Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к атипичным нейролептикам.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 400 мг Cmax сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного в/м введения в дозе 200 мг — через 25 мин, при повторном введении той же дозы — через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь — 80-90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.
Css в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма.
Подвергается незначительному метаболизму.
T1/2 — 3-5 ч, общий клиренс — 390 мл/мин, почечный клиренс — 325 мл/мин. 77-90% выделяется в неизмененном виде с мочой, 4% — в виде неактивного метаболита; 5-10% выводится через кишечник.
Показания активного вещества
СУЛЬТОПРИД
Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, состояние возбуждения при алкоголизме, хронические психозы с нарушением поведения, агрессивность, нестабильность поведения у пациентов с психическими заболеваниями.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Для приема внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 0.4-1.6 г, кратность применения — 3-4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. В/м — 0.4-1.2 г/сут в несколько введений.
Максимальная суточная доза при в/м введении взрослым составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: заторможенность, сонливость, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазмы жевательных и глазодвигательных мышц), экстрапирамидный синдром. При длительном лечении возможно развитие поздней дискинезии, ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа «пируэт»), брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к сультоприду; брадикардия, феохромоцитома, гипокалиемия; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием клонидина, бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов I и III класса, трициклических антидепрессантов.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае необходимости применения при беременности (особенно в III триместре) следует уменьшить дозу и длительность лечения, с последующим контролем состояния новорожденного. Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения сультоприда пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами — возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).
При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Сультоприд
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Сультоприд
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Сультоприд
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Сультоприд
Английское название
Sultopride
Латинское название
Sultopridum (род. Sultopridi)
Химическое название
N-[(1-Этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C17H26N2O4S
Фармакологическая группа вещества Сультоприд
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.5 Психоз алкогольный
-
F23.2 Острое шизофреноподобное психотическое расстройство
-
F29 Неорганический психоз неуточненный
-
F30 Маниакальный эпизод
-
F31.9 Биполярное аффективное расстройство неуточненное
Код CAS
53583-79-2
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, гипотермическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.
Фармакология
Нейролептический эффект обусловлен блокадой дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем мозга (в основном D2). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Антидепрессивным действием не обладает. Устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение.
После приема внутрь всасывается быстро и полно, биодоступность — 80–90%, Cmax (однократная доза 400 мг) определяется через 2 ч и составляет 3,7 мг/мл. После в/м введения (200 мг) Cmax составляет 2–3 мг/мл и определяется через 25 мин. Выявляется линейная зависимость концентрации от дозы. Равновесный уровень в плазме достигается с первого дня терапии. Характеризуется быстрой (в течение 2 ч) и равномерной пенетрацией в ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (содержание сультоприда в нем в 2 раза превышает уровень в плазме). Биотрансформации подвергается не более 4% дозы. Выводится с мочой в неизмененном виде (77–90%) и с фекалиями (5–10%). Общий Cl — 390 мл/мин, почечный Cl — 325 мл/мин. T1/2 — 3–5 ч, не кумулирует.
Применение вещества Сультоприд
Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, алкоголизм (состояние возбуждения), психоз (тревога, бред, галлюцинации, агрессивность, раздражительность).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипокалиемия, брадикардия (менее 65 уд./мин); одновременный прием ЛС, вызывающих брадикардию; нарушение проводимости миокарда, депрессивные и меланхолические состояния, эпилепсия с частыми приступами, феохромоцитома (в т.ч. подозрение на нее).
Ограничения к применению
Повышенная судорожная готовность (возможно дальнейшее снижение судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае необходимости применения при беременности, особенно в III триместре, необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного. Противопоказано при кормлении грудью.
Побочные действия вещества Сультоприд
Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, утомляемость, сонливость, головокружение, гиперсаливация, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), акинезия, тревожность, экстрапирамидные расстройства; при длительном применении в высоких дозах — депрессия, судорожный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа «пируэт»), ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность.
Прочие: увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).
Взаимодействие
Усиливает депримирующее влияние на ЦНС наркотических анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой — взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов — нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов — ортостатической гипотензии. Риск развития побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмия) повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, а также ЛС, вызывающие гипокалиемию (в т.ч. диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды).
Передозировка
Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м (при маниакальных состояниях) — 400–1200 мг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза — 1600 мг. При улучшении состояния дозу снижают до 400–600 мг/сут (при необходимости лечение продолжают малыми дозами).
Меры предосторожности
Сультоприд предназначен для использования только в стационаре. С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение судорожного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, т.к. повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Детям и пожилым не рекомендуют. Во время терапии у пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии. При снижении ЧСС ниже 65 уд./мин лечение прекращают. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Сульпирид: инструкция по применению
Форма выпуска:
МНН: Сульпирид
ФТГ: Антипсихотическое (нейролептическое) средство
Цены в аптеках: Минск
4,80 — 14,02 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Меры предосторожности
- Применение в период беременности
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- Взаимодействия с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Упаковка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
Одна капсула содержит: действующего вещества — сульпирида — 50 мг, 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е171, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство.
Код ATX: N05AL01.
Показания к применению
Доза 50 мг, 100 мг
— тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения);
— тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.
Доза 200 мг:
— острые психотические расстройства;
— хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Цены в аптеках Минск
Сульпирид, капсулы, 100 мг ×30
БЗМП, Беларусь • По рецепту
Сульпирид, капсулы, 50 мг ×30
БЗМП, Беларусь • По рецепту
Сультоприд
Sultopride
Фармакологическое действие
Сультоприд — антипсихотическое средство (нейролептик) с сильно выраженным седативным действием. Устраняет раздражительность, возбуждение и агрессивность. Не обладает антидепрессивным действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) сультоприда достигается через 2 часа; после однократного внутримышечного введения в дозе 200 мг — через 25 минут, при повторном введении той же дозы — через 1 час. Биодоступность сультоприда после приёма внутрь — 80–90 %. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.
Css в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 часов) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма. Подвергается незначительному метаболизму.
Период полувыведения (T½) — 3–5 часов, общий клиренс — 390 мл/мин, почечный клиренс — 325 мл/мин. 77–90 % выделяется в неизменённом виде с мочой, 4 % — в виде неактивного метаболита; 5–10 % выводится через кишечник.
Показания
Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, алкоголизм (состояние возбуждения), психоз (тревожность, бред, галлюцинации, агрессивность, раздражительность).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипокалиемия, брадикардия (менее 65 уд/мин); одновременный приём лекарственных средств, вызывающих брадикардию; нарушение проводимости миокарда, депрессивные и меланхолические состояния, эпилепсия с частыми приступами, феохромоцитома (в том числе подозрение на неё).
С осторожностью
Повышенная судорожная готовность (возможно дальнейшее снижение судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
В случае необходимости применения при беременности, особенно в III триместре, необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорождённого.
Применение в период грудного вскармливания
Противопоказано при кормлении грудью.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь суточная доза составляет 0,4–1,6 г, кратность применения — 3–4 раза/сут с интервалом не менее 6 часов. Внутримышечно — 0,4–1,2 г/сут в несколько введений.
Максимальная доза: при внутримышечном введении взрослым — 1,6 г/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Заторможенность, утомляемость, сонливость, головокружение, гиперсаливация, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), акинезия, тревожность, экстрапирамидные расстройства; при длительном применении в высоких дозах — депрессия, судорожный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Брадикардия, нарушения сердечного ритма (в том числе аритмия типа «пируэт»), ортостатическая гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Потеря аппетита, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны мочеполовой системы
Гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность.
Прочие
Увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).
Передозировка
Симптомы
Желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.
Лечение
Симптоматическая терапия, введение центральных холиноблокаторов.
Взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему (в том числе опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами — возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).
При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05AL02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Сультоприд предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сультоприд, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Сульпирид Белупо — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N009371
Торговое наименование препарата
Сульпирид Белупо
Международное непатентованное наименование
Сульпирид
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
капсулы 50 мг: одна капсула содержит
активное вещество сульпирид 50 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный -31,0 мг, лактозы моногидрат — 29,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 7,2 мг, магния стеарат — 2,8 мг; капсула [титана диоксид — 2 %, желатин — до 100,0%].
капсулы 200 мг: одна капсула содержит
активное вещество сульпирид 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 112,0 мг, лактозы моногидрат -83,0 мг, магния стеарат — 5,0 мг; крышечка капсулы [титана диоксид — 2 %, желатин — до 100,0 %], корпус капсулы [индигокармин FD&C синий 2 — 0,11 %, титана диоксид -1,10 %, желатин — до 100,0%].
Описание
Код АТХ
N05AL
Фармакодинамика:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе (ЦНС) сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, воздействие на неостриатную систему незначительное. Обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABA рецепторы).
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметиче-ским эффектом (угнетение рвотного центра)
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов. Биодоступность составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг. Одновременный прием сульпирида с пищей снижает всасывание на 30%.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани, объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида выделяется с грудным молоком и проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид плохо подвергается метаболизму.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.
Показания:
Капсулы 50 мг
— тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).
— тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.
Капсулы 200 мг
— острые психотические расстройства.
— хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата
— Детский возраст до 6 лет (для капсул 50 мг)
— Детский возраст до 14 лет (для капсул 200 мг)
— Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
— Гиперпролактинемия
— Феохромоцитома или подозрения на феохромоцитому
— Острая интоксикация алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
— Период грудного вскармливания
— Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы)
— Одновременный прием леводопы (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)
— Одновременный прием мехитазина, каберголина, хинаголида, ротиготина, циталопрама и эсциталопрама (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами»)
С осторожностью:
— У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма
— с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
— с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;
— с врожденным удлинением интервала QT;
— одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, поскольку сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие пируэтной желудочковой тахикардии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Особые указания»).
— У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анемнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).
— У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
— Агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных средств).
— У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с болезнью Паркинсона(см. раздел «Особые указания»).
— У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии (см. раздел «Особые указания»).
— При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови).
— При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
— При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности) (см.раздел «Особые указания»).
— При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования)(см. раздел «Способ применения и дозы»).
— При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препарата-
ми»).
— На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом Сульпирид Белупо, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови,что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
— У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).
— У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
— При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно.
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. Имеются очень ограниченные клинические данные по применению сульпирида беременными женщинами,поэтому назначение сульпирида беременным женщинам не рекомендуется. Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, находятся в группе повышенного риска развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»).
Были зарегистрированы случаи развития ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания, поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения сульпирид ом следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, до приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Суточная доза делится на несколько приемов. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Взрослые
Кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель.
Острые психотические расстройства, хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния): суточная доза составляет 200-400 мг сульпирида два раза в день. При необходимости, доза может быть увеличена до 1200 мг два раза в день (наивысшая рекомендуемая доза составляет 2400 мг).
Дети старше 6 лет
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия), особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела.
Дозы для лиц пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 — 1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:
|
Клиренс креа- |
Доза |
Увеличе- |
|
тинина |
сульпи- |
ние интер- |
|
(мл/мин) |
рида по |
вала между |
|
сравне- |
приемами |
|
|
нию со |
сульпири- |
|
|
стандарт- |
да |
|
|
ной (%) |
||
|
30-60 мл/мин |
70 |
1,5 раза |
|
10-30 мл/мин |
50 |
2 раза |
|
менее 10 мл/мин |
30 |
3 раза |
Побочные эффекты:
Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация, согласно ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Нежелательные явления, развивающиеся в результате применения сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы:
часто:
гиперпролактинемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто:
повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны нервной системы:
часто:
седация, сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия;
нечасто
: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония;
окулогирный криз;
частота неизвестна:
злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (после приема в течение более 3-х месяцев, как и при приеме других нейролептиков, при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто:
ортостатическая гипотензия;
редко:
желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия;
частота неизвестна:
удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца, внезапная смерть, венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные; повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны половых органов и молочных желез:
нечасто:
увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция, эректильная дисфункция;
часто:
болезненность молочных желез, галакторея;
частота неизвестна:
гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто:
макулезно-папулезная сыпь.
Общие нарушения:
часто:
увеличение массы тела.
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто:
лейкопения;
частота неизвестна:
нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны психики:
часто:
бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто:
гиперсаливация.
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна:
анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение
артериального давления, анафилактический шок).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна:
кривошея, тризм.
Беременность, послеродовой период и перинатальное состояние:
частота неизвестна:
синдром «отмены» препарата у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Передозировка:
Симптомы
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют. Могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
Лечение
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают антихолинергические средства.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
— С леводопой: взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
— С каберголином, хинаголидом, ротиготином: взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиков.
— С мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэт-ной желудочковой аритмии.
Нерекомендуемые комбинации
— С этанолом: этанол усиливает седативный эффект нейролептиков, поэтому следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
— С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать пируэтную желудочковую тахикардию:
— препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
— препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как калий-выводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; амфотерицин В при внутривенном применении; глюкокорти-костериоды; тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должны быть скорректирована);
— антиаритмические препараты IA класса (хинидин, дизопирамид);
— антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол);
— другие препараты, такие как пимозид; сультоприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; галофантрин; пентамидин; спарфлоксацин.
Если нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение за пациентами.
Взаимодействия, которые необходимо принимать во внимание
— С гипотензивными препаратами: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
— С препаратами, угнетающими функцию ЦНС (наркотические анальгетики; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия): возможно кумулятивное угнетения центральной нервной системы и снижение реакции.
— С антацидами и сукральфатом: при совместном применении они снижают абсорбцию сульпирида; при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.
— С азитромицином, кларитромицином, рокситромицином: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэтной желудочковой аритмии; при совместном применении необходим клинический и электрокардиографический контроль за состоянием пациента.
Особые указания:
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как пируэтная желудочковая тахикардия (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал
QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости применения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия, гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и постоянный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятия ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует применять м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел»Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-ти недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо -2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда фатальных. Поэтому, сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при применении сульпирида у пациентов с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона,принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у
пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нарушениями почечной функции
Следует применять уменьшенные дозы (см.раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или факорами риска развития сахарного диабета
Поскольку сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо мониторировать концентрацию глюкозы в крови.
Этанол
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.
Применение у детей
В связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Сообщалось о развитии лейкопении,нейтропении и агранулоцитоза при приеме антипсихотических препаратов. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть проявлением нарушений со стороны крови и требуют немедленного гематологического обследования.
Лактоза
Не следует применять препарат пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной
мальабсорбцией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения препаратом Сульпирид Белупо запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 50 мг, 200 мг.
Упаковка:
Капсулы 50 мг
По 15 капсул в ПВХ/Ал блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Капсулы 200 мг
По 12 капсул в полипропиленовом флаконе белого цвета с завинчивающейся двухслойной крышечкой, имеющей защиту от детей (типа: «нажми-открой»), кольцо для контроля первого вскрытия и штампованный рисунок сверху. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
4 года.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., 48000, Koprivnica, ul. Danica, 5, Republic of Croatia, Республика Хорватия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.
Купить Сульпирид Белупо в ГорЗдрав
Купить Сульпирид Белупо в megapteka.ru
Купить Сульпирид Белупо в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)