Сульфадимидин инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Сульфадимидин

Английское название

Sulfadimidine

Латинское название

Sulfadimidinum (род. Sulfadimidini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₂H₁₄N₄O₂S

Фармакологическая группа вещества Сульфадимидин

Нозологическая классификация

Код CAS

57-68-1

Фармакологическое действие

Характеристика

Сульфаниламид короткого действия. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле. Легко растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Фармакология

Блокирует акцепцию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium paraperfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Быстро всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке), на 75–86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. в легкие, ликвор), быстро выводится из организма, T_1/2 — 5–7 ч; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

Применение вещества Сульфадимидин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, гонорея, рожа, дизентерия, токсоплазмоз, нокардиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), порфирия, азотемия, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Сульфадимидин

Тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с пириметамином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, фенитоина, этил бискумацетата и других средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Противомикробная активность падает в присутствии прокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 1 г 4–6 раз в сутки; при пневмонии на 1 прием назначают 2 г; детям — из расчета 0,1 г/кг на 1 прием, затем — по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых — разовая 2 г, суточная 7 г; суточная доза детям до 1 года — 0,15 г/кг, старше 1 года — 0,1–0,15 г/кг; при дизентерии назначают по схеме: 1 цикл курса лечения — 25–30 г, 2 цикл — 18–21 г.

Меры предосторожности

На фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Сульфадимидин

Действующие вещества

Сульфадимидин

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: сульфадимидин 500 мг.; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.;

Фармакологический эффект

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы — 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — Тонзиллит; — Гайморит; — Средний отит; — Обострение хронического бронхита; — Пневмония; — Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей; — Шигеллез; — Рожа; — Раневая инфекция.

Противопоказания

— Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам); — Угнетение костномозгового кроветворения; — Хроническая почечная недостаточность; — Азотемия; — Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; — Порфирия; — Детский возраст до 3-х лет; — Гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).; С осторожностью;Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь.; Пневмония;Для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.; Для детей старше 3-х лет — 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.; Тонзиллит;Для взрослых — по 1 г 2-3 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.; Длительность терапии: 5-7 дней.; Гайморит;Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Средний отит;Для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Обострение хронического бронхита;Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 10-14 дней.; Воспалительные заболевания желчевыводяших и мочевыводяших путей;Для взрослых — по 0.5 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.; Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).; Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.; Рожа;Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.; Для детей старше 3-х лет — по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Раневые инфекиии: Для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.; Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии при легкой форме — 5-7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.; Высшие дозы;Для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г; Для детей старше 3-х лет: суточная — 0.1-0.15 г/кг.

Побочные действия

Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.

Передозировка

Данные по передозировке отсутствуют.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).; Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.; Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).; Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.; Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).; Антациды снижают всасывание в кишечнике.; При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.; Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.; При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Принимают внутрь.

Пневмония:

Для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет — 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит:

Для взрослых — по 1 г 2-3 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приема.

Длительность терапии: 5-7 дней.

Гайморит:

Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Средний отит:

Для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет — по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приема.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита:

Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 10-14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводяших и мочевыводяших путей:

Для взрослых — по 0.5 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.

Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).

Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.

Рожа:

Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет — по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделённые на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Раневые инфекции:

Для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.

Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии при легкой форме — 5-7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.

Высшие дозы:

Для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г;

Для детей старше 3-х лет: суточная — 0.1-0.15 г/кг.

Принимают внутрь.

Пневмония: для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в сутки, для детей старше 3-х лет — 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Прием препарата прекращают через 2–3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит: для взрослых — по 1 г 2–3 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 2–3 приемов. Длительность терапии: 5–7 дней.

Гайморит: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.

Средний отит: для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 10–14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей : для взрослых — по 0,5 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.

Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.

Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).

Через 5–6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.

Рожа : для взрослых — по 1 г 4–6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет — по 0,1–0,15 г/кг/сут, разделённые на 4–6 приемов. Длительность терапии: 7–10 дней.

Раневые инфекции: для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4–6 раз в день; для детей старше 3‑х лет — по 0,05–0,075 г/кг/сут, разделенные на 4–6 приемов. Длительность терапии при легкой форме — 5–7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.

Высшие дозы: для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г; для детей старше 3-х лет: суточная — 0,1–0,15 г/кг.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульфадимезин