Селофен инструкция по применению

Инструкция

Для медицинского использования препарата

C Elofen

( Селофен )

Место хранения:

Активный ингредиент: залеплон;

1 капсула содержит 9 мг;

Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, натриевый лаурилсульфат, стеарат натрия (тип A), стеарат магния; Состав капсул: желатин, диоксид титана (E 171), оксид железа красный (E 172), оксид железа черный

(E 172), эритрозин (E 127), индикатор (E 132).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа . Спящие и успокоительные средства. Код УАТС N05C F03.

Клинические характеристики.

Индикация.

Существенная форма нарушения сна, которая проявляется затруднением засыпания.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Период грудного вскармливания. Тяжелая неудача печени. Тяжелая дыхательная недостаточность. Суровое нарушение функций почек. Синдром ночной апнои. Твердая миаасттия. Детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и доза.

Селофен предназначен для использования у взрослых.

Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. Вы не можете взять вторую дозу препарата в ту же ночь. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 недели.

Для лиц с печеночной недостаточностью света или умеренной степени, почечная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность рекомендуется для использования суточной дозы 5 мг.

Не следует принимать рвение для еды или после него, потому что он задерживает поглощение препарата. Во время использования Земорона алкоголь не следует использовать.

Селофен следует применять непосредственно перед прокладкой в ​​постели, по крайней мере за 4 часа до пробуждения.

Пожилые пациенты

Рекомендуется использовать суточную дозу препарата 5 мг, принимая во внимание высокую чувствительность к гипнотическим препаратам. Если эта дозировка невозможна применяться, не нужно использовать в зависимости от таких пациентов.

Дети и молодежи

Препарат противопоказан для использования детей.

В нарушение функций печени

Из-за уменьшенного оформления пациенты с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять дозу 5 мг. Если эта дозировка невозможна применяться, не нужно использовать в зависимости от таких пациентов. Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени противопоказаны.

В нарушение функций почек

Фармакокинетика препарата не меняется у пациентов с легкими или умеренными расстройствами функций почек, поэтому нет необходимости коррекции дозы дозы.

Неблагоприятные реакции.

Ниже приведены побочные эффекты и частота их появления, которые отмечены во время клинических исследований.

Системы нарушения

Не очень часто (> 1/1000, <1/100): анорексия, астения, уменьшение тактильной чувствительности, плохое благосостояние, фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы (CNS)

Часто (> 1/100, <1/10): амнезия, парестезия, сонливость, атаксия, дезориентация.

Не очень часто (> 1/1000, <1/100): нарушение концентрации, апатия, деперсонализация, депрессия, головокружение, галлюцинации, обострение слуха, обонятельные галлюцинации, диплопию, неразрушимая речь, нарушение поля зрения, депрессия, Психические и парадоксальные реакции, снижение концентрации, гиперестезия, амнезия.

Частота не определена: собезнализм.

По боковой стороне органов

Не очень часто (> 1/1000, <1/100): нарушение зрения, двойственное в глазах.

Слышащие органы

Не очень часто (> 1/1000, <1/100): усугубление слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Не очень часто (> 1/1000, <1/100): тошнота.

Частота не определена: увеличение трансаминаз печени.

Со стороны сексуальной системы

Часто (> 1/100, <1/10): алгодисменорея.

Со стороны иммунной системы

Очень редко (<1/10 000): анафилактические и псевдонафилактические реакции.

Частота не определена: ангионеротический отек.

Нарушения от кожи и подкожных тканей

Не очень часто (> 1/1000, <1/100): реакция повышенной чувствительности к свету.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушение метаболизма и питания

Не очень часто: анорексия.

Общие нарушения и государства на месте введения

Не очень часто: астения, плохое благополучие.

Нарушения от печени и желчного тракта

Частота неизвестна: гепатотоксичность (как повышенная активность аминотрансферазы).

Умственные нарушения

Не очень часто: деперсонализация, галлюцинации, депрессия, путаница, апатия.

Частота неизвестна: собезнализм.

Амнезия

Амнезия может прийти даже при использовании терапевтических доз. Риск амнезии увеличивается при получении больших доз препарата. Амнезия может быть связана с нецифичным поведением.

Депрессия

Во время использования препарата Селофен может возникнуть рецидив ранее существующей депрессии.

Умственные и парадоксальные реакции

Во время использования бензодиазепина и производных могут быть такие побочные эффекты, как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, неконтролируемые реакции, ненормальное мышление, агрессивность, заблуждения, гневные атаки, кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психоз, недипичное поведение, экстраверсия, экстраверса не соответствует характеру пациента, а также нарушения других поведений. В этом случае лечение должно быть остановлено. Вышеупомянутые побочные эффекты появляются у детей и пожилых людей.

Зависимость

Использование гелопорена, в том числе терапевтических доз, может привести к физической зависимости. Отмена препарата может привести к синдрому воздержания или рецидивирующей бессонницы. Возможное возникновение психической зависимости. Были случаи злоупотребления бензодиазепанами и аналогичными наркотиками.

Передозировка.

В настоящее время недостаточно данных о передозировке зависимого. Симптомы передозировки связаны с улучшением препарата, что приводит к замедлению центральной нервной системы: от сонливости к COMA.

Симптомы легкой передозировки: сонливость, дезориентация, летаргия;

С тяжелой передозировкой может атаковать: атаксию, снижение общего мышечного тона, артериальная гипотензия, респираторное подавление, редко Coma, очень редко — смерть. Передозировка Зелефона представляет угрозу жизни людей, которые принимают другие средства подавления центральной нервной системы (включая алкоголь).

В случае оральной передозировки бензодиазепинов и препаратов с аналогичным действием необходимо провоцировать рвоту (в течение одного часа), если пациент поврежден или промыть желудок, обеспечивая прохождение дыхательных путей, если пациент бессознательный Отказ Если резчик желудка не дает эффекта, активированный углерод должен использоваться для минимизации поглощения препарата. Симптомы передозировки связаны с укреплением препарата, что приводит к замедлению центральной нервной системы от сонливости до запятой.

Лечение: показывает поддерживающую и симптоматическую терапию.

Если пациент предполагается, вы должны вызвать или промыть желудок и

Представьте сорбент, чтобы минимизировать поглощение рвения. В ходе исследований на животных было обнаружено, что эффективный противоядие представляет собой флумазенил, но данные об его эффективности при использовании человека отсутствуют.

После передозировки хроматурия наблюдалась.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Беременные женщины не должны принимать зависимые в связи с отсутствием клинических исследований с беременными женщинами.

Плодородная женщина должна предупредить необходимость прекращения лечения Сэпореном в случае запланированной или предсказуемой беременности.

Если, согласно медицинским показаниям, Селофен назначается в течение последних месяцев беременности или во время родов, следует ожидать, что повлияет на новорожденный в новорожденном. В этом случае может появиться переохлаждение, артериальная гипотензия или умеренная дыхательная депрессия. Существует риск того, что младенцы женщин, во время беременности (во второй половине беременности) продолжали принимать препарат, имеют зависимость от доброкачественного после рождения.

Кормление грудью

При условии небольшого количества выделяется с грудным молоком (максимальная концентрация достигается в течение 1 часа после принятия препарата), а поскольку неизвестный эффект глубины на ребенка не следует рекомендовать женщинам, которые кормит грудью.

Дети.

В настоящее время не хватает клинических данных по отношению к использованию зависимого у детей, поэтому препарат противопоказан препарату.

Особенности приложения.

Лечение должно быть так коротко, насколько это возможно, максимальная продолжительность может составлять 2 недели.

Использование деревни может привести к умственной и физической зависимости. Риск зависимости увеличивается пропорционально дозы и продолжительности лечения. Он также выше у пациентов, которые подвергаются употреблению алкоголя и сна.

Следует сообщать пациенту о возможности рецидива бессонницы после лечения.

Селофен может привести к прогрессирующей амнезии и психомоторным расстройствам после получения препарата. Чтобы снизить риск этих побочных эффектов, пациент не должен выполнять действия, которые требуют психомоторных координаций не менее чем через 4 часа после получения препарата.

У пациентов, которые используют спящие и успокаивающие препараты, после их использования были нарушения поведения в состоянии неполного сознания, с обратимой амнезией. Эти явления могут проявляться у пациентов, которые не обращались и не обрабатывали гипнотическими и успокаивающими препаратами. Такое явление в качестве управления транспортными средствами в полупотребление может наблюдаться при поступлении только в терапевтических дозах, но риск такого состояния увеличивается при использовании алкоголя и других веществ, которые имеют тормозное влияние на центральную нервную систему, а также в Корпус приема. Дозы, которые превышают максимально рекомендуемую дозу. Из-за угрозы пациенту и для других рекомендуется отказаться от использования зависимых пациентов, которые ранее наблюдали такое явление как управление транспортными средствами в полуприемле. После спящего и успокаивающего препарата были также другие поведенческие нарушения (например, приготовление пищи и еда, телефонные разговоры, сексуальные акты в состоянии неполного сознания). Пациенты обычно не помнят эти события.

При использовании гипнотических и успокаивающих препаратов, включая зависимые, тяжелые анафилактические и анафилактоидные реакции. После применения первой дозы или регулярных доз возникли случаи ангионеротического отека, покрывающего язык, голосовой зазор и гортань. У некоторых пациентов, которые взяли спящие и успокаивающие наркотики, были дополнительные симптомы, такие как одышка, чувство зажима горла или тошноты и рвота. Некоторые пациенты нуждались в госпитализации и срочности лечения. Если ангионевротический отек охватывает язык, голосовой пробел и гортань, обструкция верхних дыхательных путей может возникнуть, что приводит к смерти. Не следует повторно использовать пациентов, в которых после его использования возникли ангионевротический отек.

Бессонница может вызвать физические и психические расстройства. Insomnia, которая не проходит и не улучшается после краткосрочного использования, может указывать на необходимость повторной экспертизы пациента.

Период полураспада зависимого кратка и длится 1 час. Если пациент просыпается рано утром, следует решить вопрос об использовании альтернативной терапии. Пациент должен предупредить невозможность получения второй дозы Селопошана в ту же ночь.

Использование Змедона с другими препаратами, которые влияют на CYP3A4, могут изменить концентрацию зависимого.

Препарат не подходит для лечения депрессии и состояния повышенной тревоги.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с жидким наследственным непереносимостью галактозы, сниженного типа лактазы LAPP или лактозу-галактозы наращивания лактозы не должны принимать препарат селофен.

Применение препарата Селофен на пожилых людей

Зелепун может быть применен к пожилым людям. Фармакокинетика иждивенца особенно отличается от фармакокинетики ориентиров в молодых людей. Рекомендуется дозировать 5 мг ввиду большей чувствительности к влиянию спящих агентов.

Применение препарата Селофен Пациент с расстройствами функции печени

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью не должны быть назначены в рвение. Пациенты с легкими и умеренными расстройствами функций печени требуют коррекции дозы препарата для повышенной биодоступности зависимого.

Применение препарата SELOFEN пациента с расстройствами функции почек

У людей с почечной недостаточностью фармакокинетика Zemkokinetics особенно отличается от фармакокинетики у здоровых людей, но они имеют большую вероятность повышенной концентрации неактивных метаболитов цеместона.

Нарушение дыхания

Особое внимание следует наблюдать в назначении Сэпогена пациентам с хронической респираторной недостаточностью.

Психоз

Производные препараты и бензодиазепина не должны использоваться для базового лечения психоза.

Применение ОС ОС ОС злоупотребляющей алкоголем или терапевтическими препаратами

Это должно быть очень осторожно, используя бензодиазепины и аналогичные препараты в этой группе пациентов.

Депрессия

Бензодиазепины и препараты с аналогичными действиями не должны использоваться в монотерапевциональной депрессии или тревоге, связанной с депрессией. Из-за большего риска сознательной передозировки у людей с депрессией, число, рекомендованное у этих пациентов, в том числе ревности, должно быть ограничено необходимым минимумом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Препарат значительно влияет на способность управлять транспортными средствами и подавать механические устройства. Спящая, амнезия, нарушение концентрации, нарушение мышечной массы ухудшает способность контролировать транспортные средства и подавать механические устройства. В случае недостаточной продолжительности сна, вероятность нарушения внимания увеличивается.

Пациенты, чьи мероприятия требуют значительной психофизической активности, также должны быть осторожны.

Селофен влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому она не может быть назначена пациентам, чья деятельность требует повышенного внимания и значительной психомоторной активности.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Алкоголь — не рекомендуется одновременно использовать с зависимым в связи с усилением его седативного действия. Это ограничивает умственные и физические реакции и снижает способность управлять и поддерживать механические устройства.

Осторожно следует наблюдать в случае одновременного использования с помощью средств, которые влияют на центральную нервную систему. Центральное успокаивающее действие может быть увеличено в случае сочетания с такими способами: препараты, используемые для психических заболеваний (антипсихотические, гипноз, анксиолитические, седативные, антидепрессантные агенты), препараты, используемые при лечении сильной боли (опиоидные анальгетики), препараты для Лечение судороги судом (антипилептические препараты), анестезирующие препараты, препараты, используемые при лечении аллергии (антигистамины с седативным действием).

Venlafaxin (в дозе 75 мг или 150 мг в день в дозированной форме с удлиненным высвобождением), используемые в комбинации 10 мг Земдона, не приводят к расстройствам памяти (прямое и отсроченное упоминание слов) или психомоторных реакций. (Тест цифрового символа.). Кроме того, фармакокинетическое взаимодействие между зависимым и венлафаксином (в дозировке с удлиненным действием) не было отмечено.

В случае введения с опиоидными анальгетиками эйфорическое действие может увеличиваться, что приводит к увеличению физической зависимости.

Cyamidine (неспецифический, умеренно мощный ингибитор ферментов печени, например оксидаза и Cyp3a4) увеличивает концентрацию плазмы в плазме на 85%, ингибируя альдегидную оксидазу и Syp3a4 (ферменты, определяющие метаболизм Zempalon). Поэтому вы должны тщательно применять эти лекарства за раз.

Использование препарата селофена одновременно с 800 мг эритромицина (сильная селективная ингибитор SYP3A4) приводит к увеличению концентрации зависимой плазмы на 34%. Нет необходимости модифицировать дозу препарата Селофена, но пациент должен быть проинформирован, что может иметь место потенциал его седативного действия.

Рифампицин как сильный индуктор ферментов печени, например SYP3A4, может привести к концентрации зависимого в четыре раза. Индикаторы SYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с препаратом Селофена могут снизить эффективность отдела.

Гластен не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким терапевтическим индексом.

Ибупрофен , который влияет на почечный разряд, в то время как одновременно применение с зависимым, не вызывает дополнительного взаимодействия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Зелекон — это лекарственный продукт из группы пиразолпиримидинов, которые отличаются от бензодиазепинов и других гипнотиков. Зависимый взаимодействует с _GABA бензодиазепиновым рецептором, содержащимся в нейронных структурах центральной нервной системы (CNS).

Фармакокинетический профиль зависимого демонстрирует быстрое поглощение и выход. Выборочно связывается с рецепторами типа бензодиазепина.

Фармакокинетические свойства.

Абсорбція

Залеплон після перорального застосування швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (мінімум 71%). Максимальна концентрація (C _max ) у сироватці досягається протягом приблизно 1 години. Залеплон біотрансформується в печінці, а його біодоступність становить близько 30%.

Розподіл

Залеплон ліпофільний, а об’єм його розподілу після внутрішньовенного застосування складає близько 1,4 ± 0,3 л/кг. В умовах in vitro він приблизно на 60% зв’язується з білками плазми, що вказує на невеликий ризик появи взаємодії діючої речовини внаслідок зв’язування з білками.

Біотрансформація

Залеплон біотрансформується в основному в печінці в 5-окси-залеплон під дією ферменту альдегідоксидази. Меншою мірою трансформується ізоферментом 3А4 цитохрому Р ₄₅₀ до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. Далі обидва метаболіти, 5-окси-залеплон і 5-окси-диетилзалеплон, трансформуються до глюкуронідів і виводяться з сечею. Дослідження in vitro на тваринах показали, що метаболіти залеплону фармакологічно неактивні. Концентрація залеплону у плазмі збільшується лінійно, не виявлено кумуляції залеплону після застосування до 30 мг/добу. Період напіввиведення залеплону складає приблизно 1 год.

Виведення

Залеплон виводиться у формі неактивних метаболітів, в основному з сечею (71%) та з калом (17%). Більшість (57%) застосованої дози виводиться з сечею у формі 5-окси-залеплону і його похідних глюкуронідів, ще 9% виводяться у формі 5-окси-диетилзалеплону і його похідних глюкуронідів. Інша частина дози – це менш важливі метаболіти, що виводяться з сечею. Більшість метаболітів, які були виявлені у калі, — це 5-окси-залеплон.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з рожевим корпусом та блакитною кришечкою розміру «3», що містять білий порошок.

Термін придатності . 4 роки.

Умови зберігання . Зберігати при температурі до +25°С, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники та місцезнаходження.

1. ТОВ “АДАМЕД”, Польща.

2. Паб ҆яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т., Польща.

1. Пеньков 149, 05-152 Чоснов, Польща.

2. Вул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200 Паб’яніце, Польща.

Торговое название

Селофен

Международное непатентованное название

Залеплон

Лекарственная форма

Капсулы, 10 мг

Состав

Состав

активное вещество – залеплона 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмал гликолят натрия, магния стеарат

корпус капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171),железа(III) оксид красный (Е 172),эритрозин (FD&C Red 3) (Е 127),железа(II, III) оксид черный (Е 172)

крышечка капсулы: желатин, индигокармин (FD&C Blue 2) (Е 132),титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 3 с корпусом розового цвета и с крышечкой бирюзового цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Залеплон.

Код ATХ N05CF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе препарата.

Распределение. является жирорастворимым соединением. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Залеплон в основном биотрансформируется альдегидоксидазой до формы 5-окси-залеплона. Так же залеплон биотрансформируется изоферментом CYP3A4 до диэтилзалеплона, который затем трансформируется альдегидоксидазой до 5-окси-диэтилзалеплона.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует алдегид-оксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью алдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Т½ элиминации залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакодинамика

Селофен снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи),не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Показания к применению

— нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 10 мг.

Лечение должно продолжаться как можно короче, максимально 2 недели.

Селофен следует принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент ляжет в постель, если у него отмечается затруднение засыпания. Прием препарата после еды замедляет время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно на 2 часа, поэтому не рекомендуется прием лекарственного продукта Селофен во время или непосредственно после приема пищи.

Максимальная суточная доза 10 мг (следует проинформировать о том, что недопустим повторный прием препарата в течение одной ночи!).

При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется, так как фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют.

Побочные действия

головная боль, головокружение, сонливость, чувство слабости

аллергические реакции, зуд

абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея

амнезия (возможная антероградная амнезия, особенно при приёме более высоких доз, сопровождающаяся нарушением поведения)

депрессия (возможно появление клинических признаков скрытой депрессии)

психические и парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждённое состояние, раздражительность, тремор, атаксия, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых пациентов)

зависимость (приём препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с симптомами отмены – головные боли, миалгии, спутанность сознания, появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме). Возможно развитие и психической зависимости при злоупотреблении препаратом.

В более тяжелых случаях:

аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу

— тяжелые нарушения функции печени

— тяжелые нарушения функции почек

— синдром апноэ во сне

— миастения (Myasthenia gravis)

— тяжелая дыхательная недостаточность.

— легочная недостаточность

— алкогольная и лекарственная зависимость

— депрессия

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.

Одновременный приём антипсихотических (нейролептических),гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилеп-тических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических аналгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.

При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, ведущего к развитию зависимости.

Будучи неспецифическим ингибитором печёночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4),циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов вместе.

Селективные блокаторы CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы не требуется.

Такие сильные печёночные индукторы (напр., CYP3А4),как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном.

Особые указания
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Селофен сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Благодаря короткому времени полураспада Селофена, в случае, если больной просыпается в ранние часа после полуночи, можно применять альтернативное лечение.

Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь, о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома «отмены».

При одновременном приёме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 10 мг залеплона содержит лактозы.

Привыкание. После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания к препарату и снижение его гипнотического эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной, мышечной болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

По прекращении лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, однако, в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений как напр. нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство.

Длительность лечения

Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Память и психомоторные функции

Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникающих через несколько часов после приёма препарата. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 часа после приёма лекарства.

Психические и парадоксальные реакции

Лечение Селофеном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждённости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения.

Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью лёгкой и средней степеней тяжести существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Назначение снотворных и успокоительных препаратов больным с хронической лёгочной недостаточностью требует особой осторожности.

Препарат не рекомендуется в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Препарат не пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, так как способен спровоцировать суицидальные попытки. При назначении Селофена больным с депрессией следует выписывать минимальную дозу препарата во избежание сознательной передозировки.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Оказывает неблагоприятное воздействие на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, так как оказывая седативное действие, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрированию внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрированию внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять повышенную осторожность.

Передозировка

При передозировке не возникает жизнеугрожающих состояний, если одновременно больной не принимал действующих на ЦНС антидепрессантов, в том числе и алкоголь. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.

Симптомы: угнетение ЦНС, проявляющееся в сонливости вплоть до комы, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях атаксия, гипотония,

гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.

Лечение: при обнаружении передозировки в течении первого часа, у больного, находящегося в сознании, следует вызывать рвоту. Больному, находящемуся в бессознательном состоянии проводят промывание желудка, назначают активный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

В качестве антидота можно применять флумазенил. Во время применения флумазенила не следует забывать о том, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона. Клинический опыт, однако, не подтверждает действенность флумазенила при передозировке залеплона.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

У пациентов, принимающих снотворные и седативные препараты после применения этих лекарств описывают случаи сложных реакций, например вождение транспорта в полусне (англ. ”sleep-driving”) , основанные на вождении транспорта в состояния неполного сознания, с ретроградной амнезией. Такая реакция может наблюдаться у лиц ранее нелеченных или леченных препаратами с седативным и снотворным действием. Правда, поведение, такое как вождение транспорта в полусне, может наблюдаться во время применения только препаратов со снотворным и седативным действием в терапевтических дозах, но вероятнее всего, что риск возникновения таких реакций увеличивается, если употребляется алкоголь и принимаются прочие вещества с угнетающим действием на центральную нервную систему или дозы препарата превышают максимальную рекомендуемую дозу. Учитывая опасность для пациента и риск для окружающих, рекомендуется прекратить применение залеплона у пациентов, у которых наблюдалось вождение транспорта в полусне. После приема препарата со снотворным и седативным действием описывают также прочие сложные реакции в состоянии неполного сознания (например: приготовление и употребление пищи, ведение телефонных разговоров, половое сношение). Также, как и в случае вождения транспорта в полусне, пациенты обычно не помнят такого поведения.

Во время применения препаратов со снотворным и седативным действием, включая залеплон, описывают тяжелые реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции. После приема первой дозы или последующих доз сообщалось о случаях ангионевротического отека, охватывающего язык, голосовые связки или гортань. У некоторых пациентов, принимающих снотворные и седативные препараты отмечают дополнительные симптомы, такие как: удушье, спазм гортани или тошнота и рвота. Иногда необходима была госпитализация и симптоматическое лечение. Если ангионевротический отек, охватывающий язык, гортань или голосовую щель, может наступить обтурация дыхательных путей, приводящая к смертельному исходу. Не следует предпринимать попытки возобновить лечение у пациентов, у которых после терапии залеплоном наступил ангионевротический отек.

Бессонница может быть вызвана физическими и психическими нарушениями. Продолжающаяся или усиливающаяся бессонница после короткого периода применения залеплона может указывать на необходимость повторной оценки состояния пациента.

Залеплон имеет короткий период полуэлиминации и в связи с этим следует решить вопрос об альтернативном лечении, если пациент просыпается преждевременно. Пациентов следует проинформировать о том, что не следует повторно применять препарат в течение одной ночи.

Одновременное применение Селофена с препаратами, действующими на цитохром CYP3A4, может изменять концентрацию залеплона в плазме.

Переносимость

В случае многократного применения в течение нескольких недель может наступить снижение эффективности снотворного действия короткодействующих бензодиазепинов и продуктов с подобным бензодиазепинам действием.

Зависимость

Применение бензодиазепинов и продуктов с подобным бензодиазепинам механизмом действия может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения; этот риск также повышен у пациентов, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление алкоголя и лекарственных препаратов. В случае развития физической зависимости, резкой отмене лекарственного препарата могут сопутствовать симптомы отмены. Симптомами могут быть: головная боль, миалгия, выраженный страх, напряжение, беспокойство, состояние спутанности сознания, раздражительность. В тяжелых случаях могут наступить симптомы: чувство нереальности окружающего, деперсонализация, повышенная чувствительность к звукам, онемение конечностей и чувство ползания мурашек, повышенная чувствительность к свету, звукам и перцепции, галлюцинации и приступы судорог. В постмаркетинговых исследованиях отмечены случаи зависимости, вызванной залеплоном, который пациенты принимали в комбинации с прочими психотропными препаратами.

Рикошетная бессонница и страх

После отмены лекарственного продукта может наступить в более усиленной форме преходящий синдром, который являлся причиной начала лечения бензодиазепином или его производными. Могут наступить другие реакции, включающие: смены настроения, страх, нарушение сна и беспокойство.

Курс лечения.

Время лечение должно быть наиболее коротким и не должно быть дольше 2-х недель. Не следует увеличивать продолжительность указанного времени лечения без повторного обследования пациента.

В начале лечения следует проинформировать пациента об ограниченном курсе лечения. Важно, чтобы пациент осознавал возможность появления у него синдрома отмены, что может способствовать уменьшению чувства страха при появлении таких симптомов после отмены препарата.

Нарушение памяти и психомоторных функций

Бензодиазепины и подобные бензодиазепину препараты могут вызывать антеградную амнезию и нарушения психомоторных функций. Чаще всего эти симптомы отмечаются в течение нескольких часов после приема препарата. С целью уменьшения риска появления этих симптомов, пациент не должен заниматься деятельностью, требующей значительной психомоторной активности в течение не менее 4 часов после приема препарата.

Психические и парадоксальные реакции

Известно, что после приема бензодиазепина или препаратов со сходным механизмом действия могут наступить следующие симптомы: беспокойство, повышенная возбудимость, раздражительность, сниженное торможение, агрессивность, отсутствие логического мышления, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия, которая не соответствует характеру пациента и прочие бехавиоральные эффекты. Они могут быть вызваны действием активного вещества, возникать самостоятельно или в результате психических или физических нарушений. Вероятность появления этих реакций большая у лиц пожилого возраста. В случае развития таких симптомов следует прекратить лечение. Все новые объективные и субъективные симптомы требуют проведения внимательной и немедленной оценки.

Эритрозин

В составе капсул имеется эритрозин, в связи с этим препарат нельзя назначать и применять пациентам с патологией щитовидной железы. Лекарственный препарат запрещен к применению для детей.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к снотворным; следовательно, Селофен, 10 мг не рекомендуется применять у этой группы пациентов.

Злоупотребление алкоголем и лекарствами

Необходимо с особой осторожностью применять бензодиазепины и продукты с подобным бензодиазепину действием у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или имеющих в анамнезе лекарственную зависимость.

Нарушения функции печени

Бензодиазепины и продукты с подобным бензодиазепину действием не показаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорить развитие энцефалопатии.

В случае пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени биологическая доступность залеплона увеличена в связи со сниженным клиренсом и поэтому у этих пациентов необходима корректировка дозировки.

Нарушения функции почек

Селофен не показан для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку не проводились соответствующие исследования в этой группе пациентов.

Не требуется коррекция дозы лекарственного продукта у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени, поскольку фармакокинетика залеплона у этих пациентов не изменяется.

Дыхательная недостаточность

Следует соблюдать особую осторожность, назначая седативные препараты пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Психоз

Применение бензодиазепинов и продуктов с подобным бензодиазепинам механизмом действия не рекомендуется для базового лечения психоза.

Депрессия

Бензодиазепины и продукты с подобным бензодиазепину действием не следует применять в монотерапии депрессии или страха, связанного с депрессией (у таких пациентов могут усиливаться суицидальные намерения). Кроме того, в связи с повышенным риском передозировки у лиц с депрессией, количество назначаемого этим пациентам препарата, включая залеплон, следует ограничить до минимальной дозировки.