Описание препарата Просульпин® (таблетки, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году
Дата согласования: 27.09.2011
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Просульпин®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| сульпирид | 50 мг |
| 200 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; гипромеллоза К4М; гипромеллоза К15М (для таблеток 200 мг); магния стеарат; тальк |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с дофаминблокирующим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно. Обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Cульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.
Фармакокинетика
При назначении внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/л для одной таблетки, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25–35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся Vss — 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы — приблизительно 40%. Проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрации в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет, в среднем, около 13% (4–29%) сывороточной концентрации. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.
Сульпирид в организме человека лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками практически в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический T1/2 составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.
Показания
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
- острая и хроническая шизофрения;
- острые делириозные состояния;
- депрессии различной этиологии;
- неврозы и беспокойство у взрослых пациентов при неэффективности обычных методов лечения (только для таблеток 50 мг);
- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромами аутизма (только для таблеток 50 мг).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сульпириду или другому компоненту препарата;
- пролактинзависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
- гиперпролактинемия;
- острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
- аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
- феохромоцитома;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
- в комбинации с:
— сультопридом;
— антагонистами дофаминовых рецепторов: амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол (см. раздел «Взаимодействие»).
С осторожностью
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с алкоголем, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.
В связи с наличием в составе препарата лактозы, сульпирид противопоказан при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС) в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, синдромом/болезнью Паркинсона, при дисменорее, в пожилом возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.
Однако в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери длительно получали лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с м-холиноблокирующим действием некоторых препаратов, особенно в комбинации с противопаркинсоническими средствами, а также экстрапирамидный синдром.
При продолжительном лечении матери или применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы как матери, так и новорожденного.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1–3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.
Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.
Таблетки 200 мг
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Таблетки 50 мг
Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4-х нед максимально.
Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза должна составлять 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушением функции почек. В связи с тем, что до 92% сульпирида выводится из организма через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза сульпирида, % стандартной | Увеличение интервала между приемами |
| 30–60 | 70 | 1,5 раза |
| 10–30 | 50 | 2 раза |
| <10 | 34 | 3 раза |
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении центральных м-холиноблокаторов; редко — экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения: акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении центральных м-холиноблокаторов, гиперкинезия-гипертонус, двигательное возбуждение, акатизия.
Отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном, языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение противопаркинсонических препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов.
При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, дисменорея; реже — импотенция и фригидность.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны ССС: тахикардия, возможно повышение или снижение АД; в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT; очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид
Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Передозировка
Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм, нечеткость зрительного восприятия, повышение АД, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных — паркинсонизм.
Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного; холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии сульпирид следует отменить, т.к. это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное АД могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes», более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT). Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала QT;
— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных болезнью Паркинсона.
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.
Контроль при лечении сульпиридом должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, т.к. судорожный порог может быть снижен;
— при лечении пожилых пациентов, проявляющих бóльшую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
В период лечения препаратом Просульпин® запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенного внимания, а также прием алкоголя или применение ЛС, содержащих спирт.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Просульпин® (Prosulpin®)
💊 Состав препарата Просульпин®
✅ Применение препарата Просульпин®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Просульпин®
(Prosulpin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Просульпин® |
Таблетки 200 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(002396)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N015244/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Просульпин®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, гипромеллоза K15M, магния стеарат, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания активных веществ препарата
Просульпин®
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Адрес производителя
|
PRO.MED.CS Praha , a.s. |
Чешская Республика |
Telcska 377/1, Michle, 14000 Praha 4, Czech Republic |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид
Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Состав
Сульпирид 200 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.
Фармакологические свойства
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.; Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. Блокирует допаминергические D2- и D3-рецепторы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.; Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергическис, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.; В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей.; Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях.; Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Показания к применению
- Психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки
- Дисфорические расстройства
- Депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные (нозогенные)
- Неврозы
- Острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения)
- Мигрень
- Головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит)
- У детей — психозы, нарушения поведенческих реакций
Противопоказания
- Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками
- Гипертоническая болезнь 2-3 стадии
- Феохромоцитома
- Психомоторное возбуждение
- Повышенная чувствительность к сульпириду
С осторожностью — беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период лактациии следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.
Способ применения и дозы
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.; Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема, в течение 4-6 недель.; Неврозы: 100-400 мг/сут в 2-3 приема.; Депрессии: от 150-300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная доза — 600 мг/сут.; Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300-600 мг/сут, разделенные на несколько приемов, максимальная доза — 1200 мг/сут. При негативной симптоматике — 200-600 мг/сут; при продуктивной — 800-1200 мг/сут; при двигательной заторможенности — 100-300 мг/сут.; Головокружение, мигрень: 150-300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.; При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК.; Клиренс креатинина (мл/мин) Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами сульпирида; 30-60 мл/мин 70 1.5 раза; 10-30 мл/мин 50 2 раза; менее 10 мл/мин 34 3 раза; Для лиц пожилого возраста: начальная доза — 1/4 — 1/2 дозы для взрослых.; Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко — тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.; Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение.; Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.; Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.; Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.; Прочие: нарушения остроты зрения.
Передозировка
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, в отдельных случаях — кома.; Лечение: симптоматическая терапия, холиноблокаторы центрального действия.
Особые указания
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату.; Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.; У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.; Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развитии гипертермии препарат следует отменить!; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также — от приема алкоголя.
Просульпин (50 мг)
МНН: Сульпирид
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019637
Информация о регистрации в РК:
20.11.2017 — 20.11.2022
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Просульпин
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — сульпирид 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 7 мм (для дозировки 50 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).
Бензамиды. Сульпирид
Код ATX N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг. Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2 – 6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.
Фармакодинамика
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭT (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг — составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияния на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение трансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.
Показания к применению
— кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны
— тяжёлые нарушения поведения (психомоторная расторможенность, членовредительство, стереотипия, ажитация, чрезмерный страх), особенно у детей с аутизмом старше 12 лет (вес более 40 кг).
Способ применения и дозы
Дозировка для взрослых
Следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую при необходимости можно постепенно увеличивать,для взрослых пациентов суточная доза препарата Просульпин составляет от 50 до 150мг .
Дозы препарата для пожилых пациентов:
пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.
Дозировка при нарушении функции почек:
при нарушениях функции почек дозировку Просульпина 50 мг необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:
|
Клиренс креатинина |
Снижение обычно назначаемой дозы: |
|
30 — 60 мл /мин |
50 % обычно назначаемой дозы |
|
10 – 30 мл /мин |
30 % обычно назначаемой дозы |
|
< 10 мл /мин |
20 % обычно назначаемой дозы |
Дозировка для детей старше 12 лет и подростков
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг/в сутки.
Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.
У детей и подростков принимаемая доза Просульпина не должна превышать 10 мг/кг/в сутки.
Способ применения
Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.
Побочные действия
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
— тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, сухость во рту, увеличение массы тела
— ортостатическая гипотензия
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
-тахикардия, дистония,
-гиперпролактинемия (транзиторная), галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение грудей и боли в грудях, фригидность, импотенция, гипергликемия
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
— ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), гиперсаливация, акатизия
-головные боли,головокружения
-гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз
-расплывчатое видение, мидриаз
Очень редко (<1/10000)
— экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, острая дискинезия и дистония, тардивная дискинезия, заторможенность, сонливость
-изменения ЭКГ, изменения интервала QT, аритмия типа torsades de pointes, фибрилляция желудочков, вплоть до остановки сердца
— холестатический гепатит
— импотенция, фригидность
— гиперсенситивные реакции, злокачественный нейролептический синдром – гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность, расстройства сознания
— эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь
— повышенный уровень креатинфосфокеназы (КФК)
Частота неизвестна
— случаи венозной тромбоэмболии (были зарегистрированы в связи с приемом антипсихотических препаратов)
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата
-
пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия
-
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
-
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
-
маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства
-
феохромоцитома
-
эпилепсия
-
наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации.
Пациентам, которые применяют Просульпин, запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.
Не рекомендуемые комбинации.
Алкоголь – потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.
Комбинация с нижеперечисленными препаратами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:
− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил), клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки,
— препараты, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактиды,
— антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид,
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол,
— другие препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин.
Комбинации, применяемые в случае особой необходимости.
Одновременный прием с антигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: включая наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, клонидин и его производные.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Мg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Просульпин следует назначать за два часа до приема этих препаратов.
Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.
Просульпин может понижать эффективность ропинорола.
В комбинации с центрально стимулирующими веществами (например: аноректики, некоторые противоастматические препараты) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.
Особые указания
Особые меры предосторожности следует соблюдать:
-
молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом
-
гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией
-
пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).
Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала Q-T;
— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.
У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.
Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Просульпин 50 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией, леченых атипичными антипсихотиками, наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против, в отношении приема препарата.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией лечение нейролептиками имело слегка повышенный риск смертности по сравнению с теми, которые не использовали нейролептики. Основываясь на имеющихся данных, однако, невозможно достоверно оценить точную степень риска, тем более, что и причина этого эффекта пока остается неизвестной.
Данный препарат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Риск венозной тромбоэмболии
В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 50 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности.
Препарат Просульпин 50 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия препарата. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз препарата, данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. В связи с недостаточностью данных о безопасности, препарат не назначается беременным женщинам.
Период лактации
По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин 50 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.
Передозировка
Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 — 7 грамм — возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм — кома и резкое понижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях — мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов. Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации. Просульпин частично выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 0С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz
Директор
Фармакологического
Центра Кузденбаева Р.С.
Ученый секретарь Мирманова Р.К.
Эксперт
Директор
ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.» Лукьянченко М.Н.
|
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохраненияРеспублики Казахстан от «____»______________201__г. № ______________ |
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Просульпин
Торговое название
Просульпин
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — сульпирид 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 7 мм (для дозировки 50 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).
Бензамиды. Сульпирид
Код ATX N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг. Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2 – 6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.
Фармакодинамика
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭT (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг — составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияния на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение трансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.
Показания к применению
— кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны
— тяжёлые нарушения поведения (психомоторная расторможенность, членовредительство, стереотипия, ажитация, чрезмерный страх), особенно у детей с аутизмом старше 12 лет (вес более 40 кг).
Способ применения и дозы
Дозировка для взрослых
Следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую при необходимости можно постепенно увеличивать,для взрослых пациентов суточная доза препарата Просульпин составляет от 50 до 150мг .
Дозы препарата для пожилых пациентов:
пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.
Дозировка при нарушении функции почек:
при нарушениях функции почек дозировку Просульпина 50 мг необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:
|
Клиренс креатинина |
Снижение обычно назначаемой дозы: |
|
30 — 60 мл /мин |
50 % обычно назначаемой дозы |
|
10 – 30 мл /мин |
30 % обычно назначаемой дозы |
|
< 10 мл /мин |
20 % обычно назначаемой дозы |
Дозировка для детей старше 12 лет и подростков
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг/в сутки.
Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.
У детей и подростков принимаемая доза Просульпина не должна превышать 10 мг/кг/в сутки.
Способ применения
Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.
Побочные действия
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
— тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, сухость во рту, увеличение массы тела
— ортостатическая гипотензия
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
-тахикардия, дистония,
-гиперпролактинемия (транзиторная), галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение грудей и боли в грудях, фригидность, импотенция, гипергликемия
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
— ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), гиперсаливация, акатизия,
-головные боли,головокружения
-гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз
-расплывчатое видение, мидриаз
Очень редко (<1/10000)
— экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, острая дискинезия и дистония, тардивная дискинезия, заторможенность, сонливость
-изменения ЭКГ, изменения интервала QT, аритмия типа torsades de pointes, фибрилляция желудочков, вплоть до остановки сердца
— холестатический гепатит
— импотенция, фригидность
— гиперсенситивные реакции, злокачественный нейролептический синдром – гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность, расстройства сознания
— эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь
— повышенный уровень креатинфосфокеназы (КФК).
Частота неизвестна
— случаи венозной тромбоэмболии (были зарегистрированы в связи с приемом антипсихотических препаратов)
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата
-
пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия
-
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
-
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
-
маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства
-
феохромоцитома
-
эпилепсия
-
наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации.
Пациентам, которые применяют Просульпин, запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.
Не рекомендуемые комбинации.
Алкоголь – потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.
Комбинация с нижеперечисленными препаратами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:
− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил), клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки,
— препарапты, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактиды,
— антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид,
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол,
— другие препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин.
Комбинации, применяемые в случае особой необходимости.
Одновременный прием с антигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: включая наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, клонидин и его производные.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Мg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Просульпин следует назначать за два часа до приема этих препаратов.
Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.
Просульпин может понижать эффективность ропинорола.
В комбинации с центрально стимулирующими веществами (например: аноректики, некоторые противоастматические препараты) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.
Особые указания
Особые меры предосторожности следует соблюдать:
-
молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом
-
гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией
-
пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).
Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала Q-T;
— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.
У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.
Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Просульпин 50 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией леченых атипичными антипсихотиками наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против, в отношении приема препарата.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией лечение нейролептиками имело слегка повышенный риск смертности по сравнению с теми, которые не использовали нейролептики. Основываясь на имеющихся данных, однако, невозможно достоверно оценить точную степень риска, тем более, что и причина этого эффекта пока остается неизвестной.
Данный препарат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Риск венозной тромбоэмболии
В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 50 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности.
Препарат Просульпин 50 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной иннтолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия препарата. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз препарата, данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. В связи с недостаточностью данных о безопасности, препарат не назначается беременным женщинам.
Период лактации
По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин 50 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.
Передозировка
Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 — 7 грамм — возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм — кома и резкое понижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях — мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов. Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации. Просульпин частично выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 0С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz
| 095118491477976948_ru.doc | 141.5 кб |
| 567277901477978117_kz.doc | 162.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники