Препарат физиотенз показания к применению инструкция к применению

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – моксонидин 0,2 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный, титана диоксид.

Описание

Таблетки Физиотенз — это селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. В большинстве случаев начальная доза Физиотенза составляет 0,2 мг в сутки, максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, нарушение сна, повышенная утомляемость чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия сухость во рту, тошнота ангионевротический отек, периферические отёки.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфических антидотов не существует. Антагонисты альфа-адренорецепторов могу уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз®. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Физиотенз® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Из-за отсутствия опыта применения с осторожностью назначают при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, «перемежающейся» хромоте, болезни Рейно, гемодиализе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Физиотенз®: табл. п.п.о. 0.4 мг, №28 - 28 шт. - бл. - пач. картон.

03.02.2025

Описание препарата Физиотенз^® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2025 году

Дата согласования: 03.02.2025

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Комментарий
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Комментарий
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
моксонидин	0,2/0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80/95,60 мг; повидон К25 — 0,70/0,70 мг; кросповидон — 3,00/3,00 мг; магния стеарат — 0,30/0,30 мг
оболочка пленочная: этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0/4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20/1,20 мг); смесь для покрытия оболочкой розового цвета (гипромеллоза — 1,30/1,30 мг; макрогол — 0,25/0,25 мг; тальк — 0,9975/0,875 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,0025/0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25/1,25 мг)

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки.

Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки.

На изломе таблетки белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р<0,05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе;
синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
тяжелая печеночная недостаточность;
выраженная брадикардия (ЧСС покоя — менее 50 уд./мин);
атриовентрикулярная блокада II или III степени;
острая и хроническая сердечная недостаточность;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); нарушения периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз^® у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Физиотенз^® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз^® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз^® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, — 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг/сут следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз^®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

*Частота сопоставима с эффектом плацебо.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно принимались дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз^® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз^® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз^®. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз^® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз^® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз^® следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,4 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 28 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Фасовщик. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Упаковщик, выпускающий контроль качества АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.

abbott-russia@abbott.com

Комментарий

Номер одобрения: RUS2341944 (v1.0).

Материал разработан при поддержке ООО «Эбботт Лэбораториз».

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер, 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)

Опыт работы: более 30 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:

Действующее вещество: моксонидин 0,2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:

Действующее вещество: моксонидин 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.

На изломе таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.

Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Физиотенз: Показания

Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения.

Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Физиотенз: Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе;
синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
тяжелая печеночная недостаточность;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
атриовентрикулярная блокада II или III степени;
острая и хроническая сердечная недостаточность;
период грудного вскармливания;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Физиотенз: Побочные действия

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.

Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость во рту.

Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, зуд.

Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения.

Нечасто: периферические отеки.

(* — частота сопоставима с плацебо).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД.

Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С (для дозировки 0,2 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО «ВЕРОФАРМ», Россия)).

При температуре не выше 30 °С (для дозировки 0,3 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан)).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года (для дозировки 0,2 мг).

3 года (для дозировки 0,4 мг).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Характеристики

Торговое название

Физиотенз

Действующее вещество (МНН)

Моксонидин

Дозировка или размер

0,2 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Первичная упаковка

блистер

Производитель

Верофарм/Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

📜Инструкция по применению Физиотенз^®
💊Состав препарата Физиотенз^®
✅Показания препарата Физиотенз^®
📅Условия хранения препарата Физиотенз^®
⏳Срок годности препарата Физиотенз^®

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Агонисты имидазолиновых рецепторов (C02AC) > Moxonidine (C02AC05)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 14 шт.
Рег. №: 10187/13/14/19 от 25.03.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,2» с одной стороны.

	1 таб.
моксонидин	200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон К25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с — 1.3 мг, водная дисперсия этилцеллюлозы 30% (сухое вещество) — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14 шт.
Рег. №: 10187/13/14/19 от 25.03.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

	1 таб.
моксонидин	400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон К25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа.с — 1.3 мг, водная дисперсия этилцеллюлозы 30% (сухое вещество) — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ФИЗИОТЕНЗ^® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 16.07.2014 г.

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, сконцентрированные в ростральных вентролатеральных отделах продолговатого мозга, которые отвечают за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует уменьшению симпатической активности и снижению АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных препаратов более низким сродством к известным α₂-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами, что объясняет низкую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка для одинакового снижения АД использование антагониста рецепторов ангиотензина II вместе с моксонидином привело к большему регрессу гипертрофии левого желудочка по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

В 2-месячном клиническом исследовании моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии, ожирением и инсулинорезистентностью в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, указывая на отсутсвие значительного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Время достижения C_max — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови, как определено in vivo, составляет 7.2%.

Метаболизм

По сововкупности анализов был обнаружен только один метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч 78% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде и 13% — в виде дегидрированного моксонидина, другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% от принятой дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина AUC и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг (разделенная на 2 приема). Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью средней степени и до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочные действия

Наиболее часто: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием 886 пациентов, принимавших моксонидин

Класс системы органов	Очень частые (≥1/10)	Частые (≥1/100, <1/10)	Нечастые (≥1/1000, <1/100)
Со стороны сердечно-сосудистой системы			Брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию)
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения			Шум в ушах
Со стороны нервной системы		Головная боль*, головокружение/вертиго, сонливость	Обморок*
Нарушения психики		Бессонница	Повышенная возбудимость
Со стороны ЖКТ	Сухость во рту	Диарея, тошнота/рвота/диспепсия
Со стороны кожи и подкожных тканей		Сыпь, зуд
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани		Боль в пояснице	Боль в области шеи
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Астения	Отек
Аллергические реакции			Ангионевротический отек

* Не отмечалось увеличения частоты по сравнению с группой, принимавшей плацебо.

Противопоказания к применению

синдром слабости синусового узла (СССУ);
брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
AV-блокада II или III степени;
сердечная недостаточность;
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении моксонидина у беременных женщин нет. Экспериментальные исследования у животных показали эмбриотоксические эффекты. Возможный риск для человека неизвестен. Назначать моксонидин беременным женщинам допускается в случаях крайней необходимости.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. При необходимости применения моксонидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени начальная доза составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью среденей степени и до 300 мкг/сут у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях изменения степени AV-блокады у пациентов, получающих лечение моксонидином. На основании этих данных причинная роль моксонидина в замедлении AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV-блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии. Моксонидин не следует применять при высокой степени AV-блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ИБС и нестабильной стенокардией, т.к. опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД (синдром отмены). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение 2 недель.

Не следует назначать препарат пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипотензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях рекомендуется тщательный медицинский контроль, особенно при нарушениях сознания и угнетении дыхания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении моксонидина с другими антигипертензивными препаратами наблюдается аддитивный эффект.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Одновременное применение моксонидина с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.

Контакты для обращений

АББОТТ ЛАБОРАТОРИЗ С.А., представительство, (Швейцарская Конфедерация)

Представительство АО «Abbott Laboratories S.A.» в Республике Беларусь

220073 Минск, 1-й Загородный пер. 20, оф. 1503
Тел./факс: (375-17) 256-79-20

Все аналоги

Аналоги препарата

СТОПКРИЗ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

МОКСОДИН^®
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

СТОПКРИЗ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

МОКСОНИДИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

МОКСОНИДИН
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

ГИДРАСЕК
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

ОМАКОР
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

КРЕОН^® 25000
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

ГЕПТРАЛ^®
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

ТЕВЕТЕН ПЛЮС
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

ИЗОПТИН^® SR
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

КРЕОН^® 10000
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

КРЕОН^® 40000
(ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)

Источник