Propranolol инструкция по применению

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C_max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C_max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета₂-адреноблокаторы способны блокировать β₂-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C_max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C_max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C_max и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Источник

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Пропранолол
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Пропранолол
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Пропранолол
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Торговые названия с действующим веществом Пропранолол

Структурная формула

Русское название

Пропранолол

Английское название

Propranolol

Латинское название

Propranololum (род. Propranololi)

Химическое название

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

Брутто формула

C₁₆H₂₁NO₂

Фармакологическая группа вещества Пропранолол

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

F10.3 Абстинентное состояние
F40.0 Агорафобия
F40.1 Социальные фобии
F40.2 Специфические (изолированные) фобии
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
F45 Соматоформные расстройства
G43 Мигрень
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.0 Нестабильная стенокардия
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
R25.1 Тремор неуточненный
R45.6 Физическая агрессивность

Код CAS

525-66-6

Фармакологическое действие

—

антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, утеротонизирующее.

Характеристика

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Блокирует бета₁ и бета₂-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). C_max в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T_1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T_1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Применение вещества Пропранолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к применению

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пропранолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

В/в, струйно, медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии — 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза — 10 мг. Внутрь, запивая жидкостью или полужидкой пищей (вода, сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии — начальная доза — по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза — 160–320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120–160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях — по 10–30 мг 3–4 раза в сутки, при субаортальном стенозе — по 20–40 мг 3–4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая — 160, 120–240, 80–160, 80–120, 80–160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме — 30–60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда — в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 дней, далее — по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности — по 20 мг через 30 мин 4–6 раз (80–120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений — по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3–5 дней. При глаукоме — внутриконъюнктивально в пораженный глаз.

Детям: внутрь, начальная доза: 0,5–1 мг/кг/сут, поддерживающая — 2–4 мг/кг/сут в 2 приема.

Меры предосторожности

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Пропранолол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Анаприлин	от 19.00 до 156.00
Анаприлин Медисорб	от 59.00 до 59.00
Анаприлин Реневал	от 69.00 до 146.00

Источник

Абиратерон. Рекомендуется с осторожностью назначать абиратерон пациентам, получающим пропранолол (метаболизируется через систему CYP2D6, имеет узкий терапевтический индекс). В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы пропранолола.

Агомелатин. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с пропранололом (умеренный ингибитор изофермента CYP1A2) до накопления достаточного клинического опыта.

Амиодарон. При одновременном применении амиодарона с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Амиодарон. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.

Артикаин + Эпинефрин. Одновременное применение комбинации артикаин + эпинефрин с пропранололом противопоказано ввиду риска развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии.

Атракурия безилат. Пропранолол при совместном применении с атракурия безилатом усиливает нервно-мышечную блокаду и может усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром, что может приводить к развитию гиперчувствительности к атракурия безилату.

Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота ослабляет гипотензивный эффект пропранолола (следствие ингибирования синтеза ПГ в почках с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости).

Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат. Эффект комбинации белладонны листьев экстракт + бензокаин + метамизол натрия + натрия гидрокарбонат усиливает пропранолол (замедляет инактивацию).

Белладонны листьев экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Цитизин + Эфедрин. Пропранолол повышает концентрацию теофиллина (в составе комбинации белладонны листьев экстракт+кофеин+парацетамол+теофиллин+фенобарбитал+цитизин+эфедрин) в крови и поэтому может усиливать риск развития его побочных эффектов.

Бендазол + Метамизол натрия + Папаверин + Фенобарбитал. Сочетание с пропранололом усиливает гипотензивное действие комбинации бендазол + метамизол натрия + папаверин + фенобарбитал.

Бензатина бензилпенициллин. Повышает содержание свободной фракции в плазме, поскольку, обладая большей способностью связываться с белками, вытесняет с мест фиксации.

Бетаксолол. Пропранолол усиливает (взаимно) эффекты. Бета-адреноблокаторы, назначаемые внутрь, в т.ч. пропранолол, совместно с бета-адреноблокаторами, применяемыми в офтальмологии (глазные капли), в т.ч. бетаксололом, усиливают снижение ВГД; при этом эффекты системной блокады бета-адренорецепторов, как правило, возрастают.

Бисопролол. Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол. Не рекомендуется применять комбинацию бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол одновременно с пропранололом.

Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол + Рацементол. Не рекомендуется применять комбинацию бромгексин + гвайфенезин + сальбутамол + рацементол одновременно с пропранололом.

Бупивакаин + Эпинефрин. При сочетанном применении пропранолол — некардиоселективный бета-адреноблокатор — усиливает прессорное действие эпинефрина (в составе комбинации бупивакаин + эпинефрин), что может привести к тяжелой артериальной гипертензии и брадикардии.

Варфарин. Пропранолол при сочетанном применении удлиняет антикоагулянтный эффект варфарина.

Варфарин. Пропранолол увеличивает эффект варфарина.

Верапамил. Противопоказан одновременны прием пропранолола и в/в введение верапамила.

Верапамил. Пропранолол усиливает (взаимно) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс.

Гидралазин. Сочетанное применение пропранолола с гидралазином повышает риск чрезмерного снижения АД.

Гидрохлоротиазид. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Гидрохлоротиазид + Каптоприл. Комбинация гидрохлоротиазид+каптоприл повышает биодоступность пропранолола и усиливает (взаимно) эффекты.

Глимепирид. Пропранолол увеличивает (на 20%) Cmax, AUC и Т1/2. Усиливает эффект.

Глипизид. Пропранолол усиливает эффект. При сочетанном применении может потребоваться коррекция дозы.

Глюкагон. Введение глюкагона на фоне пропранолола может привести к выраженной тахикардии и повышению АД.

Гуанфацин. При одновременном применении гуанфацина с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + [Аскорбиновая кислота]

Пропранолол при сочетанном применении может усиливать сосудосуживающий эффект псевдоэфедрина (в составе комбинации декстрометорфан + парацетамол + псевдоэфедрин + [аскорбиновая кислота]).

Дигоксин. Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Дилтиазем. Противопоказан одновременный прием пропранолола и в/в введение дилтиазема.

Дилтиазем. Усиливает (взаимно) отрицательный хроно-, ино- и дромотропный эффекты. На фоне дилтиазема повышается биодоступность пропранолола.

Добутамин. Снижает (взаимно) кардиальные эффекты. На фоне добутамина возможно повышение ОПСС.

Дронедарон. В клинических исследованиях при применении комбинации дронедарона с пропранололом более часто наблюдалась брадикардия.

Рекомендуется с осторожностью применять пропранолол совместно с дронедароном из-за фармакокинетического и возможного фармакодинамического взаимодействия (риск суммации угнетающего действия на синусный и AV узлы). Начинать лечение метопрололом необходимо с низких доз и увеличивать их дозу только под контролем ЭКГ. Пациентам, которые уже получают пропранолол, добавление дронедарона следует проводить под контролем ЭКГ и при необходимости корректировать дозу пропранолола.

Индапамид. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Интерферон альфа. Совместное применение с интерфероном альфа в виде раствора для инъекций может приводить к изменению метаболизма пропранолола.

Интерферон альфа-2b. Интерферон альфа-2b способен снижать активность цитохрома Р450 и, следовательно, вмешиваться в метаболизм пропранолола.

Каптоприл. Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Клонидин. Сочетанное применение пропранолола с клонидином повышает риск чрезмерного снижения АД.

Левотироксин натрия. Снижает активность Т4 5-дейодиназы, хотя уровни Т3 и Т4 изменяет незначительно. На фоне левотироксина натрия (при превращении гипотиреоза в эутиреоидное состояние) может ослабляться эффект.

Лидокаин. Пропранолол при сочетанном применении снижает клиренс лидокаина и повышает его концентрацию в плазме.

Лидокаин. Пропранолол уменьшает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени и снижения печеночного кровотока) и повышает риск развития токсических эффектов.

Лидокаин + Хлоргексидин. Пропранолол снижает печеночный клиренс лидокаина (в составе комбинации лидокаин + хлоргексидин в виде спрея для местного применения) — снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока — и повышает риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Лоразепам. При сочетанном применении пропранолол повышает уровень лоразепама в плазме.

Мапротилин. Мапротилин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2D6. Одновременное применение мапротилина с бета-адреноблокатором пропранололом, который является ингибитором изофермента CYP2D6, может привести к увеличению концентрации мапротилина в плазме. В таких случаях рекомендуется контролировать концентрацию мапротилина в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Метамизол натрия. Пропранолол замедляет биотрансформацию и повышает эффект метамизола натрия.

Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид. При совместном применении пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия) усиливает эффект комбинации метамизол натрия+ питофенон+ фенпивериния бромид.

Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат. Пропранолол замедляет инактивацию метамизола натрия (в составе комбинации метамизол натрия+ триацетонамин-4-толуолсульфонат) и усиливает его эффект.

Метамизол натрия + Хинин. Пропранолол усиливает действие комбинации метамизол натрия + хинин.

Метилдопа. При одновременном применении пропранолола с метилдопой повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Метилдопа. Пропранолол усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Мивакурия хлорид. Пропранолол усиливает эффект, в т.ч. способность демаскировать и увеличивать выраженность миастении.

Напроксен. На фоне напроксена ослабляется антигипертензивный эффект пропранолола.

Напроксен + Эзомепразол. Напроксен (в составе комбинации напроксен + эзомепразол) может уменьшать антигипертензивный эффект пропранолола.

Нитроглицерин. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нифедипин. Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД.

Октреотид. На фоне октреотида увеличивается вероятность развития тяжелой брадикардии, аритмий и нарушений проводимости.

Пасиреотид. Рекомендуется контролировать ЧСС при назначении пасиреотида пациентам, получающим в качестве сопутствующей терапии пропранолол, вызывающий брадикардию.

Пентаэритритила тетранитрат. При сочетанном применении пропранолол усиливает антиангинальное действие пентаэритритила тетранитрата.

Пилокарпин. На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости.

Пиридостигмина бромид. При сочетанном применении пропранолол ослабляет эффекты пиридостигмина бромида.

Пироксикам. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).

Пропафенон. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удлиняется T1/2.

Пропилтиоурацил. На фоне пропилтиоурацила изменяются эффекты; при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Резерпин. При одновременном применении резерпина с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Репаглинид. Пропранолол усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Рисперидон. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин. Рифампицин при сочетанном применении укорачивает T1/2 пропранолола.

Рифапентин. Рифапентин может усиливать метаболизм и снижать активность пропранолола; при одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Салметерол. Пропранолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Сималдрат. На фоне сималдрата уменьшается всасывание пропранолола; при сочетанном назначении интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Сульфасалазин. Сульфасалазин при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Теразозин. Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное снижение АД, требующее снижения доз.

Тербуталин. Пропранолол ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Тиамин. Тиамин при сочетанном применении уменьшает фармакологическую активность пропранолола.

Тиоридазин. Совместное применение пропранолола (100-800 мг ежедневно) и тиоридазина вызывает увеличение плазменных уровней тиоридазина (приблизительно на 50-400%) и его метаболитов (примерно на 80-300%); совместного применения пропранолола и тиоридазина следует избегать.

Трифлуоперазин. При одновременном назначении трифлуоперазина с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

Убидекаренон. Одновременное применение пропранолола может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Фелодипин. Фелодипин увеличивает биодоступность пропранолола; при сочетанном применении пропранолол усиливает гипотензивный эффект фелодипина.

Фенилэфрин. Пропранолол может непрогнозируемо усилить гипертензивный эффект (в одном из отчетов сообщалось о резком подъеме АД).

Фенитоин. Сочетанное применение пропранолола с фенитоином повышает выраженность кардиодепрессивного действия и риск снижения АД.

Флувоксамин. Флувоксамин при сочетанном применении повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Флувоксамин. На фоне флувоксамина повышается (в 5 раз) плазменный уровень пропранолола.

Фозиноприл. При одновременном применении пропранолол усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с пропранололом не меняется.

Циметидин. Циметидин при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Цисатракурия безилат. При сочетанном применении пропранолол усиливает эффект цисатракурия безилата. В редких случаях пропранолол может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурия безилату.

Этанол. Сочетанное применение пропранолола с этанолом повышает риск угнетения ЦНС.

Источник

Анаприлин (10мг)

МНН: Пропранолол

Производитель: Биосинтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Propranolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010289

Информация о регистрации в РК:
29.12.2023 — 29.12.2028

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
0.89 KZT

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Анаприлин

Международное непатентованное название

Пропранолол

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: пропранолола гидрохлорид (анаприлин) – 10.00 мг, 40.00 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (для дозировки 10 мг и 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол

Код АТХ C07AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь — 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется 3 путями — ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием и путем глюкуронирования в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90-95 %. Объем распределения — 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения — 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками — 90 %, в неизмененном виде — менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Особенности фармакокинетики у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени: вследствие гипоальбуминемии (возрастной или вызванной поражением печени или почек) существенно возрастает концентрация препарата в плазме крови, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов препарата. Изменения метаболической активности препарата в пожилом и старческом возрасте также обусловлены состоянием микросомальной системы печени и сниженной активностью цитохрома Р450 — зависимого монооксигеназного окисления в гепатоцитах, что способствует более длительному поддержанию высоких концентраций пропранолола в тканях. Назначение препарата таким пациентам проводится с подбором меньших индивидуальных доз.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выражености расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения эпинефрина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

— нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения

— синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия

— инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — более 100 мм рт.ст),

— феохромоцитома (в составе комбинированной терапии)

— мигрень (профилактика приступов)

— эссенциальный тремор

— в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы

Анаприлин принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза -240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

При феохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

Длительность лечения устанавливается индивидуально врачом..

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочные действия

— синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей

— сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области

— нарушение функции печени

— мезентериальный тромбоз

— ишемический колит

— головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, эмоциональная лабильность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, кататония

— ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм

— гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа)

— сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит

— снижение либидо, снижение потенции

— алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции

— снижение функции щитовидной железы

— влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

— кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема

— лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина

— прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату

— атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада

— синусовая брадикардия (менее 50 ударов в минуту)

— артериальная гипотензия

— неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность II-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок

— отек легких

— синдром слабости синусового узла

— стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

— вазомоторный ринит

— окклюзионные заболевания периферических сосудов

— сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз)

— бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе)

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов)

— спастический колит

— одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы

— беременность, период лактации

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью:

— печеночная и/или почечная недостаточность

— гипертиреоз

— миастения

— хроническая сердечная недостаточность I-II ФК

— феохромоцитома

— псориаз

— аллергические реакции в анамнезе

— синдром Рейно

— пожилой возраст

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентри-кулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограмма.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращать терапию препаратом Анаприлин необходимо постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, потенцировать приступ стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяца).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больньх тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролепгиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии).

У «курильщиков» эффекгивность бета-адреноблокаторов ниже.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, выраженное снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз

ногтей пальцев или ладоней или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1 -2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — внутривенно вводят диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток (для дозировки 10 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

По 100 таблеток (для дозировки 10 мг и 40 мг) в банки полимерные типа БП.

Каждую банку (для дозировки 10 мг и 40 мг) или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток (для дозировки 10 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ”Биосинтез”, Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

207706851477976918_ru.doc	109 кб
614867341477978091_kz.doc	142.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Способ применения и дозировка

Препарат
Анаприлин принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной
гипертензии —
по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного
эффекта дозу увеличивают с недельным интервалом до 40 мг 3 раза или по
80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии,
нарушениях сердечного
ритма — в начальной дозе 20 мг (2 таблетки по 10 мг или 14
таблетки по 40 мг) 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают с недельным
интервалом до 80-120 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза —
240 мг.

Профилактика
повторного инфаркта миокарда — терапию рекомендуется начинать между
5 и 21 днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в
сутки в течение 2–3 дней, затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики
приступов мигрени, при эссенциальном треморе, симпатоадреналовых кризах на фоне
диэнцефального синдрома — рекомендуется применять в начальной дозе 40 мг
2–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до
160 мг/сут с недельным интервалом.

При
феохромоцитоме
— применять только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией
применяют в дозе 60 мг в сутки в течение 3 дней. При неоперабельной
злокачественной феохромоцитоме применяют в дозе 30 мг в сутки.

В качестве
вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза — в дозе
10–20 мг 3–4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 120–160 мг
в сутки в 2–3 приема.

Особые группы
пациентов

Применение у
пациентов с нарушением функции печени

Биодоступность
пропранолола может быть увеличена у пациентов с нарушениями функции печени, что
может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции
печени начальная доза препарата не должна превышать 20 мг 3 раза в сутки
под контролем ЧСС.

Применение у
пациентов с нарушением функции почек

При нарушенной
функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал
между приемами препарата (возможно увеличение концентрации пропранолола в
плазме крови).

Описание

антиаритмическое средство

Состав

Состав на одну
таблетку 10 мг

Действующее
вещество

Пропранолола
гидрохлорид — 10,00 мг

Вспомогательные
вещества

Сахароза (сахар
белый), кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный, желатин, лактозы
моногидрат (сахар молочный).

Состав на одну
таблетку 40 мг

Действующее
вещество

Пропранолола
гидрохлорид — 40,00 мг.

Вспомогательные
вещества

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы

Фармакодинамика

Неселективный
бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и
антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета₁—
и 25% бега₂-адренорецепторов), уменьшает стимулированное
катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из
аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление
кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие
(урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и
возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения
бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые
24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов
сосудов скелетной мускулатуры), но через 1–3 суток возвращается к исходному, а
при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением
минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов,
снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у пациентов
с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты
(не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального
давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное
действие стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное
действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет
отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к
удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного
диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных
волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое
действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического
аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости
спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и
замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов
отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном
направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По
классификации Вогана-Вильямса антиаритмических лекарственных средств относится
к препаратам II группы.

Уменьшение
выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в
кислороде; постинфарктная смертность может также уменьшаться благодаря
антиаритмическому действию.

Способность
предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением
выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады
сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации
тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением
активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина,
стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение
тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета₂-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и
вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус
бронхов. В больших дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и
достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь из желудочно-кишечного
тракта и относительно быстро выводится из организма. Максимальная концентрация
в плазме крови достигается через 1–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность
после приема внутрь составляет 30–40% (эффект «первичного прохождения» через
печень, микросомальное окисление), при длительном применении — увеличивается
(образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), величина биодоступности
зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Биодоступность
увеличивается на 50% при приеме пищевых продуктов, богатых белком. Распределение

Связь с белками
плазмы крови (альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином) — 90–95%. Объем
распределения — 3–5 л/кг.

Проникает через
гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

Метаболизм

Пропранолол
является субстратом Р-гликопротеина. Показано, что Р-гликопротеин не оказывает
воздействия на метаболизм пропранолола в обычном терапевтическом диапазоне доз.

Пропранолол
интенсивно метаболизируется в печени по трем основным путям: ароматическое
гидроксилирование (42%), N-деалкилирование с последующим окислением (41%) и
прямое глюкуронирование (17%). Соотношение путей метаболизма пропранолола может
существенно различаться в отдельных случаях. Согласно исследованиям in vitro,
в метаболизме пропранолола принимают участие изоферменты системы цитохрома P₄₅₀, главным
образом, изофермент CYP2D6 (ароматическое гидроксилирование), изофермент CYP1A2
(окисление цепей) и, в меньшей степени, изофермент СYP2C19.

Выявлено 4
основных метаболита: пропранолола глюкуронид, нафтилоксимолочная кислота,
глюкуроновая кислота и сложные сульфатные соединения 4-гидроксипропранолола.

У здоровых
добровольцев, «быстрых» и «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6, существенных
различий в клиренсе и периоде полувыведения пропранолола не выявлено.

Выведение

Период
полувыведения — 3–6 ч, на фоне курсового применения может удлиняться до
12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном
виде выводится менее 1%. Не выводится при гемодиализе.

Показания

—
Артериальная
гипертензия;

—
стенокардия
напряжения:

—
нестабильная
стенокардия;

—
синусовая
тахикардия (в том числе при гипертиреозе);

—
наджелудочковая
тахикардия;

—
тахисистолическая
форма фибрилляции предсердий;

—
наджелудочковая
и желудочковая экстрасистолия;

—
профилактика
повторного инфаркта миокарда;

—
феохромоцитома
(при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами);

—
эссенциальный
тремор;

—
мигрень
(профилактика приступов);

—
в
качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического
криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);

—
симпатоадреналовые
кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

—
Повышенная
чувствительность к пропранололу или любому из компонентов препарата;

—
атриовентрикулярная
блокада П-Ш степени;

—
синдром
слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду);

—
брадикардия
(ЧСС менее 60 ударов в минуту);

—
артериальная
гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

—
хроническая
сердечная недостаточность (III-IV функционального класса (ФК) по NYHA);

—
острая
сердечная недостаточность;

—
острый
инфаркт миокарда;

—
кардиогенный
шок;

—
отек
легких;

—
стенокардия
Принцметала;

—
кардиомегалия
(без признаков сердечной недостаточности);

—
тяжелые
заболевания периферических сосудов (синдром Рейно);

—
редкая
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция (препарат содержит сахарозу и лактозы моногидрат);

—
метаболический
ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз);

—
бронхиальная
астма, склонность к бронхоспастическим реакциям; хроническая обструктивная
болезнь легких (в том числе и в анамнезе);

—
феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

—
спастический
колит;

—
одновременное
применение с антипсихотическими средствами (нейролептиками), анксиолитиками
(хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО),
блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»);

—
беременность;

—
период
грудного вскармливания;

—
возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

—
Печеночная
и/или почечная недостаточность;

—
гипертиреоз;

—
миастения;

—
хроническая
сердечная недостаточность I-II ФК;

—
феохромоцитома
(при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами);

—
псориаз;

—
нарушения
периферического кровообращения;

—
отягощенный
аллергологический анамнез;

—
атриовентрикулярная
блокада I степени;

—
пожилой
возраст;

—
респираторные
заболевания;

—
сахарный
диабет.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Пропранолол не
рекомендуется применять во время беременности. Поэтому перед началом приема
препарата у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом следует исключить
беременность, а во время лечения они должны использовать надежные методы
контрацепции. В случае подтверждения факта беременности во время лечения
препаратом, следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку
на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет
наименьшим. Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности
необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета₁-адреноблокаторы.
Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это
невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост
плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение
первых 3 суток после родоразрешения.

Период грудного
вскармливания

Пропранолол
проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Анаприлин в
период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Побочное действие

Для определения
частоты возникновения нежелательных реакций применяют следующую классификацию:

Очень часто
(≥1/10)

Часто
(≥1/100 и <1/10)

Нечасто
(≥1/1000 и <1/100)

Редко
(≥1/10 000 и <1/1000)

Очень редко
(<1/10000)

Частота
неизвестна: по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представляется возможным.

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы

Нечасто — нейтропения.

Редко —
тромбоцитопения.

Частота
неизвестна
— агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения со
стороны эндокринной системы

Частота
неизвестна
— снижение функции щитовидной железы.

Нарушения со
стороны обмена веществ и питания

Часто — снижение
аппетита

Нечасто — гипогликемия
(у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным
диабетом 2 типа), повышение концентрации триглицеридов и холестерина.

Нарушения со
стороны нервной системы

Редко — психоз,
эмоциональная лабильность, спутанность сознания или кратковременная потеря
памяти, парестезия, головокружение.

Частота
неизвестна
— головная боль.

Нарушения со
стороны психики

Очень часто — расстройства
сна (бессонница, сонливость).

Часто — ажитация
(длительное возбуждение, сопровождаемое тревогой), ночные кошмары,
раздражительность.

Частота
неизвестна
— депрессия, судороги, кататония, снижение скорости психомоторных реакций.

Нарушения со
стороны органа зрения

Редко — сухость
слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение
остроты зрения.

Частота
неизвестна
— кератоконъюнктивит.

Нарушения со
стороны сердца

Нечасто —
атриовентрикулярная блокада.

Редко — брадикардия,
сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости
миокарда, аритмия, боль в груди.

Нарушения со
стороны сосудов

Часто — похолодание
конечностей.

Редко — выраженное
снижение АД. ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, мезентериальный тромбоз,
синдром Рейно.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто — бронхит.

Часто — бронхиолит.

Редко — ринит,
заложенность носа, бронхоспазм (иногда с летальным исходом), ларингоспазм.

Частота
неизвестна
— одышка.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота,
рвота, диарея, боль в эпигастральной области, изменение вкуса.

Частота
неизвестна
— сухость слизистой оболочки полости рта, ишемический колит, запор.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей

Частота
неизвестна —
нарушение функции печени.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Редко — алопеция.

Частота
неизвестна
— обострение течения псориаза, повышенное потоотделение, гиперемия кожи,
экзантема. псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, многоформная
эритема, кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота
неизвестна
— артралгия, мышечная слабость, боль в спине или суставах.

Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы

Частота
неизвестна
— снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения

Частота
неизвестна
— боль в грудной клетке, синдром «отмены», астенический синдром (слабость),
повышенная утомляемость.

Лабораторные и
инструментальные данные

Частота
неизвестна
— повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина,
повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы

Брадикардия,
снижение АД, атриовентрикулярная блокада, замедление внутрижелудочковой
проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Возможны
судороги, поскольку пропранолол проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лечение

Промывание
желудка, прием внутрь активированного угля. Необходимо контролировать основные
жизненные показатели, содержание глюкозы в крови, психоэмоциональный статус.
При нарушении атриовентрикулярной проводимости — в/в введение 1–2 мг
атропина, при недостаточной эффективности показана постановка временного
электрокардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии — в/в введение
лидокаина. При снижении АД пациент должен находиться в положении
Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие
растворы, в случае неэффективности — эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин.
При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При
судорогах — в/в введение диазепама. При бронхоспазме — бета-адреномиметики (ингаляционно
или парентерально), в/в введение аминофиллина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антигипертензивный
эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином,
гидралазином и другими гипотензивными средствами (ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II,
альфа-адреноблокаторы), а также этанолом.

При
одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия
(клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение
течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса
(снижение ЧСС и сердечного выброса, усиление симптомов вазодилатации). В случае
резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены пропранолола, возможно
развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

Одновременное
применение с БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин,
нифедипин, никардипин, нимодипин. нитрендипин) может повышать риск развития
артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего
снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной
недостаточностью.

Пропранолол
необходимо отменить за несколько дней до прекращения применения клонидина (см.
раздел «Особые указания»).

Препараты,
вызывающие ортостатическую гипотензию (нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5,
трициклические антидепрессанты, нейролептики, агонисты дофаминовых рецепторов,
леводопа, амифостин, баклофен и другие) могут усилить действие
бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия
и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и
ингибиторы МАО.

Циметидин
увеличивает биодоступность пропранолола.

Пропранолол
повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное
применение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в
плазме крови.

Усиливает
действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов: снижает действие
антигистаминных средств.

Повышает
вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения
аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб. Амиодарон,
верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и
дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие
рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают
риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении,
лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные
углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность
снижения АД.

Изменяет
эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств,
маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Пропранолол
снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Антигипертензивный
эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные
гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, антиаритмические лекарственные
средства повышают риск развития или усугубления брадикардии,
атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к
значительному снижению АД.

Удлиняет
действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.

Три- и
тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства
(нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают
угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется
одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления
антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и
пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.

Сульфасалазин
увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм);
рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы
не следует применять у пациентов с нелеченой хронической сердечной
недостаточностью до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Перед
применением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии)
необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.

Контроль над
пациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в
начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), запись
электрокардиограммы.

У пожилых
пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4–5 месяцев).

В случае
появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее
60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее
100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма,
желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо
уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

С осторожностью
следует применять препарат у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I
степени.

Следует обучить
пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной
консультации при ЧСС менее 60 уд./мин.

Рекомендуется
прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом
бета-адреноблокаторов.

Пациенты,
пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения
бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Лечение
ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть
длительным — прием препарата возможен в течение нескольких лет.

Прекращение
лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может
резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической
нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3–4 дня в
течение 2 недель и более.

При решении
вопроса о применении препарата Анаприлин у пациентов с псориазом следует
тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения
псориаза.

При
тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки
гиперфункции щитовидной железы (например, тахикардию). Резкая отмена у
пациентов с гиперфункцией щитовидной железы противопоказана, поскольку способна
усилить симптоматику.

На фоне терапии
пропранололом были зарегистрированы отдельные сообщения о развитии миастении.
При появлении мышечной слабости необходима консультация врача. У пациентов с
сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем концентрации
глюкозы в крови (1 раз в 4–5 месяцев). С осторожностью применять одновременно с
гипогликемическими средствами, поскольку во время продолжительных перерывов в
приеме пищи, а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия.
Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за
счет действия препарата. Пациента следует проинструктировать, что основным
симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное
потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне
приема пероральных гипогликемических средств.

При
одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через
несколько дней после отмены пропранолола.

При
феохромоцитоме применяют только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Нельзя
одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и
транквилизаторами.

Бета-адреноблокаторы
могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических
реакций. Пропранолол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при
назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию
на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы
эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

Препараты,
снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие
бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов,
должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления
артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения
пропранололом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно
применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при
их курсовом применении более 2 недель.

За несколько
дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо
прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и
развития артериальной гипотензии). Необходимо предупредить врача-анестезиолога
о том, что пациент принимает пропранолол.

У «курильщиков»
эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Следует отменять
препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов,
норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Следует
приостановить терапию препаратом при респираторной инфекции нижних дыхательных
путей, сопровождаемой затрудненным дыханием. Допускается применение бета₂-агонистов
и ингаляционных глюкокортикостероидов. Возобновление применения препарата
возможно только после полного выздоровления пациента. При повторной инфекции, а
также в случае изолированного бронхоспазма, применение препарата должно быть
прекращено совсем.

Во время лечения
не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение АД).
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у пациентов с
нарушениями периферического кровообращения, так как возможно усугубление данных
симптомов.

Во время лечения
избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна
увеличить биодоступность.

Пропранолол
может давать положительный результат при проведении допинг-теста.

Влияние на
способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние
пропранолола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
не изучалось. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как
головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, в период
лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности от даты производства

4 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

ЛП-№(008927)-(РГ-RU) (19.02.2025) — Биосинтез ПАО (Россия) — действует

Содержит спирт

Нет

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет

Описание лекарственной формы

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Форма выпуска

таблетки

Источник