Состав
Состав на одну таблетку: Дозировка пирацетам 400 мг. Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Фармакологические свойства
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.
Показания к применению
Хроническая цереброваскулярная недостаточность (гипертоническая болезнь, атеросклероз, сосудистый паркинсонизм), которая сопровождается нарушением внимания, памяти, речи, головной болью и головокружением. Ишемический инсульт и его последствия. Психоорганические расстройства. Деменция (сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция). Черепно-мозговая травма. Острая вирусная нейроинфекция. Интоксикация (восстановительный период, коматозное и субкоматозное состояние). Болезни нервной системы, которые сопровождаются уменьшением уровня бодрствования, Интеллектуально-мнестических функций, нарушением поведения и эмоционально-волевой сферы. Головокружение. Вестибулярный нистагм. Вяло-апатическое состояние. Афазия. Кортикальная миоклония. Эпилепсия (как вспомогательное средство). Сенильные и атрофические процессы. Депрессивные состояния, которые устойчивы к лечению антидепрессантами. Предотвращение или устранение неврологических, соматовегетативных, психических осложненийЛечения нейролептиками и прочими психотропными препаратами. Невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине сенесто-ипохондрических иАстенических нарушений, адинамии, явлений идеомоторной заторможенности. Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме. Купирование пре и делириозных, абстинентных состояний при наркомании и алкоголизме. Острая интоксикация морфином, этанолом, амфетамином, барбитуратами. У детей детский церебральный паралич, последствия перинатального поражения центральной нервнойСистемы, задержка умственного развития, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, Расстройство речи, олигофрения, нарушение памяти, церебрастения, интеллектуальная недостаточность. Серповидно-клеточная анемия (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность (включая и к производным пирролидона), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин), геморрагический инсульт, болезнь Гентингтона, ажитированная депрессия, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.
Способ применения и дозы
Для взрослых при приеме внутрь доза составляет 30-160 мг/кг в 2-4 приема. Продолжительность лечения — 6-8 недель. Для детей при приеме внутрь доза составляет 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель. Таблетки Пирацетам принимают внутрь обычно до еды. Пирацетам вводится внутримышечно или внутривенно, начиная с 2-4 г, быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки. После улучшения состояния дозу снижают и переходят к приему внутрь — 1,2-1,6 г (0,4 г 3-4 раза в сутки). Пожилым пациентам при длительной терапии назначают Пирацетам в суточной дозе 4.8 г в течение нескольких недель; затем назначают поддерживающую дозу — 1.2-1.4 г/сут. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, боли в животе. Со стороны ЦНС: редко — нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях — слабость, сонливость. Прочие: повышение сексуальной активности.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы редко — диспептические явления, боли в животе. Со стороны ЦНС редко — нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях — слабость, сонливость. Прочие повышение сексуальной активности.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью. Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Состав
Одна ампула (5 мл) содержит:
Активное вещество:
пирацетама – 1000 мг;
Вспомогательные вещества:
натрия ацетат тригидрат, раствор кислоты уксусной 30 %, воду для инъекций.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания к применению
-
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
- уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
-
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
-
психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
-
хорея Гентингтона;
-
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
-
конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
-
дети до 18 лет.
С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью па протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %; фруктозы 5 %, 10%, 20 %; натрия хлорида 0,9 %; декстрана 40 10 % (в растворе натрия хлорида 0,9 %); растворе Рингера; растворе маннитола 20 %.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяемся с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата).
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:
по 2,4-4,8 г/сутки в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии:
лечение начинают с 7,2 г сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают па 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем, по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу лекарственных препаратов для лечения миоклонии.
После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса — каждые 3-4 дня).
Пожилые пациенты:
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.
Почечная недостаточность:
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.
Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина, это так же справедливо в отношении пожилых пациентов, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК): Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК (мл/мин) =…………………………………………………………..
72 х ККсыворот (mi/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
.png?165334474757459)
Печеночная недостаточность:
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Почечная недостаточность»).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Гипонатриевая диета
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для внутривенного и внутримышечного введения содержит натрия ацетат.
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Отмена терапии
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
Описание
Ноотропное средство.
Фармакодинамика
Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение аир активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна — кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность; нечасто — сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбофлебит; при парентеральном введении — артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Местные реакции: редко — боль в месте введения.
Прочие: часто — увеличение массы тела; нечасто — астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна — усиление сексуального влечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом. Кормление грудью
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказе от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Взаимодействие
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодти- ронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение p-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.
Передозировка
Усиление возможных побочных эффектов.
Первая помощь — симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Характеристики
| Количество в упаковке | 30 шт |
Инструкция по применению
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почтибелого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная шероховатостьповерхности. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Действующие вещества
Пирацетам
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество:Пирацетам 800,0000Вспомогательные вещества:макроголкроскармеллоза натрия гкремния диоксид коллоидный (аэросил)магния стеаратСостав оболочки:гипромеллоза
Фармакологический эффект
Ноотропное средство.Пирацетам – ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервнуюсистему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшаетметаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшаетмикроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызываявазодилатацию.Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральнойдисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, чтопроявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением ? и ?активности, снижением ? активности).Препарат способствует восстановлению когнитивных способностей после различныхцеребральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожнойтерапии.Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и всоставе комплексной терапии.Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случаепатологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность кфильтрации.
Фармакокинетика
Всасывание.После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Сmах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тmах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.Распределение.Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.Метаболизм.Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.Выведение.Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 часов). Фармакокинетикапирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания
У взрослых- Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа),- Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением сосудистого и психогенного головокружения,- Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии,- Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).У детей- Лечение дислексии (в комплексе с другими методами),- Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата, хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
Меры предосторожности
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема. Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема. Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня. Лечение серповидно-клеточной анемии: суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3,2 г, разделенная на 2 приема.Дозирование больным с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК): Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования Норма >80 обычная доза Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приемаСредняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая меньше 30 1/6 обычной дозы однократно Конечная стадия — противопоказано Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.Дозирование больным с нарушением функции печени: больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.Со стороны органов слуха: вертиго.Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмамиВ период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения после открытия
3 года.
Отпуск по рецепту
Да
Пирацетам (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000382/02-2001
Дата последнего изменения: 07.09.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Пирацетам
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного введения.
Состав
Действующее вещество
Пирацетам
— 200 мг.
Вспомогательные вещества
Натрия
ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого тригидрат) — 1 мг, уксусная
кислота разведенная 30% — до pH 5,8, вода для инъекций —
до 1 мл.
Теоретическая
осмолярность 1433 мОсм/л.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакокинетика
Распределение
Кажущийся
объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не
связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В
исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в
тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных
долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Пирацетам
не метаболизируется.
Выведение
Пирацетам
выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%)
в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет
86 мл/мин.
Период
полувыведения из плазмы крови составляет 4–5 ч и 8,5 ч — из
спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной
недостаточности.
Фармакодинамика
Пирацетам
— ноотропный препарат который оказывает действие на центральную нервную систему
различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает
метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности и улучшает
микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая
вазодилятацию.
Применение
пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию
внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными
изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности,
снижение δ активности).
Пирацетам
способствует восстановлению когнитивных способностей после различных
церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной
терапии.
Пирацетам
показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в
составе комплексной терапии.
Пирацетам
уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.
Пирацетам
ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае
патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и
способность к фильтрации.
Показания
—
Симптоматическое
лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного
диагноза деменции.
—
Уменьшение
проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в
качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения
чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный
курс лечения).
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к пирацетаму или другим производным пирролидона, а также другим компонентам
препарата.
—
Хорея
Гентингтона.
—
Острое нарушение
мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
—
Терминальная
стадия хронической почечной недостаточности.
—
Детский возраст
до 18 лет.
С осторожностью
С
осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском
кровотечений (например, при язвенной болезни желудка), нарушениями гемостаза,
геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с
хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у
пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы
ацетилсалициловой кислоты.
Беременность
и период грудного вскармливания.
Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной
недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Достаточные
данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования
на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность,
развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам
проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у
новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать
во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери
превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует
лечения пирацетамом.
Период грудного вскармливания
Пирацетам
проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления
грудью или следует прекратить грудное вскармливание на период лечения
препаратом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания
или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного
вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщин.
Способ применения и дозы
Парентеральное
введение препарата назначается при невозможности применения пероральных форм
препарата (например, когда пациент находится в бессознательном состоянии или
нарушено глотание).
Предпочтительным
является внутривенное введение.
Внутривенное
введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном
введении суточную дозу вводят через катетер с постоянной скоростью на
протяжении 24 ч.
Препарат
разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
—
декстрозы 5%,
10% или 20%;
—
фруктозы 5%, 10%
или 20%;
—
натрия хлорида
0,9%;
—
декстрана 40 10%
(в растворе натрия хлорида 0,9%);
—
растворе
Рингера;
—
растворе
маннитола 20%.
Общий
объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинической
ситуации.
Болюсное
внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при
этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами
так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.
У
пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при
внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на
пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению
соответствующих форм препарата).
Продолжительность
лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики
симптомов.
При интеллектуально-мнестических нарушениях
12–24 мл/сутки
(2,4–4,8 г/сутки) в 2–4 приема, как назначено врачом индивидуально
пациенту.
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение
начинают с дозы 36 мл/сутки (7,2 г/сутки), каждые 3–4 дня дозу
увеличивают на 24 мл/сутки (4,8 г/сутки) (при использовании формы
1 г/5 мл) до максимальной дозы 120 мл/сутки (24 г/сутки) в
2–3 приема.
Применение
других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке.
В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих
препаратов.
После
начала лечения пирацетамом терапию продолжают, пока сохраняются симптомы
заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем
может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки
по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу
снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения
возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые 3–4
дня).
Дозирование пациентам с нарушением функции почек
Пирацетам
выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной
недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать
осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально
ухудшению функции почек и клиренса креатинина (КК); это также справедливо в
отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу
следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК
для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот),
по следующей формуле:
КК
для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85
|
Почечная |
КК (мл/мин) |
Режим |
|
Норма |
>80 |
обычная |
|
Легкая |
50–79 |
2/3 |
|
Средняя |
30–49 |
1/3 |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 |
|
Терминальная |
– |
противопоказано |
Пожилым
пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при
длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациентам
с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациенты с
нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см.
раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Перечисленные
ниже нежелательные реакции (НР) выявлены в клинических исследованиях и по
результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по
системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA и частотой развития
НР ВОЗ. очень часто: (≥1/10); часто: (≥1/100 и <1/10); нечасто:
(≥1/1000 и <1/100); редко: (≥/10000 и <1/1000); очень редко:
(<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту
возникновения не представляется возможным).
Данные
пострегистрационных наблюдения недостаточны для определения частоты
нежелательных реакций.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота
неизвестна: кровоточивость.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота
неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Психические расстройства
Часто:
нервозность.
Нечасто:
депрессия.
Частота
неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:
гиперактивность.
Нечасто:
сонливость.
Частота
неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии,
головная боль, бессонница, тремор.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Частота
неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны сосудов
Редко,
тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при парентеральном введении).
Желудочно-кишечные нарушения
Частота
неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота,
рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Частота
неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Частота
неизвестна: усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто:
астения.
Редко:
боль в месте введения, лихорадка (только при парентеральном введении).
Лабораторные и инструментальные данные
Часто:
увеличение массы тела.
Взаимодействие
Гормоны щитовидной железы
При
одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы
(трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и
нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно
опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим
венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу
аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного
отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь
аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает
агрегацию тромбоцитов, высвобождение β‑тромбоглобина, концентрацию
фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: C;
VIII: vW: Ag;
VIII: vW: RCo),
а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность
изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных
препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде почками.
В
концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл
пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450 (CYP1A2, 2В6,
2С8, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 3A9/11)
in vitro.
В
концентрации 1422 мкг/мл
наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%).
Однако значения константы ингибирования (Ki),
вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл.
Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами
маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием
пирацетама в дозе 20 г/сут
на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы
противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и
вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный
прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г
пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Пирацетам
физико-химически совместим с перфузиями растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%;
фруктозы 5%, 10% или 20%; натрия хлорида 0,9%; декстран 40
— 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%);
Рингера; маннитола 20%; HES (гидроксиэтилкрахмал) 6% и 10%. Была
продемонстрирована стабильность данных растворов в течение минимального периода
в 24 часа.
Передозировка
Симптомы
Зарегистрирован
единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и
абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г,
предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в
состав раствора для приема внутрь. В настоящем препарате сорбитол отсутствует,
однако следует соблюдать осторожность.
Прочие
симптомы передозировки не зарегистрированы.
Лечение
При
значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического
антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать
гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выделения пирацетама составляет
50–60%.
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие
антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует
назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями,
риском кровотечений (например, при язвенной болезни желудка), нарушениями
гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у
пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические
вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч.
низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку
пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении
препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения
и дозы»).
Отмена терапии
При
лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения,
т.к. это может вызвать возобновление приступов.
Пожилые пациенты
При
длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль КК,
поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Натрий
При
лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать,
что раствор Пирацетама для внутривенного введения 200 мг/мл содержит менее
1 ммоль (или приблизительно 23 мг) натрия в 24 г пирацетама.
Проникает
через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Учитывая
профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать
осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного введения 200 мг/мл.
По
5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла
первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
По
50 мл и 100 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных
препаратов вместимостью 50 мл и 100 мл или бутылки стеклянные для
фармацевтических и инфузионных препаратов, укупоренные пробками резиновыми и
обжатые колпачками алюминиевыми.
По
50 мл во флаконы стеклянные для инфузионных растворов, укупоренные
пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
Бутылку
или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров:
—
40 бутылок по
50 мл вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в
ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками
(«гнездами») без предварительной укладки в пачки.
—
от 1 до 40
бутылок по 50 мл вместе с равным количеством инструкций по применению
помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или
решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.
—
1 бутылку по
100 мл вместе с инструкцией по применению помещают в ящик из
гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками
(«гнездами») без предварительной укладки в пачку.
—
12 бутылок по
100 мл вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в
ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками
(«гнездами») без предварительной укладки в пачки.
—
35 бутылок по
100 мл вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в
ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками
(«гнездами») без предварительной укладки в пачки.
—
от 1 до 35
бутылок по 100 мл вместе с равным количеством инструкций по применению
помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или
решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.
—
40 флаконов по
50 мл вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в
ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или решетками
(«гнездами») без предварительной укладки в пачки.
—
от 1 до 40
флаконов по 50 мл вместе с равным количеством инструкций по применению
помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками, с перегородками или
решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
ОАО
«ДАЛЬХИМФАРМ»,
680001,
Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, д.
22,
Т/ф.
(4212) 53-91-86.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
На одну таблетку.
Действующее вещество. Пирацетам -200,0000 мг.
Вспомогательные вещества. Макрогол 6000 — 4,9250 мг. Кроскармеллоза натрия —
4,1750 мг. Кремния диоксид — 3,6750 мг. Коллоидный (аэросил) — магния стеарат —
0,5000 мг.
Состав оболочки. Мипромеллоза Е5 — 4,0000 мг. Титана диоксид — 2,0000 мг.
Макрогол 400 — 0,4000 мг. Гипромеллоза Е50 — 0,2375 мг. Макрогол 6000 -0,0875 мг.
Пирацетам — ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением аир активности, снижением 5 активности).
Препарат способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата; хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований, а также выявленные в период постмаркетингового применения пирацетама перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны центральной нервной системы и психики: часто — гиперактивность, нервозность; нечасто — сонливость, депрессия; частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при парентеральном введении).
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения.
Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто — астения.
Лабораторно-инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакции с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Внутрь. Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе.
При интеллектуально-мнестических нарушениях: 2,4-4,8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема.
Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.
Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания.
У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Для этого постепенно уменьшают дозу на 1,2 г/сут каждые два дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3-4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены).
Дозирование пациентам с нарушением функции почек: пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот) по следующей формуле:
КК (мл/мин) =[140 — возраст(годы)] х масса тела (кг)/ [72 х Ксыворот (мг/дл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность. Норма. КК мл/мин — >80. Режим дозирования — обычная доза в 2-4 приема. Легкая : 50-79. 2/3; Режим дозирования — обычной дозы в 2-3 приема.
Средняя :30-49. Режим дозирования — 1/3 обычной дозы в 2 приема.
Тяжелая :<30. Режим дозирования — 1/6 обычной дозы однократно.
Терминальная стадия. Режим дозирования — противопоказано.
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени: пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме.
Гормоны щитовидной железы.
При одновременном применении пирацетама с гормонами щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол.
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение p-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
В концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.
В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл.
Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятны. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.
Противосудорожные средства.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную концентрацию и минимальную концентрацию.
Алкоголь.
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола, ранее содержащейся в составе препаратов пирацетама. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность при совместном приеме пирацетама и сорбитола. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.
Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Влияние на агрегацию тромбоцитов.
Вследствие антиагрегатного эффекта (геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
Отмена терапии.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Натрий.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.
Пожилые пациенты.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг
В пачке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Да