Roxonin инструкция на русском

Роксера® относится к группе лекарственных препаратов, называемых статинами.
Вам прописали Роксера®:
— в связи с высоким уровнем холестерина у вас в крови. Это означает, что вы можете подвергнуться риску сердечного приступа или инсульта. Роксеру® применяют для лечения повышенного уровня холестерина в крови у взрослых, подростков и детей от 6 лет и старше.
Вам рекомендовали принимать статины, потому что изменение диеты и увеличение физической активности недостаточно для снижения уровня холестерина. Во время приема Роксера® вам следует продолжить диету, понижающую уровень холестерина в крови, и физические упражнения, или
— в связи с тем, что у вас имеются другие факторы, повышающие риск развития сердечного приступа, инсульта или других сопутствующих проблем со здоровьем.
Сердечный приступ, инсульт и связанные с ними проблемы со здоровьем могут быть вызваны заболеванием, называемым атеросклероз. Атеросклероз развивается из-за накопления жировых отложений в артериях.
Почему важно продолжать прием препарата
Препарат Роксера® используется для снижения содержания жиров (называемых липидами) в крови, из которых одним из наиболее распространенных является холестерин.
В крови холестерин содержится в различных формах — «плохой — холестерин» (ХС-ЛПНП, холестерин липопротеинов низкой плотности) и «хороший» холестерин (ХС-ЛПВП, холестерин липопротеинов высокой плотности).
— Роксера® может снизить содержание «плохого» холестерина и увеличить содержание «хорошего» холестерина.
— Лекарственный препарат работает путем подавления выработки «плохого» холестерина и усилением его удаления из вашей крови.
Большинство людей не ощущает высокого содержания холестерина в крови, потому что это состояние не сопровождается какими-либо симптомами. Без лечения, холестерин будет откладываться на стенках сосудов, и вследствие этого привести к их сужению.
Иногда такие суженные сосуды могут полностью закупориться, что может привести к нарушению кровоснабжения сердца или головного мозга, приводящих к сердечному приступу или инсульту. Снижая уровень холестерина в крови, вы можете снизить риск развития сердечного приступа или инсульта.
Вам необходимо продолжать прием Роксера®, даже после того, как нормализуется уровень холестерина в крови, потому что дальнейший прием препарата предупреждает увеличение содержания холестерина и его отложение на стенках сосудов. Однако, вы должны прекратить прием препарата по рекомендации врача или в случае беременности.
Во время приема Роксера® вам следует продолжить диету, понижающую уровень холестерина в крови, и физические упражнения.

— гиперчувствительность к розувастатину или любому из вспомогательных веществ;
— заболевания печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— рецидивирующая ломота и боль в мышцах;
если вы:
— принимаете лекарства, содержащие циклоспорин (используется после трансплантации органов);
— принимаете комбинацию софосбувир/велпатасвир/воксилапревир;
— беременны или кормите ребенка грудным молоком; если вы стали беременны во время приема Роксера®, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к лечащему врачу; женщинам, принимающим Роксера®, следует использовать подходящие средства контрацепции, чтобы избежать беременности;
Если любое из вышеперечисленного относится к вам (или вызывает у вас сомнения), обратитесь к лечащему врачу.
Кроме вышеперечисленного, не принимайте Роксера® в дозе 40 мг (максимальной дозе), если у вас:
— умеренная степень почечной недостаточности (если сомневаетесь, спросите вашего врача);
— нарушена функция щитовидной железы;
— в прошлом была рецидивирующая или необъяснимая ломота или боль в мышцах, если у вас или у членов вящей семьи прежде наблюдались заболевания мышц, в том числе связанные с приемом препаратов, снижающих уровень холестерина в крови;
если вы:
— регулярно потребляете большое количество алкоголя;
— уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец);
— принимаете другие лекарственные препараты, снижающие холестерина в крови, а именно фибраты;
Если любое из вышеперечисленного относится к вам (или вызывает у вас сомнения), обратитесь к лечащему врачу.

Прежде чем принимать Роксера®, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Препарат Роксера® следует принимать с осторожностью если у вас:
— нарушена функция почек;
— или нарушена функция печени;
— в прошлом была рецидивирующая или необъяснимая ломота или боль в мышцах, если у вас или у членов вашей семьи прежде наблюдались заболевания мышц, в том числе связанные с приемом препаратов, снижающих уровень холестерина в крови, особенно, сопровождающиеся недомоганием и лихорадкой;
— нарушена функция щитовидной железы;
— тяжелая дыхательная недостаточность;
если вы
— регулярно употребляете большие количества алкоголя;
— принимаете другие лекарственные препараты для снижения уровня холестерина в крови, называемые фибратами. Внимательно прочитайте этот листок- вкладыш, даже если в прошлом для снижения уровня холестерина вы принимали другие лекарственные препараты;
— принимаете препараты для лечения ВИЧ-инфекции, ритонавир вместе с лопинавиром и/или атазанавир, см. раздел «другие препараты и Роксера®»;
— уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец), вашему врачу необходимо правильно подобрать начальную дозу препарата Роксера®;
— принимаете или принимали в течение последних 7 дней препарат, называемый фузидовая кислота (препарат от бактериальной инфекции), в пероральной или инъекционной форме. Совместное применение фузидовой кислоты с Роксера® может привести к тяжелым нарушениям со стороны мышц (рабдомиолизу).
— если вам больше 70 лет (вашему врачу необходимо правильно подобрать начальную дозу препарата Роксера®);
Если любое из вышеперечисленного относится к вам (или вызывает у вас сомнения):
— не принимайте препарат Роксера® 40 мг (максимальная доза) и проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или работником аптеки перед тем, как начать прием Роксера® в любой дозе.
В редких случаях статины могут воздействовать на печень. Это определяется простым тестом, который выглядит как повышение уровня содержания печеночных ферментов в крови. По этой причине ваш врач, как правило, назначит анализ крови (на функциональные печеночные пробы) как перед началом, так и во время терапии препаратом Роксера®.
Во время применения этого лекарственного средства, ваш врач будет тщательно контролировать ваше состояние, если вы страдаете диабетом или имеете риск развития диабета. Вы вероятно относитесь к группе повышенного риска развития диабета, если у вас повышенный уровень сахара и жиров в крови, если у вас избыточная масса тела и высокое артериальное давление.
Дети и подростки
— Дети младше 6 лет: препарат Роксера® нельзя применять у детей младше 6 лет.
— Дети и подростки младше 18 лет: препарат Роксера® таблетки 40 мг нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет.
Роксера® содержит лактозу
Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Полный список вспомогательных веществ представлен в разделе «Содержимое упаковки и прочие сведения».    

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, какие принимали недавно или собираетесь принимать.
В частности, сообщите вашему врачу, если вы принимаете любой из нижеперечисленных препаратов:
— циклоспорин (используется, например, при трансплантации органов);
— варфарин или любой другой препарат, используемый для разжижения крови;
— фибраты (такие как гемфиброзил или фенофибрат) или любой другой препарат, используемый для снижения уровня холестерина (такой как эзетимиб);
— средства от расстройства желудка (используемые для нейтрализации кислоты в желудке);
— эритромицин (антибиотик);
— пероральные контрацептивы (таблетки);
— заместительная гормональная терапия;
— ритонавир вместе с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром (используемый для лечения ВИЧ-инфекции — см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»;
— если вам необходимо принимать фузидовую кислоту для лечения бактериальной инфекции, вам нужно временно приостановить прием Роксера®. Ваш лечащий врач скажет, когда можно вновь безопасно принимать Роксера. Сопутствующее применение Роксера® с фузидовой кислотой может привести к мышечной слабости, чувствительности и боли (рабдомиолиз). Для более подробной информации о рабдомиолизе см. раздел 4.
— регорафениб (используемый для лечения рака);
— любой из нижеперечисленных препаратов, используемых для лечения вирусных инфекций, включая инфекции ВИЧ или гепатита С, по отдельности или в комбинации (см. «Особые указания и меры предосторожности»): ритонавир, лопинавир, атазанавир, софосбувир, воксилапревир, омбитасвир, паритапревир, дасабувир, велпатасвир, гразопревир, элбасвир, глекапревир, пибрентасвир.
Препарат Роксера® может изменять действие вышеприведенных препаратов или вышеприведенные препараты могут изменять действие препарат Роксера®.
Роксера® с пищей и напитками
Вы можете принимать Роксера® независимо от приема пищи.

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Не принимайте Роксера®, если вы беременны или кормите грудью. Если вы забеременели во время применения Роксера®, немедленно прекратите прием препарата и сообщите вашему лечащему врачу. Женщинам, принимающим Роксера®, следует использовать подходящие средства контрацепции, чтобы избежать беременности.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки перед началом применения любого препарата.

Большинство пациентов, принимающих Роксера®, могут управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поскольку терапия этим препаратом не оказывает влияния на соответствующие способности. Тем не менее, у некоторых пациентов на фоне терапии Роксера® может развиться головокружение. Если вы ощущаете головокружение, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом, перед тем как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Всегда принимайте Роксера® в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемые дозы
Если вы принимаете Роксера® с связи с высоким уровнем холестерина
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки, даже если вы ранее принимали другой статин в большей дозе. Выбор лечащим врачом начальной дозы будет зависеть от:
— концентрации холестерина в крови;
— степени риска развития инфаркта миокарда или инсульта;
— наличия факторов, определяющих повышенную предрасположенность к развитию нежелательных реакций;
Для подбора оптимальной начальной дозы препарата Роксера®, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или работником аптеки.
Ваш врач может назначить вам дозу 5мг 1 раз в сутки, если:
— вы уроженец Азии (японец, китаец, филиппинец, вьетнамец, кореец или индиец);
— вам больше 70 лет;
если у вас:
— умеренное нарушение функции почек;
— умеренное нарушение функции печени;
— существует риск появления мышечной боли (миопатия);
— генетическая предрасположенность, при которой может повысится уровень розувастатина в крови;
Увеличение дозы и максимальная суточная доза
Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата до максимальной 40 мг с целью достижения желаемого уровня холестерина. Для каждой из корректировок дозы потребуется не менее 4 недель. Максимальная суточная доза Роксера® составляет 40 мг. Эта доза показана только пациентам с высоким уровнем холестерина в крови и повышенным риском развития сердечного приступа или инсульта при недостаточном снижении концентрации холестерина на фоне терапии препаратом.
Если вы принимаете Роксера® с целью уменьшения риска развития сердечного приступа, инсульта или сопутствующих проблем со здоровьем:
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Однако, ваш лечащий врач может принять решение о понижении дозы препарата, если любой из вышеприведенных факторов относится к вам.
Дети и подростки в возрасте 6-17 лет
Диапазон дозировки у детей и подростков в возрасте 6-17 лет составляет от 5 до 20 мг один раз в сутки. Обычно начальная доза составляет 5 мг в сутки. Ваш лечащий врач может постепенно повышать дозу с целью определения наиболее подходящей для вас. Максимальная суточная доза Роксера® составляет от 10 до 20 мг для детей в возрасте 6-17 лет, в зависимости от основного заболевания. Применение Роксера® 40 мг не рекомендовано для данной категории пациентов.
Способ применения
Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Принимайте Роксера® один раз в сутки. Вы можете принимать препарат в любое время суток. По возможности принимайте препарат каждый день в одно и то же время для того, чтобы не пропустить свою суточную дозу.
Регулярный контроль уровня холестерина в крови.
Большое значение имеет регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови при посещении врача. Такой контроль необходим для того, чтобы оценивать достижение и поддержание желаемого уровня холестерина.
Ваш лечащий врач может принять решение об увеличении дозы препарата для того, чтобы подобрать оптимальную для вас дозу.
Если вы приняли препарата Роксера® больше, чем следовало
Обратитесь к вашем лечащему врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы. Если вы ложитесь в больницу или получаете лечение от другого заболевания, сообщите медицинскому персоналу о том, что вы принимаете Роксера®.
Если вы забыли принять препарат Роксера®
Не беспокойтесь, только примите следующую дозу в обычное время.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы прекратили прием препарата Роксера®
Сообщите вашему врачу, если вы желаете прекратить прием Роксера®. Уровень холестерина в крови может повыситься у вас снова, если вы прекратите принимать Роксера®.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Подобно всем лекарственным средствам препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Важно, чтобы вы знали об этих нежелательных реакциях. Обычно они носят легкий характер и быстро исчезают.
Прекратите принимать препарат Роксера® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появилась одна из следующих реакций:
— затрудненное дыхание с или без отека лица, губ, языка и (или) горла
— затрудненное глотание, вызванное отеком лица, губ, рта и (или) горла
— выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью)
— волчаночный синдром (включая сыпь, заболевания суставов и эффекты на клетки крови)
— разрыв мышцы
Кроме того, прекратите прием препарата Роксера® и немедленно обратитесь к вашему лечащему врачу, если у вас появилась необычная чувствительность или боль в мышцах, которая длится больше, чем вы ожидали. Симптомы со стороны мышц чаще развиваются у детей и подростков, чем у взрослых. Как и при терапии другими статинами, очень небольшое количество пациентов ощущали неприятные мышечные эффекты, и они редко развивались в угрожающей жизни повреждение мышц, известное, как рабдомиолиз, которое характеризуется тяжелыми мышечными болями, ощущением мышечной слабости и мочой темного цвета.
Частые нежелательные реакции (могут возникнуть менее чему 1 из 10 человек):
— головная боль;
— боль в животе;
— запор;
— тошнота;
— боль в мышцах;
— чувство слабости;
— головокружение;
— увеличение содержания белка в моче (наблюдается только при использовании препарата в дозе 40 мг; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно и необходимость в прекращении терапии препаратом Роксера® отсутствует);
— сахарный диабет: вероятность развития сахарного диабета выше, если у вас повышен уровень сахара или жиров в крови, избыточная масса тела или повышено артериальное давление. Во время лечения данным препаратом ваш лечащий врач будет контролировать состояние вашего здоровья.
Нечастые нежелательные реакции (могут возникнуть менее чему 1 из 100 человек):
— сыпь, кожный зуд и крапивница;
— увеличение содержания белка в моче (наблюдается только при использовании препарата в дозе 5-20 мг; как правило, концентрация белка в моче нормализуется самостоятельно и необходимость в прекращении терапии препаратом Роксера® отсутствует);
Редкие нежелательные реакции (могут возникнуть менее чему 1 из 1000 человек):
— снижение количества тромбоцитов, что может привести к развитию кровоподтеков или кровотечениям;
— тяжелые реакции гиперчувствительности — симптоматика включает отек лица, губ, языка и/или горла, затруднение дыхания/глотания, выраженный кожный зуд (с высыпаниями, возвышающимися над поверхностью); если вы заподозрили, что у вас развилась аллергическая реакция, прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью.
— повреждение мышц у взрослых — как предупреждение, прекратите прием Роксера® и обратитесь немедленно к вашему врачу, если у вас появилась необычная ломота и боль в мышцах, которая длится больше, чем вы ожидали;
— сильная боль в желудке (связанная с воспалением поджелудочной железы);
— повышение печеночных ферментов в крови
Очень редкие нежелательные реакции (могут возникнуть менее чему 1 из 1000 человек):
— желтуха (желтое окрашивание кожи и склер глаз);
— гепатит (воспаление печени);
— следы крови в моче;
— нарушение функции нервов ваших рук и ног (например, онемение);
— боль в суставах;
— потеря памяти;
— увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия)
Нежелательные реакции, для которых частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных):
— диарея (жидкий стул);
— синдром Стивенса-Джонсона (тяжелое поражение кожи, слизистой оболочки ротовой полости, глаз и гениталий);
— кашель;
— одышка;
— отеки;
— нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения;
— нарушения половой функции;
— депрессия;
— нарушения дыхания, включая стойкий кашель, одышку или лихорадку;
— поражения сухожилий;
— продолжительная мышечная слабость.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.
Не требует особых температурных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Препарат Роксера® содержит
Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит розувастатина кальция 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг или 41,66 мг, что эквивалентно 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг розувастатина, соответственно.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
состав оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид, лактоза моногидрат.
См. раздел 2 «Роксера® содержит лактозу».
Внешний вид препарата Роксера®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями и выгравированным числом 5 на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями и выгравированным числом 10 на одной стороне.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
28 таблеток или 84 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, по 5 мг, 10 мг и 20 мг (2 или 6 блистеров из ОПА/А1/ПВХ пленки и алюминиевой фольги по 14 таблеток) с листком-вкладышем в картонной коробке.
28 таблеток или 84 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, по 40 мг (4 или 12 блистеров из ОПА/А1/ПВХ пленки и алюминиевой фольги по 7 таблеток) с листком-вкладышем в картонной коробке.

Аркоксиа — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-009511/08

Торговое наименование препарата

Аркоксиа®

Международное непатентованное наименование

Эторикоксиб

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 60 мг:

действующее вещество: эторикоксиб 60,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 74,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;

пленочная оболочка таблетки: Опадрай II Зеленый 39К11520 8,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 16,6% (вес.), триацетин 8,0% (вес.), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 5,4% (вес.), краситель железа оксид желтый (Е172) 1,9% (вес.); воск карнаубский 0,02 мг

Дозировка 90 мг:

действующее вещество: эторикоксиб 90,0 мг;

вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат 90,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,0 мг, кроскармеллоза натрия 6,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;

пленочная оболочка таблетки: Опадрай II Белый 39К18305 12,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 24,0% (вес.), триацетин 8,0% (вес.); воск карнаубский 0,03 мг.

Дозировка 120 мг:

действующее вещество: эторикоксиб 120,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 120,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 148,0 мг, кроскармеллоза натрия 8,0 мг, магния стеарат 4,0 мг;

пленочная оболочка таблетки: Опадрай II Зеленый 39К11529 16,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 21,6% (вес.), триацетин 8,0% (вес.), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 1,6% (вес.), краситель железа оксид желтый (Е172) 0,9% (вес.); воск карнаубский 0,04 мг.

Описание

Дозировка 60 мг: зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIА 60 на одной стороне и с тиснением 200 на другой стороне.

Дозировка 90 мг: белые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне и с тиснением 202 на другой стороне.

Дозировка 120 мг: светло-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне и с тиснением 204 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Код АТХ

M01AH05

Фармакодинамика:

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях препарат АРКОКСИА® дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг один раз в день продемонстрировали более высокую эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель (при использовании сходных методов оценки). В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день обеспечивал как достоверное уменьшение боли и воспаления, так и улучшение подвижности. В исследованиях, оценивающих дозы эторикоксиба 60 мг и 90 мг, эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с наличием приступов острого подагрического артрита эторикоксиб при применении в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью восемь дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели. Во втором исследовании, сравнивающем дозу эторикоксиба 60 мг и дозу 90 мг, эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день и 90 мг один раз в день демонстрировал аналогичную эффективность в сравнении с напроксеном 1000 мг один раз в день.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью при исходной оценке эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39; Р=0,722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р<0,001) и плацебо (6,84, Р<0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 часов (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 часов после приема исследуемых препаратов, составила 40,8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 часов и 46,7% при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата.

Безопасность

Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артритах (MEDAL)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали желудочно-кишечную переносимость эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 9,1 месяца (максимум 16,6 месяца, медиана 11,4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной Программе MEDAL 34701 пациент с ОА или РА получали лечение в среднем в течение 17,9 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяца), около 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических сердечно-сосудистых явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления более часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и печени достоверно чаще наблюдались при назначении диклофенака, чем при назначении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного сердечно-сосудистого риска. При рассмотрении по отдельности относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).

Таблица «Частота подтвержденных тромботических сердечно-сосудистых явлений (Программа MEDAL)»

Как СС смертность, так и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50% пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке была зарегистрирована гипертензия в анамнезе. В этом исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и данный эффект был дозозависимым (статистически значимый для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6% в связи с гипертензией, до 1,9% в связи с отеками и до 1,1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для подгруппы геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных в совокупности) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба в отношении верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33% пациентов), не было статистически значимым.

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения (PUB)) составила 0,67 (95% ДИ 0,57, 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95% ДИ 0,85, 1,10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0,69 (95% ДИ 0,57, 0,83).

Была изучена частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет (1,35 [95% ДИ 0,94, 1,87] в сравнении с 2,78 [95% ДИ 2,14, 3,56]) явлений на 100 пациенто-лет для эторикоксиба и диклофенака соответственно. Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение (РОВ)) достоверно не различалась для эторикоксиба и диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

Эторикоксиб характеризовался статистически значимо более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. В объединенной Программе MEDAL 0,3% пациентов, получавших эторикоксиб, и 2,7% пациентов, получавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р<0,001 для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком). Тем не менее, большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими сердечно-сосудистыми явлениями

В клинических исследованиях, за исключением исследований Программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг в день в течение 12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен.

Тем не менее, в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, как следствие возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении желудочно-кишечного тракта

В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв для эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование функции почек у пожилых

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) и плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление и другие показатели функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия 200 мэкв/сут. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического артериального давления относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение систолического артериального давления по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7,7 мм рт. ст., целекоксиб — 2,4 мм рт. ст., напроксен — 3,6 мм рт. ст.).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Эторикоксиб хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (С_mах) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тс_mах) в плазме крови — 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой (AUC_0-24ч) составляла 37,8 мкгхч/мл.

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах диапазона терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению С_mах на 36% и увеличению Т_mаx на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) у человека составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется, < 1% дозы выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма — образование 6′-гидроксиметил производного, катализируемое ферментами CYP. CYP3A4, по-видимому, способствует метаболизму эторикоксиба invivo. Исследования invitro указывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие invivo не изучалось.

У человека идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является 6′-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются только слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% радиоактивности обнаруживалось в моче и 20% — в кале, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через семь суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Характеристики в особых группах пациентов

Пожилые

Фармакокинетика у пожилых (в возрасте 65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Пол

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением среднего значения AUC приблизительно на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб 60 мг один раз в день Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.

Данные клинических или фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличалась от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»). Пациенты детского возраста

Фармакокинетика эторикоксиба у пациентов детского возраста (в возрасте < 12 лет) не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела > 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у пациентов детского возраста не установлена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Показания:

Лечение хронической боли в нижней части спины.

Симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)/

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или непереносимости других НПВП (в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация.

Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).

Детский возраст до 16 лет.

Воспалительные заболевания кишечника.

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA). Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.

Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Подтвержденная гиперкалиемия.

Прогрессирующие заболевания почек.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

— пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВП; пациенты пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;

— пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений (такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, гипертензия, курение);

— пациенты, имеющие в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, и пациенты с предшествующими отеками и задержкой жидкости;

— пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нельзя превышать дозу 30 мг один раз в день;

— пациенты с дегидратацией;

— пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющие ингибиторы АПФ, диуретики, антагонисты ангиотензина II, особенно пожилые;

— пациенты с клиренсом креатинина < 60 мл/мин;

— пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими лекарственными препаратами:

— антикоагулянты (например, варфарин);

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Беременность и лактация:

Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к подавлению сокращений матки и в последнем триместре беременности — к преждевременному закрытию артериального протока у плода. Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»). Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить

Грудное вскармливание

Неизвестно выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека. У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, о которых известно, что они ингибируют ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат АРКОКСИА® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Остеоартрит

Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.

Анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.

Хроническая боль в нижней части спины

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Состояния, сопровождающиеся острой болью

При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять

только в острый симптоматический период.

Острый подагрический артрит

Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день.

Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операции

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат АРКОКСИА® следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью 3 дня.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

— суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг;

— суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;

— суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;

— суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель;

— суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней;

— суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; с ограничением максимально 3 дня.

Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию (см. раздел «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Пожилые

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Независимо от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени

тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика», а также разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»). Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Пациенты детского возраста

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные эффекты:

Краткое описание профиля безопасности

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше).

В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении одного года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение восьми дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы, обобщающей данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб (60 мг или 90 мг) в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб (90 мг или 120 мг), профиль нежелательных эффектов в этих исследованиях в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Перечень нежелательных реакций в виде таблицы

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях у пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением до рекомендуемой дозы в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли в течение до 7 дней, а также в ходе постмаркетингового применения.

Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Передозировка:

В клинических исследованиях прием препарата АРКОКСИА® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кардиоренальные явления).

В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выводится ли эторикоксиб при перитонеальном диализе неизвестно.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин). У пациентов, состояние которых стабилизировано при длительной терапии варфарином, прием эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день сопровождался увеличением примерно на 13% международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. Следовательно, у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать показатели МНО протромбинового времени, в особенности в первые несколько дней в начале лечения эторикоксибом или при изменении дозы эторикоксиба.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует учитывать возможность возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. В связи с этим, такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести адекватное восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота: в исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг один раз в день). Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, а также с другими НПВП не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Особые указания»).

Циклоспорин и такролимус: хотя это взаимодействие с эторикоксибом не изучалось, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с каким-либо НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Литий: НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата АРКОКСИА® в дозах 60, 90 и 120 мг применяемого один раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита Эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме или почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании АРКОКСИА® 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по измерению AUC) или почечный клиренс метотрексата, а в другом исследовании эторикоксиб 120 мг повышал концентрации метотрексата в плазме на 28% и снижал почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении препарата АРКОКСИА® и метотрексата следует вести адекватное наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: эторикоксиб 60 мг, назначавшийся одновременно с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня, увеличивал равновесную AUC_0-24ч для ЭЭ на 37%. Эторикоксиб 120 мг, назначавшийся с этими пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 часов, увеличивал равновесную AUC0-244 для ЭЭ на 50-60%. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для применения с эторикоксибом. Увеличение экспозиции ЭЭ может повышать частоту развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): назначение эторикоксиба 120 мг с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней, увеличивало среднее значение равновесной AUC_0-24ч неконъюгированного эстрона (41%), эквилина (76%) и 17-Р-эстрадиола (22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб 120 мг изменял экспозицию (AUC0-244) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон преднизолон: в исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин: эторикоксиб 120 мг, назначавшийся один раз в день в течение 10 дней у здоровым добровольцам, не оказывал влияния на равновесную AUC0-244 в плазме или выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя С_mах дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами

Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека, в частности SULT1E1, и может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получены ограниченные данные о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP

На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов CYP. CYP3A4, по- видимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол: кетоконазол, являющийся мощным ингибитором CYP3A4, при назначении здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в день в течение 11 дней не оказывал какого-либо клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол: одновременное назначение эторикоксиба и вориконазола перорально или миконазола виде перорального геля, сильных ингибиторов CYP3A4 вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым

Рифампицин: одновременное назначение эторикоксиба с рифампицином, мощным индуктором ферментов CYP, приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может приводить к рецидиву симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Хотя эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, применение эторикоксиба в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания, не изучалось и поэтому не рекомендовано (см. раздел «Способ применения и дозы»),

Антациды: антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Особые указания:

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, как язва или кровотечение ЖКТ.

Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота в сравнении с применением НПВП + ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда (ИМ) и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечно­сосудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).

Пациентам с значимыми факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушать функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих препарат АРКОКСИА®, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия.

Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль артериального давления (см. раздел «Противопоказания»), Артериальное давление следует контролировать в течение двух недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении артериального давления необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата АРКОКСИА® должно быть прекращено.

Общие указания

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об прекращении терапии эторикоксибом. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из них (в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций у пациентов наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел «Побочное действие»). Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Эторикоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика» и раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность»).

Препарат АРКОКСИА® содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи пространственной дезориентации, головокружения или сонливости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Упаковка:

По 2, 4, 7 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мерк Шарп и Доум Корп., 2778 South East Side Highway, Elkton, Virginia 22827, USA, США

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Роксера таблетки: инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка пролонгированного высвобождения, покрытая оболочкой, содержит роксатидина 75 или 150 мг; в стрипе 10 шт., в картонной коробке 10 стрипов.

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы слизистой оболочки желудка, подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками.

Фармакокинетика

Быстро метаболизируется в печени с образованием активного деацетил-роксатидина. Связывание с белками плазмы составляет 6–7%. T_1/2 составляет около 5 ч. Две трети активного вещества и метаболиты выводятся через почки. Незначительная часть экскретируется молочными железами.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика обострений), симптоматические язвы желудка, эрозивный эзофагит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, анурия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности возможно только по самым строгим показаниям. При необходимости назначения в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Длительность курса индивидуальна. Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 75 мг утром и вечером или по 150 мг вечером (в среднем в течение 4 нед); для профилактики приступов язвенной болезни — 75 мг вечером. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений Cl креатинина: 20–50 мл/мин — 75 мг 1 раз в сутки (вечером), менее 20 мл/мин — 75 мг 1 раз в 2 дня (вечером); профилактически — 75 мг 1 раз в 2 дня при Cl креатинина 20–50 мл/мин или 75 мг 2 раза в неделю вечером (при Cl менее 20 мл/мин).

Побочные действия

Запор или диарея, метеоризм, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, головная боль, аллергические и иммунопатологические реакции (кожная сыпь, зуд, миалгии, артралгии); в отдельных случаях — головокружение, прерывистый сон, беспокойство, сонливость, нарушение зрения, лейкопения; очень редко — изменение частоты пульса, снижение либидо.

Взаимодействие

Изменяет всасывание др. лекарственных средств в ЖКТ, ослабляя (например, кетоконазол) или усиливая (например, мидазолам) их эффект.

Передозировка

При передозировке используют стандартные мероприятия по удалению неабсорбированного препарата.

Меры предосторожности

Перед назначением необходимо исключить малигнизацию язвы желудка. Не рекомендуется применять детям, пациентам с выраженными нарушениями функции печени.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Все аналоги

Картинка с сайта: www.sajapharma.com

Roxonin^® 

Loxoprofen Sodium 60mg

Tablets for oral use

Product leaflet summary

Therapeutic Indications

• For relief of inflammation and pain in the following disorders and symptoms:

Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, lower back pain, per arthritis of the shoulder, and shoulder-arm-neck syndrome, toothache

• For relief of postoperative, post-traumatic or post-exodontia pain and inflammation
• An antipyretic and relief of pain in the following disorder:

Acute upper respiratory, tract inflammation, (including acute upper, airway inflammation, accompanying acute bronchitis).

Dosage and Administration

ROXONIN usual adult dosage is one tablet three times a day, yet such dosage can be modified accordingly.

Contraindications

• Patients with peptic ulcers [Peptic ulcers may be aggravated due to reduced gastric blood flow resulting from inhibition of prostaglandin biosynthesis.]
• Patients with severe blood disorders [Platelet dysfunction may occur and the abnormality may be worsened.
• Patients with severe hepatic functions disorders [Hepatic function disorders have been reported with the use of ROXONIN, and the patient’s hepatic function disorder may be aggravated.]
• Patients with severe renal impairment [Adverse reactions such as acute renal failure, nephritic syndrome, etc. have been reported with the use of ROXONIN.]
• Patients with severe cardiac function failure [Cardiac symptoms may be exacerbated because inhibition of prostaglandin biosynthesis in the kidneys may cause edema and an increase in circulating body fluid volume, with a consequent increase in cardiac work.]
• Patients with a history of hypersensitivity to any ingredients of ROXONIN.
• Patients with or with a history of aspirin-induced asthma (induction of asthmatic attack with non-steroidal anti-inflammatory-analgesics, etc.) [May induce an aspirin-induced asthmatic attack.]
• Women in the late stages of pregnancy.

Pregnancy and Lactation

Pregnancy:

• ROXONIN should be administered to women who are or are possibly pregnant only when the anticipated therapeutic benefits are considered to outweigh any potential risk. [The safety of ROXONIN in these populations has not been established.]
• ROXONIN should not be used in women in the late stages of pregnancy. [Delayed parturition has been reported in an animal study (in rats).]
• Fetal arterial vasoconstriction has been reported in a study on rats receiving the drug in the late stages of gestation.

Lactation:

• Administration of this drug to nursing mothers should be avoided. If administration of this drug is judged to be essential, nursing should be discontinued.

Ability to Drive and Use Machinery

Some undesirable effects of ROXONIN (e.g. dizziness or sleepiness), have been reported.

To be safe, should be careful when driving and using machines.

Package Presentation:

A box of 20 tablets each contains 60 mg loxoprofen sodium.

Package presentation may differ according to your country.