Пироксикам инструкция уколы внутримышечно инструкция по применению

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как БРЕКСИН
,

ФИНАЛГЕЛЬ
. Подробнее о препаратах…

Фармакологическое действие

НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При системном применении уменьшает болевой синдром.

При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается в течение 3-5 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.

Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T_1/2 составляет около 50 ч.

У больных с заболеваниями печени T_1/2 может увеличиваться.

Показания к применению

Для системного и наружного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Для системного применения: дисменорея у пациенток старше 12 лет, острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей.

Режим дозирования

Для приема внутрь доза составляет 10-30 мг 1 раз/сут. Ректально — по 20-40 мг 1-2 раза/сут. При острой подагре начальная доза — 40 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 40 мг 1 раз/сут или по 20 мг 2 раза/сут в течение 4-6 дней.

При острых состояниях или обострении хронического процесса можно вводить в/м в дозе 20-40 мг 1 раз/сут. После купирования острого процесса переходят на поддерживающую терапию пероральными формами.

Наружно применяют 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, потеря аппетита, стоматит, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен (вследствие угнетения агрегации тромбоцитов); в единичных случаях — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможными кровотечениями и перфорациями, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха или некроз печени с летальным исходом. Как правило, эти побочные эффекты развиваются при длительном приеме в дозах более 30 мг/сут.

Со стороны системы кроветворения: анемия (реже апластическая анемия или гемолитическая анемия), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна, депрессия, нервозность, галлюцинации, изменения настроения, слабость, нарушения чувствительности, отечность глаз, нарушение зрения и признаки раздражения глаз.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, изменения массы тела; в отдельных случаях — преходящее повышение содержания остаточного азота и креатинина, уремия вместе с гиперкалиемией.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (с признаками геморрагического васкулита), острый интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: возможны зуд, покраснение, сыпь, pemphigus vulgaris, аллергические отеки кожи лица и рук; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; в единичных случаях — анафилактические реакции, бронхоспазм, уртикария, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация; реже — онихолиз, алопеция.

Прочие: возможно носовое кровотечение.

Местные реакции: возможны раздражение слизистой прямой кишки, тенезмы.

При наружном применении: редко — эритема и зуд в месте аппликации.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, указания в анамнезе на бронхиальную астму в связи с применением НПВС, нарушения порфиринового обмена, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, проктит (для ректального применения), повышенная чувствительность к пироксикаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пироксикам противопоказан к применению в III триместре беременности.

При необходимости применения в I и II триместрах беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения пироксикама в этот период. Под действием НПВС возможно преждевременное закрытие боталлова протока у плода.

Пироксикам выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, диспептических симптомах, хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, нарушениях свертывания крови, при одновременном назначении пероральных антикоагулянтов, аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС в анамнезе.

В процессе лечения необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Не следует применять наружно при нарушении целостности кожных покровов. Необходимо избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Не рекомендуется применять пироксикам одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пироксикам может ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных средств.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возможна гиперкалиемия.

При одновременном применении с НПВС, ГКС повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении солей лития возможно повышение содержания лития в плазме крови.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможны нарушения свертывания крови; с ацетилсалициловой кислотой – уменьшение содержания пироксикама в плазме крови.

При применении пироксикама за 24 ч до или после приема метотрексата повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается токсичность.

При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации пироксикама в плазме крови; с циметидином, пробенецидом, сульфинпиразоном — возможно повышение концентрации пироксикама в плазме крови.

Источник

Пироксикам — ингибитор активности циклооксигеназы и синтеза простагландинов. Препарат с противовоспалительным и обезболивающим действием.

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пироксикам (Piroxicam) обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Состав

Действующее вещество лекарственного средства – пироксикам.

Вспомогательные вещества:

лактоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
крахмал;
диоксид кремния;
стеарат кальция.

Показания и фармакогенетика

Препарат относится к группе лекарственных средств нестероидного происхождения (НПВС), оказывающих противовоспалительный, жаропонижающий, обезболивающий эффект.

Применяют средство при таких состояниях:

болезни опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного генеза (артриты, спондилиты, болезнь Бехтерева, синдромы, связанные с патологией суставов, подагра, другие);
ревматизм;
болевые синдромы различного происхождения;
невралгия;
невриты;
миалгия;
воспаления органов дыхания в острой фазе;
боли при травмах опорно-двигательного аппарата;
лечение посттравматических состояний;
послеоперационные боли;
менструальные боли.

Пироксикам тормозит синтез простагландинов (активные вещества из группы липидов) за счет ингибирования (замедления) циклооксигеназы (группа ферментов). Угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Быстро снимает боль, отеки, устраняет воспаление, лихорадку. Лекарство полностью всасывается из ЖКТ, распределяется по тканям организма, связывается с плазменными белками. Наибольшая концентрация достигается через 3–5 часов.

Противопоказания

Пироксикам не назначается при:

беременности, так как действующее вещество проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер;
кормлении грудью;
декомпенсированной почечной, печеночной, сердечной недостаточности;
бронхиальной астме;
эрозиях и язвах ЖКТ, язвенных кровотечениях в анамнезе;
геморроидальных кровотечениях;
геморрагическом диатезе;
изменении параметров крови в ходе терапии пироксикамом и в анамнезе по неизвестным причинам;
гиперчувствительности к компонентам препарата.

При проктите не используют суппозитории, до 18-летнего возраста – раствор для инъекций, до 14-летнего возраста – свечи, крем, гель.

Способ применения и дозы

Пироксикам назначается:

перорально (таблетки или капсулы);
инъекции внутримышечно;
ректально (свечи);
наружно (мази, крема, гели).

Список показаний для применения Пироксикама обширен, поэтому форма препарата, дозировка, кратность приема, длительность терапии подбирается для каждого конкретного случая.

Обычно разрешается принимать не более 2 таблеток в сутки, обязательно во время еды. Инъекции назначаются при интенсивных болевых синдромах, после снятия острых симптомов пациент переходит на таблетированную форму.

Во время лечения и после него контролируют формулу крови. В этот период полностью исключается употребление спиртных напитков, даже слабоалкогольных. Нельзя принимать медикамент натощак.

Побочные действия

Пироксикам обладает множеством побочных действий. Но если при назначении учтены все противопоказания, дозировка подобрана правильно, а рекомендации врача выполняются в точности, то побочных реакций и передозировки можно избежать.

Наиболее опасным при лечении препаратом является вероятность внутреннего кровотечения, поэтому специалист не только учитывает все риски, но и особенности взаимодействия Пироксикама с другими лекарственными средствами, потенциально увеличивающими риск развития побочных действий.

Условия хранения, форма выпуска

Пироксикам удобен в применении, поскольку выпускается в различных лекарственных формах:

таблетки 0,01 г, 0,02 г белого цвета с желтым оттенком, упаковка 10 штук на блистере;
капсулы 0,01 г, 0,02 г по 20 штук на блистере в упаковке;
раствор для инъекций в ампулах 1 мл, 2 мл (в пересчете на действующее вещество – 0,02 г и 0,04 г соответственно);
крем, туба 1 г (0,01 г пироксикама);
гель, туба 1 г (10 мг пироксикама);
суппозитории ректальные 0,02 г, упаковка 10 штук (2 блистера по 5 штук).

Хранится Пироксикам в затемненном месте, недоступном для детей.

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Пироксикам
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Пироксикам
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Пироксикам
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Торговые названия с действующим веществом Пироксикам

Структурная формула

Русское название

Пироксикам

Английское название

Piroxicam

Латинское название

Piroxicamum (род. Piroxicami)

Химическое название

4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид

Брутто формула

C₁₅H₁₃N₃O₄S

Фармакологическая группа вещества Пироксикам

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M10 Подагра
M13.9 Артрит неуточненный
M15-M19 Артрозы
M45 Анкилозирующий спондилит
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная

Код CAS

36322-90-4

Фармакологическое действие

—

анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в хлороформе (1:100), в подогретом этаноле и метаноле (1:1000), трудно растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, в т.ч. ПГЕ₁, ПГЕ₂, ПГЕ_2альфа и тромбоксанов. Подавляет фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов.

После приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 3–5 ч. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7–12 дней. Связывание с белками плазмы составляет 97–99%. Метаболизируется в печени (окисляется и конъюгирует), основные метаболиты — 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и др. — фармакологически неактивны. T_1/2 около 50 ч, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и ЖКТ (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% экскретируется в неизмененном виде). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не кумулирует.

Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления при любом способе применения. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Исследования подострой и хронической токсичности, выполненные на крысах, мышах, собаках и обезьянах, показали, что наиболее частым проявлением токсичности у животных при длительном введении пироксикама, как и других НПВС, является почечный папиллярный некроз и поражение ЖКТ. Не выявлено влияния на фертильность и тератогенного действия у животных.

Увеличивает вероятность патологических родов и задержку родового акта у животных, подобно другим ЛС, ингибирующим синтез и высвобождение ПГ. Токсическое действие на ЖКТ особенно выражено у женщин в III триместре беременности, по сравнению с действием в I и II триместрах и у небеременных женщин.

Применение вещества Пироксикам

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек, геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев); беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (раствор для инъекций — до 18 лет; гель, мазь, суппозитории — до 14 лет).

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пироксикам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу — раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).

Взаимодействие

Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах — потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды. Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов: 20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1–2 приема). Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма: 40 мг/сут в 1–2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза — 20 мг/сут. Острый приступ подагры: 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости — 40 мг/сут в 1–2 приема).

Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.

В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме — 40 мг, при умеренном болевом синдроме — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Инъекции проводят в течение 1–2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).

Ректально: по 10–40 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.

Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3–4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.

Меры предосторожности

Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Пироксикам

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Пироксикам	от 127.00 до 176.00
Пироксикам ЗД	от 184.00 до 193.00
Пироксикам-Акри®	419.00

Источник

Общая информация

Устаревшее наименование

—

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-008202

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Гель для наружного применения

Лекарственная форма ГРЛС

Гель наружно

Состав

Состав на 100 г:

Дозировка 0,5 %

Действующее вещество: пироксикам — 0,5 г.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 % — 20,0 г; пропиленгликоль — 15,0 г; троламин — 1,3 г; карбомер — 0,7 г; метилпарагидроксибензоат — 0,15 г; вода очищенная — до 100,0 г.

Дозировка 1 %

Действующее вещество: пироксикам — 1,0 г.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 % — 20,0 г; пропиленгликоль — 15,0 г; троламин — 1,8 г; карбомер — 0,7 г; метилпарагидроксибензоат — 0,15 г; вода очищенная — до 100,0 г.

Описание препарата

Однородный прозрачный гель от светло-жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета с запахом этанола. Допускается наличие опалесценции и пузырьков воздуха.

Фармако-терапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Источник