Суксаметоний-Биолек (Suxamethonium-Biolek) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Суксаметоний-Биолек
💊 Состав препарата Суксаметоний-Биолек
✅ Применение препарата Суксаметоний-Биолек
📅 Условия хранения Суксаметоний-Биолек
⏳ Срок годности Суксаметоний-Биолек
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 8 °С
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Суксаметоний-Биолек
(Suxamethonium-Biolek)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2020.05.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M03AB01
(Суксаметония хлорид)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Суксаметоний-Биолек |
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-002685/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Суксаметоний-Биолек
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7 мг, динатрия эдетат — 0.05 мг, аскорбиновая кислота — 0.05 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0.1М — до pH 3.3-3.6, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.
Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После в/в введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/мл – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания препарата
Суксаметоний-Биолек
- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные оперативные вмешательства);
- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
- отравление стрихнином;
- столбняк (симптоматическая терапия).
Режим дозирования
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг массы тела.
Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг; в/в – 1-2 мг/кг.
Побочное действие
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия.
Снижение АД, нарушение проводимости сердца, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка, миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 ч после применения препарата могут возникнуть мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
- миастения;
- врожденная и дистрофическая миотония;
- мышечная дистрофия Дюшенна;
- закрытоугольная глаукома;
- острая печеночная недостаточность;
- отек легких;
- проникающие травмы глаз;
- бронхиальная астма;
- гиперкалиемия;
- детский возраст до 1 года;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью: снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая и хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмина бромид), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренные хирургические вмешательства у больных с «полным желудком».
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещается принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан: острая печеночная недостаточность. С осторожностью при снижении активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Применение у детей
Запрещено принимать препарат детям в возрасте до 1 года.
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и на фоне общей анестезии. Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония йодида препарата 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида предотвращает фибриллярные подергивания мышц, и последующее появление мышечных болей. При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижения ее уровня. Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок).
Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Mg2+и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие.
Совместим с другими миорелаксантами наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действия суксаметония йодида.
Условия хранения препарата Суксаметоний-Биолек
Список А.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от +2 до +8°C. Замораживания не допускается.
Срок годности препарата Суксаметоний-Биолек
Срок годности 1 год и 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК , ПАО |
Украина |
61070, г. Харьков, Померки |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Сукцинилхолин
Succinylcholine
Фармакологическое действие
Сукцинилхолин (суксаметониум, диацетилхолин) — деполяризующий миорелаксант. Действует аналогично ацетилхолину, вызывает деполяризацию моторной замыкательной пластинки в мионевральном соединении, что вызывает стойкий паралич вялых скелетных мышц, вызванный состоянием аккомодации, которое развивается в соседних возбудимых мышечных оболочках.
При внутривенном введении сукцинилхолин связывается с постсинаптическими никотиновыми рецепторами и оказывает ацетилхолин-подобное действие, то есть вызывает деполяризацию мембран. Этот процесс сопровождается мышечными сокращениями, которые клинически проявляются фасцикуляциями (мышечные подёргивания). Этот период характеризуют как Ⅰ фаза нейромышечного блока. Таким образом нарушается проведение нервно-мышечного возбуждения и возникает расслабление скелетных мышц. При высоких или повторных дозах сукцинилхолина наступает Ⅱ фаза (недеполяризующий блок), механизм которого не ясен. Препарат также связывается с H-холинорецепторами других органов и тканей, что объясняет его побочные эффекты.
Фармакокинетика
Обладает быстрым началом действия — 30–60 с и кратковременным эффектом — <10 мин. Поступая в кровоток, сукцинилхолин разрушается путём гидролиза псевдохолинэстеразой и распадается на сукцинилмонохолин и холин, причём настолько быстро, что только около 10 % препарата попадает в нервно-мышечный синапс. Затем концентрация препарата в сыворотке крови снижается и молекулы сукцинилхолина начинают диффундировать из комплекса с холинорецепторами в кровоток и нервно-мышечная проводимость восстанавливается. Период полувыведения (T½) сукцинилхолина составляет около 47 секунд.
Сукцинилхолин действует дольше при увеличении дозы, а также нарушении метаболизма — при гипотермии (замедляет гидролиз), низкой концентрации или наследственном дефекте псевдохолинэстеразы. Концентрация псевдохолинэстеразы в сыворотке крови может снижаться при беременности, заболеваниях печени и при воздействии некоторых лекарственных средств. У 2 % больных одна аллель гена псевдохолинэстеразы нормальная, вторая — патологическая (гетерозиготный дефект гена псевдохолинэстеразы), что удлиняет действие препарата до 20–30 мин. У 1 больного из 3000 обе аллели гена псевдохолинэстеразы патологические (гомозиготный дефект гена псевдохолинэстеразы), в результате чего активность псевдохолинэстеразы значительно снижается, при этом нервно-мышечный блок после введения сукцинилхолина длится около 4–8 ч.
Показания
Кратковременная нервно-мышечная блокада при интубации трахеи, хирургии или механической вентиляции лёгких.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сукцинилхолину;
- возраст до 18 лет из-за высокого риска рабдомиолиза, гиперкалиемии и остановки сердца у детей с недиагностированной миопатией;
- глаукома (возможно резкое повышение внутриглазного давления);
- гиперкалиемия;
- ожоги.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения сукцинилхолина у беременных женщин не проведено.
Неизвестно, может ли сукцинилхолин нанести вред плоду при введении беременной женщине или повлиять на репродуктивную способность.
Применение у беременных женщин в случае крайней необходимости.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения сукцинилхолина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли сукцинилхолин в материнское молоко.
Применение в период лактации с осторожностью.
Применение в детском возрасте
Применение у пациентов в возрасте до 18 лет противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система
Сукцинилхолин, имея схожую структуру с ацетилхолином, взаимодействует также с холинорецепторами и вне нервно-мышечного синапса. Стимуляция H-холинорецепторов парасимпатических и симпатических ганглиев, а также M-холинорецепторов синоатриального узла в сердце приводит к увеличению или уменьшению артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Метаболит сукцинилхолина стимулирует м-холинорецепторы синоатриального узла, что вызывает брадикардию. Хотя к этому эффекту особенно чувствительны дети, после второй дозы сукцинилхолина брадикардия развивается и у взрослых. Для профилактики брадикардии вводят атропин: во всех возрастных группах обязательно перед инъекцией второй дозы сукцинилхолина, а у детей часто и перед первой инъекцией. Дозы атропина: у детей — 0,02 мг/кг в/в, у взрослых — 0,4 мг в/в. Иногда сукцинилхолин вызывает узловую брадикардию и желудочковые эктопические ритмы.
Фасцикуляции
При введении сукцинилхолина о начале миорелаксации сигнализируют видимые глазом сокращения моторных единиц, которые называются фасцикуляциями. Фасцикуляции можно предотвратить предварительным введением недеполяризующего миорелаксанта в низкой дозе (прекураризация). Так как это взаимодействие препятствует развитию I фазы деполяризующего блока, требуются высокие дозы сукцинилхолина (1,5 мг/кг).
Гиперкалиемия
При введении сукцинилхолина деполяризация приводит к тому, что из здоровых мышц выделяется калий с увеличением его концентрации в сыворотке крови до 0,5 ммоль/л. При нормальной концентрации калия этот феномен не имеет клинического значения, но при некоторых состояниях (обширные ожоги, травмы, некоторые неврологические заболевания) возникающая гиперкалиемия может привести к нарушению ритма и даже к остановке сердца, которая часто бывает рефрактерна (устойчива) к стандартным реанимационным мероприятиям: для снижения концентрации калия и устранения метаболического ацидоза требуются кальций, инсулин и глюкоза, бикарбонат, катионо-обменная смола, дантролен и даже искусственное кровообращение.
К состоянием высокого риска относят обширные ожоги и травмы, тяжёлую внутрибрюшную инфекцию, травму спинного мозга, энцефалит, инсульт, синдром Гийена-Барре, Тяжёлые формы болезни Паркинсона, столбняк, длительную неподвижность, полинейропатии и миопатии, разрыв артериальной аневризмы головного мозга, закрытые черепно-мозговые травмы, утопление, геморрагический шок с метаболическим ацидозом.
Если травма вызывает денервацию (например, при полном поперечном разрыве спинного мозга денервации подвергаются многие группы мышц), то холинорецепторы формируются на мембранах мышц вне нервно-мышечного синапса, что при введении сукцинилхолина вызывает всеохватывающую деполяризацию мышц и мощный выброс калия в кровоток. Предварительное введение недеполяризующего миорелаксанта не вызывает достоверного предотвращения высвобождения калия и не устраняет угрозы опасных для жизни осложнений. Риск гиперкалиемии достигает максимума на 7–10-й день после травмы, но точные временные параметры периода риска неизвестны.
Боль в мышцах
При введении сукцинилхолина часто возникают миалгии (боли в мышцах) в послеоперационном периоде, что связано с фасцикуляциями и микротравмой мышц вследствие них. На миалгию чаще всего жалуются молодые люди (чаще женщины) после амбулаторных хирургических вмешательств. При беременности, а также в детском и преклонном возрасте риск миалгии уменьшается.
Некоторые исследования говорят о том, что предварительное введение недеполяризующего миорелаксанта или лидокаина (1–1,5 мг/кг) уменьшает вероятность возникновения миалгии. Нестероидные противовоспалительные препараты эффективны при лечении миалгии.
Повышение давления в полости желудка
Фасцикуляции мышц брюшной стенки увеличивают давление в просвете желудка, что в свою очередь приводит к повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера. Следовательно, эти два эффекта взаимопоглощаются, и сукцинилхолин, вероятнее всего, не увеличивает риск возникновения желудочного рефлюкса и лёгочной аспирации. Предварительное введение недеполяризующего миорелаксанта предотвращает как увеличение давления в просвете желудка, так и компенсаторное повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера.
Однако следует соблюдать насторожённость к желудочной регургитации и профилактировать её с помощью возвышенного положения головного конца тела и приёма Селика.
Повышение внутриглазного давления
Сукцинилхолин повышает внутриглазное давление, что связано с сокращением мышц глазного яблока. При этом у пациентов с травмой глаза увеличивается риск повреждения, в частности при проникающим ранением глаза теоретически существует опасность вытекания стекловидного тела. Некоторые авторы оспаривают это утверждение. Предварительное введение недеполяризующего миорелаксанта не всегда предотвращает увеличение внутриглазного давления.
Злокачественная гипертермия
Сукцинилхолин — мощный провоцирующий фактор злокачественной гипертермии. Ранним симптомом злокачественной гипертермии часто служит парадоксальное сокращение челюстных мышц после введения сукцинилхолина.
Генерализованные сокращения
При миотонии введение сукцинилхолина может вызывать миоклонус.
Длительный паралич скелетной мускулатуры
Как уже отмечалось ранее, при низкой концентрации нормальной псевдохолинэстеразы введение сукцинилхолина вызывает умеренное удлинение деполяризующего блока. После введения сукцинилхолина больным с патологической псевдохолинэстеразой возникает длительный паралич скелетных мышц. В отсутствие адекватной респираторной поддержки это осложнение представляет серьёзную опасность.
Повышение внутричерепного давления
Сукцинилхолин может увеличивать мозговой кровоток и внутричерепное давление. Это также можно предотвратить с помощью прекураризации и инъекции лидокаина (1,5–2 мг/кг) за 2–3 мин до интубации, а также предварительной ИВЛ в режиме гипервентиляции. Интубация трахеи с неадекватной анестезией и миорелаксацией увеличивает внутричерепное давление значительно сильнее, чем сукцинилхолин.
Классификация
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сукцинилхолин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сукцинилхолин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Польсуксан
МНН: Суксаметония хлорид
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Suxamethonium
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021409
Информация о регистрации в РК:
28.11.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
181.55 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Польсуксан
Международное непатентованное название
Суксаметония хлорид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 100 мг/5мл
Cостав
5 мл раствора содержат
активное вещество — суксаметония хлорид 115.5 мг
(в пересчете на безводное вещество 100.0 мг),
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты периферического действия. Холина производные. Суксаметония хлорид
Код АТХ М03АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Короткое время действия суксаметония хлорида является результатом его быстрой инактивации его сывороточной холинэстеразой: большая часть суксометония хлорида инактивируется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина сразу же после внутривенного введения до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).
Когда оставшаяся часть препарата достигает концевых пластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Таким образом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведения из плазмы — менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде с мочой. Сукцинилхолин не проникает через плаценту.
Фармакодинамика
Польсуксан является деполяризующим миорелаксантом и вызывает слабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым пластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическим примером которых является Польсуксан, по аналогии с ацетилхолином связываются с никотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект. Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Польсуксана является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.
Польсуксан отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткой продолжительностью действия — от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечную релаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнего срока миорелаксации.
Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма.
Показания к применению
— мышечная релаксация при общей анестезии (облегчение интубации трахеи при оперативных вмешательствах в хирургии, акушерстве и гинекологии)
— снижение интенсивности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ)
Способ применения и дозы
При общей анестезии Польсуксан вводят в виде однократной внутривенной инъекции, после общей анестезии, необходим контроль дыхания.
Эффект наступает через 30‑60 секунд и длится приблизительно 2‑6 минут.
Польсуксан не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «Особые указания»).
Рекомендуется до начала операции определить чувствительность к препарату с помощью небольшой тестовой дозы 0,05 мг/кг внутривенно.
Дозировка зависит от массы тела пациента и требуемой степени мышечной релаксации.
Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых
Однократная доза для интубации: 1-1.5 мг/кг массы тела.
Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.
Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года: 1-2 мг/кг массы тела.
При необходимости препарат может вводиться внутримышечно в дозе 2,5 мг/кг массы тела для взрослых и детей до максимальной дозы 150 мг.
Одинаковые по силе действия дозы Польсуксана имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40-50% по сравнению с взрослыми (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением
Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.
Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца
Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но разделы «Противопоказания» и «Особые указания» должны быть учтены.
Метод введения
Только для однократного применения. В процессе использования необходимо убедиться, что стерильное содержимое не загрязнено микроорганизмами.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
-
повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто — небольшое повышение на 0,05 ммоль/л)
-
миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций.
-
миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%)
-
аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «Особые указания».
Часто (≥ 1/100, <1/10)
-
аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина)
-
повышение внутриглазного давления
-
повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение
-
гипотензия, гипертензия
-
повышение внутричерепного давления
Нечасто (≥1/1,000, <1/100)
-
незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта
-
преходящая артериальная гипертензия, тахикардия
Редко (≥1/10,000, <1/1,000)
-
бронхоспазм
-
длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм
-
мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме
-
миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы
Очень редко (<1/10,000)
-
анафилактический шок
-
порфирия
-
повышение температуры тела
-
злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы)
-
сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление)
-
желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Польсуксана, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна)
-
сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций
-
повышенная концентрация CO2 в конце выдоха
-
тяжелый ацидоз
-
гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией.
-
поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости
-
отек гортани, отек легких
-
острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.
Противопоказания
— гиперчувствительность к суксаметония хлориду или к любому из
вспомогательных компонентов препарата
— злокачественная гипертермия
— гиперкалиемия и риск гиперкалиемии у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
— тяжелые ожоги и травмы
— длительная иммобилизация
— нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии
— мышечная дистрофия Дюшенна, миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, тяжелая миастения
— врожденная недостаточность холинэстеразы
— тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис
— проникающие ранения глаза, повышенное внутриглазное давление
— повышенное внутричерепное давление
Лекарственные взаимодействия
С суксаметония хлоридом взаимодействуют следующие лекарственные препараты:
Эффект Польсуксана усиливают или удлиняют
-
летучие ингаляционные анестетики (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран) обладают преимущественно центральным миорелаксантным эффектом;
-
ингибиторы холинэстеразы: деполяризующий блок не может быть устранен ингибиторами холинэстеразы (неостигмин). Под действием этих препаратов деполяризующий блок только усиливается, что объясняется ингибированием не только холинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы, а также распадом самого сукцинилхолина. (Ингибиторы холинэстеразы должны влиять и на двойной блок, но в данном случае также следует соблюдать осторожность). Глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин) также могут усиливать эффект суксометония;
-
цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид) как результат снижения активности холинэстеразы;
-
антибиотики, и прежде всего аминогликозиды (гентамицин, неомицин, стрептомицин);
-
местные анестетики (прокаин, лидокаин), противоаритмические препараты (вещества I класса) как результат снижения проницаемости мембраны для ионов натрия;
-
магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20–30 минут до введения суксометония хлорида;
-
антагонисты кальция и петлевые диуретики из-за блокады кальциевых каналов;
-
бета-адреноблокаторы;
-
соли лития;
-
кортикостероиды;
-
окситоцин, циметидин;
-
ингибиторы МАО (фенелзин) и определенные нейролептики (перфеназин), метоклопрамид, гормональные контрацептивы и эстрогены, симпатомиметики из-за снижения активности холинэстеразы;
-
противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов. Однако для суксометония хлорида описаны случаи удлинения эффекта;
-
алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, могут повлиять на эффект суксаметония хлорида;
Эффект Польсуксана снижают
-
парасимпатические эффекты суксаметония хлорида могут быть снижены атропином;
-
сопутствующие переливания цельной крови или плазмы уменьшают эффект суксаметония хлорида;
Эффект Польсуксана на другие лекарственные препараты
-
суксаметоний потенцирует эффект сердечных гликозидов, что может привести к аритмиям;
-
смешивание суксаметония хлорида в ампулах по 0,1 г/5 мл с щелочными веществами, например, барбитуратами (например, тиопенталом), может привести к снижению эффективности или отсутствию действия суксаметония хлорида;
Польсуксан совместим
-
с кровью, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5%-ным раствором фруктозы, 5%-ным раствором декстрозы, 6%-ным раствором декстрана.
Особые указания
Польсуксан может вызывать паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому при общей анестезии Польсуксан должен вводиться только опытным анестезиологом или врачом, и в силу этого должны быть доступны все средства для интубационного наркоза, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.
Парасимпатические эффекты (брадикардия вплоть до асистолии, гипотензия, гиперсаливация) часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.
У пациентов с заболеваниями сердца и легких необходимо применение препарата с осторожностью.
Нарушения сердечного ритма
Нарушения ритма чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к терапии. В некоторых из этих случаев пациенты страдали неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.
В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой.
В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Польсуксан не должен вводиться в виде длительной инфузии.
Недостаточность холинэстеразы
Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы плазмы. Поэтому продолжительность эффекта препарата в первую очередь зависит от концентрации и активности этих ферментов.
Недостаточность холинэстеразы может заметно продлевать эффект Польсуксана, способствовать длительному нервно-мышечному блоку.
Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, туберкулез, столбняк, тяжелые инфекции), недоедания, ожогов, приема лекарственных препаратов, плазмафереза, искусственного кровообращения. Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и в конце беременности.
Существенное увеличение времени действия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.
Гиперкалиемия
Суксаметония хлорид повышает уровень калия в сыворотке до 0.5 ммоль/л у здоровых людей. Повышение уровня калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или политравмой, с сепсисом.
Повышение внутриглазного давления
Суксаметония хлорид вызывает кратковременное повышение внутриглазного давления и не должен использоваться при проникающей травме глаза за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от его применения перевешивает риск для глаз.
Мышечные боли
После введения Польсуксана могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекурареризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.
Длительное применение
По аналогии с длительной инфузией повторное введение препарата может изменять способность вещества вызывать нервно-мышечный блок (требуемая кумулированная доза 5-10 мг/кг массы тела). Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если Польсуксан не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На основании клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.
Миастения
Не рекомендуется назначать препарат пациентам с миастенией, так как у них развивается состояние II блока, которое может привести к задержке восстановления. Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к суксаметонию хлориду, что требует снижения дозы препарата.
Перекрестная чувствительность
Отмечается перекрестная чувствительность суксаметония хлорида с другими миорелаксантами (как деполяризующими, так и недеполяризующими). В связи с этим следует с осторожностью в случае крайней необходимости назначать Польсуксан при наличии в анамнезе повышенной чувствительности пациента к миорелаксантам.
При повторном введении препарата может развиться тахифилаксия.
Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты Польсуксана за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.
Эффект Польсуксана может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина, и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.
Использование с другими препаратами
Суксаметония хлорид не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами в одном шприце (в частности, с тиопенталом натрия).
Применение в педиатрии
Препарат следует назначать с осторожностью в педиатрической практике, так как у детей более вероятно наличие не диагностированных миопатий или предрасположенности к злокачественной гипертермии, брадикардии.Беременность и период лактации
Польсуксан должен назначаться при беременности только при необходимости, когда преимущества от его использования превышают возможный риск для плода.
Данных по влиянию суксаметония хлорида на фертильность и течение беременности нет. Суксаметония хлорид не оказывает прямого действия на матку, в нормальных терапевтических дозах не проникает через плацентарный барьер.
Время действия суксаметония хлорида может быть увеличено за счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы крови в период беременности. Уровень холинэстеразы в плазме достигает нормальных значений приблизительно через 6-8 недель после родов.
Неизвестно, проникают ли суксаметония хлорид и его метаболиты в грудное молоко. Однако, при необходимости введения препарата следует прекратить кормление грудью перед введением препарата и не возобновлять его как минимум на протяжении 24 ч после анестезии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат используется в специализированном отделении.
Передозировка
Симптомы: длительная миорелаксация, остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких. Возможно введение антихолинэстеразных препаратов (прозерин, эдрофоний, неостигмин, атропин), переливание свежей цельной крови, свежезамороженной плазмы.
Форма выпуска и упаковка
По 5.0 мл в ампулы нейтрального стекла или стерильные ампулы шприцевого наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Допускается контурные упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптеки
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
А дрес электронной почты infomed@santo.kz
| 896787981477976488_ru.doc | 103.5 кб |
| 137483561477977651_kz.doc | 135.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
лиоф. порошок д/инъекц. 4 мг: фл. 25 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: 887/94/99/04/09/15/19 от 05.12.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Лиофилизированный порошок для инъекций белого или почти белого цвета; приложенный растворитель — бесцветный и прозрачный раствор.
| 1 фл. | |
| пипекурония бромид | 4 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол.
Растворитель: натрия хлорид, вода д/и.
При необходимости корректировки значения pH добавляются натрия гидроксид 10% и/или кислота хлористоводородная 10%.
Флаконы стеклянные объемом 10 мл (5) прозрачные, с резиновой пробкой с комбинированным колпачком «flipp-off»; в комплекте с растворителем (2 мл амп. 5 шт.) — поддоны картонные (5) — коробки картонные (для стационаров).
Свойства
Ардуан (пипекурония бромид) является недеполяризирующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризирующих миорелаксантов (например, сукцинилхолин), Ардуан не вызывает мышечную фасцикуляцию. Ардуан не оказывает гормонального действия.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.
По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 0.03 и 0.05 мг/кг веса тела, соответственно.
Доза, равная 0.05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.
Максимальное действие пипекурония зависит от дозы и наступает через 1.5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0.07-0.08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика
При в/в введении начальный объем распределения (Vdc) -110 мл/кг массы тела, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) — 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Cl) — 2.4±0.5 мл/мин/кг, среднее время T1/2β составляет 121±45 мин, среднее время нахождения (MRT) — 140 мин.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной контрактильности использованы 0.01-0.02 мг/кг дозы.
Пипекуроний, в основном, выделяется через почки, 56% в первые 24 ч. 75% выводится в неизмененном виде, остальное количество — в форме 3-дезацетил-пипекурония.
По данным преклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония.
Область применения
- миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию.
Реклама
Рекомендации по применению
Применяют внутривенно.
Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.
Рекомендуемые дозы для взрослых
— начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства — 0.06-0.08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин;
— начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина — 0.05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;
— поддерживающая доза — 0.01-0.02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;
— при недостаточной функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0.04 мкг/кг.
Возможно продление действия в следующих случаях
— избыточный вес тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела);
— одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Ардуана можно уменьшить);
— во время интубации с сукцинилхолином (Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина). Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана после деполяризирующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).
Прекращение эффекта
В момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.
Побочные действия
Перечень в таблице побочных эффектов составлен по следующим категориям частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять).
Имеются сообщения о следующих побочных эффектах:
| Органы или системы органов | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко |
| Со стороны иммунной системы | Анафилактические и анафилактоидные реакции*, отек Квинке | ||||
| Со стороны обмена веществ и алиментарные синдромы | Тетания | ||||
| Психические нарушения | Сонливость | ||||
| Со стороны нервной системы | Параличи, сомнолентность, гипестезия | ||||
| Со стороны органа зрения | Блефарит, птоз | ||||
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Аритмия, брадикардия, угнетение (подавление) работы сердца, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, ишемия миокарда (вплоть до развития инфаркта миокарда) и мозга; гипотензия, вазодилатация, гипертензия | ||||
| Со стороны дыхательной системы и медиастинальные симптомы | Апноэ, одышка, гиповентиляция легких, угнетение дыхания, ателектаз легкого, ларингоспазм, бронхоспазм, кашель | ||||
| Со стороны опорно-двигательной системы | Мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия | ||||
| Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза | Тромбоз, снижение АЧТВ и протромбинового времени | ||||
| Со стороны мочевыделительной системы | Анурия | ||||
| Со стороны кожи | Кожная сыпь, крапивница | ||||
| Со стороны лабораторных и инструментальных исследований | Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипергликемия, увеличение концентрации мочевины в крови, уменьшение ЧСС |
* Имеются сообщения о развитии анафилактических и анафилактоидных реакций, в т.ч. со смертельным исходом, после применения нервно-мышечных блокаторов, включая пипекурония бромид. При применении Ардуана необходимо обеспечить условия, подготовить лекарственные средства и аппаратуру для купирования анафилактической реакции.
Препарат не рекомендуется применять при наличии в анамнезе аллергической реакции к другим миорелаксантам, т.к. между недеполяризующими миорелаксантами может сформироваться перекрестная аллергия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт, достаточный для доказательства безвредности Ардуана для беременных и плода, отсутствует.
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Во время беременности применение Ардуана возможно только в тех случаях, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск.
В связи с тем, что соли магния усиливают нервно-мышечный блок, у женщин, принимающих такие препараты для лечения токсикоза беременности, прекращение миорелаксирующего эффекта лекарственным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применение стимулятора периферических нервов.
Кесарево сечение. По данным клинических исследований с применением Ардуана для общей анестезии, вероятно, что он не изменяет показатель по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.
В фармакокинетических исследованиях установлено, что пипекурония бромид проникает через плацентарный барьер в очень маленьких концентрациях и обнаруживается в крови пуповины.
Клинических данных по использованию Ардуана в период лактации нет.
Особые указания
Применять исключительно в условиях, позволяющих проведение искусственного дыхания и кислородотерапии, в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру, и при наличии антидота.
В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Ардуан можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.
Дозы Ардуана, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом.
Учитывая вышеизложенное, применение и доза ваголитических препаратов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых лекарственных препаратов и типа операции.
С целью избежания относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.
На фармакокинетику и/или миорелаксирующий эффект Ардуана могут воздействовать следующие факторы
— почечная недостаточность: продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного;
— нервно-мышечные заболевания: Ардуан назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата. Небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Ламберта-Итона могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки возможного вреда;
— заболевания печени: применение Ардуана возможно исключительно в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред;
— злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Ардуана, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных препаратов, а также, поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен быть знаком с ранними признаками синдрома, методами его диагностики и лечением;
— прочие:
— как и в случае с другими миорелаксантами, следует нормализовать электролитный баланс и кислотно-основное состояние;
— гипотермия может продлевать действие Ардуана;
— гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и продлению действия Ардуана;
— подобно другим миорелаксантам Ардуан может снижать парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время.
Следует применять только свежеприготовленный раствор.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автомобилем и другими машинами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
Передозировка
В случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию легких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.
Лекарственное взаимодействие
Нижеследующие лекарственные препараты способны воздействовать на действие Ардуана.
Действие усиливают или продлевают
— ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);
— анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота);
— другие недеполяризирующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина;
— некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, пептиды, имидазолы, метронидазол и др.);
— диуретики, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых канальцев, соли магния, лидокаин для в/в введения.
Действие ослабляет
— длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, КСl, NaCl, СаСl2.
Действие усиливает либо ослабляет
— предварительное применение деполяризирующих миорелаксантов (играют роль доза, время применения и индивидуальная чувствительность).
Несовместимость
Смешивание препарата Ардуан с инфузионными растворами не рекомендуется.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С.
Срок годности лиофилизировнного порошка для инъекций — 3 года, растворителя — 5 лет.
Срок годности препарата
Срок годности комплекта устанавливается по наименьшему сроку годности, входящих в состав комплекта компонентов. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Приготовленный раствор для инъекций должен быть использован непосредственно после приготовления.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер: П N010637
Торговое название: Дитилин-Дарница.
Международное непатентованное название: Суксаметония йодид.
Химическое название: β-Диметиламиноэтилового эфира кислоты янтарной дийодметилат
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения 20мг/мл.
Состав 1 мл раствора:
Активное вещество:
Суксаметония йодид — 0,02 г.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислоты хлористоводородной раствор 0,1 М, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант деполяризующий периферического действия.
Код АТХ: МОЗАВ01
Фармакологическое действие:
Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин; после внутривенного введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Показания к применению:
Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью — снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов. конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно), экстренная хирургия у больных с «полным желудком». Способ применения и дозы:
Режим дозирования: Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.
Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
Внутримышечно применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, внутривенно — 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи — 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания — 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии — 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг внутривенно и до 2.5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно. Побочные эффекты:
Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия. снижение артериального давления, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы): редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии. Передозировка:
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана
Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил. бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли Мg2+ и Li+. хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.
Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).
Снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.
Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин. глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония. Особые указания:
Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.
При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.
Медленное введение препарата, а также предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.
Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты внутривенно вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).
У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.
Через 10-12 часов после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ. Форма выпуска:
Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку пластиковую (кассету) вместе со скарификатором ампульным. Одну, две или пять контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным в коробку картонную. Срок хранения: 2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения:
Список А. При температуре не выше 5°С (замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек: по рецепту Производитель:
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, д 13