Каждая диспергируемая таблетка содержит
Активное вещество:
Кеторолака трометамин USP 10 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (PH-112), лактоза моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, натрия крахмал гликолят (Тип-А), кукурузный крахмал, краситель хинолиновый желтый, аспартам, очищенный тальк, магния стеарат, ароматизатор фруктовая смесь.
Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, ревматических заболеваниях, миалгии, артралгии, радикулите, невралгии, боль при онкологических заболеваниях, зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.
В виде таблеток Розакет применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза —10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли;
максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Розакет таблетки
Нестероидное противовоспалительное средство — производное пирролизинкарбоксиловой кислоты.
Состав
Каждая диспергируемая таблетка содержит:
Кеторолака трометамин USP 10 мг.
Показания к применению
Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:
— в п о с л е о п е р а ц и о н н о м п е р и од е ( п о с л е общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических оперативных вмешательств);
— при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч. растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:
— болевой синдром отмены опиоидных анальгетиков;
— зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
— почечная или желчная колика (в комбинации со спазмолитиками);
— отит;
— фибромиалгия;
— остеоартриты, остеоартроз;
— боль при онкологических заболеваниях;
— ишиалгия;
— корешковый синдром;
— остеохондроз.
Способ применения
Внутрь. Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Принимать однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30мг.
Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Внешний вид товара может отличаться от
изображённого на фотографии
-
Описание
Состав: каждая диспергируемая таблетка содержит:
Кеторолака трометамин USP 10 мг.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное
противовоспалительное средство — производное
пирролизинкарбоксиловой кислоты.
Код АТХ: М01АВ15.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое
действие, обладает также противовоспалительным и
умеренным жаропонижающим действием. Механизм
действия связан с неселективным угнетением
активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 ,
главным образом, в периферических тканях,
следствием чего является торможение биосинтаза
простагландинов – модуляторов болевой
чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь
[-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее
действие обусловлено [- ]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не
угнетает дыхания, не вызывает лекарственной
зависимости, не обладает седативным и
анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с
морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего
действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч,
максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается
в желудочно-кишечном тракте – максимальная
концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл)
достигается через 40 мин после приема натощак дозы
10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную
концентрацию препарата в крови и задерживает ее
достижение на 1 час.
99% препарата связывается с белками плазмы крови,
и при гипоальбуминемии количество свободного
вещества в крови увеличивается. Биодоступность —
80-100%. Время достижения равновесной
концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч
при назначении 4 раза в сутки и составляет 10 мг –
0,39 -0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет
0,15-0,33 л/ к г. У пациентов с почечной
недостаточностью объем распределения препарата
может увеличиваться в 2 раза, а объем
распределения его R -энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью
10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч
после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл,
через 2 ч после применения второй дозы кеторолака
(при использовании препарата 4 раза в сутки) —
составляет 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в
печени с образование фармакологически неактивных
метаболитов. Главными метаболитами являются
глюкурониды, которые выводятся почками, и ргидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% —
через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с
нормальной функцией почек составляет в среднем
5,3 ч ( 2,4 -9 ч после приема внутрь 10 мг). Т½
удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у
молодых. Функция печени не оказывает влияния на
Т½ . У пациентов с нарушением функции почек при
концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л
(168-442 мкмоль/л) Т ½ составляет 10,3 – 10,8 ч , при
более выраженной почечной недостаточности –
более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг –
0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с
концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л
при приеме внутрь 10 мг – 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применени
Купирование умеренного и сильного болевого
синдрома:
џ в послеоперационном периоде (после
общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических,
отоларингологических оперативных вмешательств);
џ при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч.
растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных
состояниях, включая:
Купирование умеренного и сильного болевого
синдрома:
џ в послеоперационном периоде (после
общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических,
отоларингологических оперативных вмешательств);
џ при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч.
растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных
состояниях, включая:
Купирование умеренного и сильного болевого
синдрома:
џ в послеоперационном периоде (после
общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических,
отоларингологических оперативных вмешательств);
џ при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч.
растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных
состояниях, включая:Купирование умеренного и сильного болевого
синдрома:
џ в послеоперационном периоде (после
общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических,
отоларингологических оперативных вмешательств);
џ при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч.
растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных
состояниях, включая:
џ болевой синдром отмены опиоидных анальгетиков;
џ зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
џ почечная или желчная колика (в комбинации со
спазмолитиками);
џ отит;
џ фибромиалгия;
џ остеоартриты, остеоартроз;
џ боль при онкологических заболеваниях;
џ ишиалгия;
џ корешковый синдром;
џ остеохондроз.
Противопоказания:
џ повышенная чувствительность к кеторолаку или
другим нестероидным противовоспалительным
средствам, «аспириновая» астма, бронхоспазм,
ангионевротический отек, гиповолемия (независимо
от вызвавшей ее причины), дегидратация;
џ эрозивно-язвенные поражения желудочнокишечного тракта в стадии обострения, пептические
язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
џ печеночная и/или почечная недостаточность
(креатинин плазмы выше 50 мг/л);
џ геморрагический инсульт (подтвержденный или
подозреваемый), геморрагический диатез,
одновременный прием с другими НПВП, высокий
риск развития или рецидива кровотечения (в том
числе после операций), нарушение кроветворения;
џ беременность, роды и период лактации;
џ детский возраст до 16 лет (эффективность и
безопасность не установлены);
џ препарат не применяют для обезболивания перед
и во время хирургических операций из-за высокого
риска кровотечения, а также для лечения
хронических болей.
С осторожностью – бронхиальная астма;
холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение
функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
холестаз; активный гепатит; сепсис; системная
красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет);
полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат в форме диспергируемых таблеток
следует принимать в конце или после приема пищи.
Принимать однократно или повторно в зависимости
от тяжести болевого синдрома. Однократная доза –
10 мг, при повторном приеме рекомендуется
принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от
выраженности боли; максимальная суточная доза не
должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не
должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения
препарата на его прием внутрь суммарная суточная
доза обеих лекарственных форм в день перевода не
должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60
мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной
функцией почек. При этом доза препарата в
таблетках в день перехода не должна превышать 30
мг.
Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1
чайная ложка) воды.
Побочные действия:
Часто – более 3%, менее часто – 1-3%, редко – менее
1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто
(особенно у пожилых пациентов старше 65 лет,
имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения
желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея;
менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота,
ощущение переполнения желудка; редко – тошнота,
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного
тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением –
абдоминальная боль, спазм или жжение в
эпигастральной области, мелена, рвота по типу
«кофейной гущи», тошнота, изжога и др.),
холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия,
острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко –
острая почечная недостаточность, боль в пояснице с
или без гематурии и/или азотемии, гемолитический
уремический синдром (гемолитическая анемия,
почечная недостаточность, тромбоцитопения,
пурпура), частое мочеиспускание, повышение или
снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного
генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха,
звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость
зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко —
бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани
(одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль,
головокружение, сонливость; редко – асептический
менингит (лихорадка, сильная головная боль,
судороги, ригидность мышц шеи и/или спины),
гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее
часто – повышение АД; редко – отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко –
анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко —
кровотечение из послеоперационной раны, носовое
кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная
сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;
редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с
ознобом или без, покраснение, уплотнение или
шелушение кожи, опухание и/или болезненность
небных миндалин), крапивница, синдром СтивенсаДжонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или
анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи
лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ
или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек,
одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной
клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек,
пальцев, ступней, повышение массы тела); менее
часто – повышенная потливость; редко – отек языка,
лихорадка.
Передозировка:
Симптомы: при однократном или повторном
применении обычно проявляется болями в области
живота, тошнотой, рвотой, возникновением
пептических язв желудка или эрозивного гастрита,
нарушением функции почек, гипервентиляцией.
Лечение: рекомендуется промывание желудка,
введение адсорбентов (активированный уголь) и
проведение симптоматической терапии. Препарат не
выводится в достаточной степени с помощью
диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными
средствами:
Одновременное применение кеторолака с
ацетилсалициловой кислотой или другими
нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к
образованию язв желудочно-кишечного тракта и
развитию желудочно-кишечных крово-течений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает
нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и
нефротоксичность. Совместное назначение
кеторолака и метотрексата возможно только при
использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме
крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и
объем распределения кеторолака, повышает его
концентрацию в плазме крови и увеличивает период
его полувыведения. На фоне применения кеторолака
возможно уменьшение клиренса метотрексата и
лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми
антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками,
антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и
пентоксифиллином повышает риск возникновения
кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и
диуретических препаратов (понижается синтез
простагландинов в почках). При комбинировании с
опиоидными анальгетиками дозы последних могут
быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту
всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и
пероральных гипогликемических препаратов
(необходим перерасчет дозы). Совместное
назначение с вальпроатом натрия вызывает
нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает
концентрацию в плазме крови верапамила и
нифедипина.
При назначении с другими нефротоксическими
лекарственными средствами ( в т.ч с препаратами
золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие
канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака
и повышают его концентрацию в плазме крови.
Особые указания:
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается
через 24-48 часов. Гиповолемия повышает риск
развития побочных реакций со стороны почек. При
необходимости можно назначать в комбинации с
наркотическими анальгетиками. Розакет не
рекомендуется применять в качестве средства для
премедикации, поддерживающей анестезии и
обезболивания в акушерской практике. Не
использовать одновременно с парацетамолом более
5 дней.
Пациентам с нарушением свертывания крови
назначают препарат только при постоянном контроле
числа тромбоцитов, что особенно важно в
постоперационном периоде, когда требуется
тщательный контроль гемостаза.
Поскольку у значительной части пациентов при
назначении препарата Розакет развиваются
побочные эффекты со стороны центральной нервной
системы (сонливость, головокружение, головная
боль), рекомендуется избегать выполнения работ,
требующих повышенного внимания и быстрой
реакции (вождение автотранспорта, работа с
механизмами и пр.).
Форма выпуска:
10 диспергируемых таблеток в каждом блистере. 10
блистеров вместе с инструкцией по применению в
картонной упаковке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше 25°С и в местах недоступных
для детей.
Нестероидное противовоспалительное средство — производное пирролизинкарбоксиловой кислоты.
Показания:
Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:
— в п о с л е о п е р а ц и о н н о м п е р и од е ( п о с л е общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических оперативных вмешательств);
— при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч. растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:
— болевой синдром отмены опиоидных анальгетиков;
— зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
— почечная или желчная колика (в комбинации со спазмолитиками);
— отит;
— фибромиалгия;
— остеоартриты, остеоартроз;
— боль при онкологических заболеваниях;
— ишиалгия;
— корешковый синдром;
— остеохондроз.
Способ потребления:
Внутрь. Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Принимать однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30мг.
Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Нестероидное противовоспалительное средство — производное пирролизинкарбоксиловой кислоты.
Показания:
Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:
— в п о с л е о п е р а ц и о н н о м п е р и од е ( п о с л е общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических оперативных вмешательств);
— при травмах мышц, костей и мягких тканей (в т.ч. растяжениях, вывихах, переломах).
Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:
— болевой синдром отмены опиоидных анальгетиков;
— зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес);
— почечная или желчная колика (в комбинации со спазмолитиками);
— отит;
— фибромиалгия;
— остеоартриты, остеоартроз;
— боль при онкологических заболеваниях;
— ишиалгия;
— корешковый синдром;
— остеохондроз.
Способ потребления:
Внутрь. Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Принимать однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30мг.
Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.