Телпрес — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004400
Торговое наименование препарата
Телпрес
Международное непатентованное наименование
Телмисартан
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка 20 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 20,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 1,70 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, меглюмин — 6,00 мг, маннитол — 81,90 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кросповидон — 3,00 мг.
Каждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 40,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3,40 мг, повидон-К25 — 10,80 мг, меглюмин — 12,00 мг, маннитол — 163,80 мг, магния стеарат — 4,00 мг, кросповидон — 6,00 мг
Каждая таблетка 80 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 80,00 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6,70 мг, повидон-К25 — 21,60 мг, меглюмин — 24,00 мг, маннитол — 327,70 мг, магния стеарат — 8,00 мг, кросповидон — 12,00 мг.
Описание
Таблетки 20 мг
Круглые таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 40 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Таблетки 80 мг
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA07
Фармакодинамика:
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации — 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Гендерные различия
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.
При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
— Беременность;
— Период грудного вскармливания;
— Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
— Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
— Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
— Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»);
— Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
— Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
— Гипонатриемия;
— Гиперкалиемия;
— Хроническая сердечная недостаточность;
— Ишемическая болезнь сердца;
— Стеноз аортального и митрального клапана;
— Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
— Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
— Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
— Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;
— Сахарный диабет.
Беременность и лактация:
Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия, имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.
Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.
Терапия препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендованная доза — 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки.
В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.
Нарушение функции почек
У пациентов с серьезными нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, опыт применения ограничен. У таких пациентов рекомендованная стартовая доза составляет 20 мг в сутки. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телпрес не должна превышать 40 мг.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Побочные эффекты:
В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);
неизвестной частоты: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто: анемия;
редко: тромбоцитопения;
неизвестной частоты: эозинофилия.
Нарушения со стороны психики:
нечасто: депрессия; редко: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: бессонница, синкопе, вертиго; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: выраженное снижение АД*, ортостатическая гипотензия;
* часто наблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;
редко: расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени/заболевания печени.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек (в т. ч. со смертельным исходом); неизвестной частоты: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: гипергидроз, кожный зуд, сыпь;
редко: эритема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, неизвестной частоты: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы;
редко: артралгия, боль в конечностях;
неизвестной частоты: боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: почечная недостаточность, в т. ч. острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ:
нечасто: гиперкалиемия.
Общие расстройства:
нечасто: боль в груди, астения (слабость);
редко: гриппоподобное состояние.
Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований:
нечасто: повышение концентрации креатинина в крови;
редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, «печеночных» ферментов, активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Передозировка:
Информация относительно передозировки ограничена.
Симптомы: наиболее значимые — выраженное снижение АД и тахикардия, также может наблюдаться брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей. Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АГ1Ф противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней Сmах дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие антигипертензивные средства
Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других антигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
Особые указания:
Нарушения функции печени
Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телпрес, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телпрес.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же, как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
— сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
— сочетание с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
— интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Этнические отличия
Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приема телмисартана редко могут возникать головокружения и сонливость.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в Ал/Ал блистер. По 2 или 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ксантис Фарма Лимитед
Купить Телпрес в ГорЗдрав
Купить Телпрес в megapteka.ru
Купить Телпрес в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Тералив® 275 (Theraleve 275) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Тералив® 275
💊 Состав препарата Тералив® 275
✅ Применение препарата Тералив® 275
📅 Условия хранения Тералив® 275
⏳ Срок годности Тералив® 275
Описание лекарственного препарата
Тералив® 275
(Theraleve 275)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2024 года.
Дата обновления: 2023.06.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
БАЙЕР АГ
(Германия)
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Тералив® 275 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 275 мг: 12 или 24 шт. рег. №: ЛП-(000398)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-004892 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые; на одной стороне таблетки гравировка «NPS-275»; на изломе таблетка имеет ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай голубой YS-1-4215: макрогол 8000, индигокармин, титана диоксид, гипромеллоза.
12 шт. — блистеры ПВХ/Ал (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры ПВХ/Ал (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Препарат Тералив® 275 представляет собой напроксен, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2).
Препарат Тералив® 275, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяется, быстро всасывается из ЖКТ и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови >99%.
Метаболизм
T1/2 – 12-15 ч. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9.
Выведение
Клиренс – 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% выводится в неизмененном виде, с желчью – 0.5-2.5%. Css в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания препарата
Тералив® 275
Заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматическое поражение мягких тканей;
- остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;
- тендовагинит;
- бурсит.
Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности:
- невралгия;
- оссалгия;
- миалгия;
- люмбоишиалгия;
- посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением;
- головная боль, мигрень;
- альгодисменорея;
- зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом:
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Препарат Тералив® 275 применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Режим дозирования
Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды.
Взрослые и дети от 15 лет и старше: обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг). Длительность применения – не более 5 дней.
При применении препарата Тералив 275 в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 ч.
Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8-12 ч. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (825 мг).
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 ч.
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет): препарат следует принимать по мере необходимости не чаще, чем каждые 12 ч.
Дети: препарат Тералив 275 противопоказан для применения у детей в возрасте до 15 лет.
Если у пациента создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, то следует сообщить об этом лечащему врачу.
Побочное действие
Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Наиболее часто наблюдались нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).
В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке убывания серьезности.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто — депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах, нарушение слуха; нечасто — снижение слуха.
Со стороны сердца: часто — отечность, ощущение сердцебиения; нечасто — застойная сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — эозинофильная пневмония.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко — рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна — гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто — алопеция, фотодерматозы; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия и мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства: часто — жажда, повышенное потоотделение; нечасто — реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении АД.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена
Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.
Со стороны сосудов: васкулит.
Общие расстройства: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Если пациент заметил подобные явления, то следует прекратить прием препарата и, по возможности, обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к напроксену или любому другому компоненту препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза;
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), данные анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата Тералив® 275 при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек. При нарушении функции почек (КК 30-60 мл/мин) применять с осторожностью.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста применять с осторожностью, также рекомендуются более низкие дозы.
Особые указания
Не следует превышать дозы, указанные в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом препарата Тералив® 275 следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью.
При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После 2 недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется.
Препарат Тералив® 275 не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Каждая таблетка препарата Тералив® 275 содержит приблизительно 25 мг натрия. При ограничении потребления соли это необходимо учитывать.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой, рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях – кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение: пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Тералив® 275, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию: антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять препарат Тералив® 275 одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастание риска развития побочных эффектов).
Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.
Препарат Тералив® 275 может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.
Условия хранения препарата Тералив® 275
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Тералив® 275
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
БАЙЕР АГ
(Германия)
|
Организация, принимающая |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Алгезир Ультра
(АЛИУМ, Россия) -
Мотрин®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия) -
Налгезин®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения) -
Налгезин® Форте
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения) -
Нексемезин
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия) -
Ниапрофф
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция) -
Новема®
(ОТИСИФАРМ ПРО, Россия)
Все аналоги
Итоприд (Itopride)
💊 Состав препарата Итоприд
✅ Применение препарата Итоприд
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Итоприд
(Itopride)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Итоприд |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 70, 98 или 140 шт. рег. №: ЛП-(000556)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-006368 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Итоприд
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допустима незначительная шероховатость поверхности; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 45.5 мг, крахмал кукурузный — 19.5 мг, кармеллоза натрия — 0.7 мг, кросповидон — 4.3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: опадрай белый — 5 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 60%, титана диоксид (Е171) — 25%, макрогол (полиэтиленгликоль) — 15%).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Не влияет на сывороточный уровень гастрина.
Показания активных веществ препарата
Итоприд
Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.: вздутие живота; чувство быстрого насыщения; боли или дискомфорт в верхней половине живота; анорексия; изжога; тошнота; рвота.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь по 50 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Противопоказания к применению
Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к итоприду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов.
С особой осторожностью применять одновременно с препаратами с низким терапевтическим индексом, а также в лекарственных формах с замедленным высвобождением активного вещества или препаратами с кишечнорастворимой оболочкой.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Адрес производителя
|
БИОКОМ , АО |
Россия |
355016, Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский пр., д. 54 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Ревматологические и дерматологические заболевания
Важное предупреждение о дозировании метотрексата: для лечения
ревматических и дерматологических заболеваний метотрексат должен приниматься
только 1 раз в неделю. Неправильное дозирование метотрексата может привести к
серьезным нежелательным явлениям, включая летальный исход. Пожалуйста,
прочтите этот раздел инструкции очень внимательно.
Метотрексат
должен назначаться только врачами, имеющими опыт работы с препаратом и
особенностями его действия. Метотрексат принимают один раз в неделю. Врач может
указать в рецепте день приема. Дозу и длительность лечения устанавливают
индивидуально, в зависимости от клинической картины и переносимости
метотрексата. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, если
назначенная доза метотрексата <15 мг, в дозе ≥15 мг — не менее, чем за 1 час
до или через 1,5-2 часа после еды, не разжевывая и запивая водой.
Разделительная скошенная бороздка только способствует разламыванию для
облегчения глотания, и не предназначена для деления на равные дозы. Сообщалось
о задержке всасывания при применении более высоких доз при одновременном приеме
пищи, особенно молочных продуктов.
Ревматоидный артрит. Рекомендуемая начальная
доза составляет 7,5 мг один раз в неделю. Доза может быть постепенно увеличена
на 2,5 мг в неделю, в зависимости от активности заболевания и индивидуальной
переносимости пациентом. Максимальная доза составляет 20 мг в неделю. Дозы,
превышающие 20 мг в неделю, могут быть связаны со значительным увеличением
токсичности, особенно с супрессией костного мозга. При неэффективности
пероральных форм (например, вследствие недостаточной абсорбции у пациентов) или
у пациентов с плохой переносимостью, целесообразным является переход на
парентеральную форму. Рекомендуется дополнительный прием 5 мг фолиевой кислоты
2 раза в неделю, исключая день приема метотрексата. Ответ на терапию можно
ожидать через 4-8 недель. После достижения желаемого терапевтического эффекта,
поддерживающая доза метотрексата должна быть снижена до минимально возможной.
После прекращения лечения симптомы могут возобновиться.
Лечение хронического
ревматоидного артрита метотрексатом требует длительной терапии.
Дети и подростки с
полиартикулярными формами ювенильного идиопатического артрита. Рекомендуемая
доза 10-15 мг/м2 площади поверхности тела в неделю. В случаях рефрактерности
к терапии недельная доза может быть увеличена до 20 мг/м2.
Увеличение дозы должно проводиться при тщательном наблюдении пациента. В
клинических испытаниях применялись дозы 4-17 мг/м2 площади
поверхности тела в неделю или 0,1-1,1 мг/кг в неделю, продолжительность курса
лечения составляла от 1 месяца до 7,3 лет. Ввиду недостаточных данных об
эффективности и безопасности не рекомендуется применение у детей младше 3 лет
(см. раздел «Меры предосторожности»).
Тяжелые формы псориаза,
псориатический артрит. Рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг один раз в
неделю или недельная доза может быть разделена на 2-3 приема. В любом случае
метотрексат принимается один раз в неделю. Всю дозу следует принять до еды. При
необходимости доза может быть увеличена, но не должна превышать максимальную
недельную дозу 30 мг. Ответ на терапию можно ожидать примерно через 2-6 недель.
При получении желаемого терапевтического результата поддерживающая доза должна
быть снижена до минимально возможной.
Злокачественные опухоли и
гемобластозы. Метотрексат входит в состав комбинированной схемы
химиотерапевтического лечения. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости
от показаний, принимая во внимание общее состояние и картину крови. Прием
внутрь метотрексата проводится низкими дозами и это, как правило, является
дополнением к парентеральному введению.
Пациенты с почечной
недостаточностью. Метотрексат следует принимать с осторожностью. Доза должна быть
скорректирована следующим образом: 100% доза — при клиренсе креатинина >60
мл/мин, 50% доза — при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин, не следует принимать
препарат при клиренсе креатинина <30 мл/мин.
Пациенты с печеночной
недостаточностью. Метотрексат следует принимать с особой осторожностью пациентам с
текущим тяжелым нарушением функции печени или имеющим такие нарушения в
анамнезе, особенно вызванные употреблением алкоголя. Препарат противопоказан
при уровне билирубина >5 мг/дл (85,5 мкмоль/л) (см. раздел
«Противопоказания»).
Пожилые пациенты (старше
65 лет). Следует
рассмотреть снижение дозы из-за недостатка фолиевой кислоты и ограниченной
функции печени и почек. Пожилые пациенты должны быть обследованы на наличие
ранних признаков токсичности.
У пациентов с
патологическим накоплением жидкости в полостях тела (асцит, плеврит) период
полувыведения метотрексата из плазмы увеличивается, поэтому, в некоторых случаях, может потребоваться
снижение дозы метотрексата или его отмена (см. разделы «Фармакокинетика» и «Меры
предосторожности»).
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Итоприд (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг)
Дата последней актуализации: 13.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Итоприд
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Биоком ЗАО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product label.
Фармакологическая группа
Фармакология
Фармакодинамика
Итоприд активирует пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования действия ацетилхолинэстеразы. Итоприд усиливает высвобождение ацетилхолина и подавляет его деградацию.
Кроме того, итоприд оказывает противорвотное действие, которое основано на взаимодействии с D2-дофаминовыми рецепторами в хеморецепторной зоне. Это действие было подтверждено дозозависимым ингибированием индуцированной апоморфином рвоты у собак.
Итоприд ускоряет опорожнение желудка у человека.
В исследованиях у собак при однократном введении итоприда поддерживалось опорожнение желудка.
Итоприд обладает высоким специфическим действием на верхние отделы ЖКТ.
Итоприд не влияет на концентрацию гастрина в плазме крови.
Фармакокинетика
Абсорбция
Итоприд быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет около 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность итоприда. Tmax в плазме крови составляет 30–50 мин после приема 50 мг итоприда. После многократного приема итоприда в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней итоприд и его метаболиты показывали фармакокинетику линейного типа с минимальной кумуляцией.
Распределение
Около 96% итоприда связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Менее 15% итоприда связано с альфа-1-кислым гликопротеином.
У крыс итоприд широко распределяется в тканях (Vss=6,1 л/кг), за исключением ЦНС, высокие концентрации достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Связывание с белками у крыс было ниже, чем у людей (78 против 96%). Проникновение в ЦНС было минимальным. Итоприд выделяется в молоко у кормящих крыс.
Метаболизм
Итоприд интенсивно метаболизируется в печени человека. Были идентифицированы три метаболита, из которых только один проявлял незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (около 2–3% эффекта итоприда). Итоприд метаболизируется с участием флавинмонооксигеназы. Количество и эффективность изофермента флавинмонооксигеназы у человека могут быть связаны с генетическим полиморфизмом, что может приводить к редкому аутосомно-рецессивному состоянию, известному как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Биологический T1/2 у пациентов с триметиламинурией может удлиняться.
Фармакокинетические исследования in vivo реакций, опосредованных CYP, не показали ингибирования или индукции CYP2C19 и CYP2E1 итопридом. Введение итоприда не повлияло на содержание CYP или активность УДФ-ГТ.
Экскреция
Итоприд и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Количество выводимого итоприда и N-оксида после перорального приема однократной терапевтической дозы у здоровых добровольцев составило 3,7 и 75,4% соответственно. T1/2 итоприда составляет около 6 ч.
Доклинические исследования
Разовая летальная доза для перорального применения составила 2000 мг/кг для мышей и крыс и приблизительно 600 мг/кг для собак.
Доклинические исследования безопасности проводили только с дозами, многократно превышающими терапевтические дозы у человека, и полученные данные не имеют большого значения для применения итоприда у людей. Кроме того, люди менее чувствительны к гормональным эффектам, наблюдаемым у животных.
Высокие дозы итоприда (30 мг/кг/сут) вызвали гиперпролактинемию и вторичную обратимую гиперплазию слизистой оболочки матки крыс. Тем не менее эти эффекты не проявлялись у собак (доза до 100 мг/кг/сут) и обезьян (доза до 300 мг/кг/сут).
Трехмесячное исследование токсичности у собак выявило атрофию простаты после перорального приема в дозе 30 мг/кг/сут. Этот эффект не наблюдался после 6-месячного введения более высоких доз крысам (100 мг/кг/сут) и обезьянам (300 мг/кг/сут).
Долгосрочных исследований канцерогенности на животных не проводилось.
В серии тестов in vitro и in vivo кластогенного и мутагенного действия итоприда не обнаружено.
В исследованиях влияния на фертильность у крыс, которым вводили итоприд в дозах 30 мг/кг/сут и выше, наблюдалось развитие гиперпролактинемии и вторичное удлинение эстрального цикла. Пролонгирование предкоитального интервала наблюдалось при дозе 300 мг/кг/сут. Никаких побочных эффектов на коитус и фертильность не обнаружено.
Показания к применению
Лечение желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии, таких как вздутие живота, ощущение переполненности желудка, дискомфорт и боли в эпигастрии, анорексия, изжога, тошнота и рвота у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу; желудочно-кишечное кровотечение; механическая непроходимость или перфорация; детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения итоприда при беременности не изучалась. Поэтому итоприд можно назначать беременным женщинам или женщинам, у которых беременность не может быть исключена, только в том случае, если терапевтическая польза значительно превышает возможные риски.
Имеются данные о выделении итоприда с материнским молоком у животных. Из-за отсутствия опыта применения итоприда у кормящих женщин его применение не рекомендуется в период кормления грудью.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Побочные реакции приведены в соответствии с классификацией MedDRA и по частоте ранжированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (необходимо тщательное наблюдение путем гематологического исследования, при обнаружении каких-либо отклонений от нормы лечение должно быть прекращено); частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидная реакция.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия (при развитии например, галактореи или гинекомастии лечение необходимо прервать или прекратить); частота неизвестна — гинекомастия.
Нарушения со стороны психики: нечасто — раздражительность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, нарушения сна, головокружение; частота неизвестна — тремор.
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, запор, боль в животе, гиперсаливация; частота неизвестна — тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — сыпь, эритема, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в груди или спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение уровня азота мочевины крови и креатинина.
Общие расстройства и состояния в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
Изменения результатов лабораторных исследований: частота неизвестна — повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТП, ЩФ, билирубина.
Взаимодействие
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении итоприда и варфарина, диазепама, диклофенака, тиклопидина, нифедипина и никардипина.
Не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного метаболизмом с участием CYP450, поскольку итоприд метаболизируется в основном под действием флавинмонооксигеназы.
Итоприд обладает гастрокинетическим эффектом, который может влиять на всасывание одновременно принимаемых перорально ЛС. Особое внимание следует уделять при совместном применении ЛС с узким терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением действующего вещества и лекарственных форм с кишечнорастворимым покрытием.
Антихолинергические ЛС могут снижать действие итоприда.
Такие ЛС, как циметидин, ранитидин, не влияют на прокинетическую активность итоприда.
Передозировка
Случаев передозировки итоприда у людей не наблюдалось. В случае передозировки обычные меры — промывание желудка и применение симптоматической терапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, режим дозирования и продолжительность применения зависят от клинического состояния пациента. В клинических исследованиях максимальная продолжительность лечения составляла 8 нед.
Меры предосторожности
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызывать побочные антихолинергические эффекты.
Данных о длительном применении итоприда нет.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность итоприда в педиатрической популяции не установлены.
Пожилой возраст. В клинических исследованиях было показано, что частота нежелательных явлений у пациентов от 65 лет и старше не выше, чем у более молодых пациентов. Итоприд следует назначать пожилым пациентам с осторожностью из-за повышенной частоты нарушений функции печени и почек, сопутствующих заболеваний или совместного применения других ЛС.
Печеночная или почечная недостаточность. Итоприд метаболизируется в печени. Итоприд и его метаболиты выводятся в основном через почки. Следует тщательно контролировать состояние пациентов со сниженной функцией печени или почек и в случае возникновения побочных реакций необходимо принять соответствующие меры, например, уменьшить дозу или прекратить применение.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Хотя не выявлено влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, нельзя исключить нарушение внимания, т.к. в редких случаях может возникать головокружение.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.