влияющие на минерализацию костей. Бисфосфонат. Алендроновая кислота КОД ATX: М05ВА04
Действующим веществом Остеотаба является алендронат натрия — негормональный специфический ингибитор костной резорбции группы высокоактивных азотсодержащих бисфосфонтов. Оказывае! специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Бисфосфоиаты включаются в костный матрикс и поглощаются остеокластами при резорбции, что обеспечивает их локализацию в местах наиболее активной костной резорбции и реализации фармакологического действия. Алендронат подавляет опосредуемую остеокластами резорбцию костной ткани путем непосредственного ингибирования этана прснилирования многих белков, необходимых для функционирования остеокластов. Алсндрона! способствует восстановлению положительного баланса между резорбцией и формированием костной ткани, увеличивает минеральную плотность костей, снижает риск переломов при остеонорозе.
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность алендронта составляет в среднем 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин в интервале доз от 5 до 70 мг при приеме внутрь натощак и не менее чем за 2 часа до 0,46% и 0,39%, когда алендронат принимался за час и за полчаса до завтрака соответственно.
В исследованиях с участием пациентов, страдающих остеопорозом, алендронат был эффективен при назначении как минимум за 30 минут до первого приема пищи или напитка. Препарат практически вообще не всасывался, когда принимался во время или в течение 2 часов после стандартного завтрака. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижал биодоступность препарата на 60%. У здоровых добровольцев одновременный пероральный преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день на протяжении 5 дней не оказывал клинически значимого влияния на биодоступность алендроната (среднее повышение биодоступности варьировалось от 20% до 44%).
Распределение
Исследованиями па крысах было продемонстрировано, что изначально после внутривенного введения в количестве 1 мг/кг алендронат распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань либо экскретируется почками. Объем распределения алендроната при достижении стационарной концентрации, за исключением костной ткани, составляет как минимум 28 л. Концентрация алендроната в плазме при приеме терапевтических доз составляет менее 5 нг/мл (не определяется аналитическими методами). Степень связывания с белками плазмы около 78%.
Биотрансформация
Данные относительно какого-либо метаболического превращения алендроновой кислоты в организме животных или человека отсутствуют.
Элиминация
При однократном внутривенном введении алендроната, радиоактивно меченного по атому углерода (ИС), приблизительно 50% радиоактивности экскретировалось с мочой в течение первых 72 часов и лишь незначительно радиоактивность определялась (либо вообще не определялась) в кале. При однократном внутривенном введении в дозе 10 мг. почечный клиренс препарата составил 71 мл/мин, системный клиренс не превысил 200 мл/мин. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества костной тканью. Плазменная концентрация снизилась более чем на 95% на протяжении 6 часов после внутривенного введения. Конечный период полувыведения у людей может превышать 10 лет, отражая медленное высвобождение алендроната из костной ткани.
Фармакокинетика у пациентов с изменением функции почек
Доклиническими исследованиями показано, что не связавшаяся в костной ткани часть алендроната быстро экскретируется с мочой. В исследованиях на животных не было получено доказательств наличия порога насыщения в захвате костной тканью препарата при длительном введении с общей кумулятивной дозой 35 мг/кг. Хотя соответствующие клинические данные отсутствуют, есть основания предполагать, что аналогично как и у животных, элиминация алендроната с мочой может быть снижена у пациентов с нарушенной функцией почек. Исходя из этого, можно ожидать большую аккумуляцию алендроната в костной ткани у данной группы пациентов.
Показания к применению
— лечение остеопороза у женщин в постменопаузный период;
— профилактика остеопороза в постменопаузном периоде у женщин, имеющих высокий риск развития заболевания; лечение остеопороза у мужчин;
— лечение остеопороза, индуцированного глюкокортико идами, у мужчин и женщин;
— лечение болезни Педжета у мужчин и женщин.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Алендронат, таблетки, 70 мг ×4
Березовский фармацевтический завод, Россия • По рецепту
Алендроновая кислота, таблетки, 70 мг ×4
Белмедпрепараты, Беларусь • По рецепту
Остемакс, таблетки, 70 мг ×4
Польфарма фармзавод, Польша • По рецепту
Безопасность стронция ранелата изучалась в клинических исследованиях с участием приблизительно 8000 пациентов.
Безопасность препарата при длительном приеме подтверждена в ходе проведения III фазы клинического исследования с участием женщин с постменопаузальным остеопорозом, длительно принимавших (продолжительность лечения достигала 60 месяцев) стронция ранелат в дозе 2 г/сутки (n = 3 352) или плацебо (n = 3 317). Средний возраст пациенток на момент включения в исследование составлял 75 лет, 23% пациенток были в возрасте от 80 до 100 лет.
По объединенным данным исследований у пациенток с постменопаузальным остеопорозом наиболее частыми побочными реакциями были тошнота и диарея, которые, в основном, отмечались в начале терапии, и впоследствии частота этих побочных реакций достоверно не различалась в группах, получавших плацебо и стронция ранелат. Прекращение терапии было связано в основном с тошнотой. Не было отмечено различий по характеру нежелательных реакций между группами, независимо от возраста пациенток — моложе или старше 80 лет на момент включения в исследование.
В клинических исследованиях было показано, что ежегодная частота развития венозных тромбоэмболических осложнений в группе пациенток, получавших стронция ранелат, составила 0,7% в течение 5 лет наблюдения при относительном риске 1,4 (95% ДИ = [1,0; 2,0]) по сравнению с группой, получавшей плацебо (см. раздел «Особые указания»).
В объединенных данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у пациенток с постменопаузальным остеопорозом, принимающих стронция ранелат, наблюдалось значимое увеличение частоты инфаркта миокарда по сравнению с группой плацебо (1,7% против 1,1%) с относительным риском 1,6 (95% ДИ = [1,07; 2,38]).
Далее приводится список побочных реакций, отмеченных в клинических исследованиях и/или при пострегистрационном применении стронция ранелата.
Частота представлена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: гиперхолестеринемия.
Нарушения со стороны сердца
Часто: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, нарушение сознания, потеря памяти, головокружение, парестезия.
Нечасто: судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, неоформленный стул, боли в животе, боли в области желудка и кишечника, гастроэзофагеальный рефлюкс, диспепсия, запор, метеоризм.
Нечасто: поражение слизистой оболочки полости рта, в том числе стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: кожные реакции гиперчувствительности*, в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек*.
Часто: экзема.
Нечасто: дерматит, алопеция.
Редко: DRESS-синдром (см. раздел «Особые указания»)**.
Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз** (см. раздел «Особые указания»)***.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто: мышечный спазм, миалгия, боль в костях, артралгия и боль в конечностях*.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лимфаденопатия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности).
Редко: недостаточность костного мозга***, эозинофилия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности).
Нарушения психики
Часто: бессонница.
Нечасто: спутанность сознания.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: гиперреактивность бронхов.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: гепатит.
Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: вертиго.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: периферические отеки.
Нечасто: гипертермия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), недомогание.
Лабораторные показатели
Часто: повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), более чем в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы. В большинстве случаев активность КФК самостоятельно возвращалась к норме при продолжении лечения стронция ранелатом без изменения терапии.
* При проведении клинических исследований частота появления побочных реакций была одинаковой в группе пациентов, принимавших стронция ранелат, и в группе, принимавшей плацебо.
** В странах Азии частота побочных реакций представлена в градации «Редко».
*** Для побочных реакций, не отмеченных в клинических исследованиях, верхний предел 95% ДИ не превышает 3/Х, где X — общий объем выборки по всем соответствующим клиническим испытаниям и исследованиям.