Paliperidone инструкция по применению

Противопоказания

Не
принимайте препарат Палиперидон:

—       
если у Вас есть
аллергия на палиперидон, рисперидон или любые другие компоненты препарата
(перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша).

Особые указания и меры предосторожности

Перед
приемом препарата Палиперидон проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Сообщите
лечащему врачу до начала лечения
препаратом Палиперидон, если:

—       
у Вас когда-либо
были судороги или судорожные припадки, поскольку они могут
возникнуть на фоне приема препарата;

—       
Вам трудно глотать или у Вас сужен пищевод или нарушена проходимость кишечника,
поскольку таблетки Палиперидона довольно большие и твердые и могут закупорить
просвет пищевода;

—       
у Вас есть проблемы с почками или печенью;

—       
у Вас есть нарушения ритма сердца (аритмия), включая
врожденное удлинение интервала ОТ (заболевание сердца, связанное с риском
развития аритмий);

—       
у Вас сахарный диабет, поскольку в этом случае
врачу понадобится особенно тщательно следить за уровнем сахара у Вас в крови и
симптомами диабета;

—       
у Вас есть
какие-либо сердечно-сосудистые заболевания
(например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, инфаркт
миокарда) или у Вас понижено артериальное давление, поскольку препарат
Палиперидон может вызывать падение артериального давления при перемене
положения тела;

—       
Вы много
занимаетесь спортом, либо часто находитесь в помещениях с высокой температурой воздуха или на жаре, поскольку препарат Палиперидон может нарушить
способность организма адаптироваться к высоким температурам, и Вы можете
получить тепловой удар;

—       
у Вас когда-либо
обнаруживали уменьшение числа
белых кровяных клеток (лейкоцитов)
или их разновидности (нейтрофилов)
в анализах крови;

—       
у Вас есть заболевание вен (например, варикозное
расширение вен) или когда-либо была закупорка вены сгустком крови (тромбоз), поскольку эти состояния могут ухудшиться
или возникнуть при лечении препаратом Палиперидон;

—       
Вы планируете
сделать операцию для удаления катаракты
глаза, поскольку иногда после этой операции у людей, принимающих такие
препараты, как Палиперидон, могут возникнуть осложнения;

—       
Вы пожилой
человек с проявлениями деменции, поскольку у пожилых пациентов с деменцией,
которые получали лечение другими препаратами с подобным действием, отмечался
повышенный риск инсульта или смерти. (см. раздел 4 «Возможные нежелательные реакции»);

—       
у Вас болезнь Паркинсона (неврологическое
заболевание, которое характеризуется дрожью в руках или ногах, медлительностью
движений, скованностью и напряжением мышц) или деменция
с тельцами Леви (неврологическое заболевание, которое проявляется
когнитивными нарушениями в виде нарушения внимания, визуально-пространственного
восприятия и психическими расстройствами);

—       
у Вас когда-либо
был обнаружен рак молочной железы,
поскольку препарат Палиперидон влияет на уровень гормона пролактина, и это
может иметь значение при некоторых видах рака;

—       
у Вас возникали суицидальные мысли или были суицидальные попытки (мысли о
самоубийстве или попытки самоубийства);

—       
у Вас есть заболевания, связанные с хронической диареей (понос).

Обратитесь
к лечащему врачу, если после начала лечения
препаратом Палиперидон у Вас:

—       
повысилась
температура тела, появились скованность в мышцах (Вам сложно двигаться, что-то
делать руками), шаткость походки, головокружение, заторможенность, вялость,
потеря сознания. Эти симптомы могут указывать на особую реакцию организма на
лечение, которая называется злокачественным
нейролептическим синдромом. СРОЧНО обратитесь за медицинской помощью и сообщите
об этих симптомах лечащему врачу, поскольку Вам может понадобиться
изменить схему лечения или отменить препарат (см. также раздел 4 «Возможные нежелательные реакции»);

—       
появились непроизвольные ритмичные движения,
например, дергаются мышцы

—       
лица или
непроизвольно двигается язык (поздняя дискинезия);

—       
появилась
стойкая болезненная эрекция — приапизм (у мужчин);

—       
увеличилась
масса тела;

—       
появились
признаки инфекции;

—       
появились
тяжесть или боль в ноге, отеки ног или рук, затруднение дыхания (признаки воспаления
и закупорки вен сгустками крови — тромбами).

Эти симптомы могут указывать на осложнения лечения, и Вашему
врачу понадобится Вас обследовать и, возможно, отменить препарат Палиперидон
или изменить схему Вашего лечения.

Палиперидон
повышает уровень гормона пролактина

Препарат
Палиперидон, подобно прочим препаратам с таким же способом действия, повышает
уровень гормона пролактина.

У
мужчин и женщин это может
привести к увеличению или набуханию молочных желез, выделениям из молочных
желез.

У
женщин также могут
исчезнуть или стать редкими и нерегулярными менструации.

У
мужчин может
возникнуть импотенция.

Если
какие-либо из этих проявлений появятся у Вас во время лечения препаратом Палиперидон,
проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сахарный
диабет

Если
у Вас сахарный диабет или повышен риск его развития (например, диабет был или есть
у кого-то из Ваших родственников), лечащий врач назначит Вам анализ крови на
сахар перед началом лечения и будет регулярно повторять его во время лечения
препаратом Палиперидон.

Это
необходимо, поскольку многие препараты, использующиеся для лечения Вашего заболевания,
включая препарат Палиперидон, могут ухудшить течение сахарного диабета, либо
спровоцировать его начало.

Если
у Вас имеется сахарный диабет, сообщите врачу, который контролирует его
лечение, что Вам назначен препарат Палиперидон.

Хирургические
вмешательства

Если
во время лечения препаратом Палиперидон Вам потребуется сделать операцию на глазах
для удаления катаракты, обязательно сообщите своему лечащему врачу, офтальмологу
или врачу, который будет Вас оперировать, что Вы принимаете препарат Палиперидон,
поскольку у Вас могут возникнуть осложнения
во время или после операции. Если потребуется, Вам изменят схему
лечения или перенесут операцию.

Нерастворимая
часть таблетки выводится со стулом

Во
время лечения препаратом Палиперидон Вы можете заметить в кале что-то похожее
на таблетку. Не беспокойтесь.
Таблетки Палиперидон сделаны таким образом, что, попадая в организм, активное
вещество высвобождается из середины таблетки, а внешняя оболочка не
растворяется полностью и выводится со стулом.

Лабораторно-инструментальные
исследования

Во
время лечения препаратом Палиперидон лечащий врач будет контролировать Вашу массу
тела, поскольку Вы можете сильно поправиться.

До
начала и во время лечения препаратом Палиперидон Ваш врач будет регулярно направлять
Вас на анализы крови. Это необходимо, чтобы следить за уровнем сахара в крови
(см. подраздел «Сахарный диабет»),
а также контролировать другие показатели, чтобы не пропустить возможные
осложнения (см. раздел 4 «Возможные
нежелательные реакции»).

Мысли
о самоубийстве

Если
Вы страдаете шизоаффективным расстройством, лечащий врач будет особо внимательно
наблюдать за Вами из-за возможных резких перепадов настроения и вероятности
возникновения мыслей о самоубийстве.

Дети и подростки

Не
давайте Палиперидон детям и подросткам в возрасте до 12 лет для лечения
шизофрении, поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Не
давайте Палиперидон детям и подросткам в возрасте до 18 лет для лечения шизоаффективного
расстройства, поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Другие препараты и препарат Палиперидон

Сообщите
лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать
принимать какие-либо другие препараты.

Особенно
важно сообщить о
следующих препаратах:

—       
рисперидон
(применяется при тех же заболеваниях, что и палиперидон);

—       
психостимуляторы
(средства, повышающие активность центральной нервной системы, такие как
метилфенидат);

—       
средства для
лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног (например, леводопа);

—       
препараты,
которые применяются для снижения артериального давления, так как палиперидон
также может снижать артериальное давление;

—       
карбамазепин
(применяется для лечения эпилепсии);

—       
вальпроаты
(применяются для лечения эпилепсии), так как при одновременном приеме иногда
может потребоваться снижение дозы палиперидона;

—       
препараты,
которые влияют на сокращение стенки (перистальтику) кишечника, например,
метоклопрамид.

Некоторые
препараты могут повлиять на эффективность лечения препаратом Палиперидон, а
также препарат Палиперидон может изменить их эффективность. При этом может повышаться
риск или тяжесть нежелательных реакций.

Препараты,
удлиняющие интервал QT

Некоторые
препараты влияют на электрическую проводимость внутри сердца, что видно на электрокардиограмме
(ЭКГ) и называется удлинением интервала QT.

Эти
препараты опасно принимать вместе с препаратом Палиперидон из-за возникновения тяжелых и смертельно опасных нарушений сердечного
ритма.

К
таким препаратам относятся:

—       
многие средства
для лечения нарушений сердечного ритма,

—       
распространенные
препараты для лечения бронхиальной астмы (например, сальбутамол, фенотерол),

—       
некоторые
антимикробные, противоопухолевые, противоаллергические и многие другие
препараты.

Сообщите Вашему лечащему врачу,
что Вы принимаете эти препараты до того, как начать принимать препарат
Палиперидон.

Обязательно сообщайте
каждому врачу, который назначает Вам новые препараты для лечения тех или иных
заболеваний, что Вы принимаете препарат Палиперидон.

Внимательно читайте
листки-вкладыши ко всем препаратам, которые Вам назначают.

Препарат
Палиперидон с алкоголем

Не
употребляйте алкогольные напитки во время лечения препаратом Палиперидон.

Беременность и грудное вскармливание

Если
Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность,
перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

В
настоящее время нет данных о безопасности палиперидона для беременных женщин и внутриутробного
развития плода. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин неизвестно.

Беременность

Не
принимайте Палиперидон во время беременности. Если есть вероятность наступления
беременности, используйте надежные виды контрацепции во время приема препарата Палиперидон.

У
новорожденных от матерей, принимавших палиперидон в последнем триместре (последние
три месяца беременности), могут возникать следующие симптомы: дрожь, ригидность
(напряжение, скованность) и/или слабость мышц, сонливость, возбуждение, проблемы
с дыханием и трудности с кормлением.

Если
у вашего ребенка разовьется какой-либо из этих симптомов, вам может
потребоваться обратиться к врачу.

Грудное вскармливание

Если
Вы кормите грудью, перед началом применения препарата Палиперидон проконсультируйтесь
с лечащим врачом.

Препарат
не следует назначать в период лактации.

Вы
не должны кормить грудью во время лечения препаратом Палиперидон, так как препарат
может навредить Вашему ребенку.

Компоненты
препарата Палиперидон проникают в грудное молоко, в связи с этим необходимо
принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и
работа с механизмами

Препарат
Палиперидон может оказывать влияние на Вашу способность управлять транспортными
средствами и работу с механизмами. Избегайте управления транспортными средствами
и работы с механизмами, если Вы испытываете проблемы со зрением или другие
проблемы, которые могут оказать влияние на способность управления транспортными
средствами и работу с механизмами, например, если Вы ощущаете головокружение
или усталость. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Препарат Палиперидон содержит лактозу

Если
у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом
данного лекарственного препарата.

Всегда
принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При
появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая
доза

Рекомендуемая
начальная доза для взрослых составляет по 1 таблетке по 6 мг один раз в сутки
утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется.

Вам
может потребоваться более высокая или, напротив, более низкая доза:

—       
от 1 таблетки по
3 мг один раз в сутки до двух таблеток по 6 мг один раз в сутки (максимальная
суточная доза 12 мг) для лечения шизофрении;

—       
от 6 мг (1
таблетка по 6 мг или 2 таблетки по 3 мг) один раз в сутки до двух
таблеток по 6 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза 12 мг)
для лечения шизоаффективного расстройства.

Ваш
врач будет подбирать для Вас дозу, ориентируясь на Ваше состояние. Повышать
дозу препарата может только лечащий врач, постепенно (на 3 мг в сутки),
соблюдая интервал не менее 4–5 дней.

Особые
группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Если
у Вас есть проблемы с почками, лечащий врач подберет Вам дозу препарата Палиперидон
на основании показателей анализов.

Если
врач установит, что функция почек нарушена серьезно, он может назначить Вам препарат
Палиперидон в самой низкой дозе — по 1 таблетке по 3 мг через день.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Если
у Вас незначительные или умеренные проблемы с печенью, Вам назначат препарат Палиперидон
в стандартной дозе.

Пациенты пожилого возраста

Если
у Вас нет проблем с почками, то возраст не повлияет на решение Вашего врача о
том, в какой дозе Вам назначить препарат Палиперидон.

Дети и подростки

Шизофрения

Рекомендуемая
начальная доза для подростков в возрасте 12–17 лет для лечения шизофрении
составляет по 1 таблетке по 3 мг один раз в сутки утром.

Постепенное
повышение начальной дозы не требуется.

Доза
может быть увеличена врачом до 1–2 таблеток по 6 мг один раз в сутки
(максимальная суточная доза 12 мг). Повышать дозу препарата может только
лечащий врач, постепенно (на 3 мг в сутки), соблюдая интервал не менее 5 дней.

Не
давайте препарат Палиперидон детям в возрасте до 12 лет для лечения
шизофрении.

Шизоаффективное расстройство

Не
давайте препарат Палиперидон детям и подросткам в возрасте до 18 лет для
лечения шизоаффективного расстройства.

Путь и (или) способ введения

Препарат
Палиперидон принимайте внутрь. Таблетки следует принимать утром, в одно и то же
время, независимо от приема пищи.

Таблетки
проглатывайте целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать, делить на части
или измельчать.

Продолжительность лечения

Важно
принимать препарат Палиперидон каждый день, пока лечащий врач не отменит лечение.

Если
Вы приняли препарата Палиперидон больше, чем следовало

Если
Вы приняли слишком большое количество таблеток, срочно обратитесь за медицинской помощью.

Вы
можете испытывать сонливость, усталость, ненормальные движения тела, проблемы
со стоянием и ходьбой, головокружение из-за низкого кровяного давления и
ненормальное (учащенное) сердцебиение.

За
Вами установят наблюдение, в том числе будут проводить постоянное
мониторирование электрокардиограммы из-за возможных нарушений сердечного ритма,
контролировать артериальное давление.

Вам
могут понадобиться экстренные меры помощи,
включая терапию кислородом, искусственную вентиляцию легких, внутривенное
введение лекарственных препаратов для подержания артериального давления,
купирования возникающих нарушений сердечного ритма и других симптомов
передозировки палиперидоном. Для выведения препарата из организма иногда может
потребоваться введение активированного угля, применение слабительных средств.

Если
Вы забыли принять препарат Палиперидон

Если
Вы пропустили прием препарата, примите следующую дозу как планировалось.

Если
Вы пропустите две или более дозы, обратитесь к врачу.

Не
принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если
Вы прекратили прием препарата Палиперидон

Не
прекращайте прием препарата Палиперидон, не посоветовавшись с Вашим лечащим

врачом,
так как симптомы заболевания могут вернуться.

При
наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Подобно
всем лекарственным препаратам препарат Палиперидон может вызывать нежелательные
реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Палиперидон и немедленно
обратитесь за медицинской помощью
в случае возникновения следующих серьезных
нежелательных реакций:

—       
анафилактической
реакции (нечасто, может
возникать не более чем у 1 человека из 100):

•        
сыпь, крапивница
(зудящие волдыри на коже и слизистых), кожный зуд;

•        
отек лица, губ,
языка;

•        
лихорадка,
озноб;

•        
покраснение лица
и кожи (эритема), либо внезапная бледность, посинение губ;

•        
затрудненное или
свистящее дыхание, удушье;

•        
помутнение
сознания, обморок;

•        
сильное
сердцебиение, падение артериального давления;

—       
злокачественного
нейролептического синдрома (нечасто, может возникать не более чем у 1 человека
из 100):

•        
повышение
температуры тела;

•        
скованность в
мышцах;

•        
затруднение
движений;

•        
шаткость
походки;

•        
головокружение;

•        
заторможенность,
вялость, потеря сознания;

—       
поздней
дискинезии (нечасто, может возникать не более чем у 1 человека
из 100):

•        
непроизвольные
ритмичные движения, например, у Вас дергаются мышцы лица или непроизвольно
двигается язык;

—       
тромбоза
глубоких вен (очень редко, не более чем у 1 человека
из 10000):

•        
боль в ноге,
отек и покраснение ноги, что что может быть проявлениями образования сгустков
крови (тромбов) в глубоких венах ноги;

—       
эмболии
легочной артерии (очень редко, не более чем у 1 человека
из 10000):

•        
о сильная
слабость;

•        
о поверхностное,
очень частое дыхание,

•        
о сухой кашель,
свистящие хрипы, одышка;

•        
о
заторможенность, спутанность сознания;

•        
о слабый,
нитевидный пульс;

—       
приапизма
(очень редко, не более чем у 1 человека
из 10000):

•        
стойкая
болезненная эрекция (у мужчин);

—       
инсульта,
особенно если у Вас есть проявления деменции (частота
неизвестна, исходя из имеющихся данных частоту возникновения
определить невозможно):

•        
внезапное
изменение психического состояния;

•        
внезапная
слабость в руке или ноге;

•        
внезапное
онемение половины лица, часто с «перекосом» лица;

•        
внезапное
нарушение речи;

Даже если эти симптомы отмечаются в течение
непродолжительного времени.

—       
синдрома
Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза
(частота неизвестна, исходя из
имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

•        
недомогание,
лихорадка, головная боль, кашель, покраснение и раздражение глаз;

•        
покраснение
больших участков кожи;

•        
пятна на коже
лица, шеи и верхней части туловища, которые сливаются, превращаются в пузыри;

•        
болезненность
кожи, слизистых оболочек и глаз;

•        
со временем
пузыри лопаются, на их месте образуются корки. Корки и язвы могут возникать во
рту и на половых органах.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут
наблюдаться при приеме препарата Палиперидон

Очень часто
(более чем у 1 из 10 пациентов)

—       
головная боль.

Часто (не более чем у
1 из 10 пациентов)

—       
инфекции верхних
дыхательных путей (носа, глотки, гортани, в том числе носоглотки
(назофарингит);

—       
бессонница;

—       
болезненная
сосредоточенность на какой-либо идее (мания);

—       
головокружение;

—       
двигательное
беспокойство, неусидчивость (акатизия);

—       
непроизвольные
резкие сокращения мышц, из-за которых тело скручивается, перекашивается
(дистония);

—       
нечленораздельная,
невнятная речь (дизартрия);

—       
повышение
мышечного тонуса;

—       
дрожание пальцев,
особенно заметное при целенаправленных действиях (паркинсонизм);

—       
экстрапирамидные
расстройства;

—       
вялость
(седативный эффект);

—       
сонливость;

—       
дрожь в руках
или ногах (тремор);

—       
слюнотечение;

—       
эпизодическое
отклонение глазных яблок (окулогирные кризы);

—       
тошнота;

—       
рвота;

—       
сухость во рту;

—       
понос (диарея);

—       
запор;

—       
неприятные
ощущения в верхнем отделе живота;

—       
расстройство
пищеварения, сопровождающееся изжогой, отрыжкой (диспепсия);

—       
повышенный
аппетит;

—       
учащенное
сердцебиение (тахикардия), включая синусовую тахикардию;

—       
блокада ножек
пучка Гиса на ЭКГ;

—       
нерегулярное
сердцебиение (синусовая аритмия);

—       
резкое снижение
артериального давления при изменении положения тела, например при вставании
(ортостатическая гипотензия);

—       
боль в мышцах
(миалгия);

—       
боль в костях и
мышцах (скелетно-мышечная боль);

—       
увеличение массы
тела;

—       
повышенная
усталость (астения);

—       
утомление

Нечасто (не более чем у
1 из 100 пациентов)

—       
инфекции
мочевыводящих путей, например, воспаление мочевого пузыря (цистит);

—       
заболевание
кожи, связанное с укусами клещей или аллергией на них
(акародерматит);

—       
воспаление
бронхов (бронхит);

—       
воспаление
подкожной жировой клетчатки,

—       
инфекции уха
(отит);

—       
грибковое
поражение ногтей (онихомикоз);

—       
воспаление
легких (пневмония);

—       
инфекции
дыхательных путей;

—       
воспаление
околоносовых пазух (синусит);

—       
воспаление
небных миндалин (тонзиллит);

—       
сниженное
содержание гемоглобина, эритроцитов в анализе крови (анемия);

—       
снижение
гематокрита в анализе крови;

—       
снижение
количества нейтрофилов в анализе крови (нейтропения);

—       
снижение
количества лейкоцитов в анализе крови (лейкопения);

—       
повышенный
уровень гормона пролактина (гиперпролактинемия) (см. также раздел
«Особые
указания и меры предосторожности», подраздел «Палиперидон повышает
содержание в крови гормона пролактина»);

—       
повышенная
активность фермента креатинфосфокиназы (КФК) в анализе;

—       
потеря аппетита
(анорексия);

—       
повышенное
содержание сахара в крови (гипергликемия);

—       
«кошмарные»
сновидения;

—       
нарушения сна;

—       
глубокая
подавленность (депрессия);

—       
нарушение
кровообращения в головном мозге (цереброваскулярные нарушения);

—       
головокружение
при повороте или наклоне головы (постуральное головокружение);

—       
двигательные
расстройства, в том числе непроизвольные движения (дискинезия),
вялые движения (гипокинезия);

—       
резкие мышечные
сокращения, локальные спазмы в отдельных мышцах (судороги),
стойкая судорога в спине, шее, ногах и
руках (опистотонус);

—       
обморок;

—       
нарушение
внимания;

—       
снижение
чувствительности (гипестезия);

—       
потеря сознания;

—       
ощущение
мурашек, покалываний, онемения (парестезия);

—       
психическое,
эмоциональное и двигательное возбуждение (психомоторная
гиперактивность);

—       
воспаление
прозрачной слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);

—       
сухость глаз;

—       
светобоязнь
(фотофобия);

—       
слезотечение;

—       
боль в ушах;

—       
внезапно
возникшее ощущение потери равновесия и движения окружающих
предметов (вертиго);

—       
звон в ушах;

—       
замедленное
сердцебиение (брадикардия);

—       
ощущение
сердцебиения;

—       
атриовентрикулярная
блокада, нарушение проводимости, увеличение интервала QT,
которые могут проявляться нарушением
сердечного ритма;

—       
недостаточное
кровоснабжение органов и тканей (ишемия);

—       
покраснение
лица, верхней половины туловища, сопровождающееся чувством жара, потливостью
(«приливы»);

—       
повышение
артериального давления;

—       
снижение
артериального давления;

—       
боль в глотке и
гортани;

—       
заложенность
носа;

—       
кашель;

—       
одышка;

—       
глубокое и
частое дыхание (гипервентиляция легких);

—       
свистящее
дыхание;

—       
пониженный
аппетит;

—       
воспаление губы;

—       
затрудненное
глотание (дисфагия);

—       
недержание кала;

—       
непроходимость тонкой
кишки;

—       
избыточное
образование и скопление газов в кишечнике (метеоризм);

—       
воспаление
желудка и кишечника (гастроэнтерит);

—       
отек языка;

—       
зубная боль;

—       
искажение
вкусовых ощущений (дисгевзия);

—       
кожная сыпь;

—       
кожный зуд;

—       
угревая сыпь
(акне);

—       
сухость кожи;

—       
образование на
коже красных, болезненных, воспаленных, шелушащихся участков (экзема);

—       
покраснение кожи
(эритема);

—       
воспаление кожи
с образованием чешуек (себорейный дерматит);

—       
обесцвечивание
кожи;

—       
мышечные спазмы;

—       
боль в спине;

—       
боль в суставах
(артралгия);

—       
скованность в
суставе;

—       
опухание
сустава;

—       
мышечная
слабость;

—       
боль в шее;

—       
расстройства мочеиспускания
(дизурия);

—       
учащение
мочеиспускания (поллакиурия);

—       
недержание мочи;

—       
задержка
мочевыделения;

—       
снижение
полового влечения (либидо);

—       
невозможность
получить оргазм (аноргазмия);

—       
выделения из
сосков;

—       
недостаточная,
непродолжительная эрекция (эректильная дисфункция)

—       
увеличение
молочных желез (гинекомастия);

—       
изменения
менструального цикла;

—       
дискомфорт в
груди;

—       
сексуальная
дисфункция;

—       
вагинальные
выделения;

—       
нарушенное
семяизвержение (нарушение эякуляции);

—       
болезненность
(нагрубание) молочных желез;

—       
снижение массы
тела;

—       
озноб;

—       
отек лица;

—       
нарушение
походки;

—       
отеки, в том
числе по всему телу (генерализованные), ног и рук (периферические), мягкие
отеки;

—       
повышение
температуры тела;

—       
лихорадка;

—       
жажда;

—       
дискомфорт в
области груди;

—       
увеличение
активности гамма-глутамилтрансферазы в анализах;

—       
увеличение
активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы,
щелочной фосфатазы) в анализах;

—       
увеличение
концентрации холестерина в анализах крови;

—       
увеличение
концентрации жиров (триглицеридов) в анализах крови.

Редко (не более чем у
1 из 1000 пациентов):

—       
снижение
содержания тромбоцитов в анализе крови (тромбоцитопения);

—       
сахарный диабет;

—       
снижение уровня
сахара в крови (гипогликемия);

—       
накопление воды
в организме из-за усиленного ее потребления и замедленного выведения (водная
интоксикация);

—       
быстрое и
нерегулярное сердцебиение (фибрилляция предсердий);

—       
остановка
дыхания во время сна (синдром апноэ во сне);

—       
быстро
нарастающий отек лица, губ, языка, шеи (отек Квинке);

—       
выпадение волос
(алопеция).

Очень редко
(не более чем у 1 из 10000 пациентов)

—       
уменьшение
количества гранулоцитов в анализе крови (агранулоцитоз);

—       
нарушенный
уровень антидиуретического гормона;

—       
острое ухудшение
состояния при сахарном диабете (диабетический кетоацидоз);

—       
невосприимчивость
к внешним раздражителям в сочетании с потерей способности нормально двигаться и
говорить (кататония);

—       
хождение во сне
(сомнамбулизм);

—       
воспаление
поджелудочной железы (панкреатит);

—       
кишечная
непроходимость;

—       
пожелтение кожи
и белков глаз (желтуха);

—       
синдром «отмены»
у новорожденных;

—       
низкая
температура тела (гипотермия).

Частота неизвестна
(исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно)

—       
расстройство
пищевого поведения во время ночного сна;

—       
синдром дряблой
радужки (осложнение операции на глазах).

Дополнительные
нежелательные реакции у детей и подростков

Часто (не более чем у
1 из 10 пациентов)

—       
нечеткость
зрения;

—       
медлительность,
вялость (летаргия);

—       
усталость;

—       
паралич языка;

—       
тревога;

—       
отсутствие
менструаций (аменорея);

—       
выделения из
молочных желез вне беременности и грудного вскармливания (галакторея)

—       
отек молочных
желез;

—       
носовое
кровотечение.

Сообщение
о нежелательных реакциях

Если
у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим
врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции,
в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о
нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях,
Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного препарата.

Российская Федерация

Федеральная
служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес:
109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон
«горячая линия» Росздравнадзора: +7 800 550‑99‑03

Электронная
почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru/

Препарат Палиперидон содержит

Действующим
веществом является палиперидон

Палиперидон,
3 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой

Каждая
таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит 3,0 мг
палиперидона.

Прочими
вспомогательными веществами являются:

—       
лактоза
безводная

—       
гипромеллоза (Methocel K4M Premium CR)

—       
макрогол
(полиэтиленоксид)

—       
магния стеарат

Вспомогательные
вещества (оболочка пролонгированного высвобождения)

—       
этилцеллюлоза

—       
гипромеллоза (Methocel E3 Premium LV)

—       
триэтилцитрат

—       
тальк

Вспомогательные
вещества (пленочное покрытие Опадрай белый 03В58625)

—       
гипромеллоза
(HPMC 2910) (Е464)

—       
титана диоксид
(Е171)

—       
макрогол (PEG)
(Е1521)

Для
получения дополнительной информации смотрите раздел 2 подраздел «Препарат Палиперидон
содержит лактозу» для получения дополнительной информации.

Палиперидон,
6 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой

Каждая
таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит 6,0 мг
палиперидона.

Прочими
вспомогательными веществами являются:

—       
лактоза
безводная

—       
гипромеллоза (Methocel K4M Premium CR)

—       
макрогол
(полиэтиленоксид)

—       
смесь красителей
желтая (PB‑520006) (краситель железа оксид желтый (Е172), лактозы
моногидрат, краситель железа оксид красный (Е172))

—       
магния стеарат

Вспомогательные
вещества (оболочка пролонгированного высвобождения)

—       
этилцеллюлоза

—       
гипромеллоза (Methocel E3 Premium LV)

—       
триэтилцитрат

—       
тальк

Вспомогательные
вещества (пленочное покрытие Опадрай желтый 03В520044)

—       
гипромеллоза
(HPMC 2910) (Е464)

—       
титана диоксид
(Е171)

—       
макрогол (PEG)
(Е1521)

—       
краситель железа
оксид желтый (Е172)

—       
краситель железа
оксид красный (Е172)

Для
получения дополнительной информации смотрите раздел 2 подраздел «Препарат Палиперидон
содержит лактозу» для получения дополнительной информации.

Палиперидон,
9 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой

Каждая
таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит 9,0 мг
палиперидона.

Прочими
вспомогательными веществами являются:

—       
лактоза
безводная

—       
гипромеллоза (Methocel K4M Premium CR)

—       
макрогол
(полиэтиленоксид)

—       
смесь красителей
красная (PB‑24916) (лактозы моногидрат, краситель железа оксид красный
(Е172))

—       
магния стеарат

Вспомогательные
вещества (оболочка пролонгированного высвобождения)

—       
этилцеллюлоза

—       
гипромеллоза (Methocel E3 Premium LV)

—       
триэтилцитрат

—       
тальк

Вспомогательные
вещества (пленочное покрытие Опадрай розовый 03В540007)

—       
гипромеллоза
(HPMC 2910) (Е464)

—       
титана диоксид
(Е171)

—       
макрогол (PEG)
(Е1521)

—       
краситель железа
оксид красный (Е172)

Для
получения дополнительной информации смотрите раздел 2 подраздел «Препарат Палиперидон
содержит лактозу» для получения дополнительной информации.

Внешний вид препарата Палиперидон и содержимое упаковки

Палиперидон,
3 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой

Круглые
двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой от белого до
почти белого цвета.

Палиперидон,
6 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой

Круглые
двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой от желтого до
светло-коричневого с желтоватым оттенком цвета.

Палиперидон,
9 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой

Круглые
двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой розового цвета.

Упаковка

При производстве на заводе АО «Фармасинтез», Россия

По
7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
30 таблеток вместе с двумя пакетиками силикагеля помещают в банку полимерную из
полиэтилена с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. На банку
наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных
материалов, самоклеящуюся.

По
4 или 8 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в
пачку из картона для потребительской тары. Пачки из картона помещают в
групповую упаковку. По 1 банке вместе с листком-вкладышем помещают в пачку
из картона для потребительской тары. Пачки из картона помещают в групповую
упаковку.

При производстве на заводе «Эмкюр Фармасьютикалз Лимитед»,
Индия

По
7 таблеток помещают в блистер из Алю-ПВХ/Аклар.

По
30 таблеток вместе с двумя пакетиками силикагеля помещают во флакон из
полиэтилена высокой плотности, укупоренный навинчиваемой крышкой, снабженной
механизмом для защиты от детей. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По
4 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Пачки из картона
помещают в групповую упаковку.

По
1 банке вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Пачки из
картона помещают в групповую упаковку.

Общие реакции: гриппоподобный синдром интоксикации, чувство тяжести в голове, головокружение, вздутие живота, тепловой удар.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница ночью и сонливость днём, тремор, головокружение, суицидальные наклонности, нервозность, изменение либидо (повышение или понижение), «синдром беспокойных ног», замедление мысленной деятельности. Редко — бред, навязчивые мысли, угнетение сознания.

Система кровообращения: ортостатическая гипотензия, аритмия, вазовагальный синдром, тромбофлебит.

Дыхательная система: одышка, пневмония, икота.

Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, кариес, отек языка, недержание стула.

Органы чувств: боль и шум в ушах, синдром «сухого глаза», потеря или извращение вкуса, фотофобия.

Костно-мышечная система: миалгия, судорожный синдром, миастения.

Дерматологические реакции: крапивница, сухость кожи, гипергидроз, алопеция, себорея.

Мочевыделительная система: недержание мочи, цистит, болезненная эрекция.

Аллергические реакции.

Инвега — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер – ЛСР-001646/07

Торговое название препарата – ИНВЕГА^®

Международное непатентованное название – палиперидон

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав

В 1 таблетке пролонгированного действия 3 мг содержится:
Активное вещество:

Палиперидон – 3 мг.
Вспомогательные вещества:

Макрогол 200К – 81,43 мг, макрогол 7000К – 73,70 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10,45 мг, стеариновая кислота – 0,75 мг, бутилгидрокситолуол – 0,11 мг, железа оксид красный – 1,0 мг, железа оксид желтый – 0,03 мг, макрогол 3350 – 1,0 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44,55 мг, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) – 33 мг, карнаубский воск – 0,03 мг.

В 1 таблетке пролонгированного действия 6 мг содержится:
Активное вещество:

Палиперидон – 6 мг.
Вспомогательные вещества:

Макрогол 200К – 78,45 мг, макрогол 7000К – 73,70 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10,45 мг, стеариновая кислота – 0,75 мг, бутилгидрокситолуол – 0,11 мг, железа оксид красный – 1,01 мг, макрогол 3350 – 1,00 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44,55 мг, краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный) – 18 мг, карнаубский воск – 0,03 мг.

В 1 таблетке пролонгированного действия 9 мг содержится:
Активное вещество:

Палиперидон – 9 мг.
Вспомогательные вещества:

Макрогол 200К – 75,45 мг, макрогол 7000К – 73,70 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10,45 мг, стеариновая кислота – 0,75 мг, бутилгидрокситолуол – 0,11 мг, железа оксид черный – 0,01 мг, железа оксид красный – 1,00 мг, макрогол 3350 – 1,00 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44,55 мг, краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный) – 15 мг, карнаубский воск – 0,03 мг.

В 1 таблетке пролонгированного действия 12 мг содержится:
Активное вещество: Палиперидон – 12 мг.
Вспомогательные вещества:

Макрогол 200К – 72,43 мг, макрогол 7000К – 73,70 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10,45 мг, стеариновая кислота – 0,75 мг, бутилгидрокситолуол – 0,11 мг, железа оксид красный – 1,00 мг, железа оксид желтый – 0,03 мг, макрогол 3350 – 1,00 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44,55 мг, краситель тёмно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый) – 12 мг, карнаубский воск – 0,03 мг.
Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (состав чернил: гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).

Описание

Белые, светло-оранжевые (допускается слабый коричневатый оттенок), розовые (допускается сероватый оттенок) или темно-желтые (допускается сероватый оттенок) (соответственно дозировке – 3, 6, 9 или 12 мг) таблетки капсуловидной формы. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6», «PAL 9» или «PAL 12» (соответственно дозировке – 3, 6, 9 или 12 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Фармакотерапевтическая группа – антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ – N05AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Палиперидон – это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом альфа1- и альфа2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Если не оговорено иначе, фармакокинетические данные, представленные в данном разделе основаны на данных, полученных для взрослых пациентов.

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3–12 мг один раз в сутки).

Абсорбция

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и максимальная концентрация (Cmax) достигалась спустя 24 ч. У большинства пациентов равновесные концентрации палиперидона достигались после 4–5 дней приема препарата один раз в сутки. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций 38% по сравнению со 125% для обычных лекарственных форм).

Распределение

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения – 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.

Биотрансформация и элиминация

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале. Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6,5% дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Несмотря на то, что в общей популяции активность изофермента CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 ч. Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Особые группы

Пациенты с нарушениями функции печени

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс «В» по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей. Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 50 до Подростки

Системное воздействие палиперидона на подростков было сравнимо с таковым у взрослых. Концентрация палиперидона в плазме крови у подростков с массой тела Пожилые пациенты

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты в возрасте 65 лет и старше, показали, что кажущийся клиренс палиперидона в равновесном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте 18–45 лет. Вместе с тем, после внесения поправки на возрастное снижение клиренса креатинина, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Расовая принадлежность

Изменений доз для пациентов различной расовой принадлежности не требуется. Популяционный фармакокинетический анализ показал отсутствие расовых различий в фармакокинетике палиперидона при применении препарата Инвега^®. Не обнаружено различий в фармакокинетике в исследованиях на японцах и европиоидах.

Пол

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% ниже, чем у мужчин. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и клиренсе креатинина между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и клиренс креатинина, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Курение

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом изофермента CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Показания к применению

Шизофрения, в том числе в фазе обострения у взрослых пациентов. Профилактика обострений шизофрении у взрослых.
Лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.
Терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых пациентов.

Противопоказания

Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

C осторожностью

Судорожные состояния в анамнезе и заболевания, снижающие порог судорожной готовности

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.

Дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракта (возможность обструкции)

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета желудочно-кишечного тракта (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Эффективность и безопасность палиперидона не оценивали у пожилых пациентов с деменцией. Мета-анализ 17 плацебо-контролируемых исследований показал, что у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, такие как рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, наблюдался более высокий уровень смертности по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в том числе со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшие рисперидон, арипипразол и оланзапин, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Врачи должны внимательно взвешивать возможные риски и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам. Проявления этой повышенной чувствительности включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

Применение при беременности и лактации

В настоящее время нет данных о безопасности палиперидона для беременных женщин и внутриутробного развития плода. Препарат возможно применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин не известно.

В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома «отмены» различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Следовательно, необходимо осуществлять особое наблюдение за новорожденными. Если необходимо прерывание лечения во время беременности, то необходимо снижать дозу постепенно.

Лактация

Палиперидон в клинически значимых дозах проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Шизофрения

Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг один раз в сутки. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении больших доз препарата. В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.

Подростки (12-17 лет)

Рекомендуемая доза у подростков составляет 3 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг один раз в сутки. Увеличение дозы возможно только после клинической переоценки, с возрастанием дозы на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.

Шизоаффективные расстройства

Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг один раз в сутки. Увеличение дозы, если оно необходимо, должно проводиться только после оценки клинического состояния больного. В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 4 суток. Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижения дозы. Применение Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 50, но ® у пациентов с клиренсом креатинина Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента (см. раздел «Пациенты с нарушениями функции почек»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов с деменцией в связи с повышенным риском возникновения инсульта. Эффективность и безопасность препарата Инвега^® у пациентов старше 65 лет при шизоаффективных расстройствах не изучалась.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега^® для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега^® для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Особые группы пациентов

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от того, курит пациент или нет.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, и поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Побочное действие

Ниже указаны нежелательные эффекты, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 % и Инфекции: частые – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечастые – инфекции мочевыводящих путей, акародерматит, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, цистит, инфекции уха, грипп, онихомикоз, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, тонзиллит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые – анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: нечастые – анемия, снижение гематокрита, нейтропения, снижение количества лейкоцитов; редкие – тромбоцитопения; очень редкие – агранулоцитоз.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечастые – гиперпролактинемия; очень редкие – неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые – увеличение активности креатинфосфокиназы, анорексия, гипергликемия; редкие – сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация; очень редкие – диабетический кетоацидоз.

Нарушения психики: частые – бессонница (в том числе начальная и средняя бессонница), мания; нечастые – «кошмарные» сновидения, нарушения сна, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень частые – головная боль; частые — акатизия, дистония, дизартрия, повышение мышечного тонуса, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор, слюнотечение; нечастые – цереброваскулярные нарушения, постуральное головокружение, дискинезия, судороги, обморок, нарушение внимания, гипестезия, потеря сознания, парестезия, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, гипокинезия, опистотонус.

Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, повышением активности креатинфосфокиназы, миоглобинурией, рабдомиолизом, острой почечной недостаточностью.

Нарушения со стороны органов зрения: нечастые – конъюнктивит, сухость глаз, фотофобия, слезотечение; с неизвестной частотой: синдром дряблой радужки (интраоперационный).

Нарушение со стороны органа слуха и лабриринтные нарушения: нечастые – боль в ушах, вертиго, звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые – брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости, изменения на ЭКГ, увеличение интервала QT, ишемия, «приливы» крови, повышение артериального давления, снижение артериального давления; редкие – фибрилляция предсердий; очень редкие – тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – тошнота, диарея, запор, дискомфорт в верхнем отделе живота, диспепсия, повышенный аппетит; нечастые – пониженный аппетит, воспаление губы, дисфагия, недержание кала, непроходимость тонкой кишки, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, зубная боль, дисгевзия; очень редкие – панкреатит, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие — желтуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечастые – боль в глоточно-гортанной области, заложенность носа, кашель, одышка, гипервентиляция легких, свистящее дыхание; редкие – синдром апноэ во сне.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частые – миалгия, скелетно- мышечная боль, нечастые – мышечные спазмы, боль в спине, артралгия, скованность в суставе, опухание сустава, мышечная слабость, боль в шее.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – сыпь, зуд, акне, сухость кожи, экзема, эритема, себорейный дерматит, обесцвечивание кожи; редкие – отек Квинке, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечастые – снижение либидо, аноргазмия, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла, дискомфорт в груди, сексуальная дисфункция, вагинальные выделения, нарушение эякуляции, нагрубание молочных желез; очень редкие – приапизм.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редкие – синдром «отмены» у новорожденных.

Другие: частые – увеличение массы тела; нечастые – снижение массы тела, озноб, отек лица, нарушение походки, отеки (в том числе генерализованные отеки, периферические отеки, мягкие отеки), увеличение температуры тела, лихорадка, жажда, дискомфорт в области груди; очень редкие – гипотермия.

Лабораторные тесты: нечастые – увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови. Информация о дозозависимых побочных эффектах приведена в таблице 1.

Таблица 1. Побочные эффекты, зарегистрированные у >2% взрослых пациентов с шизофренией, получающих препарат Инвега в клинических исследованиях.

Таблица 2. Побочные эффекты, зарегистрированные у >2% подростков (12-17 лет) с шизофренией, получающих препарат Инвега в клинических исследованиях.

* Экстрапирамидные расстройства включают: окулогирный криз, мышечная ригидность, скелетно-мышечная ригидность, скованность в затылке, кривошея, тризм, брадикинезия, зубчатое колесо жесткости, дискинезия, дистония, экстрапирамидные расстройства, гипертония, гипокинезия, непроизвольные мышечные сокращения, паркинсонизма походки, паркинсонизм, тремор и беспокойство. Сонливость включает в себя сонливость седативный эффект и гиперсомнию. Бессонница включает в себя бессонницу и начальную бессонницу. Тахикардия включает в себя тахикардию, синусовую тахикардию, и увеличение частоты сердечных сокращений. Гипертония включает гипертонию и повышение кровяного давления. Гинекомастия включает в себя гинекомастию и набухание груди.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, однако по профилю высвобождения и фармакокинетическим характеристикам препарат Инвега^® значительно отличается от лекарственных форм рисперидона для приема внутрь с немедленным высвобождением. Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении рисперидона, могут наблюдаться при применении палиперидона.

Пожилые пациенты

В клинических исследованиях, проведенных с участием пожилых пациентов с шизофренией, профиль безопасности препарата был такой же, как и для более молодых пациентов. Препарат Инвега^® не был изучен у больных пациентах с деменцией. В исследованиях с другими антипсихотическими препаратами были отмечены увеличение риска смерти и цереброваскулярных нарушений. У пожилых пациентов с деменцией повышен риск возникновения инсульта.

Другие зафиксированные случаи

Экстрапирамидный симптом

В проведенных клинических исследованиях не было различий при приеме плацебо, дозировки 3 мг и дозировки 6 мг. Дозозависимые экстрапирамидные симптомы были зафиксированы при приеме высоких доз препарата Инвега^® (9 мг и 12 мг). При клинических исследованиях шизоаффективных расстройств, случаи экстрапирамидного синдрома были выявлены при более высоких дозах препарата Инвега^®, чем при приеме плацебо у всех групп пациентов без явной взаимосвязи с дозировками. Экстрапирамидные расстройства включали объединенный анализ и следующие симптомы: дискинезия, дистония, гиперкинезия, паркинсонизм и тремор.

Увеличение массы тела

В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией, сравнивалось соотношение случаев повышения массы тела более чем на 7% от постоянной массы тела. Приблизительно одинаковое соотношение было выявлено при приеме препарата Инвега^® 3 мг и 6 мг в сравнении с плацебо и более высокая вероятность увеличения массы тела была выявлена для препарата Инвега^® 9 мг и 12 мг в сравнении с плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов с шизоаффективными расстройствами, у более высокого процента пациентов, принимавших препарат Инвега^® (5%), было отмечено повышение массы тела более 7% в сравнении с пациентами, принимавшими плацебо (1%). В этом исследовании 27 пациентов разделили на 2 группы, увеличение массы тела более 7% при приеме низких доз препарата Инвега^® (3 мг и 6 мг), составляло 3%, для пациентов принимавших высокие дозы препарата Инвега^® (9 мг и 12 мг) — 7%, и 1% в группе где пациенты принимали плацебо.

Лабораторные показатели

В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией увеличение концентрации пролактина в сыворотке, было отмечено при приеме препарата Инвега^® у 67% пациентов. Побочные реакции, которые могут предполагать увеличение уровня пролактина (например, аменорея, галакторрея, гинекомастия) были отмечены более чем в 2 % случаев. Максимальное значение увеличения концентрации пролактина в сыворотке были замечены на 15-й день лечения, и оставались выше обычного уровня до окончания лечения.

Классовые эффекты

При приеме антипсихотических препаратов, могут встречаться следующие побочные явления увеличение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия), неожиданная и необъяснимая смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия по типу «пируэт» При приеме антипсихотических препаратов были выявлены случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.

Передозировка

В целом, объективные и субъективные симптомы передозировки палиперидона представляют собой усиленные фармакологические эффекты этого лекарственного средства, т. е. сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. Двунаправленная тахикардия и фибрилляция желудочков наблюдалась при передозировке пероральным палиперидоном. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

При оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением действующего вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют внутривенным введением плазмозамещающих растворов и/или симпатомиметических средств. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить м-холиноблокаторы. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Инвега^® с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Влияние палиперидона на другие препараты

Палиперидон, скорее всего, не участвует в клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биопревращения препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Исходя из этого, нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. В исследованиях in vitro палиперидон не индуцировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2C19 или CYP3A4.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью использовать в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов дофамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетическое взаимодействие палиперидона и лития мало вероятно.

Одновременное назначение препарата Инвега^® в дозировке 12 мг 1 раз в день и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (в дозировке 500–2000 мг 1 раз в день) не влияет на фармакокинетику вальпроата. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих постоянную дозу вальпроата, концентрация вальпроата в плазме крови не отличалась от таковой для пациентов, принимавших вместе с вальпроатом препарат Инвега^® в дозировке 3–15 мг.

Способность других препаратов влиять на палиперидон.

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Исследования in vitro выявили минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6 (см. раздел «Фармакокинетика»). В исследовании на взрослых добровольцах взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором изофермента CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

Совместное применение палиперидона с 200 мг карбамазепина два раза в сутки вызывало уменьшение Cmax и AUC палиперидона примерно на 37%. Данное уменьшение вызвано увеличением клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного Р-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет незначительное влияние на CYP метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и увеличена при необходимости. И, наоборот, при отмене карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и уменьшена при необходимости.

Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

При одновременном назначении препарата Инвега^® в дозировке 12 мг 1 раз в день и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (2 таблетки по 500 мг 1 раз в день) наблюдалось увеличение Cmax и AUC палиперидона на 50%. Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата Инвега^® при одновременном назначении с вальпроатом на основании клинической оценки пациента.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение уровней палиперидона в крови.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Поздняя дискинезия

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

Удлинение интервала QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Инвега^® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией установлена не полностью. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Пациенты с факторами риска развития сахарного диабета (например, ожирение, семейная история диабета) должны пройти контроль уровня глюкозы в крови натощак в начале лечения и периодически во время лечения. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Пациенты, у которых при лечении атипичными нейролептиками развиваются симптомы гипергликемии, должны пройти контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях симтомы гипергликемии исчезли при прекращении приема атипичных антипсихотических препаратов, однако для некоторых пациентов требуется антидиабетическое лечения, несмотря на прекращение приема подозреваемого препарата.

Увеличение массы тела

При лечении атипичными антипсихотиками наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

Как и другие антагонисты D2 допаминовых рецепторов, палиперидон повышает уровень пролактина и это повышение сохраняется в течение всего приема препарата. Действие палиперидона сравнимо с таковым у рисперидона, препарата обладающего наибольшим влиянием на уровень пролактина среди других антипсихотических препаратов.

Гиперпролактинемия, независимо от этиологии, может подавлять экспрессию ГнРГ (гонадотропин- рилизинг-гормон) гипотоламуса, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Это, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию, ослабляя половой стероидогенез у женщин и у мужчин. У пациентов, принимавших препараты, увеличивающих уровень пролактина, были зарегистрированы галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция. Продолжительная гиперпролактинемия ассоциированная с гипогонадизмом может привести к снижению плотности костной ткани у женщин и у мужчин.

Исследования на культурах тканей in vitro показали, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у людей пролактин-зависима. Это следует учитывать при назначении препаратов, повышающих уровень пролактина, пациентам с выявленным ранее раком молочной железы. Клинические и эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, не показали связи между приемом атипичных антипсихотических препаратов и образованием опухолей у людей. Однако имеющиеся данные слишком ограничены, чтобы делать окончательные выводы.

Ортостатическая гипотензия

Палиперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими артериальной гипотензии (например, обезвоживание, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное применение препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Приапизм

Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитии приапизма.

Суицидальные попытки

Возможность суицидальных попыток характерна для психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега^® должен выписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения риска передозировки.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата Инвега^®. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам, с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом Инвега^® должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно, при возникновении таких симтомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1×109/л) должны прекратить применение препарата Инвега^® до тех пор пока количество лейкоцитов не нормализуется.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Инвега^® и должны быть предприняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов α1-адренорецепторов. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α1-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Беременность и уход за ребёнком

Пациент должен уведомить своего врача о беременности или её планировании во время лечения препаратом Инвега^®. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® кормящим матерям. (см. раздел «Применение при беременности и лактации»).

Употребление алкоголя

Пациенты должны избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Инвега^®.

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ, например, болезни, связанные с хронической диареей, могут вызвать уменьшение всасывания палиперидона.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения действующего вещества, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе со стороны лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В желудочно-кишечном тракте цветная оболочка быстро растворяется, вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это, в свою очередь, контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.

Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в кале что-то похожее на таблетку.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами

Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, а также может иметь зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 3, 6, 9 и 12 мг.

По 7 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из алюминия и поливинилхлорида, ламинированного полихлоротрифторэтиленом. По 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

По 30 таблеток, покрытых оболочкой, во флаконах из полиэтилена высокой плотности, с крышкой, защищающей от случайного открывания детьми. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. Возможно наличие контроля первого вскрытия в виде наклейки/наклеек (с одной или с 2-х сторон картонной пачки).

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения:
ООО «Джонсон & Джонсон»
121614, Россия, Москва, ул. Крылатская, 17/2

Производство готовой лекарственной формы:

АЛЬЗА Корпорейшн, США; 700 Эубанкс Драйв, Вакавилле, СА 95688, США
или
Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС, НС 02 Бокс 19250, Стейт Роуд 933, км 0.1,
Мейми Вард, Гурабо, PR 00778-9629, Пуэрто-Рико (США)

Выпускающий контроль и упаковка:

Янссен-Силаг С.п.А., Италия, Колоньо Монзесе Милан, ул. М. Буонаротти, 23

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)