Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению
💊 Состав препарата Пентоксифиллин
✅ Применение препарата Пентоксифиллин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Пентоксифиллин
(Pentoxifylline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Пентоксифиллин |
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/1 мл: 5 мл амп. 5 или10 шт. рег. №: ЛП-(001934)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-005014 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентоксифиллин
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия гидроксида раствор 1М, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) — через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Показания активных веществ препарата
Пентоксифиллин
Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Особые указания
C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Адрес производителя
|
ВЕЛФАРМ , ООО |
Россия |
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д.11 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Пентоксифиллин
(ГРОТЕКС, Россия) -
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия) -
Пентоксифиллин
(БИННОФАРМ, Россия) -
Пентоксифиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Пентоксифиллин
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия) -
Пентоксифиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Пентоксифиллин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия) -
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия) -
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия) -
Пентоксифиллин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги
(13)
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
пентоксифиллин — 20 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 6 мг,
натрия дигидрофосфат дигидрат — 1 мг,
1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0-8,0,
вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакологические свойства
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью.
Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной). Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов.
Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
— Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
— ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно); — острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
— состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза); — нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;
— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
— недавно перенесенный инфаркт миокарда;
— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
— неконтролируемая артериальная гипотензия;
— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
— обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
— кровоизлияния в головной мозг;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— нарушение показателей свертывающей системы крови;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности. Пациент Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних. Беременность и лактация: Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен. При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутриартериально.
При проведении инфузии пациент должен находиться в положении «лежа». Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения — 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут.
Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут. Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения -10 мг/мин).
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70% обычной дозы. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочное действие
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (1/10); часто (1/100 до < 1/10); нечасто (1/1000 до < 1/100); редко (1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000);
частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).
Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
Нарушения психики:
Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: гиперемия кожи лица.
Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: повышение температуры тела.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае. Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл — 11,8 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для инфузий |
2 мг/мл |
|
раствор для инъекций |
20 мг/мл |
|
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой |
400 мг |
|
концентрат для приготовления раствора для инфузий |
20 мг/мл |
|
раствор для внутривенного введения |
20 мг/мл |
|
концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения |
20 мг/мл |
|
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой |
100 мг |
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ретард |
400 мг |
|
раствор для внутривенного и внутриартериального введения |
20 мг/мл |
|
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой |
100 мг |
|
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой |
0.1 г 100 мг |
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
концентрат для приготовления раствора для инфузий
раствор для внутривенного введения
концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ретард
раствор для внутривенного и внутриартериального введения
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Пентоксифиллин (раствор для внутривенного введения, 20 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002856/01
Дата последнего изменения: 31.01.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Пентоксифиллин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий
Состав
Действующее вещество:
Пентоксифиллин
— 20 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый
однозамещенный 2‑водный) 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до
pH
6,0–8,0, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или слегка коричневато-желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Препарат
быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько
активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5.
Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз
(соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выделяется
в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа
выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин
и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При
тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении
функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение
биодоступности.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин
является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические
свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и
повышением содержания циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с
одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь
приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого
сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без
значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя
коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный
эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.
Повышает
тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном
введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема
протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ
в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность
центральной нервной системы.
Снижает
вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность
мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную
деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного
кровообращения.
При
окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте),
приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных
мышц и болей в покое.
Показания
—
Нарушения
периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и
воспалительных процессов (в т. ч. при «перемежающейся» хромоте,
обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим
эндартериитом);
—
Трофические
нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции
(варикозные язвы, гангрена, отморожения);
—
Ангионейропатии
(парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
—
Острые и
хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т. ч.
при церебральном атеросклерозе);
—
Состояния после
геморрагического или ишемического инсульта;
—
Нарушения
кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность
кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
—
Нарушения
функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых дериватов;
—
Выраженный
коронарный или церебральный атеросклероз;
—
Острый инфаркт
миокарда;
—
Выраженные
нарушения ритма сердца;
—
Неконтролируемая
артериальная гипотензия;
—
Порфирия;
—
Массивное
кровотечение;
—
Кровоизлияние в сетчатку
глаза;
—
Кровоизлияние в
мозг;
—
Острый
геморрагический инсульт;
—
Беременность,
период лактации;
—
Возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Больным
с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии,
сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно
перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной
недостаточности.
Способ применения и дозы
Препарат
вводится внутривенно. При проведении внутривенных инфузий больной должен
находиться в положении лежа.
Внутривенное
введение: 100–300 мг (1–3 ампулы) разводят в 100–500 мл 0,9%
раствора натрия хлорида и вводят 1–2 раза в сутки. Скорость инфузии —
100 мг/60 мин.
При
необходимости можно увеличить дозу до 400 мг в течение суток. Также можно
вводить в виде медленной 5‑ти минутной внутривенной инфузии по
100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, аритмия, кардиалгия,
Редко —
прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны кожных покровов:
гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной
клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение
холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек
желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств:
нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения:
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из
сосудов кожи.
Аллергические реакции:
Редко — зуд,
гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели:
повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной
фосфатазы.
Взаимодействие
Пентоксифиллин
может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую
систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в
т. ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой
кислоты).
Увеличивает
эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных
гипогликемических лекарственных средств.
Циметидин
повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения
побочных эффектов).
Совместное
назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному
возбуждению.
Передозировка
Симптомы:
слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления,
тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги,
повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки
желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение:
симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального
давления, неотложные мероприятия при кровотечении.
Особые указания
Лечение
следует проводить под контролем артериального давления.
У
больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение
больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за
показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно
оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня
гемоглобина и гематокрита.
Вводимая
доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным
давлением.
У
пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости
выведения).
Курение
может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость
раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом
конкретном случае.
Возможное влияние лекарственного препарата
на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По
5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По
10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или
скарификатором ампульным помещают в коробку картонную.
По
5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или
без бумаги.
По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом
для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.
При
упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или
скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное
удостоверение/ Организация, принимающая претензии:
АО
«Новосибхимфарм»
630028,
Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
Тел.:
(383) 363‑32‑44;
факс:
(383) 363‑32‑55.
Производитель
АО
«Новосибхимфарм»
630028,
Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
Тел.:
(383) 363‑32‑44;
факс:
(383) 363‑32‑55.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 18.05.2025
Аналоги (синонимы) препарата Пентоксифиллин
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Пентоксифиллин, раствор для инъекций, |
||
|
227.40 |
||
|
Пентоксифиллин, раствор для инъекций, |
||
|
53.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, |
||
|
128.00 |
||
|
155.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
86.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
156.00 |
||
|
Пентоксифиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
231.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ретард, |
||
|
385.00 |
||
|
419.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ретард, |
||
|
413.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, |
||
|
170.30 |
||
|
303.00 |
||
|
Пентоксифиллин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
193.60 |
||
|
197.00 |
||
|
Пентоксифиллин, раствор для инъекций, |
||
|
79.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
142.00 |
||
|
Пентоксифиллин, раствор для внутривенного и внутриартериального введения, |
||
|
138.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
142.00 |
||
|
172.00 |
||
|
Пентоксифиллин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
232.00 |
||
|
Пентоксифиллин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
81.00 |
||
|
Пентоксифиллин, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
175.00 |
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Пентоксифиллин (20 мг/мл) (Пентоксифиллин)
МНН: Пентоксифиллин
Производитель: Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pentoxifylline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№026376
Информация о регистрации в РК:
25.11.2024 — 25.11.2029
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная
форма, дозировка
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая
система. Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин.
Код
АТХ С04AD03
Показания к применению
—
окклюзионная
болезнь периферических артерий (ОБПА)
—
перемежающаяся хромота, в случаях, если невозможно или не показано
применение других мер, таких как лечебная ходьба, ангиопластика и/или
восстановительные процедуры
—
нарушения функции внутреннего уха, вызванные нарушением
кровообращения (в том числе ухудшение слуха, внезапная потеря слуха)
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
—
гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам
(например, кофеину, теобромину, теофиллину)
или к
любому из вспомогательных веществ
—
пациенты с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
—
обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления
кровотечения)
—
острый инфаркт миокарда
—
кровоизлияния в мозг
—
период беременности и кормления грудью
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые
меры предосторожности при применении
При
первых признаках гиперчувствительности (анафилактическая/
анафилактоидная реакция) приём лекарственного препарата необходимо
немедленно прекратить и поставить в известность лечащего врача.
Особенно
тщательный мониторинг требуется в следующих случаях:
—
при тяжелом атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, при
артериальной гипертензии;
— тяжелая
сердечная аритмия, парентеральное лечение условно противопоказано.
Особенно тщательно следует наблюдать за пациентами с тяжелой аритмией
или после инфаркта миокарда;
— у
пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30
мл/мин) может потребоваться снижение дозы примерно на 30-50 % с
учетом индивидуальной переносимости;
— при
тяжелой печеночной недостаточности выведение пентоксифиллина может
быть отложено. В таких случаях необходимо снижение дозы и наблюдение
за пациентом;
— в
случае кровоизлияния в сетчатку или другого тяжелого кровотечения
лечение следует немедленно прекратить;
— пациентам
с сердечной недостаточностью Пентоксифиллин можно назначать только
после соответствующего лечения заболевания. Таким пациентам следует
избегать введения большого количества лекарственного препарата.
Условия,
при которых использование инфузионного насоса дает большую пользу.
Пациенты,
принимающие одновременно антивитамин К или ингибиторы агрегации
тромбоцитов, должны находиться под тщательным наблюдением.
— у
пациентов, принимающих одновременно противодиабетические средства,
может снизиться уровень сахара в крови, поэтому за пациентами,
принимающими противодиабетические средства, следует внимательно
наблюдать
— у
пациентов, получавших одновременно пентоксифиллин и ципрофлоксацин
— у
пациентов, получавших одновременно пентоксифиллин и теофиллин
У
пациентов с артериальной
гипотензией
или нестабильной функцией системы кровообращения
инфузию следует начинать с введения низкой дозы с постепенным
увеличением, поскольку в этих случаях введение любого
сосудорасширяющего средства может вызвать временное снижение
артериального давления с тенденцией к коллапсу и в некоторых случаях
с симптомами стенокардии.
У
пациентов с системной
красной волчанкой или смешанными коллагеновыми нарушениями
Пентоксифиллин можно назначать только после тщательного рассмотрения
соотношения польза/риск.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Гипотензивные
Пентоксифиллин
может
усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других
соединений, способных оказывать гипотензивное действие, поэтому может
потребоваться корректировка дозировки этих препаратов.
С
инсулином и антидиабетическими средствами для приема внутрь.
Глюкозопонижающий
эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в
крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно
контролировать пациентов, находящихся на медикаментозном лечении по
поводу сахарного диабета.
Антивитамин
К
Случаи
повышения противосвёртывающей активности (риск развития кровотечений)
из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у пациентов,
одновременно принимающих пентоксифиллин и ингибиторы витамина К.
Поэтому в начале лечения Пентоксифиллином
или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень
выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих
данную комбинацию препаратов.
Возможный
аддитивный эффект с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации
тромбоцитов
Из-за
повышенного риска кровотечения одновременный прием ингибитора
агрегации тромбоцитов (такого как клопидогрел, эптифибатид,
тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП, кроме
селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилаты [ASAiclopidine],
дипиридамол) с пентоксифиллином требует осторожности.
Теофиллин
Одновременное
введение Пентоксифиллина
с теофиллином может повысить концентрацию теофиллина у некоторых
пациентов. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных
реакций на теофиллин.
Ципрофлоксацин
У
некоторых пациентов при одновременном применении Пентоксифиллина
и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина
в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или
усилению побочных действий, связанных с применением данной
комбинации.
Циметидин
Совместное
применение с циметидином может привести к повышению концентрации
пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови.
Специальные
предупреждения
Вспомогательные
вещества
Пентоксифиллин
в одной ампуле (5 мл) содержит менее 1 ммоль (23 мг)
натрия.
Применение
в педиатрии
Отсутствует
опыт применения лекарственного препарата у детей, поэтому не
рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18
лет.
Во
время беременности или лактации
Опыт
по применению во время беременности недостаточен,
поэтому
применение лекарственного препарата во время беременности не
рекомендуется.
Пентоксифиллин
проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду
отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить
возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение препаратом
женщинам, кормящим грудью.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Необходимо
соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и/или
выполнении потенциально опасных работ.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Пациентам
с пониженным или нестабильным артериальным давлением может
потребоваться специальная дозировка.
Дозировка
и способ введения зависят от типа и тяжести заболевания (нарушения
кровообращения), а также индивидуальной лекарственной переносимости
пациентом. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими
принципами.
Особые
группы пациентов
Дети
Нет
опыта по применению у детей и подростков до 18 лет.
Пациентам
с печеночной недостаточностью
У
пациентов с тяжелым нарушением функции печени также требуется
снижение дозы, которое должно быть назначено лечащим врачом в
индивидуальном порядке в зависимости от тяжести заболевания и
переносимости пациентом. Продолжительность лечения определяет лечащий
врач в зависимости от индивидуального клинического состояния
пациента.
Пациентам
с почечной недостаточностью
Пациентам
с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже
30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на
30-50 % в зависимости от индивидуальной переносимости
Метод
и путь введения
Инфузионное
лечение
Наиболее
эффективной и переносимой формой парентерального лечения является
внутривенное введение. Поэтому, по возможности, это лечение должно
быть предпочтительнее.
У
пациентов с артериальной гипертензией или нестабильной функцией
системы кровообращения инфузию следует начинать с введения низкой
дозы с последовательным постепенным увеличением дозы, потому что в
этих случаях введение любого сосудорасширяющего агента может вызвать
временное снижение артериального давления со склонностью к коллапсу и
в некоторых случаях с симптомами стенокардии.
В
случае сердечной недостаточности инфузию следует применять только
после назначенного лечения. Таким пациентам следует избегать введения
инфузии большого объема. В таких обстоятельствах полезно
использование инфузионной помпы.
В
зависимости от тяжести нарушения кровообращения, массы тела и
переносимости препарата пациентом рекомендуется применять
внутривенную инфузию по следующей схеме (II
стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения в
сетчатке и сосудистой оболочке глаза: начало лечения или поддержка
пероральной терапии):100
мг — 600 мг пентоксифиллина, разведенного в 100-500 мл
соответствующего раствора, один или два раза в сутки.
Инфузию
проводят из расчета 100 мг пентоксифиллина / 60 минут.
В
качестве раствора для инфузии можно использовать сбалансированный
солевой раствор, раствор лактата Рингера, 5% раствор левулозы,
раствор глюкозы или другие заменители плазмы. Фармацевтическую
совместимость раствора, используемого для разведения, следует
проверять в каждом случае перед введением. В зависимости от
сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная
недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема
инфузий. В таких случаях необходимо использовать инфузионную помпу с
контролируемым объёмом.
Если
инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с пероральной
терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг.
Последующую
терапию рекомендуется продолжить только таблетированной формой
пентоксифиллина (перорально).
В
случае запущенных патологических состояний, особенно у пациентов с
сильной болью в состоянии покоя, гангреной или изъязвлением (III
и IV стадии ОБПА)
общую суточную дозу, которая не должна превышать 1200 мг,
рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как
непрерывную инфузию на протяжении 24 часов, дозу препарата следует
рассчитывать так, чтобы скорость введения пентоксифиллина составляла
0,6 мг/кг/час, либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в
течение не менее чем шестичасовых периодов. Таким образом, расчетная
суточная доза составляет 1000 мг пентоксифиллина для пациента с
массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой
тела 80 кг.
Объем
инфузии следует подбирать индивидуально, учитывая другие заболевания.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная
сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого
объема инфузий. В таких случаях необходима инфузионная помпа с
контролируемым объёмом. Обычно рекомендуемая доза составляет
1000-1500 мл / 24 часа.
Что
касается последующего лечения, при улучшении клинического состояния,
то терапию можно продолжать перорально.
Лечение
инъекциями
Рекомендуемая
суточная доза составляет 100 мг (ампула 5 мл), которую следует
вводить пациенту в лежачем положении, очень медленно, в течение 5
минут в качестве минимальной продолжительности.
Внутривенный
раствор для инъекций (далее: инъекционный раствор) не следует вводить
повторно сразу после первого.
Инъекции
и инфузии не следует применять в более короткие сроки, чем
рекомендуется.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
начальными
симптомами острой передозировки могут быть тошнота, головокружение,
тахикардия или падение артериального давления. Кроме того, возможны
такие симптомы как высокая температура тела, ажитация, приливы крови,
потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические конвульсии и в
качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвота кофейной
гущей.
Лечение:
рекомендуются
тщательный контроль и коррекция уровня артериального давления,
дыхания, симптоматическое лечение, при возникновении судорог –
введение диазепама.
Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата
В
случае пропуска одной или нескольких доз лекарственного препарата
следует проконсультироваться у лечащего врача.
Указание
на наличие риска симптомов отмены
Прежде
чем прекратить лечение, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Перед
применением лекарственного препарата Пентоксифиллин
проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Сообщите
лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете
начать принимать какие-либо другие препараты.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Неизвестно
(невозможно оценить на основании имеющихся данных)
—
тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения
-анафилактическая
реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек,
бронхоспазм, анафилактический шок
—
ажитация, нарушение сна
—
головокружение, головная боль, асептический менингит
—
аритмия, тахикардия, стенокардия
—
приливы жара, кровотечение
—
желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области,
вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, слюнотечение
—
холестаз (внутрипечёночный)
—
зуд, эритема, крапивница, сыпь
—
повышение трансаминаз, снижение артериального давления
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
ампула содержит
активное
вещество —
пентоксифиллин 100 мг,
вспомогательные
вещества:
натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость
Форма выпуска и упаковка
По
5 мл препарата в ампулы
из стекла.
На
каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся или текст наносят на
ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
10
ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в
коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для
гофрирования.
Коробку
оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для
многокрасочной печати.
Коробки
вместе с инcтрукциями
по медицинскому применению на казахском и русском языках упаковывают
в групповую упаковку.
Количество
инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках
должно соответствовать количеству коробок.
10
ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и
инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках
помещают в пачку из картона с
одним или двумя картонными вкладышами для
фиксации ампул.
Пачки
упаковывают в групповую упаковку.
В
случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой
излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не
предусматривается.
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей
месте.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских
препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов,
ул. Чапаева, 64,
тел/факс
+375(177) 735612, 744280
Е-mail:
market@borimed.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Открытое
акционерное общество «Борисовский завод медицинских
препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов,
ул. Чапаева, 64,
тел/факс
+375(177) 735612, 744280
Е-mail:
market@borimed.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей
и ответственной
за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«LEKARSTVENNAYA BEZOPASNOST (Лекарственная безопасность)»:
Республика Казахстан, 050047, г. Алматы, Алатауский район, микрорайон
Саялы, д. 16, кв. 8, тел.: +7 777 064 27 02, +7 499 504 15 19.
Е-mail:
kazakhstan@drugsafety.ru,
adversereaction@drugsafety.ru
| Пентоксифиллин_ЛВ_кз.docx | 0.06 кб |
| 2)_ИМП_проект_22.07_.2024_.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инф. 2 мг/мл: контейнеры 100 мл
Рег. №: 19/08/1201 от 15.08.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.
| 100 мл | |
| пентоксифиллин | 0.2 г |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 0.9 г, вода д/и до 100 мл.
100 мл — контейнеры полимерные (1) — пакеты полимерные.
100 мл — контейнеры полимерные (80) — пакеты полимерные (80) — ящики картонные (для стационаров).
100 мл — контейнеры полимерные (100) — пакеты полимерные (100) — ящики картонные (для стационаров).
Описание лекарственного препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН р-р 0.2% создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.05.2012 г.
Фармакологическое действие
Пентоксифиллин является основным представителем новой фармакологической группы лекарственных средств — гемореологических средств. Он повышает пластичность (деформируемость) эритроцитов, что позволяет им проникать в сосуды с измененным просветом (диаметром) и улучшать кровоснабжение тканей, особенно на фоне гипоксии. Он понижает их способность к агрегации, облегчает проникновение и во внесосудистое русло, что также способствует оксигенации тканей. Пентоксифиллин угнетает биосинтез фибриногена и понижает вязкость крови. Под влиянием препарата уменьшается образование псевдоподий у тромбоцитов. Характерно, что при таком многоплановом вмешательстве пентоксифиллина в процессы, обеспечивающие гемостаз, риск кровотечений не увеличивается.
При воспалении пентоксифиллин обладает способностью уменьшать адгезию и агрегацию полиморфноядерных лейкоцитов, ингибировать «метаболический взрыв» и предупреждать их повреждающее действие на клетки эндотелия. Он ингибирует активность фосфодиэстеразы, тормозит разрушение цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и усиливает эффекты аденозина.
Пентоксифиллин обладает слабовыраженным сосудорасширяющим эффектом и предотвращает сокращение сосудов под действием вазоконстрикторных стимулов.
В последние годы установлено, что пентоксифиллин обладает способностью угнетать продукцию провоспалительных цитокинов (прежде всего, фактора некроза опухоли и интерлейкинов-1,-2,-6).
Фармакокинетика
При в/в введении пентоксифиллин попадает в ткани, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 пентоксифиллина варьирует в пределах 0.4-0.8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5), которые обладают аналогичной активностью и имеют период полувыведения от 1 до 1.6 ч. Через 1.5-2 ч после инфузии концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной). Экскретируется преимущественно почками (до 95%), в основном, в виде метаболита -5. С фекалиями выводится менее 4% лекарственного средства. У кормящих грудью женщин выделяется лактирующими железами.
Вследствие большого Vd и прочного связывания с эритроцитами фармакокинетика пентоксифиллина при гемодиализе практически не изменяется.
Показания к применению
- нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (трофические язвы голеней, гангрена), обморожения; посттромботический синдром;
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Реклама
Режим дозирования
Лекарственное средство вводят в/в капельно 3 раза/сут по 100-200 мг (50-100 мл 2.0 мг/мл раствора) в течение 20-30 мин больному в положении лежа. У тяжелых больных суточную дозу можно увеличить до 800 мг/сут.
При необходимости пентоксифиллин может быть введен внутриартериально. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга лекарственное средство нельзя вводить в сонную артерию.
При лечении хронических атеросклеротических или диабетических поражений назначают курс в/в инфузий лекарственного средства ежедневно или через день.
Побочные действия
В случаях, когда Пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника;
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности, «печеночных» трансаминаз.
В случае появления побочных эффектов необходимо отменить прием лекарственного средства.
В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.
Противопоказания к применению
- повышение чувствительности к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов лекарственного средства;
- массивные кровотечения;
- обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
- кровоизлияние в мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелые аритмии;
- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- возраст до 18 лет;
- беременность, период лактации.
С осторожностью лекарственное средство следует применять у пациентов с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи, счем назначать лекарственное средство не рекомендуется.
Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении пентоксифиллина одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости введения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Передозировка
Симптомы передозировки: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама. При проявлениях первых признаков передозировки немедленно прекращают введение лекарственного средства. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.