Частота побочных
реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100–<1/10), нечасто (≥1/1000–<1/100), редко
(≥1/10000–<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не
может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны
пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея, тошнота;
редко — сухость во рту.
Со стороны центральной
нервной системы:
в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение,
головная боль, депрессия, астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей
и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после
однократного введения); нечасто — дистония, нарушения сознания; редко —
судороги (особенно у больных эпилепсией); частота неизвестна — поздняя
дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного
лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный
синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста,
возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические
нарушения:
часто — депрессия; нечасто — галлюцинации; редко — спутанность сознания.
Со стороны
системы кроветворения и лимфатической системы: в начале
лечения возможен агранулоцитоз; частота неизвестна — метгемоглобинемия, которая
может быть связана с дефицитом фермента НАДН-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у
новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленная серосодержащими веществами в
составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз
лекарственных средств, содержащих серу); лейкопения, нейтропения.
Со стороны
сердца:
редко — брадикардия; частота неизвестна — остановка сердца, которая может быть
вызвана брадикардией; атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла
(особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт» (torsade de pointes).
Со стороны
сосудов: часто
— гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна —
кардиогенный шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у
пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны
эндокринной системы*: нечасто — аменорея, гиперпролактинемия; редко — галакторея;
частота неизвестна — гинекомастия).
*Эндокринные
нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией
(аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны
иммунной системы:
нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции
(в том числе анафилактический шок).
Аллергические
реакции: редко
— крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны почек
и мочевыводящих путей: частота неизвестна — полиурия, недержание мочи.
Со стороны
половых органов и молочной железы: неизвестная частота — сексуальная
дисфункция, приапизм.
Нежелательные
реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия,
синдром паркинсонизма, акатизия развивалась даже после применения однократной
дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые
указания»); сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания,
галлюцинации.
Метоклопрамид (Metoclopramide)
💊 Состав препарата Метоклопрамид
✅ Применение препарата Метоклопрамид
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Метоклопрамид
(Metoclopramide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2025.01.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03FA01
(Метоклопрамид)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Метоклопрамид |
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 шт. рег. №: П N013299/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метоклопрамид
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит — 2 мг, натрия хлорид — 14 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания активных веществ препарата
Метоклопрамид
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с гимекромоном наблюдается взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Адрес производителя
|
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» , SA |
Польша |
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Метоклопрамид
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Метоклопрамид
(ФармФирма Сотекс, Россия) -
Метоклопрамид
(ПРОМОМЕД РУС, Россия) -
Метоклопрамид
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия) -
Метоклопрамид
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия) -
Метоклопрамид
(АТОЛЛ, Россия) -
Метоклопрамид
(ЭЛЛАРА, Россия) -
Метоклопрамид Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Метоклопрамид Реневал
(ПФКО-1, Россия) -
Метоклопрамид-Виал
(ВИАЛ, Россия)
Все аналоги
(14)
Состав
Метоклопрамид 10 мг
Фармакологические свойства
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.; Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Показания к применению
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан к применению при беременности.; При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.; В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Способ применения и дозы
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.; Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).; Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.; Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.; Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.; Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.; Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.; С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.; При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.; На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Общая информация
Устаревшее наименование
—
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
П N013299/02
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Лекарственная форма ГРЛС
Раствор в/м
Состав
Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид — 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит — 2 мг, натрия хлорид — 14 мг, вода для инъекций — до 2 мл.
Описание препарата
Бесцветный прозрачный раствор.
Фармако-терапевтическая группа
Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метоклопрамид — специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3)
рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и экзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — примерно 30 %. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Эффект начинает развиваться через 10-15 мин после внутримышечного введения и через 1-3 мин после внутривенного введения. Т1/2 — 3-5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выведение препарата
происходит в основном через почки (85 % в течение 72 ч) в неизменном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгантов.
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено.
Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и
детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте
3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составляет 4,1-4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее, у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы пациентов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50 %.
Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют.
Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.
Показания к применению
Взрослые
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
- Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.
Дети в возрасте от 1 года до 18 лет
- Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
- Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;
— Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
— Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
— Поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
— Эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
— Болезнь Паркинсона;
— Одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
— Метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
— Пролактинома или пролактинозависимая опухоль;
— Детский возраст до 1 года;
— Период грудного вскармливания;
— Беременность (III триместр).
С осторожностью
При применении у пожилых пациентов, нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушение водно-электролитного баланса, брадикардия, при приеме других препаратов, удлиняющих интервал QT, артериальная гипертензия, сопутствующие неврологические заболевания, при приеме препаратов, воздействующих на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести; беременность (I-II триместры).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при
применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность
развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного.
Период грудного вскармливания. Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При
необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин). Во
избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал 6 часов между введениями препарата.
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и
химиотерапией.
Рекомендуемая однократная доза 10 мг вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное введение 10-20 мг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекции должен быть максимально коротким с
последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь.
Дети в возрасте от 1 года до 18 лет. Рекомендовано внутривенное болюсное медленное введение. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета
0,10-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.
| Возраст (в годах) | Вес (кг) | Доза (мг) | Частота |
| 1-3 | 10-14 | 1 | До 3 раз в день |
| 3-5 | 15-19 | 2 | До 3 раз в день |
| 5-9 | 20-29 | 2,5 | До 3 раз в день |
| 9-18 | 30-60 | 5 | До 3 раз в день |
| 15-18 | Более 60 | 10 | До 3 раз в день |
Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 2 дня.
Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией — 5 дней.
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин)
суточная доза должна быть снижена на 75 %. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на
50 %.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.
Побочное действие
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 — < 1/10), нечасто (? 1/1000 — < 1/100), редко (? 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1 10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея,
тошнота; редко — сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), нечасто — дистония, нарушения сознания, редко — судороги (особенно у больных эпилепсией), частота неизвестна — поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические нарушения: часто — депрессия; нечасто — галлюцинации; редко — спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз; частота неизвестна — метгемоглобинемия, которая может быть связанна с дефицитом фермента НАДН-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленная серосодержащими вещетвами в составе препарата
(в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу); лейкопения, нейтропения.
Со стороны сердца: редко — брадикардия; частота неизвестна — остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией; атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт» (torsade de pointes).
Со стороны сосудов: часто — гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна — кардиогенный шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто — аменорея, гиперпролактинемия; редко — галакторея; частота неизвестна — гинекомастия.
* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок);
Аллергические реакции: редко — крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная
дисфункция, приапизм.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз
препарата метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особый указания»); сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Передозировка
Симптомы. Дезориентация и экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, сонливость, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение
24 часов.
Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты
у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный мониторинг сердечно-сосудистой и
дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации. Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности. В связи с прокинетическим
эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с
селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития
серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг
концентрации дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, мексилетина, лития, леводопы, этанола и циклоспорина (Сmax на
46 % и воздействие на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови); уменьшает всасывание циметидина.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим
(до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В, с аскорбиновой кислотой.
Раствор метоклопрамида физически совместим до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать!) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.
Особые указания
Метоклопрамид не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный раствор метоклопрамида
не следует назначать больным с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к сульфитам.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных
показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги или надписи на ампуле наносят быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку картонную с гофрированным вкладышем.
При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпуск по рецепту.