Рилейс плюс инструкция по применению

Рилейс-Сановель плюс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003168/09

Торговое наименование препарата

Рилейс-сановель

Международное непатентованное наименование

Лизиноприл

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Дозировка 5 мг

активное вещество: лизиноприла дигидрат 5,445 мг (эквивалентно лизиноприлу 5 мг);

вспомогательные вещества: маннитол 20,605 мг, кальция фосфата дигидрат 61,7 мг, крахмал кукурузный 15,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2 мг, магния стеарат 750 мкг.

Дозировка 10 мг

активное вещество: лизиноприла дигидрат 10,89 мг (эквивалентно лизиноприлу 10 мг);

вспомогательные вещества: маннитол 24,01 мг, кальция фосфата дигидрат 71,3 мг, крахмал кукурузный 19 мг, крахмалпрежелатинизированный 2,5 мг, магния стеарат 2,3 мг.

Дозировка 20 мг

активное вещество: лизиноприла дигидрат 21,78 мг (эквивалентно лизиноприлу 20 мг);

вспомогательные вещества: маннитол 41,319 мг, кальция фосфата дигидрат 124 мг, крахмал кукурузный 31 мг, крахмал прежелатинизированный 4 мг, магния стеарат 1,7 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 56 мкг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 145 мкг.

Описание

Таблетки 5, 10 мг: Плоские, круглые таблетки белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки 20 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-розового со слабым коричневатым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Код АТХ

C09AA03

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.

У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика:

Всасывание. Абсорбция составляет в среднем 30%; биодоступность — 25%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция, клиренс лининоприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Рилейс-сановель. Если это неосуществимо, то начальная доза Рилейс-сановель не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5-5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности— начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

Со стороны центральной нервной системы: эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение гемоглобина, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз; очень редко — интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: астения, миалгия, артралгия/артрит, васкулит, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

— калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии), особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Осторожно может быть применен вместе:

— с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;

— с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);

— с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;

— с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);

— с антацидами и колестирамином — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства — риск развития гипогликемии.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Особые указания:

Симптоматическая гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Рилейсом-сановель надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Рилейс-сановель, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Рилейсом-сановель, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Рилейса-сановель на больного.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Рилейса-сановель может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, примененного в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 5, 10 и 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сановель Фармако-индустриальная торговая компания, , Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сановель Фармако-индустриальная торговая компания

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Сановель Фармако-индустриальная торговая компания

Условия хранения

таблетки 10 мг блистер —
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

таблетки 20 мг блистер —
В сухом месте, при комнатной температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическая группа

Характеристика

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, трудно растворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Показания к применению

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики); острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей, а также для профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический отек; беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск–польза необходима в следующих случаях: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, коллагенозы (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, артериальная гипотензия, аортальный митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гиперкалиемия или высокий риск ее возникновения (сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, одновременное назначение диуретиков), азотемия, гипонатриемия или ограничение натрия в диете, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, первичный альдостеронизм, гиперурикемия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии. Обычно начальная доза составляет 2,5–5 мг, средняя поддерживающая доза — 5–20 мг, максимальная суточная — 80 мг.

Меры предосторожности

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения следует скорректировать водно-электролитный баланс. Во время лечения необходим мониторинг АД, уровня белка и калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, картины крови, массы тела и соблюдение диеты. Необходима осторожность во время оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).

Описание проверено

• Лобанова Елена Георгиевна
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
  
  Опыт работы: более 30 лет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприла дигидрат 21,8 мг (эквивалентно лизиноприлу   20 мг) и гидрохлоротиазид 12,5 мг,

вспомогательные вещества: маннитол DC 400, кальция дигидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинированный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с гладкой поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертируюшего фермента (АКФ) ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Лизиноприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ  C09BA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл – после приема внутрь абсорбируется из желудочно – кишечного тракта.

С mах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 7 ч после перорального приема лизиноприла.

Лизиноприл не связывается белками плазмы крови.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. Всасываемость в желудочно-кишечном тракте не зависит от  состава пищи. После многократного приема эффективный период полувыведения составляет 12 ч.

После однократного приема внутрь антигипертензивный эффект проявляется  в течении 1 ч и достигает максимума в течение 6 ч. Прием рекомендуемых однократных разовых доз способствует сохранению длительного антигипертензивного эффекта в течение 24 ч.

Гидрохлоротиазид — при приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму. Выводится через почки. Период полувыведения колеблется в интервале 5.6-14.8 ч. 61% однократной пероральной дозы выводится из организма в неизмененном виде в течение 24ч. Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, но не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Рилейс – сановель плюс содержит в своем составе лизиноприл – ингибитор AПФ (ангиотензин превращающий фермент) пролонгированного действия и  диуретик — гидрохлоротиазид.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Способствует снижению артериального давления. Оказывая диуретическое действие, увеличивает активность ренина в плазме и секрецию альдостерона. Лизиноприл, блокируя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, восстанавливает потерянный калий.

Совместное применение лизиноприла и гидрохлоротиазида способствует снижению артериального давления более чем на 24 ч.

Лизиноприл эффективен в отношении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В связи со снижением уровня ангиотензина II в плазме уменьшается симпатическая стимуляция, а также секреция вазопрессина и альдостерона. В связи с устранением эффекта «отрицательной обратной связи», оказываемого ангиотензином II, повышается активность ренина в плазме. В результате пресекается вазоконстрикция. Лизиноприл эффективен и при применении у больных страдающих гипертензией с низким уровнем ренина.

Рилейс-сановель плюс уменьшает периферическую сосудистую сопротивляемость и, таким образом, снижает артериальное давление, без возникновения тахикардии. При коронарной недостаточности в результате гемодинамических изменений уменьшает постнагрузку на сердце и повышает толерантность к физической нагрузке.

После однократного приема внутрь антигипертензивный эффект проявляется  в течении 1 ч и достигает максимума в течение 6 ч. Прием рекомендуемых однократных разовых доз способствует сохранению длительного антигипертензивного эффекта в течение 24 ч. У некоторых больных для достижения максимального эффекта необходимо 2-4 недельное применение Рилейс-сановель плюс. Внезапное прекращение приема Рилейс-сановель плюс может привести к резкому повышению артериального давления. Рилейс-сановель плюс хорошо переносится больными с вазо-ренальной гипертонией.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, когда монотерапия лизиноприлом или гидрохлоротиазидом не приводит к желаемому снижению артериального давления

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия: Начальная доза Рилейс-сановель плюс 1 таблетка в день с обязательным ежедневным контролем артериального давления. При отсутствии или недостаточности антигипертензивного эффекта в течение 2-4 недель суточная доза может быть увеличена лечащим врачом до 2 таблеток Рилейс-сановель плюс.  Максимальная суточная доза 2 таблетки Рилейс-сановель плюс.  Рилейс-сановель плюс  следует принимать один раз в сутки, каждый день приблизительно в одно и то же время.

Дозировка при почечной недостаточности:

Рилейс-сановель плюс не применяется в качестве начальной терапии у пациентов с почечной недостаточностью.

У больных с клиренсом креатинина (КК) более 30 и менее 80 мл/мин препарат можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов препарата. При легкой почечной недостаточности при применении только лизиноприла рекомендуемая доза составляет от 5 до 10 мг.

Тиазидные диуретики не должны применяться для лечения больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК — 30 мл/мин и ниже).

Пациенты, принимающие диуретики

Симптоматическая гипотензия может наблюдаться после приема первоначальной дозы Рилейс-сановель плюс; это более вероятно у пациентов с дегидратацией и/или нарушенным солевым балансом в результате предварительного приема диуретиков. Необходимо прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала терапии Рилейс-сановель плюс. Если это невозможно, лечение следует начинать с монотерапии лизиноприлом в дозе 5 мг.

Режим дозирования, продолжительность лечения определяются индивидуально при постоянном контроле артериального давления лечащим врачом.

Побочные действия

Лизиноприл

Часто (≥1/100 до <1/10)

— головокружение, головная боль, обмороки

— гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия

— кашель

— диарея, рвота

— нарушение функции почек

Нечасто (≥1/1000 дo <1/100)

— парестезия, головокружение, нарушения вкуса, нарушения сна, изменения настроения, депрессия

— инфаркт миокарда или цереброваскулярные нарушения, возможно развитие вторичной гипотензии у пациентов с высоким риском, сердцебиение, тахикардия, синдром Рейно

— ринит

— тошнота, боли в животе, расстройство пищеварения

— повышение уровня ферментов печени, билирубина

— сыпь, кожный зуд

— импотенция

— астения, усталость

— повышение уровня мочевины, креатинина в крови, гиперкалиемия

Редко (≥1/10 000 to 1/1000)

— снижение уровня гемоглобина, гематокрита

— синдром пархона (SIADH).

— спутанность сознания, нарушение обоняния

— сухость во рту

— ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, крапивница, алопеция, псориаз.

— уремия, острая почечная недостаточность

— гинекомастия

— гипонатриемия

Очень редко (<1/10 000)

— угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

— гипогликемия

— бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония

— панкреатит, интестинальный ангионевротический отек

— гепатит,  гепатоцеллюлярная, или холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

— повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, кожная псевдолимфома. Имеется сообщение о симптомокомплексе, включающем один или более следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, антинуклеарные антитела, повышенная СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фоточувствительность кожи и другие кожные проявления

— олигурия, анурия

Неизвестно

— галлюцинации

— приливы к лицу

Гидрохлоротиазид (частота неизвестна)

  анорексия, запор, диарея

  желтуха (застой желчи, вызванный непроходимостью внутрипеченочных желчных путей), панкреатит

  сиалоаденит

  головокружение, парестезия

  постуральная гипотензия

  беспокойство, нарушение сна, депрессия

  ксантопсия

  лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга

  пурпура,  фотосенсибилизация, крапивница, анафилактические реакции

  светобоязнь

  системная красная волчанка, реакции подобные красной волчанке, обострение системной красной волчанки

  некротический васкулит

  лихорадка, слабость

  пневмония и отек легких

  гипергликемия, глюкозурия

  гиперурикемия

  нарушения электролитного баланса, включая гипонатриемию, гипокалиемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию

  повышение уровня холестерина и триглицеридов, подагра

  мышечные спазмы, двигательное беспокойство

  преходящее снижение остроты зрения, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома

  интерстициальный нефрит, нарушения функции почек, почечная недостаточность

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лизиноприлу, гидрохлоротиазиду,

к любому из вспомогательных веществ или к другим ингибиторам АКФ или к другим сульфонамидным препаратам

— наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим

лечением ингибиторами АКФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек

— выраженные нарушения функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе в связи с почечной недостаточностью,  а также  у пациентов  с трансплантированной почкой)  (клиренс креатинина <30 мл/мин), анурия

— выраженные нарушения функции печени

— первичный гиперальдостеронизм

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Другие антигипертензивные препараты: антигипертензивный эффект  Рилейс-сановель плюс может быть усилен при одновременном назначении других препаратов, что вероятно может вызвать ортостатическую гипотензию. Одновременное использование глицерил тринитрата и других нитратов или других вазодилататоров может дополнительно снижать артериальное давление.

Лекарственные средства, повышающие уровень калия в сыворотке крови (калийсберегающие диуретики — спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки и заменители соли, содержащие калий: возрастает риск повышения уровня калия в крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек или сахарным диабетом. При одновременном приеме необходимо соблюдать осторожность и проводить частый мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Лекарственные препараты для купирования желудочковой тахикардии типа «пируэт»: вследствие риска развития гиперкалиемии одновременное назначение гидрохлоротиазида и лекарственных препаратов, которые вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэт» (например, антипсихотических препаратов) следует проводить с осторожностью.

Трициклические антидепрессанты, противопсихотические и обезболивающие средства: возможно  выраженое  снижение артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные/ противоревматические препараты: уменьшение антигипертензивного эффекта, гиперкалиемия и ухудшение функции почек. Обычно это действие обратимое. В редких случаях возможна острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек (пожилого возраста или  с дегидротацией).

Литий: одновременный прием с препаратами, содержащими литий, противопоказан из-за уменьшения скорости выведения лития и повышения риска развития литиевой интоксикации.

Аллопуринол: повышает риск поражения почек и  риск развития лейкопении.

Циклоспорин: повышает риск нарушения функции почек и риск развития гиперкалиемии.

Ловастатин: одновременный прием повышает риск развития гиперкалиемии.

Цитостатики, иммуносупрессоры, прокаинамид: одновременный прием c ингибиторами АКФ повышает риск развития лейкопении.

Симпатомиметики : возможно ослабление гипотензивного действия и АКФ.

Противодиабетические средства (пероральные гипогликемические средства и инсулин): повышение уровня глюкозы в крови при одновременном росте риска гипогликемии (вероятность этого явления больше в течение первых двух недель комбинированной терапии у пациентов с ослабленной функцией почек), может возникнуть необходимость коррекции дозы противодиабетического средства.

Сердечные гликозиды: существует повышенный риск передозировки сердечными гликозидами в связи с гипокалиемией, вызываемой тиазидами.

Наркотические препараты/антипсихотические препараты, алкоголь, барбитураты: может развиться ортостатическая артериальная гипотензия.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики, бета-блокаторы, нитраты:

 Рилейс-сановель плюс может  использоваться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами.

Антациды: снижают биодоступность и АКФ.

Холестирамин и колестипольные смолы: уменьшение всасывания гидрохлоротиазида.  Сульфонамиды  следует принимать  за 1 час или через 4-6 часов после приема этих лекарственных препаратов.

Глюкокортикостероиды, кортикотропин, карбеноксолон, амфотерицин B, стимулирующие слабительные средства: нарушение баланса электролитов, особенно калия.

Недеполяризующие миорелаксанты: возможно усиление действия миорелаксанта.

Соталол: при одновременном приеме повышается риск развития аритмии.

Триметоприм: одновременный прием с ингибиторами АКФ и тиазидовыми диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.

Прессорные амины (например, эпинефрин -адреналин): возможно снижение ответа на воздействие прессорных аминов, но не настолько, чтобы прекратить их использование.

Препараты, содержащие золото: вазомоторные реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошнота, головокружение и гипотония, которые могут быть очень серьезными) после инъекции препарата, содержащего золото (например, натрий ауротиомалат) возникали чаще у пациентов, получающих терапию ингибиторами АКФ.

Соли кальция: при одновременном приеме с тиазидными диуретиками из-за снижения экскреции возможно повышение уровня кальция в сыворотке крови.

Особые указания

У больных, проходящих лечение ингибиторами AКФ, очень редко наблюдается появление ангионевротического отека на лице, конечностях, глазах, губах, коже, языке, гортани. В подобных случаях прием препарата следует незамедлительно прекратить и наблюдать  больного до полной регрессии отека. Если отек возникает только на лице, губах и конечностях, то нет необходимости в приеме антигистаминных лекарственных средств. В случае отека языка или гортани необходимо незамедлительно  ввести больному антигистаминные препараты или необходимо незамедлительно  ввести больному подкожно 1:1000 раствор эпинефрина (0.3-0.5 мл) и/или меры по обеспечению свободной проходимости дыхательных путей.

Ингибиторы АКФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас.
Пациенты с наличием в анамнезе ангионевротического отека, не связанного с применением ингибиторов АКФ, имеют повышенный риск возникновения ангионевротического отека при применении ингибиторов АКФ.

У пациентов, принимающих тиазиды, реакции чувствительности могут возникать с наличием или отсутствием в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы. При применении тиазидных диуретиков наблюдалось обострение или активация системной красной волчанки.

Как и при применении других гипотензивных препаратов, у некоторых пациентов может отмечаться симптоматическая гипотензия. Она редко встречается у пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии, но более вероятна у больных с нарушением жидкостного или электролитного баланса, например при снижении объема жидкости, гипонатриемии, гипохлоремическом алкалозе, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут быть вызваны терапией диуретиками, применением диеты с ограничением соли, проведением диализа, интеркуррентной диареей или рвотой. У таких пациентов необходимо периодически проводить анализ уровня электролитов в крови.

Следует уделять особое внимание при применении препаратов у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной болезнью, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости следует ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторный гипотензивный ответ не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата. После нормализации объема циркулирующей крови и артериального давления возможно возобновление терапии в более низких дозах или с применением соответствующих отдельных компонентов препарата.

Как и все другие сосудорасширяющие средства, ингибиторы АКФ необходимо применять с осторожностью при лечении пациентов со стенозом аортального клапана/гипертрофической кардиомиопатией.

Тиазиды нельзя применять как диуретики у пациентов с нарушенной функцией почек, они неэффективны при показаниях КК 30 мл/мин или ниже (т.е. почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени).
Рилейс-сановель плюс не следует принимать пациентам с почечной недостаточностью (КК ≤80 мл/мин), пока результаты титрования отдельных компонентов не покажут  возможность применения доз, содержащихся в комбинированной таблетке.

 У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без очевидных признаков существующей болезни почек развивается обычно незначительное и временное повышение уровня мочевины крови и уровня креатинина в сыворотке, если лизиноприл принимать одновременно с диуретиками. Если это возникает во время терапии Рилейс-сановель плюс следует прекратить комбинированный прием. Возможно возобновление терапии препаратом в более низких дозах или применение компонентов препарата в качестве монотерапии.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении ингибиторами АКФ отмечали повышение уровня мочевины крови и креатинина в сыворотке, что обычно было обратимым после отмены терапии.

Не рекомендуется применение Рилейс-сановель плюс у пациентов с трансплантацией почки, так как нет опыта применения.

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин 1,73 м2) одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Тиазиды следует с осторожностью назначать пациентам с нарушенной функцией печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку незначительное нарушение водно-электролитного баланса может привести к печеночной коме.

Редко прием ингибиторов АКФ связывали с синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и прогрессировал до молниеносного некроза и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не известен. Если у пациента при приеме комбинации лизиноприла /гидрохлоротиазида наблюдается желтуха или отмечается повышение уровня печеночных ферментов, следует прекратить прием препарата и назначить соответствующее медицинское наблюдение.

В редких случаях возможны угрожающие жизни анафилактические реакции у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (LDL) с декстрансульфатом. Эти симптомы можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АКФ перед каждым аферезом.

Терапия тиазидными диуретиками может повлиять на переносимость глюкозы. Может возникнуть потребность в коррекции дозы антидиабетических препаратов, включая инсулин. У больных сахарным диабетом, принимаюших оральные противодиабетические средста или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в плазме в течение первого месяца лечения ингибитором АКФ. Во время терапии тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов терапия тиазидами может вызвать гиперурикемию и/или подагру. Однако лизиноприл может повысить уровень мочевой кислоты в моче и, таким образом, уменьшить гиперурикемический эффект гидрохлоротиазида.

При приеме диуретиков периодически следует проводить определение уровня электролитов в сыворотке крови.
Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут привести к дисбалансу электролитному или жидкости (гипокалиемия, гипонатриемии и гипохлоремический алкалоз). Признаками дисбаланса являются сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, боли в мышцах или судороги, мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота или рвота. Гипонатриемия может возникнуть у больных с отеками в жаркую погоду. Дефицит хлора, как правило, легкая и не требует лечения. Тиазиды повышают выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

Тиазиды могут уменьшить выведение кальция с мочой и вызвать временное и незначительное повышение уровня кальция в плазме крови. Заметная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Перед проведением анализов функции паращитовидной железы следует прекратить прием тиазидов.

У больных, принимающих ингибиторы АКФ в течение десенсибилизации на гименоптеру, в крайне редком случае может появиться опасная для жизни анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АКФ перед каждой десенсибилизацией.

Применение Рилейс-сановель плюс не показано пациентам, которым требуется гемодиализ вследствие почечной недостаточности. Анафилактоидные реакции чаще наблюдались у пациентов, которым проводили диализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и сопутствующим лечением ингибиторами АКФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивные препараты другого класса.

При применении ингибиторов АКФ сообщалось о кашле. Обычно кашель непродуктивный, устойчивый и исчезает после прекращения терапии. Кашель, вызванный ингибиторами АКФ, следует рассматривать как часть дифференциальной диагностики кашля.

При приеме ингибиторов АКФ возможно возникновение нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек нейтропения возникает редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми. Лизиноприл следует применять осторожностью у больных с заболеваниями соединительной ткани, терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или комбинации этих отягощающих факторов, особенно при наличии у пациента нарушения функции почек. В некоторых случаях развилась серьезная инфекция, которая в ряде случаев не реагировала на интенсивную терапию антибиотиками. Если лизиноприл  применяют у данной категории пациентов, следует проводить периодический мониторинг белых кровяных клеток и  пациентам следует дать указание сообщать о любых признаках инфекции.

Как и другие ингибиторы АКФ, лизиноприл может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас.

У пациентов, перенесших обширное хирургическое вмешательство или анестезию средствами, которые вызывают гипотензию, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторной секреции ренина. Если отмечают гипотензию, возникшую благодаря этому механизму, необходимо восстановить это путем увеличения объема циркулирующей жидкости.

Гидрохлоротиазид, содержащийся в составе препарата может дать положительную лабораторную реакцию при антидопинговом тестировании.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Применение у пациентов пожилого возраста

Лизиноприл одинаково эффективен у пациентов пожилого (65 лет или старше) и молодого возраста с артериальной гипертензией. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией монотерапия лизиноприлом была такой же эффективной для снижения диастолического артериального давления, как и монотерапия гидрохлоротиазидом или лизиноприлом.

Эффективность и переносимость лизиноприла и гидрохлоротиазида у пациентов пожилого и молодого возраста с артериальной гипертензией были сходными.

Беременность
Ингибиторы АКФ во время беременности не назначают. При планировании и установлении беременности, необходимо прекратить лечение ингибиторами АКФ и, при необходимости, перейти на применение альтернативных препаратов с установленным профилем безопасности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: прием препарата следует прекратить, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска  и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки  поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому  применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

34580 Силиври/Стамбул/Турция