Стендра
МНН: Аванафил
Производитель: Санофи Винтроп Индустрия
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Аванафил
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022806
Информация о регистрации в РК:
16.02.2017 — 16.02.2022
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Стендра
Международное
непатентованное наименование
Аванафил
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна
таблетка содержит:
активное
вещество – аванафила
100 мг,
вспомогательные
вещества: маннитол,
кислота фумаровая, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза
низкозамещенная, кальция карбонат осажденный, магния стеарат, железа
оксид желтый Е172
Описание
Таблетки овальной формы,
бледно-желтого цвета, с выдавленной цифрой «100».
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения
урологических заболеваний.
Другие препараты для лечения
урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для
нарушений эрекции. Аванафил
Код АТХ G04BE10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика является
дозозависимой в рекомендованном диапазоне доз. Препарат элиминируется
преимущественно в печени (в основном ферментами CYP3A4).
Сопутствующее применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например,
кетоконазола и ритонавира) вызывает повышение уровня аванафила в
плазме. Время полувыведения около 6-17 часов.
Всасывание
Аванафил быстро всасывается
после приема внутрь со средним
Tmax
от 30 до 45 минут. Максимальная концентрация в плазме достигается
через 0,5 — 0,75 часа после приема препарата в голодном состоянии.
При приеме препарата с жирной пищей скорость всасывания уменьшается
до средней Tmax
1,25 часа и наблюдается среднее снижение Cmax
на 39% (доза 200 мг). Не наблюдается влияния на AUC. Небольшие
изменения Cmax
аванафила имеют минимальную клиническую значимость.
Распределение
Аванафил примерно на 99%
связывается с белками плазмы, что не зависит от общей концентрации
активного вещества, возраста, функции почек и печени. Аванафил не
кумулирует в плазме при дозировании 200 мг два раза в день в течение
7 дней. Определение аванафила в сперме здоровых добровольцев через
45-90 минут после приема показало его наличие в количестве менее
0,0002% от введенной дозы.
Биотрансформация
Аванафил метаболизируется
преимущественно микросомальными изоферментами CYP3A4 (основной путь)
и CYP2C9 (незначительные количества) в печени. Концентрация основных
циркулирующих метаболитов M4 и М16 в плазме крови составляла
приблизительно 23% и 29% от исходного количества соответственно.
Метаболит М4 демонстрирует селективность к фосфодиэстеразе,
аналогичной аванафилу, и ингибирует ФДЭ-5 in vitro на 18%. Таким
образом, M4 составляет примерно 4% от общей фармакологической
активности. Метаболит М16 неактивен в отношении ФДЭ-5.
Выведение
Аванафил метаболизируется в
организме человека. После перорального приема выводится из организма
в виде метаболитов преимущественно с калом (около 63%) и в меньшей
степени с мочой (около 21%) от введенной дозы.
Особые группы пациентов
Пожилые
люди
Фармакокинетика аванафила не
зависела от возраста больных (65 лет и старше). Тем не менее, данные
по испытуемым старше 70 лет ограничены.
Почечная
недостаточность
У пациентов с легкой (клиренс
креатинина ≥ 50 — <80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина ≥
30 — <50 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика
однократной дозы 200 мг аванафила не изменялась. Нет данных для лиц с
тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечных
заболеваний на гемодиализе.
Печеночная
недостаточность
При приеме аванафила в дозе
100 мг пациентами с
печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (Класс А по
Чайлд-Пью) максимум концентрации и AUC были сопоставимы с данными,
полученными у пациентов с нормальной функцией печени.
AUC
через 4 часа после введения 200 мг аванафила был ниже у пациентов с
умеренной печеночной недостаточностью (Класс В по Чайлд-Пью), чем у
пациентов с нормальной функцией печени. При приеме дозы 100 мг
максимум концентрации и AUC
были похожи на наблюдаемые у испытуемых с нормальной функцией печени.
Фармакодинамика
Механизм
действия.
Аванафил является
высокоселективным, мощным, обратимым ингибитором циклического
гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа
5 (ФДЭ-5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное
высвобождение окиси азота, ингибирование ФДЭ-5
аванафилом повышает уровень цГМФ в пещеристых телах полового члена.
Это приводит к релаксации гладких мышц и притоку крови к тканям
полового члена, вследствие чего возникает эрекция. Аванафил
неэффективен в отсутствии сексуального стимулирования.
Фармакодинамические
свойства.
Исследования in vitro
показали, что аванафил высокоселективен в отношении ФДЭ-5. Его
действие является более мощным на ФДЭ-5, чем на другие известные
фосфодиэстеразы- влияет на ФДЭ-5 более чем в 100 раз мощнее, чем в
отношении ФДЭ-6, которая находится в сетчатке глаза и является
ответственной за фототрансдукцию, приблизительно в 20000 раза
селективнее в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 — ферментом,
найденным в сердце и кровеносных сосудах. Это очень важно, поскольку
ФДЭ-3 участвует в контроле сердечной сократимости.
В плетизмографическом
исследовании полового члена (RigiScan) аванафил 200 мг вызывал
эрекцию, считающуюся достаточной для проникновения (60% жесткости по
RigiScan) у некоторых мужчин ранее, чем через 20 минут после приема
дозы. Общая реакция этих испытуемых на аванафил была статистически
значимой по сравнению с плацебо в интервале 20-40 минут.
Показания
к применению
—
лечение эректильной дисфункции у мужчин
— Для проявления эффекта
необходимо сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Применение
у взрослых мужчин
Рекомендуемая доза составляет
100 мг и принимается приблизительно за 15-30 мин до сексуальной
активности. С учетом индивидуальной эффективности и переносимости
доза может быть увеличена до максимальной дозы 200 мг или снижена до
50 мг. Максимальная доза рекомендуется к приему 1 раз в день. Для
проявления эффекта необходимо сексуальное возбуждение.
Особые
группы пациентов
Пожилые
мужчины (≥ 65 лет)
Не
требуется корректировки дозы у пожилых пациентов. Имеется
ограниченная информация по применению препарата у пациентов в
возрасте 70 лет и старше.
Почечная
недостаточность
Не требуется корректировки
дозы у пациентов с мягкой и умеренной почечной недостаточностью
(клиренс креатинина ≥ 30 мл / мин). Препарат Стендра
противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина <30 мл / мин). Клинические исследования на пациентах с
мягкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥
30 мл / мин, но <80 мл / мин) показали уменьшение эффективности
препарата по сравнению с теми, у которых нормальная функция почек.
Печеночная
недостаточность
Препарат Стендра
противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Класс
С по классификации Чайлд-Пью). Пациенты с легкой и умеренной
печеночной недостаточностью (Класс А или В по классификации
Чайлд-Пью) должны начинать лечение с минимальной эффективной дозы и
регулировать дозировку в соответствии с переносимостью препарата.
Применение
у мужчин с диабетом
У
пациентов с диабетом корректировки дозы не требуется.
Дети
Нет соответствующего
применения Стендра у детей по показанию эректильной дисфункции.
Использование у пациентов,
применяющих другие лекарственные средства.
Одновременное применение с
ингибиторами CYP3A4
Совместное применение
аванафила с сильными ингибиторами CYP3A4 (включая кетоконазол,
ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол,
нефазодон, нелфинавир, саквинавир и телитромицин) противопоказано.
У пациентов, получающих
одновременное лечение умеренными ингибиторами CYP3A4 (в том числе
эритромицином, ампренавиром, апрепитантом, дилтиаземом, флуконазолом,
фосампренавиром, верапамилом), максимальная рекомендованная доза
аванафила не должна превышать 100 мг, с интервалом не менее 48 часов
между приемами.
Способ
применения
Для перорального применения.
Если Стендра принимается одновременно с пищей, начало действия может
быть отложено.
Побочные действия
Частота возникновения побочных
реакций оценивается таким образом:
Очень
часто
(≥ 1/10), Часто
(≥ 1/100 до <1/10), Нечасто
(≥
1/1000 до <1/100), Редко
(≥ 1/10000 <1/1000), Очень
редко
(<1/10000)
Часто:
—
головная боль
—
приливы крови к лицу
—
заложенность носа
Нечасто:
—
головокружение
—
сонливость
—
боль в лобных пазухах
—
размытость зрения
—
горячие приливы крови к лицу
—
заложенность пазух носа
—
одышка при физической нагрузке
—
диспепсия
—
тошнота
—
рвота
—
дискомфорт в желудке
—
боль в спине
—
напряженность мышц
—
утомляемость
—
рост активности печеночных ферментов
—
сердцебиение, увеличение частоты сердечных сокращений, нарушения в
электрокардиограмме
Редко:
—
грипп
—
назофарингит
—
сезонная аллергия
—
подагра
—
бессонница
—
преждевременная эякуляция
—
несоответствующие эмоциональные реакции
—
психомоторная гиперактивность
—
стенокардия
—
тахикардия
—
гипертензия
—
ринорея
—
заложенность верхних дыхательных путей
—
сухость во рту
—
гастрит
—
боль в нижней части живота
—
диарея
—
сыпь
—
боль в боку
—
боли в мышцах
—
мышечные спазмы
—
учащенное мочеиспускание
—
нарушения со стороны полового члена
—
спонтанная эрекция
—
зуд в гениталиях
—
слабость
—
боль в груди
—
гриппоподобный синдром
—
отеки конечностей
—
повышение АД
—
наличие крови в моче
—
шумы в сердце
—
рост специфических антигенов простаты
—
увеличение веса
—
увеличение билирубина в крови
—
увеличение креатинина в крови
—
повышение температуры тела
Описание
некоторых побочных реакций, наблюдаемых с другими ингибиторами ФДЭ-5
—
неартериическая передняя ишемическая нейропатии зрительного нерва
—
внезапная потеря слуха
—
приапизм
—
гематурия, гематоспермия, кровотечение из полового члена
—
гипотония
Противопоказания
— повышенная чувствительность
к активному веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ
препарата
— врачам
следует учитывать потенциальный риск при сексуальной активности у
пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями,
прежде чем назначать Стендру
— пациентам, применяющим любую
форму органического нитрата или доноров окиси азота (например,
амилнитрит)
— пациентам, перенесших
инфаркт миокарда, инсульт или опасные для жизни аритмии в течение
последних 6 месяцев
— пациентам с гипотензией
покоя (АД <90/50 мм рт.ст.) или гипертонией (АД> 170/100 мм
рт.ст.)
— пациентам с нестабильной
стенокардией, стенокардией, связанной с половым актом, или
застойной сердечной недостаточностью класса 2 или более по
классификации NYHA
— пациентам с тяжелой
печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью)
— пациентам с тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин)
— пациентам со снижением
зрения в одном глазу по причине неартериитической передней
ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), независимо от связи
этого эпизода с предварительным воздействием ингибиторов
5-фосфодиэстеразы (ФДЭ-5)
— пациентам с известными
наследственными дегенеративными нарушениями сетчатки
— пациентам, применяющим
сильные ингибиторы CYP3A4 (включая кетоконазол, ритонавир,
атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон,
нелфинавир, саквинавир и телитромицин)
Лекарственные взаимодействия
Нитраты
Аванафил способствует усилению
гипотензивного действия нитратов по сравнению с плацебо у здоровых
людей. Назначение аванафила пациентам, принимающим любые формы
органических нитратов или доноров окиси азота (например, амилнитрит)
противопоказано. У
пациента, принявшего аванафил, назначение нитратов в течение
ближайших 12 часов возможно только по жизненным показаниям. При этом
вероятность значительного и потенциально опасного падения кровяного
давления увеличивается. В данном случае применение нитратов должно
осуществляться под строгим медицинским контролем с соответствующим
мониторингом кровяного давления.
Лекарственные средства,
снижающие системное артериальное давление
Являясь сосудорасширяющим
средством, аванафил может снизить системное артериальное давление.
Если Стендра используется в комбинации с другим лекарственным
средством, которое снижает системное артериальное давление, это может
привести к симптоматической гипотонии (например, головокружению,
сумеречному сознанию, обмороку или предобморочному состоянию).
Пациенты с обструкцией
кровотока левого желудочка (например, с аортальным стенозом,
гипертрофическим идиопатическим субаортальным стенозом) и пациенты с
тяжелыми вегетативными нарушениями артериального давления могут быть
особенно чувствительны к действию вазодилататоров, включая аванафил.
Альфа-блокаторы
У пациентов, получающих
постоянное лечение доксазозином, средний максимум систолического
давления, вычисленный с учетом плацебо, уменьшается в положении стоя
и лежа на спине во время приема аванафила на 2,5 мм рт.ст. и 6,0 мм
рт.ст. соответственно.
У пациентов, получающих
постоянное лечение тамсулозином, средний максимум систолического
давления, вычисленный с учетом плацебо, уменьшается в положении стоя
и лежа на спине во время приема аванафила на 3,6 мм рт.ст. и 3,1 мм
рт.ст. соответственно.
Антигипертензивные
средства, отличные от альфа-блокаторов
Было проведено клиническое
исследование с целью оценки потенцирующего влияния аванафила на
снижение АД при воздействии отдельных гипотензивных лекарственных
средств (амлодипина и эналаприла).
Результаты показали снижение
среднего максимума АД в положении лежа на 2/3 мм рт.ст. по сравнению
с плацебо у эналаприла и на 1 / -1 мм рт.ст. у амлодипина, когда
аванафил назначался одновременно.
Наблюдалось статистически
значимое снижение максимума диастолического давления в положении
лежа на спине только при совместном приеме эналаприла и аванафила.
Этот показатель возвращался к исходному уровню через 4 часа после
приема аванафила.
В обеих группах, у одного
испытуемого наблюдалось снижение артериального давления без признаков
гипотонии, которое прекращалось в течение 1 часа от начала.
Аванафил не оказывал никакого
влияния на фармакокинетику амлодипина, но амлодипин увеличил время
достижения максимума и общее время действия аванафила на 28% и 60%
соответственно.
Этиловый спирт
Потребление алкоголя в
сочетании с аванафилом может увеличить возможность симптоматической
гипотонии. Исследования показали, что средний максимум снижения
диастолического артериального давления был значительно больше при
введении аванафила в комбинации с алкоголем, чем при введении
отдельно аванафила (на 3,2 мм рт.ст.) или отдельно спирта (на 5.0 мм
рт.ст.).
Другие методы лечения
эректильной дисфункции.
Безопасность и эффективность
комбинирования аванафила и других ингибиторов ФДЭ-5 или других
методов лечения эректильной дисфункции не изучались.
Влияние
других веществ на аванафил.
Аванафил является субстратом,
преимущественно метаболизируемым CYP3A4. Исследования показали, что
лекарственные средства, которые ингибируют CYP3A4, могут увеличить
время действия аванафила.
Ингибиторы CYP3A4.
Кетоконазол (400 мг в день),
селективный и мощный ингибитор CYP3A4, при совместном применении с
однократной дозой 50 мг аванафила, увеличивает его Cmax и AUC в 3 и
в 14 раз соответственно, и продляет период его полужизни примерно до
9 часов.
Ритонавир (600 мг два раза в
день), мощный ингибитор CYP3A4, который также ингибирует CYP2C9, при
совместном применении с однократной дозой 50 мг аванафила,
увеличивает его Cmax и AUC в 2 и в 13 раз соответственно, и продляет
период его полужизни примерно до 9 часов.
От других сильных ингибиторов
CYP3A4 (например, итраконазола, вориконазола, кларитромицина,
нефазадона, саквинавира, нелфинавира, индинавира, атаназавира и
телитромицина) можно ожидать подобных эффектов. Поэтому совместное
назначение аванафила с мощными CYP3A4 ингибиторами противопоказано.
Эритромицин (500 мг два раза в
день), умеренный ингибитор CYP3A4, при совместном применении с
однократной дозой 200 мг аванафила, увеличивает его Cmax и AUC в 2 и
в 3 раза соответственно, и продлевает период его полужизни примерно
до 8 часов. От других умеренных ингибиторов CYP3A4 (например,
ампренавира, апрепитанта, дилтиазема, флуконазола, фосампренавира и
верапамила) можно ожидать подобных эффектов. Поэтому максимальная
рекомендуемая доза аванафила составляет 100 мг не более одного раза в
48 часов для пациентов, одновременно принимающих умеренные CYP3A4
ингибиторы.
Хотя специфические
взаимодействия не изучались, другие ингибиторы CYP3A4, в том числе
грейпфрутовый сок, по-видимому, увеличивают время действия аванафила.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема грейпфрутового
сока в течение 24 часов до принятия аванафила.
CYP3A4 субстрат
Амлодипин (5 мг ежедневно) при
совместном применении с однократной дозой 200 мг аванафила
увеличивает его Cmax и AUC на 28% и 60% соответственно. Эти
изменения не считаются клинически значимыми.
Не наблюдалось влияния
однократной дозы аванафила на уровень амлодипина в плазме.
Хотя специфические
взаимодействия аванафила с ривароксабаном и апиксабаном (оба являются
субстратами CYP3A4) не изучались, взаимодействия между ними не
ожидается.
Индукторы цитохрома P450.
Возможное влияние CYP
индукторов, особенно индукторов CYP3A4 (например, босентана,
карбамазепина, эфавиренца, фенобарбитала и рифампицина) на
фармакокинетику и эффективность аванафила не изучалось. Одновременное
применение аванафила и CYP индуктора не рекомендуется, поскольку это
может снизить эффективность аванафила.
Влияние
аванафила на другие лекарственных средства
Ингибирование цитохрома
P450
В исследованиях in vitro и в
микросомах печени человека аванафил показал незначительные
возможности для лекарственного взаимодействия с CYP1A1 / 2, 2A6, 2B6
и 2E1. Кроме того, метаболиты аванафила (М4, М16 и M27) также
продемонстрировали минимальное ингибирование CYPs 1A1 / 2A6, 2, 2В6,
2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Основываясь на этих данных, от
аванафила не ожидается значительного влияния на другие лекарственные
средства, метаболизируемые этими ферментами.
Данные in vitro выявили
возможные взаимодействия аванафила с CYPs 2C19, 2C8 / 9, 2D6 и 3A4, а
дальнейшие клинические исследования с использованием омепразола,
росиглитазона и дезипрамина не выявили соответствующие им клинические
взаимодействия с CYPs 2C19, 2C8 / 9 и 2D6.
Индукция цитохрома P450
Возможность индукции CYP1A2,
CYP3A4 и CYP2B6 аванафилом оценивалась in vitro на первичных
человеческих гепатоцитах. Исследования не выявили потенциального
взаимодействия при клинически значимых концентрациях.
Переносчики.
Результаты исследований in
vitro показали у аванафила небольшие возможности действия в качестве
Р-gp субстрата и P-gp ингибитора с дигоксином в качестве субстрата в
концентрации ниже, чем рассчитанная концентрация в кишечнике.
Возможность аванафила изменять
транспортировку других лекарственных средств, опосредованных Р-gp,
неизвестна.
Влияние аванафила на других
переносчиков неизвестно.
Особые указания
Перед назначением
медикаментозного лечения следует провести физическое обследование и
учесть историю болезни для диагностики эректильной дисфункции,
определить потенциальные причины, лежащие в ее основе.
Сердечно-сосудистый статус.
До начала любого лечения
эректильной дисфункции врачи должны учитывать сердечно-сосудистый
статус своих пациентов, так как существует определенная степень
сердечного риска, связанного с сексуальной активностью. Аванафил
обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего оказывает
легкое и преходящее гипотензивное действие и усиливает гипотензивное
действие нитратов.
Пациенты с левожелудочковой
обструкцией, например, с аортальным стенозом и гипертрофическим
идиопатическим субаортальным стенозом могут быть чувствительными к
действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5.
Приапизм
Пациенты, которые испытывают
эрекцию дольше 4 часов (приапизм), должны обратиться за неотложной
медицинской помощью. Если приапизм не лечить сразу, повреждение
тканей полового члена может привести к постоянной потере потенции.
Аванафил следует использовать с осторожностью у пациентов с
анатомическими деформациями полового члена (например, искривлением,
кавернозным фиброзом или болезнью Пейрони), или у пациентов,
предрасположенных к приапизму (такие как пациенты с
серповидно-клеточной анемией, множественной миеломой или лейкемией).
Нарушения зрения.
О нарушениях зрения и случаях
неартериитической передней ишемической невропатии зрительного нерва
(NAION) сообщалось в связи с приемом других ингибиторов ФДЭ-5.
Пациент должен иметь в виду, что в случае внезапного нарушения зрения
он должен прекратить прием препарата Стендра и немедленно обратиться
к врачу.
Влияние на кровотечение
Исследования in vitro с
тромбоцитами человека показывают, что ингибиторы ФДЭ-5 не оказывают
влияние на агрегацию тромбоцитов самостоятельно, но в
супратерапевтических дозах они усиливают антиагрегантный эффект
донатора оксида азота нитропруссида натрия. У людей ингибиторы ФДЭ-5,
по-видимому, не влияют на время кровотечения самостоятельно или в
комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Нет информации о безопасности
назначения аванафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови
или активными пептическими язвами. С учетом этого, аванафил
назначается таким пациентам только после тщательной оценки
соотношения пользы и риска.
Снижение или внезапная
потеря слуха
Пациентам следует
рекомендовать прекратить прием ингибиторов ФДЭ-5, в том числе
аванафила, и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или
потери слуха. Есть сообщения об этих событиях, которые могут
сопровождаться шумом в ушах и головокружением, во временнόй
связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5. Невозможно определить, связаны ли
эти события непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5 или с другими
факторами.
Одновременное применение
альфа-блокаторов
Одновременное применение
альфа-блокаторов и аванафила может привести у некоторых пациентов к
симптоматической гипотензии из-за дополнительных сосудорасширяющих
эффектов. Необходимо учитывать следующие факторы:
• Пациенты
должны быть стабильны на альфа-блокаторах до начала приема Стендра.
Пациенты, которые демонстрируют нестабильную гемодинамику на
альфа-блокаторах, при одновременном назначении аванафила подвергаются
повышенному риску симптоматической гипотонии.
• У тех пациентов,
которые стабильны на альфа-блокаторах, прием аванафила необходимо
начинать с минимальной дозы 50 мг.
• У
тех пациентов, которые уже принимают оптимизированную дозу Стендра,
применение альфа-блокаторов необходимо начинать с минимальных доз.
Поэтапное увеличение дозы альфа-блокатора может быть связано с
дальнейшим снижением артериального давления при приеме аванафила.
• Для безопасности
комбинированного применения аванафила и альфа-блокаторов могут иметь
значение и другие факторы, в том числе истощение внутрисосудистого
объёма и другие антигипертензивные лекарственные средства.
Одновременное применение
ингибиторов CYP3A4
Одновременное применение
аванафила с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол или
ритонавир, противопоказано.
Одновременное применение
других методов лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность
комбинации Стендра и других ингибиторов ФДЭ-5 или других методов
лечения эректильной дисфункции не были изучены. Пациенты должны быть
проинформированы не принимать Стендра в такой комбинации.
Одновременное применение
алкоголя
Потребление алкоголя в
сочетании с аванафилом может увеличить вероятность возникновения
симптоматической гипотензии. Пациентам необходимо сообщить, что
совместное использование аванафила и алкоголя может увеличить
вероятность гипотонии, головокружения или обморока. Врачи должны
также посоветовать пациентам, что делать в случае возникновения
постуральных гипотензивных симптомов.
Неисследованные группы
пациентов
Аванафил не изучался у больных
с эректильной дисфункцией, возникшей вследствие травмы спинного мозга
или других неврологических расстройств и у пациентов с тяжелой
почечной или печеночной недостаточностью.
Беременность
Препарат Стендра не
предназначен для применения у женщин.
Нет данных о применении
аванафила у беременных женщин. Исследования на животных не указывают
на прямое или косвенное вредное воздействие на протекание
беременности, эмбриональное / фетальное развитие, роды или
постнатальное развитие.
Лактация
Нет данных о применении
аванафила во время лактации.
Фертильность
Отсутствует влияние на
подвижность и морфологию сперматозоидов после однократного
перорального приема 200 мг аванафила у здоровых добровольцев.
В настоящее время нет
доступных данных о влиянии на сперматогенез у здоровых взрослых
мужчин и взрослых мужчин с умеренной эректильной дисфункцией.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая,
что при клинических испытаниях аванафила наблюдались головокружение и
нарушения зрения, необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортным средством
или
потенциально опасными
механизмами.
Передозировка
Симптомы:
имеются сведения о приеме аванафила в разовой дозе до 800 мг
здоровыми испытуемыми, а также по несколько ежедневных доз до 300 мг.
Побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдаются при более
низких дозах, но частота и серьезность их выросла.
Лечение: в
случаях передозировки должны быть предприняты стандартные способы
лечения по мере необходимости. Поскольку аванафил в значительной мере
связывается с белками плазмы и не выводится с мочой, гемодиализ не
эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 2 или 4 таблетки помещают в
контурные
ячейковые упаковки из
пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1
контурной упаковке
вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и
русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 30ºС
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Санофи
Винтроп Индустрия, Франция
Адрес
местонахождения: 1,
Rue de la Vierge, Ambares et Lagrave, 33565 Carbon-Blanc-Cedex,
France
Владелец регистрационного удостоверения
Менарини
Интэрнешнл Оперэйшенс
Люксембург С.А.,
Люксембург
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО
«Санофи-авентис Казахстан»
Республика
Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 «Б»
телефон:
+7 (727) 244-50-96
факс:
+7 (727) 258-25-96
e-mail:
quality.info@sanofi.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации
на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«Санофи-авентис Казахстан»
Республика
Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс:
8-727-258-25-96
e-mail:
Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com
| Стендра_инструкция_рус.doc | 0.13 кб |
| Стендра_инструкция_каз.doc | 0.16 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Стендра (Strendra) – препарат для терапии ЭД (эректильной дисфункции) у мужчин. Действующее вещество Стендры – аванафил (avanafil). Стендра отличается коротким периодом всасывания в кровь (если сравнивать с иными ингибиторами PDE5).
Аванафил был разработан и выпускается компанией VIVUS Inc. Средство принадлежит к группе ингибиторов PDE5. Другое наименование – Spedra. Применение Стендры в качестве препарата для терапии эректильной дисфункции разрешено в апреле 2012 г. Средство выпускается в виде таблеток для перорального приема, содержащих 50, 100 или же 200 мг аванафила.
Содержание
- 1 Фармакологический эффект и фармакодинамика Стендры
- 2 Показания и противопоказания
- 3 Способ применения, дозировка Стендры
- 4 Побочные эффекты Стендры
- 5 Взаимодействие
Фармакологический эффект и фармакодинамика Стендры
Физиологический механизм эрекции пениса состоит в высвобождении окиси азота в кавернозных телах члена во время сексуального стимулирования. Окись азота активирует гуанилатциклазу, которая причиняет повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ), в результате чего гладкая мышечная ткань пещеристых тел расслабляется и ток крови в них усиливается.
Стендра не имеет прямого воздействия на расслабление кавернозных тел, но усиливает действие оксида азота путем ингибирования фосфодиэстеразы пятого типа (PDE5), которая отвечает за распад цГМФ. Препарат не оказывает действия при отсутствии половой стимуляции и не изменяет характеристики спермы.
Действие Стендры начинается через пятнадцать-двадцать минут после приема средства. Время достижения максимальной концентрации средства в крови составляет 30-45 минут.
Показания и противопоказания
Стендра применяется для лечения разных форм эректильной дисфункции (органической и психогенной) у лиц мужского пола. Противопоказаниями к применению Стендры являются:
- сердечно-сосудистые заболевания с противопоказаниями к ведению сексуальной жизни;
- тяжелая почечная, печеночная недостаточность;
- повышенная чувствительность к любому компоненту Стендры;
- гипотензия (АД меньше 90/50 мм рт.ст.) или гипертония (АД более 170/100 мм рт.ст.);
- инфаркт миокарда, инсульт в течение последних полгода;
- язвенная болезнь в активной форме, склонность к кровотечениям;
- нестабильная стенокардия, выраженная сердечная недостаточность;
- наследственные дегенеративные изменения сетчатки;
- возраст до восемнадцати лет.
Стендру следует использовать с осторожностью в лиц с анатомической деформацией пениса (например, кавернозный фиброз, а также болезнь Пейрони), у лиц с патологиями, предрасполагающими к возникновению приапизма (к примеру, серповидно-клеточная анемия и множественная миелома, лейкоз) или приапизмом в анамнезе.
Способ применения, дозировка Стендры
Начальная доза Стендры составляет 100 мг. Препарат принимается перорально, примерно за 15 мин до предполагаемого коитуса (вне зависимости от приема пищи).
На основании эффективности и/или переносимости Стендры, доза препарата может быть повышена до 200 мг, которые необходимо принять за 15 мин до предполагаемого коитуса или уменьшена до 50 мг, которые употребляются примерно за тридцать минут до сексуальной активности. У мужчин, постоянно принимающих альфа-адреноблокаторы, начальная доза Стендры составляет 50 мг. Временной интервал между приемами Стендры должен составлять не меньше 24 часов. Пациенты в пожилом возрасте, как правило, не нуждаются в коррекции дозы.
Побочные эффекты Стендры
Наиболее частыми побочными эффектами Стендры (больше или равно 2%) являются головная боль и приливы, заложенность носа, назофарингит и боль в спине. Побочные реакции Стендры с вероятностью возникновения больше или равно 1% (но меньше, чем 2%) включают: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, синусит, гипертонию, диспептические явления, запоры и кожные высыпания. В редких случаях может возникать внезапная потеря зрения (односторонняя или двусторонняя) или внезапное уменьшение или потеря слуха, а также приапизм (эрекция, длящаяся более четырех часов).
Взаимодействие
Использование Стендры в сочетании с альфа-адреноблокаторами, другими антигипертензивными препаратами или значительным количеством алкоголя (например, более 3 бокалов вина) может привести к гипотонии. Стендра противопоказана к применению у пациентов, принимающих любые виды нитратов, поскольку аванафил потенцирует их гипотензивный эффект.
Для пациентов, принимающих умеренные CYP3A4 ингибиторы (в т.ч. эритромицин, ампренавир, дилтиазем) максимальная рекомендуемая доза Стендры – 50 мг (в 24 часа). При приеме сильных CYP3A4 ингибиторов прием аванафила противопоказан.
| Методы лечения сексуальных дисфункций, проблем простаты и амбулаторной урологии | |
|---|---|
| Аппаратные методы | Вакуумные устройства • Лазерная Терапия • Массаж простаты • Матрикс-уролог • Сургитрон • Ударно-волновая терапия • Электрокоагуляция |
| Инъекционные методы лечения ЭД | Интракавернозная инъекционная терапия • Техника интракавернозного введения |
| Таблетированное лечение ЭД | Виагра • Ингибиторы PDE5 (Ингибиторы цГМФ-специфической ФДЭ5) • Левитра • Сиалис • Стендра • Препараты для лечения ЭД на растительной основе |
| Другие методы | Интракавернозный протез • Психологические методы лечения раннего семяизвержения |
СУЩЕСТВУЮТ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА!
Доставка курьером в: химки, люберцы, мытищи, королёв, одинцово, балашиха, железнодорожный, раменское, реутов, красногорск, долгопрудный, дзержинский, видное, щербинка, московский, мосрентген, развилка, лыткарино, котельники, удельная, октябрьский, вниисок, рассказовка, жуковский, малаховка.
Доставка курьером в: пушкино, зеленоград, лобня, ивантеевка, щёлково, домодедово, внуково, троицк, фрязино, нахабино, дедовск, подольск, петровское, востряково, бронницы.
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул.а Кирова, 19, Артём
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
Светланская улица, 29, Владивосток
Заказывайте по телефону: +7 423 205-9782
Тракторная ул., 45, Владимир
Заказывайте по телефону: +7 492 249-5267
Университетский просп., 107, Волгоград
Заказывайте по телефону: +7 844 220-1073
площадь Труда, 10, Волжский
Заказывайте по телефону: +7 844 320-4961
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
просп. Ленина, 108, Иваново
Заказывайте по телефону: +7 493 224-5987
ул. Ленина, 140, Ижевск
Заказывайте по телефону: +7 341 279-4026
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: +7 384 221-6853
ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: +7 833 222-0172
улица Разъезд 5-й километр, 13, Кострома
Заказывайте по телефону: +7 494 277-0802
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
ул. Красина, 55, Курган
Заказывайте по телефону: +7 352 226-0113
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
просп. Имама Шамиля, 71, Махачкала
Заказывайте по телефону: +7 872 252-2504
5А, 30-й комплекс, Набережные Челны
Заказывайте по телефону: +7 855 291-0583
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
Новобайдаевская ул., 2, Новокузнецк
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
Кромское шоссе, 4, Орёл
Заказывайте по телефону: +7 486 230-3452
Салмышская ул., 41, Оренбург
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
площадь Свободы, 4, Рязань
Заказывайте по телефону: +7 491 243-4267
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
ул. Вакуленчука, 29/10, Севастополь
Заказывайте по телефону: +7 869 277-7184
Киевская ул., 189Б, Симферополь
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
просп. Гагарина, 1, Смоленск
Заказывайте по телефону: +7 481 251-5398
Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: +7 862 555-2998
Коммунистическая ул., 43, Стерлитамак
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Профсоюзов, 11, Сургут
Заказывайте по телефону: +7 346 273-9919
Кольцевая ул., 66, Тверь
Заказывайте по телефону: +7 482 278-1847
улица Карла Маркса, 57, Тольятти
Заказывайте по телефону: +7 848 268-7704
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
ул. Сахьяновой, 9/14, Улан-Удэ
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Дворцовая улица, 4А/1, Ульяновск
Заказывайте по телефону: +7 842 228-3630
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: +7 845 379-2066
ул. Лермонтова, 23А, Якутск
Заказывайте по телефону: +7 411 223-9227
просп. Октября, 46, Ярославль
Заказывайте по телефону: +7 485 260-9886
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Оценка эректильной дисфункции (ЭД) должна включать одну
адекватная медицинская оценка для выявления возможных основных причин
как варианты лечения.
Прежде чем назначать STENDRA, важно, чтобы
следующий:
Сердечно-сосудистые риски
Существует вероятность сердечного риска во время секса
— Активность у пациентов с ранее существовавшими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому
Лечение ЭД, включая СТЕНДРА, не должно использоваться у мужчин для секса
Активность не рекомендуется из-за вашего сердечно-сосудистого статуса.
Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например,.,
Стеноз аорты, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) и те, с
сильно нарушенный автономный контроль артериального давления может быть особенным
чувствительны к воздействию вазодилататоров, в том числе STENDRA .
Максимум.
Как и в случае с другими ингибиторами PDE5, STENDRA имеет системные
сосудорасширяющие свойства и могут снизить артериальное давление
другие антигипертензивные препараты. СТЕНДРА 200 мг привела к временным
Снижение артериального давления у здоровых добровольцев систолического 8,0 мм рт.ст
и 3,3 мм рт.ст. диастолический, с максимумом
Снижение наблюдается через 1 час после дозирования. Хотя это обычно ожидается
иметь незначительное значение у большинства пациентов перед назначением STADRA
врачи должны тщательно проверять, есть ли у пациентов с основными
Такие сосудорасширяющие заболевания могут поражать сердечно-сосудистые заболевания
Эффекты, особенно в сочетании с сексуальной активностью.
Одновременное использование ингибиторов CYP3A4
Метаболизм STENDRA в основном опосредуется CYP450
изоформа 3А4 (CYP3A4). Ингибиторы CYP3A4 могут снижать и уменьшать клиренс STADRA
увеличить концентрацию аванафила в плазме.
Для пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP3A4 одновременно
(включая кетоконазол, ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир,
Не используйте итраконазол, нефазодон, нелфинавир, саквинавир и телитромицин)
STENDRA .
Для пациентов, принимающих умеренные CYP3A4 одновременно
Геммер (включая эритромицин, ампренавир, апрепитант, дилтиазем,
Флуконазол, фосампренавир и верапамил), максимальная рекомендуемая доза
СТЕНДРА составляет 50 мг, не превышается каждые 24 часа.
Расширенная эрекция
Расширенная эрекция более 4 часов и приапизм
(болезненные эрекции продолжительностью более 6 часов) поступало
другие ингибиторы PDE5. В случае эрекции, которая длится дольше 4
поэтому пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью. Если не лечится
повреждение ткани полового члена и постоянная потеря потенции могут немедленно привести к.
STENDRA следует использовать с осторожностью у пациентов
анатомическая деформация полового члена (например,. отклонение, фиброз,
или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, которые могут предрасполагать
восприимчивый к приапизму (такому как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
Влияние на глаз
Врачи должны посоветовать пациентам прекратить использование всех PDE5
Ингибиторы, в том числе STENDRA и медицинская помощь в случае
внезапная потеря зрения в одном или обоих глазах. Такое событие может быть признаком
неартериальная передняя ишемическая оптическая невропатия (NAION), редкое заболевание и
причина снижения зрения, в том числе постоянной потери зрения
редко сообщает о постмаркетинге во времени, связанном с использованием всех PDE5
Hemmer. На основании опубликованной литературы, годовой уровень заболеваемости NAION
2,5-11,8 случая на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет.
Кроссовер исследования случая наблюдения оценил риск
NAION при использовании ингибитора PDE5 в качестве класса, произошел непосредственно перед NAION
Старт (в течение 5 периодов полураспада) по сравнению с использованием ингибиторов PDE5 в более ранний период
Период. Результаты указывают на примерно 2-кратное увеличение риска
NAION, с оценкой риска 2,15 (95% ДИ 1,06, 4,34). Аналогичное исследование
сообщает о последовательном результате с оценкой риска 2,27 (95% ДИ 0,99, 5,20).
Другие факторы риска для NAION, такие как наличие «переполненного» объектива, май
способствовали появлению NAION в этих исследованиях.
Ни редкие постмаркетинговые отчеты, ни те
Ассоциация ингибиторов PDE5 использует NAION в наблюдательных исследованиях
установить причинно-следственную связь между использованием ингибиторов PDE5 и NAION .
Врачи должны проверить, есть ли у ваших пациентов
использование PDE5 может отрицательно повлиять на основные факторы риска NAION
Hemmer. Люди, которые уже испытали NAION, подвергаются повышенному риску
из повторения NAION. Следовательно, ингибиторы PDE5, включая STENDRA, должны быть
используется с осторожностью у этих пациентов и только при наличии ожидаемого использования
Риски перевешивают. Лица с «переполненным» оптическим диском также рассматриваются
однако, более высокий риск для NAION по сравнению с населением в целом
недостаточно для поддержки скрининга потенциальных пользователей ингибиторов PDE5
в том числе STENDRA, для этого необычного состояния.
Внезапная потеря слуха
Использование ингибиторов PDE5 было внезапным
Снижение или потеря слуха, которая может сопровождаться шумом в ушах или головокружением.
Невозможно определить, связаны ли эти события напрямую
использование ингибиторов PDE5 или других факторов.
Пациентам, которые испытывают эти симптомы, следует рекомендовать прекратить прием STENDRA
и немедленно обратиться к врачу.
Альфа-блокаторы и другие антигипертензивные средства
Врачи должны иметь потенциал для пациентов
STENDRA для повышения эффекта снижения артериального давления альфа-блокаторов и
другие антигипертензивные препараты.
Следует соблюдать осторожность при использовании ингибиторов PDE5
вводится вместе с альфа-блокаторами. Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5
включая STENDRA и альфа-адренергические блокирующие агенты являются вазодилататорами
с эффектами снижения артериального давления. Когда используются вазодилататоры
поэтому можно ожидать аддитивного воздействия на артериальное давление. В некоторых
Пациенты могут снизить артериальное давление при использовании этих двух классов лекарств
значительно приводит к симптоматической гипотонии (например,. головокружение,
Сонливость, обморок).
Следующее должно быть рассмотрено:
- Пациенты должны быть стабильными до терапии альфа-блокатором
после начала лечения ингибитором ФДЭ5. Пациенты, которые демонстрируют
гемодинамическая нестабильность только на альфа-блокаторной терапии представляет повышенный риск
симптоматическая гипотензия при одновременном использовании ингибиторов ФДЭ5. - у пациентов, которые стабильны на альфа-блокаторах
Терапия, ингибиторы PDE5 должны начинаться с самой низкой дозы (STENDRA 50)
мг). - у пациентов, которые уже имеют оптимизированную дозу а
Ингибитор PDE5, альфа-блокаторная терапия должна начинаться с самой низкой дозы.
Постепенное увеличение дозы альфа-блокатора может быть связано с дальнейшим снижением
артериальное давление при приеме ингибитора PDE5.
Безопасность комбинированного использования ингибиторов PDE5 и
альфа-блокаторы могут зависеть от других переменных, в том числе внутрисосудистых
истощение объема и другие антигипертензивные препараты.
Алкоголь
Пациенты должны быть осведомлены о том, что алкоголь и PDE5
Ингибиторы, включая STENDRA, действуют как вазодилататоры. Когда вазодилататоры взяты
в сочетании может возникнуть эффект снижения артериального давления каждого отдельного соединения
быть увеличенным. Поэтому врачи должны сообщать следующее:
Потребление алкоголя (например,. более 3 единиц) в сочетании с STENDRA
может увеличить вероятность ортостатических признаков и симптомов, в том числе
Увеличение частоты сердечных сокращений, снижение постоянного артериального давления, головокружение и
Головная боль.
Комбинация с другими ингибиторами PDE5 или эректилями
Дисфункциональная терапия
Безопасность и эффективность комбинаций STENDRA с
другие методы лечения ЭД не были изучены. Поэтому использование таких
Комбинации не рекомендуются.
Влияние на кровотечение
Безопасность ПРОЧНОСТИ распространена у пациентов
Расстройства кровотечения и пациенты с активным изъязвлением. Исследования in vitro
с человеческими тромбоцитами показывают, что STENDRA усиливает антиагрегатор
Эффект нитропруссида натрия (один донор оксида азота [NO]).
Рекомендации пациентам по венерическим заболеваниям
Использование ПРОЧНОСТИ не обеспечивает защиту от секса
передаваемые заболевания. Рекомендации пациентам по защитным мерам
необходимо защищать от венерических заболеваний, в том числе людей
Вирус иммунной слабости (ВИЧ) следует учитывать.
Информация для пациента
«Пожалуйста, обратитесь FDA одобрило маркировку пациентов (PATIENT
ИНФОРМАЦИЯ)”
Нитрат
Врачи должны работать с пациентами
Противопоказание STENDRA при регулярном и / или прерывистом использовании био
Нитраты. Пациентам следует рекомендовать одновременное использование STENDRA с
Нитраты могут привести к внезапному падению артериального давления до небезопасного уровня
что приводит к головокружению, обмороку или даже сердечному приступу или инсульту.
Врачи должны обсудить правильные вещи с пациентами
Действие на случай, если вы испытываете боль в груди.
нитроглицерин после приема СТЕНДРА. У такого пациента, который принял
СТЕНДРА при введении нитрата в одном
опасная для жизни ситуация, по крайней мере, 12 часов должны работать после последней дозы
STENDRA до рассмотрения введения нитратов. При таких обстоятельствах
Нитраты все еще следует вводить только под пристальным медицинским наблюдением
подходящий гемодинамический мониторинг. Пациенты с болью в стенокардии грудной клетки
врач должен увидеть сразу после приема STENDRA .
Сердечно-сосудистые соображения
Врачи должны обсудить потенциал с пациентами
сердечный риск сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистой системой
Фактор риска. Пациенты, которые испытывают симптомы в начале полового акта
Активность должна быть рекомендована, чтобы воздерживаться от дальнейшей сексуальной активности и должна
немедленно обратиться к врачу.
Одновременное применение с антигипертензивными препаратами
Врачи должны рассказать пациентам о потенциале
STENDRA для повышения эффекта снижения артериального давления альфа-блокаторов и
другие антигипертензивные препараты.
Потенциал для взаимодействия лекарств
Пациентам следует рекомендовать использовать рецепт
Доктор, когда новые лекарства, которые могут взаимодействовать со STENDRA, прописываются
другой поставщик медицинских услуг.
Приапизм
Были редкие сообщения о длительной эрекции
более 4 часов и приапизм (болезненные эрекции более 6 часов
Продолжительность) для этого класса соединений. Приапизм, если не лечить немедленно, может
привести к необратимому повреждению эректильной ткани. Врачи должны консультировать
Пациенты с эрекцией более 4 часов, болезненные или
не обращаться за неотложной медицинской помощью.
Видение
Врачи должны посоветовать пациентам прекратить использование всех PDE5
Ингибиторы, в том числе STENDRA, обращаются за медицинской помощью в случае одного
внезапная потеря зрения в одном или обоих глазах. Такое событие может быть признаком
неартериальная передняя ишемическая зрительная невропатия (NAION), причина снижения
зрение, включая постоянную потерю зрения, о которой редко сообщалось
временная связь с использованием ингибиторов PDE5. Врачи должны обсудить
у пациентов повышенный риск NAION у людей, которые уже
опытный NAION в одном глазу. Врачи также должны работать с пациентами
повышенный риск NAION в общей популяции у пациентов с
«Оптический диск», хотя доказательств недостаточно для скрининга
для этого потенциальные пользователи ингибиторов PDE5, включая STENDRA.
Условия.
Внезапная потеря слуха
Врачи должны посоветовать пациентам принимать PDE5 —
Ингибиторы, в том числе STENDRA, и немедленно обращаются за медицинской помощью на мероприятии
внезапное снижение или потеря слуха. Использование ингибиторов PDE5
связано с внезапным уменьшением или потерей слуха, что может сопровождаться
шум в ушах и головокружение. Невозможно определить, являются ли эти события
непосредственно связаны с использованием ингибиторов PDE5 или других факторов.
Алкоголь
Пациенты должны быть осведомлены о том, что алкоголь и PDE5
Ингибиторы, включая STENDRA, действуют как мягкие вазодилататоры. Если мягкие вазодилататоры
принимаются в комбинации, эффекты снижения артериального давления каждого человека
Соединение может быть увеличено. Поэтому врачи должны сообщить об этом
значительное потребление алкоголя (например,. более 3 единиц) в комбинации
с STENDRA может увеличить вероятность ортостатических признаков и симптомов
в том числе повышение частоты сердечных сокращений, снижение постоянного артериального давления
Головокружение и головная боль..
Венерическое заболевание
Использование ПРОЧНОСТИ не обеспечивает защиту от секса
передаваемые заболевания. Рекомендации пациентам по защитным мерам
необходимо защищать от венерических заболеваний, в том числе людей
Вирус иммунной слабости (ВИЧ) следует учитывать.
Рекомендуемое введение
Врачи должны обсудить правильные вещи с пациентами
Использование ПРОЧНОСТИ и ее ожидаемых выгод. Следует объяснить, что сексуально
стимуляция необходима для того, чтобы после приема STENDRA появился эрекция. Пациент
следует рекомендовать дозировку STENDRA. Пациенты сообщают, что
рекомендуемая начальная доза STENDRA составляет 100 мг уже в приеме
За 15 минут до начала сексуальной активности. На основании эффективности и
Допустимость, доза может быть увеличена до 200 мг уже раньше
снижается до 50 мг примерно за 15 минут до сексуальной активности
примерно за 30 минут до сексуальной активности. Самая низкая доза, которая предлагает
должен быть использован. Пациенты должны связаться с вашими органами здравоохранения
Поставщик изменения дозы.
Стимуляторы гуанилатциклазы (GC)
Врачи должны работать с пациентами
Противопоказания STENDRA при использовании стимуляторов гуанилатциклазы, таких как
riociguat.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Канцерогенез
Аванафил не был канцерогенным для мышей CD-1, когда
вводить ежедневно в дозах 100, 200 или 600 мг / кг / день перорально через желудочную трубку для
не менее 98 недель (примерно в 11 раз больше, чем у MRHD на основе AUC) или
Крысы Sprague Dawley вводят ежедневно в дозах 100, 300 или 1000
мг / кг / день перорально через желудочный зонд в течение не менее 100 недель (примерно 8 раз для
Мужчины и 34 раза для женщин выше MRHD на основе AUC).
Мутагенез
Аванафил не был генотоксичным в ряде тестов. Avanafil
не был мутагенным в тестах Эймса. Аванафил не был кластогенным в хромосоме
тесты на аберрацию с клетками яичника и легких китайского хомячка или in vivo
Анализ микроядер мыши. Аванафил не влиял на восстановление ДНК, когда он был в
Анализ внепланового синтеза ДНК крысы.
Нарушение фертильности
В исследовании фертильности и раннего эмбрионального развития у крыс
вводили 100, 300 или 1000 мг / кг / день в течение 28 дней до спаривания и
Продолжение эвтаназии для мужчин и за 14 дней до начала беременности
День 7 для женщин, снижение фертильности, отсутствие или снижение подвижности сперматозоидов
изменился эстрозный цикл и увеличился процент аномальной спермы (сломан
Сперма с оторванными головами) при воздействии у мужчин около 11
раз воздействие на человека в дозе 200 мг. Измененные эффекты спермы были
обратимый в конце 9-недельного периода без наркотиков. Системное воздействие
NOAEL (300 мг / кг / день) был сопоставим с AUC человека при MRHD 200 мг.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность категории С
STENDRA не указывается для использования у женщин. Там нет ни одного
адекватные и хорошо контролируемые исследования STENDRA у беременных женщин.
Краткое описание риска плода
На основании данных о животных прогнозируется, что STENDRA является низким
Риск серьезных нарушений развития у людей.
Данные о животных
У беременных крыс вводили 100, 300 или 1000 мг / кг / день
с 6 по 17 дней беременности нет признаков тератогенности, эмбриотоксичности или
фетотоксичность наблюдалась при воздействии, примерно в 8 раз превышающем воздействие
при рекомендуемой максимальной дозе для человека (MRHD) 200 мг на основе AUC для общего количества
аванафил (связанный белком плюс свободный аванафил). При материнской токсической дозе (1000
мг / кг / день), доза примерно в 30 раз превышает MRHD при одном
Снижение массы тела плода на основе auc произошло без каких-либо признаков тератогенности.
У беременных кроликов вводили 30, 60, 120 или 240 мг / кг / день с момента беременности
в дни с 6 по 18 тератогенность не наблюдалась при воздействии приблизительно до 6
умножается на воздействие на человека при МРГД на основе AUC. Подключен в высокой дозе
с уменьшенным весом тела была повышенная потеря после имплантации
наблюдается в соответствии с увеличением поздних резорбций.
Дано в до- и постнатальном исследовании развития на крысах
100, 300 или 600 мг / кг / день в дни беременности 6 до дня лактации 20,
рост и созревание потомства были снижены при назначении материнских крыс
дозы аванафила, превышающие или равные 300 мг / кг / день, приводят к воздействию
больше или равно 17-кратному воздействию на человека. Там не было никакого влияния на
репродуктивная способность материнских крыс или потомков или поведение
от потомства до самой высокой дозы. Ненаблюдаемые неблагоприятные
Эффективность (NOAEL) для токсичности развития (100 мг / кг / день) была
примерно в 2 раза больше, чем системное воздействие MRHD на человека .
Педиатрическое использование
STENDRA не показан для использования у педиатрических пациентов.
Безопасность и эффективность у пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены
установлено.
Гериатрическое применение
Общее количество субъектов в клинических испытаниях
аванафил, около 23% были 65 лет и старше. Нет общих различий в
Эффективность и безопасность наблюдались у субъектов старше 65 лет
по сравнению с более молодыми субъектами; следовательно, корректировка дозы не оправдана.
только по возрасту. Тем не менее, есть большая чувствительность к лекарствам в некоторых старых
Физические лица должны быть рассмотрены.
Почечная недостаточность
В клиническом фармакологическом исследовании с одним 200 мг
Банки STENDRA, воздействие аванафила (AUC или Cmax) у нормальных субъектов
сопоставим с пациентами с легкой (клиренс креатинина больше или равен
От 60 до менее 90 мл / мин) или умеренный (клиренс креатинина больше или
от 30 до менее 60 мл / мин) почечной недостаточности. Там нет коррекции дозы
необходимо для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (креатинин
клиренс больше или равен 30-менее 90 мл / мин).
Фармакокинетика аванафила у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек или почек
Диализ не был изучен; не используйте STRENDRA у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
В клиническом фармакологическом исследовании аванафил AUC и Cmax in
Пациенты с легкой дисфункцией печени (класс А по шкале Чайлд-Пью) были сопоставимы
что у здоровых добровольцев, когда вводили дозу 200 мг. Cmax от Аванафила был
На 51% ниже и AUC был на 11% выше у пациентов с умеренной частотой
дисфункция печени (класс Чайлд-Пью) по сравнению с субъектами с нормальными
Функция печени. Коррекция дозы не предназначена для пациентов с легкой и легкой формой
умеренная дисфункция печени (класс А или В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика
аванафил не изучался у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени; Не
использовать STENDRA у таких пациентов.
Варденафил — лекарственное средство, селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), предназначенное для лечения эректильной дисфункции. Варденафила гидрохлорид — почти бесцветное твёрдое вещество с молекулярной массой 579,1; растворимость в воде 0,11 мг/мл.
| Варденафил | |
|---|---|
| Vardenafil | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-[[3-(1,4-Дигидро-5-метил-4-оксо-7-пропилимидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-этилпиперазин (в виде моногидрохлорида) |
| Брутто-формула | C23H32N6O4S |
| Молярная масса | 488.604 г/моль |
| CAS | 224785-90-4 |
| PubChem | 110634 |
| DrugBank | APRD00699 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G04BE09 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 15% |
| Связывание с белками плазмы | 95% |
| Метаболизм | Hepatic (CYP3A4) |
| Период полувывед. | 4–5 часов |
| Экскреция | С желчью |
| Лекарственные формы | |
| таблетки покрытые оболочкой | |
| Способы введения | |
| Oral | |
| Другие названия | |
| Levitra, Staxyn, Vivanza | |
| Медиафайлы на Викискладе |
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нём артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ5), участвующую в расщеплении цГМФ, Варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенной окиси азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Этот эффект обуславливает способность Варденафила усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.
После приёма внутрь Варденафил быстро всасывается и начинает действовать через 15 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 4—5 часов
Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота.
Комбинация с ингибиторами протеаз ВИЧ, такими как индинавир или ритонавир.
Левитра не показана женщинам и детям до 16 лет.
С осторожностью следует применять у пациентов:
с врождённым удлинением интервала QТ;
с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
с тяжёлым нарушением функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг;
с заболеванием почек в терминальной стадии. У пациентов с незначительным, умеренным и тяжёлым снижением функции почек изменения режима дозирования не требуется;
с артериальной гипотонией (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.);
с недавно перенесённым инсультом и инфарктом миокарда; с нестабильной стенокардией;
с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит);
со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом
Начальная доза составляет 10 мг.
Принимается за 25—60 минут до сексуального контакта.
Продолжительность действия Варденафила составляет 4—5 часов.
Максимальная рекомендованная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет).
Доза 20 мг назначается в случаях тяжёлой ЭД (сахарный диабет, простатэктомия), когда стартовая доза 10 мг оказывается недостаточно эффективной.
Прием пищи и алкоголя не влияет на эффективность Варденафила.
Варденафил действует только при достаточном уровне сексуальной стимуляции
- Варденафил («Левитра») в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер. Наиболее типичные (1—10 %): Головная боль, покраснение лица, диспепсия, тошнота, головокружение, ринит. Нетипичные и редкие (0,1—1 %): отеки лица, фотосенсибилизация, боли в пояснице, артериальная гипертония, изменение функциональных «печеночных» тестов, повышение уровня ГГТП, повышение уровня креатинкиназы, миалгия, сонливость, диспноэ, нарушение зрения, слезящиеся глаза, приапизм, анафилактические реакции (включая отёк гортани), грудная жаба, артериальная гипотония, ишемия миокарда, постуральная гипотензия, синкопальные состояния, повышение мышечного тонуса, носовое кровотечение, глаукома.
Известно о случаях приема Варденафила в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьёзных побочных реакций. Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
Доза Варденафила не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Сочетание с индинавиром и ритонавиром противопоказано.
Нитраты, донаторы оксида азота: комбинированное назначение Варденафила и нитратов противопоказано из-за опасности развития артериальной гипотензии.
Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и Левитрой может сопровождаться развитием артериальной гипотонии. Варденафил следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа-адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать.
- Силденафил (Виагра)
- Тадалафил (Сиалис)
- Уденафил (Зидена)
- Аванафил (Стендра)
- Drug Approval Package . Levitra (Vardenafil Hydrochloride) Tablets (англ.). U.S. Food and Drug Administration (19 августа 2003). Дата обращения: 26 сентября 2015.
- Vardenafil (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 26 сентября 2015.
- Варденафил. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil — Labels updated with NAION information. FDA Statement. United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 03. Дата обращения: 27 сентября 2015.