Характеристики
| Минимальный возраст от. | 18 лет |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 30 °C |
| Срок годности | 24 мес |
| Условия хранения | В сухом месте В защищенном от солнца помещении Беречь от детей |
| Форма выпуска | Таблетки покрытые оболочкой |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Триметазидин (Trimetazidine) |
| Фармакологическая группа | C01EB15 Триметазидин |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 60 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Триметазидин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Триметазидина дигидрохлорид 35 мг;Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 88.22 мг, гипромеллоза — 36.04 мг, крахмал прежелатинизированный — 88.22 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.26 мг, магния стеарат — 1.26 мг.;Состав оболочки: опадрай II 85G24057 — 7.5 мг (поливиниловый спирт — 3.3 мг, тальк — 1.5 мг, титана диоксид — 1.46025 мг, макрогол 3350 — 0.92625 мг, лецитин соевый — 0.26250 мг, краситель железа оксид красный — 0.02775 мг, краситель железа оксид желтый — 0.01950 мг, краситель железа оксид черный — 0.00375 мг).
Фармакологический эффект
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).;Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.;При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД.;Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание;После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность — 90%. Тmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.;Распределение;Равновесное состояние достигается через 60 ч. Видимый Vd составляет 4.8 л/кг, что объясняет хорошую диффузию в тканях. Связывание с белками плазмы крови — около 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.;Выведение;Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% — в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.;Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Показания
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии); — кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин); — выраженные нарушения функции печени; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому следует отказаться от применения препарата Предизин; при беременности.;Данные о выведении триметазидина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, по 35 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером во время еды. Длительность курса — по рекомендации врача.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.;Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.;Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.;Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.;Прочие: часто — астения.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особые указания
Не применять препарат Предизин; для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Применение препарата Предизин; не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Способ применения и дозировка
Таблетки
следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Внутрь, по 1 таблетке
2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Оценка
пользы от лечения должна быть проведена после трех месяцев приема препарата.
Прием
триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У
пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин) суточная
доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром, во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У
пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция
триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел
«Фармакологические свойства»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек
(КК 30–60 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 35 мг
(1 таблетка) утром, во время завтрака.
Подбор
дозы у пациентов старше 75 лет следует проводить с осторожностью (см.
раздел «Особые указания»).
Описание
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг; Описание таблетки: розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, без надписи. Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство.
Состав
1
таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой,
содержит:
Действующее вещество
Триметазидина
дигидрохлорид — 35 мг;
Вспомогательные вещества
Целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, кремния
диоксид коллоидный, магния стеарат;
Оболочка
Опадрай
II 85G24057 (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин
соевый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый,
краситель железа оксид черный).
Фармакотерапевтическая группа
Антигипоксанты и антиоксиданты
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин
предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ)
путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким
образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных
каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного
гомеостаза.
Триметазидин
ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента
3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы
жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза
с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.
Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление
глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства:
—
поддерживает
энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
—
уменьшает
выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного
потока, возникающих при ишемии;
—
понижает уровень
миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и
реперфузированных тканях сердца;
—
уменьшает размер
повреждения миокарда;
—
не оказывает
прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
—
увеличивает
коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической
нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
—
ограничивает
колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без
значительных изменений частоты сердечных сокращений;
—
значительно
снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина
короткого действия;
—
улучшает
сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты
проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность
применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в
монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте
других антиангинальных препаратов.
В
исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II)
добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом
100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 недель
статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические
симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее
время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на
1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии
в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без
гемодинамических изменений.
В
исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier)
добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза в сутки) к терапии
атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 недель приводило
к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм
при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо.
Существенная разница также была показана для времени развития приступов
стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других
вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время
нагрузки и клинические конечные точки).
В
исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco)
триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был
добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая
пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал
преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в
ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии
триметазидин (140 мг/сут) значительно улучшил общее время нагрузочного
теста и время до развития приступа стенокардии.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной
концентрации в плазме крови приблизительно через 5 ч.
По
прошествии 24 ч от приема препарата концентрация в плазме крови остается
на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч.
Равновесное
состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность
триметазидина.
Распределение
Объем
распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем
распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови
достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин
выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период
полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов
старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный
клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный
клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Специальное
клиническое исследование, проведенное в популяции пожилых пациентов с
применением триметазидина в дозе 35 мг по 2 таблетки в сутки (в 2
приема), показало повышение концентрации триметазидина в плазме крови по данным
популяционного фармакокинетического анализа.
У
пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция
триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое
исследование с участием пожилых (75–84 лет) или очень пожилых (≥85
лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК
30–60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза
соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30–65 лет) с
умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с почечной недостаточностью
Экспозиция
триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раз у пациентов с умеренным
нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза — у
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по
сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких
особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с
общей популяцией обнаружено не было.
Дети и подростки до 18 лет
Фармакокинетика
триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась
Показания
Длительная
терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной
стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ,
входящих в состав лекарственного препарата.
—
становленная
повышенная чувствительность к продуктам из сои или арахиса.
—
Болезнь
Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие
связанные с ними двигательные нарушения.
—
Тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
—
Из-за отсутствия
достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение
лекарственного препарата не рекомендуется.
—
Беременность и
период грудного вскармливания.
С осторожностью
Пациенты
с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые
указания»).
Применение при беременности и лактации
Беременность
Данные
о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных
не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении
репродуктивной функции.
Применение
лекарственного препарата Предизин® во время беременности
противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные
о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют.
Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости
применения лекарственного препарата Предизин® в период лактации
грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Исследования
репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.
Побочное действие
Нежелательные
реакции, определенные как нежелательные явления, имеющие, по крайней мере,
возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации:
очень
часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).
|
MedDRA Классы и системы |
Нежелательные реакции |
Частота |
|
Нарушения со стороны крови и |
Агранулоцитоз |
Частота неизвестна |
|
Тромбоцитопения |
Частота неизвестна |
|
|
Тромбоцитопеническая пурпура |
Частота неизвестна |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головокружение |
Часто |
|
Головная боль |
Часто |
|
|
Симптомы паркинсонизма (тремор, |
Частота неизвестна |
|
|
Нарушения сна (бессонница, сонливость) |
Частота неизвестна |
|
|
Нарушения со стороны органа слуха и |
Вертиго |
Частота неизвестна |
|
Нарушения со стороны сердца |
Ощущение сердцебиения |
Редко |
|
Экстрасистолия |
Редко |
|
|
Тахикардия |
Редко |
|
|
Нарушения со стороны сосудов |
Артериальная гипотензия, |
Редко |
|
«Приливы» крови к коже лица |
Редко |
|
|
Нарушения со стороны |
Боль в животе |
Часто |
|
Диарея |
Часто |
|
|
Диспепсия |
Часто |
|
|
Тошнота |
Часто |
|
|
Рвота |
Часто |
|
|
Запор |
Частота неизвестна |
|
|
Нарушения со стороны печени и |
Гепатит |
Частота неизвестна |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных |
Кожная сыпь |
Часто |
|
Кожный зуд |
Часто |
|
|
Крапивница |
Часто |
|
|
Острый генерализованный |
Частота неизвестна |
|
|
Ангионевротический отек |
Частота неизвестна |
|
|
Общие расстройства и нарушения в месте |
Астения |
Часто |
Передозировка
Имеется
лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае
передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не
было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Особые указания
Лекарственный
препарат Предизин® не предназначен для купирования приступов
стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии
или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В
случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения
коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную
терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин
может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение
тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно
пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к
неврологу для соответствующего обследования.
При
появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром
«беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует
окончательно отменить.
Такие
случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у
большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если
симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата,
следует проконсультироваться у невролога.
Могут
отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной
гипотензией особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см.
раздел «Побочное действие»).
Следует
с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение
его экспозиции:
—
при нарушении
функции почек умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические свойства»
и «Способ применения и дозы»).
—
у пожилых
пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Вспомогательные вещества
Препарат
Предизин® содержит лецитин соевый. Пациенты с известной аллергией на
сою или арахис не должны принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на
показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения
наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное
действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и
выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической
реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке)
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(002856)-(РГ-RU) (24.07.2023) — Гедеон Рихтер (Венгрия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Розовые,
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Форма выпуска
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Самовывоз в Ростове-на-Дону
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 15
Магнит
Ростов-на-Дону, ул. Жданова, 18
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, пр-кт Буденновский, 11
Аптека (пункт выдачи АптекиПлюс)
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 145
ВИТА
Ростов-на-Дону, пр-кт Ворошиловский, 89
Магнит
Ростов-на-Дону, ул. Еременко, 100/70
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, пр-кт Ленина, 81/8
Социальная Аптека
Ростов-на-Дону, ул. 1-й Конной Армии, 10
Социальная Аптека
Ростов-на-Дону, ул. Вятская, 43
ЗдравСити
Ростов-на-Дону, ул. 339-й Стрелковой Дивизии, 29
Предизин® (Predizin®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Предизин®
💊 Состав препарата Предизин®
✅ Применение препарата Предизин®
📅 Условия хранения Предизин®
⏳ Срок годности Предизин®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Предизин®
(Predizin®)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2025 года.
Дата обновления: 2025.04.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
C01EB15
(Триметазидин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Предизин® |
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг: 60 шт. рег. №: ЛП-(002856)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Предизин®
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, розовые, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин соевый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный.
10 шт. — блистеры из ПВХ-алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Сохраняя энергетический метаболизм клеток, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ, тем самым обеспечивая нормальное функционирование мембранных ионных каналов и трансмембранный перенос ионов калия и натрия при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет блокировки длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы, которая усиливает окисление глюкозы. В ишемически поврежденной клетке энергия, полученная во время окисления глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе β-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы, тем самым поддерживая надлежащий энергетический обмен при ишемии.
Фармакодинамические эффекты
У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболическое соединение, сохраняя уровни высокоэнергетического фосфата в клетках миокарда. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в качестве монотерапии, так и в тех случаях, когда эффект других антиангинальных лекарственных препаратов был недостаточным.
В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов (TRIMPOL-II) добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов (+20.1 с, p=0.023), общее время выполнения нагрузки (+0.54 METs, p=0.001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм (+33.4 с, p=0.003), время до развития приступа стенокардии (+33.9 с, p<0.001), количество приступов стенокардии в неделю (-0.73, p=0.014) и потребление нитратов короткого действия в неделю (-0.63, p=0.032) без гемодинамических изменений.
В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Эта разница также была показана для времени развития приступов стенокардии (p=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В трехмесячном рандомизированном, двойном слепом исследовании (Vasco) с участием 1962 пациентов триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако при ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) было показано, что триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 c для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 для плацебо; р=0.005).
Дети
Не проводилось изучения препарата у одной или нескольких подгрупп детей (см. раздел «Режим дозирования»).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь триметазидин достигает Cmax в плазме крови приблизительно через 5 ч. По прошествии 24 ч от приема препарата концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16% in vitro.
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) — около 12 ч.
Общий клиренс триметазидина главным образом состоит из почечного клиренса, который прямо коррелирует с КК, и в меньшей степени из печеночного клиренса, который снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75-84 лет) или очень пожилых (≥ 85 лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1.0 и 1.3 раза соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) с применением триметазидина в дозе 35 мг по 2 таблетки/сут (в 2 приема), показало в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК выше 60 мл/мин. Не было выявлено каких-либо проблем в отношении безопасности у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.
Почечная недостаточность
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1.7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 3.1 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Дети
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания препарата
Предизин®
Взрослым в возрасте от 18 лет:
- в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии при неадекватном контроле или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.
Режим дозирования
Предизин® следует принимать внутрь по 1 таблетке (35 мг триметазидина) 2 раза/сут, утром и вечером, во время еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка эффективности лечения должна быть проведена после 3 месяцев приема препарата.
Прием триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину, т.е. по 1 таблетке (35 мг триметазидина) утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (35 мг триметазидина) утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Дети
Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Ниже в таблице представлен перечень нежелательных реакций, которые были выявлены в ходе клинических исследований. Нежелательные реакции классифицированы по системно-органным классам и частоте с использованием следующих категорий: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата;
- установленная повышенная чувствительность к продуктам из сои или арахиса;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции.
Применение препарата Предизин® во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предизин® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у пациентов в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам старше 75 лет.
Особые указания
Предизин® не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- при нарушении функции почек умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакокинетика» и «Режим дозирования»);
- у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Режим дозирования»).
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лецитин соевый. Пациенты с известной аллергией на сою или арахис не должны принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не было выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Условия хранения препарата Предизин®
Препарат следует хранить в в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Предизин®
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
Организация, принимающая претензии потребителей: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Ангиозил® ретард
(ФармФирма Сотекс, Россия) -
Антистен МВ
(ОЗОН, Россия) -
Депренорм® МВ
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия) -
Депренорм® ОД
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия) -
Предуктал® ОД
(Les Laboratoires Servier, Франция) -
Тридукард®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия) -
Тримектал® МВ
(ВЕРТЕКС, Россия) -
Тримектал® ОД
(ВЕРТЕКС, Россия) -
Тримет
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия) -
Триметазид
(PHARMACEUTICAL WORKS POLFA in Pabianice, Польша)
Все аналоги
(27)
Состав
Триметазидина дигидрохлорид 35 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 88.22 мг, гипромеллоза — 36.04 мг, крахмал прежелатинизированный — 88.22 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.26 мг, магния стеарат — 1.26 мг.; Состав оболочки: опадрай II 85G24057 — 7.5 мг (поливиниловый спирт — 3.3 мг, тальк — 1.5 мг, титана диоксид — 1.46025 мг, макрогол 3350 — 0.92625 мг, лецитин соевый — 0.26250 мг, краситель железа оксид красный — 0.02775 мг, краситель железа оксид желтый — 0.01950 мг, краситель железа оксид черный — 0.00375 мг).
Фармакологические свойства
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).; Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.; При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД.; Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Показания к применению
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии)
- Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха)
Противопоказания
- Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин)
- Выраженные нарушения функции печени
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- Беременность
- Период лактации
- Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому следует отказаться от применения препарата Предизин; при беременности.; Данные о выведении триметазидина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, по 35 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером во время еды. Длительность курса — по рекомендации врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.; Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.; Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.; Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.; Прочие: часто — астения.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особые указания
Не применять препарат Предизин; для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; Применение препарата Предизин; не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих быстроты психомоторных реакций.