Ралтегравир 400 мг инструкция по применению

Условия хранения

При температуре не выше 25 град.

Взаимодействие с другими препаратами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты.

Особенно важно сообщить о следующих препаратах:

Антациды

Одновременное применение ралтегравира с препаратами – антацидами (лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочнокишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока), содержащими алюминий или магний, приводит к снижению концентрации ралтегравира в плазме крови.

Антациды могут быть:

• кальций- и магнийсодержащие препараты,
• алюминийсодержащие препараты,
• альгинаты (содержат натрия альгинат),
• содержащие в составе питьевую соду.

Одновременное применение ралтегравира с антацидами, содержащими алюминий или магний, не рекомендуется.

Рифампицин

Следует соблюдать осторожность при назначении ралтегравира одновременно с такими препаратами как рифампицин (используется для лечения туберкулеза в составе комбинированной терапии, лепры, инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, бруцеллеза в составе комбинированной терапии, профилактики менингококкового менингита). Рифампицин снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови; влияние на эффективность ралтегравира неизвестно. При необходимости проведения комбинированного лечения рифампицином и ралтегравиром доза ралтегравира должна быть увеличена в 2 раза у взрослых пациентов. Нет данных для возможности корректировки доз препаратов при одновременном применении ралтегравира и рифампицина у пациентов младше 18 лет.

Препарат Ралтегравир-ФС с пищей

Препарат Ралтегравир-ФС применяется вне зависимости от приема пищи.

Состав

Действующим веществом является ралтегравир.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг ралтегравира (в виде ралтегравира калия).

Прочими ингредиентами (вспомогательными вещества) являются:
ядро таблетки: гипромеллоза 2208; гипролоза низкозамещенная; кальция гидрофосфат; полисорбат 80; полоксамер 407; магния стеарат; натрия стеарилфумарат; целлюлоза микрокристаллическая 200;

пленочная водорастворимая оболочка: гипромеллоза Е5 или D5; гипромеллоза Е15 или D15; гипролоза; полиэтиленгликоль 400; полиэтиленгликоль 6000; тальк; титана диоксид (Е171); полисорбат 80.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Не всегда возможно определить, связаны ли нежелательные явления с препаратом Ралтегравир-ФС, с другими препаратами, которые Вы принимаете одновременно, или с самим заболеванием.

Прекратите прием препарата Ралтегравир-ФС и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения серьезных нежелательных реакций, которые наблюдались:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• боль в горле, кашель, насморк и др. симптомы инфекции могут указывать на синдром восстановления иммунитета (иммунная система начинает восстанавливаться, но затем реагирует на ранее приобретенную оппортунистическую (скрытую) инфекцию подавляющей воспалительной реакцией);
• затрудненное дыхание или глотание, головокружение, отек лица, губ, языка или горла, сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей – это могут быть признаками аллергической реакции (гиперчувствительность к препарату, реакции гиперчувствительности);
• суицидальные идеи, суицидальное поведение (особенно если у Вас ранее были обнаружены психиатрические заболевания), суицидальные попытки;
• острое опасное для жизни аллергическое заболевание, проявляющееся распространенной сыпью с пузырями и отслойкой кожи, особенно вокруг рта, носа, глаз и на половых органах (синдром Стивенса-Джонсона);
• кожная сыпь, лихорадка увеличение лимфатических узлов и характерные аномалии крови, такие как аномально высокий уровень эозинофилов (эозинофилия), низкое количество тромбоцитов и повышенное количество атипичных лейкоцитов (лимфоцитов) (DRESS- синдром);
• мышечная слабость, уменьшение объёма активных движений, снижение мышечного тонуса, атрофия мышц – могут быть признаками миопатии. Крайняя степень миопатии – разрушение мышц (рабдомиолиз).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Ралтегравир-ФС

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• снижение аппетита;
• необычные сновидения;
• бессонница;
• ночные кошмары;
• нарушение поведения;
• депрессия;
• головокружение;
• чрезмерная психическая и двигательная активность (психомоторная гиперреактивность);
• вертиго (ощущение мнимого вращения пространства вокруг себя);
• чувство распирания в животе;
• боль в животе;
• диарея;
• метеоризм;
• тошнота;
• рвота;
• ощущение боли или дискомфорта в животе (диспепсия);
• кожная сыпь;
• ощущение постоянной усталости и слабости (астения);
• слабость;
• лихорадка;
• повышение активности в плазме крови почечных ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), ферментов поджелудочной железы липазы и амилазы, повышение концентрации жиров – триглицеридов и количества атипичных клеток крови лимфоцитов.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• генитальный герпес;
• инфекция кожи, воспаление волосяного фолликула (фолликулит);
• воспалительное заболевание желудка и тонкой кишки (гастроэнтерит);
• простой герпес;
• герпетическая инфекция;
• вирусное поражение кожи и слизистых в виде пузырьков, сгруппированных полосовидно (опоясывающий лишай);
• грипп;
• нагноение пораженного лимфоузла (абсцесс лимфоузла);
• паразитарное поражение кожи в виде мелких, блестящих и плотных элементов (контагиозный моллюск);
• воспаление слизистых оболочек носовой полости и глотки (назофарингит);
• инфекция верхних дыхательных путей;
• разрастания многочисленных кожных новообразований (папилломатоз кожи);
• снижение уровня эритроцитов и гемоглобина в крови (анемия);
• снижение уровня гемоглобина в крови (железодефицитная анемия);
• болезненность лимфоузлов;
• увеличение размеров лимфоузлов (лимфаденопатия);
• снижение количества нейтрофилов в крови (нейтропения);
• снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
• крайнее истощение организма (кахексия);
• сахарный диабет;
• нарушение соотношения жиров крови (дислипидемия);
• повышение содержания холестерина крови (гиперхолестеринемия);
• повышенное содержание сахара в крови (гипергликемия);
• повышение содержания жиров в крови (гиперлипидемия);
• ненормальное повышение аппетита (гиперфагия);
• повышение аппетита;
• сильная неутолимая жажда (полидипсия);
• нарушение жирового обмена;
• психические расстройства;
• чувство тревоги;
• спутанность сознания;
• подавленное настроение;
• большое депрессивное расстройство;
• бессонница середины ночи;
• изменения настроения;
• панические атаки;
• нарушения сна;
• потеря памяти (амнезия);
• боль и онемение пальцев кисти (синдром запястного канала);
• нарушение восприятия и памяти (когнитивные расстройства);
• нарушения внимания;
• связанное с напряжением мышц (постуральное) головокружение;
• расстройство вкуса (дисгевзия);
• сильная сонливость (гиперсомния);
• повышенная чувствительность зубной эмали (гиперстезия);
• длительный болезненный сон (летаргия);
• расстройство памяти;
• мигрень;
• поражение периферических нервов (периферическая нейропатия);
• ощущение жжения и покалывания в конечностях (парестезии);
• сонливость;
• головная боль напряжения;
• дрожание конечностей (тремор);
• снижение качества сна;
• снижение остроты зрения;
• шум в ушах;
• ощущение сердцебиения;
• снижение частоты сердечных сокращений (синусовая брадикардия);
• нарушение нормального ритма сердца (желудочковая экстрасистолия);
• «приливы» крови к коже лица с ощущением жара;
• повышение артериального давления (артериальная гипертензия);
• нарушение голосовой функции, которое выражается слабостью, хрипотой и осиплостью (дисфония);
• носовое кровотечение;
• заложенность носа;
• воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
• ощущение дискомфорта в животе;
• болезненность в области живота;
• чувство дискомфорта в области заднего прохода;
• запор;
• сухость во рту;
• ощущение дискомфорта в верхней области живота;
• поверхностный воспалительный процесс в желудке и двенадцатиперстной кишке, сопровождающийся появлением единичных или множественных мелких эрозий на слизистой оболочке (эрозивный дуоденит);
• отрыжка;
• выброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);
• воспаление слизистой оболочки десен (гингивит);
• воспаление слизистой языка (глоссит);
• болезненность при глотании;
• воспаление поджелудочной железы (острый панкреатит);
• язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки (пептическая язва);
• кровотечения из заднего прохода (ректальные кровотечения);
• воспаление печени (гепатит);
• отложение жира (стеатоз) в печени;
• воспаление печени, вызванное чрезмерным употреблением алкоголя (алкогольный гепатит);
• печеночная недостаточность;
• воспаление волосяных фолликулов, угри (акне);
• потеря волос (алопеция);
• угревидная сыпь;
• сухость кожи;
• покраснение и шелушение кожи (эритема);
• нарушение жировой ткани (липоатрофия) лица;
• избыточное потоотделение (гипергидроз);
• нарушение жировой ткани (липоатрофия);
• недостаток жировой ткани (приобретенная липодистрофия);
• избыток жировой ткани в виде уплотнений в коже (липогипертрофия);
• ночная потливость;
• образование зудящих элементов на коже (пруриго);
• кожный зуд (локальный и распространенный (генерализованный));
• плоские высыпания на коже в виде пятен (макулярная сыпь);
• плоские высыпания на коже с покраснением (макулопапулезная сыпь);
• крапивница;
• сухость кожи (ксеродермия);
• другие поражения кожи;
• боль в суставах (артралгия);
• воспаление суставов (артрит);
• боль в спине;
• боль в боку;
• скелетно-мышечная боль;
• боль в мышцах (миалгия);
• боль в области шеи;
• снижение прочности костей (остеопения);
• боль в конечностях;
• уменьшение плотности костей, хрупкость костей, повышение риска переломов (остеопороз);
• воспалительное поражение нескольких суставов (полиартрит);
• воспаление сухожилий (тендинит);
• почечная недостаточность;
• воспаление почек (нефрит);
• образование камней в почках (нефролитиаз);
• частые ночные мочеиспускания (никтурия);
• киста почки;
• нарушение функции почек,
• поражение почечных канальцев (тубулоинтерстициальный нефрит);
• импотенция (эректильная дисфункция);
• увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия);
• исчезновение менструального цикла (симптомы менопаузы);
• дискомфорт в груди;
• озноб;
• отек лица;
• увеличение объема жировой ткани;
• состояние беспокойства;
• недомогание;
• подчелюстное новообразование;
• отеки стоп, лодыжек (периферические отеки);
• боль;
• снижение абсолютного числа нейтрофилов плазмы крови;
• повышение активности в плазме щелочной фосфатазы (фермент, вырабатываемый печенью и костной системой), амилазы (фермент, вырабатываемый поджелудочной железой, участвующий в процессе метаболизма углеводов), креатинфосфокиназы (фермент, участвующий в энергетическом обмене тканей);
• снижение концентрации в крови водорастворимого белка альбумина;
• повышение концентрации билирубина, холестерина, креатинина (конечный продукт обмена белков и аминокислот, показатель деятельности почек), глюкозы (в том числе определяемой натощак), азота мочевины, холестерина липопротеинов высокой плотности, холестерина липопротеинов низкой плотности;
• повышение значения международного нормализованного отношения (показатель особенностей свертываемости крови);
• снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• наличие глюкозы в моче;
• наличие эритроцитов в моче;
• увеличение окружности талии;
• увеличение или снижение массы тела;
• непреднамеренная передозировка.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств – членов Евразийского экономического союза (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Адрес электронной почты: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Интернет-сайт: www.roszdravnadzor.gov.ru

Передозировка

Если Вы приняли препарат Ралтегравир-ФС больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Ралтегравир-ФС, немедленно сообщите своему врачу. Если Вы не можете связаться со своим врачом, обратитесь в больницу.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

Рекомендуемая доза препарата Ралтегравир-ФС для взрослых и детей старше 6 лет и с массой тела более 25 кг составляет – 1 таблетка (400 мг) 2 раза в день.

Путь и (или) способ введения

Внутрь. Таблетки ралтегравира нельзя жевать, крошить, разламывать.

Как долго принимать препарат Ралтегравир-ФС

Продолжительность лечения определит лечащий врач.

Если Вы забыли принять препарат Ралтегравир-ФС

• Если Вы пропустили прием дозы препарата, примите пропущенную дозу сразу, как только вспомните об этом.
• Если Вы пропустили дозу более чем на 12 часов после обычного времени приема, не принимайте пропущенную дозу. Примите следующую дозу как обычно.
• Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Если Вы прекратили прием препарата Ралтегравир-ФС

Не прекращайте прием и не изменяйте суточную дозу препарата Ралтегравир-ФС без предварительной консультации лечащего врача.

• Препарат Ралтегравир-ФС следует принимать ежедневно, чтобы контролировать ВИЧинфекцию, независимо от того, чувствуете ли Вы улучшение или нет.
• Прием препарата Ралтегравир-ФС в соответствии с рекомендациями лечащего врача обеспечит наилучшие условия для предупреждения развития устойчивости к препарату.
• Если какая-либо нежелательная реакция мешает Вам принимать препарат РалтегравирФС в соответствии с рекомендациями, немедленно сообщите об этом своему врачу.
• Всегда держите достаточный запас препарата Ралтегравир-ФС, чтобы он не закончился. Если Вы в поездке, или Вам нужно остаться в больнице, убедитесь, что у Вас с собой достаточный запас препарата Ралтегравир-ФС.
• Продолжайте принимать препарат Ралтегравир-ФС, пока лечащий врач не даст Вам другую рекомендацию.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 6 лет и с массой тела менее 25 кг вследствие невозможности обеспечить режим дозирования.

Противопоказания

Не принимайте препарат Ралтегравир-ФС:

• если у Вас аллергия на ралтегравир или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша).

С осторожностью (меры предосторожности)

Препарат Ралтегравир-ФС может вызвать головокружение, слабость, сонливость, нечеткость зрения и другие нежелательные реакции, снижающие способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, если у Вас наблюдаются подобные нежелательные реакции.

Особые указания

Перед приемом препарата Ралтегравир-ФС проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Помните, что современные антиретровирусные препараты, в том числе и Ралтегравир-ФС, не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Хотя доказано, что эффективное подавление вируса антиретровирусным лечением существенно снижает риск передачи инфекции половым путем, остаточный риск исключать нельзя. Во время лечения ралтегравиром Вам необходимо продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Также следует помнить о том, что у Вас могут развиться инфекции или другие состояния, распространенные среди ВИЧ-инфицированных пациентов (оппортунистические инфекции). Во время лечения ралтегравиром важно оставаться под наблюдением врача. Ралтегравир для повышения эффективности лечения и снижения риска развития резистентности (устойчивость к воздействию) к ралтегравиру может назначаться в комбинации с двумя другими активными антиретровирусными средствами, если это возможно.

Перед началом лечения препаратом Ралтегравир-ФС сообщите своему врачу, если что-либо из перечисленного ниже имеет к Вам отношение:

• Синдром восстановления иммунитета

Симптомы развития инфекции, например, боль в горле, кашель, насморк и др. симптомы инфекции могут указывать на бессимптомно текущие или остаточные оппортунистические (скрытые) инфекции – синдром восстановления иммунитета. Обычно такая реакция может наблюдаться в первые недели или месяцы после начала комбинированного лечения. Любые воспалительные симптомы должны быть оценены врачом и при необходимости Вам будет назначено лечение.

При развитии синдрома восстановления иммунитета были описаны такие аутоиммунные расстройства, как Базедова болезнь (сбой в работе щитовидной железы). Тем не менее, развитие таких нарушений может наблюдаться через много месяцев после начала лечения.

• Остеонекроз

Если у Вас появились такие симптомы, как боль в суставах, скованность или ограничение подвижности, срочно обратитесь к врачу. Это может быть признаком развития остеонекроза – разрушение костной ткани, вызванное потерей кровоснабжения кости. Существует много факторов риска развития такого осложнения (включая лечение препаратами глюкокортикостероидами, употребление алкоголя, тяжелый иммунодефицит, высокий индекс массы тела), особенно на поздних стадиях ВИЧ-инфекции и/или при длительном приеме комбинированной антиретровирусной терапии (метод терапии ВИЧинфекции, когда регулярно принимают два и более противовирусных препарата) (АРВТ).

• Тяжелые реакции со стороны кожи и аллергические реакции

Если у Вас появились признаки или симптомы тяжелых реакций со стороны кожи или аллергических реакций следует немедленно прекратить применение препарата Ралтегравир-ФС и других препаратов, предположительно способных вызвать такие реакции, и сообщить об этом Вашему врачу:
— тяжелая кожная сыпь или сыпь, сопровождающаяся лихорадкой,
— общее недомогание,
— слабость,
— боли в мышцах или суставах,
— появление волдырей на коже,
— повреждения в ротовой полости,
— воспаление слизистой оболочки глаз (конъюнктивит),
— отек лица,
— гепатит (воспаление печени),
— повышение количества эозинофилов крови (эозинофилия),
— отек глубоких слоев кожи и подкожных тканей (ангионевротический отек).

В этих случаях врач будет следить за Вашим клиническим статусом, включая активность «печеночных» ферментов – аминотрансфераз, и может назначить соответствующее лечение. Несвоевременное прекращение лечения ралтегравиром или другими лекарственными средствами, связанными с этими нежелательными реакциями, после появления тяжелой сыпи может привести к жизнеугрожающим реакциям.

• Миопатия и рабдомиолиз

Обратитесь к врачу, если у Вас возникают необъяснимые боли или слабость в мышцах во время приема препарата Ралтегравир-ФС. Это могут быть признаки развития первичного поражения мышц (миопатии) или разрушения клеток мышечной ткани (рабдомиолиза).

• Нарушение функции печени

Вы должны соблюдать осторожность при использовании препарата Ралтегравир-ФС, если у Вас обнаружены тяжелые нарушения функции печени. Безопасность и эффективность ралтегравира у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями печени не установлены.

Сообщите врачу при появлении признаков ухудшения заболевания печени (тошнота, рвота; тяжесть, боль в правом подреберье; желтушность кожи, слизистых оболочек и склер). Частота нарушений функции печени на фоне комбинированного антиретровирусного лечения повышена у пациентов с нарушением функции печени, включая хронический гепатит, пациентов с хроническим гепатитом В или С, также получающие комбинированное антиретровирусное лечение.

• Кожная сыпь

У пациентов, ранее получавших антиретровирусное лечение, при применении ралтегравира одновременно с дарунавиром кожная сыпь наблюдается чаще, чем у пациентов, применяющих препараты по отдельности (см. раздел 4 листка-вкладыша).

• Депрессия

Сообщите своему врачу, если у Вас возможно возникновение депрессии или психиатрических заболеваний. При назначении ралтегравира пациентам с депрессией или психиатрическими заболеваниями необходимо соблюдать особую осторожность.

• Пожилые пациенты

Если Ваш возраст более 65 лет, следует соблюдать осторожность при применении ралтегравира (ввиду ограниченной информации о применении ралтегравира у пожилых пациентов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Большое количество данных о беременных женщинах, принимавших ралтегравир в дозе 400 мг два раза в день в течение первого триместра (более 1000 предполагаемых исходов беременности), указывает на отсутствие мальформационной токсичности (аномалия развития). Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Умеренное количество данных о беременных женщинах, принимавших ралтегравир в дозе 400 мг два раза в день во втором и/или третьем триместре (между предполагаемыми исходами беременности 300-1,000), указывает на отсутствие повышенного риска фето/неонатальной токсичности (токсическое действие на плод после 12 недели беременности/новорожденных детей).

Ралтегравир в дозе 400 мг два раза в день можно применять во время беременности, если это необходимо по клиническим показаниям.

Регистр применения антиретровирусной терапии во время беременности

С целью мониторинга клинических исходов у матери и плода при применении ралтегравира во время беременности был создан Международный Регистр применения антиретровирусной терапии во время беременности. Врачам рекомендуется вносить информацию о пациентах в этот регистр с помощью электронной почты SM_APR@ APRegistry.com.

Как правило, при принятии решения об использовании антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции у беременных женщин и, следовательно, для снижения риска вертикальной передачи ВИЧ новорожденным, для оценки безопасности для плода следует учитывать данные, полученные у животных, а также клинический опыт беременных женщин.

Грудное вскармливание

Ралтегравир/его метаболиты выделяются с грудным молоком в такой степени, что воздействие на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, вероятно. По имеющимся данным по фармакодинамике/ токсикологии у животных, ралтегравир/его метаболиты выделяются в грудное молоко.

Риск для новорожденных/детей грудного возраста исключить нельзя.

Ралтегравир не следует использовать в период грудного вскармливания. Как правило, ВИЧинфицированным матерям не рекомендуется грудное вскармливание во избежание передачи ВИЧ детям.

Фертильность

У самцов и самок крыс ралтегравир не влиял на фертильность (способность к зачатию и воспроизведению потомства) в дозах до 600 мг/кг/сут, при которых экспозиция (доза воздействия препарата) в 3 раза превышала таковую у человека при применении препарата в рекомендуемой дозе.

Показания к применению

Препарат Ралтегравир-ФС показан к применению для лечения ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у взрослых, подростков и детей, начиная с 6 лет и с массой тела не менее 25 кг, как ранее получавших, так и не получавших антиретровирусную терапию.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Фармакодинамика

Препарат Ралтегравир-ФС содержит действующее вещество ралтегравир. Ралтегравир является противовирусным препаратом, который действует против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Это вирус, который вызывает синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Вирус вырабатывает фермент под названием ВИЧ-интеграза. Это помогает вирусу размножаться в клетках Вашего тела. Ралтегравир-ФС блокирует работу этого фермента. При использовании с другими лекарствами, Ралтегравир-ФС может уменьшить количество ВИЧ в крови (это называется Вашей «вирусной нагрузкой») и увеличить количество CD4- клеток (тип белых кровяных телец, который играет важную роль в поддержании здоровой иммунной системы, чтобы помочь бороться с инфекцией). Уменьшение количества ВИЧ в крови может улучшить функционирование иммунной системы. Это означает, что Ваш организм сможет бороться с инфекцией лучше.

Препарат Ралтегравир-ФС используется для лечения тех, кто инфицирован ВИЧ. Ваш врач назначил Вам Ралтегравир-ФС, чтобы помочь контролировать ВИЧ-инфекцию.

Описание товара

Препарат Ралтегравир-ФС представляет собой овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Срок годности от даты изготовления

2.5 года.

Форма выпуска

Препарат Ралтегравир-ФС доступен в следующих вариантах упаковки:

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 или 60 таблеток помещают в банку из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром – эрзац, или другого аналогичного качества. На пачку может быть наклеена самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги. Пачки помещают в групповую упаковку.

По 1 банке вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром – эрзац, или другого аналогичного качества. На пачку может быть наклеена самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги. Дополнительно на пачки могут быть наклеены один или два прозрачных фиксирующих стикера из полимерных материалов. Пачки помещают в групповую упаковку.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6 шт.) — пачки картонные (60 шт.) — По рецепту

60 шт. — банки — пачки картонные (60 шт.) — По рецепту

Фармакологическое действие 

Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы — фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.

Аналоги Ралтегра, Исентресс, Ролнавир.

Фармакокинетика

Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, C_max в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и C_max увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и C_max свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.

В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% — ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридиндифосфатглюкуронилтрансферазой.
Аналог импортного препарата Исентресс, аналоги Ролнавир.

Показания 

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза — по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза — 1600 мг/сут.

Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко — рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко — раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: редко — повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны половой системы: редко — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Дерматологические реакции: редко — приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

Прочие: редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.

Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.

При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко — рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко — раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: редко — повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны половой системы: редко — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Дерматологические реакции: редко — приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

Прочие: редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Общая информация

Аналоги (синонимы) препарата Ралтегравир-Эдвансд