Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004891
Торговое наименование:
Самеликс®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
адеметионин
Лекарственная форма:
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Дозировка 400 мг
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (в пересчете на адеметионин 400 мг);
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 18 мг, кремния диоксид коллоидный 9 мг, магния стеарат 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 108,5 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 15 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 12 мг, макрогол (полиэтилеигликоль) 3 мг; Акрил-Из белый 60 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 39,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, натрия гидрокарбонат 0,6 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, тальк 9,9 мг, титана диоксид 9 мг; Триэтилцитрат 5 мг.
Описание
Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
гепатопротекторное средство.
Код ATX:
А16АА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь – 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет ≤5%, проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченого (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5±1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале – 23,5±3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Показания к применению
- Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
— жировая дистрофия печени;
— хронический гепатит;
— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
— хронический бескаменный холецистит;
— холангит;
— цирроз печени;
— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); - Внутрипеченочный холестаз у беременных;
- Симптомы депрессии.
Противопоказания
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).
С осторожностью
Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Самеликс® у беременных в I и II триместрах и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Самеликс® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Самеликс® использовать нельзя.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом. Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Самеликс® в виде таблеток или сразу с применения препарата Самеликс® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Самеликс® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Самеликс® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Самеликс® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Побочное действие
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота, диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения) для данной лекарственной формы. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития:
Очень часто (≥1/10),
часто (от ≥1/100 до <1/10),
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100),
редко (от ≥1/10000 до <1/1000),
очень редко (< 1/10000),
неуточненные частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
| Система органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | нечасто | Инфекции мочевыводящих путей |
| Нарушения со стороны иммунной системы | нечасто | Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))* |
| Нарушения психики | часто | Тревога, бессонница |
| нечасто | Ажитация, спутанность сознания | |
| Нарушения со стороны нервной системы | часто | Головная боль |
| нечасто | Головокружение, парестезия | |
| Нарушения со стороны сосудов | нечасто | «Приливы», артериальная гипотензия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | нечасто | Отек гортани* |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | часто | Боль в животе, диарея, тошнота |
| нечасто | Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота | |
| редко | Вздутие живота, эзофагит | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | часто | Кожный зуд |
| нечасто | Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)* | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | нечасто | Артралгия, мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | нечасто | Астения, отек, лихорадка, озноб* |
| редко | Недомогание |
*нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследовании, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
Передозировка
Передозировка препарата Самеликс® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Самеликс® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Дети
Безопасность применения препарата Самеликс® у детей недостаточно изучена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Самеликс® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «Бактэр», Россия.
107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6.
Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата
ООО «Бактэр», Россия.
107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Купить Самеликс таблетки 400мг в megapteka.ru
Купить Самеликс таблетки 400мг в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Самеликс® (Samelix)
💊 Состав препарата Самеликс®
✅ Применение препарата Самеликс®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Самеликс®
(Samelix)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AA02
(Адеметионин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Самеликс® |
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 20 или 40 шт. рег. №: ЛП-004891 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Самеликс®
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг, кремния диоксид коллоидный — 9 мг, магния стеарат — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112) — 108.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 03F190003 прозрачный — 15 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 12 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 3 мг; Акрил-Из 93А18597 белый — 60 мг, в т.ч.: кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 39.6 мг, натрия гидрокарбонат — 0.6 мг, натрия лаурилсульфат — 0.3 мг, тальк — 9.9 мг, титана диоксид — 9 мг; триэтилцитрат — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания активных веществ препарата
Самеликс®
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.
У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.
Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Противопоказания к применению
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.
При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.
Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Адрес производителя
|
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН , ЗАО |
Россия |
Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: провизор- технолог. Интернатура на кафедре фармацевтическая технология лекарственных средств
Стаж работы: 8 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Места работы: провизор в аптеке, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- МНН
- От чего помогает
- Для чего нужен
- До или после еды?
- Дозировки
- Совместимость с алкоголем
- Сатерекс или Эводин: что лучше?
- Краткое содержание
Сахарный диабет (СД) является серьезной медико-социальной проблемой XXI века. По данным Всемирной организации здравоохранения, число людей с этим диагнозом стремительно увеличивается, что связано с изменением образа жизни, вредными привычками, малой физической активностью и распространением нездорового питания.
Особенно растет уровень заболеваемости диабетом 2 типа. Это требует от медицинского сообщества серьезных мер по профилактике и разработки новых препаратов для лечения инсулиннезависимого диабета. В статье рассказываем о препарате Сатерекс, который относится к глиптинам — новому классу пероральных средств в терапии СД. Узнаем, какое вещество входит в состав препарата, как действует в организме, какие у него показания и правила приема. Сравним два противодиабетических лекарства — Сатерекс и Эводин.
МНН
Лекарство Сатерекс относится к фармако-терапевтической группе «Гипогликемическое средство — ингибитор дипептидилпептидазы-4». Международное непатентованное наименование препарата гозоглиптин, что соответствует названию его действующего вещества.
Сатерекс — это таблетки для приема внутрь, которые выпускаются в дозировках 20 и 30 мг. Препарат входит в российский Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств и отпускается из аптек по рецепту. Это российское лекарство, у которого нет прямых аналогов, зарегистрированных в нашей стране.
От чего помогает
Как было сказано выше, Сатерекс представляет новый класс сахароснижающих препаратов, которые действуют иначе, чем все другие гипогликемические лекарства. Гозоглиптин помогает снизить уровень сахара в крови, запуская в организме цепочку биохимических реакций:
- подавляет активность фермента дипептидилпептидаза-4, что приводит к повышению концентрации гормонов, ответственных за метаболизм глюкозы;
- гормоны стимулируют выработку инсулина при повышении уровня глюкозы, например, после приема пищи, что помогает ее утилизации;
- гормоны тормозят продукцию глюкозы в печени, что также приводит к снижению ее концентрации в крови;
- изменения секреции инсулина и образования глюкозы снижают уровень гликированного гемоглобина и сахара в плазме крови как натощак, так и после еды.
Для чего нужен
Таблетки Сатерекс нужны для лечения сахарного диабета 2 типа в дополнение к диете и физической активности. Согласно инструкции, у препарата следующие показания:
- в качестве монотерапии у пациентов, которые имеют противопоказания или непереносимость метформина, а также при его неэффективности;
- комплексное лечение с метформином, инсулином и другими гипогликемическими препаратами при неэффективности монотерапии, диеты и физических упражнений;
- комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины в случаях, когда максимальные дозы последних показывают недостаточный контроль.
До или после еды?
Препарат Сатерекс принимают внутрь один раз в день, утром или вечером, вне зависимости от времени приема пищи. Таблетки проглатывают целиком и запивают водой.
Дозировки
Дозировка подбирается врачом индивидуально с учетом эффективности и переносимости. Рекомендуемая начальная доза при монотерапии или комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или инсулином составляет 20 мг в сутки.
Если уровень глюкозы в крови не достигает целевых значений, возможна корректировка дозы до 30 мг в сутки. В случае, если гликемический контроль не достигнут при максимальной суточной дозе 30 мг, целесообразно добавить метформин. Режим дозирования метформина следует определять согласно его рекомендованным дозам.
При пропуске ежедневной дозы следующую нужно принять как можно скорее, но при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Совместимость с алкоголем
В инструкции к Сатерексу нет прямых указаний относительно совместимости с алкоголем. Пациенту важно учитывать, что алкоголь вызывает гипогликемию (пониженный уровень сахара в крови), особенно если спиртные напитки принимаются на голодный желудок. Сочетание препарата с алкоголем может увеличить этот риск, тем более, если принимаются еще и другие лекарственные средства.
Если у пациента есть сопутствующие заболевания, такие как заболевания печени, то употребление алкоголя может усугубить состояние, повлиять на действие препарата и значительно повысить риск побочных эффектов.
Сатерекс или Эводин: что лучше?
Оба препарата выпускаются в России, применяются для лечения сахарного диабета 2 типа и относятся к одному классу — глиптинам, но содержат разные действующие вещества.
В состав таблеток Эводин входит эвоглиптин в количестве 5 мг. Меньшая дозировка снижает риск побочных действий лекарств на организм. При этом
Эводин и Сатерекс имеют одинаковые механизм действия и показания к применению. В любом случае, выбор между ними должен основываться на индивидуальных особенностях пациента, его реакции на лечение и рекомендациях врача.
Краткое содержание
- Международное непатентованное наименование препарата Сатерекс гозоглиптин, что соответствует названию его действующего вещества.
- Гозоглиптин помогает снизить уровень сахара в крови. Препарат запускает в организме цепочку биохимических реакций, которая приводит к изменению секреции инсулина и образования глюкозы, снижению уровня гликированного гемоглобина и сахара в плазме крови как натощак, так и после еды.
- Таблетки Сатерекс нужны для лечения сахарного диабета 2 типа в дополнение к диете и физической активности.
- Препарат Сатерекс принимают внутрь один раз в день, утром или вечером, вне зависимости от времени приема пищи.
- Дозировка подбирается врачом индивидуально с учетом эффективности и переносимости. Рекомендуемая начальная доза при монотерапии или комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или инсулином составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточная дозировка 30 мг.
- В инструкции к Сатерексу нет прямых указаний относительно совместимости с алкоголем. Пациенту важно учитывать, что алкоголь вызывает гипогликемию (пониженный уровень сахара в крови), особенно если спиртные напитки принимаются на голодный желудок. Сочетание препарата с алкоголем может увеличить этот риск, тем более, если принимаются еще и другие лекарственные средства.
- В состав таблеток Эводин входит эвоглиптин в количестве 5 мг. Меньшая дозировка снижает риск побочных действий лекарств на организм. При этом Эводин и Сатерес имеют одинаковые механизм действия и показания к применению. В любом случае, выбор между ними должен основываться на индивидуальных особенностях пациента, его реакции на лечение и рекомендациях врача.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
от 1 103 ₽
Соталекс®
(Sotalex®)
0.274 ‰
Описание препарата Соталекс® (таблетки, 160 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 08.10.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Соталекс®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| соталола гидрохлорид | 160 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; стеариновая кислота; магния стеарат; кукурузный крахмал; кремния диоксид коллоидный безводный; МКЦ |
в блистерной упаковке 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1–2 ч до еды.
В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в 2 приема (примерно через 12 ч). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день. У большинства больных терапевтический ответ достигается на общей суточной дозе 160–320 мг, разделенной на 2 приема. Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480–640 мг препарата в день; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.У больных с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью со стенокардией, артериальной гипертензией, состояниями после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (1/2 табл. по 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному Т1/2 у большинства больных, Соталекс® эффективен при приеме 1 раз в день. Дозовый интервал — 160–320 мг/день.
Применение у больных с нарушением функции почек. Поскольку соталол выделяется из организма главным образом с мочой, и его Т1/2 увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:
| Креатинин сыворотки крови | Рекомендуемая доза | |
| мкмоль/л | мг/дл | |
| менее 120 | менее 1,2 | обычная доза |
| 120–200 | 1,20 — менее 2,3 | 3/4 обычной дозы |
| 200–300 | 2,3 — менее 3,4 | 1/2 обычной дозы |
| 300–500 | 3,4 — менее 5,7 | 1/4 обычной дозы |
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Дата обновления: 01.07.2022
Аналоги (синонимы) препарата Соталекс®
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ).
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфон-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц.
При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Клиническая эффективность и безопасность
Влияние на артериальное давление
В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с участием пациентов с артериальной гипертензией сочетанный прием гипотензивных препаратов (одного или более из списка: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики) с ситаглиптином в целом хорошо переносился пациентами. У этой категории пациентов ситаглиптин продемонстрировал незначительное гипотензивное действие: в суточной дозе 100 мг ситаглиптин снижал среднесуточное амбулаторное значение систолического артериального давления (АД) на 2 мм ртутного столба по сравнению с группой плацебо. У пациентов с нормальным АД не наблюдали гипотензивного эффекта.
Влияние на электрофизиологию сердца
В рандомизированном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании у здоровых добровольцев ситаглиптин принимался однократно в дозе 100 мг или 800 мг (8-кратное превышение рекомендуемой дозы), либо плацебо. После приема рекомендуемой терапевтической дозы 100 мг какого-либо влияния препарата на продолжительность интервала QT как в момент его максимальной плазменной концентрации, так и в других точках проверки на протяжении всего исследования не наблюдали. После приема 800 мг максимальное увеличение скорректированного по плацебо среднего изменения длительности интервала QT по сравнению с исходным значением через 3 ч после приема препарата составило 8,0 мсек. Подобное незначительное увеличение было оценено как клинически незначимое. После приема дозы 800 мг значение максимальной плазменной концентрации ситаглиптина примерно в 11 раз превышало соответствующее значение после приема терапевтической дозы 100 мг.
Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)
В исследовании по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина пациенты принимали ситаглиптин 100 мг в день (или 50 мг в день, если исходный показатель рСКФ был ≥30 и <50 мл/мин/1,73 м2) или плацебо, которые добавлялись к стандартной терапии согласно существующим национальным стандартам по определению целевых уровней НbA1C и контролю сердечно-сосудистых факторов риска. По завершении среднего периода наблюдения, составившего 3 года, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием ситаглиптина в дополнение к стандартному лечению не увеличил риск серьезных нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (соотношение рисков 0,98; 95 % доверительный интервал, 0,89-1,08; р<0,001 для доказательства отсутствия превосходства) или риск госпитализации по причине сердечной недостаточности (соотношение рисков 1,00; 95 % доверительный интервал 0,83-1,20; р=0,98 для различия частоты рисков) по сравнению со стандартным лечением без дополнительного приема ситаглиптина.