Клинико-фармакологическая группа
Противорвотные средства.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток. 30 шт в картонной упаковке.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 10.52 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид силикона, магния стеарат.
Применение
Для взрослых
— предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты:
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и лучевой терапией;
— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе вызванных мигренью (может использоваться одновременно с оральными анальгетиками для улучшения их всасывания);
— диабетический гастропорез.
Для детей до 1 до 18 лет
— вторая линия терапии при послеоперационной тошноте и рвоте;
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванные химиотерапией.
Противопоказания
— непереносимость одного из компонентов препарата;
— желудочно-кишечное кровотечение, кишечная непроходимость, перфорация желудочно-кишечного тракта;
— поздняя дискинезия в анамнезе при приеме нейролептиков;
— эпилепсия;
— болезнь Паркинсона;
— дети младше 1 года из-за риска экстрапирамидных расстройств.
Дозировка
Применяют внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды).
Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 — 1 таблетке 3 раза в день).
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные симптомы, сонливость, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации.
Лечение
В случае экстрапирамидных симптомов, так или иначе связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины для детей, бензодиазепины и/или антихолинергические антипаркинсонические препараты у взрослых).
Также постоянное наблюдение за сердечно-сосудистой и дыхательной системами. Функции должны осуществляться в соответствии с клиническим статусом.
Побочные действия
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: метгемоглобинемия, дефицит 5-альфа-редуктазы, сульфгемоглобинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала Q.
Со стороны эндокринной системы:
аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Со стороны иммунной системы:
гиперчувствительность, аллергия, анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
сонливость, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и подростков или при превышении рекомендованных доз), синдром Паркинсона, акатизия, дистония, дискинезия, нарушение чувствительности, злокачественный нейролептический синдром, депрессия, галлюцинации.
Со стороны сосудистой системы: пониженное артериальное давление.
Беременность и лактация
На основе исследований с более чем 1000 беременных женщин нет доказательств какого-либо токсического действия препарата на эмбрион. Метоклопрамид можно применять во время беременности при необходимости. По фармакологическим причинам (по аналогии с другими нейролептиками), если метоклопрамид принимают на завершающей стадии беременности, не может быть исключен риск экстрапирамидного синдрома новорожденного. Метоклопрамид не следует принимать на завершающем этапе беременности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºC.
Прам® (Pram)
💊 Состав препарата Прам®
✅ Применение препарата Прам®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Прам®
(Pram)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AB04
(Циталопрам)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Прам® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-001780 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-001780 |
||
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-001780 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Прам®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 66.275 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 8.9425 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.3125 мг, магния стеарат — 1.975 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.095 мг, титана диоксид — 0.44 мг, макрогол 6000 — 0.265 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 132.55 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 17.885 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.625 мг, магния стеарат — 3.95 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.19 мг, титана диоксид — 0.88 мг, макрогол 6000 — 0.53 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 265.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35.77 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, магния стеарат — 7.9 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 4.38 мг, титана диоксид — 1.76 мг, макрогол 6000 — 1.06 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и допамина. Не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая серотониновые HT1A-, 5HT2A-, допаминовые D1— и D2-, α1-, α2— и β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, GABA-рецепторы, м-холинорецепторы и бензодиазепиновые рецепторы.
Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта.
Стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.
Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. Css в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии.
Связывание с белками плазмы — менее 80%.
В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.
T1/2 составляет 1.5 сут.
Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Прам®
Депрессии различного генеза (эндогенные и экзогенные); аффективные (депрессивные, биполярные, дистимические) расстройства; смешанные тревожно-депрессивные расстройства; тревожно-фобические расстройства (фобические, панические, обсессивно-компульсивные, генерализованные тревожные, посттравматические стрессовые расстройства); соматизированное расстройство; психосоматические заболевания с вегетативной дисфункцией (в т.ч. вегетативная дисфункция сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ, мочеполовой системы); сосудистые деменции с депрессивными симптомами; депрессивные расстройства у женщин (предменструальная дисфория, депрессия беременных, послеродовая депрессия, депрессия в пременопаузе); расстройства приема пищи (анорексия, булимия); депрессии при алкоголизме; депрессии у пожилых людей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Для взрослых, в зависимости от показаний, начальная доза составляет 10-20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. У пациентов старше 65 лет — 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.
Длительность терапии (для предупреждения рецидивов) составляет 6 мес и более.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, тремор, сонливость, бессонница, возбуждение, нервозность, мигрень, парестезии; нарушение сна, нарушение концентрации внимания, амнезия, тревожность, снижение либидо, увеличение аппетита, анорексия, апатия, суицидальные попытки, спутанность мыслей, астения, изменение настроения, агрессивное поведение, эмоциональная лабильность, ажитация, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, чрезмерная утомляемость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, судороги, эйфория, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, повышенное потоотделение, неконтролируемое поведение), галлюцинации, деперсонализация; в исключительных случаях при применении в высоких дозах — судорожные припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: трепетание предсердий, тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышение или снижение АД, суправентрикулярные и вентрикулярные аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запоры, диарея, диспепсия, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышенное слюноотделение, увеличение активности ферментов печени.
Со стороны мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание, полиурия.
Нарушения обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны дыхательной системы: риниты, синуситы, кашель, одышка.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции, повышение или снижение либидо, женская аноргазмия, дисменорея, импотенция, нарушения менструального цикла, галакторея.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение, сыпь, зуд, светочувствительность, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, нарушение вкуса, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны свертывающей системы крови: редко — развитие кровотечений (например, кровотечения, обусловленные гинекологическими причинами, желудочно-кишечные кровотечения, экхимозы), тромбоцитопения.
Прочие: астения, усталость, аллергические реакции, обморок, недомогание, мастодиния, зевота, скрежет зубами, анафилактоидная реакция.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к циталопраму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.
Особые указания
У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.
При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.
При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию.
Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Следует с осторожностью применять циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Поэтому противопоказано одновременное применение циталопрама с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема.
В очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.
Однако нельзя исключить уменьшение концентрации циталопрама в плазме крови за счет усиления его метаболизма вследствие индукции карбамазепином микросомальных ферментов печени при их одновременном применении.
При одновременном применении циметидина возможно умеренное повышение Css циталопрама в плазме крови.
Эффекты суматриптана и других серотонинергических средств могут усиливаться циталопрамом при их одновременном применении.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска
Производится в форме таблеток.
Производитель
Rafa Laboratories ltd, Израиль
ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом
- Дозировка и применение
-
Клинико-фармакологическая группа: противорвотные средства.
Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 10.52 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид силикона, магния стеарат.
Применение: для взрослых предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты: профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и лучевой терапией; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе вызванных мигренью (может использоваться одновременно с оральными анальгетиками для улучшения их всасывания); диабетический гастропорез.Для детей до 1 до 18 лет: вторая линия терапии при послеоперационной тошноте и рвоте; профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванные химиотерапией.
Противопоказания: непереносимость одного из компонентов препарата; желудочно-кишечное кровотечение, кишечная непроходимость, перфорация желудочно-кишечного тракта; поздняя дискинезия в анамнезе при приеме нейролептиков; эпилепсия; болезнь Паркинсона; дети младше 1 года из-за риска экстрапирамидных расстройств.
Побочные эффекты: респираторная инфекция
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Гиперкалиемия, гипонатриемия
Головокружение/вертиго, головная боль
Кашель
Тошнота
Нарушение функции печени или гепатит, повышение активности печеночных ферментов,
Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд
Поясничная боль, миалгия, артралгия
Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных этому пациентов.
Дозировка: применяют внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды).
Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 — 1 таблетке 3 раза в день).
Передозировка: экстрапирамидные симптомы, сонливость, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации. В случае экстрапирамидных симптомов, так или иначе связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины для детей, бензодиазепины и/или антихолинергические антипаркинсонические препараты у взрослых).
Также постоянное наблюдение за сердечно-сосудистой и дыхательной системами. Функции должны осуществляться в соответствии с клиническим статусом.
Побочные действия: со стороны кровеносной и лимфатической систем: метгемоглобинемия, дефицит 5-альфа-редуктазы, сульфгемоглобинемия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала Q.
Со стороны эндокринной системы: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, аллергия, анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: сонливость, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и подростков или при превышении рекомендованных доз), синдром Паркинсона, акатизия, дистония, дискинезия, нарушение чувствительности, злокачественный нейролептический синдром, депрессия, галлюцинации.
Со стороны сосудистой системы: пониженное артериальное давление.
Беременность и лактация: на основе исследований с более чем 1000 беременных женщин нет доказательств какого-либо токсического действия препарата на эмбрион. Метоклопрамид можно применять во время беременности при необходимости. По фармакологическим причинам (по аналогии с другими нейролептиками), если метоклопрамид принимают на завершающей стадии беременности, не может быть исключен риск экстрапирамидного синдрома новорожденного. Метоклопрамид не следует принимать на завершающем этапе беременности.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
ЛС-001780
Торговое название препарата: Прам
Международное непатентованное название (МНН): циталопрам
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой.
Состав:
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество — циталопрама гидробромид 12,495 мг, 24,99 мг и 49,98 мг, что эквивалентно основанию 10 мг, 20 мг и 40 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.
Описание. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (таблетки 10 мг) и круглые двояковыпуклые таблетки с делительной риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (таблетки 20 мг и 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа:
антидепрессант
Код ATX: N06AB04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Циталопрам — антидепрессант, из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Циталопрам обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует цитохром P450IID6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения.
Фармакокинетика
Биодоступность циталопрама при приеме внутрь составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (ТСmах) в плазме достигается через 2-4 часа после приема. Связывание с белками плазмы -ниже 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения — 12 л/кг. Равновесная концентрация (Css) при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется почками и с калом.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
Наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1,5-3,75 дней) и более низкие величины клиренса (0,08-0,3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в два раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.
Недостаточность функции печени
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после введения такой же дозы.
Недостаточность функции почек
Выведение циталопрама протекает более медленно у пациентов с небольшой и средней степенью снижения функции почек без значимого влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжёлой недостаточностью функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/моль) недостаточен.
Показания к применению
Лечение депрессивных заболеваний и профилактика рецидивов.
Лечение панического расстройства с /или без агорафобией.
Лечение обсессивно-компульсивного расстройства (невроза навязчивости).
Противопоказания
Гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата. Детский возраст (до 18 лет).
Препарат не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
Не следует назначать циталопрам беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность препарата в период беременности и лактации у человека не установлена. Во время кормления грудью возможно возникновение у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
С осторожностью препарат следует применять при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, в пожилом возрасте.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь один раз в сутки в любое время суток, либо при приёме пищи, либо натощак.
Депрессии
Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг циталопрама для приема один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг в сутки.
Панические расстройства
Рекомендуется применять 10 мг циталопрама для приема один раз в сутки в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания дозу можно увеличить максимум до 60 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг циталопрама для приема один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно увеличивать на 20 мг максимум до 60 мг в сутки.
Пациенты в возрасте 65 лет и старше
Рекомендованная начальная доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.
Недостаточность функции почек
Пациенты с незначительно или умеренно нарушенной функцией почек могут применять препарат в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина до 20 мл/мин) не имеется.
Недостаточность функции печени
Пациентам с нарушенной функцией печени не следует назначать более 30 мг в сутки.
Продолжительность лечения
Обычно антидепрессивное действие препарата наблюдается после 2-4 недель лечения. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно проводится в течение продолжительного времени. Обычно для предупреждения рецидива лечение необходимо проводить в течение 6 месяцев или даже более продолжительный период времени. В случае пациентов с периодической (рекуррентной) депрессией поддерживающее лечение необходимо проводить в течение нескольких лет для предупреждения начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель.
При лечении панического расстройства максимальный эффект циталопрама наблюдается после 3 месяцев лечения. Этот эффект сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии.
При лечении обсессивно-компульсивного расстройства эффект препарата проявляется после 2-4 недель лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: редко — астения, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).
Со стороны пищеварительного тракта: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, кровотечения.
Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция), нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — токсический эпидермальный некролиз, ринит, синусит.
Прочие: редко — гипертермия, полиурия, мастодиния, галакторея, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела.
Передозировка
В случаях передозировки могут возникать следующие признаки и симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QT), рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных препаратов.
Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивых препаратов.
В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием циталопрама.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.
Особые указания
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
У пожилых пациентов требуется снижения дозы циталопрама.
Циталопрам обычно не подавляет психомоторные реакции. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их способность концентрации внимания может быть нарушена в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 10, 20, 40 мг. По 10 таблеток в контурную упаковку из пленки ПВХ и алюминиевой фольги (блистер), по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Отпуск из аптек
По рецепту врача.
Производитель
«Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ» (Австрия), 8502 Ланнах, Шлоссплатц 1
Произведено «Омега Фарма ехф», Исландия
Представительство фирмы
«Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ» 127521, г. Москва, ул. Октябрьская, д. 58
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 9701/96/01/06/11 от 03.06.2011 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| метоклопрамида гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон К-25, магния стеарат, тальк.
50 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТОКЛОПРАМИД таблетки создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-НТ3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых М2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид усиливает пропульсивную активность. Препарат повышает тонус гладких мышц, пропульсивную перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела ЖКТ. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов. Повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на ЦНС действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь метоклопрамид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. У пациентов с гастритом всасывание может изменяться. Биодоступность метоклопрамида после приема внутрь составляет 80%±15%. Действие лекарственного препарата наступает в течение 30-60 мин после приема.
Распределение
Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.
Vd составляет 3.5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 ч после приема выше, чем в плазме.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метоклопрамид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
Элиминация
T1/2 метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 ч.
Остальное количество выводится с калом.
Показания к применению
- желудочно-пищеводный рефлюкс (метоклопрамид предназначен для непродолжительного (4-12 недель) лечения гастроэзофагеального рефлюкса у взрослых, у которых не дают результатов традиционные методы лечения, такие как изменение образа жизни и питания. Препарат устраняет посталиментарные, проявляющиеся в основном днем, симптомы, связанные с рефлюксом (например, изжога) и рефлюкс-эзофагитом).
- нарушения функции желудка при сахарном диабете (метоклопрамид устраняет симптомы острых и рецидивирующих нарушений функции желудка у пациентов с сахарным диабетом).
Реклама
Режим дозирования
Обычно метоклопрамид применяют в следующих дозах:
Желудочно-пищеводный рефлюкс: внутрь, взрослым внутрь по 1 таблетке (10 мг) метоклопрамида за 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Препарат не следует принимать более 12 недель.
Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки).
У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата до 5 мг.
Нарушения функции желудка при сахарном диабете: внутрь по 1 таблетке (10 мг) метоклопрамида за 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном (не более 4 раз/сут), в зависимости от полученных результатов лечения в течение 2-8 недель.
Лечение метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка в начале можно применять метоклопрамид в форме инъекций.
Почечная и печеночная недостаточность: метоклопрамид выводится в основном почками, поэтому доза и частота приема лекарственного продукта зависит от степени почечной недостаточности. По данным литературы, у пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин., начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.
Метоклопрамид в форме таблеток нельзя назначать детям до 15 лет.
Подростки от 15 до 19 лет: с массой тела больше 59 кг — внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут.
С массой тела 30-59 кг — внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.
Побочные действия
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, брадикардия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: описано несколько случаев нейтропении, лейкопении и агранулоцитоза без определенной связи с применением метоклопрамида. Метгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
Нарушения со стороны нервной системы: примерно у 10% пациентов после приема однократной дозы 10 мг появилось беспокойство, сонливость, усталость и изнурение; редко — бессонница, головные боли и головокружение, дезориентация, депрессия с суицидальными тенденциями, нарушения зрения.
Экстрапирамидные симптомы в форме изменения мышечного тонуса (такие как: миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея) наблюдаются примерно у 0.2% пациентов, получающих метоклопрамид в дозе от 30 до 40 мг/сут. Наблюдался также злокачественный нейролептический синдром и симптомы паркинсонизма, такие как: брадикинезия, тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей.
Может также появиться акатизия, проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта.
Нарушения со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: в нескольких случаях наблюдались: бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе; редко — отек языка или гортани.
Нарушения со стороны желудка и кишечника: тошнота, кишечные расстройства, в основном диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи или частые мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: в нескольких случаях наблюдались: сыпь или крапивница.
Нарушения со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция
Нарушения со стороны метаболизма и алиментации: порфирия.
Нарушения со стороны сосудов: падение артериального давления крови, гипертензия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко наблюдалось токсическое влияние метоклопрамида на печень. Такое действие возможно во время параллельного применения метоклопрамида с другими лекарственными препаратами с гепатотоксическим эффектом.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность или непереносимость метоклопрамида или других компонентов лекарственного продукта;
- кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ;
- феохромоцитома, поскольку лекарственный продукт может вызвать гипертензивный криз;
- эпилепсия;
- экстрапирамидные нарушения;
- пролактинзависимые опухоли;
- беременность;
- период лактации;
- дети до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют контролируемые исследования по применению метоклопрамида у беременных женщин. Препарат противопоказан при беременности. Лекарственный продукт может быть назначен во втором и третьем триместре беременности только в случае крайней необходимости.
Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять у женщин, кормящих грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Метоклопрамид выводится, в основном, почками, поэтому доза и частота приема лекарственного продукта зависит от степени почечной недостаточности. По данным литературы, у пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин., начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.
Особые указания
У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.
В первые 24-48 ч лечения метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией.
В течение 6 месяцев лечения метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят через 2-3 месяцев после отмены лекарственного продукта.
У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже при непродолжительном лечении с применением меньших доз лекарственного продукта.
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО, метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.
Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.
В исследованиях in vitro показано, что около 1/3 новообразований молочной железы зависят от содержания пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат противопоказан пациентам с пролактинзависимыми опухолями грудной железы.
Лекарственный продукт содержит лактозу и не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Метоклопрамид может вызывать нежелательные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость и головокружение, которые ухудшают психофизическую работоспособность. Поэтому необходимо проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением механическими транспортными средствами и обслуживанием движущихся механизмов.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: в случае появления экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические, противопаркинсонические или антигистаминные лекарственные препараты с антихолинергическим эффектом. Симптомы передозировки проходят обычно в течение 24 ч.
С помощью диализа возможна элиминация лишь незначительного количества метоклопрамида, и он не имеет значения в лечении передозировки.
Описаны случаи появления метгемоглобинемии у недоношенных и новорожденных, которые получали метоклопрамид в высоких дозах (1-4 мг/кг м.т. в сут) внутрь в течение 1-3 дней и даже более. В случае метгемоглобинемии вводят в/в метиленовый синий.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические лекарственные препараты и опиоиды снижают влияние метоклопрамида на моторику ЖКТ.
Метоклопрамид усиливает действие этанола, барбитуратов и лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС.
Метоклопрамид снижает всасывание некоторых лекарственных препаратов в желудке (например, дигоксина); в то же время он увеличивает скорость и степень всасывания лекарственных препаратов в тонком кишечнике (парацетамола, тетрациклинов, леводопы, циклоспоринов и алкоголя).