Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия, приливы крови.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.
Нарушения психики: нечасто – бессонница, расстройства сна; редко – потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции; нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость; редко – чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко – повышение уровня креатинина.
Лидамитол — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005293
Торговое наименование препарата
Лидамитол
Международное непатентованное наименование
Толперизон + Лидокаин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующие вещества:
Толперизона гидрохлорид 100 мг
Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 2,5 мг
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат 0,6 мг
Пропиленгликоль 0,3 мл
1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0-4,5
Вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или окрашенная жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия
Код АТХ
M03BX
Фармакодинамика:
Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Лидами гола согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика:
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (> 99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКГ) и почками (до 10 % в неизмененном виде).
Показания:
— Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
— Лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину), тяжелая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью:
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных).
Способ применения и дозы:
Взрослым ежедневно по 1 мл 2 раза в сутки внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Вращающими движениями повернуть и отделить клапан от ампулы.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой.
4. Набрать в шприц содержимое ампулы.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Передозировка:
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающий терапии. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Нет данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Особые указания:
Нет данных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы (Политвист) из полиэтилена низкой плотности, соответствующего требованиям Европейской Фармакопеи к полиэтилену для парентеральных препаратов, со скручивающимся колпачком для безыгольного забора препарата или в ампулы из окрашенного стекла.
По 5 или 10 ампул из полиэтилена низкой плотности вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 ампул из окрашенного стекла в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или с фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона с 5 или 10 ампулами или по 2 контурные ячейковые упаковки или формы из картона с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять после окончания срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Гротекс» (ООО «Гротекс»), 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Гротекс»
Купить Лидамитол в ГорЗдрав
Купить Лидамитол в megapteka.ru
Купить Лидамитол в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Режим дозирования
Взрослым
Ежедневно
по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт
применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у
данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у
пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить
подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья
пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение
толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт
применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у
данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у
пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить
подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья
пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение
толперизона не рекомендуется.
Дети
Препарат
не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Способ применения
Внутримышечно.
Порядок
работы с полимерной ампулой:
1. Взять
ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2.
Вращающими
движениями повернуть и отделить клапан от ампулы.
3.
Через
образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой.
4.
Набрать в шприц
содержимое ампулы.
5. Надеть
иглу на шприц.
Состав
1 мл
препарата содержит:
Действующие вещества:
Толперизона
гидрохлорид 100 мг
Лидокаина
гидрохлорида моногидрат 2,5 мг
(в
пересчете на лидокаина гидрохлорид)
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат 0,6 мг
Пропиленгликоль 0,3 мл
0,1 М
раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0–4,5
Вода
для инъекций до 1 мл
Фармакотерапевтическая группа
н-Холинолитики (миорелаксанты) в комбинациях
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Толперизона гидрохлорид
— миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее,
местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в
первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к
блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем
торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения
по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо
от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое
кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную
нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и
антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид
обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции
системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин:
абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax
при в/м введении — 30–45 мин.
Распределение
Лидокаин:
связь с белками плазмы — 50–80%. Быстро распределяется в тканях и органах.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер,
секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Биотрансформация
Толперизон:
подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Лидокаин:
метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем
дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных
метаболитов.
Элиминация
Толперизон:
выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов,
фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении
период полувыведения ~1,5 ч.
Лидокаин:
выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном
тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания
–
Симптоматическое
лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
–
Миофасциальный
болевой синдром средней и тяжелой степени (в т. ч.
мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к толперизону, химически сходному эперизону или лидокаину, или к любому из
вспомогательных веществ.
–
Миастения
gravis.
–
Беременность и
период грудного вскармливания.
–
Дети и подростки
до 18 лет.
С осторожностью
Препарат
следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной
чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе, у пациентов с
почечной и печеночной недостаточностью.
Применение при беременности и лактации
Беременность
В
экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия
толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон
не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда
ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация
Поскольку
данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение
в период кормления грудью противопоказано.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона
оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В
соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и
желудочно-кишечного тракта.
При
постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили
50–60% всех нежелательных реакций. Большинство нежелательных реакций не были
серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной
чувствительности регистрировались очень редко.
Нежелательные
реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто
(≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000
до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко
(<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить
невозможно).
|
Класс системы |
Частота |
Нежелательная |
|
Нарушения |
Очень редко |
Анемия, лимфаденопатия |
|
Нарушения |
Редко |
Реакция повышенной чувствительности, |
|
Очень редко |
Анафилактический шок |
|
|
Частота неизвестна |
Ангионевротический отек, включая отек |
|
|
Нарушения |
Нечасто |
Анорексия |
|
Очень редко |
Полидипсия |
|
|
Психические |
Нечасто |
Бессонница, нарушения сна |
|
Редко |
Снижение активности, депрессия |
|
|
Очень редко |
Спутанность сознания |
|
|
Нарушения |
Нечасто |
Головная боль, головокружение, |
|
Редко |
Нарушение внимания, тремор, эпилепсия, |
|
|
Нарушения |
Редко |
Нечеткость зрения |
|
Нарушения |
Редко |
Шум в ушах, вертиго |
|
Нарушения |
Редко |
Стенокардия, тахикардия, ощущение |
|
Очень редко |
Брадикардия |
|
|
Нарушения |
Нечасто |
Артериальная гипотензия |
|
Редко |
«Приливы» |
|
|
Нарушения |
Редко |
Одышка, носовое кровотечение, |
|
Желудочно-кишечные |
Нечасто |
Дискомфорт в животе, диарея, сухость |
|
Редко |
Боль в эпигастральной области, запор, |
|
|
Нарушения |
Редко |
Печеночная недостаточность легкой |
|
Нарушения |
Редко |
Аллергический дерматит, повышенная |
|
Нарушения |
Нечасто |
Мышечная слабость, миалгия, боль в |
|
Редко |
Дискомфорт в конечностях |
|
|
Очень редко |
Остеопения |
|
|
Нарушения со стороны |
Редко |
Энурез, протеинурия |
|
Общие нарушения и |
Часто |
Ощущение тепла в месте введения, |
|
Нечасто |
Астения, дискомфорт, усталость |
|
|
Редко |
Чувство опьянения, чувство жара, |
|
|
Очень редко |
Дискомфорт в грудной клетке |
|
|
Лабораторные и |
Редко |
Снижение артериального давления, |
|
Очень редко |
Увеличение концентрации креатинина в |
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают:
Сонливость,
желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия,
повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях
судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение:
Специфического
антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования
фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом
изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение
толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые
метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин,
венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол,
перфеназин).
В
лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека
значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В
связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции
толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или
других препаратов не ожидается.
Несмотря
на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный
эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами
центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон
усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении
следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП).
Особые указания
Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в
пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их
выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций,
включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности
могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия,
артериальная гипотензия или одышка.
Женщины
и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в
анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности
к толперизону.
Пациентам
следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной
чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить
прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно
назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному
препарату, содержащему толперизон или лидокаин.
Вспомогательные вещества
В
состав препарата входит метилпарагидроксибензоат (E218), который может вызвать
аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях,
бронхо-спазм.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Толперизон
не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и
механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания,
эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения
толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
При температуре не выше 15 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Да
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(002419)-(РГ-RU) (26.05.2023) — Гротекс ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или окрашенная жидкость со специфическим запахом.
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Самовывоз в Липецке
Магнит
Липецк, ул. Депутатская, 94
Социалочка
Липецк, ул. Германа Титова, 15
Ригла
Липецк, ул. Советская, 66Б
Ригла
Липецк, ул. Героя России Э.Белана, 26
ОГУП «Липецкфармация»
Липецк, ул. Меркулова, 39А
Планета Здоровья
Липецк, ул. им. Генерала Меркулова, 55
Социалочка
Липецк, пр-кт Победы, 72
Социальная Аптека
Липецк, ул. Космонавтов, 106А
АптекаПлюс
Липецк, ул. Космонавтов, 13
Бережная аптека
Липецк, ул. Гагарина, 55, к.3
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующие вещества:
Толперизона гидрохлорид 100 мг
Лидокаина гидрохлорида
моногидрат (в пересчете на
лидокаина гидрохлорид) 2,5 мг
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат 0,6 мг
Пропиленгликоль 0,3 мл
0,1 М раствор
хлористоводородной кислоты до рН 3,0-4,5
Вода для инъекций до 1 мл
Описание
Прозрачная бесцветная или
окрашенная жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального
действия.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает
мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение
нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что
приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем
торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения
по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на
центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферическое кровоснабжение. Это
действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым
спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании
Лидамитола согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и
почках. Выводится почками, почти исключительно (> 99 %) в виде
метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном
введении период полувыведения около 1,5 ч.
Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места
введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном
введении ̶ 30-45 мин. Связь с белками плазмы ̶
50-80 %. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется
с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется
в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем
дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных
метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и
почками (до 10 % в неизмененном виде).
Показания к применению
—
Симптоматическое лечение спастичности у
взрослых, обусловленной инсультом.
—
Миофасциальный болевой синдром
средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину),
тяжелая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в
связи с отсутствием данных).
С осторожностью
С осторожностью следует
применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан
при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием
данных).
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно по 1 мл 2 раза в сутки внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день
внутривенно.
Порядок
работы с полимерной ампулой:
1. Взять
ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Вращающими движениями повернуть и отделить клапан от ампулы.
3. Через
образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой.
4. Набрать в
шприц содержимое ампулы.
5. Надеть
иглу на шприц.
Побочное действие
Классификация частоты
развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией
здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто
(≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко
(< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся
данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия,
лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности,
анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия; очень редко –
полидипсия.
Нарушения психики: нечасто – бессонница, расстройства сна; редко – потеря активности,
депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль,
головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор,
судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного
восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия,
учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия;
редко – приливы крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – желудочно-кишечный
дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в
эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит,
потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани: нечасто –
мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в
конечностях; очень редко – остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции;
нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость; редко – чувство
опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – чувство
дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение артериального
давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб
печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень
редко – повышение уровня креатинина.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка
дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающий терапии.
Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет данных о
взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение
препарата. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает
седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными,
снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие
этанола на ЦНС.
Усиливает действие
нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном
назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и при занятии другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного
и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (Политвист) из полиэтилена низкой плотности, соответствующего требованиям Европейской
Фармакопеи к полиэтилену для парентеральных препаратов, со
скручивающимся колпачком для безыгольного забора препарата или в ампулы из окрашенного стекла.
По 5 или 10 ампул из полиэтилена низкой плотности
вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 ампул из
окрашенного стекла в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной
или с фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги
алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из
картона с 5 или 10 ампулами или по 2 контурные ячейковые упаковки или
формы из картона с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению и
скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не
выше 15 ºС.
Хранить в недоступном для
детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять после окончания срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург
Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Тел.: +7 812 385 47 87
Факс: +7 812 385 47 88
www.solopharm.com
www.lidamitol.ru