Препарат галоперидол инструкция по применению

Аналоги (синонимы) препарата Галоперидол

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Действующие вещества

Галоперидол

Форма выпуска

Капли

Состав

Состав 1 мл :галоперидол 2 мг, Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 90 мг, пропилпарагидроксибензоат — 10 мг, молочная кислота — 170 мг, вода очищенная — 99.7 г.

Фармакологический эффект

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Cmax в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20 мин. Vd — 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде). Из-за большого Vd и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.

Показания

Препарат применяется строго по назначению врача. Галоперидол-ратиофарм -капли применяется в следующих случаях: Базисная терапия психотических расстройств при острых и подострых психозах (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, олигофрения, эпилептический, алкогольный и другие психозы эндогенного и экзогенно-органического типа). Базисная и, так называемая, поддерживающая терапия хронических бредовых и галлюцинаторных психозов. Нарушения поведения в пожилом и детском возрасте, разнообразные психосоматические расстройства.

Противопоказания

Галоперидол-ратиофарм-капли противопоказан в следующих случаях: Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим веществам готовой лекарственной формы. Острые интоксикации алкоголем, опиатами, снотворными или психогропными средствами, угнетающими центральную нервную систему. Коматозные состояния. Беременность и период кормления грудью. Дети в возрасте до 3 лет. Больные с непереносимостью алкил-4-гидроксибензоата. Галоперидол-ратиофарм-капли следует применять с особой осторожностью в следующих случаях: Недостаточность функции печени и/или почек. Предшествующие заболевания сердца. Пролактинзависимые опухоли, например, рак молочной железы. Тяжелая гипотония или ортостатическая дисрегуляция. Болезнь паркинсона. Эндогенные депрессии. Заболевания гематопоэтическои системы. Злокачественный нейролептический синдром в анамнезе. Эпилепсия и органические заболевания головного мозга. Гипертиреоз. Дети и подростки, больные в пожилом возрасте. До начала лечения галоперидол-ратиофарм-капли необходимо проводить исследование крови с установлением дифференцированной картины форменных элементов крови с обязательным подсчетом числа тромбоцитов. При выявлении паталогии применение галоперидол-ратиофарм-капли возможно только в случае настоятельной необходимости и при обязательных повторных исследованиях картины крови.Применение во время беременности и в период кормления грудью: Применение галоперидол-ратиофарм-капли во время беременности и в период кормления грудью противопоказано. Поэтому до начала лечения препаратом следует проводить тест на беременность, а во время лечения, пo-возможности, следует избегать наступления беременности. В период лечения необходимо проводить мероприятия по предотвращению наступления беременности. Применение препарата галоперидол-ратиофарм -капли в период кормления грудью также целесообразно избегать. В случае возникновения необходимости лечения галоперидолом в период кормления грудью лечащий врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск.

Меры предосторожности

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков). Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха. Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Индивидуальная дозировка назначается лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Антипсихотическое действие достигает своего максимума только через 1-3 недели непрерывного лечения, седативный эффект проявляется почти сразу. В амбулаторных условиях предпочтительным является метод постоянного наращивания разовых и суточных дозировок. В стационарных условиях лечение можно начинать сразу с назначения высоких доз, что позволяет быстро достигнуть желаемого терапевтического эффекта. Резкое изменение уровня применяемых дозировок повышает риск возникновения побочных эффектов. При длительном применении галоперидола снижение дозировок должно быть ступенеобразным и очень медленным (очередное снижение доз должно проводиться через достаточно большие промежутки времени). Суточная доза делится на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не назначил иной дозировки, то обычно применяются следующие схемы леченияГалоперидол-ратиофарм -капли принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме диабетиков). Взрослые и подростки в начале лечения обычно принимают по 0,5-1.5 мг галоперидола 2-3 раза в день (начальная суточная доза 0,5-5 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг галоперидола, в терапевтически резистентных случаях и выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг галоперидола. В среднем терапевтическая доза обычно составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5,0 мг/сут. Дети старше 3 лет (внутрь и парентерально)Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг веса тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозировки возможно до 0,2 мг/кг веса тела. Больные пожилого возраста и физически ослабленные больные (внутрь и парентерально)Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг Суточную дозу желательно не увеличивать выше 5 мг. Детям, лицам пожилого возраста и ослабленным больным дозы наращивают очень медленно, не чаще чем 1 раз в 3-5 дней. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯГалоперидол-ратиофарм-капли способен вызывать у детей экстрапирамидные нарушения, даже при очень низких дозировках, а также образовывать с черным чаем и кофе плохо растворимые комплексы, что затрудняет резорбцию. При одновременном назначении лития и Галолеридол-ратиофарм-капли дозировки обоих препаратов должны быть, по-возможности, максимально низкими.

Побочные действия

При лечении Галоперидол-ратиофарм -капли у многих больных возникают такие побочные явления, как ранняя дискинезия (спазмы жевательноймускулатуры, окулогирные кризы, напряжение мышц спины, судорожные высовывания языка, дистонические явления), синдом Паркинсона (тремор, скованность) и акатизия (двигательное беспокойство). Следует иметь в виду, что у детей экстрапирамидный синдром часто развивается уже на низких дозировках. При возникновении ранней дискинезии или синдрома Паркинсона необходимо снижать дозировку или начинать лечение антипаркинсоническими средствами (антихолинергетики, например, циклодол). Лечение акатизии более сложное. В начале лечения пытаются снижать дозировку. В случае отсутствия успеха пытаются проводить лечение седативными и гипнотическими средствами и бета-блокаторами. Иногда, особенно в начале лечения, возникает гипотония или ортостатическая дисрегуляция и рефлекторная тахикардия. В начале лечения может возникнуть чувство усталости, а в дальнейшем — беспокойство, напряжение, депрессивные нарушения настроения (особенно при длительном лечении), бессонница, головокружение, головные боли. в редких случаях — делириозные симптомы и судорожные припадки. При применении высоких доз иногда могут наблюдаться такие симптомы вегетативной дисрегуляции, как нарушение аккомодации, сухость во рту, чувство заложенности в носу, повышение внутриглазного давления, запоры, тошнота, позывы на рвоту, диарея, потеря аппетита. В отдельных случаях выявляются такие нарушения картины крови, как лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения. в очень редких случаях — агранулоцитоз. В отдельных случаях могут появляться галакторрея, гинекомастия, нарушения сексуальных функций, повышение веса тела, также редко может возникнуть тромбоз вен нижних конечностей. В очень редких случаях можно наблюдать аллергические реакции. В крайне редких случаях наблюдается развитие опасного для жизни злокачественного нейролептического синдрома.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ При длительном лечении в больших дозах могут возникнуть явления поздней дискинезии (затяжной гиперкинетический синдром с непроизвольными движениями преимущественно в области челюстно-лицевой мускулатуры). Эффективной терапии этого синдрома до настоящего времени нет. При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / ммЗ или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают. Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований). Больные должны быть информированы о том, что в случаях возникновения на протяжении первых 3 месяцев после начала лечения галоперидолом повышения температуры тела, воспаления десен или стоматита, болей в горле, признаков ангины или воспаления горла, они должны не начинать самолечение, а немедленно обратиться к лечащему врачу При возникновении высокой температуры и мышечного напряжения всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролептического синдрома, который часто ошибочно путают с кататонией. Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия — отмена галоперидола. — лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными. — лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений. — специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь. Лечение наркоманов с кокаиновой интоксикацией может усилить экстрапирамидные нарушения. Предупреждение Во время приема галоперидола запрещаются возждение транспортных средств и обслуживание механизмов, а также другие виды работ, требующие повышенной концентрации внимания и быстрых двигательных реакций.

Передозировка

Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки. Симптомы передозировки: тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани,глотки, сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием, реже — эпилептические припадки, гипертермия или гипотермия, сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность, редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи, редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония. Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства. Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны. Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в, может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию, в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия. У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение, вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации. Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться. При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны. М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить), применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата. Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием эианола и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии. Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов). М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками. До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии. У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность. В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение. Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать противопростудные безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Состав

Активное вещество:

галоперидол — 2 мг.

Вспомогательные вещества:

метилпарагидроксибензоат — 90 мг, пропилпарагидроксибензоат — 10 мг, молочная кислота — 170 мг, вода очищенная — 99.7 г.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. C_max в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20 мин. V_d — 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

T_1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в т.ч. 1% — в неизмененном виде).

Из-за большого V_d и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом.

Показания к применению

• острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
• хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
• психомоторное возбуждение;
• рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Противопоказания

• кома различного генеза;
• дети в возрасте до 3 лет;
• беременность;
• период лактации;
• тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
• повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью

Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу «grandmal». Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Т.к. тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Способ применения и дозы

1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.

Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения:

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые

Начальная доза — по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта.

При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях — выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут.

Средняя терапевтическая доза — 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут.

Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5 мг/сут.

Дети старше 3-х лет

Лечение начинают с дозы 0,025-0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты

Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.

Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще, чем 1 раз в 3-5 дней.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев.

Особые указания

В редких случаях сообщалось о внезапной смерти пациентов с психическими заболеваниями, получавших антипсихотические лекарственные препараты, в том числе, галоперидол (см. раздел «Побочное действие»).

При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови.

До начала лечения и во время лечения необходим мониторинг электролитного баланса и коррекция гипокалиемии в случае необходимости.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

Галоперидол может спровоцировать судорожные припадки, у пациентов с эпилепсией и другими заболеваниями с предрасположенность к судорогам.

Злокачественный нейролептический синдром может наблюдаться во время лечения галоперидолом. Гипертермия зачастую является ранним признаком данного синдрома. При подозрении на злокачественный нейролептический синдром необходимо незамедлительно отменить препарат и назначить соответствующую терапию.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности.

У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

На фоне лечения препаратом могут возникнуть экстрапирамидные симптомы (например, тремор, ригидность, акатизия), при этом увеличение дозы может привести к усугублению этих симптомов.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии необходимо оценить возможность отмены всех антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола.

У пациентов, страдающих психозами с преобладанием депрессии, рекомендуется одновременное применение с антидепрессантами.

У пациентов, страдающих биполярными расстройствами с маниакальными эпизодами, существует вероятность переключения маниакальных эпизодов на эпизоды депрессии. Необходимо наблюдение за данными пациентами, т.к. возможно развитие таких проявлений депрессии, как суицидальное поведение.

Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Описание

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Применение у детей

Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. 

Повышение дозы возможно до 0.2 мг/кг массы тела.

Детям до 3-х лет препарат противопоказан.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Побочные действия

При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).

Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Взаимодействие

• Одновременный прием эианола и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

• Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

• Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

• Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

• При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

• Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).

• Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

• Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).

• Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

• Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

• При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).

• Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

• М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

• Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

• При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

• При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

• При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

• Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Передозировка

Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки. Симптомы передозировки:

• тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани,глотки;
• сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
• реже — эпилептические припадки;
• гипертермия или гипотермия;
• сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
• редко — м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
• редко — респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.

Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в; может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо — ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя