Суматриптан канон инструкция по применению таблетки взрослым

Инструкция по применению

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Действующие вещества

Суматриптана сукцинат

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:действующее вещество: суматриптана сукцинат 70,00 мг, в пересчете на суматриптан 50,00 мг:вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 4,0 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 44,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, маннитол 48,96 мг, кальция стеарат 1.04 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,00 мг:состав пленочной оболочки: Селекоат AQ — 02003 7,00 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 1,4 мг, титана диоксид 1,4 мг].

Фармакологический эффект

Противомигренозное средство. Механизм действияСуматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5-HT1D) не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены главным образом в краниальных кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе и мозговые оболочки) и считается что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того экспериментальные данные позволяют судить о том что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна чем 50 мг и 100 мг.Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени в том числе менструально-ассоциированной мигрени то есть мигрени без ауры которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Фармакокинетика

Приступы мигрени по-видимому не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана принимаемого внутрь.ВсасываниеПосле приема внутрь суматриптан быстро всасывается 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.РаспределениеСвязь с белками плазмы — 14-21 % общий объем распределения в среднем составляет 170 л.МетаболизмМетаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.ВыведениеПериод полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.Пазменный клиренс — 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — 80 % (после приема внутрь).Фармакокинетика у пациентов особых группПациенты с нарушениями функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.Пациенты пожилого возрастаУ пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.ПолРазличий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC Сmах Тmах и T1|2) у мужчин и женщин не выявлено.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция,- гемиплегическая базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени,- ишемическая болезнь сердца (ИБС) в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала) инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе) постинфарктный кардиосклероз а также наличие симптомов позволяющих предположить наличие ИБС,- окклюзионные заболевания периферических сосудов,- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе),- неконтролируемая артериальная гипертензия,- одновременный прием с лекарственными средствами содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5 -НТ 1 -рецепторов,- одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов,- одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов, выраженная почечная или печеночная недостаточность,- возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены).

Меры предосторожности

— Контролируемая артериальная гипертензия,- заболевания при которых могут изменяться всасывание метаболизм или выведение суматриптана (например нарушение функции почек или печени),- эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности),- повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии,- данные о перекрестной чувствительности ограничены однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

Применение при беременности и кормлении грудью

БеременностьПрименение суматриптана при беременности возможно только в случае если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.Период грудного вскармливанияБыло показано что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же при первых проявлениях приступа мигрени при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.Препарат применяют внутрь проглатывая таблетку целиком и запивая водой. ВзрослыеРекомендованная доза составляет 50мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может по требоваться доза 100 мг.Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется вторую дозу препарата для купирования того же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата а затем симптомы возобновились можно принять вторую дозу при условии что интервал между дозами составляет не менее 2 часов и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно принять не раньше чем через 24 часа после приема препаратов содержащих эрготамин, и наоборот препараты содержащие эрготамии можно применять не раньше чем через 6 часов после приема суматриптана.Особые группы пациентовДети и подростки (младше 18 лет)Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста но до тех пор пока не будут получены дополнительные клинические данные применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациямВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ):очень часто >1/10,часто от > 1/100 до < 1/10,нечасто от > 1 /100 до < 1 /100,редко от> 1/10000 до < 1/1000,очень редко < 1/10000 включая отдельные сообщения,частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.Нарушения со стороны нервной системы:часто — головокружение сонливость нарушения чувствительности включая парестезии и снижение чувствительности,частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях предрасполагающих к возникновению судорог, у части пациентов факторов риска не было выявлено) тремор дистопия нистагм скотома тревога.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата) приливы,частота неизвестна — брадикардия тахикардия аритмии признаки транзиторной ишемии на ЭКГ коронарный вазоспазм стенокардия инфаркт миокарда снижение артериального давления синдром Рейно.Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:часто — одышка легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жженияв носовой полости или горле носовое кровотечение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто — тошнота рвота (причинно-следственная связь не доказана),очень редко — ишемический колит дисфагия ощущение дискомфорта в животе диарея.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто — чувство тяжести (обычно преходящее может быть интенсивным и возникатьв любой части тела включая грудную клетку и горло),частота неизвестна — ригидность затылочных мышц артралгия.Нарушения со стороны органа зрения:частота неизвестна — мелькание диплопия снижение остроты зрения потеря зрения (обычно преходящая), однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.Нарушения со стороны иммунной системы:частота неизвестна — реакции гиперчувствителыюсти включая кожные проявленияа также анафилаксию.Лабораторные показатели:очень редко — незначительные отклонения показателей «печеночных» проб.Общие расстройства:часто — болевые ощущения чувство холода или жара чувство давления или стягивания (обычно преходящие могут быть интенсивными и возникать в любой части тела включая грудную клетку и горло) слабость утомляемость (обычно преходящие слабо или умеренно выражение), частота неизвестна — гипергидроз.

Передозировка

СимптомыПри приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакции кроме перечисленных выше.ЛечениеПромывание желудка, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом флунаризином пизотифеном и этиловым спиртом.При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма и совместное применение данных препаратов противопоказано. Суматриптан можно применять не раньше чем через 24 часа после приема препаратов содержащих эрготамин или других триптанов/агонистов 5-Н1|-серотониновых рецепторов, и наоборот препараты содержащие эрготамин можно применять не раньше чем через 6 часов после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов — не раньше чем через 24 часа после приема суматриптана.Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО их одновременное применение противопоказано.Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента.

Особые указания

Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае если диагноз мигрени не вызывает сомнения при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).Стеснение в груди и преходящая интенсивная боль распространяющаяся на область шеи возникшие после приема суматриптана могут являться симптомами ИБС. Если есть основания полагать что эти симптомы являются проявлением ИБС необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии в том числе у злостных курильщиков или пациентов получающих заместительную никотиновую терапию без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС).Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых па пациентов. В очень редких случаях у пациентов в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления а также пациентам с такими заболеваниями при которых могут существенно изменяться всасывание метаболизм или выведение этого препарата (например нарушение функции почек или печени). В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов у которых могут существенно изменяться всасывание метаболизм или выведение суматриптана например у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью).Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией судорогами или органическим поражением головного мозга в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности. Сопутствующее применение других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов с суматриптаном не рекомендуется. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Злоупотребление лекарственными препаратами предназначенными для купирования приступов мигрени ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения после открытия

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпуск по рецепту

Да

Состав

Активное вещество:

суматриптана сукцинат 140 мг, в пересчете на суматриптан 100 мг.

Вспомогательные вещества:

гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 8 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 88 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 4 мг, маннитол 97.92 мг, кальция стеарат 2.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 54 мг.

Состав пленочной оболочки:

Селекоат AQ — 02003 14 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 8.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 2.8 мг, титана диоксид 2.8 мг.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции. Среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь 100 мг составляет 54 пг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы — 14-21%, средний общий объем распределения — 170 л.

Метаболизм

Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью в отношении 5-НТ1- и 5-HT2-серотониновых рецепторов.
Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полу выведения (Т1/2) составляет приблизительно -2 ч. Средний общий плазменный клиренс — 1160 мл/мин; средний почечный клиренс — 260 мл/мин; внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.
Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Фармакокинетика у пациентов особых групп

У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.
• Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени, неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени.
• Окклюзионные заболевания периферических артерий.
• Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в том числе в анамнезе).
• Тяжелые нарушения функций печени и/или почек.
• Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами / агонистами 5-НТ1-рецепторов.
• Применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.
• Возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом).
• Артериальная гипертензия (контролируемая).
• Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).
• Гиперчувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Способ применения и дозы

Препарат Суматриптан Канон не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата. Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан Канон сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан Канон одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Взрослые

Рекомендованная доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан Канон можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Особые группы пациентов


Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность и безопасность в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии — боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Описание

Противомигренозное средство.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Фармакодинамика

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT₁-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT₁-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и частотой встречаемости.

Частота определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1 100 и < 1/10), нечасто (≥ 1 1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 14 000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Данные клинических исследованийНарушения со стороны нервной системы:

часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — преходящее повышение артериального давления (наблюдается вскоре после приема препарата), приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакции с приемом препарата не доказана).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — болевые опущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).

Лабораторные и инструментальные данные:

очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Данные пострегистрационных наблюденийНарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Нарушения со стороны нервной системы:

частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Нарушения психики:

частота неизвестна — тревога.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения со стороны сердца:

частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна — артериальная гипотензия, синдром Рейно.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

частота неизвестна — ишемический колит, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна — ригидность затылочных мышц, артралгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна — гипергидроз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии суматриптана с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НT1 рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1 рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется выдержать, по меньшей мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1 рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать, по меньшей мере, 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НTl агониста рецепторов.

Возможно, взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Передозировка

Симптомы
При приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше в разделе «Побочное действие».

Лечение
В случае передозировки суматриптана следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов с мигренью может возникнуть сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с применением препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при работе с движущимися механизмами.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя