Парален 500 инструкция на русском

Парален Экстра (Paralen Extra)

💊 Состав препарата Парален Экстра

✅ Применение препарата Парален Экстра

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Адрес производителя

Устаревшее наименование

—

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛСР-005892/08

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Описание препарата

Круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «PARALEN EXTRA» на одной из сторон.

Фармако-терапевтическая группа

анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)

Комбинированный антигипертензивный препарат. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, обусловленное свойствами входящих в его состав компонентов.

Лизиноприл

Ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема крови и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Антигипертензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект — через 6 ч, продолжительность действия — 24 ч. При прекращении лечения не возникает синдрома «отмены» (резкое повышение АД).

Амлодипин

Производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов II поколения. Амлодипин оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Са²⁺ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен липидов и других веществ сыворотки крови.

Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Биодоступность (скорость и степень всасывания) амлодипина и лизиноприла при приеме препарата Паралель не отличалась от таковой при одновременном приеме таблеток амлодипина и лизиноприла.

Амлодипин

При приеме внутрь абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность составляет 60-65%. C_max в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном применении C_ss создается через 7-8 дней. V_d — 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин.

Выводится почками в виде метаболитов — 60%, в неизмененном виде — (10%); с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется. Т_1/2 у пациентов с артериальной гипертензией — 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения наблюдаются и при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек — не изменяется.

Лизиноприл

Абсорбция составляет 30% (6-60%); биодоступность — 25%. Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая. С_max — около 90 нг/мл, время достижения С_max — 7 ч. Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. Т_1/2 составляет 12 ч.

Препарат назначают в том случае, когда не удается достичь желаемого уровня АД при монотерапии одним из компонентов препарата.

При монотерапии доза для взрослых составляет 1 таб./сут независимо от приема пищи. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таб./сут.

Пациентам, которые ранее принимали диуретики, рекомендуется за 2-3 дня до начала терапии препаратом Паралель отменить диуретик. Если отменить диуретик невозможно, начальная доза составляет 1/2 таб./сут. В этом случае после приема первой дозы препарата следует контролировать состояние пациента, поскольку может возникнуть симптоматическая гипотензия.

При почечной недостаточности начальную дозу следует снизить (т.к. лизиноприл выводится почками) и определить индивидуально в зависимости от реакции на препарат, при этом постоянно следует контролировать показатели функции почек и концентрацию калия и натрия в сыворотке крови.

При печеночной недостаточности препарат следует назначать с осторожностью (т.к. выведение амлодипина может замедляться). Рекомендуемая доза не установлена.

Для пациентов пожилого возраста (>65 лет) дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции на препарат. Оптимальная поддерживающая доза — 1 таб./сут (10 мг лизиноприла/5 мг амлодипина).

Побочные реакции обычно преходящие и слабо выражены, поэтому прерывания курса лечения не требуют. По системам органов и по частоте появления побочные реакции классифицируют следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (≥0.01%-<0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: очень редко — угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), лимфаденопатия.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — вертиго, парестезия, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, тремор; очень редко — периферическая невропатия.

Психические нарушения: редко — лабильность настроения, нарушение сна, бессонница, обморок, психические расстройства, раздражительность; очень редко — спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица; редко — инфаркт миокарда, тахикардия, сердцебиение, инсульт, феномен Рейно, артериальная гипотензия; очень редко — аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит, одышка; очень редко — бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея; редко — расстройство желудка, диспепсия, нарушение функции кишечника, сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — печеночная недостаточность, гепатит, желтуха (в т.ч. холестатическая), холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, зуд, алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, потливость; редко — псориаз; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, пузырчатка, лимфоцитома кожи.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аутоиммунные расстройства; синдромы могут включать один или несколько симптомов — лихорадочное состояние, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительные АНК (антитела к нуклеиновым кислотам), повышение СОЭ, эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фоточувствительность или другие проявления.

Аллергические реакции: редко — повышенная чувствительность, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка или гортани), крапивница; очень редко — ангионевротический отек кишечника.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, судороги, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; иногда — дизурия, никтурия, повышение частоты мочеиспускания; редко — острая почечная недостаточность, уремия; очень редко — олигурия/анурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: часто — периферические отеки, усталость; редко — астения, боль в груди, ощущение дискомфорта, ухудшение самочувствия, лейкопения.

Прочие: редко — нарушение зрения, шум в ушах.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации мочевины, креатинина и активности печеночных ферментов, гиперкалиемия, изменение массы тела, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия.

• тяжелая артериальная гипотензия;
• ангионевротический отек в анамнезе (вызванный любым ингибитором АПФ, идиопатический или наследственный);
• выраженный стеноз аорты или митрального клапана;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан при беременности, как и другие ингибиторы АПФ. Во II и III триместрах беременности возможно поражение или смерть плода. Это связано с артериальной гипотензией, почечной недостаточностью и гиперкалиемией, что влияет на функцию почек плода. Снижение количества околоплодных вод может привести к поражению плода с деформацией черепа и лица, а также с нарушением развития конечностей, недоразвитием легких и гибелью плода.

Во время кормления грудью препарат применять не следует, поскольку лизиноприл выделяется с грудным молоком. О возможности выделения амлодипина с грудным молоком неизвестно.

Может наблюдаться выраженная симптоматическая гипотензия у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией. До начала курса терапии необходимо провести коррекцию гипонатриемии или гиповолемии, и при применении первых доз препарата необходимо следить за его влиянием на АД.

При цереброваскулярных заболеваниях и ИБС следует учесть, что значительное снижение АД может привести к мозговому инсульту или инфаркту миокарда. При митральном стенозе аорты или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии препарат Паралель необходимо применять с осторожностью.

При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, при наличии гипонатриемии и/или гиповолемии, а также при недостаточности кровообращения, лизиноприл может привести к снижению функции почек, острой почечной недостаточности, обратимой после прерывания терапии.

При печеночной недостаточности выделение амлодипина из организма может задерживаться. Рекомендованная доза не установлена, но таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

При приеме ингибиторов АПФ, в частности лизиноприла, может возникать ангионевротический отек лица, конечностей, губ, надгортанника и гортани. В таком случае необходимо немедленно отменить препарат, а пациент должен находиться под наблюдением врача до полного исчезновения симптомов. Если отек развивается только на лице, губах и конечностях, он, как правило, проходит без лечения, но для уменьшения интенсивности его признаков рекомендуется применение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек с отеком гортани может привести к летальному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленное проведение следующих мероприятий: п/к введение 0.1% раствора адреналина в дозе 0.3-0.5 мл (0.3-0.5 мг) или вв медленное введение 0.1 мл (0.1 мг), введение ГКС и антигистаминных препаратов под контролем жизненно важных функций пациента.

Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении гемодиализа с использованием полиакрил-нитриловых мембран (AN69) при аферезе ЛПНП и при десенсибилизации к яду перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы).

При поражении печени Т_1/2 амлодипина увеличивается, поэтому препарат следует применять с осторожностью. Пациентам, у которых развивается желтуха или отмечается повышение активности печеночных ферментов, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями, получающими иммунодепрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или имеющих комбинацию этих осложняющих факторов, особенно при наличии нарушений функции почек. В связи с тем, что однозначно нельзя исключить возможность развития агранулоцитоза, периодически нужно контролировать картину крови.

При проведении обширных хирургических вмешательств или при применении средств для наркоза, вызывающих гипотензию, лизиноприл блокирует компенсаторное высвобождение ангиотензина II. Артериальную гипотензию, которая отмечается в этом случае, можно устранить путем введения физиологического раствора натрия хлорида.

При применении стандартной дозы у лиц пожилого возраста отмечался более высокий уровень действующих веществ в сыворотке крови, поэтому дозу таким пациентам следует устанавливать с осторожностью, хотя не наблюдалось значительной разницы в эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов.

Использование в педиатрии

В связи с отсутствием данных применение препарата у детей противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма (особенно в начале применения), поэтому следует индивидуально определять, при применении какой дозы не рекомендуется управлять автомобилем или работать в условиях повышенного травматизма.

Симптомы: выраженное расширение периферических сосудов, которое сопровождается чрезмерным снижением АД, сердечно-сосудистым шоком, дисбалансом электролитов, почечной недостаточностью, гипервентиляцией, тахикардией, брадикардией, головокружением, беспокойством и кашлем.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Необходимо перевести пациента в горизонтальное положение, контролировать работу сердца, АД, показатели водно-электролитного обмена, а также проводить коррекцию этих показателей при необходимости. При тяжелой артериальной гипотензии следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и начать в/в введение растворов для инфузий. При неэффективности данной терапии необходимо назначить сосудосуживающие препараты (вазопрессоры) периферического действия, если нет противопоказаний для их применения. Для прерывания блокирования кальциевых каналов назначают кальция глюконат.

Поскольку всасывание амлодипина является длительным, промывание желудка может быть эффективным.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа, однако амлодипин вследствие высокой степени связывания с белками не подвергается гемодиализу.

Лизиноприл

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии.

Гепарин в сочетании с ингибиторами АПФ может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

При одновременном применении с диуретиками может отмечаться резкое снижение АД.

Лизиноприл тормозит выделение калия при одновременном применении с диуретиками.

В комбинации с другими антигипертензивными средствами лизиноприл оказывает аддитивное действие.

При одновременном применении с НПВС возможно снижение антигипертензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития может снижаться выведение лития, поэтому уровень лития в плазме крови необходимо регулярно контролировать.

Наркотические средства, анестетики в сочетании с лизиноприлом усиливают гипотензивное действие.

Лизиноприл усиливает проявления алкогольной интоксикации.

Амлодипин

Исследования с участием пациентов пожилого возраста показали, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно через CYP3A4 (увеличивается концентрация в плазме крови на 50% и усиливается эффект амлодипина), что также возможно при применении других ингибиторов CYP3A4. Требуется осторожность при совместном применении ингибиторов CYP3A4 с амлодипином.

Одновременное применение с индукторами CYP3A4: противосудорожные препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, лекарственные средства, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), — может привести к уменьшению концентрации амлодипина в плазме крови.

Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, аторвастатина.

Силденафил не влияет на фармакокинетику амлодипина, но при комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо друг от друга обнаруживает антигипертензивный эффект.

Применение амлодипина в качестве монотерапии является безопасным одновременно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, сублингвальными препаратами нитроглицерина, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия, магния гидроксид, диметикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП, представительство, (Республика Беларусь)

220007 Минск, Фабрициуса ул. 30
Тел.: (375-17) 228-10-12
Тел./факс: (375-17) 220-37-16