Рапира таблетки инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина 100 мг; 200 мг; 600 мг.

Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.

Фармакологическая группа

Муколитические средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный

секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые оказывают вязкости гиалиновом и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильного свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивации -1-антитрипсина — фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) — сильным окислителем товары миелопероксидазы активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные

мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает косвенное антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности.

Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатiону, таким образом, усиливая клеточный защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина внутрь по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение числа нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% из 4:00 после приема и уменьшается до 20% из-за 12:00.

Метаболизм и выведение

После приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Т1 / 2 АЦ составляет 6,25 часа.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или любой из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Способ применения и дозировка

Рапира 100

Взрослые:

400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.

Дети:

2-6 лет: 200-400 мг в сутки, распределены на 1-3 приема;

6-18 лет: 400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема.

Порошок растворяют в 1/3 стакана воды.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера

заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом:

В первые 10 часов после приема токсичного вещества быстрее принимать Рапира 100 из расчета 140 мг / кг, далее из расчета 70 мг / кг каждые 4 часов в течение 1-3 дней. Рапира 100 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

Рапира 200

Взрослые

400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.

Дети

2-6 лет: 200-400 мг в сутки, распределены на 1-3 приема;

6-18 лет: 400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема.

Порошок растворяют в 1/3 стакана воды.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера

заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсичного вещества быстрее принимать Рапира 100 из расчета 140 мг / кг, далее из расчета 70 мг / кг каждые 4 часов в течение 1-3 дней. Рапира 200 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

Рапира 600

Взрослые и дети в возрасте 12 лет

1 саше содержит 600 мг растворить в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсичного вещества быстрее принимать Рапира 600 из расчета 140 мг / кг, далее из расчета 70 мг / кг каждые 4 часовв течение 1-3 дней.

Рапира 600 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением

доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и

расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует

детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. исследования на

животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио- фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Дети

Применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг / кг / день не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о кожные реакции, такие как, например, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому, при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не

определены.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворения в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Условия отпуска из аптеки

Без рецепта.

Источник

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — обмороки; редко — вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровоизлияние, ишемия головного мозга; нечасто — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — повышение активности АЛТ и АСТ; редко — эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; иногда — повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровотечения, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчно-каменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто — диспепсия, рвота, запор; очень часто — тошнота, потеря аппетита.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; часто — миалгия, судороги.

Со стороны нервной системы: редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто — бессонница, сонливость, акатизия.

Со стороны дыхательной системы: редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; не часто — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто — одышка, пневмония.

Со стороны кожи и кожных покровов: редко — макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечасто — акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто — сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Со стороны органов чувств: редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечасто — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто — конъюнктивит, боль в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, глюкозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; не часто — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто — недержание мочи.

Прочие: редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; не часто — боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; часто — гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Источник

Арпира-Реб: инструкция по применению

Форма выпуска: таблетки

Нет в продаже

Содержание

Что представляет собой препарат, и для чего его применяют
Не стоит принимать таблетки
Меры предосторожности
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Как следует принимать
Передозировка
Возможные побочные действия.
Как необходимо хранить препарат
Описание
Состав
Условия отпуска
Упаковка

Что представляет собой препарат, и для чего его применяют

Лекарственное средство Арпира-Реб содержит активное вещество арипипразол, которое относится к группе нейролептиков. Оно используется для лечения взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше, страдающих заболеванием, которое характеризуется такими симптомами как способность слышать, видеть или чувствовать несуществующие вещи, подозрительность, ошибочные убеждения, бессвязная речь и поведение, обеднение эмоциональной сферы. Люди с данным заболеванием также могут чувствовать подавленность, вину, тревогу или напряжение.

Лекарственное средство Арпира-Реб используется для лечения взрослых и подростков в возрасте 13 лет и старше, страдающих от состояния, которое характеризуется чрезмерной приподнятостью настроения, энергичностью, сниженной по сравнению с обычной потребностью во сне, очень быстрой речью со стремительными идеями, а иногда сильной раздражительностью. У взрослых пациентов, которые реагировали на лечение препаратом Арпира-Реб, его применение предотвращает развитие рецидивов данного состояния.

Не стоит принимать таблетки

Если:

у вас аллергия на арипипразол или на любой другой компонент лекарственного средства (см. список в разделе «Состав»).

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом применения лекарственного средства Арпира-Реб, если у Вас наблюдается:

высокое содержание сахара в крови (характеризуется такими симптомами, как чрезмерная жажда, выделение большого количества мочи, повышение аппетита и чувство слабости);
приступы судорог (припадки);
непроизвольные периодические мышечные сокращения, особенно на лице;
сердечно-сосудистые заболевания (заболевания сердца и кровообращения), семейный анамнез сердечно-сосудистых заболеваний, инсульт или микроинсульт, изменение артериального давления;
тромбы или тромбы в семейном анамнезе, поскольку приём нейролептиков был связан с образованием тромбов;
прошлый опыт игровой зависимости.

Если Вы стали набирать вес, у Вас появились аномальные движения, сонливость, которая мешает нормальной повседневной деятельности, Вы испытываете любые трудности при проглатывании или аллергические реакции, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Если Вы пациент пожилого возраста, страдающий деменцией (потерей памяти и другими умственными расстройствами) и Вас когда-либо был инсульт или микроинсульт, Вы или Ваш опекун/родственник должны сообщить об этом врачу.

Во время лечения арипипразолом были зарегистрированы суицидальные мысли и действия у пациентов.

Незамедлительно обратитесь к своему лечащему врачу, если Вас посетили мысли или чувства по причинению себе вреда.

Незамедлительно сообщите лечащему врачу, если Вы почувствуете мышечную скованность или ригидность, которая сопровождается высокой температурой, потоотделением, изменением психического состояния или очень быстрым, или нерегулярным сердцебиением.

Незамедлительно сообщите лечащему врачу, если Вы или Ваша семья заметили у Вас необычное поведение, что Вы не можете удержаться от желания, стремления или склонности нанести своим поведением вред себе или окружающим. Это так называемые импульсное расстройство личности, которые включает такие виды поведения, как зависимость от азартных игр, чрезмерное потребление пищи, аномальное сексуальное влечение.

Вашему врачу будет необходимо скорректировать дозу или прекратить прием лекарственного средства.

Арипипразол может вызывать сонливость, падение артериального давления, при положении стоя, головокружение и изменения в способности двигаться, что может привести к падению. Следует соблюдать осторожность, особенно если Вы являетесь пациентом пожилого возраста или страдаете деменцией.

Дети и подростки

Данное лекарственное средство не следует принимать детям и подросткам младше 13 лет. Отсутствуют данные по безопасности данного лекарственного средства в данной возрастной группе.

Применение лекарственного средства Арпира-Реб с пищей, напитками и алкоголем

Лекарственное средство Арпира-Реб можно применять независимо от приема пищи. Употребление алкоголя следует избегать.

Лекарственное средство Арпира-Реб содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, Вам необходимо обратиться к врачу перед началом применения лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать другие лекарственные средства, в том числе полученные без рецепта.

Лекарственные средства для снижения артериального давления: Арпира-Реб может усиливать действие лекарственных средств, используемых для снижения артериального давление. Обязательно сообщите об этом своему врачу.

Применение лекарственного средства Арпира-Реб с другими препаратами может потребовать изменения дозировки Арпира-Реб. Особенно важно сообщить Вашему врачу следующее лекарственные средства:

лекарственные средства для регулирования сердечного ритма;
антидепрессанты или растительные лекарственные средства, используемые для лечения депрессии и тревоги;
противогрибковые лекарственные средства;
определенные лекарственные средства для лечения ВИЧ-инфекции;
противосудорожные лекарственные средства для лечения эпилепсии;
определенные антибиотики для лечения туберкулеза.

Лекарственные средства, повышающие уровень серотонина: триптаны, трамадол, триптофан, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, пароксетин и флуоксетин), лекарственные средства, содержащие зверобой и венлафаксин.

Данные лекарственные средства повышают риск развития побочных действий или ослабляют действие лекарственного средства Арпира-Реб.

Вам необходимо обратиться к врачу, если у Вас появится какой-либо необычный симптом при одновременном применении этих лекарственных средств с таблетками Арпира-Реб.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Вам необходимо обратиться к врачу перед началом применения лекарственного средства, если Вы беременны, кормите грудью или планируете беременность.

У новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство Арпира-Реб в последнем триместре (последние три месяца беременности), могут развиться следующие симптомы: дрожь, мышечная скованность и/или слабость, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и проблемы при кормлении. Вам необходимо обратиться к врачу, если у вашего ребенка наблюдается любой из этих симптомов.

Проконсультируйтесь с врачом о необходимости грудного вскармливания, учитывая пользу для Вас от терапии и для Вашего ребенка от грудного вскармливания при приёме лекарственного средства Арпира-Реб.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время применения лекарственного средства Арпира-Реб может наблюдаться головокружение и проблемы со зрением (см. Раздел «Возможные побочные реакции»). Это следует учитывать в случаях, когда требуется управлять автомобилем или механизмами. Проконсультируйтесь с Вашим врачом.

Как следует принимать

Принимая лекарственное средство Арпира-Реб, всегда строго следуйте инструкциям Вашего лечащего врача. Если Вы не уверены, как необходимо принимать лекарственное средство, проконсультируйтесь с Вашим врачом.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 15 мг один раз в день

Однако Ваш лечащий врач может назначить более низкую или более высокую дозу, при этом максимальная доза не должна превышать 30 мг один раз в день.

Дети и подростки

Лекарственное средство Арпира-Реб назначают, начиная с низких доз, перорально (жидкая форма). Точная начальная доза лекарственного средства не указана. У подростков дозу можно постепенно повышать до рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день. Тем не менее, врач может назначить более низкую или более высокую дозу, при этом максимальная доза не должна превышать 30 мг один раз в день.

Проконсультируйтесь с врачом, если появится ощущение, что действие лекарственного средства Арпира-Реб очень сильное или очень слабое.

Способ применения

Старайтесь принимать лекарственное средства Арпира-Реб каждый день в одно и то же время. Не имеет значения, принимаете Вы таблетки до еды или после. Всегда запивайте таблетку водой, проглатывая целиком. Даже если Вы чувствуете себя лучше, не прекращайте применение ежедневной дозы лекарственного средства Арпира-Реб без предварительной консультации с Вашим врачом.

Если Вы забыли принять лекарственное средство Арпира-Реб

Если Вы забыли принять дозу лекарственного средства, то примите пропущенную дозу, как только вспомните, но не принимайте двойную дозу сразу.

Если Вы прекратили прием лекарственного средства Арпира-Реб

Даже если Вы почувствовали себя лучше, не прекращайте прием лекарственного средства и не меняйте суточную дозу без консультации с врачом. Если у Вас возникнут вопросы по применению лекарственного средства, обратитесь к Вашему врачу.

Передозировка

Если Вы приняли больше лекарственного средства Арпира-Реб, чем назначено

Если Вы приняли больше таблеток, чем рекомендовал врач (или если кто-то другой принял Ваше лекарственное средство), незамедлительно сообщите Вашему врачу. Если Вы не можете связаться с Вашим врачом, то возьмите с собой упаковку и обратитесь в ближайшую больницу.

Возможные побочные действия.

Как и любое лекарственное средства, Арпира-Реб может вызвать побочные действия, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частые побочные действия (могут возникнуть у 1 из 10 пациентов):

сахарный диабет;
проблемы со сном;
чувство тревоги;
чувство беспокойства, неспособность спокойно сидеть или долго оставаться без движения;
неконтролируемые мышечные сокращения, подергивание или извивающиеся движения, синдром «беспокойных ног»;
дрожь;
головная боль;
усталость;
сонливость;
предобморочное состояние;
затуманенное и нечеткое зрение;
затрудненная или более редкая дефекация;
расстройство пищеварения;
тошнота, рвота;
повышенное слюнотечение;

Нечастные побочные действия (могут возникнуть у 1 из 100 пациентов):

повышенный уровень гормона пролактина в крови;
повышенный уровень сахара в крови;
депрессия;
измененное или повышенное сексуальное влечение;
неконтролируемые движения рта, языка и конечностей (поздняя дискинезия);
спазматическое сокращение мышц, вызывающее скручивающие движения (дистония);
двоение в глазах;
учащенное сердцебиение;
понижение артериального давления при вставании, которое может вызывать головокружение, предобморочное состояние или обморок;
икота

С момент выхода на рынок арипипразола для перорального приёма отмечались следующие побочные действия, частота которых не может быть установлена на основании имеющихся данных:

низкий уровень лейкоцитов в крови;
низкий уровень тромбоцитов в крови;
аллергические реакции (например, отек рта, языка, лица и горла; зуд, крапивница);
возникновение или ухудшение сахарного диабета, кетоацидоза (появление кетовых тел в крови и моче) или комы;
высокий уровень сахара в крови;
пониженный уровень натрия в крови;
потеря аппетита (анорексия);
уменьшение массы тела;
повышение массы тела;
суицидальные мысли, суицидальные попытки или суицид;
чувство агрессии;
ажитация (сильное эмоциональное возбуждение);
нервозность;
сочетание повышенной температуры тела, ригидности мышц, учащенного дыхания, усиленного потоотделения, помрачнения сознания, обморока, внезапных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений (злокачественный нейролептический синдром);
судорожный припадок;
серотониновый синдром (реакция, которая может вызвать чувство большого счастья, сонливость, неловкость, беспокойство, ощущение алкогольного опьянения, лихорадка, потливость или мышечную скованность);
нарушение речи;
внезапная необъяснимая смерть;
опасное для жизни нерегулярное сердцебиение;
сердечный приступ;
снижение сердцебиения;
образование тромбов в венах, особенно в нижних конечностях (симптомы включают отек, боль и покраснение ног), которые могут перемещаться по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в груди и затрудненное дыхание (если Вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу);
высокое артериальное давление;
обморок;
случайное попадание пищи в трахею с риском развития пневмонии;
спазм мышц гортани;
воспаление поджелудочной железы;
затруднения при глотании;
диарея;
ощущения дискомфорта в животе или желудке;
печеночная недостаточность;
воспаление печени;
пожелтение кожи и белков глаз;
отклонение от нормы биохимических показателей функционального состояния печени;
кожная сыпь;
чувствительность к свету;
облысение;
повышенное потоотделение;
аномальное разрушение мышечной ткани, которое может привести нарушению функции почек;
мышечная боль;
скованность суставов;
непроизвольное мочеиспускание (недержание мочи);
затруднённое мочеиспускание;
симптомы отмены у новорожденных, в случае приема лекарственного средства во время беременности;
длительная и/или болезненная эрекция;
нарушения контроля температуры тела или перегрев;
боль в груди;
отек кистей рук, голеностопных суставов или стоп;
повышенный или колеблющийся уровень сахара в крови, повышенный уровень гликозилированного гемоглобина;
неспособность противостоять импульсу, влечению или искушению совершить действие, которое может навредить Вам и Вашему окружению.

Дополнительные побочные действия у детей и подростков

Подростки в возрасте 13 лет и старше испытывали схожие побочные действия по частоте и типу, как и взрослые, кроме сонливости, неконтролируемых мышечных сокращений или подергиваний, беспокойства, усталости, которые отмечались очень часто (1 из 10 пациентов). Также к частым побочным действиям относились: боль в верхней части живота, сухость во рту, учащённый пульс, увеличение массы тела, повышенный аппетит, подёргивание мышц, неконтролируемые движения конечностей и головокружение, особенно при вставании из положения лежа или сидя (1 на 100 пациентов).

Информация о побочных действиях

При обнаружении каких-либо побочных действиях, просьба обратиться к Вашему врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных действиях.
Важное значение имеет сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после авторизации лекарственного средства, поскольку оно позволяет осуществить постоянный мониторинг соотношения польза/риск. Просим сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности по адресу www.rceth.by или заполнить форму на сайте www.rebphanna.by.

Как необходимо хранить препарат

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

Описание

Арпира-Реб 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Арпира-Реб 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой «WM-А» и «10» на одной стороне.

Арпира-Реб 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Арпира-Реб 30 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: арипипразол — 5 мг, 10 мг, 15 мг или 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Упаковка

По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки алюминиевой и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. 4 контурные ячейковые упаковки вместе с листком- вкладышем помещают в пачку картонную.

Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, e-mail: rebpharma@rebphanna.by, www.rebpharma.by.

Цены в аптеках Минск

Препарат отсутствует в продаже

Источник

Главная
Каталог
Лекарственные препараты
Препараты от простуды
От мокрого кашля
Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Е-Фарма Тренто С.п.А. для Фармак, ПАТ, Італія/Україна

Инструкция для Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах:

Состав

Противопоказания

Побочные реакции

В период беременности

Регистрационные данные

Показания

Способ применения и дозы

Передозировка

Условия хранения

Рекомендуемые аналоги

Инструкция указана для Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Состав

діюча речовина: acetylcysteine;

1 таблетка містить ацетилцистеїну 600 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, мальтодекстрин, натрію гідрокарбонат, апельсиновий ароматизатор, лейцин, сахарин натрію.

Лікарська форма

Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які підвищують в’язкість склоподібного і гнійного компонентів мокротиння та інших секретів. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину — ферменту, який інгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) — сильним окислювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатіону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ) прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо внаслідок зменшення захоплення повітря.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЄЛ) і дифузійної здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів в дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечнику і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ — від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм

Після перорального прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.

Виведення

Близько 30 % дози виводиться нирками. Після прийому всередину період напіввиведення (Т_1/2) АЦ становить 6,25 (4,59–10,6) години.

Показания Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолу.

Противопоказания Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Дитячий вік до 12 років. Однак вік пацієнта до 12 років не є протипоказанням до застосування при лікуванні передозування парацетамолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Відомості про інактивацію антибіотиків ацетилцистеїном дотепер отримані тільки в дослідах in vitro при безпосередньому змішуванні речовин. При необхідності одночасного застосування ацетилцистеїну та будь-яких пероральних препаратів (включаючи антибіотики) їх слід приймати з інтервалом не менше 2 годин. Це не стосується лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлено значну гіпотензію і розширення скроневої артерії. У разі необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер. Слід попередити пацієнта про можливість виникнення головного болю.

Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазепіну може призвести до зниження рівня карбамазепіну до субтерапевтичного.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечі.

Особливості щодо застосування

Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни якості препарату — він є специфічним для діючої речовини.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

1 таблетка шипуча 600 мг містить 8,4 ммоль (194,2 мг) натрію. Це необхідно враховувати, якщо пацієнт дотримується дієти з контролем споживання натрію.

Способ применения и дозы Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Дорослим та дітям віком від 12 років

Таблетку шипучу 600 мг розчинити у 1/3 склянки води та приймати 1 раз на день.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолу

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше слід прийняти лікарський засіб «Рапіра^® Ефертаб 600» з розрахунку 140 мг/кг, далі — з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1–3 днів.

«Рапіра^® Ефертаб 600» необхідно прийняти без зволікання відразу ж після розчинення.

Про взаємодію препарату з їжею не повідомлялося; рекомендації щодо застосування препарату залежно від прийому їжі відсутні.

Діти

Застосовувати дітям віком від 12 років.

Побочные реакции Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Найбільш частими побічними реакціями, пов’язаними з пероральним прийомом ацетилцистеїну, є шлунково-кишкові реакції. Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, анафілактичну/анафілактоїдну реакцію, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, висип і свербіж, відзначалися рідше.

У таблиці нижче побічні реакції перераховано за системами органів і частотою виникнення.

У кожній групі побічні реакції представлено в порядку зменшення їхньої тяжкості.

Системи органів	Побічні реакції
Нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100)	Рідко (≥ 1/10000 —< 1/1000)	Дуже рідко (< 1/10000)	Невідомо (не можна оцінити за наявними даними)
З боку імунної системи	Гіперчутливість		Анафілактичний шок, анафілактичні/ анафілактоїдні реакції
З боку крові та лімфатичної системи				Анемія
З боку нервової системи	Головний біль
З боку органів слуху та лабіринту	Дзвін у вухах
З боку серця	Тахікардія
З боку судин			Геморагії
З боку органів грудної клітки та середостіння		Бронхоспазм, диспное
З боку дихальної системи				Ринорея
З боку шлунково-кишкового тракту	Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота	Диспепсія		Неприємний запах з рота
З боку шкіри і підшкірних тканин	Кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж			Екзема
Загальні розлади та порушення у місці введення	Гіпертермія			Набряк обличчя
Дослідження	Зниження артеріального тиску

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса — Джонсона і синдром Лаєлла. У більшості описаних випадків як мінімум ще один лікарський засіб з більшою ймовірністю міг бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно негайно припинити прийом ацетилцистеїну і звернутися до лікаря.

Відмічались випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Важливо повідомляти про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу здійснювати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.

Передозировка Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину.

Добровольці приймали 11,2 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без виникнення якихось серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозі 500 мг/кг/добу не спричиняє передозування.

Симптоми.

Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія симптоматична.

Применение в период беременности или кормления грудью Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на репродуктивну токсичність.

Як запобіжний захід, слід уникати застосування лікарського засобу «Рапіра^® Ефертаб 600» під час вагітності.

Перед використанням препарату під час вагітності потенційні ризики повинні бути зіставлені з очікуваною користю.

Годування груддю

Інформація про проникнення ацетилцистеїну та/або його метаболітів в грудне молоко відсутня. Ризик для немовляти не може бути виключений.

Необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення/відмову від застосування лікарського засобу «Рапіра^® Ефертаб 600» з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі терапії для жінки.

Фертильність

Дані про вплив ацетилцистеїну на фертильність людини відсутні. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильність для людини при використанні препарату в рекомендованих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Условия хранения Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати перепарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати тубу щільно закритою. Для цього лікарського препарату не потрібні будь-які спеціальні температурні умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення ацетилцистеїну в одній склянці з іншими препаратами.

Упаковка

По 10 таблеток у тубі. По 1 тубі у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Регистрационные данные Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах

Дата обновления информации: 15.03.2023
г.

Полный аналог: Рапира Эфертаб 600 таблетки шип. по 600 мг №10 в тубах:

Ацетилцистеин-Астрафарм пор. д/орал. р-ра 100 мг саше №10, Астрафарм, ТОВ, м.Вишневе , Києво-Святошинський р-н, Україна
Ацетилцистеин-Астрафарм пор. д/орал. р-ра 200 мг саше №10, Астрафарм, ТОВ, м.Вишневе , Києво-Святошинський р-н, Україна
Астраце порошок д / ор. р-на, 200 мг / 3 г 3 г в пак. №10 (1х10), Астрафарм, ТОВ, м.Вишневе , Києво-Святошинський р-н, Україна
Ацистеин Гран. д / сиропа 200 мг / 5 мл фл. с Мернье. ложкой 60 г, д / п 150 мл сиропа №1, Білім Фармасьютікалз А.С. для «Дельта Медікел Промоушнз АГ», Туреччина/Швейцарія
Ацистеин Для Детей гран. д/п сыр. д/перор. прим. 200 мг/5 мл фл. 40 г, д/п 100 мл сыр. + Мернье. ложка №1, Білім Фармасьютікалз А.С. для «Дельта Медікел Промоушнз АГ», Туреччина/Швейцарія
Ацистеин Плюс гран. д/орал. р-ра 600 мг саше №10, Білім Фармасьютікалз А.С. для «Дельта Медікел Промоушнз АГ», Туреччина/Швейцарія
Ацистеин р-р д/ин. 10% амп. 3 мл №10, Білім Фармасьютікалз А.С. для «Дельта Медікел Промоушнз АГ», Туреччина/Швейцарія
Ацистеин гранулы д/приг. р-ра д/перор. исп. по 200 мг в пак. №20, Білім Фармасьютікалз А.С. для «Дельта Медікел Промоушнз АГ», Туреччина/Швейцарія
Ацетилцистеин таблетки по 200 мг №20 (10х2), Вертекс, ФФ,ТОВ, Україна
Асиброкс таблетки шип. по 200 мг №20 (2х10) в стрип., Вітале Прінгі (ТОВ Вітале-ХD) для «Ротафарм Лтд», Естонія/Великобританія
Асиброкс таблетки шип. по 600 мг №10 (2х5) в стрип., Вітале Прінгі (ТОВ Вітале-ХD) для «Ротафарм Лтд», Естонія/Великобританія
Асиброкс табл. шип. 200 мг стрип №10, Вітале Прінгі (ТОВ Вітале-ХD) для «Ротафарм Лтд», Естонія/Великобританія
Асиброкс табл. шип. 200 мг пенал №24, Вітале Прінгі (ТОВ Вітале-ХD) для «Ротафарм Лтд», Естонія/Великобританія
Асиброкс табл. шип. 600 мг стрип №20, Вітале Прінгі (ТОВ Вітале-ХD) для «Ротафарм Лтд», Естонія/Великобританія
Асиброкс табл. шип. 600 мг пенал №12, Вітале Прінгі (ТОВ Вітале-ХD) для «Ротафарм Лтд», Естонія/Великобританія

Источник

Состав

действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, которая способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение числа нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция
У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом в основном он определяется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часа.

Показания

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Рапира 200 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность
Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые
400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема в зависимости от клинических условий.

Дети
2–6 лет: 200–400 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.

6–18 лет: 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.

Для получения необходимой разовой дозы использовать лекарственное средство в соответствующей дозировке.

Порошок растворять в 1/3 стакана воды.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимать Рапира 200 из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Рапира 200 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

Дети.

Применять детям старше 2 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/день не вызывает передозировки.

Симптомы.
Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.
Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Класс систем органов	Побочные реакции
Нечасто (≥1/1000–Редко (≥1/10000–Очень редко (Неизвестно
Со стороны иммунной системы	Гиперчувстви-тельность		Анафилакти-ческий шок, анафилакти-ческие/ анафилактоид-ные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы				Анемия
Со стороны нервной системы	Головная боль
Со стороны органов слуха и лабиринта	Звон в ушах
Со стороны дыхательной системы				Ринорея
Со стороны сердца	Тахикардия
Со стороны сосудов			Геморрагии
Со стороны органов грудной клетки и средостения		Бронхоспазм, диспноэ
Со стороны желудочно- кишечного тракта	Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота	Диспепсия		Неприятный запах изо рта
Со стороны кожи и подкожных тканей	Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд			Экзема
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Гипертермия			Отек лица
Исследования	Снижение артериального давления

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значения этого не определено.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Упаковка

Порошок для орального раствора по 200 мг/1 г в саше. По 10 или 20 саше в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПАО «Фармак».

Источник