Сумамед порошок 200 инструкция

Инструкция по применению

Действующие вещества

Азитромицин

Форма выпуска

Порошок

Состав

1 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь содержит:действующее вещество азитромицина дигидрат — 50 094 мг1)  в пересчете на азитромицин 47 790 мг вспомогательные вещества: сахароза 898 206 мг/ 902 706 мг/ 904 206 мг2)  натрия фосфат (натрия фосфат трехосновный безводный) 20 000 мг/20 000 мг/20 000 мг  гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1 600 мг/1 600 мг/1 600 мг  камедь ксантановая 1 600 мг/1 600 мг/1 600 мг  ароматизатор банановый 12 000 мг/0/0  ароматизатор ванильный 4 500 мг/0/0  ароматизатор клубничный 0/12 000 мг/0  ароматизатор малиновый 0/0/10 500 мг  титана диоксид 5 000 мг/5 000 мг/5 000 мг  кремния диоксид коллоидный безводный 7 000 мг/ 7 000 мг/7 000 мг.1) указаны значения из расчета теоретической активности азитромицина 95 4 %.2) количество сахарозы может варьироваться в зависимости от фактической активности азитромицина.

Фармакологический эффект

ФармакодинамикаАзитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы  угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка  замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.Обладает активностью в отношении ряда грамположительных  грамотрицательных  анаэробов  внутриклеточных и других микроорганизмов.Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК)  мг/л)Микроорганизмы — МИК  мг/л* — Чувствительные — УстойчивыеStaphylococcus — ? 1 — > 2Streptococcus A  B  C  G — ? 0 25 — > 0 5Streptococcus pneumoniae — ? 0 25 — > 0 5Haemophilus influenzae — ? 0 12 — > 4Moraxella catarrhalis — ? 0 5 — > 0 5Neisseria gonorrhoeae — ? 0 25 — > 0 5* Азитромицин применялся для лечения инфекционных заболеваний  вызванных Salmonella typhi (МИК не более16 мг/л) и Shigella spp.В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы1. Грамположительные аэробыStaphylococcus aureus метициллин-чувствительныйStreptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительныйStreptococcus pyogenes2. Грамотрицательные аэробыHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeLegionella pneumophilaMoraxella catarrhalisPasteurella multocidaNeisseria gonorrhoeae3. АнаэробыClostridium perfringensFusobacterium spp.Prevotella spp.Porphyriomonas spp.4. Другие микроорганизмыChlamydia trachomatisChlamydia pneumoniaeChlamydia psittaciMycoplasma pneumoniaeMycoplasma hominisBorrelia burgdorferiМикроорганизмы  способные развить устойчивость к азитромицинуГрамположительные аэробыStreptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивыйИзначально устойчивые микроорганизмыГрамположительные аэробыEnterococcus faecalisStaphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам)Грамположительные бактерии  устойчивые к эритромицину.АнаэробыBacteroides fragilisОписаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae  Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А)  Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus  включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину  азитромицину  другим макролидам и линкозамидам.По результатам клинических исследований  проведенных на детях  использование азитромицина не рекомендовано для лечения малярии  ни в качестве монотерапии  ни в сочетании с препаратами  содержащими хлорохин или артемизинин  поскольку тот факт  что азитромицин не уступает по эффективности антималярийным препаратам  рекомендованным для лечения неосложненной малярии  не был установлен.ФармакокинетикаПосле приема внутрь биодоступность составляет 37%  максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создается через 2-3 часа  объем распределения – 31 1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях  вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами  полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции  где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше  чем в плазме крови  а в очаге инфекции – на 24-34% больше  чем в здоровых тканях.Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится  в основном  в неизмененном виде – 50% кишечником  12% почками. В печени деметилируется  теряя активность.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин.) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 37%  максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создается через 2-3 часа  объем распределения – 31 1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях  вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами  полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции  где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше  чем в плазме крови  а в очаге инфекции – на 24-34% больше  чем в здоровых тканях.Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится  в основном  в неизмененном виде – 50% кишечником  12% почками. В печени деметилируется  теряя активность.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин.) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

Показания

Инфекционновоспалительные заболевания  вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:инфекции верхних дыхательных путей и ЛОРорганов (фарингит/тонзиллит  синусит  средний отит)инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит  обострение хронического бронхита  пневмония  в т.ч. вызванные атипичными возбудителямиинфекции кожи и мягких тканей (рожа  импетиго  вторичные инфицированные дерматозы)начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину  эритромицину  другим макролидам или кетолидам  или другим компонентам препарата нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации ЧайлдПью) дефицит сахаразы/изомальтазы  непереносимость фруктозы  глюкозогалактозная мальабсорбция детский возраст до 6 мес. одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Меры предосторожности

Миастения нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин. у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT  у пациентов  получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин  прокаинамид)  III (дофетилид  амиодарон и соталол)  цизапридом  терфенадином  антипсихотическими препаратами (пимозид)  антидепрессантами (циталопрам)  фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин)  с нарушениями водно-электролитного баланса  особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии  клинически значимой брадикардией  аритмией сердца  или сердечной недостаточностью тяжелой степени одновременное применение дигоксина  варфарина  циклоспорина cахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае  если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь  1 раз в сутки  за 1 час до или через 2 часа после еды. После приема препарата Сумамед® форте ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды  чтобы он смог проглотить остатки суспензии.Перед каждым приемом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 минут после взбалтывания  суспензию следует взболтать снова  отобрать необходимый объем и дать ребенку.Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинальной вместимостью суспензии 5 мл (200 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2 5 мл (100 мг азитромицина) или 5 мл (200 мг азитромицина)  вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом.После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой  сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата Сумамед® форте.При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей  ЛОР-органов  кожи и мягких тканейИз расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).Для точного дозирования препарата Сумамед® форте в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.Масса тела — Объем суспензии (мл) на 1 прием10-14 кг — 2 5 мл суспензии (100 мг азитромицина)15-24 кг — 5 0 мл суспензии (200 мг азитромицина)25-34 кг — 7 5 мл суспензии (300 мг азитромицина)35-44 кг — 10 0 мл суспензии (400 мг азитромицина)не менее 45 кг12 5 мл суспензии (500 мг азитромицина)(соответствует дозе для взрослых пациентов)При фарингите/тонзиллите  вызванных Streptococcus pyogenes  препарат Сумамед® форте применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.Детям с массой тела до 10 кг следует принимать препарат Сумамед® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (erythema migrans)В 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут  затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза 60 мг/кг).При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов при применении препарата Сумамед® форте рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с возможным наличием проаритмогенных факторов  которые могут повышать риск развития сердечной аритмии и аритмии типа пируэт.Способ приготовления и хранения суспензииК содержимому флакона  предназначенного для приготовления 15 мл суспензии (номинальный объем)  с помощью шприца для дозирования добавляют 9 5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии  составит около 20 мл  что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности приготовленной суспензии – 5 дней.К содержимому флакона  предназначенного для приготовления 30 мл суспензии (номинальный объем)  с помощью шприца для дозирования добавляют 16 5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии  составит около 35 мл  что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности приготовленной суспензии – 10 дней.К содержимому флакона  предназначенного для приготовления 37 5 мл суспензии (номинальный объем)  с помощью шприца для дозирования добавляют 20 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии  составит около 42 5 мл  что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности приготовленной суспензии – 10 дней.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 % часто – не менее 1 %  но менее 10 % нечасто – не менее 0 1 %  но менее 1 % редко – не менее 0 01 %  но менее 0 1 % очень редко – менее 0 01 % неизвестная частота – не может быть оценена  исходя из имеющихся данных.Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз  в том числе слизистой оболочки полости рта  вагинальная инфекция  пневмония  грибковая инфекция  бактериальная инфекция  фарингит  гастроэнтерит  респираторные заболевания  ринит неизвестная частота – псевдомембранозный колит.Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения  нейтропения  эозинофилия очень редко – тромбоцитопения  гемолитическая анемия.Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек  реакция гиперчувствительности неизвестная частота — анафилактическая реакция.Со стороны нервной системы: часто – головная боль нечасто – головокружение  нарушение вкусовых ощущений  парестезии  сонливость  бессонница  нервозность редко – ажитация неизвестная частота – гипестезия  тревога  агрессия  обморок  судороги  психомоторная гиперактивность  потеря обоняния  извращенное обоняние  потеря вкусовых ощущений  миастения  бред  галлюцинации.Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха  вертиго неизвестная частота – нарушение слуха  в том числе глухота и/ или шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения  приливы крови к лицу неизвестная частота – понижение артериального давления  увеличение интервала QT на электрокардиограмме  аритмия типа пируэт  желудочковая тахикардия.Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка  носовое кровотечение.Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея часто – тошнота  рвота  боль в животе нечасто – метеоризм  диспепсия  запор  гастрит  дисфагия  вздутие живота  сухость слизистой оболочки полости рта  отрыжка  язвы слизистой оболочки полости рта  повышение секреции слюнных желез очень редко – изменение цвета языка  панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит редко – нарушение функции печени  холестатическая желтуха неизвестная частота – печеночная недостаточность (в редких случаях – с летальным исходом  в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени) некроз печени  фульминантный гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь  зуд  крапивница  дерматит  сухость кожи  потливость редко – реакция фотосенсибилизации  острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона  токсический эпидермальный некролиз  мультиформная эритема  лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – остеоартрит  миалгия  боль в спине  боль в шее неизвестная частота — артралгия.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия  боль в области почек неизвестная частота – интерстициальный нефрит  острая почечная недостаточность.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии  нарушение функции яичек.Прочие: нечасто – отек  астения  недомогание  ощущение усталости  отек лица  боль в груди  лихорадка  периферические отеки.Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов  повышение количества эозинофилов  повышение количества базофилов  повышение количества моноцитов  повышение количества нейтрофилов  снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы  аланинаминотрансферазы  повышение концентрации билирубина в плазме крови  повышение концентрации мочевины в плазме крови  повышение концентрации креатинина в плазме крови  изменение содержания калия в плазме крови  повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови  повышение содержания хлоридов в плазме крови  повышение концентрации глюкозы в крови  увеличение количества тромбоцитов  снижение гематокрита  повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови  изменение содержания натрия в плазме крови.

Передозировка

Нежелательные реакции  возникающие при передозировке препарата Сумамед® форте  сходны с симптомами  возникающими при приеме рекомендуемых доз.Типичными симптомами передозировки являются тяжелая тошнота  временная потеря слуха  рвота  диарея.Лечение: прием активированного угля  общее симптоматическое лечение  контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими препаратами

Антацидные препаратыАнтацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина  но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%  поэтому препарат следует  принимать  по крайней мере  за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.ЦетиризинОдновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.Диданозин (дидезоксиинозин)Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина)Одновременное применение макролидных антибиотиков  в том числе азитромицина  с субстратами Р-гликопротеина  такими как дигоксин и колхицин  приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом  при одновременном применении азитромицина и дигоксина  необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.ЗидовудинОдновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику  в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина  клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено  что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.Алкалоиды спорыньиУчитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма  одновременное  применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов  метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.АторвастатинОдновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако  в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов  получающих одновременно азитромицин и статины.КарбамазепинВ фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов  получавших одновременно азитромицин.ЦиметидинВ фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина  при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина  принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то  что причинная связь не установлена  следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов  которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).ЦиклоспоринВ фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев  которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно)  а затем   циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно)  было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой концентрация-время (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов  необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.ЭфавирензОдновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.ФлуконазолОдновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола  однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%)  что не имело клинического значения.ИндинавирОдновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).МетилпреднизолонАзитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.НелфинавирОдновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.РифабутинОдновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то  что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина  причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. СилденафилПри применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.ТерфенадинВ фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях  когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью  однако не было ни одного конкретного доказательства  что такое взаимодействие имело место.Было установлено  что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.ТеофиллинНе выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.Триазолам/ мидазоламЗначительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявленоТриметоприм/сульфаметоксазолОдновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax  общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Особые указания

При применении препарата Сумамед® форте у пациентов с сахарным диабетом  а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать  что в состав суспензии входит сахароза (0 32 ХЕ/ 5 мл).В случае пропуска приема одной дозы препарата Сумамед® форте — пропущенную дозу следует принять как можно раньше  а последующие – с перерывами в 24 часа.Препарат Сумамед® форте следует принимать  по крайней мере  за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.Препарат Сумамед® форте следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.При наличии симптомов нарушения функции печени  таких как быстро нарастающая астения  желтуха  потемнение мочи  склонность к кровотечениям  печеночная энцефалопатия терапию препаратом Сумамед® форте следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется  терапию препаратом Сумамед® форте следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.Как и при применении других антибактериальных препаратов  при терапии препаратом Сумамед® форте следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций  в том числе грибковых.Препарат Сумамед® форте не следует применять более длительными курсами  чем указано в инструкции  так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина  но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.При длительном приеме препарата Сумамед® форте возможно развитие псевдомембранозного колита  вызванного Clostridium difficile  как в виде легкой диареи  так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Сумамед® форте  а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты  тормозящие перистальтику кишечника.При лечении макролидами  в том числе азитромицином  наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT  повышающих риск развития сердечных аритмий  в том числе аритмии типа пируэт  которые могут привести к остановке сердца.Следует соблюдать осторожность при применении препарата Сумамед® форте у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов)  в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT у пациентов  принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин  прокаинамид)  III (дофетилид  амиодарон и соталол)  цизапридом  терфенадином  антипсихотическими препаратами (пимозид)  антидепрессантами (циталопрам)  фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин)  с нарушениями водно-электролитного баланса  особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии  клинически значимой брадикардией  аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.Применение препарата Сумамед® форте может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.Как и в случае применения эритромицина и других макролидов  отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций  включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом)  дерматологических реакций  включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)  синдром Стивенса-Джонсона  токсический эпидермальный некролиз  мультиформную эритему  лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). См. раздел Побочное действие.Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду  что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту

Да

Состав

Активное вещество:

азитромицин — 47.79 мг.

Вспомогательные вещества:

сахароза* — 904.206 мг, натрия фосфат — 20 мг, гипролоза — 1.6 мг, камедь ксантановая — 1.6 мг, ароматизатор малиновый — 10.5 мг, титана диоксид — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 7 мг.

* указаны значения из расчета теоретической активности субстанции 95.4%; количество сахарозы может варьировать в зависимости от фактической активности азитромицина.

Фармакокинетика

Всасывание

C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52%. V_d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Метаболизм

В печени деметилируется, теряя активность.

Выведение

Медленно выводится из тканей и обладает длительным T_1/2 — 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 12% — почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) T_1/2 увеличивается на 33%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

• верхних дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;

• нижних дыхательных путей, включая острые бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;

• кожи и мягких тканей, включая рожу, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы;

• болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

:

Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; сахарный диабет.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды. После приема препарата Сумамед® форте ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.

Перед каждым приемом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 минут после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.

Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинальной вместимостью суспензии 5 мл (200 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2,5 мл (100 мг азитромицина) или 5 мл (200 мг азитромицина), вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом.

После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата Сумамед® форте.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей

Из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

Для точного дозирования препарата Сумамед® форте в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу.

Картинка с сайта: aptstore.ru

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Детям с массой тела до 10 кг следует принимать препарат Сумамед® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema misrans)

В 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза 60 мг/кг).

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ — 10 — 80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов при применении препарата Сумамед® форте рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с возможным наличием проаритмогенных факторов, которые могут повышать риск развития сердечной аритмии и аритмии типа «пируэт».

Способ приготовления и хранения суспензии

К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 15 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 9,5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 20 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 5 дней.

К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 30 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 16,5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 35 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 10 дней.

К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 37,5 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 20 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 42,5 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 10 дней.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

При применении препарата Сумамед® форте у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (0,32 ХЕ/ 5 мл). В случае пропуска приема одной дозы препарата Сумамед® форте пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч.

Препарат Сумамед® форте следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

Препарат Сумамед® форте следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Сумамед® форте следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10 — 80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Сумамед® форте следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Сумамед® форте следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых. Препарат Сумамед® форте не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме препарата Сумамед® форте возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Сумамед® форте, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт», которые могут привести к остановке сердца.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Сумамед® форте у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотическими

препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно­-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение препарата Сумамед® форте может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Описание

Антибиотик группы макролидов — азалид.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета, с характерным ароматом малины; после растворения в воде — однородная суспензия от белого до желтовато-белого цвета, с характерным ароматом малины.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 месяцев.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Сумамед^® форте активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы); анаэробы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)*

Картинка с сайта: aptstore.ru

* Азитромицин применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК не более 16 мг/л) и Shigella spp.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в т.ч. глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе: нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Взаимодействие

• Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

• Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

• Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

• Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

• Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

• Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

• Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

• Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях е участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

• Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

• Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин нс влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

• Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

• Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

• Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина нс изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%), что нс имело клинического значения.

• Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

• Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

• Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

• Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

• Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

• Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

• Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

• Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

• Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Передозировка

Нежелательные реакции, возникающие при передозировке препарата Сумамед® форте, сходны с симптомами, возникающими при приеме рекомендуемых доз.

Типичными симптомами передозировки являются тяжелая тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: прием активированного угля, общее симптоматическое лечение, контроль жизненно важных функций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя