Салмерикс инструкция по применению

Салмерикс порошок: инструкция по применению

Форма выпуска: Порошок

МНН: Салметерол+флутиказон

ФТГ: Бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный+глюкокортикостероид местный)

Цены в аптеках: Минск

0,88 — 45,05 р.

Содержание

Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Противопоказания
Меры предосторожности
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Беременность и кормление грудью
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Побочные эффекты
Передозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Инструкция по применению

Состав

Каждая доза препарата Салмерикс содержит:
Салмерикс, (50 мкг + 100 мкг)/доза, порошок для ингаляций
салметерола ксинафоат эквивалентно 50 мкг салметерола и флутиказона пропионата 100 мкг.
Салмерикс, (50 мкг + 250 мкг)/доза, порошок для ингаляций
салметерола ксинафоат эквивалентно 50 мкг салметерола и флутиказона пропионата 250 мкг.
Салмерикс, (50 мкг + 500 мкг)/доза, порошок для ингаляций
салметерола ксинафоат эквивалентно 50 мкг салметерола и флутиказона пропионата 500 мкг.
Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат

Описание

Ингаляционное устройство с крышкой, мундштуком и блистерной лентой внутри, содержащей 60 ячеек с порошком.

Фармакотерапевтическая группа

Адренергические и прочие средства, применяемые ингаляционно для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Код ATX:
R03AK06

Фармакологические свойства

Механизм действия:
Салмерикс содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают различными механизмами действия. Соответствующие механизмы действия обоих лекарственных средств приведены ниже:
Салметерол:
Салметерол является селективным агонистом β₂-адренорецепторов пролонгированного действия (12 часов) с длинной боковой цепью, которая связывается с экзо-сайтом рецептора.
Салметерол обеспечивает бронходилатацию большей продолжительности, которая сохраняется в течение, по крайней мере, 12 часов, по сравнению с рекомендуемыми дозами традиционных β₂-агонистов быстрого действия.
Флутиказона пропионат:
Флутиказона пропионат при ингаляционном применении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие глюкокортикоида в легких, что приводит к облегчению симптомов и обострения астмы, без каких-либо нежелательных явлений, отмечаемых при системном применении кортикостероидов.
Фармакокинетические свойства
При ингаляционном применении салметерола и флутиказона пропионата в комбинации фармакокинетика каждого компонента соответствует тому, что отмечается при применении этих лекарственных средств по отдельности. Следовательно, с точки зрения фармакокинетики, каждый компонент может рассматриваться отдельно.
Салметерол:
Салметерол оказывает местное действие в легких, следовательно, уровни в плазме крови не являются показателем терапевтических эффектов. Кроме того, имеются только ограниченные данные относительно фармакокинетики салметерола в связи с техническими сложностями количественного определения лекарственного средства в плазме крови по причине низких концентраций (примерно 200 пикограмм/мл или меньше), достигаемых после ингаляционного применения терапевтических доз.
Флутиказона пропионат:
Абсолютная биодоступность разовой’ дозы ингаляционного флутиказона пропионата варьируется у здоровых испытуемых от примерно 5 до 11% от номинальной дозы в зависимости от используемого ингаляционного устройства. У пациентов с астмой или ХОБЛ отмечается еще меньшая степень системного воздействия ингаляционного флутиказона пропионата.
Системное поглощение происходит, главным образом, легкими и изначально является быстрым, а затем пролонгированным. Оставшаяся часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но минимально увеличивает системное воздействие по причине низкой растворимости в воде и пресистемного метаболизма, в результате чего пероральная доступность составляет менее 1%. Отмечается линейное увеличение системного воздействия при увеличении ингаляционной дозы.
Распределение, метаболизм и выведение флутиказона пропионата характеризуется высоким клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин), большим объемом распределения при равновесной концентрации (примерно 300 л) и конечным периодом полувыведения примерно 8 часов.
Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Флутиказона пропионат очень быстро выводится из большого круга кровообращения. Основным метаболическим путем является метаболизм до неактивной карбоновой кислоты под действием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Другие неидентифицированные метаболиты также обнаруживаются в фекалиях.
Почечный клиренс флутиказона пропионата ничтожно мал. Менее 5% дозы выделяется с мочой, главным образом, в виде метаболитов. Основная часть дозы выделяется с фекалиями в виде метаболитов и неизмененного лекарственного средства.

Показания к применению

Астма
Препарат Салмерикс показан для регулярного лечения астмы, когда допускается применение комбинированного препарата (β₂-агонист пролонгированного действия и ингаляционный кортикостероид):
— пациенты, у которых ингаляционные кортикостероиды и ингаляционный β₂-агонист кратковременного действия «по необходимости» не обеспечивают достаточного контроля заболевания
или
— пациенты, у которых достаточный контроль уже достигается при применении ингаляционного кортикостероида и β₂-агониста пролонгированного действия.
Примечание: Препарат Салмерикс 100 мкг /50 мкг не подходит для применения у взрослых и детей с тяжелой астмой.
Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)
Препарат Салмерикс показан для симптоматического лечения пациентов с ХОБЛ со значением объема форсированного выдоха (ОФВ)₁<60% от предсказанной нормы (до бронходилататора) и наличием в анамнезе многократных обострений, у которых отмечаются значимые симптомы, несмотря на регулярное применение бронходилататора.

Способ применения и дозы

Салмерикс предназначен только для ингаляционного применения.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что для получения оптимальной пользы препарат Салмерикс должен примейяться ежедневно, даже в случае отсутствия симптомов.

Пациенты должны регулярно оцениваться врачом, чтобы удостовериться, что доза препарата Салмерикс, которую они получают, остается оптимальной. Доза может корректироваться только по рекомендации врача. Доза лекарственного средства должна титроваться до наименьшей, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Когда контроль симптомов сохраняется при применении наименьшей дозировки комбинации два раза в день, следующим шагом может быть попытка применения только ингаляционного кортикостероида. В качестве альтернативы, у пациентов, которым требуется β₂-агонист пролонгированного действия, препарат Салмерикс может применяться один раз в день, если, по мнению медицинского работника, назначающего лекарственное средство, это позволит обеспечить адекватный контроль заболевания. В случае применения один раз в день_,если анамнез пациента включает ночные симптомы, препарат должен применяться перед сном, а если анамнез пациента включает, главным образом, дневные симптомы, применение должно осуществляться утром.

Пациенты должны получать дозировку препарата Салмерикс, содержащую, количество флутиказона пропионата, подходящее для тяжести их заболевания. Медицинские работники, назначающие лекарственное средство, должны быть осведомлены, что у пациентов с астмой флутиказона пропионат является настолько же эффективным, что и другие ингаляционные стероиды, при этом доза примерно в два раза ниже. Например, доза 100 мкг флутиказона пропионата эквивалентна примерно 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащего ХФУ) или будесонида. Если индивидуальному пациенту потребуются дозы, выходящие за рекомендуемый диапазон, должны быть назначены подходящие дозы бета-агониста и/или кортикостероида.

Рекомендуемые дозы:

Астма
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
или
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
или
Одна ингаляция 50 мкг салметерола 500 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
Можно рассмотреть возможность краткосрочного пробного применения препарата Салмерикс в качестве первоначальной поддерживающей терапии у взрослых или подростков с умеренной персистирующей астмой (определяется как пациенты с ежедневными симптомами, ежедневным применением резервной терапии и с умеренным и тяжелым снижение^ поступления воздуха), для которых очень важен быстрый контроль астмы. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет одну ингаляцию 50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата два раза в день. После достижения контроля астмы лечение должно быть пересмотрено и принято решение, можно ли перевести пациента на применение только ингаляционного кортикостероида. Очень важно проводить регулярный контроль пациентов в период изменения схемы лечения.
Не было продемонстрировано явной пользы применения в качестве первоначальной поддерживающей терапии по сравнению с ингаляционным флутиказона пропионатом отдельно, когда не выдерживаются один или два критерия тяжести заболевания. В общем, ингаляционные кортикостероиды остаются терапией первого ряда для большинства пациентов. Препарат Салмерикс не предназначен для первичного лечения астмы легкой степени тяжести. Препарат Салмерикс 50 мкг/100 мкг не подходит для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой; рекомендуется установить подходящую дозу ингаляционного кортикостероида, прежде чем назначать любую фиксированную комбинацию пациентам с тяжелой астмой.
Дети в возрасте 4 лет и старше:
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата два раза в день. Максимальная одобренная доза флутиказона пропионата, доставляемого препаратом Салмерикс, для детей составляет 100 мкг два раза в день.
Нет данных о применении препарата Салмерикс у детей в возрасте младше 4 лет.
ХОБЛ
Взрослые:
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
Особые группы пациентов:
Нет необходимости корректировать дозу для пожилых людей или у пациентов с нарушением функции почек. Нет данных о применении препарата Салмерикс у пациентов с нарушением функции печени.

Цены в аптеках Минск

Салмерикс, порошок, 50 мкг+100 мкг / 1 доза 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, Интели Дженерикс Норд, Литва • По рецепту

Салмерикс, порошок, 50 мкг+250 мкг / 1 доза 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, Интели Дженерикс Норд, Литва • По рецепту

Салмерикс, порошок, 50 мкг+500 мкг / 1 доза 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, Интели Дженерикс Норд, Литва • По рецепту

Аналоги

Серетид мультидиск, порошок, 50 мкг+100 мкг / 1 доза 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту

Серетид мультидиск, порошок, 50 мкг+250 мкг / 1 доза 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту

Серетид мультидиск, порошок, 50 мкг+500 мкг / 1 доза 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту

Источник

Салмерикс: инструкция по применению

Цены в аптеках: Алматы

Уточняйте

Содержание

Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций дозированный, 50 мкг/100 мкг, 50 мкг/250 мкг, 50 мкг/500 мкг, 60 доз

Состав

Одна доза содержит

активные вещества:

cальметерол 50.0 мкг (в виде сальметерола ксинафоата 72.5 мкг), флутиказона пропионат 100.0 мкг (для 50 мкг/100 мкг),

сальметерол 50.0 мкг (в виде сальметерола ксинафоата 72.5 мкг), флутиказона пропионат 250.0 мкг (для 50 мкг/250 мкг),

сальметерол 50.0 мкг (в виде сальметерола ксинафоата 72.5 мкг), флутиказона пропионат 500.0 мкг (для 50 мкг/500 мкг),

вспомогательное вещество — лактозы моногидрат.

Описание

Порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Сальметерол и другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Код АТХ R03AK06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При ингаляционном применении сальметерола и флутиказона пропионата в комбинации фармакокинетика каждого компонента соответствует тому, что отмечается при применении этих лекарственных средств по отдельности. Следовательно, с точки зрения фармакокинетики, каждый компонент может рассматриваться отдельно.

Сальметерол

Сальметерол оказывает местное действие в легких, следовательно, уровни в плазме крови не являются показателем терапевтических эффектов. Кроме того, имеются только ограниченные данные относительно фармакокинетики сальметерола в связи с техническими сложностями количественного определения лекарственного средства в плазме крови по причине низких концентраций (примерно 200 пикограмм/мл или меньше), достигаемых после ингаляционного применения терапевтических доз.

Флутиказона пропионат

Абсолютная биодоступность разовой дозы ингаляционного флутиказона пропионата варьируется у здоровых испытуемых примерно 5% до 11% от номинальной дозы в зависимости от используемого ингаляционного устройства. У пациентов с астмой или ХОБЛ отмечается еще меньшая степень системного воздействия ингаляционного флутиказона пропионата. Системное поглощение происходит, главным образом, легкими и изначально является быстрым, а затем пролонгированным. Оставшаяся часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но минимально увеличивает системное воздействие по причине низкой растворимости в воде и пресистемного метаболизма, в результате чего пероральная доступность составляет менее 1%. Отмечается линейное увеличение системного воздействия при увеличении ингаляционной дозы. Распределение, метаболизм и выведение флутиказона пропионата характеризуется высоким клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин), большим объемом распределения при равновесной концентрации (примерно 300 л) и конечным периодом полувыведения примерно 8 часов. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат очень быстро выводится из большого круга кровообращения. Основным метаболическим путем является метаболизм до неактивной карбоновой кислоты под действием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Другие неидентифицированные метаболиты также обнаруживаются в фекалиях. Почечный клиренс флутиказона пропионата ничтожно мал. Менее 5% дозы выделяется с мочой, главным образом, в виде метаболитов. Основная часть дозы выделяется с фекалиями в виде метаболитов и неизмененного лекарственного средства.

Фармакодинамика

Механизм действия

Салмерикс содержит сальметерол и флутиказона пропионат, которые обладают различными механизмами действия. Соответствующие механизмы действия обоих лекарственных средств обсуждаются ниже:

Сальметерол

Сальметерол является селективным агонистом b2-адренорецептора пролонгированного действия (12 часов) с длинной боковой цепью, которая связывается с экзо-сайтом рецептора.

Сальметерол обеспечивает бронходилатацию большей продолжительности, которая сохраняется в течение, по крайней мере, 12 часов, по сравнению с рекомендуемыми дозами традиционных b2-агонистов быстрого действия.

Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат при ингаляционном применении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие глюкокортикоида в легких, что приводит к облегчению симптомов и обострения астмы, без каких-либо нежелательных явлений, отмечаемых при системном применении кортикостероидов.

Показания к применению

Астма

Препарат Салмерикс показан для регулярного лечения астмы, когда допускается применение комбинированного препарата (b2-агонист пролонгированного действия и ингаляционный кортикостероид):

— пациенты, у которых ингаляционные кортикостероиды и ингаляционный b2-агонист кратковременного действия (по необходимости) не обеспечивают достаточного контроля заболевания

или

— пациенты, у которых достаточный контроль уже достигается при применении ингаляционного кортикостероида и b2-агониста пролонгированного действия.

Примечание: Препарат Салмерикс 50 мкг/100 мкг не подходит для применения у взрослых и детей с тяжелой астмой.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Препарат Салмерикс показан для симптоматического лечения пациентов с ХОБЛ со значением объема форсированного выдоха (ОФВ)1 <60% от предсказанной нормы (до бронходилататора) и наличием в анамнезе многократных обострений, у которых отмечаются значимые симптомы, несмотря на регулярное применение бронходилататора.

Способ применения и дозы

Использование ингалятора

Для использования устройства для ингаляции следуйте следующим инструкциям:

	Открытие: — Чтобы открыть ингалятор, удерживайте наружный корпус в одной руке и, разместите большой палец другой руки в полости крышки. — Полностью отведите большой палец от себя, Вы услышите щелчок.
	2. Заправка дозы: — Удерживайте ингалятор с мундштуком, направленным к Вам. Вы можете держать его в правой или левой руке. — Отведите рычажок от себя до упора. Вы услышите щелчок — это означает, что доза лекарственного средства помещена в мундштук. Устройство для ингаляции готово к использованию. Каждый раз, когда оттягивается рычажок, блистер внутри устройства открывается, и порошок готов к вдыханию. Не играйтесь с рычажком, поскольку он вскрывает блистеры и расходует лекарственное средство.
	3. Ингаляция: Перед ингаляцией лекарственного средства внимательно прочитайте следующие инструкции. — Удерживайте устройство вдали ото рта. — Помните, что нельзя держать ингалятор мундштуком вниз. Это предотвратит рассыпание дозы. — Выдохните настолько полно, насколько это удобно. — Не выдыхайте внутрь ингалятора. — Обхватите мундштук губами; вдохните ровно и глубоко через ингалятор, не через нос. — Достаньте ингалятор изо рта. Задержите дыхание на 10 секунд или дольше, если возможно. Медленно выдохните. — После этого сполосните рот водой и выплюньте. Это поможет предотвратить кандидоз полости рта и охриплость голоса.
	4. Закрытие: — Чтобы закрыть ингалятор, разместите большой палец в полости крышки, полностью сдвиньте палец назад к себе. — Вы услышите щелчок. — Рычажок вернется в свое исходное положение. — Ингалятор снова готов к использованию.

Очистка ингалятора

Для очистки протрите мундштук устройства сухой тканью.

Салмерикс предназначен только для ингаляционного применения.

Препарат Салмерикс выпускается в следующих дозировках:
Салмерикс, порошок для ингаляций дозированный 50 мкг/100 мкг, 60 доз

Салмерикс, порошок для ингаляций дозированный 50 мкг/250 мкг, 60 доз

Салмерикс, порошок для ингаляций дозированный 50 мкг/500 мкг, 60 доз

Пациенты должны быть осведомлены о том, что для получения оптимальной пользы препарат Салмерикс должен применяться ежедневно, даже в случае отсутствия симптомов.

Пациенты должны регулярно оцениваться врачом, чтобы удостовериться, что доза препарата Салмерикс, которую они получают, остается оптимальной. Доза может корректироваться только по рекомендации врача. Доза лекарственного средства должна титроваться до наименьшей, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Когда контроль симптомов сохраняется при применении наименьшей дозировки комбинации два раза в день, следующим шагом может быть попытка применения только ингаляционного кортикостероида. В качестве альтернативы, у пациентов, которым требуется b2-агонист пролонгированного действия, препарат Салмерикс может применяться один раз в день, если, по мнению медицинского работника, назначающего лекарственное средство, это позволит обеспечить адекватный контроль заболевания. В случае применения один раз в день, если анамнез пациента включает ночные симптомы, препарат должен применяться перед сном, а если анамнез пациента включает, главным образом, дневные симптомы, применение должно осуществляться утром.

Пациенты должны получать дозировку препарата Салмерикс, содержащую количество флутиказона пропионата, подходящее для тяжести их заболевания. Медицинские работники, назначающие лекарственное средство, должно быть осведомлены, что у пациентов с астмой флутиказона пропионат является настолько же эффективным, что и другие ингаляционные стероиды, при этом доза примерно в два раза ниже. Например, доза 100 мкг флутиказона пропионата эквивалентна примерно 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащего ХФУ) или будесонида. Если индивидуальному пациенту потребуются дозы, выходящие за рекомендуемый диапазон, должны быть назначены подходящие дозы бета-агониста и/или кортикостероида.

Рекомендуемые дозы

Максимальная доза препарата составляет 2 ингаляции в день.

Астма

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 100 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

или

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 250 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

или

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 500 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

Можно рассмотреть возможность краткосрочного пробного применения препарата Салмерикс в качестве первоначальной поддерживающей терапии у взрослых или подростков с умеренной персистирующей астмой (определяется как пациенты с ежедневными симптомами, ежедневным применением резервной терапии и с умеренным и тяжелым снижением поступления воздуха), для которых очень важен быстрый контроль астмы. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет одну ингаляцию 50 микрограмм сальметерола и 100 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день. После достижения контроля астмы лечение должно быть пересмотрено и принято решение, можно ли перевести пациента на применение только ингаляционного кортикостероида. Очень важно проводить регулярный контроль пациентов в период изменения схемы лечения.

Не было продемонстрировано явной пользы применения в качестве первоначальной поддерживающей терапии по сравнению с ингаляционным флутиказона пропионатом отдельно, когда не выдерживаются один или два критерия тяжести заболевания. В общем, ингаляционные кортикостероиды остаются терапией первого ряда для большинства пациентов. Препарат Салмерикс не предназначен для первичного лечения астмы легкой степени тяжести. Препарат Салмерикс 50 мкг/100 мкг не подходит для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой; рекомендуется установить подходящую дозу ингаляционного кортикостероида, прежде чем назначать любую фиксированную комбинацию пациентам с тяжелой астмой.

Дети в возрасте 4 лет и старше:

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 100 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

Максимальная одобренная доза флутиказона пропионата, доставляемого препаратом Салмерикс, для детей составляет 100 мкг два раза в день.

Нет данных о применении препарата Салмерикс у детей в возрасте младше 4 лет.

ХОБЛ

Взрослые:

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 500 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

Особые группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозу для пожилых людей или у пациентов с нарушением функции почек. Нет данных о применении препарата Салмерикс у пациентов с нарушением функции печени.

Использование ингаляционного устройства

Устройство открывается и заправляется дозой посредством перемещения рычага. Мундштук затем помещается в рот и обхватывается губами. Затем можно провести ингаляцию дозы и закрыть устройство.

Побочные действия

Поскольку Салмерикс содержит сальметерол и флутиказона пропионат, характер и тяжесть предполагаемых нежелательных реакций связаны с применением каждого из этих соединений. При одновременном применении двух активных компонентов возникновение дополнительных побочных эффектов не наблюдается.

Ниже перечислены побочные реакции на каждый активный компонент препарата – сальметерол и флутиказона пропионат. Профиль побочных реакций комбинации данных препаратов аналогичен реакциям на каждый компонент по отдельности.

Очень часто

— головная боль

— назофарингит (воспаление слизистой оболочки носа и глотки)

Часто

— кандидоз полости рта и глотки

— пневмония

— бронхит

— гипокалиемия

— раздражение слизистой оболочки ротоглотки

— осиплость голоса, дисфония

— синусит

— кровоподтеки (гематомы)

— мышечные судороги, артралгия

— травматические переломы

— артралгии

— миалгии

Нечасто

— кожные аллергические реакции

— одышка

— катаракта

— гипергликемия

— беспокойство, нарушение сна

— тремор

— катаракта

— ощущение учащенного сердцебиения (пальпитации)

— тахикардия

— фибрилляция предсердий

— стенокардия

Редко

— кандидоз пищевода

— ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки)

— бронхоспазм

— парадоксальный бронхоспазм

— анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок

— синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани

— изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)

— глаукома

— нарушение сердечного ритма (включая наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию)

Неизвестно

— депрессии, агрессивность (особенно у детей)

Описание отдельных нежелательных реакций

Сообщалось о фармакологических побочных эффектах лечения с применением b2-агонистов, включая тремор, сильное сердцебиение и головную боль, но эти побочные явления были временными и уменьшались при регулярной терапии.

Как и при другой ингаляционной терапии может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с незамедлительным обострением бронхиальной обструкции и затруднением дыхания после приема дозы. Парадоксальный бронхоспазм необходимо незамедлительно купировать с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства. Применение препарата Салмерикс следует сразу же прекратить, пациент должен быть осмотрен врачом, и при необходимости, может быть назначена альтернативная терапия.

Из-за присутствия флутиказона пропионата у некоторых пациентов отмечались следующие побочные эффекты: осиплость голоса и кандидоз (стоматит) ротовой полости, горла и, в редких случаях, пищевода. Осиплость и симптомы кандидоза можно устранить, прополоскав ротовую полость водой и/или почистив зубы после приема препарата. Симптоматический кандидоз ротовой полости и горла можно лечить путем местной противогрибковой терапии, не прекращая применение препарата Салмерикс.

Дети

К возможным системным эффектам относятся: синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные признаки, адренальная супрессия и задержка развития у детей и подростков. Дети также могут испытывать чувство беспокойства, нарушения сна и изменения в поведении, включая повышенную активность и раздражительность.

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Цены в аптеках Алматы

Салмерикс, порошок, 50 мкг + 100 мкг 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, Целон Фарма, Польша • По рецепту

Нет в продаже

Салмерикс, порошок, 50 мкг + 500 мкг 60 доз ×1

для ингаляций дозированный, Целон Фарма, Польша • По рецепту

Нет в продаже

Источник

📜Описание препарата Салмерикс
💊Состав препарата Салмерикс
✅Показания препарата Салмерикс
📅Условия хранения препарата Салмерикс
⏳Срок годности препарата Салмерикс

Код ATX:
Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Симпатомиметики в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, исключая антихолинергические препараты (R03AK) > Салметерол и флутиказон (R03AK06)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/ингаляций 50 мкг+100 мкг/доза: 60 доз ингаляторы
Рег. №: 10432/15/17/21 от 01.03.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для ингаляций в виде ингаляционного устройства с крышкой, мундштуком и блистерной лентой внутри, содержащей 60 ячеек с порошком.

	1 доза
салметерол	50 мкг
флутиказона пропионат	100 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — ингаляторы (1) — коробки картонные.

порошок д/ингаляций 50 мкг+250 мкг/доза: 60 доз ингаляторы
Рег. №: 10432/15/17/21 от 01.03.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

	1 доза
салметерол	50 мкг
флутиказона пропионат	250 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — ингаляторы (1) — коробки картонные.

порошок д/ингаляций 50 мкг+500 мкг/доза: 60 доз ингаляторы
Рег. №: 10432/15/121 от 01.03.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

	1 доза
салметерол	50 мкг
флутиказона пропионат	500 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — ингаляторы (1) — коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата САЛМЕРИКС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 07.06.2017 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Салметерол — это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β₂-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β₂-адренорецепторов короткого действия.

In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D₂, и имеет продолжительный период действия.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказон — ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Салметерол

Действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не коррелирует с терапевтическими эффектами. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены, т.к. при ингаляции в терапевтических дозах его C_max в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, C_ssкоторой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже C_ss, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

Флутиказон

Абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Флутиказон имеет большой V_dв равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Распределение флутиказона характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T_1/2, равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Показания к применению

Для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия бета₂-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС.

Для поддерживающей терапии у пациентов при ХОБЛ со значением ОФВ1<60% нормы до ингаляции бронходилататора и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Режим дозирования

Применяется только в виде ингаляций.

Доза и схема применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы и используемого ингалятора.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз ротовой полости и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); редко — кандидоз пищевода.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, одышка; редко — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — катаракта; редко — глаукома, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипергликемия; очень редко — гипокалиемия.

Нарушения психики: нечасто — тревожность, нарушения сна; редко — изменения в поведении, в т.ч. гиперактивность и раздражительность (особенно у детей).

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — тремор.

Со стороны сердца: нечасто — учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко — аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Со стороны дыхательной системы: часто — охриплость голоса и/или дисфония; нечасто — раздражение глотки; редко — парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кровоподтеки.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, артралгия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: пациенты с острым или латентным туберкулезом легких; тиреотоксикоз; грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания; сердечно-сосудистые заболевания, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий; гипокалиемия; глаукома, катаракта, остеопороз; сахарный диабет.

Особые указания

Данная комбинация не предназначена для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол).

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу.

Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение данной комбинацией, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.

В экстренных и плановых ситуациях с вероятностью стресса следует всегда учитывать возможность угнетения функции коры надпочечников и необходимость применения ГКС.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционными ГКС.

Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников.

После начала лечения ингаляционным флутиказоном системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, это следует учитывать при необходимости применения данной комбинации у больных сахарным диабетом.

Лекарственное взаимодействие

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир — высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 — может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказоном и ритонавиром, которое приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС.

Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона в плазме, что может потенциально увеличить его системные эффекты.

При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола значительно повышает концентрацию салметерола в плазме крови (увеличение C_max в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Это может приводить к удлинению интервала QT_c. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) и салметерола.

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Все аналоги

Аналоги препарата

СЕРЕТИД^®
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

РЕОРАН
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)

ПЕФСАЛ-РЕБ
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

ЦИПОКСИЛ
(INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)

АВОДЕЛЬ
(INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)

МИАЛДЕКС
(INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)

ФЛАМИКА
(INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)

ЦИНАРИКС
(INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)

Источник

МНН: Салметерол, Флутиказон

Производитель: ЦЕЛОН ФАРМА С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Сальметерол в комбинации с другими препаратами

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022951

Информация о регистрации в РК:
12.10.2022 — 12.10.2032

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
4 842.89 KZT

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Салмерикс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций дозированный, 50 мкг/100 мкг, 50 мкг/250 мкг, 50 мкг/500 мкг, 60 доз

Состав

Одна доза содержит

активные вещества:

cальметерол 50.0 мкг (в виде сальметерола ксинафоата 72.5 мкг), флутиказона пропионат 100.0 мкг (для 50 мкг/100 мкг),

сальметерол 50.0 мкг (в виде сальметерола ксинафоата 72.5 мкг), флутиказона пропионат 250.0 мкг (для 50 мкг/250 мкг),

сальметерол 50.0 мкг (в виде сальметерола ксинафоата 72.5 мкг), флутиказона пропионат 500.0 мкг (для 50 мкг/500 мкг),

вспомогательное вещество — лактозы моногидрат.

Описание

Порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ R03AK06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сальметерол

Флутиказона пропионат

Фармакодинамика

Механизм действия

Сальметерол

Сальметерол является селективным агонистом 2-адренорецептора пролонгированного действия (12 часов) с длинной боковой цепью, которая связывается с экзо-сайтом рецептора.

Сальметерол обеспечивает бронходилатацию большей продолжительности, которая сохраняется в течение, по крайней мере, 12 часов, по сравнению с рекомендуемыми дозами традиционных 2-агонистов быстрого действия.

Флутиказона пропионат

Показания к применению

Астма

Препарат Салмерикс показан для регулярного лечения астмы, когда допускается применение комбинированного препарата (2-агонист пролонгированного действия и ингаляционный кортикостероид):

— пациенты, у которых ингаляционные кортикостероиды и ингаляционный 2-агонист кратковременного действия (по необходимости) не обеспечивают достаточного контроля заболевания

или

— пациенты, у которых достаточный контроль уже достигается при применении ингаляционного кортикостероида и 2-агониста пролонгированного действия.

Примечание: Препарат Салмерикс 50 мкг/100 мкг не подходит для применения у взрослых и детей с тяжелой астмой.

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)

Способ применения и дозы

Использование ингалятора

Для использования устройства для ингаляции следуйте следующим инструкциям:

	Открытие: — Чтобы открыть ингалятор, удерживайте наружный корпус в одной руке и, разместите большой палец другой руки в полости крышки. — Полностью отведите большой палец от себя, Вы услышите щелчок.
	2. Заправка дозы: — Удерживайте ингалятор с мундштуком, направленным к Вам. Вы можете держать его в правой или левой руке. — Отведите рычажок от себя до упора. Вы услышите щелчок — это означает, что доза лекарственного средства помещена в мундштук. Устройство для ингаляции готово к использованию. Каждый раз, когда оттягивается рычажок, блистер внутри устройства открывается, и порошок готов к вдыханию. Не играйтесь с рычажком, поскольку он вскрывает блистеры и расходует лекарственное средство.
	3. Ингаляция: Перед ингаляцией лекарственного средства внимательно прочитайте следующие инструкции. — Удерживайте устройство вдали ото рта. — Помните, что нельзя держать ингалятор мундштуком вниз. Это предотвратит рассыпание дозы. — Выдохните настолько полно, насколько это удобно. — Не выдыхайте внутрь ингалятора. — Обхватите мундштук губами; вдохните ровно и глубоко через ингалятор, не через нос. — Достаньте ингалятор изо рта. Задержите дыхание на 10 секунд или дольше, если возможно. Медленно выдохните. — После этого сполосните рот водой и выплюньте. Это поможет предотвратить кандидоз полости рта и охриплость голоса.
	4. Закрытие: — Чтобы закрыть ингалятор, разместите большой палец в полости крышки, полностью сдвиньте палец назад к себе. — Вы услышите щелчок. — Рычажок вернется в свое исходное положение. — Ингалятор снова готов к использованию.

Очистка ингалятора

Для очистки протрите мундштук устройства сухой тканью.

Салмерикс предназначен только для ингаляционного применения.

Препарат Салмерикс выпускается в следующих дозировках: Салмерикс, порошок для ингаляций дозированный 50 мкг/100 мкг, 60 доз

Салмерикс, порошок для ингаляций дозированный 50 мкг/250 мкг, 60 доз

Салмерикс, порошок для ингаляций дозированный 50 мкг/500 мкг, 60 доз

Пациенты должны регулярно оцениваться врачом, чтобы удостовериться, что доза препарата Салмерикс, которую они получают, остается оптимальной. Доза может корректироваться только по рекомендации врача. Доза лекарственного средства должна титроваться до наименьшей, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Когда контроль симптомов сохраняется при применении наименьшей дозировки комбинации два раза в день, следующим шагом может быть попытка применения только ингаляционного кортикостероида. В качестве альтернативы, у пациентов, которым требуется 2-агонист пролонгированного действия, препарат Салмерикс может применяться один раз в день, если, по мнению медицинского работника, назначающего лекарственное средство, это позволит обеспечить адекватный контроль заболевания. В случае применения один раз в день, если анамнез пациента включает ночные симптомы, препарат должен применяться перед сном, а если анамнез пациента включает, главным образом, дневные симптомы, применение должно осуществляться утром.

Рекомендуемые дозы

Максимальная доза препарата составляет 2 ингаляции в день.

Астма

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 100 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

или

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 250 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

или

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 500 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

Дети в возрасте 4 лет и старше:

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 100 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

Нет данных о применении препарата Салмерикс у детей в возрасте младше 4 лет.

ХОБЛ

Взрослые:

Одна ингаляция 50 микрограмм сальметерола и 500 микрограмм флутиказона пропионата два раза в день.

Особые группы пациентов

Использование ингаляционного устройства

Побочные действия

Очень часто

— головная боль

— назофарингит (воспаление слизистой оболочки носа и глотки)

Часто

— кандидоз полости рта и глотки

— пневмония

— бронхит

— гипокалиемия

— раздражение слизистой оболочки ротоглотки

— осиплость голоса, дисфония

— синусит

— кровоподтеки (гематомы)

— мышечные судороги, артралгия

— травматические переломы

— артралгии

— миалгии

Нечасто

— кожные аллергические реакции

— одышка

— катаракта

— гипергликемия

— беспокойство, нарушение сна

— тремор

— катаракта

— ощущение учащенного сердцебиения (пальпитации)

— тахикардия

— фибрилляция предсердий

— стенокардия

Редко

— кандидоз пищевода

— ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки)

— бронхоспазм

— парадоксальный бронхоспазм

— анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок

— изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)

— глаукома

— нарушение сердечного ритма (включая наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию)

Неизвестно

— депрессии, агрессивность (особенно у детей)

Описание отдельных нежелательных реакций

Сообщалось о фармакологических побочных эффектах лечения с применением 2-агонистов, включая тремор, сильное сердцебиение и головную боль, но эти побочные явления были временными и уменьшались при регулярной терапии.

Дети

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— детский возраст до 4-х лет

Лекарственные взаимодействия

Необходимо избегать совместного применения с неселективными и селективными бета-блокаторами за исключением случаев, когда имеются веские основания для их применения. Совместное применение других бета-адренергических лекарственных средств потенциально может давать аддитивный эффект.

Флутиказона пропионат

В нормальных обстоятельствах после ингаляционного применения лекарственного средства в плазме крови достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата по причине экстенсивного метаболизма первого прохода и высокого системного клиренса, опосредованного цитохромом Р450 3A4 в кишечнике и печени. Следовательно, клинически значимые лекарственные взаимодействия, опосредованные флутиказона пропионатом, маловероятны.

В ходе исследования взаимодействия у здоровых испытуемых, используя интраназальный флутиказона пропионат и ритонавир (очень сильнодействующее ингибитор цитохрома Р450 3A4) доза 100 мг два раза в день увеличивала концентрации флутиказона пропионата в плазме крови в несколько сотен раз, что привело к заметно увеличенным концентрациями кортизола в сыворотке. Нет информации о таком взаимодействии с ингаляционным флутиказона пропионатом, но ожидается выраженное увеличение уровней флутиказона пропионата в плазме крови. Известны случаи синдрома Кушинга и супрессии надпочечников. Применения такой комбинации необходимо избегать за исключением случаев, когда польза перевешивает повышенный риск системных побочных эффектов глюкокортикоида.

В ходе небольшого исследования у здоровых добровольцев более слабый ингибитор CYP3A кетоконазол увеличивал воздействие флутиказона пропионата после однократной ингаляции на 150%. Это привело к более выраженному снижению уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением только флутиказона пропионата. Также ожидается, что совместное применение с другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A, такими как итраконазол, увеличит системное воздействие флутиказона пропионата и риск системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность, а долгосрочного лечения такими лекарственными средствами необходимо избегать, если возможно.

Сальметерол

Сильнодействующие ингибиторы CYP3A4

Совместное применение кетоконазола (400 мг перорально один раз в день) и ингаляционного сальметерола (50 микрограмм два раза в день) у 15 здоровых испытуемых в течение 7 дней привело к значительному увеличению уровня сальметерола в плазме крови (Cmax в 1,4 раза, а AUC — в 15 раз). Это может привести к увеличению частоты возникновения других системных эффектов сальметерола (например, удлинение интервала QTc и учащенное сердцебиение) по сравнению с лечением сальметеролом или кетоконазолом по отдельности (см. раздел «Особые указания»).

Не отмечалось клинически значимого воздействия на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровни глюкозы и калия в крови. Совместное применение с кетоконазолом не увеличило период полувыведения сальметерола или аккумуляцию сальметерола после многократного применения.

Необходимо избегать совместного применения c кетоконазолом за исключением случаев, когда польза перевешивает потенциально повышенный риск системных побочных эффектов сальметерола. Вероятно, имеется аналогичный риск взаимодействия с другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, телитромицин, ритонавир).

Умеренные ингибиторы CYP3A4

Совместное применение эритромицина (500 мг перорально, три раза в день) и ингаляционного сальметерола (50 микрограмм два раза в день) 15 здоровыми испытуемыми в течение 6 дней привело к небольшому, но статистически незначимому увеличению воздействия сальметерола (Cmax в 1,4 раза и AUC в 1,2 раза). Совместное применение с эритромицином не ассоциировалось с какими-либо серьезными нежелательными явлениями.

Особые указания

Препарат Салмерикс не должен использоваться для лечения острых симптомов астмы, в таких случаях должен использоваться бронходилататор быстрого и кратковременного действия. Пациентам необходимо рекомендовать всегда иметь при себе лекарственное средство, используемое для облегчения симптомов при остром приступе астмы.

Пациенты не должны начинать применение препарата Салмерикс в период обострения заболевания или в случае значительного острого усугубления астмы.

В период лечения препаратом Салмерикс могут отмечаться серьезные, связанные с астмой, нежелательные явления и ее обострение. Пациенты должны быть проинструктированы продолжать лечение, но они должны обратиться за медицинской помощью, если симптомы астмы не контролируются или усугубляются после начала применения препарата Салмерикс.

Увеличение частоты применения бронхолитических средств быстрого действия для облегчения симптомов указывает на снижение контроля, поэтому пациенты должны проконсультироваться с врачом.

Внезапное и прогрессирующее снижение контроля является потенциально угрожающим жизни, поэтому пациент должен обратиться к врачу для проведения медицинской оценки. Следует рассмотреть возможность увеличения дозы кортикостероидной терапии.

После достижения контроля симптомов астмы, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата Салмерикс. Очень важно проводить регулярный контроль пациентов в период изменения схемы лечения. Должна использоваться наименьшая эффективная доза препарата Салмерикс (см. раздел «Способ применения»).

Пациентам с ХОБЛ, страдающим от обострений, обычно назначается лечение системными кортикостероидами, следовательно, пациенты должны быть проинструктированы обратиться за медицинской помощью в случае усугубления симптомов в период применения препарата Салмерикс.

Лечение пациентов с астмой препаратом Салмерикс не должно прекращаться внезапно по причине риска обострения. Доза должна постепенно снижаться под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ прекращение лечения также может ассоциироваться с симптоматической декомпенсацией, в таких случаях необходим контроль врача. Как и в случае со всеми ингаляционными лекарственными средствами, содержащими кортикостероиды, Салмерикс должен применяться с осторожностью у пациентов с туберкулезом легких. В редких случаях Салмерикс может вызывать аритмии сердца, например, наджелудочковую тахикардию, экстрасистолы и фибрилляцию предсердий, а также легкое временное снижение уровня калия в сыворотке при высоких терапевтических дозах. Следовательно, Салмерикс должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, нарушениями сердечного ритма, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, нескорректированной гипокалиемией или у пациентов, предрасположенных к снижению уровней калия в сыворотке. Известны очень редкие случаи повышения уровней глюкозы в крови (см. раздел «Побочные действия»), это должно учитываться при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом в анамнезе.

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящего дыхания после применения препарата. Применение препарата Салмерикс должно быть прекращено немедленно, необходимо оценить пациента и назначить альтернативное лечение, если необходимо.

Каждая доза лекарственного средства Салмерикс 50 мкг/100 мкг, содержит примерно 13,3 мг лактозы моногидрата.

Каждая доза лекарственного средства Салмерикс 50 мкг/250 мкг, содержит примерно 13,2 мг лактозы моногидрата.

Каждая доза лекарственного средства Салмерикс 50 мкг/500 мкг, содержит примерно 12,9 мг лактозы моногидрата.

Такое количество обычно не вызывает проблем у лиц с непереносимостью лактозы.

Системные эффекты могут отмечаться при применении любого ингаляционного кортикостероида, особенно при высоких дозах в течение длительных периодов времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно снижена по сравнению с пероральными кортикостероидами. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, супрессию надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому и, реже, различные психологические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессивный синдром или агрессию (особенно у детей).

Следовательно, очень важно регулярно оценивать пациента и снизить дозу ингаляционного кортикостероида до наименьшей, необходимой для эффективного контроля астмы.

Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к супрессии надпочечников и острой недостаточности функции коры надпочечников. Очень редкие случаи супрессии надпочечников и острой недостаточности функции коры надпочечников также регистрировались при дозах флутиказона пропионата от 500 и до 1000 микрограмм. Ситуации, которые потенциально могут инициировать острую недостаточность функции коры надпочечников, включают травму, хирургическое вмешательство, инфекцию или любое резкое снижение дозы. Присутствующие симптомы обычно являются неопределенными и могут включать анорексию, абдоминальную боль, потерю веса, утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, сниженный уровень сознания, гипогликемию и судорожные припадки. Необходимо рассмотреть необходимость дополнительного применения системных кортикостероидов в периоды стресса или при плановой операции.

Лечение ингаляционным флутиказона пропионатом должно минимизировать потребность в пероральных стероидах, но у пациентов, которые переходят с пероральных стероидов, риск нарушения функции надпочечных желез может быть повышен в течение значительного периода времени. У пациентов, которым ранее требовалась неотложная кортикостероидная терапия в высоких дозах, риск также может быть увеличен. Такую возможность остаточного нарушения всегда необходимо учитывать в чрезвычайных и специфических ситуациях, которые с большой вероятностью будут способствовать стрессу, также необходимо рассмотреть возможность подходящего лечения кортикостероидами. Степень нарушения функции надпочечных желез может потребовать консультации специалиста до проведения плановых процедур.

Ритонавир может значительно увеличить концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. Следовательно, совместного применения необходимо избегать, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риски системных побочных эффектов кортикостероида. Риск системных побочных эффектов также повышается при совместном применении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

В ходе исследования TORCH было зарегистрировано увеличение количества случаев инфекций нижних дыхательных путей (в частности, пневмонии и бронхита) у пациентов с ХОБЛ, получающих сальметерол и флутиказона пропионат в дозе 50 мкг/500 мкг два раза в день по сравнению с плацебо, а также в ходе исследований SCO40043 и SCO100250, сравнивающих меньшую, не одобренную для лечения ХОБЛ, дозу сальметерола и флутиказона пропионата, 50 мкг/250 мкг два раза в день с сальметеролом в дозе 50 мкг два раза в день отдельно (см. раздел «Побочные действия» и раздел «Фармакологические свойства»). В ходе всех исследований отмечалась аналогичная частота возникновения пневмонии только при применении сальметерола и флутиказона пропионата. В ходе исследования TORCH риск развития пневмонии был наибольшим, вне зависимости от лечения, у более старших пациентов, пациентов со сниженным индексом массы тела (<25 кг/м2) и пациентов с очень тяжелым заболеванием (ОФВ1<30% от предсказанного). Врачи должны помнить о возможном развитии пневмонии и других инфекций нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки таких инфекций и обострения зачастую совпадают. Если у пациента с тяжелым ХОБЛ развивается пневмония, необходимость лечения препаратом Салмерикс должна быть переоценена.

Данные крупного клинического испытания (Многоцентровое исследование применения сальметерола при астме, SMART) указывают на то, что у афроамериканцев повышен риск серьезных, связанных с респираторной системой, явлений или летальных исходов при применении сальметерола по сравнению с плацебо (см. раздел «Фармакологические свойства»). Неизвестно, связано ли это с фармакологической генетикой или другими факторами. Следовательно, пациенты африканского или афро-карибского происхождения должны быть проинструктированы продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью в случае отсутствия контроля симптомов или усугубления астмы в период лечения препаратом Салмерикс.

Совместное системное применение кетоконазола значительно увеличивает системное воздействие сальметерола. Это может привести к увеличению частоты возникновения системных эффектов (например, удлинение интервала QTc и учащенное сердцебиение). Следовательно, необходимо избегать сопутствующего применения кетоконазола или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, за исключением случаев, когда польза перевешивает потенциально повышенный риск развития системных побочных эффектов сальметерола (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Дети

У детей и подростков в возрасте < 16 лет, получающих высокие дозы флутиказона пропионата (обычно ≥ 1000 микрограмм/день), риск может быть особенно повышен. В частности, системные эффекты могут отмечаться при высоких дозах, принимаемых в течение продолжительных периодов времени. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, супрессию надпочечников, острую недостаточность функции коры надпочечников и задержку роста у детей и подростков и, реже, психологические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессивный синдром или агрессию.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих пролонгированное лечение ингаляционными кортикостероидами.

Доза ингаляционного кортикостероида должна быть снижена до наименьшей, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.

Беременность и кормление грудью

Репродуктивная функция

Нет данных о воздействии на репродуктивную функцию человека. Тем не менее, исследования на животных не указали на какие-либо воздействия сальметерола или флутиказона пропионата на репродуктивную функцию.

Беременность

Умеренное количество данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 исходов беременностей) не указывает на мальформационную или фето/неонатальную токсичность сальметерола и флутиказона пропионата. Исследования на животных указали на репродуктивную токсичность после введения агонистов 2-адренорецептора и глюкокортикостероидов (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Назначение препарата Салмерикс беременным женщинам может рассматриваться только, если ожидаемая польза для матери перевешивает любые возможные риски для плода.

При лечении беременных женщин должна использоваться наименьшая эффективная доза флутиказона пропионата, необходимая для поддержания адекватного контроля астмы.

Кормление грудью

Не известно, выделяются ли сальметерол и флутиказона пропионат/метаболиты в грудное молоко.

Исследования указывают на то, что сальметерол и флутиказона пропионат, а также их метаболиты выделяются в молоко крыс.

Риск для новорожденных/младенцев на грудном вскармливании не может быть исключен. Должно быть принято решение прекратить кормление грудью или прекратить лечение препаратом Салмерикс, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований с целью изучения влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Не рекомендуется превышать назначенные дозы. Важно принимать минимально эффективную дозу для поддержания контроля над заболеванием.

Симптомы: передозировка сальметерола проявляется симптомами, характерными для чрезмерной стимуляции 2-адренорецепторов: тремором, головной болью, тахикардией, повышением систолического давления и гипокалиемией.

Ингаляции флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это явление не требует немедленного вмешательства, поскольку функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Превышение рекомендуемых доз препарата Салмерикс в течение длительного периода может привести к значительному подавлению функции надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы препарата в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекции или быстрое снижение дозы входящего в состав препарата Салмерикс флутиказона пропионата.

Лечение: специфического антидота не существует. Пациенты должны находиться под наблюдением врача с оказанием поддерживающей терапии.

Форма выпуска и упаковка

Ингаляционное устройство с крышкой, мундштуком и блистерной лентой внутри, содержащей 60 ячеек с порошком. Ингаляционное устройство вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЦЕЛОН ФАРМА С.А.

ул. Огродова 2A, Келпин, 05-092 Ломянки, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД»

ул. Шейминишкю 3, ЛТ-09312, Вильнюс, Литовская Республика

Адрес организации на территории Республики Казахстан: принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TV-Pharma»

Республика Казахстан, г. Алматы, мкр. Жетысу 3 , д.1, кв.7

Директор: Погребной Валерий Вячеславович

Тел.: +7-701-711-2626

Электронная почта: valera.tv.pharma@gmail.com

787944681498795302_ru.doc	157.5 кб
816980891498795833_kz.doc	194 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Описание препарата СЕЛАМЕРЕКС^® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году

Дата согласования: 05.06.2023

Особые отметки:

Содержание

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата СЕЛАМЕРЕКС^®
Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата СЕЛАМЕРЕКС^®
Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

05.06.2023

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
севеламера карбонат, в пересчете на сухое вещество	800 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; цинка стеарат; кремния диоксид коллоидный
оболочка пленочная: опадрай 06А29148 (гипромеллоза (15 мПа·с), гипромеллоза (5 мПа·с), диацетилированные моноглицериды)

Описание лекарственной формы

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «SVL» на одной стороне.

На поперечном срезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активным веществом препарата СЕЛАМЕРЕКС^® является севеламер — невсасываюшийся в ЖКТ фосфатсвязывающий полимер, не содержащий металлов и кальция. Севеламер состоит из множества аминогрупп, отделенных одним атомом углерода от полимерного каркаса, которые протонируются в желудке. Эти протонированные аминогруппы связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфаты, поступающие с пищей в кишечник. Севеламер связывает фосфаты в ЖКТ, уменьшает их всасывание и благодаря этому снижает концентрацию фосфора в сыворотке крови. При применении препаратов, связывающих фосфаты, необходимо регулярно контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови. Терапевтическая эквивалентность севеламера карбоната, применявшегося в виде таблеток и порошка 3 раза в сутки, и севеламера гидрохлорида, а следовательно, и эффективность контроля концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе, были показаны в двух рандомизированных перекрестных клинических исследованиях. В первом исследовании с участием 79 пациентов, находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 8 нед, было показано, что применение таблеток севеламера карбоната 3 раза в сутки эквивалентно применению таблеток севеламера гидрохлорида 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила (1,5±0,3) ммоль/л как для группы, получавшей севеламера карбонат, так и для группы, получавшей севеламера гидрохлорид). Во втором исследовании с участием 31 пациента с гиперфосфатемией (концентрация фосфора в сыворотке крови >1,78 ммоль/л), находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 4 нед, было показано, что применение севеламера карбоната в виде порошка 3 раза в сутки, эквивалентно применению севеламера гидрохлорида в виде таблеток 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила (1,6±0,5) ммоль/л при приеме севеламера карбоната в виде порошка и (1,7±0,4) ммоль/л при приеме севеламера гидрохлорида в виде таблеток). В клинических исследованиях с участием пациентов, находившихся на гемодиализе, монотерапия севеламером не оказывала стойкого и клинически значимого эффекта на концентрацию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) в сыворотке крови. С целью снижения концентрации иПТГ у пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат СЕЛАМЕРЕКС^® следует применять в составе комплексной терапии, которая может включать препараты кальция, 1,25-дигироксихолекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D₃) или один из его аналогов. В исследованиях in vitro и in vivo на экспериментальных моделях животных было установлено, что севеламер связывает желчные кислоты.

Связывание желчных кислот ионнообменными смолами представляет собой один из основных методов снижения концентрации Хс в крови. В клинических исследованиях с применением севеламера было установлено снижение средних концентраций общего Хс и Хс-ЛПНП на 15–39%. Снижение концентрации Хс наблюдалось через 2 нед лечения и сохранялось при долгосрочном применении препарата. Концентрации триглицеридов, Хс-ЛПВП и альбумина во время лечения севеламером не изменялись.

Севеламер связывает желчные кислоты, что может влиять на всасывание жирорастворимых витаминов, таких как А, D, Е и К.

Севеламер не содержит кальций. На фоне его применения снижается частота возникновения гиперкальциемии по сравнению с таковой у пациентов, принимавших только связывающие фосфат препараты на основе кальция. Способность севеламера гидрохлорида поддерживать концентрации фосфора и кальция была показана в ходе исследования с последующим однолетним наблюдением.

Фармакокинетика

Исследований по изучению фармакокинетики севеламера карбоната не проводили. Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, как и севеламера карбонат, не всасывается в ЖКТ, что было подтверждено в исследовании его всасывания с участием здоровых добровольцев. В ходе однолетнего клинического исследования не было отмечено накопления севеламера. Однако нельзя полностью исключить возможное всасывание и накопление севеламера во время длительного лечения (более 1 года).

Показания

гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе;
гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, не находящихся на диализе, у которых концентрация фосфора в сыворотке крови составляет ≥1,78 ммоль/л.

Препарат следует применять в составе комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек и включающей кальцийсодержащие пищевые добавки, препараты кальция, 1,25-дигидрокси-колекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D₃) или один из его аналогов.

Противопоказания

гиперчувствителыюсть к севеламеру или любому другому компоненту препарата;
гипофосфатемия;
кишечная непроходимость;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: дисфагия (нарушения глотания); тяжелые нарушения моторики ЖКТ, включая нелеченый или тяжелый парез желудка, задержку опорожнения желудка и патологическую или нерегулярную перистальтику кишечника; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; обширные хирургические операции на ЖКТ в анамнезе (см. «Особые указания»). Также осторожность при лечении препаратом СЕЛАМЕРЕКС^® следует соблюдать пациентам, принимающим антиаритмические и противосудорожные средства (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Данных о применении севеламера у беременных женщин не накоплено. В ходе исследований на животных была отмечена некоторая репродуктивная токсичность при введении крысам высоких доз севеламера. Также севеламер ухудшал всасывание некоторых витаминов, включая фолиевую кислоту (см. «Особые указания»). Потенциальный риск для человека не установлен. Препарат СЕЛАМЕРЕКС^® следует назначать беременным только в случае крайней необходимости и лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза как для матери, так и для плода.

Период грудного вскармливания. Данных о проникновении севеламера в грудное молоко нет. Как известно, севеламер не всасывается в ЖКТ, что указывает на малую вероятность его проникновения в грудное молоко. Решение о прекращении/продолжении кормления грудью или же прекращении/продолжении лечения должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом СЕЛАМЕРЕКС^® для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, не размельчая, не дробя на части.

Режим дозирования. Рекомендуемая начальная суточная доза севеламера карбоната составляет 2,4 или 4,8 г, в зависимости от клинической необходимости и концентрации фосфора в сыворотке крови. Препарат принимают 3 раза в сутки, во время еды.

Концентрация фосфора в сыворотке крови	Общая суточная доза севеламера карбоната при приеме 3 раза в сутки во время еды, г
1,78–2,42 ммоль/л (5,5–7,5 мг/мл)	2,4*
>2,42 ммоль/л (>7,5 мг/мл)	4,8*

*С последующим титрованием дозы согласно инструкции.

С целью подбора оптимальной суточной дозы для пациентов, ранее получавших связывающие фосфат препараты (севеламера гидрохлорид или препараты кальция), препарат СЕЛАМЕРЕКС^® следует назначать из расчета один грамм на один грамм ранее применявшегося препарата с обязательным контролем концентрации фосфора в сыворотке крови.

Титрование и установление дозы. Необходимо контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови, а дозу севеламера карбоната титровать по 800 мг 3 раза в сутки (2,4 г/сут) каждые 2–4 нед до достижения оптимальной концентрации фосфора в сыворотке крови с последующим регулярным мониторингом. Пациентам, принимающим препарат СЕЛАМЕРЕКС^®, следует соблюдать предписанную им диету. В клинической практике продолжительность лечения зависит от потребности в контроле концентрации фосфора в сыворотке крови, суточная доза для взрослых в среднем составляет около 6 г/сут.

Дети. У детей до 18 лет препарат СЕЛАМЕРЕКС^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не применяется.

Пожилые пациенты. Пациентам пожилого возраста препарат СЕЛАМЕРЕКС^® назначают в тех же дозах, что и взрослым пациентам.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Данные клинических исследований

Безопасность севеламера (его карбонатных и гидрохлоридных солей) оценивали в ходе многочисленных клинических исследований, включавших 969 пациентов, находящихся на гемодиализе, при продолжительности лечения от 4 до 50 нед (724 пациента получали севеламера гидрохлорид, 245 — севеламера карбонат), 97 пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, при продолжительности лечения 12 нед (все пациенты получали севеламера гидрохлорид) и 128 пациентов с ХПН, не получавших диализ, при продолжительности лечения от 8 до 12 нед (79 пациентов получали севеламера гидрохлорид, 49 — севеламера карбонат).

Наиболее частые (≥5% пациентов) нежелательные реакции, возможно или вероятно связанные с приемом севеламера, принадлежали к группе нарушений со стороны ЖКТ. Большинство нежелательных реакций по степени выраженности были слабыми или умеренными. Данные о возможно или вероятно связанных с севеламером нежелательных реакциях, полученные в ходе этих исследований, приведены в таблице ниже. Нежелательные реакции классифицированы по частоте встречаемости как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, запор; часто — диарея, диспепсия, метеоризм, боли в области живота; частота неизвестна — кишечная непроходимость, илеус/субилеус, перфорация кишечника.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — сыпь, зуд.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности (опыт пострегистрационного применения).

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, анорексия.

Взаимодействие

Диализ. У пациентов, находящихся на диализе, взаимодействия севеламера с другими лекарственными средствами не изучали.

С ципрофлоксацином. В исследованиях с участием здоровых добровольцев было установлено, что севеламера гидрохлорид, который содержит такое же активное вещество, что и препарат СЕЛАМЕРЕКС^®, уменьшал биодоступность ципрофлоксацина приблизительно на 50% при его одновременном однократном приеме. Таким образом, препарат СЕЛАМЕРЕКС^® не следует принимать одновременно с ципрофлоксацином.

С циклоспорином, микофенолата мофетилом и такролимусом у пациентов после трансплантации. После трансплантации у пациентов было обнаружено снижение концентраций циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса при совместном приеме с севеламера гидрохлоридом без каких-либо клинических последствий (например, отторжение трансплантата). Вероятность взаимодействия нельзя исключить, поэтому необходимо тщательно контролировать концентрации циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса в крови во время применения указанной комбинации препаратов, а также после прекращения лечения.

С левотироксином. Очень редко сообщали о возникновении гипотиреоза у пациентов, одновременно принимавших севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) и левотироксин. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать концентрацию ТТГ у пациентов, получающих севеламера карбонат совместно с левотироксином.

С антиаритмическими и противосудорожными средствами. Пациентов, принимающих антиаритмические средства для контроля аритмии и противосудорожные средства для контроля приступов эпилепсии, исключали из клинических исследований. По этой причине при назначении препарата СЕЛАМЕРЕКС^® этим пациентам необходимо соблюдать особую осторожность.

С дигоксином, варфарином, эналаприлом, метопрололом. В ходе исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами у здоровых добровольцев севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) не оказывал влияния на биодоступность дигоксина, варфарина, эналаприла, метопролола.

С ингибиторами протонной помпы. Во время пострегистрационного применения севеламера карбоната очень редко отмечались случаи повышения содержания фосфатов у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы одновременно с севеламера карбонатом.

Влияние на биодоступность других препаратов. Препарат СЕЛАМЕРЕКС^® не всасывается в ЖКТ и может влиять на биодоступность других лекарственных средств. При одновременном применении препарата СЕЛАМЕРЕКС^® и препаратов, снижение биодоступности которых может иметь клиническое значение для эффективности и безопасности, их следует принимать как минимум за один час до или через три часа после приема препарата СЕЛАМЕРЕКС^®, или же следует рассмотреть вопрос о необходимости контроля их концентрации в крови.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, что и севеламера карбонат, назначали здоровым добровольцам в дозе до 14 г/сут в течение 8 дней, при этом никаких побочных эффектов не наблюдалось.

У пациентов с ХПН максимальная суточная доза, применявшаяся в исследованиях, в среднем составляла 14,4 г севеламера карбоната в виде однократной суточной дозы.

Особые указания

Эффективность и безопасность севеламера у взрослых пациентов с ХПН и концентрацией фосфора в сыворотке крови ≤1,78 ммоль/л, не получающих диализ, не установлены. Поэтому в настоящий момент препарат СЕЛАМЕРЕКС^® не рекомендован для лечения таких пациентов.

Эффективность и безопасность севеламера не изучали у пациентов со следующими изменениями: дисфагия (нарушения глотания); тяжелые нарушения моторики ЖКТ, включая нелеченый или тяжелый парез желудка, задержку опорожнения желудка и патологическую или нерегулярную перистальтику кишечника; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; обширные хирургические операции на ЖКТ в анамнезе. Поэтому при применении препарата СЕЛАМЕРЕКС^® указанным пациентам следует соблюдать особую осторожность.

Кишечная непроходимость (полная или частичная). В очень редких случаях во время лечения севеламера гидрохлоридом (содержащим такое же активное вещество, что и севеламера карбонат) у пациентов наблюдалась полная или частичная кишечная непроходимость. Запор может являться предшествующим симптомом. В период приема препарата СЕЛАМЕРЕКС^® за состоянием пациентов с запорами следует тщательно наблюдать. У пациентов с тяжелым запором или другими тяжелыми симптомами со стороны ЖКТ лечение препаратом СЕЛАМЕРЕКС^® следует пересмотреть.

Жирорастворимые витамины. В зависимости от характера питания и тяжести заболевания у пациентов с ХПН возможно снижение концентраций жирорастворимых витаминов А, D, Е и К. Не исключено, что препарат СЕЛАМЕРЕКС^® способен связывать жирорастворимые витамины, содержащиеся в пище. У пациентов, принимающих севеламер, но не принимающих витамины, необходимо регулярно оценивать концентрации витаминов А, D, Е и К в сыворотке крови. При необходимости рекомендован прием витаминных добавок. Пациентам с ХПН, не находящимся на диализе и принимающим добавки с витамином D (около 400 МЕ витамина D ежедневно), который может входить в состав мультивитаминных препаратов, рекомендуется разделить прием препарата СЕЛАМЕРЕКС^® и витамина D.

У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, рекомендуется дополнительный мониторинг концентраций жирорастворимых витаминов и фолиевой кислоты.

Дефицит солей фолиевой кислоты. На сегодняшний день недостаточно данных для исключения возможности развития дефицита солей фолиевой кислоты во время длительного лечения препаратом СЕЛАМЕРЕКС^®.

Гипокальциемия/гиперкальциемия. У пациентов с ХПН могут развиться гипокальциемия или гиперкальциемия. Препарат СЕЛАМЕРЕКС^® не содержит кальция, поэтому необходимо регулярно контролировать содержание кальция в сыворотке крови и при необходимости дополнительно назначить препараты кальция.

Метаболический ацидоз. Пациенты с ХПН предрасположены к развитию метаболического ацидоза, поэтому в соответствии с рекомендациями стандарта надлежащей клинической практики рекомендуется контролировать концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Перитонит. Пациенты, находящиеся на диализе, подвержены определенным рискам развития инфекций. Перитонит является известным осложнением у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе. Таких пациентов следует тщательно контролировать, чтобы обеспечить правильное использование соответствующей асептической техники с быстрым распознаванием и контролем любых признаков и симптомов, связанных с перитонитом.

Трудности при глотании. Нечасто сообщалось о возникновении трудностей при проглатывании таблеток. Во многих случаях у пациентов были отмечены сопутствующие состояния, включая нарушения глотания и поражения пищевода.

При применении препарата СЕЛАМЕРЕКС^® у пациентов, испытывающих трудности при глотании, следует соблюдать осторожность. При лечении пациентов с подобным состоянием в анамнезе следует рассмотреть вопрос о применении севеламера карбоната в форме порошка для приготовления суспензии для перорального применения.

Антиаритмические и противосудорожные средства. При назначении препарата СЕЛАМЕРЕКС^® пациентам, принимающим антиаритмические и противосудорожные средства, следует соблюдать осторожность (см. «Взаимодействие»).

Гипотиреоз. Пациентам с гипотиреозом, которые одновременно принимают левотироксин и севеламера карбонат, рекомендовано более пристальное наблюдение (см. «Взаимодействие»).

Долгосрочное применение. В ходе однолетнего клинического исследования не было отмечено признаков накопления севеламера. Тем не менее, нельзя полностью исключить возможность всасывания и накопления севеламера при его длительном применении (более одного года) (см. «Фармакокинетика»).

Гиперпаратиреоз. Препарат СЕЛАМЕРЕКС^® не показан для контроля гиперпаратиреоза. У пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат следует применять в составе комплексного лечения, которое может включать препараты кальция, 1,25-дигидроксиколекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D₃) или один из его аналогов с целью снижения концентрации иПТГ.

Фертильность. Данных по влиянию севеламера на фертильность у человека не получено. В ходе исследований на животных было отмечено, что севеламер не ухудшал фертильность самцов и самок крыс после введения 13 г/сут (дозы, в два раза превышавшей максимальную, применявшуюся в клинических исследованиях, на основании относительной площади поверхности тела).

Желудочно-кишечные нарушения. Были получены сообщения о развитии серьезных воспалительных нарушений желудочно-кишечного тракта (в том числе таких серьезных осложнений, как кровотечение, прободение, изъязвление, некроз и колит) в связи с образованием кристаллов севеламера. Однако причинно-следственная связь кристаллов севеламера с этими нарушениями не доказана. Следует пересмотреть применение севеламера карбоната у пациентов, у которых развиваются серьезные симптомы желудочно-кишечных нарушений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не изучали.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг. По 30, 60, 90 и 180 табл. во флаконах полимерных для лекарственных средств с крышками полимерными завинчивающимися, с защитой от детей и контролем первого вскрытия или без защиты от детей и контроля первого вскрытия, и/или с влагопоглотителем, или без влагопоглотителя. По 1 фл. вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» С.А., Польша, ул. Пельплиньска, 19, 83-200, Старогард Гданьски или

Синтон Испания СЛ., Испания, К/кастельо, №1, Пол. Лас Салинас, Сант Бой Льобрегат, 08830, Барселона.

Фасовщик (первичная упаковка). ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка). ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.

Выпускающий контроль качества. Синтон Испания СЛ., Испания

К/кастельо, №1, Пол. Лас Салинас, Сант Бой Льобрегат, 08830 Барселона или

ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей. ЗАО «ФармФирма «Сотекс». Россия, 141345, Московская обл.. Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Аналоги по действующему веществу не найдены.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник