От чего таблетки эналаприл гексал инструкция по применению

Описание

Таблетки Эналаприл Гексал — антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакологические свойства

Эналаприл — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 мес и более.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз/сут. При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг. При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК до 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают. Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Источник

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Со стороны ССС: в начале терапии редко — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко — загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) — депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Со стороны функции почек: редко — нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.

Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.

Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Источник

Состав

Активное вещество: эналаприла малеат 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный.

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и к другим ингибиторам АПФ, а также к любому другому компоненту препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек или идиопатический ангионевротический отек;
одновременное применение эналаприла и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

следует применять Эналаприл Гексал при наличии у пациентов двустороннего стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной почки, первичного гиперальдостеронизма, гиперкалиемии, состояния после трансплантации почки; цереороваскулярных заболевании (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 3 месяцев); хронической сердечной недостаточности, аортального и/или митрального стеноза (с нарушениями показателей гемодинамики), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; гиповолемического состояния (связанного с длительным приемом диуретиков, наличием диеты с ограничением соли, диареей или рвотой, гемодиализом, после хирургического вмешательства); тяжелых аутоиммунных системных заболеваний соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); при угнетении костномозгового кроветворения; при печеночной недостаточности; в пожилом возрасте (старше 65 лет); при сахарном диабете; при почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/сутки); при одновременном применении с иммунодепрессантами и диуретиками; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®); во время проведения десенсибилизации; у пациентов негроидной расы; при аферезе липопротеинов низкой плотности.

Способ применения и дозы

Препарат Эналаприл Гексал принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Эссенциалъная гипертензия

Начальная доза составляет 10-20 мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз в сутки. При мягкой степени АГ рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза — 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительными к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой начальной дозы — 5 мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. Обычно эффективная доза 20 мг препарата Эналаприл Гексал 1 раз в сутки при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эналаприл Гексал у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики (см. ниже «Сопутствующее лечение АГ диуретиками»).

Сопутствующее лечение АГ диуретиками

После первого приема препарата Эналаприл Гексал может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые принимают диуретики. Препарат рекомендуется применять с осторожностью, так как у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эналаприл Гексал. Если это невозможно, то начальную дозу препарата Эналаприл Гексал следует снизить (до 5 мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозировку следует подбирать с учетом потребностей и состояния пациента.

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами препарата Эналаприл Гексал и/или уменьшена доза.

* Эналаприл подвергается диализу. Коррекция дозы в дни, когда диализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза препарата Эналаприл Гексал у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг. При этом применение препарата должно проводится под тщательным врачебным контролем для определения первичного эффекта препарата на АД. Препарат Эналаприл Гексал может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами.

В случае отсутствия симптоматической дозу препарата следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводится в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН.

Как до, так и после начала лечения препаратом Эналаприл Гексал следует проводить регулярный контроль АД и функции почек (см. раздел «Особые указания»), поскольку сообщалось о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности.

У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом Эналаприл Гексал. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эналаприл Гексал не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьется при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата. При лечении препаратом Эналаприл Гексал следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль АД, частоты сердечных сокращений и электрокардиограммы, клинического анализа крови, содержания калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов в плазме крови, содержания белка в моче.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы препарата Эналаприл Гексал. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Эналаприл Гексал после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД пациента переводят в положение «лежа» с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9 % раствор хлорида натрия и плазмозамещающие лекарственные средства.

Применение диализных мембран с высокой пропускной способностью (в т.ч. AN69K) повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от АД.

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с помощью декстран сульфата, в редких случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. Следует тщательно наблюдать за пациентами с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

У пациентов с ишемической болезнью сердца или недостаточностью мозгового кровообращения лечение следует начинать, назначая низкие дозы препарата.

Следует учитывать, что пациентам с сахарным диабетом с нормоальбуминурией препарат Эналаприл Гексал назначают только после определения функционального почечного резерва, при микро- и макроальбуминурии — без предварительного определения. У пациентов со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно на фоне гипокалиемии.

В период лечения препаратом Эналаприл Гексал возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид назначать не рекомендуется) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии.

При применении ингибиторов АПФ возможно развитие сухого кашля. Приступы кашля носят персистирующий характер, но быстро исчезают после отмены препарата. Эту особенность следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля. При необходимости лечение может быть продолжено.

В период проведения десенсибилизации к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих препарат Эналаприл Гексал, возможно развитие реакции повышенной чувствительности. Во избежание подобных реакций рекомендуется временное прекращение лечения ингибиторами АПФ перед проведением каждой процедуры десенсибилизации.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Эналаприл Гексал.

В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При возникновении желтухи и повышении активности «печеночных» трансаминаз на фоне применения препарата Эналаприл Гексал, лечение следует прекратить. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии.

У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствии других осложнений нейтропения развивается редко. Эналаприл Гексал необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Если пациенты все же принимают Эналаприл Гексал, то рекомендуется периодически контролировать лейкоциты в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо обратиться к врачу. При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминных средств.

Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) подкожно в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).
Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ.

Нет опыта применения препарата у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом Эналаприл Гексал не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.

Описание

Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить. Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, проведение гемодиализа (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза — утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта. Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата). Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг). Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки. Пациенты с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла. Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.

Состав

Таблетки 1 табл. активное вещество: эналаприла малеат 5 мг вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, гипролоза, магния стеарат в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Таблетки 1 табл. активное вещество: эналаприла малеат 10 мг вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Таблетки 1 табл. активное вещество: эналаприла малеат 20 мг вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный, железа оксид желтый в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакотерапевтическая группа

0060 Ингибиторы АПФ

Показания

артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ; стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий; заболевания печени или почек; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата. Со стороны ССС: в начале терапии редко — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко — загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии. Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха. Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) — депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата. Со стороны функции почек: редко — нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата). Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит. Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения. Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности от даты производства

2 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Содержит спирт

Нет

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет

Форма выпуска

таблетки

Самовывоз в Москве

Аптеки Столицы

Москва, пр-кт Мира, 71, стр.1

Планета Здоровья

Москва, пр-кт Зеленый, 56

Фармленд

Москва, ул. Мусы Джалиля, 20

Планета Здоровья

Москва, ул. Новодмитровская, 1, стр.2

Ваша №1

Москва, ул. Профсоюзная, 24, к.1

Мозаика

Москва, б-р Осенний, 12, к.6, стр.2

Планета Здоровья

Москва, пр-кт Волгоградский, 119/22

Аптека 24 часа

Москва, ул. Большая Академическая, 12/18, к.1

Планета Здоровья

Москва, ул. Веневская, 7

Ваша №1

Москва, ул. 3-я Владимирская, 31/33

Источник

Описание препарата Эналаприл ГЕКСАЛ (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году

Дата согласования: 03.10.2011

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускa
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Эналаприл ГЕКСАЛ
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускa
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Эналаприл ГЕКСАЛ
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат	5 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, гипролоза, магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат	10 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат	20 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный, железа оксид желтый

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 5 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 10 мг: красно-коричневые, двояковыпуклые, продолговатые, с более темными или более светлыми вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 20 мг: светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с более светлыми и более темными вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.

Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6–8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T_1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Показания

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ;
стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;
заболевания печени или почек;
беременность;
кормление грудью;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза — утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг).

Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция.

Взаимодействие

Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.

Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения АД.

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства (например гепарин): повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).

Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например сульфонилмочевина/бигуанид) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.

Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.

Эналаприл нельзя применять у пациентов, находящихся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.

До начала и во время лечения следует контролировать уровень АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.

В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Производитель

Владелец РУ — Гексал АГ, Германия.

Произведено — Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник