Сульфасалазин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003765
Торговое наименование препарата
Сульфасалазин
Международное непатентованное наименование
Сульфасалазин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: сульфасалазин — 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29,0 мг, повидон-К25 — 24,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,0 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 8,4 мг, макрогол-4000 — 2,1 мг, титана диоксид — 4,1 мг, краситель железа оксид желтый — 0,4 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
J04AA
Фармакодинамика:
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.
Фармакокинетика:
Около 30% сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлора кишечника с образованием сульпиридина 60-80% и 25% — 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов; у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина -50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. Период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина — 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
Показания:
— Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремисии);
— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
— ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам;
— порфирия;
— гранулоцитопения;
— апластическая анемия;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);
— обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
— дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.
Беременность и лактация:
Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после приема пищи.
Язвенный колит, болезнь Крона
Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5-2 г 4 раза в сутки.
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит
Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, третьей и далее — по 500 мг 3 раза в сутки.
Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения — 6 мес и более.
Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;
Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки;
Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;
Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение сна, галлюцинации, атаксия, судороги, депрессия, асептический менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Со стороны органов чувств: шум в ушах.
Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз.
Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.
Взаимодействие:
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.
Особые указания:
В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости.
Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Сульфасалазин в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Сульфасалазин: инструкция по применению
Форма выпуска:
МНН: Сульфасалазин
ФТГ: Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Срок годности
- Условия отпуска
- Упаковка
Описание
Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.
Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
Фармакокинетика
Всасывание
Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение
Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.
Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.
Метаболизм и выведение
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.
Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.
Показания для применения
Препарат рекомендован:
для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,
для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,
для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
Способ применения и дозировка
Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.
Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.
Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.
При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.
Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.
Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.
Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).
Особые группы пациентов
Пожилые люди
Коррекция дозы не требуется
Пациенты с почечной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:
очень частые (≥ 1/10),
частые (≥ 1/100 до < 1/10),
нечастые (≥ 1/1 000 до < 1/100),
редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1 000),
очень редкие (< 1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).
В рамках каждой группы побочные действия представлены в порядке убывания их тяжести. Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Исследования
нечастые: повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и уровней «печеночных» трансаминаз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
частые: лейкопения, нейтропения, макроцитоз
нечастые: мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения
очень редкие: апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия Расстройства нервной системы
частые: головная боль
редкие: периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия очень редкие: асептический менингит
Нарушения органов слуха и равновесия
нечастые: звон в ушах
Респираторные, торакальные расстройства и нарушения со стороны средостения
редкие: легочная инфильтрация, диспноэ, кашель
очень редкие: фиброзный альвеолит
Желудочно-кишечные расстройства
частые: тошнота, рвота
нечастые: диарея, стоматит, паротит
редкие: панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы
редкие: нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
Нарушения обмена веществ и расстройства питания
частые: анорексия
нечастые: у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания
Нарушения иммунной системы
очень редкие: сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, мультиформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
очень редкие: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Гепатобилиарные нарушения
редкие: гепатит; окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Нарушения репродуктивной системы и нарушения молочной железы
нечастые: обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
Психические нарушения
нечастые: депрессия, бессонница
редкие: галлюцинации
Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Сульфасалазин-s, таблетки, 500 мг ×50
покрытые оболочкой, Синмедик, Индия • По рецепту
Сульфасалазин-ен, таблетки, 500 мг ×50
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, КРКА, Словения • По рецепту
Химическое название
4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide
Химические свойства
Сульфадиазин натрий относится к группе противомикробных средств – сульфаниламидов.
Вещество синтезируют в виде белого или светло-желтого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха. При длительном пребывании на свету соединение желтеет и распадается при наличии кислой среды. Средство нерастворимо в воде и орг. растворителях, зато хорошо растворяется в щелочах.
Молекулярная масса соединения = 250,3 грамма на моль.
Сходное по звучанию вещество — сульфозин, ранее применяли в психиатрии для проведения пиротерапии при шизофрении и для усмирения буйных пациентов.
Сульфазин в психиатрии не используется. Уколы Сульфазина также не производятся. Лекарство выпускают в форме таблеток или мази для местного применения.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество сблокирует процессы синтеза фолатов и ингибирует активность SH-содержащих ферментов в клетках микробов, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты, пиримидинов и пуринов. Средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, в том числе Pseudomonas aeruginosa, стрептококкам, гонококкам, кишечной палочке, менингококкам, протозойным инфекциям, грибкам Кандида, дерматофитам.
Биологическая доступность при пероральном приеме – порядка 80%. Метаболизируется лекарство преимущественно почками. Период полувыведения вещества составляет от 10 часов до 1 суток.
Мазь, в составе которой находится Сульфазин, обладает умеренной осмотической активностью, воздействует местно, в системный кровоток попадает мене 10% активного вещества.
Показания к применению
Сульфадиазин натрий назначают:
- для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей;
- при трахоме и токсоплазмозе;
- пациентам с пневмонией, церебральным менингитом, сепсисом, если другие антибактериальные средства недостаточно эффективны.
Вещество в составе мази используют:
- для лечения поверхностных ран и ожогов со слабой экссудацией;
- при трофических язвах, пролежнях, язвах, которые долго не заживают;
- у пациентов с кератомикозами;
- после пересадки кожи.
Противопоказания
Сульфазин противопоказан:
- при аллергии на данное вещество;
- лицам с почечной недостаточностью или лейкопенией;
- беременным женщинам;
- при нейтропении;
- в возрасте до 3 месяцев;
- во время лактации;
- при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Также мазь нельзя назначать для лечения глубоких гнойных ран и ожогов с выраженной экссудацией.
Побочные действия
Как правило, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.
Редко развиваются:
- аллергические реакции на коже;
- несварение желудка (пероральный прием);
- лейкопения, многоформная эритема;
- некроз кожи и обесцвечивание;
- нефрит;
- болезненные ощущения и жжение в месте нанесения мази.
Сульфазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и лекарственной формы существуют различные схемы лечения.
Таблетки, как правило, назначают в насыщающей дозе от 2 до 4 грамм в сутки. Далее 1-2 дня принимают по 1 грамму, каждые 4 часа. Затем переходят на прием одного грамма средства каждые 7 часов.
Для детей начальная дозировка рассчитывается из соотношения 0,1 грамм на 1 кг веса, затем по 25 мг на кг каждые 4-6 часов.
Мазь применяют исключительно местно. После очистки и надлежащей обработки раневой поверхности препарат наносят слоем в 3 мм, максимально можно нанести 300 мг мази. Также показано наложение повязки с мазью, которую следует менять не менее 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения – примерно 21 день.
Передозировка
Нет данных о передозировке лекарственным средством. Вероятнее всего усилится частота и выраженность проявления побочных реакций.
Взаимодействие
Вещество усиливает побочные реакции от амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомолярийных средств, циклоспорина, противосудорожных средств.
При сочетании с циметидином увеличивается вероятность развития лейкопении.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
При длительном применении или при нанесении на обширные раневые поверхности необходимо производить контроль показателей крови, работы почек и печени.
Также во время лечения средством показано обильное щелочное питье.
Детям
Требуется коррекция дозировки. Нельзя назначать детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям.
При беременности и лактации
Вещество нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Сульфазина)
Торговое название данного средства: Сульфазин, Адиазин, Пиримал, Ультрадиазин, Сульфадиазин, Сульфапиримидин, Дебенал.
Отзывы о Сульфазине
Отзывов о веществе крайне мало, однако отрицательных обнаружено не было.
Цена Сульфазина, где купить
На данный момент невозможно указать актуальную стоимость лекарства.
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Антибиотики
Товары из категории — Антибиотики
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 546
Немного фактов
Сульфасалазин Ен кишечный препарат антифлогистического и противомикробного действия. Обладает выраженной бактериостатической активностью по отношению к кишечным палочковидным бактериям, диплококкам, гонококкам и другим грамотрицательным микробам. Применяется в гастроэнтерологической практике при лечении неспецифического язвенного колита (НЯК) и хронических заболеваний ЖКТ.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Сульфасалазин лекарство из группы сульфаниламидов, которое используется в терапии заболеваний класса К50 регионарный энтерит/ К51 язвенный колит/ М06.9 неуточненный ревматоидный артрит.
Форма выпуска и биохимический состав
Комбинированный кишечный медпрепарат выпускается в виде светло-желтых двояковыпуклых таблеток круглой формы, в которых содержатся:
- сульфасалазин;
- оксид кремния;
- метакриловая кислота;
- низкомолекулярный поливинилпирролидон;
- эфир лимонной кислоты;
- макроголь;
- прежелатинизированный крахмал;
- пищевые добавки Е171 и Е172;
- сополимер этилокрилата;
- тальк;
- стеарат магния.
В таблетках содержится по 500.0 мг действующего вещества. Упаковываются в жесткие контурные блистеры по 10 штук. В бело-зеленой пачке содержится 5 блистеров, т.е. 50 таблеток.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противомикробный препарат обладает антифлогистическими свойствами. По биохимической структуре является совокупностью 5-амисалициловой кислоты и сульфидина. Незначительная часть сульфаниламидов абсорбируется в ткани из слизистой толстого кишечника, а затем рассредоточивается в клетках соединительной ткани.
На сульфасалазин оказывает влияние микрофлора кишечника, вследствие чего он расщепляется на 5-аминосалициловую кислоту и сульфидин. Оба компонента обладают выраженными бактериостатическими и противовоспалительными свойствами. Сульфидин быстрее проникает в ткани и сразу же купирует в них воспалительные реакции. За счет этого устраняются местные проявления кишечных заболеваний боли, жжение, чувство сдавливания кишечника и т.д.
Основная часть сульфасалазина проходит процесс вынужденного расщепления в условиях кишечной среды. В связи с этим часть новообразовавшихся веществ опять возвращается в кишечник вместе с током желчи. Действующие компоненты накапливаются преимущественно в соединительных и перитонеальных тканях, а также плевральном экссудате.
Около 35% 5-амисалициловой кислоты расщепляются в результате ацетилирования. При этом процесс элиминации метаболитов происходит при участии органов детоксикации, в особенности почек. Оставшиеся 65% 5-амисалициловой кислоты выводятся из организма вместе с каловыми массами.
Процесс инактивации компонентов сульфасалазина происходит главным образом в паренхиме. Скорость течения метаболических процессов зависит от интенсивности ацетилирования.
Показания к применению
Кишечный препарат используется в гастроэнтерологии при лечении септического воспаления в ЖКТ. Абсолютными показаниями к назначению Сульфасалазина Ен считаются:
- среднетяжелые стадии хронического воспаления ЖКТ;
- регионарно-терминальный илеит;
- идиопатический ревматоидный артрит;
- регионарный энтерит;
- неспецифический язвенный колит;
- иммуноопосредованные гранулематозные воспаления ЖКТ;
- желудочно-дуоденальная форма болезни Крона.
Лекарство применяется для профилактики рецидивов язвенного колита и проктита, а также предупреждения генерализации воспалительных процессов и образования очагов поражения в подвздошной кишке.
Режим дозирования
Таблетки принимаются внутрь сразу после употребления пищи. Их глотают целиком, запивая 150-200 мл минеральной или кипяченой (не горячей) воды. Рекомендуется принимать Сульфасалазин примерно в одно и то же время дня.
В связи с высокой вероятностью возникновения побочных реакций, кишечный препарат не назначается детям, которые не достигли 6-летнего возраста. Дозировка зависит от локализации очагов воспаления и типа возбудителя инфекции:
- болезнь Крона и НЯК: в первые сутки по 500.0 мг 4 раза, во вторые по 1.0 г 4 раза, в третьи и последующие по 2.0 г 4 раза;
- идиопатический ревматоидный артрит: на протяжении недели по 500.0 мг 1 раз в день, на протяжении второй недели по 500.0 мг 2 раза в день, на протяжении третьей недели по 500.0 мг 3 раза в день и т.д.
Согласно инструкции по применению, при лечении детей от 10 до 16 лет оптимальную дозу медпрепарата определяют по массе тела. Если она не превышает 50 кг, назначают по максимум 500.0 мг 4 раза в день. Использовать противовоспалительное средство для профилактики обострений гастроэнтерологических заболеваний у детей и подростков весом до 60-65 кг не рекомендуется.
Предельная суточная доза сульфасалазина для взрослых составляет 8.0 г, а для детей не более 2.0 г. Длительность терапии зависит от скорости регресса воспалительных процессов и в среднем составляет 30-50 дней.
Беременность и лактация
Во время вынашивания плода применение противовоспалительного кишечного средства возможно исключительно по показаниям. При этом врач подбирает минимально возможную терапевтическую дозу. В случае улучшения самочувствия пациентки рекомендуется прекратить терапию в последнем триместре беременности.
Сульфидин и 5-амисалициловая кислота могут проникать в грудное молоко. При назначении лекарства в период лактации необходимо решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание. Действующие компоненты могут вызвать раздражение слизистой ЖКТ новорожденного, а также нарушить естественную микрофлору.
Совместимость с алкоголем
Употребление этанолсодержащих напитков повышает риск развития геморрагического синдрома и кровотечений в кишечнике. В связи с этим нежелательно принимать алкоголь при прохождении терапии пероральными противомикробными средствами.
Взаимодействие с медикаментами
Согласно результатам фармакокинетических исследований, сульфасалазин препятствует всасыванию в кровь компонентов Дигоксина (кардиотоническое лекарство) и фолацина. В связи с этим комбинировать упомянутые медпрепараты не рекомендуется.
Сульфидин потенцирует терапевтическое действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гипогликемических медикаментов и непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме лекарств, угнетающих процессы кроветворения, повышается вероятность миелосупрессии.
Следует отказаться от применения пероральных антибиотиков на время терапии, т.к. они негативно влияют на микрофлору кишечника и тем самым снижают фармакологическую эффективность противовоспалительных таблеток в терапии язвенного колита.
Особые указания
На протяжении всего периода лечения нужно не реже 1 раза в месяц делать анализ мочи и активности печеночных ферментов в крови. В особенности это касается лиц, страдающих печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью нужно использовать кишечный препарат пациентам с идиопатическим ревматоидным артритом. Неадекватное лечение может привести к развитию сывороточной болезни, печеночной недостаточности и сильных головных болей.
Передозировка
Инструкция по применению кишечного препарата содержит информацию о случаях передозировки. Ошибочный прием более 8.0 г медпрепарата в день может сопровождаться такими побочными эффектами, как:
- пространственная дезориентация;
- кристаллурия;
- гиперсаливация;
- боль в эпигастрии;
- изжога;
- рвотные позывы;
- судороги;
- расширение зрачков;
- гематурия;
- задержка мочи.
При проявлении патологической симптоматики необходимо спровоцировать рвоту и промыть кишечник. Для предупреждения осложнений желательно провести ощелачивание урины и принудительный диурез. Больным с почечной недостаточностью и задержкой мочи следует воздержаться от потребления жидкости до нормализации состояния.
Побочные эффекты
Согласно инструкции, возникновение побочных эффектов возможно по причине повышения уровня действующих компонентов в плазме крови. В большинстве случае на нежелательные реакции со стороны мочеполовой системы, ЖКТ, органов дыхания, ЦНС, кожи и лабораторных показателей жалуются пациенты с ревматоидным артритом:
- неинфекционный менингит;
- звуковые галлюцинации;
- панкреатит;
- периферическая нейропатия;
- олигоспермия;
- нефротический синдром;
- инфильтрация легочной ткани;
- медикаментозный гепатит;
- гемолитическая анемия;
- гипопротромбинемия;
- агранулоцитоз;
- макроцитоз;
- интерстициальный пневмонит;
- гиперактивность щелочной фосфотазы;
- злокачественная экссудативная эритема;
- узловатый полиартериит;
- генерализованные кожные высыпания;
- периорбитальная отечность;
- окрашивание мочи.
При ухудшении самочувствия терапию прекращают или заменяют Сульфасалазин медикаментами с меньшим спектром побочных эффектов.
Противопоказания
Относительными противопоказаниями к употреблению кишечного противовоспалительного средства являются:
- нейтропения;
- возраст до 6 лет;
- дисфункция печени и почек;
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназная недостаточность;
- гиперчувствительность к сульфонамидам;
- апластическая анемия;
- масса тела до 35 кг;
- порфириновая болезнь.
Лечение проводится под наблюдением врачей при бронхиальной астме и склонности к аллергии. Не исключено развитие перекрестных реакций в случае параллельного использования ингибиторов карбоангидразы и тиазидных диуретиков.
Аналоги
Заменителями Сульфасалазина являются лекарства со схожими фармакотерапевтическими свойствами:
- Асакол;
- Салазопирин;
- Самезил;
- Мекасол.
Условия продажи и хранения
Медпрепарат продается в аптечных сетях только при наличии рецепта. Хранить его нужно в недоступном для маленьких детей месте при температуре 17-25 градусов Цельсия. Максимальный срок годности таблеток составляет 5 лет.
Цены на Сульфасалазин Ен в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 546 руб.
Выгодные предложения для подписчиков
Действующие вещества
Сульфадимидин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: сульфадимидин 500 мг.; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.;
Фармакологический эффект
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы — 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — Тонзиллит; — Гайморит; — Средний отит; — Обострение хронического бронхита; — Пневмония; — Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей; — Шигеллез; — Рожа; — Раневая инфекция.
Противопоказания
— Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам); — Угнетение костномозгового кроветворения; — Хроническая почечная недостаточность; — Азотемия; — Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; — Порфирия; — Детский возраст до 3-х лет; — Гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).; С осторожностью;Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Принимают внутрь.; Пневмония;Для взрослых — на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.; Для детей старше 3-х лет — 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.; Тонзиллит;Для взрослых — по 1 г 2-3 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.; Длительность терапии: 5-7 дней.; Гайморит;Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Средний отит;Для взрослых — по 1 г 2 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Обострение хронического бронхита;Для взрослых — по 1 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 10-14 дней.; Воспалительные заболевания желчевыводяших и мочевыводяших путей;Для взрослых — по 0.5 г 4-6 раз в сутки; Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.; Первый курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).; Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 ч, ночью — через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день — 3 г/сут.; Рожа;Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.; Для детей старше 3-х лет — по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии: 7-10 дней.; Раневые инфекиии: Для взрослых — на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.; Для детей старше 3-х лет — по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.; Длительность терапии при легкой форме — 5-7 дней, при тяжелой форме — около 10 дней.; Высшие дозы;Для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г; Для детей старше 3-х лет: суточная — 0.1-0.15 г/кг.
Побочные действия
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).; Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.; Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).; Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.; Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).; Антациды снижают всасывание в кишечнике.; При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.; Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.; При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да