Предуктал инструкция отзывы больных

Состав

Триметазидина дигидрохлорид (в гранулах) 80 мг # 1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит: гранулы со слоем триметазидина дигидрохлорида, покрытые пленочной оболочкой: 144.85 мг. Вспомогательные вещества: сахарные сферы** (710-850 мкм) — 36.68 мг, гипромеллоза — 6.4 мг. Состав пленочной оболочки гранул: этилцеллюлоза — 8 мг, трибутилацетилцитрат — 1.2 мг, тальк — 12 мг. Состав смеси для опудривания гранул: тальк — 0.43 мг, магния стеарат — 0.14 мг. Твердая желатиновая капсула No2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой, на крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета*: 61.000 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) — 0.732 мг, желатин*** — 35.868 мг. Состав крышки капсулы: титана диоксид (Е171) — 0.122 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.366 мг, желатин*** — 23.912 мг.

Фармакологические свойства

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Фармакодинамические свойства — поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; — уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; — понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; — уменьшает размер повреждения миокарда; — не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией. Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов. В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений. В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки). В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574), триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 для плацебо; р=0.005).

Показания к применению

— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания

• Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения
• Непереносимость фруктозы/сахарозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточность сахаразы/изомальтазы и другие ферментопатии, связанные с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата
• Возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных)
• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью), почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин), пациентам старше 75 лет (см. разделы «Режим дозирования» и «Особые указания»)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении препарата Предуктал ОД у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал ОД при беременности. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес применения препарата. Если за это время улучшение не наступило, применение препарата Предуктал ОД следует прекратить. Продолжительность лечения определяется врачом. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел «Особые указания») ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»). Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Побочное действие

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (1/10); часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100); редко (1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит. Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Общие расстройства: часто — астения.

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Предуктал ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Предуктал ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациента следует направить к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, «шаткость» походки, Предуктал ОД следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать Предуктал ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: — при почечной недостаточности умеренной степени (см. разделы «Фармакологическое действие» и «Режим дозирования»); — у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Режим дозирования»). В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»). Эти симптомы могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Состав

1 капс. — триметазидина дигидрохлорид (в гранулах) 80 мг.

1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит: гранулы со слоем триметазидина дигидрохлорида, покрытые пленочной оболочкой: 144.85 мг.

Вспомогательные вещества: сахарные сферы (710-850 мкм) — 36.68 мг, гипромеллоза — 6.4 мг.

Состав пленочной оболочки гранул: этилцеллюлоза — 8 мг, трибутилацетилцитрат — 1.2 мг, тальк — 12 мг.
Состав смеси для опудривания гранул: тальк — 0.43 мг, магния стеарат — 0.14 мг.

Фармакокинетика

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии,

— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии,

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца,

— уменьшает размер повреждения миокарда,

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии, ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС, значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия, улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р

В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574), триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо, р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 для плацебо, р=0.005).

Показания к применению

Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),

— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения,

— непереносимость фруктозы/сахарозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточность сахаразы/изомальтазы и другие ферментопатии, связанные с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата,

— возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных),

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью), почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин), пациентам старше 75 лет (см. разделы Режим дозирования и Особые указания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Предуктал ОД у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал ОД при беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <,1/10), нечасто (?1/1000, <,1/100), редко (?1/10 000, <,1/1000), очень редко (<,1/10 000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, неуточненной частоты — запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница, неуточненной частоты — отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Общие расстройства: часто — астения.

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес применения препарата. Если за это время улучшение не наступило, применение препарата Предуктал® ОД следует прекратить.

Продолжительность лечения определяется врачом.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы Фармакокинетика и Особые указания) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел Особые указания) ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел Фармакокинетика). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел Особые указания).

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Предуктал® ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациента следует направить к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, Предуктал® ОД следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел Побочное действие).

Следует с осторожностью назначать Предуктал® ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

— при почечной недостаточности умеренной степени (см. разделы Фармакологическое действие и Режим дозирования),

— у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел Режим дозирования).

В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел Побочное действие). Эти симптомы могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С.

Имя скрыто

21 февраля 2020

Достоинства:
По назначению врача.

Предуктал^® ОД (Preductal^® OD) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Предуктал^® ОД

💊 Состав препарата Предуктал^® ОД

✅ Применение препарата Предуктал^® ОД

📅 Условия хранения Предуктал^® ОД

⏳ Срок годности Предуктал^® ОД

Препарат отпускается по рецепту

Температура хранения: от 2 до 30 °С

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Описание лекарственного препарата

Предуктал^® ОД
(Preductal^® OD)

Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2024 года.

Дата обновления: 2024.11.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

СЕРВЬЕ АО
(Россия)

Код ATX:

C01EB15

(Триметазидин)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Предуктал® ОД

Капсулы с пролонгированным высвобождением 80 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000215)-(ГП-RU) от 27.05.22 — Действующее Предыдущий рег. №: ЛП-003410

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Предуктал^® ОД

Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой с напечатанным белым цветом логотипом компании Сервье и надписью «80»; содержимое капсулы — сферические гранулы от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества:
капсула: сахарные сферы (содержащие сахарозу (33.75 мг) и крахмал кукурузный), гипромеллоза, этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк, магния стеарат;
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172);
печать логотипа и надписи на капсуле: шеллак (Е904), титана диоксид (Е171), симетикон, пропиленгликоль (Е1520), аммония гидроксид 28% (Е527).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Сохраняя энергетический метаболизм клеток, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ), тем самым обеспечивая нормальное функционирование мембранных ионных каналов и трансмембранный перенос ионов калия и натрия при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет блокировки длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы, которая усиливает окисление глюкозы. В ишемически поврежденной клетке энергия, полученная во время окисления глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе β-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы, тем самым поддерживая надлежащий энергетический обмен при ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя уровни высокоэнергетического фосфата в клетках миокарда. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в тех случаях, когда эффект других антиангинальных лекарственных препаратов был недостаточным.

В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов (TRIMPOL-II) добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов (+20.1с, p=0.023), общее время выполнения нагрузки (+0.54 METs, p=0.001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм (+33.4 с, p=0.003), время до развития приступа стенокардии (+33.9 с, p< 0.001), количество приступов стенокардии в неделю (-0.73, p=0.014) и потребление нитратов короткого действия в неделю (-0.63, p=0.032), без гемодинамических изменений.

В двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов (Sellier) добавление триметазидина в форме таблетки с модифицированным высвобождением в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В 3-месячном рандомизированном, двойном слепом исследовании (Vasco) с участием 1962 пациентов триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако при ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) было показано, что триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 c для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 для плацебо; р=0.005).

В 3-месячном рандомизированном, двойном слепом исследовании с участием 165 пациентов при добавлении триметазидина к обычной антиангинальной терапии и терапии для вторичной профилактики, было показано, что профиль безопасности триметазидина в дозе 80 мг 1 раз/сут аналогичен профилю триметазидина в форме таблетки с модифицированным высвобождением в дозе 35 мг (2 раза/сут). Не сообщалось о каких-либо непредвиденных нежелательных реакциях, и в ходе исследования не было выявлено проблем в отношении приема триметазидина в дозе 80 мг 1 раз/сут.

Предуктал ОД не проходил изучения у одной или нескольких подгрупп детей (см. раздел «Режим дозирования»).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь капсулы Предуктал^® ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает C_max в плазме крови примерно через 14 ч после приема. В интервалах между приемами лекарственного препарата (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от C_max.

Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на фармакокинетику триметазидина при приеме препарата Предуктал^® ОД.

Распределение

V_d составляет 4.8 л/кг, степень связывания с белками плазмы крови низкая (около 16% in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т_1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) — 12 ч.

Общий клиренс триметазидина главным образом состоит из почечного клиренса, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени из печеночного клиренса, который снижается с возрастом пациента.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75-84 лет) или очень пожилых (≥85 лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл) повышало экспозицию триметазидина в 1.0 и 1.3 раза соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренным нарушением функции почек.

Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) с применением триметазидина (в форме таблетки с модифицированным высвобождением, содержащей 35 мг триметазидина) в дозе по 2 таб./сут (в 2 приема), показало в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК выше 60 мл/мин. Не было выявлено каких-либо проблем в отношении безопасности у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.

Пациенты с нарушением функции почек. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1.7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 3.1 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Доклинические данные по безопасности

Исследования хронической токсичности при пероральном пути введения у собак (от 5 до 40 мг/кг/сут) и крыс (от 5 до 200 мг/кг/сут) показали хороший профиль безопасности.

Ни эмбриофетотоксический эффект, ни тератогенность не были обнаружены у мышей и кроликов. Общее исследование репродуктивной функции и эмбриогенеза у 3 поколений крыс не выявило аномалий.

Генотоксический потенциал был тщательно изучен в исследованиях in vitro, включая оценку мутагенного и кластогенного потенциала, и в одном исследовании in vivo. Все тесты были отрицательными.

Показания препарата

Предуктал^® ОД

• у взрослых пациентов в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии при неадекватном контроле или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

Режим дозирования

Препарат Предуктал^® ОД принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром, во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не открывая капсулу.

Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес приема препарата. Прием триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.

Особые группы пациентов

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы наполовину, т.е. по 1 таблетке, содержащей 35 мг триметазидина 1 раз/сут, утром во время завтрака.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину, т.е. по 1 таблетке, содержащей 35 мг триметазидина 1 раз/сут, утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов пожилого возраста должен проводиться с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Побочное действие

В таблице представлен перечень нежелательных реакций, которые были выявлены в ходе клинических исследований.

Данные нежелательные реакции классифицировали по системно-органным классам и частоте с использованием следующих категорий: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных» ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;
• тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют.

Исследования с участием животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции (см. подраздел «Доклинические данные по безопасности»). В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения триметазидина во время беременности.

Период грудного вскармливания

Данные о выделении триметазидина в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Препарат Предуктал^® ОД не следует использовать в период грудного вскармливания.

Фертильность

Изучения репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность у крыс обоего пола (см. подраздел «Доклинические данные по безопасности»).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину, т.е. по 1 таблетке, содержащей 35 мг триметазидина 1 раз/сут, утром во время завтрака.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину, т.е. по 1 таблетке, содержащей 35 мг триметазидина 1 раз/сут, утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов пожилого возраста должен проводиться с осторожностью.

Особые указания

Лекарственный препарат Предуктал^® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных» ног, тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии. У большинства пациентов симптомы проходят в течение 4 мес после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

• при нарушении функции почек умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакокинетика» и «Режим дозирования»);
• у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Режим дозирования»).

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с редко встречающейся наследственной с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не было выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Условия хранения препарата Предуктал^® ОД

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата Предуктал^® ОД

Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

• Ангиозил^® ретард
  (ФармФирма Сотекс, Россия)

• Антистен МВ
  (ОЗОН, Россия)

• Депренорм^® МВ
  (КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

• Депренорм^® ОД
  (КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

• Предизин^®
  (GEDEON RICHTER, Венгрия)

• Тридукард^®
  (СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

• Тримектал^® МВ
  (ВЕРТЕКС, Россия)

• Тримектал^® ОД
  (ВЕРТЕКС, Россия)

• Тримет
  (TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

• Триметазид
  (PHARMACEUTICAL WORKS POLFA in Pabianice, Польша)

Все аналоги
(27)