Пауз 500 инструкция таблетки

Описание:

Международное наименование:

Транексамовая кислота

Действующее вещество:

Транексамовая кислота

Дозировка активного вещества:

500 мг

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Количество в упаковке:

10 шт.

Инструкция

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество — кислота транексамовая 500.0 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,   натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат

Оболочка: Opadry White OY-IN-58910 (гипромеллоза 2910/гипромеллоза 15сР,  гипромеллоза 2910/гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат)             

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрация транексамовой кислоты в плазме крови достигает пика сразу же после внутривенного введения (500 мг). Затем концентрация уменьшается к 6-му часу. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение

При парентеральном введении транексамовая кислота распределяется в соответствии с двухкамерной моделью. Транексамовая кислота доставляется в клеточный компартмент и спинномозговую жидкость с задержкой. Объем распределения составляет около 33% массы тела.

Транексамовая кислота проникает через плаценту, где ее концентрация в 100 раз меньше пиковой концентрации в сыворотке лактирующих женщин.

Выведение

Траннексамовая кислота эксретируется с мочой в неизменном виде. 90% введенной дозы выводится с мочой в течение первых двенадцати часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального приема 1,13% и 39% введенной дозы выводится через 3 и 24 часа, соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации препарата в плазме крови повышены.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим соединением − мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При гораздо более высоких концентрациях она служит неконкурентным ингибитором плазмина. Сообщалось, что ингибирующее действие транексамовой кислоты при активации плазминогена урокиназой в 6-100 раз больше, а при активации стрептокиназой − в 6-40 раз больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты прибл. в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.

Показания к применению

• локальный фибринолиз
• простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы
• меноррагии
• носовые кровотечения
• операция конизация шейки матки
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза)
• наследственный ангионевротический отек
• экстракция зубов у пациентов с коагулопатией

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
• тяжелое нарушение функции почек из-за риска накопления
• активная фаза тромбоэмболической болезни
• венозный или артериальный тромбоз в анамнезе
• фибринолитический статус после диффузной внутрисосудистой коагуляции
• судороги в анамнезе
• детский возраст до 6 лет (твердая лекарственная форма)

Взаимодействие

Транексамовая кислота препятствует тромболитическому эффекту фибринолитических препаратов.

Специальные указания

В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии из-за образования сгустка в мочеточнике.

При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком следует проводить регулярные осмотры глаз (напр., острота зрения, щелевая лампа, внутриглазное давление, поля зрения) и функциональные печеночные пробы.

Женщинам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует принимать транексамовую кислоту до тех пор, пока не будет установлена причина такого кровотечения. Если транексамовая кислота не снижает такое кровотечение надлежащим образом, следует рассмотреть альтернативное лечение.

Пациентам, принимающим оральные контрацептивы, следует соблюдать осторожность при использовании транексамовой кислоты из-за повышенного риска тромбоза.

Пациенты с предшествующей тромбоэмболией и семейным анамнезом тромбоэмболических заболеваний (пациенты с тромбофилией) должны использовать транексамовую кислоту только при наличии явных признаков заболевания и под строгим контролем врача.

У пациентов с почечной недостаточностью уровни препарата в крови повышены. Поэтому им рекомендуют снижать дозу препарата.

В случаях повышенного фибринолиза использование транексамовой кислоты не рекомендуется из-за диссеминированной внутрисосудистой коагуляции.

Пациентов со зрительнами нарушениями не следует лечить препаратом транексамовой кислоты.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с гиперменореей в возрасте до 15 лет отсутствует.

Сообщалось о случаях судорог в связи с лечением транексамовой кислотой. При кардиохирургии в большинстве случаев речь шла о судорогах после внутривенной инъекции высоких доз транексамовой кислоты.

Применение у детей

Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения препарата у детей до 6 лет ограничены.

Беременность

Хотя нет доказательств, связанных с тератогенным воздействием на животных, следует соблюдать обычную осторожность при использовании препарата во время беременности.

Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Грудное вскармливание

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, где ее концентрация примерно в сто раз меньше концентрации препарата в крови. Антифибринолитический эффект у новорожденного маловероятен.

Экстракция зуба у пациентов с коагулопатией: возможно потребуется назначение концентрата Фактора коагуляции. Это решение должно быть принято после консультации с врачом.

Фертильность: отсутствуют клинические данные по влиянию транексамовой кислоты на фертильность.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные отсутствуют.

Рекомендации по применению

Локальный фибринолиз: Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25 мг/кг в зависимости от массы тела (т.е. 2-3 таблетки), 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: Профилактику и лечение кровотечений у пациентов в группе высокого риска следует начинать до или после проведения операции с применением транексамовой кислоты; затем принимать по 2 таблетки три-четыре раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагии: Рекомендуемая доза — по 2 таблетки 3 раза в сутки, при необходимости следует принимать до 4 дней. При очень тяжелом менструальном кровотечении дозу можно увеличить. Не следует превышать общую дозу 4 г в сутки (8 таблеток). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструального кровотечения.

Носовое кровотечение: В случаях возможных рецидивирующих кровотечений, следует назначить пероральную терапию (по 2 таблетки три раза в сутки) в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 3 таблетки три раза в сутки.

Травматическая  гифема: по 2-3 таблетки три раза в сутки. Доза основана на 25 мг/кг три раза в сутки.

Наследственный ангионевротический отек: Некоторые пациенты знают о начале болезни; подходящим лечением для этих пациентов является прием 2-3 таблеток с определенными интервалами, два-три раза в сутки в течение нескольких дней. Других пациентов лечат этой дозой непрерывно.

Больным с коагулопатией после экстракции зуба: Для контроля экстракции зубов следует принимать по 2-3 таблетки каждые восемь часов. Доза основана на 25 мг/кг.

Почечная недостаточность: Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение пероральной дозы путем экстраполяции данных по клиренсу креатинина:

Креатинин сыворотки крови (мкмоль/л)     Доза транексамовой кислоты

120-249                                                        15 мг/кг массы тела, 2 раза/сутки

250-500                                                        15 мг/кг массы тела, в сутки

Доза у детей: Дозу следует рассчитывать в соответствии с массой тела, исходя из 25 мг/кг на дозу. Однако данные об эффективности, дозировке и безопасности для этих показаний ограничены.

Пожилые пациенты: Снижение дозы не требуется, если нет доказательств почечной недостаточности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатические симптомы и/или гипотония, головокружение, головная боль и судороги.

Лечение: вызвать рвоту, затем промыть желудок, использовать активированный уголь и потреблять большое количество жидкости, чтобы способствовать почечной экскреции. Существует риск тромбоза у предрасположенных людей. Следует рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже в соответствии с системно-органным классом и частотой развития. Частота развития НЯ определяются как: очень часто [≥ 1/10]; часто [≥1/100 и <1/10]; нечасто [≥1/1000 и <1/100]; редко [≥1/10,000 и <1/1,000]; очень редко [≤ 1/10000], включая некоторые сообщения, где НЯ неизвестены (невозможно оценить по полученным данным).

Очень редко:

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Редко:

Нарушения со стороны органа зрения: расстройства цветного зрения, окклюзия центральной артерии сетчатки

Нарушения со стороны сосудов: тромбоэмболия

Форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой/ПВХ с прозрачным покрытием ПВДХ. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную па

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют

О чем следует знать перед приемом препарата

Прием препарата

Возможные нежелательные реакции

Хранение препарата

Содержимое упаковки и прочие сведения

Производитель

Пауз-500 №10 таблетки

Торговое название препарата:   Пауз™-500 (Pauz-500) 

Действующие вещества:   Tranexamic acid 

Фармакотерапевтическая группа:   Гемостатики., Гемостатики. 

Форма выпуска:  

По 10 таблеток в алюминиевом блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную. По 10 таких упаковок в групповой картонной упаковке.

Лекарственная форма:  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N10 (1х10), N100 (10х10) (блистеры)

Состав:  

Каждая таблетка, содержит: активное вещество: транексамовая кислота – 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат;

Фармакологические свойства:  

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Фармакокинетика:  

После приема препарата внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 3 часа после приема 1 г и 2 г составляет 8 мг/л и 15 мг/л соответственно. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата. Транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения — 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация транексамовой кислоты во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости ее концентрация составляет около 10% от таковой в плазме. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном — 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме – до 7-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «время – концентрация» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т½) в конечной фазе 3 часа. Основной путь выведения – клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной (в/в) инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% — через 3 часа, и 90% — через 24 часа. Основная часть выводится с мочой в неизменном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах. После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41% соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.

Показания к применению:  

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): • гемофилия; • геморрагические осложнения фибринолитической терапии; • тромбоцитопеническая пурпура; • апластическая анемия; • лейкоз; • злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; • кровотечения после простатэктомии и конулизации шейки матки по поводу карциномы; • экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток); • кровотечения во время операции и в послеоперационном периоде; • маточное кровотечение при родах, ручном отделении последа, отслойка хориона, кровотечения на ранних сроках беременности; • легочное, носовое, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение при мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; • травмы глазницы; • экстракция зуба у больных гемофилией.

Способ применения:  

Режим дозирования назначается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г, 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения. Дозировка при почечной недостаточности: Транексамовая кислота выводится с мочой в неизменном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь рекомендуются следующие дозы: Креатинин плазмы Доза 120-250 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки 250-500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Более 500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела каждые 48 часов или 7,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа Дозировка у детей: 20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3-4 приема.

Побочные действия:  

• диспептические явления, анорексия, тошнота, рвота, диарея. • головокружение, слабость, сонливость. • тахикардия, боль в грудной клетке. • нарушение цветового зрения. • кожные аллергические реакции.

Противопоказания:  

• субарахноидальное кровоизлияние. • повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата. • тяжелая почечная недостаточность. • гематурические расстройства. • высокий риск тромбообразования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда). • нарушение цветового зрения. • беременность. С осторожностью применяют у больных с тромбогеморрагическими осложнениями (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) и у больных с тромбозами (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития.

Лекарственное взаимодействие:  

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. При лечении субарахноидального кровоизлияния комбинацией транексамовой кислоты и хлорпромазина возможно развитие церебрального вазоспазма и церебральной ишемии и, следовательно, снижение церебрального кровотока. Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином, дипиридамолом, диазепамом.

Особые указания:  

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходима консультация офтальмолога (для определения остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна). В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с контролем остроты, полей и цветного зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования тромба в уретре. При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием возможен риск кровотечения, отека и/или инфаркта головного мозга. Женщинам, кормящим грудью ребенка, транексамовую кислоту назначают с осторожностью. Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать его по истечении срока годности.

Передозировка:  

Симптомы: тошнота, рвота и ортостатическая гипотензия. Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:  

Хранить при при температуре не выше 25°С. Защищать от света.

Срок годности:  

2 года.

Условия отпуска:  

По рецепту.