Ранитидин уколы инструкция по применению

Ранитидин раствор: инструкция по применению

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска:

МНН: Ранитидин

ФТГ: H2-гистаминовых рецепторов блокатор

Цены в аптеках: Минск

10,50 — 13,18 р.

Содержание

1. Описание
2. Состав
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакологические свойства
5. Показания к применению
6. Противопоказания
7. Способ применения и дозы
8. Побочное действие
9. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
10. Меры предосторожности
11. Применение при беременности и кормлении грудью
12. Использование в педиатрии
13. Применение при нарушениях функции печени
14. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
15. Передозировка
16. Упаковка
17. Условия хранения
18. Срок годности
19. Условия отпуска из аптек

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Состав

Каждая ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества: ранитидина (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, воду для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, используемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Код АТХ — А02ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию соляной кислоты, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, практически не подавляя «печеночные» ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.
Не влияет на концентрацию Ca²⁺ в сыворотке крови. Возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидина в дозе 100 мг и более.
Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного гормона (ТТГ) и соматотропного гормона (СТГ). Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в т. ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
Фармакокинетика
Быстро всасывается. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) 300–500 нг/мл (после внутримышечного введения); TCmax 15–30 мин. Связь с белками плазмы – 15 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).
Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина, S-оксида ранитидина и N-оксида ранитидина и аналога фуроевой кислоты. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после внутривенного введения – 1,9 ч.
Выводится почками: при внутривенном введении – 93 % (преимущественно в неизмененном виде 70 %) и через кишечник.

Показания к применению

Ранитидин показан для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка, послеоперационной язвы, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона и профилактики следующих состояний, при которых необходимо снижение желудочной секреции и уменьшение образования соляной кислоты: профилактика желудочно-кишечных кровотечений при стрессовых язвах у тяжелых пациентов, профилактика рецидивирующих кровотечений у пациентов с кровоточащими язвами желудка, и перед общей анестезией у пациентов с риском кислотной аспирации (синдром Мендельсона), особенно во время родов.
Инъекции ранитидина показаны для кратковременного применения у госпитализированных пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, которые не могут принимать пероральные лекарственные средства.

Парентерально (внутривенно, внутримышечно).

Внутривенно медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6−8 ч.

Внутривенно капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости − повторное введение через 6−8 ч.

Внутримышечно − 50 мг 3−4 раза в сутки.

Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 0,125−0,25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона − внутримышечно или внутривенно медленно, 50 мг за 45−60 мин до общей анестезии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) может наблюдаться накопление ранитидина с повышением плазменных концентраций. Соответственно, у таких больных ранитидин назначается в дозе 25 мг.

Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.

Вещество ранитидин

Латинское название вещества: Ranitidinum

Английское название: Ranitidine

Формула ранитидина: C₁₃H₂₂N₄O₃S

Химическое название: N-2-5-диметиламинометил-2-фуранилметилтиоэтил-N’-метил-2-нитро-1,1-этендиамин (в виде гидрохлорида)

Описание: Белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Легко растворим в воде, гигроскопичен, чувствителен к свету.

Клинико-фармакологическая группа

• H2-антигистаминное средство
• Средство, понижающее секрецию желез желудка

Действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика

Ранитидин блокирует гистаминовые H₂-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет секрецию соляной кислоты: дневную и ночную, базальную и стимулированную, вызванную растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Ослабляет активность пепсина. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени.

Ранитидин не влияет на:

• продукцию слизи;
• концентрацию гастрина в плазме;
• концентрацию пролактина (при пероральном приеме);
• концентрацию ионов кальция в сыворотке крови;
• выделение гормонов: гонадотропина, тиреотропного, соматотропного, кортизола, альдостерона, андрогенов и эстрогенов;
• подвижность сперматозоидов, состав и количество спермы.

Ранитидин усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем образования большего количества желудочной слизи, увеличения содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната.

Длительность действия после приема однократной дозы внутрь — 12 часов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь ранитидин быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции. После внутримышечного введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. 

Распределение. Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа после приема внутрь; после в/м введения — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 15%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; проникает через плацентарный барьер и грудное молоко.

Метаболизм. Незначительно метаболизируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида, дезметилранитидина и аналога фуроевой кислоты. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения составляет 2–3 часа.

Выведение. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается в пожилом возрасте, при нарушении функции печени или почек.

Лекарственные формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (150 или 300 мг);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (25 мг/мл).

Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• профилактика обострений язвенной болезни;
• симптоматические язвы ЖКТ;
• НПВС-гастропатия;
• гиперсекреция желудочного сока;
• изжога (связанная с гиперхлоргидрией);
• эрозивный и рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• системный мастоцитоз (болезнь тучных клеток);
• полиэндокринный аденоматоз;
• хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон;
• лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ;
• профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений;
• профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдрома Мендельсона);
• профилактика аспирационного пневмонита.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ранитидину,
• Беременность и грудное вскармливание.

С осторожностью

• Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе,
• почечная и/или печеночная недостаточность,
• острая порфирия (в т.ч. в анамнезе),
• детский возраст до 12 лет (недостаточно клинических данных).

При беременности и ГВ

Ранитидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано. Категория действия на плод по FDA — B.

Ранитидин выделяется в грудное молоко в значительных концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Как принимать

Режим приема и дозировки устанавливают индивидуально.

Таблетки

Для лечения взрослым и детям старше 12 лет принимают ранитидин внутрь в суточной дозе 300–450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600 мг; — 2–3 раза в сутки. Детям — 1,25–2,5 мг/кг (максимальная доза — 300 мг/сут) в 1–2 приема.

Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг в сутки перед сном; для курящих пациентов — 300 мг на ночь.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью требуется снижение дозы. При уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл — по 75 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения — от 4 до 12 недель, определяется показаниями к применению.

Инъекции ранитидина

Парентеральное введение показано для кратковременного применения у госпитализированных пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, которые не могут принимать пероральные лекарственные средства.

Разовая доза в/в или в/м взрослым — 50 мг каждые 6-8 часов.

Внутривенно медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6−8 часов.

Внутривенно капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости − повторное введение через 6−8 часов. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (максимально — 0,4 г/сут).

Внутримышечно − 50 мг 3−4 раза в сутки.

Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 0,125−0,25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона − внутримышечно или внутривенно медленно, 50 мг за 45−60 мин до общей анестезии.

При нарушении функции почек и печени. При клиренсе креатинина <50 мл/мин может наблюдаться накопление ранитидина с повышением плазменных концентраций, поэтому парентеральное введение назначается в дозе 25 мг (или 50 мг каждые 18–24 ч); по необходимости частоту введения увеличивают. При наличии сопутствующей печеночной недостаточности может потребоваться дальнейшее снижение дозы

Пациентам, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.

Побочное действие

Пищеварительная система

Тошнота, сухость во рту, рвота, запор, диарея, дискомфорт и боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко — панкреатит, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с желтухой или без (в таких случаях использование ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в единичных случаях возможен летальный исход. Также отмечались случаи развития печеночной недостаточности.

Нервная система и органы чувств

Редко — головная боль, головокружение, чувство усталости, сонливость или бессонница, вертиго, тревога, депрессия, обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза; в единичных случаях — спутанность сознания, шум в ушах, галлюцинации (у тяжелобольных).

Сердечно-сосудистая система и кровь

Аритмия, тахикардия или брадикардия, снижение АД, васкулит; обратимые тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения (при длительном применении в высоких дозах); редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; очень редко — иммунная гемолитическая анемия; в единичных случаях (при в/в введении) — антриовентрикулярная (AV) блокада.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Эндокринная система

При длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, снижение потенции, снижение либидо.

Другое

Редко — незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения, рецидивирующий паротит; очень редко — артралгия, миалгия; в единичных случаях — выпадение волос. При длительном приеме способен развиться В₁₂-дефицитной анемии.

Передозировка

Хотя побочные эффекты от передозировки ранитидина обратимы, неспецифичны и не опасны для жизни, не следует превышать дозировку, приведенную в инструкции, без указания врача.

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Взаимодействие

Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метапролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов медленных кальциевых каналов.

Растворы

Раствор ранитидина совместим со следующими инфузионными растворами:

• 0,9% раствором натрия хлорида,
• 5% раствором декстрозы,
• 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы,
• 4,2% раствором натрия гидрокарбоната,
• раствором Хартмана.

Алкоголь и курение

Возможно взаимодействие с алкоголем. Курение снижает эффективность вещества.

Ранитидин висмут цитрат

Комплексное соединение ранитидина и висмута цитрата обладает противоязвенными свойствами ранитидина и солей висмута.

Входящий в состав комплекса висмут цитрат, как и другие соединения висмута, оказывает вяжущее и антацидное действие. Бактерицидное действие на Helicobacter pylori существенно усиливается при сочетании с некоторыми антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин) и метронидазолом.

Ранитидин висмут цитрат не применяется для поддерживающей терапии. Он противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата, при беременности и лактации, в детском возрасте, при нарушении функции почек, при порфирии.

Особые указания

Клинические данные по безопасности применения в педиатрии ограничены.

Перед началом применения ранитидина следует исключить наличие злокачественных новообразований в пищеводе, желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка).

При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах.

Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния (синдром «рикошета»). Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1–2 недель, однако терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.

Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при применении курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном употребление.

Быстрое в/в введение в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

У пожилых пациентов, пациентов с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или с ослабленным иммунитетом существует повышенный риск развития внебольничной пневмонии.

У пожилых больных и пациентов с тяжелыми расстройствами здоровья применение ранитидина может приводить к спутанности сознания, депрессии и галлюцинациям.

На фоне применения возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности ГГТ и трансаминаз печени в плазме крови. При лечении возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Производство

В 2021 году Минздрав отменил регистрационные удостоверения у российских и зарубежных фармацевтических компаний, производивших препараты с ранитидином. Было выявлено повышение уровня потенциально опасных примесей при хранении препарата. Все такие лекарства исключены из продажи в аптеках и не используются в лечебных учреждениях.

Ближайшим аналогом по фармакологической группе является фамотидин.

Зантак раствор — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П N014716/01.

Торговое наименование препарата:

Зантак® / Zantac.

Международное непатентованное наименование:

ранитидин / ranitidine.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Описание

Прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — Н₂-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ:

A02BA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Ранитидин является специфическим быстродействующим блокатором Н₂-гистаминовых рецепторов.
Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая ее объем, а также содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание ранитидина после внутримышечного введения быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается обычно в течение 15 минут после введения.

Распределение
Ранитидин связывается с белками плазмы крови в небольшой степени (15 %), однако обладает значительным объемом распределения — в диапазоне от 96 до 142 л.

Метаболизм
Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. Часть дозы, выводимая в виде метаболитов ранитидина, практически одинакова при пероральном и внутривенном введении. 6 % дозы выводится почками в виде N-оксида, 2 % — в виде S-оксида, 2 % — в виде дезметилранитидина и 1-2 % — в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.

Выведение
Период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением концентрации препарата в плазме крови. Основной путь выведения — через почки. После внутривенного введения 150 мг ³Н-ранитидина выводилось 98 % от дозы препарата, в том числе 5 % через кишечник и 93 % — почками. На долю неизмененного препарата приходилось 70 %. Менее 3 % дозы препарата выводилось с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превышает величину клубочковой фильтрации, свидетельствуя о секреции в канальцах почек.

Особые группы пациентов

• Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет

Доступно ограниченное количество фармакокинетических данных, свидетельствующих о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс ранитидина в плазме крови (9-13 мл/мин/кг) у детей в возрасте от 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых лиц, получающих ранитидин внутрь.

• Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет период полувыведения ранитидина увеличивается (3-4 часа), а клиренс снижается в соответствии с возрастным снижением функции почек. Вместе с тем, уровень системного воздействия и накопления ранитидина в данной группе пациентов на 50 % выше. Это различие превосходит влияние снижения функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности ранитидина у пациентов пожилого возраста.

• Новорожденные дети (до 1 месяца)

Доступно ограниченное количество фармакокинетических данных, свидетельствующих о том, что у новорожденных детей клиренс ранитидина в плазме крови может быть снижен, а период полувыведения увеличен.

• Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и, как результат, повышение концентрации ранитидина в плазме крови.

Показания к применению

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше)

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• послеоперационные язвы;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов;
• профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы;
• профилактика синдрома Мендельсона.

Дети и новорожденные (от 1 месяца до 11 лет)

• лечение язвенной болезни;
• лечение гастро-эзофагального рефлюкса, включая рефлюкс-эзофагит, и облегчение симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
• профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении ранитидина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, острой порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетением иммунитета, в период беременности и грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность

Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии препарата Зантак^® на фертильность человека. В исследованиях на животных не выявлено воздействие препарата Зантак^® на фертильность мужских и женских особей.

Беременность
Ранитидин проникает через плаценту.
Зантак^® следует применять в период беременности только в тех случаях, когда это необходимо.

Период грудного вскармливания
Ранитидин выделяется с грудным молоком.
Ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
При применении препарата в период грудного вскармливания рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше
Препарат Зантак®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, может применяться в виде:

• медленной (более 2 минут) внутривенной инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 часов.
• интермиттирующей инфузии со скоростью 25 мг/час в течение 2 часов, каждые 6-8 часов.
• внутримышечной инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 часов.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов или профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы
Начальная доза — 50 мг в виде медленной внутривенной инъекции, а затем — непрерывная внутривенная инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг/кг/час.
Парентеральная терапия может продолжаться до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты, у которых сохраняется риск кровотечения из язвы, могут продолжить прием препарата Зантак® в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона
50 мг внутримышечно или медленно внутривенно за 45-60 минут до введения общего наркоза.

Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная доза препарата Зантак® составляет 25 мг.

Дети и новорожденные (от 1 месяца до 11 лет)
Данные по использованию препарата Зантак® в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения у детей немногочисленны. Препарат Зантак® в форме раствора можно использовать в виде медленной (длительностью более 2 мин) внутривенной инъекции в максимальной дозе до 50 мг каждые 6-8 часов. Эта рекомендация разработана на основе результатов клинических исследований, проведенных у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у пациентов детского возраста.

Неотложное лечение язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса
Рекомендуемая внутривенная доза препарата при лечении язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса у детей составляет от 2 мг/кг/день до 4 мг/кг/день, рекомендуемую дозу следует разделить на два-четыре введения. Эта рекомендация разработана на основе результатов клинических исследований, проведенных у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у пациентов детского возраста.

Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов
Рекомендуемая внутривенная доза препарата для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов составляет от 2 мг/кг/день до 6 мг/кг/день, рекомендуемую дозу следует разделить на два-четыре введения. В качестве альтернативы для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов ранитидин можно применять и в форме непрерывной инфузии.

Новорожденные (до 1 месяца)
Безопасность и эффективность препарата у новорожденных не установлена.

Инструкция по использованию препарата Зантак®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Препарат Зантак®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, совместим со следующими растворами для внутривенной инфузии:

• 0,9 % раствор натрия хлорида,
• 5 % раствор декстрозы,
• раствор с концентрацией натрия хлорида 0,18 % и декстрозы 4 %,
• 4,2 % раствор бикарбоната натрия,
• раствор Хартмана.

Неиспользованные растворы должны быть уничтожены в течение 24 часов после приготовления. При изменении цвета или наличии осадка раствор применять не следует.

Несмотря на то, что исследования на совместимость растворов проводились только при применении поливинилхлоридных инфузионных пакетов (стеклянных емкостей — для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных систем, предполагается, что адекватная стабильность будет достигнута и при применении полиэтиленовых инфузионных пакетов.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000). Категории частоты сформированы на основании пострегистрационных данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые.
Агранулоцитоз или панцитопения, в ряде случаев с гипоплазией или аплазией костного мозга.
Иммунная гемолитическая и апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке, эозинофилия).
Очень редко: анафилактический шок.
Данные явления наблюдались после однократного приема препарата.

Нарушения психики
Очень редко: обратимые нарушения психической деятельности: спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы
Редко: ажитация (преимущественно у тяжелобольных пациентов пожилого возраста).
Очень редко: головная боль (в некоторых случаях сильная), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца
Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, асистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: васкулит, артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: скелетно-мышечные симптомы, такие как артралгия и миалгия.

Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: обратимая нечеткость зрения, которая предположительно связана с парезом аккомодации.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: острый панкреатит, диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: транзиторные и обратимые изменения функциональных печеночных проб.
Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь.
Очень редко: мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны молочной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы
Возможно появление судорог, брадикардии, желудочковой аритмии.

Лечение
В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При необходимости возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин.

Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов, в том числе:

1. Подавляющее действие на цитохром-Р₄₅₀-оксигеназную систему:
Ранитидин увеличивает площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50 %), при этом период полувыведения (T_1/2) метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов медленных кальциевых каналов. Однако при применении в рекомендуемых дозах ранитидин не потенцирует действие тех лекарственных средств, которые инактивируются ферментной системой цитохрома-Р₄₅₀.
Зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне совместного применения ранитидина с кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарином). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс кумариновых антикоагулянтов, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг увеличения или уменьшения значений протромбинового времени.

2. Конкурентная почечная канальцевая секреция:
Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой почек, это может влиять на клиренс лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, приводя к увеличению концентрации этого лекарственного средства в плазме крови.

3. Влияние на pH желудочного содержимого:
Возможно влияние ранитидина на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к увеличению всасывания (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении при совместном применении с ранитидином.
Курение снижает эффективность ранитидина.

Особые указания

Применение ранитидина может маскировать симптомы рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует до начала лечения препаратом Зантак^® исключить наличие злокачественной опухоли.

Ранитидин выводится почками, поэтому концентрация препарата в плазме крови повышается при почечной недостаточности. В этом случае следует подобрать дозу препарата согласно приведенным рекомендациям.

Известно о редких случаях развития брадикардии при быстром парентеральном введении препарата Зантак^®, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

Превышение рекомендованных доз внутривенных блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов при продолжительности лечения ими более 5 дней сопровождалось повышением активности печеночных ферментов. В редких случаях применение ранитидина сопровождалось развитием острого приступа порфирии, поэтому следует избегать назначение препарата пациентам с острой порфирией в анамнезе.

У некоторых групп пациентов (пациенты пожилого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом, пациенты с ослабленным иммунитетом) может возрастать риск развития внебольничной пневмонии. В крупном эпидемиологическом исследовании было показано увеличение риска развития внебольничной пневмонии у пациентов, принимающих блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, по сравнению с пациентами, прекратившими лечение, при этом повышение экспериментального приведенного относительного риска составляет 1,63.

Нежелательно проводить резкую отмену препарата Зантак® в связи с риском развития синдрома «рикошета». Препарат Зантак® может являться причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.

Препарат Зантак® противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих исследованию желудочной секреции, применять препарат не рекомендуется.

Препарат Зантак® подавляет кожную реакцию на гистамин, поэтому во избежание ложноотрицательных результатов перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить.

Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 2 мл в ампулах прозрачного стекла типа I, в верхней части ампулы возможно нанесение цветных графических элементов. По 5 ампул в пластмассовый лоток без покрытия, 1 лоток с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности, который указан на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель (выпускающий контроль качества)
«ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.» / GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.
Страда Провинчиале Асолана 90, Сан Поло ди Торриле, Парма 43056, Италия / Strada Provinciale Asolana 90, San Polo di Torrile Parma 43056, Italy

Наименование и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения лекарственного препарата

ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
119180, г. Москва, Якиманская наб., д. 2

За дополнительной информацией обращаться:
ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5 Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)