Тетурам (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000503
Дата последнего изменения: 29.07.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Тетурам
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
таблетка содержит:
Действующее вещество
Дисульфирам
(тетурам) — 150 мг и 250 мг.
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки
с дозировкой 150 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или
белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Таблетки
с дозировкой 250 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или
белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакокинетика
Абсорбция
после перорального приема — 70–90%. Быстро метаболизируется в печени путем
восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками,
или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует
от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся
с мочой. Является ингибитором изофермента CYP2E1.
Фармакодинамика
В
процессе метаболизма этанол метаболизируется в печени при помощи фермента
ацетальдегиддегидрогеназы. Дисульфирам необратимо ингибирует
ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к повышению концентрации метаболита
этанола — ацетальдегида. После приема этанола на фоне лечения дисульфирамом
увеличивается концентрация ацетальдегида и развиваются определенные неприятные
ощущения («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, тахикардия, снижение
артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной
реакции к вкусу и запаху этанола. Максимальный терапевтический эффект
достигается через 12 ч после приема внутрь и может продолжаться в течение 10–14
дней после прекращения лечения.
Показания
Дисульфирам
используется в качестве вспомогательной терапии при лечении и профилактике
рецидивов хронического алкоголизма. Дисульфирам не излечивает алкоголизм. В качестве
монотерапии без соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не
оказывает значимого влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим
алкоголизмом.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к дисульфираму или вспомогательным веществам препарата.
—
Печеночная
недостаточность тяжелой степени.
—
Дыхательная
недостаточность тяжелой степени.
—
Почечная
недостаточность тяжелой степени.
—
Сахарный диабет.
—
Инсульт в
анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга.
—
Нервно-психические
расстройства.
—
Эпилепсия и
судорожный синдром любого генеза.
—
Заболевания
сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
—
Прием спиртных
напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение
предшествующих 24 ч.
—
Беременность и
детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции).
—
Период грудного
вскармливания.
—
Детский возраст
до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
—
Одновременный
прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
—
Почечная
недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
—
Гипотиреоз (риск
развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
—
Никелевый
дерматит (повышенный риск развития гепатита).
—
Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (см. раздел «Побочное действие»),
—
Неврит
зрительного нерва (см. раздел «Побочное действие»).
—
У пациентов,
принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT, см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).
—
Пациенты в
возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат
Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием
клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность
применения препарата Тетурам в период грудного вскармливания не установлена.
Поэтому препарат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Лечение
назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о
последствиях и осложнениях. Пациент не должен принимать алкоголь (этанол) за
5–7 дней до начала лечения, тест на наличие этанола в крови должен быть
отрицательным.
Препарат
принимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по
индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 250 мг или 150 мг
в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости
от реакции пациента.
Дисульфирам-этаноловая проба
Через
7–10 дней проводят дисульфирам-этаноловую пробу (после приема 500 мг
препарата пациент принимает 20–30 мл 40% этанола), при слабой
дисульфирам-этаноловой реакции (возможны «приливы» крови к коже лица, гиперемия
кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального
давления) дозу этанола увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза 120 мл в
пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через
3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по
необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе
150–250 мг в сутки в течение 1–3 лет.
Не
рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу у пациентов старше 50 лет.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные
реакции представлены в соответствии со следующими градациями частоты их развития:
очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%);
редко (>0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения
(<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту
развития нежелательных реакций не представляется возможным).
Нежелательные
реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дисгевзия
(нарушение вкуса).
Нечасто: аномальный
запах стула.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна:
печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, гепатит (преимущественно
цитолитический).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головная боль.
Часто: сонливость.
Нечасто: полинейропатия.
Частота неизвестна:
неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия.
Нарушения со стороны психики
Частота неизвестна:
нервно-психические расстройства, спутанность сознания.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
аллергический дерматит.
Общие расстройства
Очень часто:
астения
Нежелательные
реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна:
судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным
исходом).
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
«приливы» крови к коже лица, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый
коллапс.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Частота неизвестна:
угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна:
тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
эритема (гиперемия кожных покровов).
Общие расстройства
Частота неизвестна:
недомогание.
При
длительном приеме дисульфирама
—
Психозы,
напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
—
У пациентов с
сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга,
поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно
отменить препарат.
—
Обострение
полиневрита.
—
При приеме
этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема
препарата развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и
дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят
дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Дисульфирам
может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся
микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел
«Фармакокинетика»).
Противопоказанные
комбинации
С
этанолом
Дисульфирам-этаноловые
реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,
снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции
(см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и
этанолсодержащих лекарственных средств.
Диазепам
может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно
ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
Нежелательные
комбинации
С изониазидом
Дисульфирам
повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С
производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное
и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению
риска развития токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм
фенитоина). Если применение данной комбинации не удается избежать, следует
контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во
время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует
избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных
средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации,
требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление
антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение
метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль
международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы
антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его
отмены.
С теофиллином
Дисульфирам
снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть
скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и
концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам
может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их
микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка
бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими
проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление
дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае
приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме
трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам
замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С пимозидом
При
одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать
усиление органического мозгового синдрома.
С кокаином
Дисульфирам
ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить к значительному увеличению
концентрации кокаина и повышенному риску удлинения интервала QT.
Передозировка
Передозировка одного только дисульфирама может
спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы:
нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию),
экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка
при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках)
вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс,
неврологические осложнения.
Лечение:
симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального
состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Особые указания
Препарат
должен применяться только под наблюдением врача.
Перед
началом применения препарата следует провести медицинский осмотр пациента.
Нельзя применять препарат без уведомления пациента о предстоящем лечении.
Нарушения функции печени
Сообщалось
о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит
и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности,
печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации
печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование
функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см.
раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во
время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).
Троекратное
превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует
незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует
тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных»
проб.
Пациенты
должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему
врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита),
тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть
окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер)
в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их
появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая
клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального
состояния печени).
Дисульфирам-этаноловые реакции
Следует
предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций.
Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение
дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах.
Следует предупреждать пациентов и членов его семьи о том, что некоторые пищевые
продукты (в том числе с маркировкой «безалкогольные»), некоторые лекарственные
препараты (например, противокашлевые средства в форме растворов и сиропов для
приема внутрь), а также некоторые туалетные принадлежности (например, лосьоны
после бритья, парфюмерные изделия) могут содержать незначительные количества
этанола, что может спровоцировать развитие дисульфирам-этаноловых реакций.
Неприятные
симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,
чувство недомогания, тахикардия, снижение артериального давления) развиваются
через 10 мин после приема этанолсодержащего напитка и длятся от 30 мин до
нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении
дисульфирама и этанола (алкоголя).
Реакции
на этанол могут возникать в течение 14 дней после прекращения лечения
дисульфирамом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
Препарат
влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с
механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием
дисульфирама вызывает у некоторых пациентов сонливость.
Форма выпуска
Таблетки
150 мг и 250 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
3
или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают
в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Производитель/Адрес
места производства/Организация, принимающая претензии потребителей
АО
«Татхимфармпрепараты», Россия
420091,
Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260
тел.:
(843) 571-85-58; факс: (843) 571-85-38
e-mail:
marketing@tatpharm.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Перед
началом лечения длительность воздержания от приема алкоголя должна составлять
не менее 12 часов.
Режим дозирования в начале терапии
В
течение 1–2 первых недель лечения разовая доза дисульфирама должна составлять
не более 500 мг/сутки. Препарат принимают утром натощак, перед
завтраком. Обычно дисульфирам принимают в утренние часы, однако в случае
появления седативного эффекта, препарат может назначаться на ночь. Чтобы минимизировать
или устранить седативный эффект, доза может быть скорректирована в сторону
понижения.
Поддерживающая терапия
Средняя
поддерживающая доза составляет 250 мг/сутки (диапазон от 125 мг до
500 мг), максимальная суточная доза 500 мг.
Продолжительность терапии
Ежедневный
регулярный прием дисульфирама должен продолжаться до полного выздоровления
пациента, когда он может осуществлять самоконтроль за употреблением алкоголя.
Прием препарата должен продолжаться до достижения устойчивости ремиссии.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.
Этто препарат предназначен для взрослых. Он помогает бороться с тягой к алкоголю и способствует снижению потребления спиртных напитков. Тетурам используется против алкоголизма, токсико- и наркомании ,уменьшая желание употреблять алкоголь и способствуя более быстрому отказу от вредной привычки.
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество
Дисульфирам
— 150,0 мг.
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный — 18,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) —
1,8 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К17) — 2,5 мг,
стеариновая кислота — 1,5 мг, кроскармеллоза натрия — 5,5 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Фармакодинамика
Дисульфирам
ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме
этанола, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося
метаболитом этанола, в 5–10 раз. Ацетальдегид вызывает ряд неприятных ощущений:
«приливы» крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию,
понижение артериального давления. В результате происходит выработка
условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.
Сила реакций, вызванных препаратом, пропорциональна принятой дозе.
Максимальный
терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и
может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения. Чем
длительнее курс терапии, тем более выражены эффекты препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция
после перорального приема — 70–90%. Быстро метаболизируется в печени путем
восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками,
или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьируется
от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Минимальное
содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл.
Показания
Препарат
Тетурам показан для применения у взрослых в качестве вспомогательной терапии
хронического алкоголизма у пациентов, проходящих лечение по поводу алкогольной
зависимости, которые намерены находиться в состоянии воздержания от алкоголя с
целью достижения наилучшего эффекта психотерапии. Дисульфирам
не излечивает алкоголизм. При использовании в качестве монотерапии, без
соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не оказывает значимого
влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим алкоголизмом.
Противопоказания
Гиперчувствительность,
тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. резко
выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, тяжелое поражение
миокарда, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, окклюзия
коронарных сосудов, артериальная гипертензия II–III стадии и другие заболевания
сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации), хроническая обструктивная
болезнь легких, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма,
выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки
желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
(в стадии обострения), кровотечение из желудочно-кишечного тракта, болезни
почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, инфекционные
заболевания центральной нервной системы, полинейропатия, неврит слухового и
глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность и период
лактации.
В
отдельных случаях, при длительном приеме тетурама могут наблюдаться острые
психозы, напоминающие острый алкогольный параноид, острый алкогольный
галлюциноз или алкогольный делирий. Возможен переход галлюцинаторного синдрома
в параноидный, параноидного — в шизофреноподобный и т.д.
Одновременный
(или в недавнем прошлом) прием метронидазола, паральдегида, этанола или
этанолсодержащих лекарственных средств и продуктов.
Детский
возраст до 18 лет.
С осторожностью
—
Пациенты в
возрасте старше 60 лет.
—
Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии).
—
Эндартериит.
—
Остаточные
явления нарушения мозгового кровообращения.
—
Психозы на фоне
приема дисульфирама в анамнезе.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано
применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочное действие
«Металлический»
привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у пациентов с
колостомой, гепатит, неврит зрительного нерва, периферический неврит,
полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение
памяти, дезориентация во времени и пространстве, астенический синдром, головная
боль, кожные аллергические реакции. Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией
дисульфирам-этанол: коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек
мозга, кровоизлияние в мозг.
Передозировка
Симптомы
Спутанность
сознания, коллапс, коматозное состояние, неврологические осложнения.
Специфического
лечения передозировки дисульфирамом нет.
При
тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч применяют
оксигенотерапию, вдыхание карбогена (смесь 95% кислорода и
5% углекислого газа), в/в вводят высокие дозы аскорбиновой кислоты
(до 1 г), эфедрина сульфат и антигистаминные препараты. Необходимо
мониторировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно в тех случаях,
если пациент принимает препараты наперстянки.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Дисульфирам
следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим фенитоин и его
производные, так как одновременный прием препаратов может привести к
интоксикации фенитоином. Перед назначением дисульфирама, пациентам, принимающим
фенитоин, следует определять базовый уровень фенитоина в сыворотке крови и в
последующем осуществлять контроль содержания фенитоина в крови с целью
коррекции дозы препарата.
Дисульфирам
усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений. В
случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами, необходимо
осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз
антикоагулянтов. Необходимо также корректировать дозу дисульфирама в начале и
после окончания курса терапии, так как дисульфирам может удлинять
протромбиновое время.
Эффекты
дисульфирама, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты
(амитриптилин), метронидазол, изониазид.
Метронидазол
повышает риск развития нарушений психики, возникновение бреда.
При
одновременном назначении с изониазидом повышается риск возникновения нарушений
поведения и координации движений. При выявлении этих признаков прием
дисульфирама должен быть прекращен.
Дисульфирам
повышает концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени,
вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени. Усиливает токсические
эффекты феназона, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их
метаболизма.
Аскорбиновая
кислота снижает реакцию на этанол.
Особые указания
Препарат
ни в коем случае нельзя принимать в состоянии алкогольной интоксикации.
Недопустимо назначение препарата без уведомления пациента. Родственники
пациента должны быть проинструктированы врачом об особенностях применения
препарата.
Дисульфирам
с особой осторожностью следует применять при следующих сопутствующих
заболеваниях: сахарный диабет, гипотиреоз, эпилепсия, хронический и острый
нефрит, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Зарегистрированы
данные о гепатотоксичности препарата, включая печеночную недостаточность,
требующую трансплантации печени или заканчивающуюся смертельным исходом.
Тяжелые, а иногда летальные гепатиты, вызванные терапией дисульфирамом, могут
развиться спустя много месяцев после завершения лечения препаратом. Пациента
необходимо предупредить о необходимости сообщать врачу обо всех ранних
симптомах проявления гепатита, таких как быстрая утомляемость, слабость,
недомогание, снижение аппетита, тошнота, рвота, желтуха, появление мочи темного
цвета. Каждые 10–14 дней с момента начала терапии дисульфирамом пациенту
следует проводить контрольное исследование параметров функции печени, включая
общий и биохимический анализ крови.
Пациенты,
принимающие дисульфирам не должны подвергаться воздействию этилендибромида и
его паров. Результаты исследований на крысах продемонстрировали, что
ингаляционное введение этилендибромида при применении дисульфирама повышает
развитие опухолей и смертность у крыс. Аналогичных данных о действии паров
диэтилбромида на пациентов нет.
Реакция взаимодействия алкоголя и дисульфирама
Пациент
должен быть проинформирован обо всех последствиях употребления алкоголя во
время лечения дисульфирамом. Пациент должен быть предупрежден о недопустимости тайного
употребления алкоголя, а также алкоголя в составе пищевых продуктов (соусы),
лекарственных препаратов (спиртосодержащие лекарственные средства), парфюмерии.
Употребление алкоголя одновременно с дисульфирамом, даже в небольших
количествах, вызывает покраснение лица, пульсацию в области головы и шеи,
пульсирующую головную боль, затруднение дыхания, тошноту, обильную рвоту,
потливость, жажду, боль за грудиной, учащение сердцебиения, одышку, снижение
артериального давления, слабость, спутанность и потерю сознания, выраженное
беспокойство, головокружение, нарушение зрения. В тяжелых случаях может
развиться угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги и
смерть.
Интенсивность
реакции индивидуальна, но, как правило, пропорциональна принятому внутрь
количеству алкоголя и дисульфирама. Начальные проявления реакции могут
отмечаться у лиц с повышенной чувствительностью при увеличении концентрации
алкоголя всего до 5–10 мг в 100 мл крови. Полное развитие симптомов
развивается при концентрации алкоголя 50 мг в 100 мл крови. При
уровне алкоголя в крови от 125 мг до 150 мг на 100 мл отмечается
потеря сознания. Продолжительность реакции варьируется от 30–60 мин, до
нескольких часов; в более тяжелых случаях до тех пор, пока алкоголь
определяется в крови.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Препарат
может влиять на способность управлять транспортными средствами или работу с
другими механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Нужен холодильник для транспортировки
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(002258)-(РГ-RU) (27.04.2023) — Фармстандарт-Лексредства (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые,
плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым
оттенком цвета с фаской.
Форма выпуска
таблетки
Самовывоз в Москве
Планета Здоровья
Москва, шоссе Головинское, 4
Аптека «Фарма»
Москва, шоссе Ленинградское, 124, к.3
Планета Здоровья
Москва, ул. Ясная, 5А
Планета Здоровья
Москва, шоссе Каширское, 108, к.1
Конка
Москва, проезд Востряковский, 15Б
ВИТА
Москва, ул. Магнитогорская, 2
ВИТА
Москва, ул. Сходненская, 25
Планета Здоровья
Москва, шоссе Боровское, 27
ВИТА
Москва, б-р Яна Райниса, 2, к.1
Ригла
Москва, проезд 1-й Грайвороновский, 3
Состав
Активное вещество:
дисульфирам (тетурам) — 150 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кислота стеариновая, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие.
Показания к применению
-
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
-
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Абсолютные: гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из желудочно-кишечного тракта, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, поли невропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.
Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточные явления после нарушений мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесённые тетурамные (антабусные) психозы.
Способ применения и дозы
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 150-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40 % этанола (водки) после приёма 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Описание
Средство для лечения алкоголизма.
Фармакодинамика
Ингибирует ацетальдегидцегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола, увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления (приливы крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама:
-
Металлический вкус во рту
-
Неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода).
-
Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
-
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва,
-
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
-
Головные боли.
-
Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловыи спирт:
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приёме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приёме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приёма Тетурама развиваются тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отёки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.
Передозировка
Угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические, осложнения. Лечение симптоматическое.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Состав
Таблетки 1 таб. дисульфирам 150 мг.
Фармакологические свойства
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола — ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Показания к применению
Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма. Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболеванияодновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирамабеременность, лактацияповышенная чувствительность к дисульфираму.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально. При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко — гепатиты. Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N002629/01
Торговое наименование препарата
Тетурам
Международное непатентованное наименование
Дисульфирам
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Активное вещество: дисульфирам (тетурам) — 150 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кислота стеариновая, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения алкоголизма
Код АТХ
N07BB01
Фармакодинамика:
Ингибирует ацетальдегидцегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления («приливы» крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика:
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие.
Показания:
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания:
Абсолютные: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из желудочно-кишечного тракта, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, поли невропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.
Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточные явления после нарушений мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесённые тетурамные (антабусные) психозы.
Способ применения и дозы:
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 150-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40 % этанола (водки) после приёма 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.
Побочные эффекты:
Обусловленные свойствами дисульфирама:
— Металлический вкус во рту
— Неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода).
— Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
— Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва,
— Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
— Головные боли.
— Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловыи спирт:
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приёме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приёме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приёма Тетурама развиваются тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отёки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка:
Угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические, осложнения. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации:
-Алкоголь. Реакция непереносимости («приливы» крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
— Изониазид: нарушения поведения и координации.
Производные 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
— Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
— Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
— Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
— Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 150 мг.
Упаковка:
10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 или 5 контурных упаковок по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Купить Тетурам 150 — Фармстандарт в ГорЗдрав
Купить Тетурам 150 — Фармстандарт в megapteka.ru
Купить Тетурам 150 — Фармстандарт в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)